» »

Etosuximidă. Etosuximidă Grupa farmacologică a substanței Etosuximidă

30.06.2020

Compoziție și formă de eliberare


în sticle închise de sticlă sau plastic de 100 buc.; 1 sticla intr-o cutie.

efect farmacologic

efect farmacologic- anticonvulsivant, antiepileptic.

Instructiuni de utilizare si doze

Interior, in timpul sau dupa masa, fara a mesteca, cu o cantitate suficienta de lichid.

Doze unice și zilnice

Doza de Suxilep ® depinde de tabloul clinic al bolii, de răspunsul individual al pacientului la tratament și de tolerabilitate. Tratamentul începe cu doze inițiale mici și crește treptat.

Tratamentul copiilor și adulților începe cu o doză zilnică totală de etosuximidă cuprinsă între 5 și 10 mg/kg.

Doza zilnică totală de etosuximidă poate fi crescută cu 5 mg/kg la intervale de 4 până la 7 zile (sau în conformitate cu atingerea unei stări de echilibru - 8-10 zile).

Pentru terapia de întreținere, o doză zilnică de etosuximidă de 20 mg/kg la copii și 15 mg/kg la adulți este de obicei suficientă.

Doza zilnică maximă de etosuximidă nu trebuie să depășească 40 mg/kg la copii și 30 mg/kg la adulți.

Doza zilnică se ia în 2-3 prize. Datorită timpului lung de înjumătățire al etosuximidei, dacă este bine tolerată, întreaga doză zilnică poate fi luată o dată.

Concentrația terapeutică a etosuximidei în plasma sanguină este de 40-100 mcg/ml.

Tabelul 1 oferă exemple de calcule ale dozelor zilnice pentru adulți și copii cu vârsta peste 12 ani cu o doză de întreținere de etosuximidă de 15 mg/kg.

tabelul 1

Exemple de calculare a dozei zilnice pentru adulți și copii cu vârsta peste 12 ani cu o doză de întreținere de etosuximidă de 15 mg/kg

Tabelul 2 oferă exemple de calcule ale dozelor zilnice pentru copiii sub 12 ani cu o doză de întreținere de etosuximidă de 20 mg/kg.

masa 2

Exemple de calculare a dozei zilnice pentru copiii sub 12 ani cu o doză de întreținere de etosuximidă de 20 mg/kg

Notă: etosuximida este dializată. Prin urmare, pacienții aflați în hemodializă necesită o doză suplimentară sau o modificare a regimului de dozare. 39-52% din doza administrată este îndepărtată în perioada de 4 ore de hemodializă.

Practic, terapia antiepileptică se efectuează pentru o lungă perioadă de timp. Problema corectării, duratei și întreruperii terapiei cu Suxilep ® trebuie decisă de un specialist cu experiență în tratamentul epilepsiei.

În mod obișnuit, reducerea dozei și posibila întrerupere a medicamentului nu trebuie încercate până când perioada fără convulsii nu a fost de 2 sau 3 ani. Reducerea dozei pentru întreruperea medicamentului trebuie efectuată în mai multe etape pe o perioadă de 1 până la 2 ani. Copiilor li se permite să „crească” din doza lor (doza rămâne constantă în timp ce greutatea lor corporală crește). Cu toate acestea, nu ar trebui să existe o deteriorare a parametrilor EEG.

Conditii de eliberare din farmacii

Pe bază de rețetă.

Condiții de păstrare a medicamentului Suxilep

La o temperatură care nu depășește 25 °C.

A nu se lasa la indemana copiilor.

Perioada de valabilitate a medicamentului Suxilep

3 ani.

A nu se utiliza după data de expirare înscrisă pe ambalaj.

Sinonime pentru nosological groups

Categoria ICD-10Sinonime ale bolilor conform ICD-10
G25.3 MioclonClonus
Mioclon cortical
Crize mioclonice
Spasme mioclonice
Mioclonie
Crize mioclonice juvenile
G40 Epilepsie
Crize atone
Convulsii Grand Mal
Convulsii Grand Mal la copii
Convulsii Grand Mal
Crize de absență generalizate
epilepsia jacksoniană
Convulsii difuze de grand mal
Epilepsia diencefalica
Forme corticale și non-convulsive de epilepsie
Convulsii primare generalizate
Convulsii primare generalizate
Convulsii primare generalizate
Convulsii tonico-clonice primare generalizate
Absența picnoleptică
Crize epileptice repetate
Convulsii generalizate
Criză convulsivă
Epilepsia refractară la copii
Convulsii complexe
Crize convulsive mixte
Forme mixte de epilepsie
Stare convulsivă
Convulsii
Condiții convulsive
Forme convulsive de epilepsie
Epilepsia Grand Mal
Crize de epilepsie
G40.3 Epilepsie idiopatică generalizată și sindroame epilepticeForma generalizată de epilepsie
Epilepsie generalizată
Convulsii generalizate și parțiale
Crize tonico-clonice primare generalizate
Convulsii submaximale generalizate
Atacul generalizat
Epilepsie generalizată idiopatică
Convulsii generalizate polimorfe
Convulsii polimorfe
Agitație psihomotorie de natură epileptică
Epilepsia generalizată
G40.7 Convulsii minore, nespecificate, fără crize de mare malPetit mal
Crize atipice de mic mal
Convulsii atipice
Convulsii impulsive de mic mal
Criză clonico-astatică mic mal
Convulsii minore
Crize minore de epilepsie
Crize epileptice mici
Crize epileptice mici la copii
Criză minoră generalizată
Crize mioclonic-astatice de mic mal
Crize convulsive propulsive petit mal în copilăria timpurie
Convulsii tipice de tip petit mal
Convulsii parțiale
Epilepsie tip petit mal

Navigare

Medicamentul "Ethosuximide" este produs în Germania. Datorită reorganizării producției, livrările sale către Rusia au fost oprite în 2011, ceea ce a afectat și medicamentele generice ale compoziției. Medicamentul este inclus în lista produselor vitale, precum analogii săi direcți. Astăzi, acestea pot fi achiziționate sau comandate doar în Europa; vânzarea de medicamente în farmaciile și magazinele online din Rusia este considerată ilegală. Utilizarea medicamentului "Ethosuximide" se efectuează strict în conformitate cu instrucțiunile și în conformitate cu instrucțiunile medicului curant. Medicamentul este considerat unul dintre cele mai eficiente din grup, prin urmare este utilizat în mod activ în țara noastră, în ciuda interdicțiilor oficiale.

Medicamentul este inclus în lista produselor vitale.

Proprietăți farmacologice

Formele de dozare ale medicamentului original și analogii "Ethosuximide" sunt prezentate în picături, capsule, sirop. Indiferent de tipul și denumirea genericului, toate produsele au același efect, care se datorează caracteristicilor substanței principale - etosuximida. Acesta este un compus chimic care conferă medicamentului proprietăți anticonvulsivante. Efectul terapeutic se realizează prin inhibarea mișcărilor electrice în sinapsele zonelor motorii ale cortexului cerebral și încetinirea distrugerii GABA. Rezultatul este o creștere a pragului de apariție a activității convulsive, care afectează dezvoltarea crizelor epileptice. În plus, produsul are un efect analgezic, care poate fi utilizat în tratamentul nevralgiei de trigemen.

Administrarea medicamentului "Ethosuximide" pe cale orală este însoțită de absorbția rapidă și de înaltă calitate a substanței active în sânge. Concentrația maximă a compoziției în plasmă se observă după 2-4 ore la pacienții adulți, după 3-7 ore la copiii cu o greutate de 13-25 kg.

Creșterea dozei duce la o creștere a conținutului de componentă activă din sânge. Copiii mici necesită volume mai mari de medicament decât adolescenții.

Concentrația terapeutică a componentei etosuximidă este de 40-100 mcg/ml. Depășirea nivelului de 150 mcg/ml amenință efecte toxice. După 8-10 zile de curs de terapie, se atinge un nivel de echilibru al substanței în plasmă. Compusul chimic pătrunde bine în laptele matern, prin barierele hematoencefalice, placentare și tisulare. Produsul este oxidat și distrus în ficat pentru a forma metaboliți care nu au activitate farmacologică. Produșii de descompunere sunt excretați în principal prin urină. Timpul de înjumătățire al medicamentului este de 25-36 de ore la copii și de 38-67 de ore la adulți.

Produsele de degradare ale medicamentului sunt în mare parte excretate prin urină.

Scopul aplicatiei

Utilizarea picăturilor, siropului, capsulelor cu substanța etosuximidă este indicată pentru crize epileptice minore, crize complexe sau atipice. Produsul este eficient pentru crizele de absență picnoleptică și crizele mioclonice la adolescență.

Cursul de terapie reduce frecvența atacurilor și suprimă activitatea electrică a creierului, ducând la tulburări de conștiență din cauza crizelor de absență.

Medicamentul "Ethosuximide" este administrat ca parte a terapiei complexe pentru nevralgia trigemenului pentru a obține un efect analgezic de durată.

Reguli și instrucțiuni de utilizare

Doza medicamentului "Ethosuximide", programul și durata administrării acestuia sunt determinate de medic, în funcție de caracteristicile cazului.

Specialistul se bazează pe recomandări universale de utilizare a produsului, care sunt ușor ajustate în funcție de situație.

Reguli și caracteristici ale utilizării medicamentului "Ethosuximide":

  • medicamentul se administrează pe cale orală înainte sau în timpul meselor de 1 până la 3 ori pe zi, în funcție de tolerabilitatea produsului;
  • Doza inițială pentru toate grupurile principale de pacienți este de 5-10 mg per 1 kg de greutate. Volumul se mărește la fiecare 4-10 zile cu 5 mg la 1 kg greutate corporală, obținându-se răspunsul terapeutic dorit;
  • doza maximă pentru un pacient adult este de 30 mg la 1 kg de greutate, pentru un copil - 40 mg la 1 kg de greutate;
  • doza de întreținere pentru un pacient adult - 15 mg la 1 kg de greutate, pentru un copil - 20 mg la 1 kg de greutate;
  • persoanele care fac hemodializă necesită o abordare individuală;
  • reacțiile la utilizarea medicamentului, cum ar fi febră, amigdalita, adenoidita și apariția unei tendințe de sângerare necesită evaluarea de către un medic. În acest context, pacientul trebuie să monitorizeze nivelurile de leucocite sau granulocite din sânge;
  • În timpul tratamentului medicamentos, este necesar să încetați să beți alcool, să conduceți o mașină și să lucrați cu mecanisme complexe;
  • Luarea medicamentului necesită o evaluare regulată a stării ficatului și rinichilor pacientului.

Medicamentul se administrează pe cale orală înainte sau în timpul meselor de 1 până la 3 ori pe zi.

De obicei, pacienții sunt forțați să utilizeze etosuximidă pentru o perioadă lungă de timp. Orice decizie legată de ajustarea dozei sau de modificarea programului de terapie trebuie luată de un medic. Problema reducerii volumului zilnic al medicamentului și retragerea sa ulterioară este luată în considerare în absența convulsiilor timp de 2-3 ani. Reducerea dozei se realizează în mai multe etape, procesul se prelungește pe 1-2 ani.

Utilizați în timpul sarcinii și alăptării

Dacă apare o sarcină neplanificată, o femeie trebuie să-și anunțe imediat medicul.

Combinația medicamentului "Ethosuximide" cu sarcina este însoțită de un risc ridicat de defecte de dezvoltare la făt. Acest pericol este deosebit de mare cu o abordare combinată a tratarii bolii. Dacă medicamentul este administrat unei femei însărcinate, este doar sub formă de monoterapie.

Prescrierea etosuxximidei după concepție implică utilizarea dozei terapeutice minime suficiente pentru a obține controlul crizelor. Perioada de la 20 la 40 de zile de sarcină este considerată critică, atunci când este necesar să se evalueze în mod regulat concentrația substanței principale în plasma sanguină a pacientului.

Dacă luați medicamentul în timpul nașterii unui copil, există un risc mare de defecte de dezvoltare la făt.

Medicamentul este incompatibil cu alăptarea. Concentrația substanței principale a medicamentului în laptele matern poate atinge 100% din acest indicator în plasma sanguină a femeii. Copiii pacienților care urmează terapie medicamentoasă de acest tip sunt transferați automat la formule artificiale.

Admiterea în copilărie

"Etosuximida" este acceptabilă pentru utilizare în copilărie. Pentru a obține rezultatul dorit, medicul ia un regim potrivit pentru indicații, vârstă și greutate și, dacă este necesar, îl adaptează la caracteristicile individuale ale pacientului. Copiilor sub 6 ani li se recomandă să li se administreze versiuni lichide ale medicamentelor pe bază de etosuximidă.

Terapia medicamentosă afectează adesea starea generală a copilului. Cel mai adesea, o reacție negativă la medicament este însoțită de o diminuare a atenției pacientului, o reacție mai lentă și o scădere a capacității de învățare.

Contraindicatii

Administrarea medicamentului este interzisă oficial în caz de planificare familială sau de sarcină, leziuni severe ale ficatului și/sau rinichilor, ducând la scăderea funcționalității organelor. Lista interdicțiilor include și boli de sânge, porfirie și intoleranță la componentele medicamentului. Terapia medicamentosă necesită întreruperea alăptării. Copiilor sub 6 ani li se administrează etosuxximidă numai în formă lichidă. Pe fondul bolilor mintale, tratamentul se efectuează cu precauție extremă și sub supravegherea personalului medical. Este necesar un regim special de tratament dacă există un risc crescut de mielotoxicitate a produsului.

Pentru bolile psihice, tratamentul se efectuează cu precauție extremă și sub supraveghere medicală.

Reactii adverse

Respectarea regulilor de utilizare a medicamentului "Ethosuximide" asigură în majoritatea cazurilor o bună tolerabilitate. Depășirea dozelor terapeutice ale medicamentului poate duce la dezvoltarea reacțiilor adverse. Medicul selectează modalități de a combate astfel de manifestări. De asemenea, decide cu privire la oportunitatea continuării tratamentului medicamentos.

Posibile consecințe negative ale utilizării unui anticonvulsivant:

  • neurologice – pierderea controlului asupra mișcărilor intenționate, amețeli, somnolență, iritabilitate, dureri de cap. În cazurile mai severe, apare oboseala patologică, agresivitatea și inhibarea reacțiilor. Semne de depresie, tulburări paranoide și parkinsonism apar rar. În cazuri izolate, se observă un răspuns paradoxal sub formă de convulsii crescute;
  • dispeptic - greață cu sau fără vărsături, sughiț, diaree sau constipație. Unii pacienți prezintă scăderea poftei de mâncare, ceea ce duce la pierderea în greutate;
  • imun – manifestări alergice de diferite tipuri și severitate. Reacții severe sub formă de sindrom Stevens-Johnson apar în cazuri izolate;
  • pe partea de sânge - o scădere a numărului de trombocite și/sau leucocite sub normal, uneori apare anemie aplastică. Sunt posibile și alte opțiuni pentru modificarea compoziției sângelui;
  • altele - sensibilitate crescută la lumina soarelui, sindrom reversibil asemănător lupusului, creșterea proteinelor în urină.

În cazurile severe de efecte secundare, apare agresivitatea.

Riscul de reacții adverse va fi minim dacă luați medicamentul cu mese sau imediat înainte de masă. Chiar și manifestările alarmante minore trebuie evaluate de către medicul curant.

Ce trebuie făcut în caz de supradozaj

Otrăvirea medicamentoasă cu produsul „Ethosuximide” este posibilă în cazul excesului deliberat sau neintenționat al volumului o singură dată sau zilnic al substanței de mai multe ori. În cazul combinării unui anticonvulsivant cu alcool etilic sau medicamente care inhibă activitatea sistemului nervos central, astfel de riscuri cresc brusc.

Alcoolul și unele medicamente îmbunătățesc semnificativ tabloul clinic al unei supradoze. De obicei, se caracterizează printr-o scădere bruscă a activității fizice și oboseală pe un fundal de excitare emoțională, apatie, proastă dispoziție și depresie.

Primul ajutor constă în spălarea gastrică și administrarea victimei de enterosorbente. În caz de otrăvire severă, se efectuează măsuri de resuscitare, urmate de terapie de susținere și simptomatică într-un cadru spitalicesc. Substanța activă a medicamentului "Ethosuximide" reacționează pozitiv la dializă, care este utilizată în cazuri extreme.

În caz de supradozaj, victima trebuie să ia enterosorbent.

Formular de lansare, ambalare, preț

Medicamentul original "Ethosuximide" este oferit sub formă de capsule de 250 mg de substanță activă. Producătorul produce și sirop 5% în sticle de sticlă de 100 și 150 ml. 1 ml de compoziție lichidă conține 50 mg de ingredient activ. Medicamentul este inclus în Lista B. Pentru achiziționarea produsului este necesară prescripția unui medic. Costul unui produs în Rusia atunci când este achiziționat prin magazine online este în medie de 5-7 mii de ruble.

Condiții și perioade de depozitare

Indiferent de forma de dozare, etosuximida trebuie păstrată într-un loc întunecat, la îndemâna copiilor.

Temperatura aerului trebuie să fie între 15-30℃ pentru capsule, 10-20℃ pentru sirop.

Perioada de valabilitate a medicamentului este de 5 ani, cu excepția cazului în care se indică altfel pe ambalaj.

Analogii

Genericele de medicamente sunt utilizate în neurologie nu mai puțin des decât produsul original. Analogii au aceleași caracteristici ca etosuximida, dar trecerea la ei sau înlocuirea medicamentelor prescrise trebuie să fie aprobată de un medic. Cel mai comun remediu este Suxilep. Potrivit multor experți, această versiune a medicamentului anticonvulsivant este cea mai eficientă dintre toate medicamentele bazate pe etosuximidă.

Cel mai comun analog al medicamentului Suxilep.

Al doilea analog este Petnidan. Cel mai des este folosit în pediatrie pentru tratarea pacienților cu epilepsie din copilărie sau juvenilă. Produsul este utilizat ca produs independent sau inclus ca parte a unei abordări integrate. Singura caracteristică negativă a compoziției este considerată a fi o probabilitate mare de a dezvolta efecte secundare - de la greață la instabilitate emoțională.

Formulă: C7H11NO2, denumire chimică: 3-etil-3-metil-2,5-pirolidindionă.
Grupa farmacologica: medicamente neurotrope/medicamente antiepileptice.
Efect farmacologic: anticonvulsivant, analgezic, relaxant muscular.

Proprietăți farmacologice

Etosuximida este un anticonvulsivant care aparține succinimidelor. Etosuximida inhibă transmiterea sinaptică în zonele motorii ale cortexului cerebral și crește pragul convulsivant. În prezent, mecanismul de acțiune al etosuximidei nu a fost stabilit definitiv. Etosuximida inhibă distrugerea acidului gamma-aminobutiric. Etosuximida reduce incidența crizelor epilepteforme, a crizelor de tip mic mal și suprimă activitatea electroencefalografică paroxistică, care este asociată cu tulburări de conștiență caracteristice crizelor de absență. Pentru crizele mioclonice, etosuximida este de asemenea eficientă. În nevralgia trigemenului, etosuximida are efect analgezic.
După administrarea orală, etosuximida este aproape complet și rapid absorbită din tractul gastrointestinal. Concentrația maximă în sânge la adulți a fost atinsă după 2-4 ore cu o singură doză de 1 g de medicament și s-a ridicat la 18-24 mcg/ml; la copiii cu vârsta cuprinsă între 7-8,5 ani și greutatea corporală 12,9-24,4 kg, concentrația maximă a fost atinsă după 3-7 ore cu o singură doză de 0,5 g de medicament și a fost de 28-50,9 mcg/ml. Există o relație liniară între creșterea concentrației serice și doza de medicament; cu o creștere a dozei orale cu 1 mg/kg pe zi, o creștere a conținutului de medicament în plasmă este de așteptat să crească cu 2 - 3 mcg/ml la adulți și cu 1 - 2 mcg/ml la copii. În acest sens, copiii mai mici necesită doze puțin mai mari decât copiii mai mari. Concentrația terapeutică a etosuximidei este de 40 - 100 mcg/ml. Efectele toxice ale etosuximidei se pot dezvolta atunci când concentrația sa în serul sanguin este mai mare de 150 mcg/ml. La copii, cu utilizarea prelungită a medicamentului la o doză de 20 mg/kg, conținutul din serul sanguin a crescut la aproape 50 mcg/ml. La adulți, acest nivel a fost atins la utilizarea medicamentului la o doză de 15 mg/kg. Se presupune că o stare de echilibru este atinsă la 8 până la 10 zile după începerea tratamentului. Când medicamentul este utilizat pe cale orală în aceleași doze, există diferențe interindividuale semnificative în concentrațiile plasmatice. Etosuximida se leagă ușor de proteinele plasmatice. Etosuximida se determină în saliva și lichidul cefalorahidian în aceleași concentrații ca și în serul sanguin. Volumul aparent de distribuție al etosuximidei este de 0,7 l/kg. Medicamentul pătrunde bine prin barierele tisulare, inclusiv prin barierele hematoencefalice și placentare. Etosuximida trece în laptele matern (raportul dintre nivelurile de etosuximidă din serul sanguin și din laptele matern este de 0,88 - 1). Etosuximida este metabolizată în ficat prin oxidare, având ca rezultat formarea mai multor metaboliți, cel mai probabil fără activitate farmacologică, care sunt excretați de rinichi, legându-se parțial de acidul glucuronic. Principalii metaboliți ai etosuximidei sunt 2-etil-2-metil-3-hidroxisuccinimida și 2-(1-hidroxietil)-2-metil-succinimida. Timpul de înjumătățire al etosuximidei la adulți este de 38,3 - 66,6 ore, la copii - 25,7 - 36 de ore. Este excretat în principal prin rinichi sub formă de metaboliți și nemodificat (până la 20%).

Indicatii

Crize de mic mal: crize de mic mal mioclonic-astatic, crize complexe sau atipice, crize de absență picnoleptică, crize mioclonice juvenile (crize de mic mal impulsive); nevralgie de trigemen.

Mod de administrare a etosuximidei și doza

Etosuximida se administrează oral în timpul sau după masă, doza este stabilită strict individual, în funcție de tabloul clinic, de răspunsul individual al pacientului la medicament și de tolerabilitatea acestuia. Doza zilnică inițială pentru adulți și copii este de 5-10 mg/kg cu o creștere treptată cu 5 mg/kg la fiecare 4-7 zile (sau 8-10 zile); frecvența de administrare este de 1 – 3 ori pe zi. Doza zilnică maximă la adulți este de 30 mg/kg, la copii - 40 mg/kg, doza de întreținere - 15 mg/kg și, respectiv, 20 mg/kg. La pacienții aflați în hemodializă, este necesară o modificare a regimului de dozare sau o doză suplimentară.
Terapia antiepileptică este de obicei efectuată pentru o perioadă lungă de timp. Problema corectării, duratei și întreruperii terapiei trebuie decisă de un specialist cu experiență în tratarea epilepsiei. De obicei, reducerea dozei cu posibila întrerupere ulterioară a medicamentului nu trebuie făcută până când perioada în care nu se dezvoltă convulsii este de 2 sau 3 ani. Reducerea dozei și retragerea medicamentului trebuie efectuate în mai multe etape pe o perioadă de 1 până la 2 ani. Copiilor li se permite să „crească” din doza lor (doza rămâne constantă în timp ce greutatea corporală crește), dar nu ar trebui să existe o deteriorare a citirilor electroencefalogramei.
Riscul de reacții adverse legate de doză poate fi redus dacă doza este crescută treptat, tratamentul este inițiat lent și pacienții iau etosuximidă cu sau după mese.
O atenție deosebită trebuie acordată oricăror manifestări de mielotoxicitate (amigdalita, febră, adenoidită, tendință la sângerare); în astfel de cazuri, pacientul trebuie să consulte un medic. În timpul tratamentului, pentru a determina posibile reacții mielotoxice, analizele de sânge trebuie efectuate periodic (în fiecare lună și după 1 an de tratament - o dată la 6 luni). Când numărul de leucocite este mai mic de 3500/μl sau granulocite este mai mic de 25%, este indicată o reducere a dozei de medicament sau întreruperea acestuia.
În timpul tratamentului, indicatorii stării funcționale a rinichilor și ficatului trebuie monitorizați în mod regulat.
Dacă apar reacții adverse reversibile, dependente de doză, administrarea etosuxximidei trebuie întreruptă; Dacă medicamentul este reluat, trebuie luată în considerare posibilitatea reapariției acestor reacții.
Administrarea etosuximidei trebuie întreruptă dacă se dezvoltă dischinezie și poate fi, de asemenea, necesară administrarea de difenhidramină intravenoasă.
În principal, la pacienții cu antecedente de boală mintală, în timpul tratamentului cu etosuximidă, este posibilă dezvoltarea reacțiilor adverse corespunzătoare din psihic (simptome halucinatorii, stări de anxietate și altele). La astfel de pacienți, medicamentul trebuie utilizat cu precauție extremă.
Cu un tratament pe termen lung, activitatea fizică a pacientului și interesul pentru mediu pot scădea (de exemplu, copiii pot experimenta o deteriorare a capacității lor de a învăța la școală).
În timpul terapiei, este necesar să se evite complet consumul de alcool.
În timpul tratamentului cu etosuximidă, trebuie să vă abțineți de la a vă implica în activități potențial periculoase care necesită o atenție sporită și viteza reacțiilor psihomotorii (inclusiv conducerea auto).

Contraindicații de utilizare

Hipersensibilitate, boli ale sângelui, insuficiență renală și/sau hepatică, porfirie.

Restricții de utilizare

Istoric de boală mintală, risc crescut de mielotoxicitate.

Utilizați în timpul sarcinii și alăptării

Utilizarea etosuximidei nu este recomandată în timpul sarcinii. Pacienta trebuie avertizată cu privire la necesitatea de a consulta imediat un medic dacă sarcina apare în timpul tratamentului cu etosuximidă. Nu a fost identificată nicio embriopatie specifică la copiii ale căror mame au luat etosuximidă ca monoterapie. Utilizarea medicamentelor antiepileptice crește riscul de defecte de dezvoltare. În cazul tratamentului combinat, acest risc este și mai mare, așa că se recomandă monoterapia în timpul sarcinii. Dacă etosuximida este prescrisă în timpul sarcinii, trebuie utilizată doza minimă eficientă care controlează atacurile, în special între 20 și 40 de zile de sarcină, iar concentrațiile plasmatice materne de etosuximidă trebuie determinate în mod regulat. În timpul terapiei cu etosuximidă, este necesară întreruperea alăptării, deoarece medicamentul este excretat în laptele matern (concentrația de etosuximidă în laptele matern poate atinge 100% din concentrația din plasma sanguină a mamei).

Efectele secundare ale etosuximidei

Sistemul nervos și organele senzoriale: ataxie, amețeli, diskinezie, somnolență, iritabilitate, cefalee, oboseală crescută, agresivitate, scăderea concentrației, depresie, tulburări halucino-paranoide, convulsii tonico-clonice crescute, parkinsonism.
Sistem digestiv: greață, sughiț, vărsături, diaree, pierderea poftei de mâncare, constipație.
Sistemul cardiovascular și sângele (hemostaza, hematopoieza): leucopenie, trombocitopenie, agranulocitoză, eozinofilie, pancitopenie, anemie aplastică.
Alții: Sindrom Stevens-Johnson, fotofobie, sindrom asemănător lupusului, scădere în greutate, albuminurie.

Interacțiunea etosuximidei cu alte substanțe

Acidul valproic modifică semnificativ concentrația (crește sau scade) etosuximidei în plasma sanguină.
Carbamazepina, prin accelerarea metabolismului etosuximidei, reduce nivelul acesteia în serul sanguin.
Etosuximida îmbunătățește reciproc depresia sistemului nervos central atunci când este utilizat împreună cu alprazolam, clonazepam, estazolam și alte medicamente care au un efect deprimant asupra activității sistemului nervos central.
Atunci când este utilizat împreună, haloperidolul poate reduce efectul etosuximidei datorită posibilei scăderi a pragului convulsivant de către haloperidol.
Acidul valproic inhibă biotransformarea, prelungește timpul de înjumătățire, reduce clearance-ul general al etosuximidei și, de regulă, îmbunătățește reciproc efectul.
Când diazepamul și etosuximida sunt utilizate împreună, este posibil ca severitatea și/sau frecvența atacurilor de grand mal să crească, ceea ce poate necesita o creștere a dozei de etosuximidă.
Nevirapina (ca parte a combinației de medicamente lamivudină + zidovudină + nevirapină) poate ajuta la reducerea nivelului de etosuximidă.
În unele cazuri, atunci când fenitoina este utilizată împreună cu etosuximidă, este posibilă creșterea concentrației de fenitoină în serul sanguin.
Utilizarea combinată a etosuximidei și etanolului trebuie evitată.

Supradozaj

În caz de supradozaj cu etosuximidă, trebuie luată în considerare posibilitatea unei intoxicații multiple ca urmare a luării mai multor medicamente (de exemplu, într-o tentativă de sinucidere). Sub influența alcoolului și a medicamentelor care deprimă activitatea sistemului nervos central, simptomele supradozajului cu etosuximidă se intensifică semnificativ.
Cu o supradoză de etosuximidă, se dezvoltă următoarele simptome: scăderea activității fizice, oboseală, pierderea interesului față de mediu, creșterea excitabilității, scăderea dispoziției, letargie, depresie, agitație, iritabilitate.
Tratament: lavaj gastric, luând cărbune activ; efectuarea măsurilor de resuscitare, tratament simptomatic și de susținere într-un cadru spitalicesc. Etosuximida este dializabilă. 39 – 52% din doza administrată este îndepărtată în perioada de 4 ore de hemodializă.

Etosuximida este un medicament antiepileptic aparținând grupului succinimidelor, deosebit de eficient în tratamentul convulsiilor care nu sunt însoțite de alte tipuri. Acest medicament este inclus în lista medicamentelor esențiale conform OMS.

Cele mai populare medicamente pe bază de etosuximidă sunt Suxilep, Petnidan și Zarontin; toate medicamentele au un mecanism de acțiune similar asupra organismului, indicații și efecte secundare aproape identice.

Toate medicamentele conțin substanța activă etosuximidă, precum și componente de impurități, inclusiv macrogol, E110, dioxid de titan, gelatină, apă și altele.

Medicamentele sunt disponibile sub formă de sirop, picături și capsule.

Proprietăți farmacologice

Etosuximida inhibă transmiterea sinaptică în anumite zone ale creierului, reducând astfel activitatea convulsiilor și numărul de convulsii la pacient. Acţionează ca un analgezic pentru alte boli neurologice.

Substanța activă este absorbită aproape complet. Concentrația eficientă în plasma sanguină este de 40-100 mcg/ml. La concentrații mai mari de 150 mcg/ml, pot apărea reacții toxice.

Starea de „echilibru” apare după 8-10 zile de la începerea administrării capsulelor. Ficatul procesează componenta activă în monomeri, care sunt excretați de rinichi. 10-20% sunt ieșite neschimbate.

Scurte caracteristici ale analogilor

Petnidan este un medicament pe bază de etosuximidă de la o cunoscută companie farmaceutică germană, care garantează eficacitatea și calitatea medicamentelor lor. Acesta este unul dintre principalele prescrise în principal copiilor. Este folosit pentru multe tipuri de tineret si. Poate fi folosit ca terapie adjuvantă.

Medicamentul este introdus în cursul tratamentului treptat, cu monitorizarea constantă a stării pacientului. Petnidan are multiple efecte secundare, și anume: greață, dureri abdominale, scădere în greutate, diaree și posibile reacții alergice la medicament.

Zarontin este un medicament antiepileptic care este prescris pentru tratamentul și ameliorarea multor tipuri. Are o listă mai impresionantă de efecte secundare decât alte medicamente pe bază de etosuximidă.

Suxilep este cel mai eficient medicament dintre analogii pe bază de etosuximidă. Este prescris pentru și pentru ameliorarea diferitelor tipuri de convulsii. Medicamentul are aceeași listă de efecte secundare. Să aruncăm o privire mai atentă asupra caracteristicilor sale.

Domeniul de aplicare și contraindicații

Susilep este indicat pentru utilizare în:

  • (în terapia complexă).

Nu trebuie să luați medicamentul:

  • dacă copilul are vârsta sub șase ani;
  • în timpul alăptării;
  • dacă pacientul este diagnosticat cu hipersensibilitate la substanța activă;
  • la ;
  • cu insuficiență renală sau hepatică.

Medicamentul trebuie luat înainte sau în timpul meselor; capsulele trebuie spălate cu multă apă. Medicul curant selectează doza pentru fiecare pacient în mod individual, pe baza imaginii generale a bolii și a caracteristicilor corpului pacientului.

Terapia începe cu doze mici de etosuximidă, iar doza este crescută în timp.

Doza zilnică este calculată direct proporțional cu greutatea pacientului. Pentru copii peste 12 ani și adulți:

  • până la 50 kg – de la 750 la 1500 mg;
  • de la 67 kg – de la 1000 la 2000 mg;
  • de la 83 kg – de la 1250 la 2500 mg.

Pentru copiii sub doisprezece ani:

  • până la 13 kg – de la 250 la 500 mg;
  • de la 25 kg – de la 500 la 1000 mg;
  • de la 38 kg – de la 750 la 1500 mg;
  • de la 50 kg – de la 1000 la 2000 mg.

Perioada de tratament este de obicei lungă. Durata cursului poate fi stabilită numai de medicul curant. Doza trebuie redusă numai dacă crizele nu apar timp de câțiva ani.

Medicamentul este retras treptat. Acest proces durează de obicei unul sau doi ani, în funcție de starea pacientului.

Reactii adverse

Când luați medicamentul, trebuie să fiți atenți la doza, deoarece dacă este depășită, sunt posibile numeroase reacții adverse:

Cele mai frecvente reacții adverse sunt greața și vărsăturile.

Acest medicament are o listă destul de largă de efecte secundare, dar acestea apar destul de rar. Dacă respectați o dietă specială, nu beți alcool și monitorizați nivelul concentrației de droguri în plasma sanguină, atunci pericolul va trece.

Ce să faci în caz de supradozaj?

Un supradozaj este diagnosticat atunci când concentrația substanței active în sânge este mai mare de 150 mcg/ml.

Simptomele intoxicației includ: letargie, depresie, precum și efectele secundare enumerate mai sus.

În caz de intoxicație, trebuie să vă curățați imediat stomacul luând câteva tablete de cărbune activ. Pacientul este de obicei trimis la terapie intensivă pentru proceduri de curățare a sistemelor cardiovasculare și respiratorii ale corpului.

Pacienți speciali

Dacă viitoarea mamă ia Suxilep în timpul sarcinii, există șansa ca copilul să aibă defecte de dezvoltare. Este necesară monitorizarea constantă a stării corpului mamei.

Dacă există o nevoie urgentă, medicamentul trebuie prescris în doze individuale pentru pacient în anumite zile de sarcină. Cea mai sigură perioadă de utilizare a medicamentului în timpul sarcinii este perioada cuprinsă între a douăzecea și a patruzecea zi.

Dacă rămâneți gravidă, trebuie să vă adresați imediat medicului dumneavoastră.

Etosuximida se excretă în lapte, astfel încât alăptarea nu este permisă.

Admiterea în copilărie

Preparatele pe bază de etosuximidă sunt destinate special copiilor. Dar există o limită de vârstă; doar de la vârsta de șase ani un copil poate începe să ia aceste medicamente. Doza este stabilită de medicul curant.

Instrucțiuni Speciale

În timpul terapiei, este necesar să vă abțineți de la alcool, deoarece acest lucru poate duce la consecințe nedorite pentru corpul pacientului.

În caz de insuficiență renală sau hepatică, nu se recomandă administrarea medicamentului. Substanța activă este excretată din cauza activității rinichilor și ficatului. Dacă organele nu fac față, atunci un anumit procent din substanță va rămâne în plasma sanguină. Acumularea excesivă a produsului poate duce la supradozaj.

Un curs individual de terapie este dezvoltat pentru astfel de pacienți. Doza este stabilită de medicul curant.

Etosuximida nu provoacă modificări ale concentrațiilor altor medicamente din sângele pacientului. Uneori, nivelul de fenitoină crește.

Și acidul valproic poate afecta nivelul de concentrație al substanței active.

Dacă luați medicamente care afectează funcționarea sistemului nervos central împreună cu Suxilep, proprietățile lor sedative cresc.

Inclus în pregătiri

Inclus în listă (Ordinul Guvernului Federației Ruse nr. 2782-r din 30 decembrie 2014):

VED

ONLS

ATX:

N.03.A.D Derivați succinimide

N.03.A.D.01 Etosuximidă

Farmacodinamica:

Actiune farmacologica - anticonvulsivant, relaxant muscular, analgezic.

Inhibă transmiterea sinaptică în zonele motorii ale cortexului cerebral, crește pragul convulsiv. Reduce frecvența crizelor minore de epilepsie, a crizelor epileptiforme, suprimă activitatea electroencefalografică paroxistică asociată cu tulburările de conștiență caracteristice crizelor de absență. De asemenea, eficient pentru convulsii mioclonice.

Are efect analgezic în nevralgia trigemenului.

Farmacocinetica:

Atunci când este administrat pe cale orală, este rapid și aproape complet absorbit din tractul gastrointestinal. Concentratia maxima in sange se atinge dupa 1-4 ore.Concentratia terapeutica este de 40-100 mcg/ml. Se leagă ușor de proteinele plasmatice. Metabolizat în ficat. Trece bine prin barierele histohematice, inclusiv prin barierele hematoencefalice și placentare, și pătrunde în laptele matern. Timpul de înjumătățire la adulți este de 56-60 ore, la copii - 30-36 ore.Se excretă în principal prin rinichi (20% nemodificat).

Indicatii:

Crize de mic mal: crize de absență picnoleptică, crize complexe sau atipice, crize de mic mal mioclonic-astatic, crize mioclonice juvenile (crize de mic mal impulsive).

VI.G40-G47.G40 Epilepsie

VI.G50-G59.G50.0 Nevralgie de trigemen

Contraindicatii:

Hipersensibilitate, insuficiență hepatică și/sau renală, boli de sânge, porfirie.

Cu grija:

Istoricul bolilor mintale.

Sarcina si alaptarea: Instructiuni de utilizare si dozare:

Interior. Doza este selectată strict individual, în funcție de tabloul clinic, de răspunsul individual al pacientului la medicament și de toleranță. Oral pentru adulți și copii peste 6 ani în doză de 15-30 mg/kg pe zi, dacă este necesar, doza este crescută treptat ținând cont de efectul clinic, frecvența dozării de 2-4 ori pe zi. Copii sub 6 ani - 15-40 mg/kg pe zi, dacă este necesar, doza este crescută treptat ținând cont de efectul clinic, frecvența dozării de 2-4 ori pe zi.

Doza zilnică maximă pentru administrare orală la adulți și copii peste 6 ani este de 1,5 g; copii sub 6 ani - 1 an.

Efecte secundare:

Din afară sistemul nervos și organele senzoriale: posibil - ataxie, diskinezie, amețeli, somnolență, cefalee, iritabilitate, oboseală crescută, scăderea concentrației, agresivitate, depresie, convulsii tonico-clonice crescute, tulburări halucino-paranoide, parkinsonism.

Din afară Organe gastrointestinale: posibil - sughiț, greață, vărsături, pierderea poftei de mâncare, diaree/constipație.

Din afară sistemul cardiovascular si sangele (hematopoieza, hemostaza): Sunt posibile leuco-, trombocito-, pancitopenie, agranulocitoză, anemie aplastică, eozinofilie.

Alții: posibil - sindrom Stevens-Johnson, sindrom asemănător lupusului, fotofobie, albuminurie, scădere în greutate.

Supradozaj:

Simptome: oboseală, scăderea activității fizice, pierderea interesului față de mediu, scăderea dispoziției, creșterea excitabilității, iritabilitate.

Tratament: lavaj gastric, luând cărbune activ; dacă este necesar, efectuarea terapiei simptomatice într-un cadru spitalicesc. Nu există un antidot specific. Diureza forțată și transfuzia de sânge sunt ineficiente. Hemodializa poate fi eficientă.

Interacţiune:

Carbamazepina accelerează metabolismul și reduce nivelul etosuxximidei în plasmă.

Atunci când este utilizat simultan cu acidul valproic, este posibilă creșterea concentrației de etosuximidă și scăderea concentrației de valproat în plasma sanguină.

Atunci când este utilizat concomitent cu haloperidol, sunt posibile modificări ale tipului și/sau frecvenței crizelor epileptice și o scădere semnificativă a concentrației de haloperidol în plasma sanguină.

Când se utilizează concomitent cu carbamazepină, primidonă, fenitoină, fenobarbital, concentrația de etosuximidă în plasma sanguină scade.

Alcoolul și alte deprimante ale SNC cresc depresia SNC.

Instrucțiuni Speciale:

Nu trebuie utilizat în timpul lucrului de către șoferii de vehicule și persoanele a căror profesie implică o concentrare sporită a atenției.

În timpul perioadei de tratament, este necesar să se evite complet consumul de alcool.

Instrucțiuni