În clasificarea blocanților. O prezentare completă a tuturor tipurilor de blocante adrenergice: selective, neselective, alfa, beta

© Utilizarea materialelor site-ului numai în acord cu administrația.

Blocanții adrenergici constituie un grup mare de medicamente care blochează receptorii pentru adrenalină și norepinefrină. Ele sunt utilizate pe scară largă în practica terapeutică și cardiologică și sunt prescrise peste tot pacienților de toate vârstele, dar în principal persoanelor în vârstă, care sunt cel mai susceptibile de a avea leziuni ale vaselor de sânge și ale inimii.

Funcționarea organelor și sistemelor este supusă acțiunii unei varietăți de substanțe biologic active care influențează anumiți receptori și provoacă anumite modificări - dilatarea sau constricția vaselor de sânge, scăderea sau creșterea forței contracțiilor inimii, bronhospasm etc. anumite situatii, efectul acestor hormoni este excesiv sau este nevoie de neutralizarea efectelor acestora din cauza bolii emergente.

Epinefrina și norepinefrina sunt secretate de medula suprarenală și au o gamă largă de efecte biologice.- constricția vaselor de sânge, creșterea tensiunii arteriale, creșterea nivelului zahărului din sânge, dilatarea bronhiilor, relaxarea mușchilor intestinali, dilatarea pupilelor. Aceste fenomene sunt posibile datorită eliberării de hormoni în terminațiile nervoase periferice, din care impulsurile necesare merg către organe și țesuturi.

În diferite boli, este nevoie de a bloca impulsurile adrenergice pentru a elimina efectele adrenalinei și norepinefrinei. În acest scop, se folosesc blocanți adrenergici, al căror mecanism de acțiune este blocarea receptorilor adrenergici, moleculele proteice la adrenalină și norepinefrină, în timp ce formarea și eliberarea hormonilor înșiși nu sunt perturbate.

Clasificarea substanțelor blocante adrenergice

Există receptori alfa-1, alfa-2, beta-1 și beta-2 localizați în pereții vasculari și în inimă. În funcție de tipul de receptori inactivați, se disting blocanții alfa și beta adrenergici.

Alfa-blocantele includ fentolamina, tropafenul, piroxanul și agenții care inhibă activitatea receptorilor beta includ anaprilina, labetalolul, atenololul și alții. Medicamentele din primul grup dezactivează numai acele efecte ale adrenalinei și norepinefrinei care sunt mediate de receptorii alfa, al doilea - respectiv, de receptorii beta adrenergici.

Pentru a crește eficacitatea tratamentului și a elimina unele efecte secundare, au fost dezvoltate substanțe de blocare adrenergică selectivă care acționează strict asupra unui anumit tip de receptor (α1.2, β1.2).

Grupuri de blocante adrenergice

1. Blocante alfa:
   • blocante α -1-adrenergice – prazosin, doxazosin;
   • α -2-blocante adrenergice – yohimbina;
   • Blocante α-1,2-adrenergice – fentolamină, piroxan, nicergolină.

1. Blocante beta:
   • blocante adrenergice cardioselective (β-1) – atenolol, bisoprolol;
   • blocante β-1,2-adrenergice neselective - propranolol, sotalol, timolol.

1. Blocanți ai receptorilor alfa și beta adrenergici - labetalol, carvedilol.

Alfa-blocante

Blocanții alfa adrenergici (alfa-AB), care blochează diferite tipuri de receptori alfa, acționează identic, realizând aceleași efecte farmacologice, iar diferența în utilizarea lor este numărul de reacții adverse, care, din motive evidente, sunt mai mari în alfa 1. ,2 -blocante, deoarece acestea vizează toți receptorii de adrenalină deodată.

Medicamentele din acest grup ajută la dilatarea lumenului vaselor de sânge, care este vizibil mai ales la nivelul pielii, mucoaselor, peretelui intestinal și rinichilor. Odată cu creșterea capacității fluxului sanguin periferic, rezistența pereților vasculari și tensiunea arterială sistemică scad, astfel încât microcirculația și fluxul sanguin la periferia sistemului circulator sunt facilitate semnificativ.

O scădere a întoarcerii venoase datorită expansiunii și relaxării „periferiei” contribuie la reducerea sarcinii asupra inimii, ceea ce ușurează munca acesteia și se îmbunătățește starea organului. Alfa-blocantele ajută la reducerea gradului prin facilitarea funcționării organului și nu provoacă tahicardie, care apare adesea la utilizarea unui număr de medicamente.

Pe lângă efectul vasodilatator și hipotensiv, alfa-AB modifică în bine indicatorii metabolismului grăsimilor, ajutând la reducerea totală și la creșterea concentrației fracțiilor de grăsime antiaterogene, astfel încât utilizarea lor este posibilă pentru obezitate și dislipoproteinemie de diverse origini.

Când se utilizează α-blocante, se modifică și metabolismul carbohidraților. Celulele devin mai sensibile la insulină, astfel că absorb zahărul mai bine și mai repede, ceea ce previne hiperglicemia și normalizează indicatorul. Acest efect este foarte important pentru pacienți.

Un domeniu special de aplicare pentru alfa-blocante este patologia urologică. Astfel, medicamentele blocante α-adrenergice sunt utilizate în mod activ pentru hiperplazia de prostată datorită capacității lor de a elimina unele dintre simptomele acesteia (urinat de noapte, golirea parțială a vezicii urinare, senzația de arsură în uretra).

Blocantele alfa-2 adrenergice au un efect slab asupra pereților vasculari și a inimii, prin urmare nu sunt populare în cardiologie, dar în timpul studiilor clinice a fost observat un efect semnificativ asupra zonei genitale. Acest fapt a devenit motivul prescrierii lor pentru disfuncția sexuală la bărbați.

Indicațiile pentru utilizarea alfa-AB sunt:

• Tulburări ale fluxului sanguin periferic - acrocianoză, microangiopatie diabetică);
• feocromocitom;
• Leziuni trofice ale țesuturilor moi ale extremităților, în special cu ateroscleroză, degerături, escare;
• Consecințele suferinței, demența vasculară;
• HBP;
• Anestezie și operații chirurgicale - pentru prevenirea crizelor hipertensive.

Prazosin, doxazosin utilizat în mod activ în tratamentul hipertensiunii arteriale, tamsulosin, terazosin eficient pentru hiperplazia de prostată. piroxan are efect calmant, îmbunătățește somnul, ameliorează mâncărimea în dermatita alergică. În plus, datorită capacității sale de a inhiba activitatea aparatului vestibular, piroxanul poate fi prescris pentru rău de mare și de aer. În practica de tratament medicamentos, este utilizat pentru a reduce manifestările sindromului de sevraj la morfină și sevrajul la alcool.

Nicergoline utilizat de neurologi în tratamentul tulburărilor cerebrale, indicat pentru tulburări acute și cronice ale fluxului sanguin cerebral, atacuri ischemice tranzitorii, poate fi prescris pentru leziuni la cap, pentru prevenirea atacurilor de migrenă. Are un efect vasodilatator excelent, îmbunătățește circulația sângelui la nivelul extremităților, de aceea este utilizat pentru patologii periferice (boala Raynaud, ateroscleroză, diabet etc.).

Beta-blocante

Beta-blocantele (beta-blocante), utilizate în medicină, vizează fie ambele tipuri de receptori beta (1,2), fie beta-1. Primele sunt numite neselective, cele din urmă – selective. Beta-2-AB selective nu sunt utilizate în scopuri terapeutice, deoarece nu au efecte farmacologice semnificative, restul sunt larg răspândite.

acțiunea de bază a beta-blocantelor

Beta-blocantele au o gamă largă de efecte asociate cu inactivarea receptorilor beta din vasele de sânge și inimă. Unele dintre ele sunt capabile nu numai să blocheze, ci și să activeze într-o oarecare măsură moleculele receptorului - așa-numita activitate simatomimetică internă. Această proprietate a fost remarcată pentru medicamentele neselective, în timp ce beta-blocantele selective nu o au.

Beta-blocantele sunt utilizate pe scară largă în tratamentul bolilor sistemului cardiovascular– , . Acestea reduc ritmul cardiac, scad tensiunea arterială și au efect analgezic. Scăderea concentrației atenției este asociată cu deprimarea sistemului nervos central de către anumite medicamente, ceea ce este important pentru șoferii de transport și persoanele angajate în muncă fizică și psihică intensă. În același timp, acest efect poate fi folosit pentru tulburările de anxietate.

Beta-blocante neselective

Medicamentele neselective ajută la încetinirea contracțiilor inimii, reduc ușor rezistența vasculară periferică totală și au un efect hipotensiv. Activitatea contractilă a miocardului scade, prin urmare cantitatea de oxigen necesară pentru ca inima să funcționeze devine și ea mai mică și, prin urmare, rezistența la hipoxie crește (de exemplu).

Prin reducerea tonusului vascular și reducerea eliberării de renină în sânge, se realizează efectul hipotensiv al beta-blocantelor în hipertensiune arterială. Au efect antihipoxic și antitrombotic, reduc activitatea centrilor de excitație din sistemul de conducere al inimii, prevenind aritmiile.

Beta-blocantele tonifică mușchii netezi ai bronhiilor, uterului și tractului gastrointestinal și, în același timp, relaxează sfincterul vezicii urinare.

Efectele pe care le au permit beta-blocantelor să reducă probabilitatea morții coronariene subite, potrivit unor date, la jumătate. Pacienții cu ischemie cardiacă, atunci când le folosesc, observă că atacurile de durere devin mai rare, iar rezistența la stres fizic și psihic crește. La pacienții hipertensivi, atunci când iau beta-blocante neselective, riscul de ischemie miocardică devine mai mic.

Capacitatea de a crește tonusul miometrial permite utilizarea medicamentelor din acest grup în practica obstetrică pentru prevenirea și tratamentul sângerării atone în timpul nașterii și pierderea de sânge în timpul operațiilor.

Beta-blocante selective

localizarea receptorilor β-adrenergici

Beta-blocantele selective acționează în primul rând asupra inimii. Influența lor se rezumă la:

1. Scăderea ritmului cardiac;
2. Reducerea activității nodului sinusal, a căilor de conducere și a miocardului, obținând astfel un efect antiaritmic;
3. Reducerea oxigenului necesar miocardului – efect antihipoxic;
4. Presiune sistemică redusă;
5. Limitarea focalizării necrozei în timpul unui atac de cord.

La prescrierea beta-blocantelor, sarcina asupra mușchiului inimii și volumul de sânge care intră în aortă din ventriculul stâng în timpul sistolei sunt reduse. La pacienții care iau medicamente selective, riscul de tahicardie la schimbarea poziției din decubit dorsal în poziție verticală este redus.

Efectul clinic al beta-blocantelor cardioselective este o scădere a frecvenței și severității crizelor de angină, creșterea rezistenței la stres fizic și psiho-emoțional. Pe lângă îmbunătățirea calității vieții, acestea reduc mortalitatea cauzată de patologia cardiacă, probabilitatea de hipoglicemie în diabet și bronhospasmul la astmatici.

Lista beta-AB selective include multe denumiri, inclusiv atenolol, acebutolol, bisoprolol, metoprolol (egilok), nebivolol. Blocanții neselectivi ai activității adrenergice includ nadolol, pindolol (Wisken), propranolol (Anaprilin, Obzidan), timolol (picături pentru ochi).

Indicațiile pentru utilizarea beta-blocantelor sunt:

• Creșterea presiunii sistemice și intraoculare (glaucom);
• Boala coronariană (angina pectorală, infarct miocardic);
• Prevenirea migrenei;
• Feocromocitom, tireotoxicoză.

Beta-blocantele sunt un grup serios de medicamente care pot fi prescrise numai de medic, dar chiar și în acest caz, sunt posibile reacții adverse. Pacienții pot prezenta dureri de cap și amețeli, se pot plânge de somn prost, slăbiciune și stare emoțională scăzută. Efectele secundare pot include hipotensiune arterială, scăderea sau întreruperea ritmului cardiac, reacții alergice și dificultăți de respirație.

Beta-blocantele neselective, printre efectele secundare, au risc de stop cardiac, tulburări de vedere, leșin și semne de insuficiență respiratorie. Picăturile pentru ochi pot provoca iritații ale membranei mucoase, senzație de arsură, lacrimare și procese inflamatorii în țesuturile oculare. Toate aceste simptome necesită consultarea unui specialist.

Atunci când prescrie beta-blocante, medicul va ține întotdeauna cont de prezența contraindicațiilor, dintre care există mai multe în cazul medicamentelor selective. Substanțele care blochează receptorii adrenergici nu trebuie prescrise pacienților cu patologie de conducere în inimă sub formă de blocaje, bradicardie; acestea sunt interzise în cazuri de șoc cardiogen, hipersensibilitate individuală la componentele medicamentului, insuficiență cardiacă acută sau cronică decompensată și astm bronșic. .

Beta-blocantele selective nu sunt prescrise femeilor însărcinate și mamelor care alăptează, precum și pacienților cu patologie a fluxului sanguin distal.

Utilizarea blocantelor alfa-beta

Medicamentele din grupa blocanților α,β-adrenergici ajută la scăderea presiunii sistemice și intraoculare, îmbunătățește metabolismul grăsimilor (reduce concentrația de colesterol și derivații săi, mărește proporția de lipoproteine ​​anti-aterogene în plasma sanguină). Prin dilatarea vaselor de sânge, reducerea presiunii și a sarcinii asupra miocardului, acestea nu afectează fluxul sanguin în rinichi și rezistența vasculară periferică generală.

Medicamentele care acționează asupra a două tipuri de receptori de adrenalină cresc contractilitatea miocardică, datorită căreia ventriculul stâng ejectează complet întregul volum de sânge în aortă în momentul contracției sale. Această influență este importantă atunci când inima devine mărită, cavitățile ei se extind, ceea ce se întâmplă adesea cu insuficiența cardiacă și defecte cardiace.

Atunci când sunt prescrise pacienților cu insuficiență cardiacă, substanțele blocante α,β-adrenergice îmbunătățesc funcția cardiacă, făcând pacienții mai rezistenți la eforturile fizice și emoționale, previn tahicardia, iar atacurile de angină cu dureri de inimă devin mai rare.

Avand un efect pozitiv, in primul rand asupra muschiului cardiac, blocantele α,β-adrenergice reduc mortalitatea si riscul de complicatii in infarctul miocardic acut si cardiomiopatia dilatativa. Motivele numirii lor sunt:

1. Hipertensiune arterială, inclusiv în momentul crizei;
2. Insuficiență cardiacă congestivă - în combinație cu alte grupuri de medicamente conform regimului;
3. Ischemie cardiacă cronică sub formă de angină stabilă;
4. Unele tipuri de tulburări ale ritmului cardiac;
5. Creșterea presiunii intraoculare - aplicată local în picături.

Când luați medicamente din acest grup, sunt posibile efecte secundare care reflectă efectul medicamentului asupra ambelor tipuri de receptori - atât alfa, cât și beta:

• Amețeli și dureri de cap asociate cu tensiune arterială scăzută, posibil leșin;
• Slăbiciune, senzație de oboseală;
• Scăderea ritmului cardiac, deteriorarea conducerii impulsurilor prin miocard, până la blocaje;
• Stări depresive;
• Modificări ale parametrilor sanguini - o scădere a leucocitelor și trombocitelor, care este plină de sângerare;
• Edem și creștere în greutate;
• Dificultăți de respirație și bronhospasm;
• Reactii alergice.

Aceasta este o listă incompletă de efecte posibile, despre care pacientul poate citi toate informațiile din instrucțiunile de utilizare pentru un anumit medicament. Nu este nevoie să intrați în panică dacă descoperiți o listă atât de impresionantă de posibile reacții adverse, deoarece frecvența apariției lor este scăzută și tratamentul este de obicei bine tolerat. Dacă există contraindicații pentru anumite substanțe, medicul va putea alege un alt medicament cu același mecanism de acțiune, dar sigur pentru pacient.

Blocanții alfa-beta pot fi utilizați ca picături pentru a trata presiunea intraoculară ridicată (glaucom). Probabilitatea unui efect sistemic este scăzută, dar merită totuși să ținem cont de unele posibile manifestări ale tratamentului: hipotensiune arterială și scăderea ritmului cardiac, bronhospasm, dificultăți de respirație, palpitații și slăbiciune, greață, reacții alergice. Dacă apar aceste simptome, trebuie să mergeți urgent la un oftalmolog pentru a vă ajusta terapia.

Ca orice alt grup de medicamente, α,β-blocantele au contraindicații de utilizare, de care sunt conștienți terapeuții, cardiologii și alți medici care le folosesc în practica lor.

Aceste medicamente nu trebuie prescrise pacienților cu tulburări de conducere a impulsurilor în inimă.(bloc sinoatrial, bloc AV de 2-3 grade, bradicardie sinusală cu puls mai mic de 50 pe minut), deoarece acestea vor agrava și mai mult boala. Datorită efectului de scădere a presiunii, aceste medicamente nu sunt utilizate la pacienții hipotensivi, cu șoc cardiogen, sau insuficiență cardiacă decompensată.

Intoleranța individuală, alergiile, afectarea severă a ficatului, bolile cu obstrucție bronșică (astm, bronșită obstructivă) reprezintă, de asemenea, un obstacol în calea utilizării medicamentelor blocante adrenergice.

Blocantele alfa-beta nu sunt prescrise mamelor însărcinate și femeilor care alăptează din cauza posibilelor efecte negative asupra fătului și a corpului sugarului.

Lista medicamentelor cu efecte beta-blocante este foarte largă; acestea sunt luate de un număr mare de pacienți cu patologie cardiovasculară din întreaga lume. Cu eficiență ridicată, sunt de obicei bine tolerate, au relativ puține efecte secundare și pot fi prescrise pentru o perioadă lungă de timp.

Ca orice alt medicament, un beta-blocant nu poate fi utilizat independent, fără supravegherea unui medic. chiar dacă ajută la reducerea tensiunii arteriale sau la eliminarea tahicardiei la o rudă apropiată sau un vecin. Înainte de a utiliza astfel de medicamente, este necesară o examinare amănunțită pentru a stabili un diagnostic precis pentru a elimina riscul de reacții adverse și complicații, precum și consultarea cu un terapeut, cardiolog sau oftalmolog.

Blocanții adrenergici joacă un rol important în tratamentul bolilor cardiace și vasculare. Acestea sunt medicamente care inhibă funcționarea receptorilor adrenergici, ceea ce ajută la prevenirea îngustarii pereților venoși, la reducerea tensiunii arteriale crescute și la normalizarea ritmului cardiac.

Blocanții adrenergici sunt utilizați pentru a trata bolile cardiace și vasculare

Ce sunt blocantele adrenergice?

Blocante adrenergice (adrenolitice)– un grup de medicamente care afectează impulsurile adrenergice din pereții vasculari și țesuturile inimii, răspunzând la adrenalină și norepinefrină. Mecanismul lor de acțiune este că blochează acești receptori adrenergici, datorită cărora se realizează efectul terapeutic necesar patologiilor cardiace:

• scade tensiunea arterială;
• lumenul din vase se extinde;
• glicemia scade;

Adrenoliticele produc efectul opus al adrenalinei și norepinefrinei, adică sunt antagoniştii lor. Acest lucru vă permite să preveniți nivelurile critice de presiune în hipertensiune arterială și agravarea patologiilor cardiace (aritmie, ateroscleroză, hipertensiune arterială, ischemie, atac de cord, insuficiență, defecte).

Clasificarea medicamentelor adrenolitice

Receptorii localizați în vasele de sânge și în mușchii netezi ai inimii sunt împărțiți în alfa 1, alfa 2 și beta 1, beta 2.

În funcție de ce impulsuri adrenergice trebuie blocate, există 3 grupuri principale de medicamente adrenergice:

• alfa blocante;
• beta-blocante;
• blocante alfa-beta.

Fiecare grup inhibă numai acele manifestări care apar ca urmare a activității receptorilor specifici (beta, alfa sau simultan alfa-beta).

Blocante alfa adrenergice

Alfa-blocantele pot fi de 3 tipuri:

• medicamente care blochează receptorii alfa-1;
• medicamente care afectează impulsurile alfa-2;
• combinații de medicamente care blochează simultan impulsurile alfa-1,2.

Principalele grupe de alfa-blocante

Farmacologia medicamentelor de grup (în principal blocante alfa-1) - creșterea lumenului în vene, artere și capilare.

Asta permite:

• reduce rezistența pereților vasculari;
• reduce presiunea;
• minimizați sarcina asupra inimii și facilitați activitatea acesteia;
• reduce gradul de îngroșare a pereților ventriculului stâng;
• normalizează grăsimea;
• stabilizează metabolismul carbohidraților (crește sensibilitatea la insulină, normalizează zahărul din plasmă).

Blocanții receptorilor alfa-2 sunt mai puțin eficienți în tratarea patologiilor cardiace, deoarece produc un efect terapeutic slab. S-au dovedit bine în urologie. Astfel de medicamente sunt adesea prescrise pentru probleme cu funcția sexuală la bărbați.

Tabelul „Lista celor mai bune blocante alfa adrenergice”

Nume	Indicatii	Contraindicatii	Efecte secundare
Blocante Alpha1 Prazosin	Pentru hipertensiune arterială, insuficiență cardiacă cu hipertrofie miocardică, pentru prostatită	Reacții alergice la oricare dintre componentele medicamentului; perioada de gestație și alăptare; tulburări grave ale funcției hepatice; hipotensiune; bradicardie; defecte cardiace severe (stenoză aortică)	Tulburări ale ritmului cardiac; disconfort în piept pe stânga; dificultăți de respirație, dificultăți de respirație; aspectul de umflare a brațelor și picioarelor; scăderea presiunii la niveluri critice
Alfuzosin
Urapidil
Blocante alfa-2 Yohimbină	Impotenta la barbati		Creșteri ale presiunii; iritabilitate, activitate crescută și excitabilitate; probleme cu urinarea (scăderea cantității de lichid produsă și a frecvenței urinare)
Blocante Alpha1,2 Nicergoline	Pentru a elimina complicațiile după un accident vascular cerebral Tulburări ale fluxului sanguin periferic (microangiopatie diabetică, acrocianoză) Procese patologice în țesuturile moi ale brațelor și picioarelor (procese ulcerative datorate necrozei celulare, ca urmare a tromboflebitei, aterosclerozei avansate		Probleme cu somnul; cantitate crescută de transpirație produsă; senzație constantă de frig la picioare și brațe; stare febrilă (creșterea temperaturii);
Fentolamină
Proroksan

Printre blocantele alfa adrenergice de nouă generație, Tamsulosin este foarte eficient. Este folosit pentru prostatita, deoarece reduce eficient tonusul țesuturilor moi ale glandei prostatei, normalizează fluxul de urină și reduce simptomele neplăcute în leziunile benigne de prostată.

Medicamentul este bine tolerat de organism, dar sunt posibile efecte secundare:

• vărsături, diaree;
• amețeli, migrene;
• bătăi rapide ale inimii, dureri în piept;
• erupție alergică, nas care curge.

Tamsulosin nu este recomandat pentru utilizare în caz de intoleranță individuală la componentele medicamentului, tensiune arterială scăzută, precum și în cazuri de boli severe ale rinichilor și ficatului.

Beta-blocante

Farmacologia medicamentelor din grupul beta-blocantelor este că acestea interferează cu stimularea impulsurilor beta1 sau beta1,2 de către adrenalină. Această acțiune inhibă creșterea contracțiilor inimii și inhibă creșterea mare a sângelui și, de asemenea, previne o expansiune bruscă a lumenului bronhiilor.

Toate beta-blocantele sunt împărțite în 2 subgrupe - selective (cardioselective, antagoniști ai receptorilor beta-1) și neselective (blocarea adrenalinei în două direcții simultan - impulsurile beta-1 și beta-2).

Mecanismul de acțiune al beta-blocantelor

Utilizarea medicamentelor cardioselective în tratamentul patologiilor cardiace permite obținerea următorului efect terapeutic:

• nivelul ritmului cardiac scade (riscul de tahicardie este minimizat);
• frecvența atacurilor de angină este redusă, simptomele neplăcute ale bolii sunt netezite;
• creste rezistenta sistemului cardiac la stresul emotional, mental si fizic.

Administrarea beta-blocantelor poate normaliza starea generală a unui pacient care suferă de tulburări cardiace, precum și poate reduce riscul de hipoglicemie la diabetici și poate preveni bronhospasmul sever la astmatici.

Blocanții adrenergici neselectivi reduc rezistența vasculară generală a fluxului sanguin periferic și afectează tonusul pereților, ceea ce contribuie la:

• scăderea ritmului cardiac;
• normalizarea presiunii (pentru hipertensiune arterială);
• reducerea activității contractile miocardice și creșterea rezistenței la hipoxie;
• prevenirea aritmiei prin reducerea excitabilității în sistemul de conducere al inimii;
• evitarea tulburărilor acute ale circulației sângelui în creier.

Utilizarea beta-blocantelor neselective face posibilă oprirea dezvoltării cheagurilor de sânge în vasele de sânge și reducerea probabilității unui atac de cord prin creșterea rezistenței organismului la stimuli externi (fizici și emoționali). În plus, astfel de medicamente măresc tonusul uterului, intestinelor, esofagului și au un efect relaxant asupra vezicii urinare (relaxează sfincterul).

Tabel „Lista celor mai eficiente medicamente care blochează efectul adrenalinei asupra impulsurilor beta”

Nume		Indicatii	Contraindicatii	Efecte secundare
Blocante neselective beta-1, -2 adrenergice
Carvedilol (medicament combinat de nouă generație)	Îngroșarea pereților ventriculului stâng. Angină pectorală. Tahicardie (sinus). Tremur incontrolabil al mainilor (boala minorului). În timpul intervențiilor chirurgicale în ginecologie pentru a preveni pierderea grea de sânge.		Alergie la orice componentă a medicamentului. Bradicardie. Hipotensiune. Slăbiciune a nodului sinusal. Astm bronsic. Sarcina și alăptarea.		Letargie, dureri de cap, leșin, vedere încețoșată, dificultăți de respirație, scădere severă a tensiunii arteriale, ritm cardiac anormal, risc de stop cardiac.
Metypranolol
Nadolol
Cele mai noi beta-blocante selective
Metoprolol	Ischemie VSD (distonie vegetativ-vasculară). Eliminarea consecințelor unui atac de cord și prevenirea necrozei repetate a mușchiului inimii. Hipertensiune. Ca parte a tratamentului tireotoxicozei. Prolaps de valva mitrala. Atacurile de migrenă.		Bradicardie (sinus, formă severă). Presiune sub 100 mm Hg. Artă. (hipotensiune). Tulburări ale fluxului sanguin periferic. Perioada de gestație și alăptarea. Intoleranță la componentele medicamentului.		Pierderea energiei, amețeli, somnolență, tulburări de somn, senzație de depresie
Besoprolol
Binelol

Pe lângă beta-blocantele sintetice, există și înlocuitori naturali. Floarea pasiunii este considerată cea mai eficientă. Medicamentul este un relaxant natural al țesutului muscular, un bun calmant și tranchilizant pentru pacienții cu tulburări de somn și anxietate și iritabilitate crescute.

Toate medicamentele trebuie selectate de un medic, ținând cont de caracteristicile individuale ale corpului pacientului și de severitatea bolii. Utilizarea necontrolată a blocanților arenei poate agrava starea pacientului, ducând chiar la stop cardiac.

Blocante alfa-beta

Medicamentele din acest grup acționează simultan asupra tuturor tipurilor de receptori din pereții vaselor de sânge, a inimii și a țesuturilor moi ale altor organe.

Utilizarea unor astfel de medicamente face posibilă obținerea unui efect terapeutic ridicat în tratamentul tulburărilor severe ale inimii și vaselor de sânge:

• scade presiunea (arteriala si intraoculara);
• metabolismul lipidic este normalizat;
• contractilitatea inimii se îmbunătățește (dimensiunea organului scade, ritmul acestuia se îmbunătățește și starea pacientului cu insuficiență sau defecte cardiace este atenuată).

Administrarea de adrenolitice combinate nu afectează fluxul sanguin în rinichi și nu crește rezistența vasculară în sistemul periferic.

Blocante alfa-beta hibride

Medicamentele de nouă generație sunt carvedilolul, labetalolul și metiloxadiazolul.

Ele sunt prescrise pentru condiții precum:

• hipertensiune;
• aritmie;
• glaucom (unghi deschis);
• defecte cardiace congenitale și dobândite;
• disfuncție cardiacă cronică.

Pe lângă contraindicațiile pe care le au toate grupele de medicamente adrenergice, blocantele alfa-beta nu trebuie utilizate de diabeticii insulinodependenți, de pacienții cu boală pulmonară obstructivă, precum și de persoanele care suferă de ulcerații la nivelul duodenului.

Printre efectele secundare cauzate de medicamentele subgrupului se numără:

• blocarea impulsurilor cardiace sau anomalii grave în conducerea acestora;
• întreruperi ale fluxului sanguin periferic;
• modificări ale numărului de sânge în sus (creșterea bilirubinei, glucozei, colesterolului);
• o scădere a globulelor albe din sânge (leucocite) și a celulelor anucleate (trombocite);
• apariția impurităților de sânge în urină.

Când se utilizează blocante alfa-beta, numărul de leucocite din sânge scade

Pentru a preveni reacțiile negative sau pentru a le reduce cât mai mult posibil, trebuie să respectați doza și durata terapiei. Blocanții adrenergici sunt medicamente grave, a căror utilizare necontrolată poate duce la consecințe grave.

Toți blocanții adrenergici sunt medicamente cardiace care au ca scop normalizarea stării unei persoane după o boală gravă. Ele ajută la blocarea efectului crescut al adrenalinei și norepinefrinei asupra receptorilor cardiaci, ceea ce facilitează funcționarea organului principal, stabilizează circulația sângelui și crește rezistența la iritanții externi. Adrenaliticele sunt, de asemenea, utilizate în urologie pentru a trata hiperplazia de prostată, ginecologie pentru a preveni pierderile mari de sânge și pentru a îmbunătăți circulația sângelui în organele pelvine.

În acest articol ne vom uita la beta-blocante.

Un rol foarte important în reglarea funcțiilor corpului uman îl au catecolaminele, care sunt adrenalina și norepinefrina. Ele sunt eliberate în sânge și acționează asupra terminațiilor nervoase deosebit de sensibile numite receptori adrenergici. Ele sunt împărțite în două grupuri mari. Primul este receptorii alfa adrenergici, iar al doilea se găsește în multe organe și țesuturi umane.

Descrierea detaliată a acestui grup de medicamente

Beta-blocantele, sau pe scurt beta-blocantele, sunt un grup de medicamente care leagă receptorii beta-adrenergici și previn efectele catecolaminelor asupra acestora. Astfel de medicamente sunt utilizate pe scară largă în special în cardiologie.

În cazul activării receptorilor β1-adrenergici, frecvența și puterea contracțiilor cardiace crește și, în plus, arterele coronare se dilată, nivelul de conductivitate și automatitatea inimii crește. Printre altele, descompunerea glicogenului în ficat crește și se produce energie.

În cazul stimulării receptorilor β2-adrenergici, pereții vaselor de sânge și mușchii bronșici se relaxează, tonusul uterin scade în timpul sarcinii, iar eliberarea de insulină crește odată cu descompunerea grăsimilor. Astfel, procesul de stimulare a receptorilor beta-adrenergici prin catecolamine duce la mobilizarea tuturor forțelor, ceea ce contribuie la viața activă.

O listă de beta-blocante de nouă generație va fi prezentată mai jos.

Mecanismul de acțiune al medicamentelor

Aceste medicamente pot reduce frecvența împreună cu puterea contracțiilor inimii, scăzând astfel tensiunea arterială. Ca urmare, consumul de oxigen de către mușchiul inimii scade.

Există o prelungire a diastolei - o perioadă de odihnă și relaxare generală a inimii, timp în care vasele sunt umplute cu sânge. O scădere a presiunii intracardiace diastolice contribuie, de asemenea, la îmbunătățirea perfuziei coronariene. Există un proces de redistribuire a fluxului sanguin din zonele în mod normal alimentate cu sânge în zonele ischemice, în urma căruia toleranța unei persoane la activitatea fizică crește.

Beta-blocantele au efecte antiaritmice. Ele sunt capabile să suprime efectele cardiotoxice și aritmogene ale catecolaminelor și, în plus, să prevină acumularea ionilor de calciu în celulele inimii, care înrăutățesc metabolismul energetic în regiunea miocardică.

Lista medicamentelor beta-blocante este foarte extinsă.

Clasificarea medicamentelor din acest grup

Substanțele prezentate reprezintă un grup destul de mare de medicamente. Ele sunt clasificate în funcție de multe caracteristici. Cardioselectivitatea este capacitatea unui medicament de a bloca doar receptorii β1-adrenergici, fără a afecta receptorii β2-adrenergici localizați în pereții vasculari și bronșici. Cu cât selectivitatea blocanților beta-1 adrenergici este mai mare, cu atât este mai puțin pericol în utilizarea lor pentru patologiile concomitente ale canalelor respiratorii și ale vaselor periferice și, în plus, pentru diabetul zaharat. Dar selectivitatea este un concept relativ. Dacă medicamentul este prescris în doze excesive, gradul de selectivitate scade.

Unii beta-blocante se caracterizează prin prezența activității simpatomimetice intrinseci. Constă în capacitatea de a provoca stimularea receptorilor beta-adrenergici într-o oarecare măsură. În comparație cu beta-blocantele convenționale, astfel de medicamente încetinesc ritmul cardiac și forța de contracție mult mai puțin și sunt mai puțin susceptibile de a duce la sindromul de sevraj. În plus, nu au un efect atât de negativ asupra metabolismului lipidelor.

Unii beta-blocante selectivi pot dilata suplimentar vasele de sânge, adică sunt dotați cu proprietăți vasodilatatoare. Acest mecanism se realizează de obicei prin activitate simpatomimetică pronunțată internă.

Durata expunerii depinde cel mai adesea direct de caracteristicile structurii chimice ale beta-blocantelor selective și neselective. Agenții lipofili pot acționa timp de câteva ore și sunt eliminați rapid din organism. Medicamentele hidrofile, de exemplu Atenololul, sunt eficiente pentru o perioadă mai lungă de timp și pot fi prescrise mai rar. Până în prezent, au fost dezvoltate și medicamente lipofile cu acțiune lungă, de exemplu Metoprolol Retard. În plus, există beta-blocante cu o durată de acțiune foarte scurtă, doar până la treizeci de minute; un exemplu este medicamentul Esmolol.

Medicamente necardioselective

Grupul beta-blocantelor necardioselective include medicamente care nu au activitate simpatomimetică intrinsecă. Vorbim despre următoarele:

• Produse pe bază de propranolol, de exemplu „Anaprilin” și „Obzidan”.
• Medicamente pe bază de nadolol, de exemplu Korgard.
• Medicamente pe bază de sotalol: Sotahexal împreună cu Tenzol.
• Produse pe bază de timolol, de exemplu „Blocarden”.

Lista beta-blocantelor cu activitate simpatomimetică include următoarele medicamente:

• Medicamente pe bază de oxprenolol, de exemplu Trazicor.
• Produse pe bază de pindolol, de exemplu „Whisken”.
• Preparate pe bază de alprenolol, de exemplu „Aptin”.
• Medicamente pe bază de penbutolol, de exemplu Betapressin împreună cu Levatol.
• Produse pe bază de bopindolol, de exemplu Sandorm.

Printre altele, Bucindololul are activitate simpatomimetică alături de Dilevalol, Carteolol și Labetalol.

Lista medicamentelor beta-blocante nu se oprește aici.

Medicamente cardioselective

Următoarele medicamente care nu au activitate simpatomimetică internă sunt clasificate ca cardioselective:

• Medicamente pe bază de metoprolol, de exemplu „Betalok” împreună cu „Corvitol”, „Metozok”, „Metocard”, „Metocor”, „Serdol” și „Egilok”.
• Preparate pe bază de atenolol, de exemplu, Betacard împreună cu Stenormin.
• Produse pe bază de betaxolol, cum ar fi Betak, Kerlon și Lokren.
• Medicamente pe bază de esmolol, de exemplu Breviblok.
• Preparate pe bază de bisoprolol, de exemplu „Aritel”, „Bidop”, „Biol”, „Biprol”, „Bisogamma”, „Bisomor”, „Concor”, „Corbis”, „Cordinorm”, „Coronal”, „Niperten” și „Tirez”.
• Medicamente pe bază de carvedilol, de exemplu, Acridilol, împreună cu Bagodilol, Vedicardol, Dilatrend, Karvedigamma, Carvenal, Coriol, Recardium și Talliton.
• Preparate pe bază de nebivolol, de exemplu, Binelol împreună cu Nebivator, Nebicor, Nebilan, Nebilet, Nebilong și Nevotenz.

Următoarele medicamente cardioselective au activitate simpatomimetică: Acekor, împreună cu Sectral, Kordanum și Vazacor.

Să continuăm lista cu blocante beta de nouă generație.

Medicamente cu proprietăți vasodilatatoare

Medicamentele non-cardioselective din această categorie includ medicamente precum Amozulalolul împreună cu Bucindolol, Dilevalol, Labetolol, Medroxalol, Nipradilol și Pindolol.

Medicamentele Carvedilol, Nebivolol și Celiprolol sunt considerate cardioselective.

Cum acționează diferit beta-blocantele?

Agenții de expunere pe termen lung includ Bopindolol, împreună cu Nadolol, Penbutolol și Sotalol. Iar printre beta-blocantele cu acțiune ultrascurtă, merită menționat Esmolol.

Utilizați pe fondul anginei pectorale

În multe cazuri, astfel de medicamente sunt printre cele mai importante pentru tratarea anginei pectorale și prevenirea atacurilor. Spre deosebire de nitrați, astfel de medicamente nu provoacă rezistență la medicamente în timpul utilizării pe termen lung. Medicamentele beta-blocante se pot acumula în organism, ceea ce face posibilă reducerea dozei de medicament după ceva timp. Aceste medicamente protejează mușchiul inimii, îmbunătățind prognosticul prin reducerea riscului unui alt atac de cord. Activitatea antianginoasă a acestor medicamente este aceeași. Acestea trebuie selectate în funcție de durata efectului și de reacțiile adverse.

Începeți terapia cu o doză mică, care este crescută treptat până când este eficientă. Doza este selectată astfel încât ritmul cardiac de repaus să fie de cel puțin cincizeci pe minut, iar nivelul presiunii sistolice să fie de cel puțin o sută de milimetri de mercur. Odată ce efectul terapeutic este atins, atacurile de angină se opresc și toleranța la efort se îmbunătățește. Pe fondul progresului, doza ar trebui redusă la minim efectiv.

Utilizarea pe termen lung a dozelor mari de astfel de medicamente este considerată inadecvată, deoarece aceasta crește riscul de reacții adverse. În caz de eficacitate insuficientă, este mai bine să combinați aceste medicamente cu alte grupuri de medicamente. Astfel de medicamente nu trebuie întrerupte brusc, deoarece poate apărea sindromul de sevraj. Beta-blocantele sunt indicate în special dacă angina pectorală este combinată cu tahicardie sinusală, glaucom, hipertensiune arterială sau constipație.

Cele mai noi beta-blocante sunt eficiente pentru infarctul miocardic.

Tratament pentru atac de cord

Utilizarea timpurie a beta-blocantelor pe fondul unui atac de cord ajută la limitarea necrozei mușchiului inimii. Acest lucru reduce semnificativ mortalitatea și riscul de atac de cord recurent. În plus, riscul de stop cardiac este redus.

Un efect similar apare cu medicamentele fără activitate simpatomimetică; este de preferat să se utilizeze medicamente cardioselective. Sunt utile în special atunci când un atac de cord este combinat cu afecțiuni precum hipertensiunea arterială, tahicardia sinusală, angina post-infarct și fibrilația atrială tahisistolică.

Aceste medicamente pot fi prescrise pacienților imediat după internarea în spital, cu condiția să nu existe contraindicații. Dacă nu există efecte secundare, tratamentul trebuie continuat cel puțin un an după atac de cord.

Utilizarea beta-blocantelor pentru insuficiența cardiacă cronică

Utilizarea beta-blocantelor în insuficiența cardiacă este în prezent studiată. Se crede că ar trebui utilizate pentru o combinație de insuficiență cardiacă și angina pectorală. Patologiile sub formă de tulburări de ritm și hipertensiune arterială sunt, de asemenea, motive pentru prescrierea acestui grup de medicamente pacienților.

Utilizați pentru hipertensiune arterială

BAB este prescris pentru tratamentul hipertensiunii, care este complicată de hipertrofia ventriculară. Ele sunt, de asemenea, utilizate pe scară largă în rândul pacienților tineri care duc un stil de viață activ. Această categorie de medicamente este prescrisă în cazul unei combinații de hipertensiune arterială cu aritmii cardiace și, în plus, după un atac de cord.

Cum altfel poți folosi beta-blocantele de nouă generație din listă?

Utilizați pentru tulburări de ritm cardiac

BAB-urile sunt utilizate pe scară largă pentru fibrilația atrială și flutter și, în plus, pe fondul tahicardiei sinusale prost tolerate. Ele pot fi prescrise și în prezența aritmiilor ventriculare, deși eficacitatea în acest caz va fi mai puțin pronunțată. Beta-blocantele în combinație cu preparatele de potasiu sunt utilizate pentru a trata aritmiile cauzate de

Care sunt posibilele efecte secundare asupra inimii?

BB-urile pot inhiba capacitatea nodului sinusal de a produce impulsuri care provoacă contracții ale inimii. Aceste medicamente pot încetini ritmul cardiac la mai puțin de cincizeci pe minut. Acest efect secundar este mai puțin pronunțat la beta-blocantele cu activitate simpatomimetică.

Medicamentele din această categorie pot provoca diferite grade de bloc atrioventricular. Acestea reduc forța de contracție a inimii. În plus, beta-blocantele scad tensiunea arterială. Medicamentele din acest grup provoacă spasme ale vaselor periferice. Pacienții pot prezenta extremități reci. Beta-blocantele de nouă generație reduc fluxul sanguin renal. Datorită deteriorării circulației sângelui în timpul tratamentului cu aceste medicamente, pacienții prezintă uneori slăbiciune severă.

Reacții adverse ale sistemului respirator

BB pot provoca bronhospasme. Acest efect secundar este mai puțin pronunțat în rândul medicamentelor cardioselective. Cu toate acestea, dozele lor care sunt eficiente împotriva anginei sunt adesea destul de mari. Utilizarea unor doze mari ale acestor medicamente poate provoca apnee împreună cu oprirea temporară a respirației. BA pot agrava cursul unei reacții alergice la mușcăturile de insecte, precum și la medicamente și alergeni alimentari.

Răspunsul sistemului nervos

Propranololul, împreună cu Metoprolol și alte substanțe biologic active lipofile, pot pătrunde în celulele creierului prin bariera hemato-encefalică. În acest sens, pot provoca dureri de cap, tulburări de somn, amețeli, tulburări de memorie și depresie. În cazuri severe, pot apărea halucinații, convulsii sau comă. Aceste reacții secundare sunt mult mai puțin pronunțate cu medicamentele hidrofile, în special cu Atenolol.

Tratamentul cu beta-blocante este uneori însoțit de tulburări ale conducerii nervoase. Acest lucru duce la slăbiciune musculară, oboseală rapidă și scăderea rezistenței.

Reacție metabolică

Beta-blocantele neselective pot suprima producția de insulină. De asemenea, aceste medicamente inhibă semnificativ procesele de mobilizare a glucozei din ficat, ceea ce contribuie la dezvoltarea hipoglicemiei prelungite la pacienții cu diabet. Hipoglicemia, de regulă, favorizează eliberarea de adrenalină în sânge, care acționează asupra receptorilor alfa-adrenergici. Acest lucru duce la o creștere semnificativă a presiunii. Prin urmare, dacă este necesar să se prescrie un beta-blocant unui pacient cu diabet zaharat concomitent, este mai bine să acordați preferință medicamentelor cardioselective sau să le schimbați cu antagoniști de calciu.

Multe blocante, în special cele neselective, reduc nivelul de colesterol normal din sânge și, în consecință, cresc nivelul de colesterol rău. Adevărat, medicamente precum Carvedilol, împreună cu Labetolol, Pindolol, Dilevalol și Celiprolol, nu au acest dezavantaj.

Ce alte efecte secundare posibile există?

Tratamentul cu beta-blocante în unele cazuri poate fi însoțit de disfuncție sexuală și, în plus, disfuncție erectilă și pierderea dorinței sexuale. Până în prezent, mecanismul acestui efect este neclar. Printre altele, beta-blocantele pot provoca modificări ale pielii, care se manifestă de obicei sub formă de eritem, erupții cutanate și simptome de psoriazis. În cazuri rare, căderea părului apare împreună cu stomatita. Cel mai grav efect secundar este inhibarea hematopoiezei cu apariția purpurei trombocitopenice și a agranulocitozei.

Contraindicații pentru utilizarea beta-blocantelor

Beta-blocantele au multe contraindicații diferite și sunt considerate complet interzise în următoarele situații:

O contraindicație relativă pentru prescrierea medicamentelor din această categorie este sindromul Raynaud împreună cu ateroscleroza arterelor periferice, care este însoțită de apariția claudicației intermitente.

Deci, ne-am uitat la lista beta-blocantelor. Sperăm că informațiile prezentate v-au fost utile.

28900 0

Blocanții receptorilor β-adrenergici, sau β-blocantele, sunt un grup de medicamente care pot bloca în mod reversibil receptorii β-adrenergici. Ele au fost folosite în practica clinică încă de la începutul anilor 60 ai secolului XX pentru tratamentul bolii coronariene și a aritmiilor cardiace; mai târziu au început să fie utilizate pentru tratamentul hipertensiunii arteriale, iar ulterior pentru tratamentul insuficienței cardiace. Importanța beta-blocantelor pentru prevenirea secundară a bolilor sistemului cardiovascular s-a dovedit a fi atât de mare încât, în 1988, oamenii de știință care au luat parte la crearea acestui grup de medicamente au primit Premiul Nobel. În ultimii ani, după obținerea rezultatelor mai multor studii clinice controlate mari și meta-analize, gama de utilizare a beta-blocantelor s-a restrâns oarecum, în primul rând datorită utilizării lor mai puțin active ca medicamente pentru prevenirea primară la pacienții cu hipertensiune arterială.

Mecanism de acțiune

Mecanismul de acțiune al beta-blocantelor este destul de complex, neînțeles pe deplin, diferă semnificativ între diferite medicamente și constă în prevenirea efectului cardiotoxic al catecolaminelor, reducerea frecvenței cardiace, a contractilității miocardice și a tensiunii arteriale, ceea ce duce la scăderea necesarului miocardic de oxigen. . Îmbunătățirea perfuziei miocardului ischemic cu utilizarea beta-blocantelor se datorează, de asemenea, prelungirii diastolei și „furt coronarian invers”, datorită creșterii rezistenței vasculare în zonele non-ischemice ale miocardului.

Farmacocinetica

Toate beta-blocantele sunt capabile să blocheze receptorii beta-adrenergici. Cu toate acestea, există diferențe între aceste medicamente (Tabelul 1). Ele sunt împărțite în funcție de selectivitatea acțiunii asupra receptorilor β-adrenergici de diferite tipuri, de prezența activității simpatomimetice interne, de solubilitatea în grăsimi, de capacitatea de a fi metabolizat în ficat și de durata acțiunii.

tabelul 1

Principalele proprietăți ale beta-blocantelor utilizate în clinică

Un drog	Prezența β1-selectivității	Prezența activității simpatomimetice intrinseci	Prezența proprietăților vasodilatatoare	T1/2
Atenolol Betaxolol Bisoprolol Carvedilol Metoprolol Nadolol Nebivolol Pindolol Proxodolol Propranolol Sotalol Talinolol Timolol Esmolol	da da da Nu da Nu da Nu Nu există date Nu Nu da Nu da	Nu Nu Nu Nu Nu Nu Nu da Nu Nu da da Nu Nu	Nu Nu Nu da Nu Nu da Nu da Nu Nu Nu Nu Nu	6-9 ore 16-22 ore 7-15 ore 6 ore 3-7 ore 10-24 ore ora 10 2-4 ore Nu există date 2-5 ore 7-15 ore 6 ore 2-4 ore 9 min

Grupuri de beta-blocante în funcție de selectivitatea acțiunii. Există două tipuri principale de receptori β-adrenergici: receptorii β1 - și β2 -adrenergici.

• Neselectiv. Acţionează în aceeaşi măsură asupra ambelor tipuri de receptori β-adrenergici (propranolol).
• Selectiv . Acţionează într-o măsură mai mare asupra receptorilor β1-adrenergici (metoprolol, atenolol etc.).

Selectivitatea acțiunii beta-blocantelor poate fi exprimată în grade diferite; aproape întotdeauna scade sau chiar dispare odată cu creșterea dozei.

Grupuri de beta-blocante în funcție de prezența activității simpatomimetice interne și blocarea altor tipuri de receptori. Există beta-blocante cu și fără activitate simpatomimetică internă, cu activitate de blocare α1 și capacitatea de a forma oxid nitric.

• beta-blocante cu activitate simpatomimetică intrinsecă. Ele pot avea simultan un efect stimulativ asupra sistemului nervos simpatic. Anterior, această proprietate era considerată utilă prin reducerea efectului inhibitor al medicamentelor asupra sistemului cardiovascular. Cu toate acestea, prezența activității simpatomimetice interne agravează prognosticul bolii.
• beta-blocante fără activitate simpatomimetică intrinsecă. Severitatea blocării receptorilor β1-adrenergici este cea care stă la baza efectului benefic al medicamentelor asupra prognosticului bolii.

Rezultatele studiilor clinice au confirmat că beta-blocantele cu activitate simpatomimetică intrinsecă sunt mult mai puțin eficiente decât beta-blocantele fără ea, iar în prezent medicamentele din primul grup sunt rareori utilizate.

• Blocante β-adrenergice cu activitate de blocare α1-adrenergică. Datorită acestui nou efect, medicamentele au un efect vasodilatator suplimentar (carvedilol).
• beta-blocante capabile să producă oxid nitric (nebivolol).

Grupuri de beta-blocante în funcție de solubilitatea în grăsimi

• Lipofil (metoprolol, propranolol, bisoprolol, carvedilol).
• Hidrofil (timolol, sotalol, atenolol).

Anterior, s-au făcut paralele între aceste proprietăți ale localizatorilor β-adrenergici și eficacitatea lor, precum și capacitatea de a avea efecte secundare în primul rând asupra sistemului nervos central. Cu toate acestea, conform rezultatelor unor studii recente, în special o meta-analiză a datelor observaționale pe 35.000 de pacienți care au primit beta-blocante după IM, nu a fost stabilită nicio relație între capacitatea unui anumit medicament de a se dizolva în grăsimi și de a provoca efecte secundare.

Grupuri de beta-blocante în funcție de metabolismul hepatic

• beta-blocante metabolizate în ficat. Ele se caracterizează prin așa-numitul efect de primă trecere.
• beta-blocante care nu sunt metabolizate în ficat. Ele sunt excretate din organism neschimbate de către rinichi.

Aceste proprietăți ale medicamentelor nu au practic niciun efect semnificativ clinic.

Grupuri de beta-blocante în funcție de durata de acțiune. Poate fi judecat indirect după timpul de înjumătățire (în niciun caz timpul de înjumătățire nu trebuie considerat egal cu durata de acțiune a medicamentului!). În conformitate cu aceasta, se disting medicamentele cu acțiune lungă, cu acțiune medie și scurtă.

• Beta-blocante cu acțiune prelungită. Astfel de medicamente pot fi luate o dată pe zi (nadolol, bisoprolol, betaxolol). Pentru unii beta-blocante (în primul rând metoprolol), au fost create forme de dozare speciale care le pot prelungi semnificativ acțiunea și oferă un efect mai uniform.

Inițial, a fost propusă o formă cu acțiune lungă de tartrat de metoprolol (așa-numita metoprolol SA) cu o durată a efectelor de aproximativ 24 de ore.Asemenea forme de dozare conțin tartrat de metoprolol sub formă de matrice insolubilă (METO-IM) sau în forma unei matrice hidrofile (METO-NM). Aceste forme de dozare cu eliberare prelungită de tartrat de metoprolol sunt disponibile în Rusia (de exemplu, egilok retard).

Pentru ca efectul metoprololului să fie și mai uniform, a fost propusă o formă de dozare specială de eliberare întârziată (metoprolol CR/ZOK; în engleză controlled release/zero order kinetics, adică un medicament cu eliberare controlată cu cinetică de ordin zero), în pe care metoprololul a fost folosit sub formă de succinat .

Studiile farmacocinetice au arătat că, după administrarea a 1 comprimat de metoprolol CR/ZOK 100 mg, concentrația uniformă de metoprolol în sânge a fost menținută la un nivel de 100 nmol/l timp de cel puțin 24 de ore, ceea ce este semnificativ mai mic decât concentrația de vârf a medicamentul după administrarea comprimatelor obișnuite (după administrarea unui comprimat obișnuit de metoprolol, concentrația maximă atinge 600 nmol/l), dar este suficient pentru a crea efectul maxim al blocării receptorilor β-adrenergici. În același timp, absența vârfurilor ascuțite în creșterea concentrației de metoprolol după administrarea formei de dozare cu eliberare susținută asigură o tolerabilitate mai bună a medicamentului și previne o serie de efecte nedorite.

• β-blocante cu durată medie de acțiune. Efectul comprimatelor obișnuite de tartrat de metoprolol durează de la 8 până la 10 ore, așa că trebuie prescrise de 2 sau chiar de 3 ori pe zi.
• Beta-blocante cu acțiune scurtă. Medicamentele cu cea mai scurtă acțiune includ esmololul. Efectul său antianginos și antihipertensiv durează doar 10-20 de minute după oprirea perfuziei.

Martsevich S.Yu., Tolpygina S.N.

Beta-blocante

Grupul de blocante adrenergice include medicamente care pot bloca impulsurile nervoase responsabile de reactia la adrenalina si norepinefrina. Aceste medicamente sunt utilizate pentru a trata patologiile inimii și ale vaselor de sânge.

Majoritatea pacienților cu patologii relevante sunt interesați de ce sunt blocanții adrenergici, când sunt utilizați și ce efecte secundare pot provoca. Acest lucru va fi discutat mai jos.

Clasificare

Pereții vaselor de sânge au 4 tipuri de receptori: α-1, α-2, β-1, β-2. În consecință, blocanții alfa și beta sunt utilizați în practica clinică. Acțiunea lor vizează blocarea unui anumit tip de receptor. Blocanții A-β dezactivează toți receptorii de adrenalină și norepinefrină.

Tabletele din fiecare grup sunt de două tipuri: cele selective blochează un singur tip de receptor, cele neselective întrerup comunicarea cu toți.

Există o anumită clasificare a medicamentelor în grupul luat în considerare.

Dintre alfa-blocante:

• blocanți a-1;
• α-1 și α-2.

Dintre beta-blocante:

• cardioselectiv;
• neselectiv.

Caracteristicile acțiunii

Când adrenalina sau norepinefrina intră în sânge, receptorii adrenergici reacţionează la aceste substanţe. Ca răspuns, în organism se dezvoltă următoarele procese:

• lumenul vaselor de sânge se îngustează;
• contractiile miocardice devin mai frecvente;
• tensiunea arterială crește;
• nivelul glicemic crește;
• lumenul bronșic crește.

În cazul patologiilor inimii și vaselor de sânge, aceste consecințe sunt periculoase pentru sănătatea și viața umană. Prin urmare, pentru a opri astfel de fenomene, este necesar să luați medicamente care blochează eliberarea hormonilor suprarenalieni în sânge.

Blocanții adrenergici au mecanismul de acțiune opus. Modul în care funcționează blocanții alfa și beta diferă în funcție de tipul de receptor blocat. Pentru diferite patologii, blocante adrenergice de un anumit tip sunt prescrise, iar înlocuirea lor este strict inacceptabilă.

Acțiunea alfa-blocantelor

Ele dilată vasele periferice și interne. Acest lucru vă permite să creșteți fluxul sanguin și să îmbunătățiți microcirculația tisulară. Tensiunea arterială a unei persoane scade și acest lucru poate fi realizat fără creșterea ritmului cardiac.

Aceste medicamente reduc semnificativ sarcina asupra inimii prin reducerea volumului de sânge venos care intră în atrium.

Alte efecte ale α-blocantelor:

• reducerea trigliceridelor și a colesterolului rău;
• creșterea nivelului de colesterol „bun”;
• activarea sensibilității celulelor la insulină;
• îmbunătățirea absorbției glucozei;
• reducerea intensității semnelor de inflamație în sistemul urinar și reproducător.

Blocanții alfa-2 îngustează vasele de sânge și cresc presiunea în artere. Ele practic nu sunt folosite în cardiologie.

Acțiunea beta-blocantelor

Diferența dintre blocanții selectivi β-1 este că au un efect pozitiv asupra funcției inimii. Utilizarea lor vă permite să obțineți următoarele efecte:

• reducerea activității șoferului ritmului cardiac și eliminarea aritmiei;
• scăderea ritmului cardiac;
• reglarea excitabilității miocardice pe fondul stresului emoțional crescut;
• scăderea cererii de oxigen a mușchilor inimii;
• scăderea indicatorilor tensiunii arteriale;
• ameliorarea atacului de angină pectorală;
• reducerea sarcinii asupra inimii în timpul insuficienței cardiace;
• scăderea nivelului glicemic.

Medicamentele beta-blocante neselective au următoarele efecte:

• prevenirea aglomerării elementelor sanguine;
• contracție crescută a mușchilor netezi;
• relaxarea sfincterului vezical;
• creșterea tonusului bronșic;
• scăderea presiunii intraoculare;
• reducerea probabilității unui atac de cord acut.

Acțiunea blocantelor alfa-beta

Aceste medicamente reduc tensiunea arterială din interiorul ochilor. Ajută la normalizarea trigliceridelor și a nivelului de LDL. Ele dau un efect hipotensiv vizibil fără a perturba fluxul sanguin în rinichi.

Luarea acestor medicamente îmbunătățește mecanismul de adaptare a inimii la stresul fizic și nervos. Acest lucru vă permite să normalizați ritmul contracțiilor sale și să atenuați starea pacientului cu defecte cardiace.

Când este indicată medicația?

Alfa1-blocantele sunt prescrise în următoarele cazuri:

• hipertensiune arteriala;
• mărirea mușchiului inimii;
• mărirea prostatei la bărbați.

Indicații pentru utilizarea blocanților α-1 și 2:

• tulburări trofice ale țesuturilor moi de diverse origini;
• ateroscleroză severă;
• tulburări diabetice ale sistemului circulator periferic;
• endarterită;
• acrocianoză;
• migrenă;
• starea post-accident vascular cerebral;
• scăderea activității intelectuale;
• tulburări ale aparatului vestibular;
• neurogenitatea vezicii urinare;
• inflamație a prostatei.

Alfa2-blocantele sunt prescrise pentru tulburările erectile la bărbați.

Beta-blocantele foarte selective sunt utilizate în tratamentul bolilor precum:

• hipertensiune arteriala;
• cardiomiopatie de tip hipertrofic;
• aritmii;
• migrenă;
• defecte ale valvei mitrale;
• atac de cord;
• cu VSD (cu distonie neurocirculatoare de tip hipertensiv);
• agitație motorie la administrarea de antipsihotice;
• activitate tiroidiană crescută (tratament complex).

Beta-blocantele neselective sunt utilizate pentru:

• hipertensiune arteriala;
• mărirea ventriculului stâng;
• angina pectorală cu efort;
• disfuncție a valvei mitrale;
• ritm cardiac crescut;
• glaucom;
• Sindromul minorului - o boală genetică nervoasă rară în care se observă tremurul mușchilor mâinii;
• în scopul prevenirii hemoragiilor în timpul nașterii și operațiilor la organele genitale feminine.

În cele din urmă, blocanții α-β sunt indicați pentru următoarele boli:

• pentru hipertensiune arterială (inclusiv pentru prevenirea dezvoltării crizei hipertensive);
• glaucom cu unghi deschis;
• angină de tip stabil;
• defecte cardiace;
• insuficienta cardiaca.

Utilizare pentru patologii ale sistemului cardiovascular

Beta-blocantele ocupă un loc de frunte în tratamentul acestor boli.

Cele mai selective sunt Bisoprololul și Nebivololul. Blocarea receptorilor adrenergici ajută la reducerea gradului de contractilitate a mușchiului inimii și la încetinirea vitezei impulsurilor nervoase.

Utilizarea beta-blocantelor moderne dă următoarele efecte pozitive:

• scăderea ritmului cardiac;
• îmbunătățirea metabolismului miocardic;
• normalizarea sistemului vascular;
• îmbunătățirea funcției ventriculare stângi, creșterea fracției sale de ejecție;
• normalizarea ritmului cardiac;
• scăderea tensiunii arteriale;
• reducerea riscului de agregare a trombocitelor.

Efecte secundare

Lista efectelor secundare depinde de medicamente.

Blocanții A1 pot provoca:

• umflătură;
• o scădere bruscă a tensiunii arteriale datorită unui efect hipotensiv pronunțat;
• aritmie;
• curgerea nasului;
• scăderea libidoului;
• enurezis;
• durere în timpul erecției.

Blocanții A2 cauzează:

• creșterea tensiunii arteriale;
• anxietate, iritabilitate, excitabilitate crescută;
• tremurături musculare;
• tulburări urinare.

Medicamentele neselective din acest grup pot provoca:

• tulburări de apetit;
• tulburari de somn;
• transpirație crescută;
• senzație de răceală la nivelul extremităților;
• senzație de căldură în corp;
• hiperaciditatea sucului gastric.

Beta-blocantele selective pot provoca:

• slăbiciune generală;
• încetinirea reacțiilor nervoase și mentale;
• somnolență severă și depresie;
• scăderea acuității vizuale și afectarea percepției gustului;
• amorțeală a picioarelor;
• scăderea ritmului cardiac;
• simptome dispeptice;
• fenomene aritmice.

Beta-blocantele neselective pot prezenta următoarele reacții adverse:

• tulburări vizuale de diferite tipuri: „ceață” în ochi, senzația unui corp străin în ei, creșterea producției de lacrimi, diplopie („viziune dublă” în câmpul vizual);
• rinită;
• sufocare;
• scădere pronunțată a presiunii;
• sincopă;
• disfuncție erectilă la bărbați;
• inflamația mucoasei colonului;
• hiperkaliemie;
• niveluri crescute de trigliceride și urati.

Utilizarea blocantelor alfa-beta poate provoca următoarele reacții adverse la pacient:

• trombocitopenie și leucopenie;
• o tulburare accentuată în conducerea impulsurilor emanate din inimă;
• disfuncție a circulației periferice;
• hematurie;
• hiperglicemie;
• hipercolesterolemie și hiperbilirubinemie.

Lista medicamentelor

Blocanții adrenergici selectivi (α-1) includ:

• Eupressil;
• Tamsulon;
• Doxazosin;
• Alfuzosin.

Neselectiv (blocante α1-2):

• Sermion;
• Redergin (Klavor, Ergoxil, Optamine);
• piroxan;
• Dibazin.

Cel mai faimos reprezentant al blocantelor α-2 adrenergice este Yohimbina.

Lista medicamentelor din grupul de blocare adrenergică β-1:

• Atenol (Tenolol);
• Lokren;
• Bisoprolol;
• Breviblock;
• Celiprol;
• Cordanum.

Beta-blocantele neselective includ:

• Sandorm;
• Betalok;
• anaprilină (Obzidan, Poloten, Propral);
• Timolol (Arutimol);
• Slowtrazicore.

Medicamente de noua generatie

Blocantele adrenergice de nouă generație au multe avantaje față de medicamentele „vechi”. Avantajul este că se iau o dată pe zi. Ultima generație de produse provoacă mult mai puține efecte secundare.

Aceste medicamente includ Celiprolol, Bucindolol, Carvedilol. Aceste medicamente au proprietăți vasodilatatoare suplimentare.

Caracteristici de recepție

Înainte de începerea tratamentului, pacientul trebuie să informeze medicul despre prezența bolilor care pot constitui motive pentru întreruperea administrării blocantelor adrenergice.

Medicamentele din acest grup sunt luate în timpul sau după mese. Acest lucru reduce posibilele efecte negative ale medicamentelor asupra organismului. Durata administrării, regimul de dozare și alte nuanțe sunt determinate de medic.

În timpul utilizării, ar trebui să vă verificați în mod constant ritmul cardiac. Dacă acest indicator scade considerabil, doza trebuie schimbată. Nu puteți înceta să luați medicamentul pe cont propriu sau să începeți să utilizați alte mijloace.

Contraindicații de utilizare

1. Sarcina și perioada de alăptare.
2. Reacție alergică la o componentă medicamentoasă.
3. Tulburări severe ale ficatului și rinichilor.
4. Scăderea tensiunii arteriale (hipotensiune arterială).
5. Bradicardia este o scădere a ritmului cardiac.