Etosuximidă. Carte de referință medicinală geotar Utilizarea substanței Etosuximidă

Excipienți: macrogol - 400 25 mg, gelatină - 63,99 mg, dioxid de titan (E171) - 1,52 mg, colorant galben apus (E110) - 70 mcg.

100 bucăți. - sticle de plastic (1) - pachete de carton.
100 bucăți. - sticle de sticlă închisă la culoare (1) - pachete de carton.

efect farmacologic

Farmacocinetica

Aspiraţie

După administrarea de etosuximidă în doză unică de 1 g, Cmax în sânge a fost determinată după 2-4 ore și a ajuns la 18-24 μg/ml.

La copiii cu vârsta cuprinsă între 7 și 8,5 ani cu o greutate corporală de 12,8-24,4 kg după administrarea de etosuximidă în doză unică de 500 mg, Cmax în plasma sanguină a fost atinsă după 3-7 ore și a fost de 28-50,9 mcg/ml.

Există o relație liniară între doză și creșterea concentrației plasmatice; cu o creștere a dozei orale cu 1 mg/kg/zi, se așteaptă o creștere a concentrației plasmatice cu 2-3 μg/ml, la copii - cu 1 -2 μgml. Prin urmare, copiii mai mici necesită doze puțin mai mari decât copiii mai mari.

Concentrațiile plasmatice terapeutice ale etosuximidei variază între 40 și 100 mcg/ml. La concentrații plasmatice mai mari de 150 mcg/ml, se pot dezvolta efecte toxice.

Distributie

La copii, cu utilizarea pe termen lung a medicamentului la o doză de 20 mg/kg, concentrația în plasma sanguină a crescut la aproape 50 mcg/kg. La adulți, această concentrație a fost atinsă la administrarea medicamentului în doză de 15 mg/kg.

Starea de echilibru este de așteptat să apară la 8-10 zile după inițierea terapiei. Există diferențe interindividuale semnificative în concentrațiile plasmatice atunci când se utilizează medicamentul în aceleași doze sub formă de forme de dozare orală.

Etosuximida se leagă ușor de proteinele plasmatice.

Etosuximida se găsește în lichidul cefalorahidian și salivă în aceleași concentrații ca și în plasmă. Vd aparent este de 0,7 l/kg.

Pătrunde prin BHE și se excretă în laptele matern (raportul dintre concentrațiile de etosuximidă din plasmă și laptele matern este de 0,94±0,06).

Metabolism și excreție

La adulți, după administrarea orală de etosuximidă în doză unică de 13,1-18 mg/kg, T1/2 din plasmă a fost de 38,3-66,6 ore.La copii, după administrarea orală de etosuximidă în doză unică de 500 mg, T1/2 din plasmă a fost de 25,7-35,9 ore.

Etosuximida suferă un metabolism oxidativ semnificativ în ficat. Se formează mai mulți metaboliți aparent inactivi din punct de vedere farmacologic, care sunt excretați de rinichi, parțial sub formă de conjugați cu acid glucuronic. Principalii metaboliți formați sunt 2 diastereomeri: 2-(1-hidroxietil)-2-metil-succinimidă și 2-etil-2-metil-3-hidroxisuccinimil.

10-20% este excretat nemodificat de rinichi.

Indicatii

- crize de convulsii de absenta picnoleptice, precum si crize complexe si atipice;

Notă. Pentru a evita dezvoltarea crizelor tonico-clonice generalizate, care agravează adesea evoluția crizelor complexe și atipice, poate fi utilizată o combinație de etosuximidă cu anticonvulsivante (de exemplu, primidonă). Prevenirea suplimentară a crizelor tonico-clonice generalizate poate fi efectuată fără excepție în cazul crizelor de absență picnoleptică la copiii de vârstă școlară.

- crize mioclonico-astatice mici (petit mal);

- crize mioclonice juvenile (crize impulsive petit mal).

Contraindicații

- hipersensibilitate la componentele medicamentului.

Cu grija

Când se indică o boală mintală (riscul de a dezvolta reacții adverse corespunzătoare - anxietate, simptome halucinatorii); risc crescut de mielotoxicitate.

Insuficiență hepatică și/sau renală.

Dozare

Doza de Suxilep depinde de tabloul clinic al bolii, de răspunsul individual al pacientului la tratament și de toleranță. Tratamentul începe cu doze mici. Dozele sunt crescute treptat.

Atât la copii, cât și la adulți, tratamentul începe cu o doză zilnică totală de etosuximidă cuprinsă între 5 și 10 mg/kg greutate corporală.

Doza zilnică totală de etosuximidă poate fi crescută cu 5 mg/kg la intervale de 4 până la 7 zile (sau, în funcție de atingerea unei stări de echilibru: 8-10 zile).

Pentru terapia de întreținere, o doză zilnică de etosuximidă de 20 mg/kg la copii și 15 mg/kg la adulți este de obicei suficientă.

Doza zilnică maximă de etosuximidă nu trebuie să depășească 40 mg/kg greutate corporală în beta și 30 mg/kg la adulți.

Doza zilnică se ia în 2-3 prize. Datorită timpului lung de înjumătățire al etosuximidei, dacă este bine tolerată, întreaga doză zilnică poate fi luată o dată.

Concentrația terapeutică a etosuximidei în plasma sanguină este de 40-100 mcg/vk/

adulti si copii peste 12 ani la o doză de întreţinere de 15 mg/kg.

Exemple de calculare a dozei zilnice a dozei zilnice pt copii sub 12 ani la o doză de întreținere de etosuximidă 20 mg/kg:

Notă: etosuximida este dializabilă. Prin urmare, pacienții aflați în hemodializă necesită o doză suplimentară sau o modificare a regimului de dozare. 39-52% din doza administrată este îndepărtată în perioada de 4 ore de hemodializă.

Mod de aplicare

Capsulele trebuie înghițite întregi cu mult lichid (cum ar fi un pahar cu apă) în timpul sau după masă.

În general, terapia antiepileptică se efectuează pe o perioadă lungă de timp. Problema corectării, duratei și întreruperii terapiei cu Suxilep trebuie decisă de un specialist cu experiență în tratamentul epilepsiei.

În general, reducerea dozei, urmată eventual de întreruperea medicamentului, nu trebuie întreprinsă până când perioada fără convulsii nu a fost de 2 sau 3 ani. Reducerea dozei pentru întreruperea medicamentului trebuie efectuată în mai multe etape pe o perioadă de 1 până la 2 ani. Copiilor li se permite să „crească” din doza lor (doza rămâne constantă în timp ce greutatea lor corporală crește). Cu toate acestea, nu ar trebui să existe o deteriorare a electroencefalogramei.

Efecte secundare

Efecte adverse dependente de doză

Se observă adesea greață, vărsături, sughiț etc. Uneori apar letargie, simptome de sevraj, cefalee severă, amețeli, anxietate, depresie, tulburări de somn, scăderea capacității de concentrare, oboseală neobișnuită, pierderea poftei de mâncare, scădere în greutate, diaree sau constipație și ataxie. În cazuri rare, ideile halucinatorii-paranoide se pot dezvolta pe parcursul mai multor zile și săptămâni. În unele cazuri, se observă dischinezii în primele 12 ore de tratament. Ele dispar după întreruperea tratamentului cu etosuximide sau sunt controlate de difenhidramină.

Reacții adverse care nu depind de doză

Pot să apară reacții alergice ale pielii, cum ar fi exantem; Se poate dezvolta sindromul Stevens-Johnson. Rareori se observă leucopenie, eozinofilie, trombocitopenie sau agranulocitoză de intensitate diferită. În cazuri izolate, se pot dezvolta anemie aplastică și pancitopenie.

Supradozaj

Ori de câte ori se pune un diagnostic de supradozaj, trebuie luată în considerare posibilitatea unei intoxicații multiple datorate mai multor medicamente (de exemplu, tentativa de sinucidere).

Simptome supradozele sunt semnificativ crescute sub influența alcoolului și a altor medicamente care deprimă activitatea sistemului nervos central

Simptome de intoxicație

Oboseala, letargia, depresia și agitația, uneori iritabilitatea, precum și alte reacții adverse dependente de doză sunt cele mai pronunțate după supradozaj.

Simptomele existente pot fi considerate supradozaj dacă concentrația de etosuximidă în plasma sanguină este mai mare de 150 mcg/ml.

Tratamentul intoxicației

În caz de supradozaj sever, la început sunt indicate lavajul gastric și administrarea de cărbune activat. Măsurile de resuscitare sunt necesare pentru a menține funcțiile sistemului cardiovascular și respirator.

Interacțiuni medicamentoase

Etosuximida, de obicei, nu provoacă modificări ale concentrațiilor plasmatice ale altor medicamente antiepileptice (de exemplu, primidonă, fenobarbital, fenitoină), deoarece nu este un inductor enzimatic. Cu toate acestea, în unele cazuri, este posibilă o creștere a concentrației de fenitoină în plasma sanguină.

Administrarea duce la clearance-ul plasmatic crescut al etosuximidei. În timpul terapiei cu acid vaproic, sunt posibile modificări ale concentrației de etosuximidă în serul sanguin.

Nu poate fi exclus faptul că, odată cu utilizarea simultană a medicamentelor care au un efect deprimant asupra activității sistemului nervos central și Suxilep, efectele lor sedative sunt sporite.

Consumul de alcool trebuie evitat.

Instrucțiuni Speciale

O atenție deosebită trebuie acordată oricăror manifestări de mielotoxicitate (de exemplu, febră, amigdalita, adenoidita și tendința de sângerare); în astfel de cazuri, pacientul poate fi nevoit să consulte un medic. Pentru a determina posibilele efecte mielotoxice, compoziția celulelor sanguine trebuie analizată periodic (inițial lunar, iar după 12 luni - la intervale de 6 luni). Dacă numărul de leucocite este mai mic de 3500/μl sau numărul de granulocite este mai mic de 25%, este indicată o reducere a dozei de Suxilep sau întreruperea acestuia. De asemenea, testele funcției hepatice și renale trebuie monitorizate în mod regulat.

Riscul de reacții adverse legate de doză poate fi redus dacă terapia este inițiată lent, doza este crescută treptat și pacienții iau etosuximidă cu sau după mese.

Dacă apar reacții adverse reversibile dependente de doză, administrarea Suxilep trebuie întreruptă; Dacă tratamentul cu medicamentul este reluat, trebuie luată în considerare posibilitatea reapariției acestora.

Dacă se dezvoltă dischinezie, administrarea etosuxximidei trebuie întreruptă. În plus, poate fi necesară o injecție IV de difenhidramină. În principal la pacienții cu antecedente de boală mintală, este posibilă dezvoltarea reacțiilor adverse mentale corespunzătoare (anxietate, simptome halucinatorii). La această categorie de pacienţi, Suxilep trebuie utilizat cu precauţie extremă.

Cu terapia prelungită, activitatea fizică și interesul pacientului pentru mediu pot scădea (de exemplu, copiii și adolescenții pot experimenta o deteriorare a capacității lor de a învăța la școală).

Impact asupra capacității de a conduce vehicule și de a folosi utilaje

Chiar dacă Suxilep este utilizat conform instrucțiunilor, reactivitatea se poate modifica în așa măsură încât capacitatea de a conduce vehicule și de a folosi utilaje este afectată. Acest lucru este mai pronunțat atunci când este administrat simultan cu alcool. Prin urmare, pacienții cărora li se administrează etosuximidă trebuie să evite conducerea vehiculelor, folosirea utilajelor și alte activități periculoase, cel puțin în timpul fazei de stabilizare. În fiecare caz, decizia este luată de medicul curant, ținând cont de reacția individuală și de doza adecvată.

Sarcina și alăptarea

Sarcina

Embriopatia specifică la copiii ale căror mame au primit etosuximidă ca monoterapie nu a fost identificată.

Utilizarea medicamentelor antiepileptice crește riscul de defecte de dezvoltare. În cazul terapiei combinate, acest risc este mai mare, astfel încât monoterapia este recomandată în timpul sarcinii.

Trebuie prescrisă doza minimă eficientă pentru controlul atacurilor, în special între 20 și 40 de zile de sarcină. Este necesar să se determine în mod regulat concentrația de etosuximidă în serul sanguin matern.

În ultimul trimestru de sarcină, o femeie ar trebui să ia medicamentul K 1. Acest lucru împiedică nou-născutul să dezvolte deficit de vitamina K, care poate duce la sângerare.

Pacienta trebuie avertizată cu privire la necesitatea de a consulta imediat un medic dacă sarcina apare în timpul terapiei.

Alăptarea

În timpul tratamentului cu Suxilep trebuie evitată alăptarea, deoarece Concentrațiile din laptele matern pot atinge până la 94% din concentrațiile plasmatice materne.

Etosuximida se excretă în laptele matern, prin urmare, dacă este necesar să se prescrie Suxilep în timpul alăptării, alăptarea trebuie întreruptă.

Utilizare în copilărie

Pentru afectarea funcției renale

Utilizați cu prudență la pacienții cu insuficiență renală.

Pentru disfuncția ficatului

Utilizați cu prudență la pacienții cu insuficiență hepatică.

Conditii de eliberare din farmacii

Medicamentul este disponibil pe bază de rețetă.

Condiții și perioade de depozitare

Medicamentul trebuie păstrat la îndemâna copiilor, la o temperatură care să nu depășească 25 ° C. Perioada de valabilitate - 3 ani.

Nu utilizați după data de expirare.

Zarontin. Sinonime: Azamidă, Pycnolepsin, Ethosuximidă, Suxilep. Flacon, 200 ml, sirop (5 ml sirop - 250 mg medicament).

Epilepsia este una dintre cele mai frecvente boli neurologice cronice la om, manifestată prin predispoziția organismului la apariția bruscă a convulsiilor.

Epilepsia este întotdeauna un eveniment dramatic de viață pentru pacient și pentru cei dragi, mai ales dacă un copil suferă de această boală.

La copii, diverse afecțiuni convulsive apar de 5-10 ori mai des decât la adulți, ceea ce este evident asociat cu particularitățile structurii și funcției creierului, tensiunea și imperfecțiunea reglării metabolice, labilitatea și tendința de a iradia excitație, creșterea vasculară. permeabilitate, hidrofilitate creier

S-a dovedit acum că crizele de epilepsie pot apărea la oameni de orice vârstă, din toate clasele sociale și la orice nivel intelectual și că epilepsia nu este adesea o boală, cu atât mai puțin o boală psihică în sensul obișnuit al cuvântului.

Dezvoltarea rapidă a neurofarmacologiei în ultimele decenii a asigurat sinteza de noi medicamente antiepileptice extrem de eficiente.

În prezent, pentru tratamentul epilepsiilor primare și secundare generalizate, nevralgiei trigemenului, convulsiilor mioclonice, precum și a formelor minore de epilepsie, medicamentul anticonvulsivant Suxilep sub formă de etosuximidă de cinci procente - Zarontin® este utilizat în mod activ în practica medicală mondială, ceea ce face ca este posibilă implementarea eficientă a prevederilor cheie ale tratamentului bolii - continuitate, durată, continuitate și complexitate.

Zarontin® are un efect inhibitor asupra neuronilor zonelor motorii ale creierului, ceea ce determină o creștere a pragului lor de pregătire convulsivă, suprimă intensitatea paroxistică, care este de obicei asociată cu tulburări de conștiență caracteristice crizelor de absență. Medicamentul are, de asemenea, proprietăți antinociceptive și relaxante musculare.

Zarontin® este utilizat pentru a trata boala Little, convulsiile, epilepsia, nevralgia și nevralgia trigemenului.

Zarontin® (Suxilep) este contraindicat pentru utilizare dacă pacientul are hipersensibilitate la componentele medicamentului, cu insuficiență renală sau hepatică, porfirie sau boli de sânge.

Următoarele reacții adverse au fost observate la administrarea Zarontin®: constipație/diaree, pierderea poftei de mâncare, vărsături, sughiț, greață (tractul gastrointestinal); parkinsonism, fenomene halucino-paranoide, convulsii tonico-clonice crescute, depresie, agresivitate, scăderea concentrației, oboseală, iritabilitate, cefalee, somnolență crescută, amețeli, diskinezie, ataxie (organe senzoriale și sistemul nervos central); eozinofilie, anemie aplastică, agranulocitoză, pancitopenie, trombocitopenie, leucocitopenie (sistemul hematopoietic și sistemul cardiovascular). În plus, în cazuri izolate, s-au observat dezvoltarea sindromului asemănător lupusului și a sindromului Johnson-Stevens, pierderea în greutate, albuminurie și fotofobie. În timpul tratamentului este necesar să se efectueze analize de sânge și urină. Trebuie luat în considerare faptul că medicamentul poate provoca atacuri majore de epilepsie. În caz de supradozaj cu Suxilep (Zarontin®) Ethosuximide 5% sirop, calitatea vieții pacientului se deteriorează semnificativ, există iritabilitate și excitabilitate crescute, pierderea interesului pentru realitatea înconjurătoare, scăderea activității fizice și oboseală excesivă. În astfel de situații, se recomandă efectuarea unui tratament simptomatic al consecințelor supradozajului într-un cadru spitalicesc, prescrierea cărbunelui activat pacientului și efectuarea lavajului gastric.

Zarontin® este prescris pe cale orală (luat cu mese). Doza zilnică inițială pentru copii este de 0,25 g, pentru copiii mai mari și adulți - 0,25 - 0,5 g pe zi, cu o creștere treptată a dozei pentru adulți la 0,75 - 1 g pe zi (în 3 - 4 doze). Zarontin® (Suxilep) 1 fl 250 mg Etosuximidă 5% sirop pentru pacienții adulți este de la 5 la 10 mg/kg (doza poate fi apoi crescută la fiecare 4-7 zile cu 5 mg/kg). Doza de întreținere este de 15 mg, mai mult de 30 mg/kg de medicament nu trebuie utilizat pe zi, iar doza pe zi poate fi luată de mai multe ori după mese. Copii 2-3 ani Suxilep (Zarontin®) Ethosuximidă 5 ml sirop (o dată sau în mai multe doze), 4-7 ani - de la 5 la 10 ml, 8-14 ani - până la 15 ml Zarontin ( de 2-3 ori pe zi), pentru pacienții cu vârsta peste 15 ani - 15 ml de medicament (doza totală este împărțită în trei doze).

Medicamentul are un efect analgezic în nevralgia trigemenului, dar este ceva mai puțin eficient decât carbamazepina. Se prescrie la o doză de 0,25 g, crescând treptat doza la 0,5 - 1 g pe zi. Doza de intretinere 0,25 g pe zi.

Zarontin® (Suxilep) 200ml Etosuximidă 250mg/5ml sirop.

Grupa farmacologica:
Medicament anticonvulsivant.

Substanta activa:
Etosuximidă.

Formular de eliberare:
Sirop care conține 250 mg/5 ml etosuximidă ca substanță activă.
O sticlă - 200 ml.

Analogi și sinonime: Suxilep, Ethosuximide, Petinimid, Zarontin, Pycnolepsin, Asamide, Ronton și alții.

Farmacodinamica:
Zarontin este un medicament anticonvulsivant. Mecanismul acțiunii sale se bazează pe inhibarea transmiterii sinaptice în zonele motorii ale cortexului cerebral, care, la rândul său, crește pragul de apariție a crizelor epileptice.
Zarontin are un efect analgezic în nevralgia trigemenului, dar este inferioară ca eficacitate față de medicamentul Carbamazepină.

Farmacocinetica:
Concentrația eficientă în plasma sanguină a substanței active a medicamentului Zarontin Ethosuximide este de 40-100 µg/ml.
Concentrația la starea de echilibru a substanței în plasma sanguină este atinsă la 8-10 zile după începerea tratamentului.
Etosuximida suferă o biotransformare în ficat.
Timpul de înjumătățire al medicamentului la adulți este de aproximativ 56-60 de ore, la copii - 30-36 de ore. Etosuximida este excretată prin rinichi, până la 20% nemodificat.

Indicatii de utilizare:
- crize mioclonice juvenile (crize impulsive petit mal);
- crize mioclonico-astatice mici (petit mal);
- convulsii de absenta picnoleptice, precum si crize complexe sau atipice.

Contraindicatii:
- hipersensibilitate individuală a pacientului la ingredientele medicamentului;
- stări patologice ale sângelui;
- disfuncție renală;
- disfuncție hepatică;
- porfirie.

Mod de aplicare:
Doza medicamentului, precum și durata cursului terapiei, sunt determinate de medic individual, în funcție de evoluția bolii, tolerabilitatea etosuximidei și eficacitatea acesteia.
Se recomandă administrarea Zarontin în timpul meselor sau imediat după masă.
Doza principală de Zarontin pentru adulți și copii este de 5-10 mg pe kilogram de greutate corporală pe zi. Se recomandă creșterea dozei zilnice de medicament cu 5 mg/kg la fiecare 4-7 zile.
Doza de întreținere de Zarontin pe zi este de 15 mg/kg greutate corporală pentru pacienții adulți și 20 mg/kg greutate corporală pentru copii.
Doza zilnică maximă admisă de Zarontin este de 30 mg/kg greutate corporală pentru pacienții adulți și 40 mg/kg greutate corporală pentru copii.
Doza zilnică de medicament este împărțită în 2-3 doze. O singură doză zilnică este, de asemenea, posibilă dacă medicamentul este bine tolerat.

Efecte secundare:
Din sistemul nervos central:
- tulburări halucino-paranoide;
- diskinezie;
- ataxie;
- amețeli;
- somnolenta;
- iritabilitate;
- durere de cap;
- scăderea concentrației;
- oboseală neobișnuită;
- slăbiciune;
- crize tonico-clonice crescute;
- depresie;
- agresivitate.
Din organele digestive:
- pierderea poftei de mâncare;
- pierdere în greutate;
- greață;
- vărsături;
- constipație;
- diaree (diaree).
Din sistemul hematopoietic:
- agranulocitoză;
- leucopenie;
- trombocitopenie;
- eozinofilie;
În cazuri izolate:
- pancitopenie;
- anemie aplastica.
Manifestări alergice:
- erupție pe piele;
- sindrom Stevens-Johnson;
- dezvoltarea unui sindrom similar cu sindromul lupus eritematos de severitate diferită.
Alte:
- sughit;
- albuminurie;
- fotosensibilitate;
- parkinsonism.

Supradozaj:
Simptome:
- oboseală neobișnuită;
- scaderea activitatii fizice;
- pierderea interesului pentru mediu;
- Stare Depresivă;
- iritabilitate;
- excitabilitate crescută.
Terapie:
- lavaj gastric;
- aportul de sorbenti;
- terapie simptomatică, dacă este necesar într-un cadru spitalicesc.

Utilizare în timpul sarcinii și alăptării:
Nu se recomandă administrarea de Zarontin în timpul sarcinii.
Dacă rămâneți gravidă, trebuie să vă informați medicul.
Zarontin este excretat în laptele matern, de aceea alăptarea trebuie întreruptă în timpul tratamentului.

Utilizare la copii:
Zarontin sub formă de sirop este destinat unei dozări precise pentru copiii cu vârsta sub 6 ani.

Caracteristici de aplicare:
Este necesar să se avertizeze pacientul cu privire la necesitatea anunțării medicului curant în cazurile de simptome de posibilă acțiune mielotoxică a Zarontin (amigdalita, febră, sângerare crescută).
O atenție deosebită trebuie exercitată atunci când se prescrie Suxilep (Etosuximidă) pacienților cu tulburări mintale, inclusiv în antecedente.
Cu terapia de lungă durată este posibilă apariția atacurilor convulsive generalizate.
Etosuximida este eliminată din sânge în timpul hemodializei. Pacienții care fac hemodializă trebuie să primească o doză crescută de medicament. De asemenea, este necesară ajustarea regimului de administrare a acestuia. În timpul hemodializei, aproximativ 39-52% din doza luată este îndepărtată din organism.
Este necesar să se respecte cu strictețe regimul de dozare prescris de medicul curant. Dacă regimul nu este urmat, este posibilă reapariția crizelor epileptice.
Dacă luați accidental o doză dublă de medicament sau omiteți următoarea doză prescrisă, trebuie să continuați să luați Zarontin conform regimului obișnuit, fără a compensa sau sări peste doza următoare.
Apariția efectelor secundare dependente de doză ale Zarontin poate fi adesea prevenită prin creșterea dozelor de medicament, precum și atunci când luați medicamentul cu sau imediat după masă.
Dacă apar reacții adverse care sunt independente de doza medicamentului, ar trebui să încetați să luați Zarontin.
În timpul tratamentului cu Zarontin, nu se recomandă consumul de alcool.

Capacitatea de a influența viteza de reacție atunci când conduceți un vehicul sau lucrați cu alte mecanisme:
După administrarea Zarontin, viteza de reacție mentală poate scădea. Prin urmare, în timpul perioadei de terapie, pacienții trebuie să evite activitățile care necesită o concentrare mare a atenției și viteza reacțiilor psihomotorii, precum și conducerea vehiculelor.

Interacțiuni cu alte medicamente:
Atunci când este administrată concomitent cu carbamazepină, eliminarea etosuximidei din plasma sanguină poate fi accelerată.
Utilizarea concomitentă cu medicamente care deprimă sistemul nervos central poate duce la o creștere a efectului inhibitor al Zarontin asupra sistemului nervos central.
Administrarea acidului valproic împreună cu Zarontin poate duce atât la creșterea, cât și la o scădere a conținutului de etosuxemidă din plasma sanguină, din cauza modificărilor metabolismului.
Atunci când este administrat împreună cu Haloperidol, conținutul acestuia din urmă în plasma sanguină scade.
Zarontin, de regulă, nu afectează concentrația altor anticonvulsivante (cum ar fi Primidone, Diphenin, Phenobarbital) în plasma sanguină. În cazuri rare, concentrația de difenină în plasma sanguină crește.

Conditii de depozitare:
A nu se păstra la îndemâna copiilor, la o temperatură care să nu depășească 25°C.
Perioada de valabilitate: 5 ani.

Inclus în pregătiri

Inclus în listă (Ordinul Guvernului Federației Ruse nr. 2782-r din 30 decembrie 2014):

VED

ONLS

ATX:

N.03.A.D Derivați succinimide

N.03.A.D.01 Etosuximidă

Farmacodinamica:

Actiune farmacologica - anticonvulsivant, relaxant muscular, analgezic.

Inhibă transmiterea sinaptică în zonele motorii ale cortexului cerebral, crește pragul convulsiv. Reduce frecvența crizelor minore de epilepsie, crizelor epileptiforme, suprimă activitatea electroencefalografică paroxistică asociată cu tulburări de conștiență caracteristice crizelor de absență. De asemenea, eficient pentru convulsii mioclonice.

Are efect analgezic în nevralgia trigemenului.

Farmacocinetica:

Atunci când este administrat pe cale orală, este rapid și aproape complet absorbit din tractul gastrointestinal. Concentratia maxima in sange se atinge dupa 1-4 ore.Concentratia terapeutica este de 40-100 mcg/ml. Se leagă ușor de proteinele plasmatice. Metabolizat în ficat. Trece bine prin barierele histohematice, inclusiv prin barierele hematoencefalice și placentare, și pătrunde în laptele matern. Timpul de înjumătățire la adulți este de 56-60 ore, la copii - 30-36 ore.Se excretă în principal prin rinichi (20% nemodificat).

Indicatii:

Crize de mic mal: crize de absență picnoleptică, crize complexe sau atipice, crize de mic mal mioclonic-astatic, crize mioclonice juvenile (crize de mic mal impulsive).

VI.G40-G47.G40 Epilepsie

VI.G50-G59.G50.0 Nevralgie de trigemen

Contraindicatii:

Hipersensibilitate, insuficiență hepatică și/sau renală, boli de sânge, porfirie.

Cu grija:

Istoricul bolilor mintale.

Sarcina si alaptarea: Instructiuni de utilizare si dozare:

Interior. Doza este selectată strict individual, în funcție de tabloul clinic, de răspunsul individual al pacientului la medicament și de toleranță. Oral pentru adulți și copii peste 6 ani în doză de 15-30 mg/kg pe zi, dacă este necesar, doza este crescută treptat ținând cont de efectul clinic, frecvența dozării de 2-4 ori pe zi. Copii sub 6 ani - 15-40 mg/kg pe zi, dacă este necesar, doza este crescută treptat ținând cont de efectul clinic, frecvența dozării de 2-4 ori pe zi.

Doza zilnică maximă pentru administrare orală la adulți și copii peste 6 ani este de 1,5 g; copii sub 6 ani - 1 an.

Efecte secundare:

Din afară sistemul nervos și organele senzoriale: posibil - ataxie, diskinezie, amețeli, somnolență, cefalee, iritabilitate, oboseală crescută, scăderea concentrației, agresivitate, depresie, convulsii tonico-clonice crescute, tulburări halucino-paranoide, parkinsonism.

Din afară Organe gastrointestinale: posibil - sughiț, greață, vărsături, pierderea poftei de mâncare, diaree/constipație.

Din afară sistemul cardiovascular si sangele (hematopoieza, hemostaza): Sunt posibile leuco-, trombocito-, pancitopenie, agranulocitoză, anemie aplastică, eozinofilie.

Alții: posibil - sindrom Stevens-Johnson, sindrom asemănător lupusului, fotofobie, albuminurie, scădere în greutate.

Supradozaj:

Simptome: oboseală, scăderea activității fizice, pierderea interesului față de mediu, scăderea dispoziției, creșterea excitabilității, iritabilitate.

Tratament: lavaj gastric, luând cărbune activ; dacă este necesar, efectuarea terapiei simptomatice într-un cadru spitalicesc. Nu există un antidot specific. Diureza forțată și transfuzia de sânge sunt ineficiente. Hemodializa poate fi eficientă.

Interacţiune:

Carbamazepina accelerează metabolismul și reduce nivelul etosuxximidei în plasmă.

Atunci când este utilizat simultan cu acidul valproic, este posibilă creșterea concentrației de etosuximidă și scăderea concentrației de valproat în plasma sanguină.

Atunci când este utilizat concomitent cu haloperidol, sunt posibile modificări ale tipului și/sau frecvenței crizelor epileptice și o scădere semnificativă a concentrației de haloperidol în plasma sanguină.

Când se utilizează concomitent cu carbamazepină, primidonă, fenitoină, fenobarbital, concentrația de etosuximidă în plasma sanguină scade.

Alcoolul și alte deprimante ale SNC cresc depresia SNC.

Instrucțiuni Speciale:

Nu trebuie utilizat în timpul lucrului de către șoferii de vehicule și persoanele a căror profesie implică o concentrare sporită a atenției.

În timpul perioadei de tratament, este necesar să se evite complet consumul de alcool.

Instrucțiuni

Pagina 5 din 11

MEDICAMENTE PENTRU PREVENIREA ATACURILOR MINORE DE EPILEPSIE

TRIMETIN (analogi farmacologici: Optimal etc.) este un anticonvulsivant prescris pentru crize minore de epilepsie și echivalente psihomotorii. Trimetina inhibă reflexele polisinaptice ale măduvei spinării și reduce labilitatea neuronală. Trimetina se prescrie oral de 2-3 ori pe zi pentru adulți, 0,2-0,3 g, pentru copii, 0,05-0,15 g, în funcție de vârstă. Cursul tratamentului este de 3-5 luni. Pentru atacuri frecvente, trimetina este combinată cu pulberi Sereysky. Efecte secundare la utilizarea trimetinei: fotofobie, erupții cutanate, tulburări hematopoietice. În timpul tratamentului cu trimetină, este necesară monitorizarea sângelui. Contraindicații pentru utilizarea trimetinei: disfuncție hepatică și renală, boli ale sistemului hematopoietic, afectarea nervului optic. Forma de eliberare a trimetinei: pulbere. Lista B.

Exemplu de rețetă t rimetina în latină:

Rp.: „Trimetini” 0,3 D. t. d. N. 20

S. 1 pulbere de 2-3 ori pe zi (la mese).

ETOSUXIMIDĂ (analogi farmacologici: suksilep, asimid, ronton etc.) - asemănător ca acțiune cu trimetina. Etosuximida se utilizează în doză zilnică de 0,25-0,5 g la adulți (cu o creștere treptată a dozei la 1 g) și 0,1-0,25 g la copii. Forma de eliberare a etosuximidei: capsule de 0,25 g de medicament; o soluție care conține 50 g de medicament în 100 ml (15 picături - 0,25 g). Lista B.

Exemplu de reteta tosuximide în latină:

Rp.: „Suxilep” 0,25

D.t. d. N. 100 în capace, gelat.

S. 1 capsulă de 4 ori pe zi.

PUPHEMID- actioneaza ca etosuximida. Efecte secundare la utilizarea Pufemid: greață, tulburări de somn. Pufemid este contraindicat în boli ale ficatului, rinichilor, sistemului hematopoietic, ateroscleroză. Forma de eliberare a pufemidului: tablete de 0,25 g. Lista B.

Exemplu de reteta Puphemis în latină:

Rp.: Tab. Puphemidi 0,25 N. 50

D.S. 1 comprimat de 3 ori pe zi.

MORSUXIMIDĂ (analogi farmacologici: morpholep etc.) - folosit pentru crize minore de epilepsie. Efectele secundare ale morsuximidei și contraindicațiile de utilizare sunt similare cu cele ale pufemidului. Forma de eliberare a morsuximidei: comprimate de 0,5 g. Lista B.

Exemplu de reteta morsuximide în latină:

Rp.: Tab. Morsuximidi 0,5 N. 20

D. S. „/2 comprimate de 2-3 ori pe zi, crescând treptat doza la 1 comprimat de 3-4 ori pe zi.

ACID GLUTAMICși sărurile sale de calciu și magneziu. Acidul glutamic reglează metabolismul, în special metabolismul proteic. Efecte secundare la utilizarea acidului glutamic: iritarea tractului gastrointestinal, perturbarea procesului hematopoietic, creșterea excitabilității sistemului nervos central. În timpul tratamentului acid lutamic este necesar să se monitorizeze hemoleucograma și funcția tractului gastrointestinal. Acid glutamic n Se prescrie pe cale orală: adulți 1 g de 2-3 ori pe zi, copii 0,1-0,5 g în funcție de vârstă. Formular de eliberare g acid lutamic: 0,25 g comprimate și pulbere. Lista B.

Exemplu de reteta acid lutamic în latină:

Rp.: Acidi glutaminici 0,25

D.t. d. N. 40 în tab.

S. 3-4 comprimate după mese de 3 ori pe zi.

Formula brută

C7H11NO2

Grupa farmacologică a substanței Etosuximidă

Clasificare nosologică (ICD-10)

cod CAS

77-67-8

Farmacologie

efect farmacologic- analgezic, anticonvulsivant, relaxant muscular.

Inhibă transmiterea sinaptică în zonele motorii ale cortexului cerebral, crește pragul convulsiv. Reduce frecvența crizelor minore de epilepsie, crizelor epileptiforme, suprimă activitatea electroencefalografică paroxistică asociată cu tulburări de conștiență caracteristice crizelor de absență. De asemenea, eficient pentru convulsii mioclonice.

Are efect analgezic în nevralgia trigemenului.

Atunci când este administrat pe cale orală, este rapid și aproape complet absorbit din tractul gastrointestinal. Cmax în sânge se atinge în 1-4 ore.Concentrația terapeutică este de 40-100 mcg/ml. Se leagă ușor de proteinele plasmatice. Metabolizat în ficat. Trece bine prin barierele histohematice, inclusiv bariera hemato-encefalică, bariera placentară și pătrunde în laptele matern. T1/2 la adulți este de 56-60 ore, la copii - 30-36 ore.Se excretă în principal prin rinichi (20% nemodificat).

Utilizarea substanței Etosuximidă

Crize mici: absențe picnoleptice, convulsii complexe sau atipice, crize mioclonic-astatice mic mal (petit mal) crize mioclonice juvenile (crize impulsive petit mal).

Contraindicații

Hipersensibilitate, insuficiență hepatică și/sau renală, boli de sânge, porfirie.

Utilizați în timpul sarcinii și alăptării

Efecte secundare ale substanței Etosuximidă

Din sistemul nervos și organele senzoriale: posibil - ataxie, diskinezie, amețeli, somnolență, cefalee, iritabilitate, oboseală crescută, scăderea concentrației, agresivitate, depresie, convulsii tonico-clonice crescute, tulburări halucino-paranoide, parkinsonism.

Din tractul gastrointestinal: posibil - sughiț, greață, vărsături, pierderea poftei de mâncare, diaree/constipație.

Din sistemul cardiovascular și din sânge (hematopoieza, hemostaza): posibil - leuco-, trombocito-, pancitopenie, agranulocitoză, anemie aplastică, eozinofilie.

Alții: posibil - sindrom Stevens-Johnson, sindrom asemănător lupusului, fotofobie, albuminurie, scădere în greutate.

Interacţiune

Carbamazepina accelerează metabolismul și reduce nivelurile plasmatice. Acidul valproic modifică semnificativ nivelul (scade sau crește) etosuximidei din sânge.

Supradozaj

Simptome: oboseală, scăderea activității fizice, pierderea interesului față de mediu, scăderea dispoziției, creșterea excitabilității, iritabilitate.

Tratament: lavaj gastric, luând cărbune activ; dacă este necesar, efectuarea terapiei simptomatice într-un cadru spitalicesc.