Instrucțiuni de utilizare Panarin. Carte de referință medicinală geotar

Producator: Servier Laboratories (Franta)
Formulare de eliberare:

• Tab. p/obol. 50 mg, 30 buc.

Prețul pentru Pronoran în farmacii: de la 327 de ruble. până la 659 de ruble. (1231 oferte)


Pronoran este un medicament antiparkinsonian pe bază de piribedil în doză de 50 mg. Este prescris pentru boala Parkinson (ca parte a terapiei mono sau combinate), ca terapie simptomatică pentru afectarea cronică a funcției cognitive și poate fi utilizat și în oftalmologie (scăderea acuității vizuale, îngustarea câmpului vizual).

Înlocuitori disponibili pentru Pronoran

Analogul este mai ieftin de la 382 de ruble.

Producător: Boehringer Ingelheim Pharma GmbH și Co.KG (Germania)
Formulare de eliberare:

• Tab. prelungi 1,5 mg, 10 buc.

Prețul pentru Mirapex PD în farmacii: de la 117 ruble. până la 6000 de ruble. (332 oferte)

Mirapex PD este un alt agonist al receptorilor de dopamină. Acesta este un medicament similar cu Mirapex, doar cu acțiune extinsă. Disponibil și sub formă de tablete albe pentru administrare orală. Conține diclorhidrat de pramipexol monohidrat. Este prescris celor care suferă de boala Parkinson. Doza acestui produs este relativ mică - o tabletă o dată pe zi în orice moment al zilei. Contraindicațiile și efectele secundare sunt complet aceleași cu cele ale Mirapex.

Analogul este mai ieftin de la 279 de ruble.

Producator: PHAST GmbH (Germania)
Formulare de eliberare:

• Tab. 0,25 mg, 30 buc.

Prețul pentru Mirapex în farmacii: de la 117 ruble. până la 6000 de ruble. (1241 oferte)

Mirapex este un tratament eficient pentru boala Parkinson. Este utilizat nu numai ca medicament principal, ci și în combinație cu alte medicamente. Ingredientul activ este pramipexolul. Disponibil sub formă de tablete albe, alungite, inodore. Se administrează oral de trei ori pe zi, indiferent de mese. Doza este ajustată de medic după o schemă specială, în funcție de mulți factori. Contraindicat în caz de tensiune arterială scăzută, intoleranță individuală, boli de rinichi. Efectul asupra femeilor însărcinate nu a fost studiat. După administrare pot apărea reacții adverse precum constipație și oboseală crescută, iar în cazuri rare pot apărea și alte efecte. În timpul tratamentului, este necesar să se limiteze munca care necesită concentrare și conducere.

Analogul este mai ieftin de la 106 ruble.

Producator: Sinton (Olanda)
Formulare de eliberare:

• Tab. 0,5 mg, 30 buc.

Prețul pentru Pramipexol în farmacii: de la 171 de ruble. până la 1795 rub. (332 oferte)

Pramipexolul este un medicament anti-Parkinson sub formă de tablete. Ingredientul activ este identic cu numele medicamentului. Eficient pentru sindromul picioarelor nelinistite. Nu este contraindicat femeilor însărcinate, dar tratamentul se efectuează extrem de rar și sub supravegherea unui medic. Doza produsului este determinată individual, dar practic este de 3 ori pe zi la doza minimă, care crește în fiecare zi timp de o săptămână. Contraindicat în caz de intoleranță la substanța activă și are, de asemenea, o serie de restricții de utilizare. După tratamentul cu acest medicament, sunt posibile halucinații și scăderea concentrației.

Analogul este mai scump de la 715 ruble.

Producător: SmithKline Beecham PLC (Marea Britanie)
Formulare de eliberare:

• Tab. p/obol. 2 mg, 28 buc.

Prețul pentru Requip Modutab în farmacii: de la 992 de ruble. până la 4495 de ruble. (388 oferte)

Requip Modutab sunt comprimate roz puternice, cu acțiune prelungită, pentru administrare orală. Ingredientul activ este ropinirolul. Este prescris persoanelor care suferă de boala Parkinson pentru a reduce doza de levodopa sau a întârzia utilizarea acesteia. Nu trebuie utilizat de către femeile însărcinate și care alăptează, persoanele sub 18 ani, persoanele care suferă de boli ale rinichilor și ficatului sau cu simptome de psihoză acută. Trebuie să luați medicamentul o dată pe zi în prima săptămână, un comprimat, apoi să creșteți doza în fiecare săptămână timp de 4 săptămâni. În timpul terapiei de întreținere, doza poate fi redusă de un specialist. După administrarea comprimatelor, pot apărea somnolență și amețeli.

Scopul paginii: afișează o listă de analogi (sinonime), prețuri curente și evaluări ale medicamentelor furnizate de utilizatori (peste 10.000 de evaluări în total).

Substanta activa

Piribedil

Forma de eliberare, compoziție și ambalare

Comprimate filmate cu eliberare controlată roșu, rotund, biconvex; Sunt permise o ușoară eterogenitate a colorării, gradul de luciu și prezența unor incluziuni minore.

Excipienți: stearat de magneziu - 5 mg, - 20 mg, talc - 130 mg.

Coajă: carmeloză sodică - 0,71 mg, polisorbat 80 - 0,30 mg, colorant purpuriu [Ponceau 4R] - 3,87 mg, povidonă - 6,31 mg, - 0,15 mg, dioxid de siliciu coloidal - 0,27 mg, zaharoză - 57,17 mg, dioxid de titan - 57,17 mg, dioxid de titan - 0,78 mg, ceară albă de albine - 0,07 mg.

15 buc. - blistere (2) - pachete de carton cu control pentru prima deschidere (dacă este necesar).
29 buc. - blistere (1) - pachete de carton cu control pentru prima deschidere (dacă este necesar).
30 buc. - blistere (1) - pachete de carton cu control pentru prima deschidere (dacă este necesar).

efect farmacologic

Farmacodinamica

Substanța activă piribedil este un agonist al receptorilor dopaminergici. Pătrunde în fluxul sanguin al creierului, unde se leagă de receptorii dopaminergici ai creierului, prezentând afinitate și selectivitate ridicate pentru receptorii dopaminergici de tipurile D 2 și D 3.

Mecanismul de acțiune al piribedilului determină principalele proprietăți clinice ale medicamentului pentru tratamentul bolii Parkinson atât în ​​stadiile inițiale, cât și ulterioare ale bolii, afectând toate simptomele motorii majore. Piribedilul, în plus față de efectul său asupra receptorilor dopaminergici, prezintă activitate antagonistă a doi receptori α-adrenergici principali ai sistemului nervos central (tipul α 2A și α 2C).

Efectul sinergic al piribedilului, ca antagonist al receptorilor α2 și agonist al receptorilor dopaminergici din creier, a fost demonstrat în diferite modele animale ale bolii Parkinson: utilizarea pe termen lung a piribedilului duce la dezvoltarea unei diskinezii mai puțin severe decât utilizarea. de levodopa, cu eficacitate similară în raport cu akinezia reversibilă, boala Parkinson concomitentă.

Studiile farmacodinamice la om au arătat excitarea electrogenezei corticale de tip dopaminergic atât la trezire, cât și în timpul somnului, cu activitate clinică în relație cu diferite funcții controlate de. Această activitate a fost demonstrată folosind scale comportamentale sau psihometrice. La voluntarii sănătoși, s-a demonstrat că piribedilul îmbunătățește atenția și vigilența legate de sarcinile cognitive.

Eficacitatea Pronoran ca monoterapie sau în combinație cu levodopa în tratamentul bolii Parkinson a fost studiată în trei studii clinice dublu-orb, controlate cu placebo (2 studii comparativ cu placebo și 1 studiu comparativ cu bromocriptină). Studiile au implicat 1103 pacienți din stadiile 1-3 conform scalei Hoehn & Jahr, dintre care 543 au primit Pronoran. S-a demonstrat că Pronoran la o doză de 150-300 mg/zi este eficient în afectarea tuturor simptomelor motorii cu o îmbunătățire cu 30% a Scalei unificate de evaluare a bolii Parkinson (UPDRS) partea III (motor) pentru mai mult de 7 luni cu monoterapie. și 12 luni în asociere cu Levodopa. Îmbunătățirea activităților din porțiunea de viață zilnică a UPDRS II a fost evaluată în aceleași valori.

În monoterapie, proporția semnificativă statistic de pacienți care au primit tratament de salvare cu levodopa care au primit piribedil (16,6%) a fost mai mică decât în ​​grupul de pacienți care au primit placebo (40,2%).

Prezența receptorilor dopaminergici în vasele extremităților inferioare explică efectul vasodilatator al piribedilului (crește fluxul sanguin în vasele extremităților inferioare).

Farmacocinetica

Aspirație și distribuție

Piribedil este rapid și aproape complet absorbit din tractul gastrointestinal și distribuit intens.

Concentrația maximă (Cmax) de piribedil în sânge este atinsă la 3-6 ore după administrarea orală a formei de dozare cu eliberare controlată. Legarea de proteinele plasmatice este medie (fracția nelegată este de 20-30%). Datorită legării scăzute a piribedilului de proteinele plasmatice, riscul de interacțiuni medicamentoase atunci când este utilizat cu alte medicamente este scăzut.

Metabolism

Piribedilul este metabolizat pe scară largă în ficat și este excretat în principal prin urină: 75% din piribedilul absorbit este excretat de rinichi sub formă de metaboliți.

Îndepărtarea

Eliminarea plasmatică a piribedilului este bifazică și constă dintr-o fază inițială și o a doua fază mai lentă, conducând la menținerea unei concentrații stabile de piribedil în plasma sanguină pentru mai mult de 24 de ore Într-o analiză farmacocinetică combinată, s-a demonstrat că T 1 /2 de piribedil dupa administrarea i.v dureaza in medie 12 ore si nu depinde de doza administrata.

Indicatii

— ca terapie simptomatică auxiliară pentru afectarea cronică a funcției cognitive și deficitele neurosenzoriale în timpul procesului de îmbătrânire (tulburări de atenție, memorie etc.);

- boala Parkinson sub formă de monoterapie (în forme care includ predominant tremor) sau ca parte a terapiei combinate cu levodopa, atât în ​​stadiile inițiale, cât și ulterioare ale bolii, în special în formele care includ tremor;

- ca terapie simptomatică auxiliară pentru claudicația intermitentă rezultată din boli obliterante ale arterelor extremităților inferioare (stadiul 2 conform clasificării Leriche și Fontaine);

- tratamentul simptomelor bolilor oftalmologice de origine ischemică (scăderea acuității vizuale, îngustarea câmpului vizual, scăderea contrastului de culoare etc.).

Contraindicatii

- sensibilitate individuală crescută la piribedil și/sau excipienți incluși în medicament;

- colaps;

— stadiul acut al infarctului miocardic;

- utilizarea combinată cu antipsihotice (cu excepția) (vezi secțiunea „Interacțiuni medicamentoase”);

- copii sub 18 ani (din lipsa datelor).

Cu grija

Datorită faptului că medicamentul conține zaharoză, pacienților cu intoleranță la fructoză, glucoză sau galactoză, precum și pacienților cu deficit de zaharoză izomaltază (o tulburare metabolică rară), nu li se recomandă să ia medicamentul.

Dozare

Interior. Comprimatul trebuie luat după mese cu jumătate de pahar de apă fără a mesteca.

De toate indicațiile (cu excepția bolii Parkinson) medicamentul este prescris în doză de 50 mg (1 comprimat) 1 dată/zi. În cazurile mai severe - 50 mg de 2 ori pe zi.

La boala Parkinson ca monoterapie Se prescrie 150-250 mg/zi (3-5 comprimate/zi), împărțit în 3 prize pe zi. Dacă este necesar să luați medicamentul în doză de 250 mg, se recomandă să luați 2 comprimate. 50 mg dimineața și după-amiaza și 1 tabletă. Seara.

La utilizarea în asociere cu medicamente levodopa Doza zilnică este de 150 mg (3 comprimate): se recomandă împărțirea în 3 prize.

Oprirea tratamentului

Întreruperea bruscă a terapiei cu agonişti ai receptorilor dopaminergici este asociată cu riscul de a dezvolta sindrom neuroleptic malign. Pentru a evita acest lucru, doza de piribedil trebuie redusă treptat până la întreruperea completă.

Pentru a evita riscul tulburărilor de obiceiuri și dorințe, trebuie prescrisă cea mai mică doză eficientă de medicament. Dacă apar astfel de simptome, este necesar să se ia în considerare reducerea dozei sau oprirea treptată a terapiei medicamentoase (vezi secțiunea „Instrucțiuni speciale”).

Pacienți cu insuficiență hepatică și/sau renală

Nu au existat studii privind utilizarea piribedilului la acest grup de pacienți. La pacienţii cu insuficienţă hepatică şi/sau renală, piribedilul trebuie utilizat cu prudenţă.

Copii și adolescenți

Eficacitatea și siguranța piribedilului la copii și adolescenți cu vârsta sub 18 ani nu au fost studiate și în prezent nu există date privind utilizarea piribedilului la această populație. Nu există indicații valide pentru utilizarea piribedilului la populația pediatrică.

Efecte secundare

Reacțiile adverse raportate la administrarea piribedilului sunt dependente de doză și sunt asociate în principal cu activitatea sa dopaminergică. Sunt de natură moderată, apar în principal la începutul tratamentului și dispar după întreruperea medicamentului.

Frecvența reacțiilor adverse ale piribedilului este dată în următoarea gradație: foarte des (≥1/10), adesea (≥1/100,<1/10), нечасто (≥1/1000, <1/100), редко (≥1/10 000, <1/1000), очень редко (<1/10 000), неуточненной частоты.

Următoarele reacții adverse pot apărea atunci când luați medicamentul.

Din punct de vedere mental: adesea - pot apărea tulburări psihice, precum confuzie, agitație, halucinații (vizuale, auditive, mixte), care dispar la întreruperea medicamentului; frecventa neprecizata - agresivitate, tulburari psihotice (delir, delir).

Din sistemul nervos: adesea - amețeli, care dispar atunci când medicamentul este întrerupt. Utilizarea piribedilului poate fi însoțită de somnolență și, în cazuri extrem de rare, de somnolență severă în timpul zilei, până la adormirea bruscă (vezi secțiunea „Instrucțiuni speciale”); frecventa neprecizata - diskinezie (tulburari motorii).

Din sistemul cardiovascular: mai puțin frecvente - hipotensiune arterială, hipotensiune arterială ortostatică cu pierderea conștienței sau stare generală de rău sau labilitate a tensiunii arteriale.

Din tractul gastrointestinal: adesea - tulburări gastrointestinale minore (greață, vărsături, flatulență), care pot scădea, mai ales la selectarea dozei individuale adecvate. Selectarea dozei prin creșterea treptată a dozei (50 mg la fiecare 2 săptămâni până la atingerea dozei recomandate) duce la o reducere semnificativă a apariției acestor reacții adverse.

Tulburarea obiceiurilor și a dorințelor: La pacienţii cu boală Parkinson trataţi cu agonişti dopaminergici, inclusiv piribedil, jocuri de noroc patologice, creşterea libidoului şi hipersexualitate, au fost raportate cumpărături compulsive şi supraalimentare/mâncat compulsiv (vezi pct. „Instrucţiuni speciale”).

Tulburări generale și tulburări la locul injectării: frecvență nespecificată - a fost raportată dezvoltarea edemului periferic în timpul terapiei cu agonişti dopaminergici.

Reactii alergice: riscul de a dezvolta reacții alergice la colorantul purpuriu inclus în medicament.

Supradozaj

Simptome: vărsături, care sunt cauzate de un efect asupra zonei de declanșare a chemoreceptorilor; labilitatea tensiunii arteriale (creștere sau scădere); disfuncție a tractului gastro-intestinal (greață, vărsături).

Tratament: retragerea medicamentelor, terapie simptomatică.

Interacțiuni medicamentoase

Datorită antagonismului reciproc dintre medicamentele antiparkinsoniene dopaminergice și antipsihotice, administrarea concomitentă cu antipsihotice (cu excepția clozapinei) este contraindicată (vezi pct. „Contraindicații”).

Pacienții cu sindrom extrapiramidal cauzat de administrarea de antipsihotice trebuie tratați cu medicamente anticolinergice și nu trebuie să li se prescrie medicamente antiparkinsoniene dopaminergice (datorită blocării receptorilor dopaminergici de către neuroleptice).

Agoniştii receptorilor dopaminergici pot provoca sau agrava tulburările psihotice. Dacă este necesară prescrierea de antipsihotice la pacienții cu boală Parkinson care primesc tratament cu medicamente antiparkinsoniene dopaminergice, doza acestora din urmă trebuie redusă treptat până la întreruperea definitivă (retragerea bruscă a medicamentelor dopaminergice este asociată cu riscul de a dezvolta „sindrom neuroleptic malign”). (vezi secțiunea „Instrucțiuni speciale”).

Neuroleptice antiemetice: trebuie utilizate medicamente antiemetice care nu provoacă simptome extrapiramidale.

Datorită antagonismului reciproc dintre medicamentele antiparkinsoniane dopaminergice și tetrabenazină, administrarea concomitentă a acestor medicamente nu este recomandată.

Se recomandă prudență atunci când se prescrie piribedil împreună cu alte medicamente care au efect sedativ.

Instrucțiuni Speciale

Adormi brusc

La unii pacienți (în special cei cu boala Parkinson), în timpul tratamentului cu piribedil, apare uneori brusc o stare de somnolență severă, chiar până la punctul de a adormi brusc. Adormirea bruscă în timpul activităților zilnice, în unele cazuri fără conștientizare sau fără simptome anterioare, este extrem de rară, dar cu toate acestea, pacienții care conduc o mașină și/sau lucrează la echipamente care necesită un grad ridicat de atenție ar trebui avertizați despre aceasta. Dacă apar astfel de reacții, pacienții trebuie să se abțină de la conducerea vehiculelor și/sau utilizarea echipamentelor care necesită un grad ridicat de atenție. În plus, trebuie luată în considerare reducerea dozei de piribedil sau întreruperea tratamentului cu acest medicament.

Hipotensiune arterială ortostatică

Se știe că agoniştii dopaminergici perturbă reglarea sistemică a tensiunii arteriale, ceea ce poate duce la hipotensiune arterială ortostatică.

Având în vedere vârsta populației care primește terapie cu piribedil, trebuie luat în considerare riscul de cădere, care poate fi cauzat de debutul brusc al somnului, hipotensiune arterială sau confuzie.

Tulburare de obiceiuri și îndemnuri

Pacienții trebuie monitorizați pentru dezvoltarea tulburării de conduită.

Pacienții și îngrijitorii lor trebuie avertizați cu privire la posibilele simptome ale tulburării de obicei (jocuri de noroc compulsive, libido și hipersexualitate crescute, cumpărături compulsive și supraalimentare/mâncare compulsivă) atunci când iau agonişti dopaminergici, inclusiv. piribedila. Dacă apar astfel de simptome, luați în considerare reducerea dozei sau întreruperea treptată a terapiei medicamentoase.

Tulburări de comportament

Au fost raportate cazuri de tulburare de conduită și au fost asociate cu simptome precum confuzie, agitație și agresivitate. Dacă apar astfel de simptome, luați în considerare reducerea dozei sau întreruperea treptată a terapiei medicamentoase.

Tulburări psihotice

Agoniştii dopaminergici pot provoca sau agrava tulburări psihotice, cum ar fi delirul, delirul şi halucinaţiile (vezi secţiunea Interacţiuni medicamentoase). Dacă apar astfel de simptome, luați în considerare reducerea dozei sau întreruperea treptată a terapiei medicamentoase.

Dischinezie (tulburări motorii)

La pacienţii cu boală Parkinson avansată în timpul tratamentului cu levodopa, se poate dezvolta dischinezie la începutul titrarii dozei de piribedil. În acest caz, doza de piribedil trebuie redusă.

Sindromul neuroleptic malign

Simptome similare cu sindromul neuroleptic malign au fost raportate la întreruperea bruscă a medicamentelor dopaminergice (vezi Regimul de dozare).

Edem periferic

Au fost raportate edeme periferice în timpul tratamentului cu agonişti dopaminergici. Acest lucru trebuie luat în considerare atunci când se prescrie piribedil.

Excipienți

Colorantul purpuriu inclus în medicament crește riscul de reacții alergice la unii pacienți.

Impact asupra capacității de a conduce vehicule și de a folosi utilaje

Pacienții care au avut episoade de somnolență severă și/sau adormire bruscă în timpul tratamentului cu piribedil trebuie să se abțină de la conducerea vehiculelor sau echipamentelor care necesită un grad ridicat de vigilență până când aceste reacții se rezolvă.

Sarcina și alăptarea

Fertilitate

Studiile la animale nu au evidențiat efecte negative directe sau indirecte asupra dezvoltării embrionului și fătului, asupra travaliului și dezvoltării postnatale.

Sarcina

La șoareci, s-a demonstrat că piribedilul traversează bariera placentară și se distribuie în organele fetale.

Din cauza lipsei de date, medicamentul nu este recomandat pentru utilizare în timpul sarcinii și la femeile cu potențial fertil menținut care nu utilizează măsuri contraceptive fiabile.

Perioada de alăptare

Din cauza lipsei de date, medicamentul nu este recomandat pentru utilizare în timpul alăptării.

Utilizare în copilărie

Contraindicat copiilor și adolescenților cu vârsta sub 18 ani.

Conditii de eliberare din farmacii

Medicamentul este disponibil pe bază de prescripție medicală.

Condiții și perioade de depozitare

Medicamentul trebuie păstrat la îndemâna copiilor. A se pastra la o temperatura care nu depaseste 30°C. Perioada de valabilitate - 3 ani. A nu se utiliza după data de expirare înscrisă pe ambalaj.

Formula brută

C16H18N4O2

Grupa farmacologică a substanței Piribedil

Clasificare nosologică (ICD-10)

cod CAS

3605-01-4

Farmacologie

efect farmacologic- antiparkinsonian, dopaminomimetic.

Este un agonist al receptorilor dopaminergici. Stimulează receptorii de dopamină din sistemul nervos central, în principal din nucleele sistemului extrapiramidal. Crește alimentarea cu sânge a țesutului cerebral, consumul de oxigen al acestora și îmbunătățește metabolismul creierului. Stimulează transmiterea impulsurilor nervoase, crește activitatea electrică a neuronilor corticali (atât în ​​timpul stării de veghe, cât și în timpul somnului). Ea excită receptorii dopaminergici periferici din mușchiul neted vascular și are un efect vasodilatator.

Se absoarbe rapid din tractul gastrointestinal. Cmax este atins după 1 oră, legarea de proteinele plasmatice este scăzută. Se biotransformează în organism pentru a forma doi metaboliți principali. T1/2 în faza α este de 1,7 ore, în faza β - 6,9 ore Se excretă în principal prin rinichi (68% sub formă de metaboliți) și cu bilă (25%). După 24 de ore, aproximativ 50% din medicament este excretat în urină, după 48% - 100%.

Aplicarea substanței Piribedil

Ca terapie simptomatică suplimentară pentru afectarea cronică a funcțiilor cognitive și deficitele neurosenzoriale în timpul procesului de îmbătrânire (inclusiv tulburări de atenție și memorie); Boala Parkinson (ca monoterapie - în forme însoțite predominant de tremor; sau ca parte a terapiei combinate cu levodopa - atât în ​​stadiile inițiale, cât și ulterioare ale bolii, în special în formele care includ tremor); ca terapie simptomatică auxiliară pentru claudicația intermitentă datorată bolilor obliterante ale arterelor extremităților inferioare (stadiul II conform clasificării Leriche și Fontaine); tratamentul simptomelor bolilor oftalmologice de origine ischemică (inclusiv scăderea acuității vizuale, îngustarea câmpului vizual, scăderea contrastului de culoare).

Contraindicatii

Hipersensibilitate, hipotensiune arterială, colaps, infarct miocardic (fază acută), utilizare combinată cu antipsihotice cu proprietăți antipsihotice pronunțate (cu excepția clozapinei), sarcină, alăptare.

Utilizați în timpul sarcinii și alăptării

Contraindicat în timpul sarcinii (nu au fost efectuate studii adecvate și bine controlate privind utilizarea în timpul sarcinii) și în timpul alăptării.

Efecte secundare ale Piribedil

Anxietate, agitație, somnolență, tulburări psihice; hipotensiune arterială ortostatică; greață, vărsături, flatulență.

Interacţiune

Antagonişti ai dopaminei, incl. neurolepticele (fenotiazine, butirofenone, tioxantene) și metoclopramida pot reduce eficacitatea (în mod reciproc). Se observă antagonism reciproc între piribedil și medicamentele antiemetice din grupul antagoniștilor dopaminergici (utilizarea în comun a piribedilului și medicamentelor antiemetice ale grupului antagoniștilor dopaminergici cu acțiune centrală nu este recomandată din cauza riscului de reducere reciprocă a eficacității).

Supradozaj

Simptome: vărsături.

Tratament: lavaj gastric, terapie simptomatică.

Căi de administrare

Interior.

Precauții pentru substanța Piribedil

Dacă este necesar să se utilizeze antipsihotice la pacienții cu boală Parkinson care primesc piribedil, doza acestuia din urmă trebuie redusă treptat până la întreruperea completă. Retragerea bruscă a piribedilului poate provoca sindrom neuroleptic malign.

A nu se utiliza la pacienții cu vârsta sub 18 ani (din cauza lipsei de date).

Cu precauție: din cauza faptului că medicamentul conține zaharoză, nu li se recomandă să ia pacienții cu intoleranță la fructoză, glucoză sau galactoză, precum și pacienții cu deficit de zaharoză izomaltază (o tulburare metabolică rară).

Denumire sistematică (IUPAC): 2-dioxol-5-ilmetil)piperazin-1-il]pirimidină
Aplicare: orală
Biodisponibilitate: 10% (vârf după 1 oră)
Legarea de proteine: 70-80%
Metabolism: hepatic extins
Timp de înjumătățire: 1,7-6,9 ore
Excreție: renală (68%) și biliară (25%)
Formula: C16H18N4O2
Mol. masa: 298,340 g/mol

Piribedilul (numele comerciale Pronoran, Trivastal Retard, Trastal, Trivastan, Clarium etc.) este un medicament antiparkinsonian și derivat de piperazină care acționează ca agonist al receptorilor D2 și D3. Medicamentul prezintă, de asemenea, proprietățile unui antagonist al receptorului α2-adrenergic. Stimulează receptorii dopaminergici și căile dopaminergice ale creierului, provoacă stimularea dopaminergică a activității electrice a cortexului cerebral, atât în ​​timpul stării de veghe, cât și în timpul somnului și afectează diferite funcții controlate de dopamină. Acționând asupra receptorilor de dopamină localizați în mușchii netezi ai vaselor periferice, are un efect vasodilatator (crește fluxul sanguin în vasele extremităților inferioare). După administrare orală, se absoarbe rapid, tmax este de 1 oră. Concentrația de piribedil în plasma sanguină scade în două faze: T1/2 în faza α - 1,7 ore, în faza β - 6,9 ore Un mic procent din medicament se leagă de proteinele plasmatice. Se caracterizează printr-un grad ridicat de metabolism cu formarea a doi metaboliți principali - derivați hidroxilați și dehidroxilați ai piribedilului. 68% din piribedilul absorbit este excretat sub formă de metaboliți în urină; 25% - cu bilă. După 24 de ore, aproximativ 50% din medicament este excretat în urină, după 48 de ore - 100%. Concentrația terapeutică de piribedil rămâne în organism timp de 24 de ore sau mai mult.

Pronoran (Piribedil): indicații de utilizare

Tratamentul bolii Parkinson (PD): ca monoterapie (fără [[Levodopa_L-DOPA|levodopa]]), sau în combinație cu [[Levodopa_L-DOPA|levodopa]], în stadiile incipiente și târzii ale bolii Tratamentul cognitiv patologic afectarea la vârstnici (deficiență de atenție, motivație, memorie etc.) Tratamentul amețelilor la vârstnici Tratamentul manifestărilor ischemice la nivelul retinei Tratament suplimentar al claudicației intermitente din cauza bolii vasculare periferice a extremităților inferioare (stadiul 2) Tratamentul suplimentar al anhedoniei și depresie rezistentă în depresia unipolară și bipolară (utilizare off-label) Tratamentul tulburărilor de mers asociate cu boala Parkinson și alte forme de parkinsonism

Alte aplicații

Medicamentul crește capacitatea de memorie de lucru în timpul îmbătrânirii normale la adulți. În cazul tulburărilor de memorie legate de vârstă, medicamentul are un efect pozitiv asupra stării psihofiziologice a persoanelor în vârstă, îmbunătățind memoria și atenția și crescând viteza reacțiilor psihomotorii și mobilitatea proceselor nervoase. Substanța crește capacitatea cognitivă la persoanele în vârstă sănătoase. S-a demonstrat că medicamentul are un efect pozitiv în cazul sindromului picioarelor neliniştite.

Pronoran (Piribedil): contraindicații

Hipersensibilitate la medicament, colaps, infarct miocardic acut și alte boli cardiovasculare severe, utilizarea simultană de antipsihotice cu proprietăți antipsihotice pronunțate (cu excepția clozapinei). În timpul tratamentului cu piribedil, se observă somnolență și adormire bruscă în timpul zilei, în special la pacienții cu boala Parkinson. Pacienților cu simptomele descrise mai sus nu li se recomandă să conducă vehicule sau să opereze echipamente mecanice, poate fi necesară reducerea dozei sau întreruperea tratamentului. La pacienții cu boala Parkinson care utilizează medicamente din grupul agoniștilor receptorilor dopaminergici, inclusiv piribedil, au fost observate cazuri de jocuri de noroc patologice, creșterea libidoului și creșterea activității sexuale. Pacienții cu intoleranță ereditară rară la fructoză, malabsorbție la glucoză și galactoză și deficit de zaharază nu trebuie să ia medicamente care conțin zaharoză.

Pronoran (Piribedil): instrucțiuni

boala Parkinson

Piribedil trebuie început cu un comprimat cu eliberare prelungită (50 mg) pe zi, în prima săptămână. Apoi, doza trebuie crescută treptat în fiecare săptămână până la atingerea dozei terapeutice optime:

Ca monoterapie: 3-5 comprimate în 3-5 prize zilnic; în asociere cu [[Levodopa_L-DOPA|levodopa]]: 1-3 comprimate pe zi.

Alte indicatii

Un comprimat pe zi la sfârșitul mesei principale. În cazuri severe: două comprimate pe zi în două prize divizate.

Efecte secundare

Tulburări gastrointestinale minore (greață, vărsături, flatulență etc.) la persoanele susceptibile sau atunci când sunt luate între mese: ajustați doza individual și/sau adăugați domperidonă; Hipotensiune arterială ortostatică sau somnolență, în special la indivizii susceptibili; ușoare amețeli; confuzie; senzații apropiate de intoxicația alcoolică.

Ca și în cazul altor agoniști ai dopaminei (cum ar fi Ropinirol), pot fi observate reacții adverse precum comportamentul compulsiv (dependență de jocuri de noroc, supraalimentare, shopaholie, creșterea libidoului, creșterea sexualității și/sau alte manifestări). Un alt efect secundar rar al Piribedil este somnolența excesivă în timpul zilei și adormirea neintenționată.

Interacțiuni

Antagoniştii dopaminei reduc efectul Piribedilului. A nu se utiliza în paralel cu neurolepticele antipsihotice (cu excepția clozapinei) din cauza antagonismului reciproc dintre neuroleptic și agonistul dopaminergic. În cazul simptomelor extrapiramidale cauzate de utilizarea antipsihoticelor, agoniştii receptorilor dopaminergici nu trebuie utilizaţi; Se recomandă utilizarea medicamentelor anticolinergice. Dacă tratamentul cu medicamente antipsihotice este necesar la pacienții cu boală Parkinson tratați cu agoniști dopaminergici, doza de medicamente dopaminergice trebuie redusă treptat până la întreruperea completă a utilizării (întreruperea bruscă a medicamentelor dopaminergice duce la riscul de apariție a sindromului neuroleptic malign). A nu se utiliza în paralel cu antipsihoticele care au efect antiemetic; dacă este necesar să se utilizeze antiemetice, trebuie utilizate medicamente care nu afectează sistemul extrapiramidal.

Supradozaj

Atunci când este luat în doze foarte mari, Piribedil are un efect emetic asupra zonei de declanșare a chemoreceptorilor, determinând utilizatorii să nu mai ia pilula. Aceasta explică de ce în prezent nu există date disponibile cu privire la riscul de supradozaj.

Afinitatea receptorilor

Agonist al receptorilor dopaminergici, selectiv pentru subtipurile D2 și D3. Antagonist al receptorilor dopaminergici, selectiv pentru subtipul D4. Antagonist al receptorilor adrenergici, subtipurile α2A și α2C. Acest lucru poate explica de ce Piribedil provoacă mai puțină somnolență decât alți agoniști ai dopaminei. Fără afinitate pentru receptorii serotoninei 5-HT2B: teoretic nu există risc de tulburări ale valvei cardiace.

Sarcina și alăptarea

Din cauza lipsei studiilor relevante, nu se recomandă utilizarea în timpul sarcinii și alăptării.

Disponibilitate

Pronoran (Piribedil) este utilizat ca terapie simptomatică auxiliară pentru afectarea cronică a funcției cognitive și deficitele neurosenzoriale în timpul procesului de îmbătrânire (inclusiv tulburări de atenție și memorie); în boala Parkinson sub formă de monoterapie (în forme predominant însoțite de tremor) sau ca parte a terapiei combinate cu levodopa atât în ​​stadiile inițiale, cât și ulterioare ale bolii, în special în formele care includ tremor; ca terapie simptomatică auxiliară pentru claudicația intermitentă din cauza bolilor obliterante ale arterelor extremităților inferioare; pentru tratamentul simptomelor bolilor oftalmologice de origine ischemică (inclusiv scăderea acuității vizuale, îngustarea câmpului vizual, scăderea contrastului de culoare). Pronoran este disponibil pe bază de rețetă.

Formulă: C16H18N4O2, denumire chimică: 2-pirimidină (și ca monometansulfonat).
Grupa farmacologica: medicamente neurotrope/medicamente antiparkinsoniane; intermediari/dopaminomimetice.
Efect farmacologic: antiparkinsonian, dopaminomimetic.

Proprietăți farmacologice

Piribedil este un agonist al receptorilor dopaminergici. Pătrunde în creier și se leagă de receptorii dopaminergici, manifestând selectivitate și afinitate mare pentru receptorii dopaminergici de tip 2 și 3. Piribedil prezintă, de asemenea, activitate antagonistă la receptorii alfa-adrenergici ai sistemului nervos central (tipul alfa-2A și alfa-2C). Piribedil stimulează receptorii de dopamină din sistemul nervos central, în principal din nucleii sistemului extrapiramidal. Piribedilul crește consumul de oxigen de către țesuturile creierului, alimentarea cu sânge a acestora și îmbunătățește metabolismul creierului. Piribedilul crește activitatea electrică a neuronilor corticali (atât în ​​timpul stării de veghe, cât și în timpul somnului), stimulează transmiterea impulsurilor nervoase. Piribedil îmbunătățește vigilența și atenția, care sunt asociate cu sarcini cognitive. Piribedil are un efect vasodilatator, stimulând receptorii dopaminergici periferici din mușchii netezi vasculari și crește fluxul sanguin în vasele extremităților inferioare.
Piribedil este rapid și aproape complet absorbit din tractul gastrointestinal. Distribuit intensiv în organism. Concentrația maximă este atinsă după 1 oră (după 3 până la 6 ore când se administrează o formă de dozare cu eliberare controlată). Fracția de piribedil nelegată de proteinele plasmatice din sânge este de 20 - 30%. Piribedilul este metabolizat în ficat pentru a forma doi metaboliți principali. Timpul de înjumătățire al piribedilului în faza alfa este de 1,7 ore, în faza beta - 6,9 ore. Piribedilul este excretat în principal cu bilă (25%) și rinichi (68% sub formă de metaboliți). După 24 de ore, aproximativ 50% din medicament este excretat în urină, după 2 zile - 100%.

Indicatii

boala Parkinson (monoterapia formelor care sunt însoțite predominant de tremor; tratament combinat cu levodopa în stadiile inițiale și ulterioare ale bolii, în special formele care includ tremor); tratament simptomatic suplimentar pentru deficitele neurosenzoriale în timpul îmbătrânirii și afectarea cronică a funcțiilor cognitive (inclusiv tulburări de memorie și atenție); tratamentul simptomelor patologiei oftalmologice de origine ischemică (inclusiv îngustarea câmpului vizual, scăderea acuității vizuale, scăderea contrastului de culoare); tratamentul simptomatic auxiliar al claudicației intermitente datorate bolilor obliterante ale arterelor extremităților inferioare (stadiul II conform clasificării Leriche și Fontaine).

Mod de administrare a piribedilului și doza

Piribedil se administrează pe cale orală, după mese, câte 50 mg pe zi, dacă este necesar, luați 50 mg de 2 ori pe zi. Boala Parkinson: monoterapie - 150 – 250 mg pe zi în 3 – 5 prize; împreună cu levodopa - 100-150 mg pe zi în 2-3 doze.
Odată cu dezvoltarea tulburărilor digestive cauzate de piribedil, este posibil să se utilizeze antiemetice care acționează asupra receptorilor dopaminergici periferici (domperidonă).
Dacă este necesar să se utilizeze antipsihotice la pacienții cu boală Parkinson care primesc piribedil, doza de piribedil trebuie redusă treptat până la întreruperea completă, deoarece sindromul neuroleptic malign se poate dezvolta dacă piribedilul este întrerupt brusc.
Dacă apare somnolență severă și adormire bruscă în timpul utilizării piribedil, ar trebui să luați în considerare retragerea treptată a piribedilului sau reducerea dozei acestuia.
Trebuie luat în considerare riscul căderilor (în special la pacienții vârstnici), care poate fi cauzat de debutul brusc al somnului, confuzie sau hipotensiune arterială.
Pacienții și persoanele care îi monitorizează ar trebui avertizați cu privire la posibilele tulburări de comportament atunci când iau medicamentul (hipersexualitate, creșterea libidoului, jocuri de noroc, supraalimentare compulsivă, cumpărături obsesive). Dacă apar astfel de tulburări, luați în considerare reducerea dozei sau întreruperea treptată a tratamentului cu medicamentul.
În timpul terapiei cu piribedil, ar trebui să vă abțineți de la conducerea vehiculelor și să vă implicați în activități potențial periculoase care necesită o atenție sporită și viteza reacțiilor psihomotorii.

Contraindicații de utilizare

Hipersensibilitate, colaps, hipotensiune arterială, faza acută a infarctului miocardic, utilizarea combinată cu antipsihotice (cu excepția clozapinei), perioada de alăptare, sarcină, vârsta sub 18 ani (siguranța și eficacitatea utilizării nu au fost stabilite).

Restricții de utilizare

Nu există date.

Utilizați în timpul sarcinii și alăptării

Utilizarea piribedilului este contraindicată în timpul sarcinii și alăptării, deoarece nu au fost efectuate studii bine controlate și adecvate privind utilizarea medicamentului în aceste perioade. Piribedil traversează bariera placentară la șoareci și este distribuit în organele fetale.

Efectele secundare ale piribedilului

Sistem nervos: anxietate, somnolență, adormire bruscă, agitație, tulburări mentale, confuzie, halucinații, amețeli, hipersexualitate, creșterea libidoului, jocuri de noroc, supraalimentare compulsivă, cumpărături compulsive.
Sistemul cardiovascular: hipotensiune arterială ortostatică, hipotensiune arterială, labilitate a tensiunii arteriale.
Sistem digestiv: greață, flatulență, vărsături.
Alte: reactii alergice.

Interacțiunea piribedilului cu alte substanțe

Metoclopramida și antagoniștii dopaminei, inclusiv antipsihoticele (butirofenone, fenotiazine, tioxantene), reduc reciproc eficiența piribedilului.
Se observă antagonism reciproc între piribedil și antiemeticele grupului antagonist al dopaminei, astfel încât administrarea concomitentă nu este recomandată din cauza riscului de reducere reciprocă a eficacității.
Nu se recomandă utilizarea piribedilului concomitent cu alcoolul.
Administrarea simultană de piribedil și tetrabenazină nu este recomandată din cauza antagonismului reciproc.
Este necesară prudență atunci când se utilizează piribedil cu alte medicamente care au efect sedativ.