Ce este gks în medicină pentru a descifra. Farmacologia clinică a glucocorticosteroizilor

Hormonii glucocorticosteroizi sunt cei care sunt sintetizați de cortexul suprarenal. Compușii hormonali de natură steroizică sunt utilizați pe scară largă în medicina modernă, atât sub forma lor naturală, cât și sub formă de analogi sintetici.

Informații generale

Cortexul suprarenal produce 3 tipuri de hormoni:

• controlul metabolismului potasiu-sodic (mineralocorticoizi);
• responsabil pentru funcția de reproducere (steroizi sexuali);
• glucocorticosteroizi, a căror responsabilitate este de a regla metabolismul intermediar.

Producția de corticosteroizi este sub controlul glandei pituitare și al hipotalamusului, dar se realizează în organe endocrine pereche, care sunt situate deasupra rinichilor, motiv pentru care și-au primit numele.

Acești hormoni au fost utilizați pentru prima dată ca medicamente în anii 40 ai secolului trecut; și-au primit numele datorită capacității lor de a regla metabolismul glucozei. Alte studii clinice au arătat că hormonii nu numai că afectează metabolismul lipidelor, carbohidraților și proteinelor, ci și reglează activitatea sistemului circulator, a rinichilor și a sistemului imunitar al organismului, participă la dezvoltarea și metabolismul țesutului osos și afectează semnificativ. sistemul nervos central.

Utilizarea hormonilor în forma lor naturală, în ciuda eficacității semnificative a efectelor, este limitată din cauza numărului mare de efecte secundare negative.

Analogi structurali și funcționali

Glucocorticoizii sunt analogi structurali și funcționali ai acelor hormoni care sunt sintetizați în cortexul suprarenal, în zona sa fasciculată. Medicamentele prezentate în acest grup sunt împărțite în:

• glucocorticoizi de origine naturală (cortizon, ca promedicament care formează un metabolit activ);
• medicamente de sinteză obținute pe bază de hidrocortizon () prin adăugarea diverșilor compuși chimici la molecula acestuia.

Ele determină diferența în direcțiile utilizate, o schimbare semnificativă a proprietăților pe care le conferă substanța chimică atașată.

Fludrocortizonul, format prin adăugarea unui atom de fluor la cortizon, are activitate glucocorticoidă de 12 ori mai mare și de 125 de ori activitate mineralocorticoidă a cortizonului.

Dexametazona, cu o grupare 16-metil adăugată la molecula de fludrocortizon, păstrează activitatea glucocorticoidă, dar are o activitate mineralocorticoidă mică.

Metilprednisolonul, la care s-a adăugat 1 radical, depășește promedicamentul de 5 ori în ceea ce privește activitatea glucocorticoidă.

Analogii medicinali artificiali ai hormonilor suprarenalii sunt utilizați în medicină în cazuri severe, atunci când beneficiul medicinal al acestora depășește răul cauzat de efectele lor secundare. Uneori, din cauza stării extreme sau a severității concomitente a leziunii, nu există altă opțiune decât utilizarea medicamentelor hormonale. Medicamentele din grupul corticosteroizilor sunt utilizate pentru a furniza:

• antiinflamator;
• desensibilizant;
• antitoxic;
• Anti șoc;
• efect imunosupresor.

Acestea nu sunt toate efectele medicinale care pot fi obținute cu o doză calculată și o abordare individuală a prescripției. În bolile coloanei vertebrale, medicamentele glucocorticoide sunt, de asemenea, utilizate datorită capacității lor de a spori în mod repetat efectul medicamentelor utilizate într-un curs de terapie complexă în paralel.

Principiul principal al prescrierii medicamentelor GC este obținerea unui efect maxim la dozele cele mai mici posibile. În acest scop, se dezvoltă analogi sintetici care au un efect mult mai pronunțat, ceea ce face posibilă reducerea dozei și a duratei cursului prescris.

Clasificarea și împărțirea medicamentelor

O clasificare general acceptată a medicamentelor care utilizează hormoni suprarenali nu a fost încă elaborată. Practicienii împart GC-urile în funcție de locul și metoda de aplicare. Conform acestei împărțiri foarte condiționate în subgrupe, se disting următoarele tipuri de medicamente:

• injectare;
• tabletat;
• preparate topice sub formă de unguente, creme, geluri și suspensii.

Al doilea principiu de identificare a categoriilor este de a le separa în funcție de principalul ingredient activ din medicament. Medicamentele se diferențiază în funcție de componenta lor dominantă:

• prednison;
• metilprednisolon;
• betametazonă;
• dexametazonă etc.

Există o diferență clinică între medicamentele hormonale pe baza duratei de expunere, care a fost stabilită prin cercetări științifice. Glucocorticoizii sunt împărțiți în:

• expunere scurtă;
• durata medie;
• acțiune lungă (prelungită).

Agenții cu acțiune scurtă includ, care este un analog sintetic al hormonului. Datorită imuabilității relative a compoziției sale, practic nu afectează echilibrul metabolic apă-sare și nu perturbă metabolismul celular.

Betametazona și dexametazona, cu o formulă structurală modificată, pot avea un efect de lungă durată, în timp ce prednisolonul și metilprednisolonul sunt medicamente cu o durată medie de efect.

În medicină, există o altă diviziune a glucocorticoizilor, care îi diferențiază prin utilizarea substanței principale și implică eliberarea:

• compuși endogeni (naturali);
• analogi sintetici (care contin petrol);
• analogi sintetici (care contin fluor).

Niciuna dintre gradațiile existente, datorită utilizării pe scară largă a diferitelor forme de GC, nu include caracteristici complete ale medicamentului hormonal și este utilizată în terminologia profesională a anumitor cercuri științifice calificate.

Medicamente hormonale interne

Medicamentele cu acțiune internă sunt, de asemenea, împărțite în:

• intranazal (aplicat prin nas);
• parenteral;
• oral (înghițit la administrare);
• inhalare

Această diviziune a medicamentelor asigură o gradare clară a bolilor atunci când se prescrie forma medicamentului. Cele intranazale sunt utilizate în mod obișnuit pentru a trata:

• rinită alergică;
• inflamația idiopatică a mucoasei nazale;
• pentru polipi din nas.

Parenteral este aplicabil pentru boli ale cortexului suprarenal, unele boli ale glandei tiroide și alte patologii complexe.

Medicamentele inhalate diferă prin specificul efectelor lor și sunt prescrise pentru disfuncții complexe ale sistemului respirator. Astmul bronșic, BPOC, rinita alergică sunt tratate cu aceste medicamente ca terapie de bază. Cele mai utilizate medicamente inhalabile includ:

• Triamcinolon acetonida;
• dipropionat de beclometazonă;
• furoat de mometazonă;
• budesonid;
• propionat de fluticazonă.

Cazurile de patologii respiratorii grave au determinat testele clinice de noi medicamente inhalate pentru tratarea astmului bronșic în timpul sarcinii. Ei au arătat că tratamentul cu vapori de medicamente la locul patologiei nu numai că nu a crescut incidența bolilor endocrine la copii, dar a făcut posibilă și observarea apariției acestora la copiii născuți din mame care sufereau de astm și nu foloseau inhalatoare. pentru a le atenua starea.

Apariția formelor intranazale și inhalatorii de eliberare a medicamentelor a scutit pacienții de unele dintre riscurile comune atunci când se utilizează medicamente parenterale folosind GC.

Odată cu dezvoltarea formelor farmacoterapeutice și a noilor analogi sintetici, utilizarea hormonilor glucocorticoizi, care sunt utilizați fără a afecta organele interne și sistemele metabolice, devine mai puțin periculoasă.

Farmacodinamică și mecanism de acțiune

Comunicarea naturală a hormonilor produși de glandele suprarenale este coordonată de glanda pituitară și hipotalamus și se realizează prin potrivirea complementară a unui cod hormonal specific cu receptorul celular. Căutarea corespondenței între componentele de legătură poate fi efectuată atât în ​​interiorul membranei celulare, cât și în exterior, dacă hormonul nu poate difuza în interiorul celulei. GC se leagă de receptori speciali de glucocorticoizi din interiorul membranei celulare, ceea ce determină apariția ARN-ului și sinteza concomitentă a proteinelor reglatoare.

Există un mecanism citostatic care poate opri efectele hormonilor și substanțele enzimatice și chimice care accelerează procesul de interacțiune.

Principalele efecte obținute prin utilizarea corticosteroizilor în corpul uman pot fi numite următoarele:

• perturbarea sintezei mediatorilor inflamatori (și leucotrienelor), prin blocarea și inhibarea enzimei fosfolipaze;
• în diferite doze, oferind efecte imunosupresoare și imunostimulatoare, inhibarea producției de anticorpi, producerea de limfokine și citokine;
• obstrucția retragerii, stabilizarea membranei mastocitare;
• influență asupra metabolismului proteinelor, carbohidraților, calciului, grăsimilor, apei și metabolismului electroliților;
• sensibilitate crescută a pereților vaselor de sânge și a mușchiului inimii la și;
• stimularea formării globulelor roșii și trombocitelor;
• inhibarea producției de leucocite, bazofile și eozinofile;
• impact asupra altor hormoni, inclusiv hormonii sexuali, hormonul luteinizant și hormonii tiroidieni.

Atunci când sunt luate pe cale orală, acestea sunt absorbite rapid în intestinul subțire, atingând concentrații maxime în mai puțin de o oră. Administrarea parenterală este variabilă și este asigurată de caracteristicile medicamentului. Ele sunt excretate prin rinichi, se leagă de proteinele din sânge și sunt parțial distruse de ficat. Metoda de administrare depinde de natura medicamentului și de caracteristicile bolii. În tratamentul sistemului musculo-scheletic se folosesc și injecții intraarticulare.

Lista medicamentelor hormonale

Lista medicamentelor din grupul hormonilor glucocorticoizi este destul de extinsă, dar în practica clinică cele mai frecvent utilizate sunt:

• prednisolon;
• triamcinolonă;
• Dexametazonă;
• Betametazonă.

Analogii medicamentelor, sub denumiri comerciale sau anumite soiuri cu o formă modificată, sunt considerați mai puțin obișnuiți și necesită studierea instrucțiunilor de utilizare, cu o descriere clară a contraindicațiilor și indicațiilor, a structurii formulei chimice și a caracteristicilor scop.

Ele aparțin listei B și necesită anumite condiții de depozitare. Înainte de a utiliza astfel de medicamente pe cont propriu, trebuie să consultați un medic, acordând o atenție deosebită posibilității sau contraindicației medicamentului pentru utilizare de către nou-născuți, copii și femeile gravide.

Toate medicamentele din grupul de hormoni glucocorticoizi sunt descrise în Clasificarea Anatomical Therapeutic Chemical (ATC), care are o structură ierarhică și facilitează găsirea medicamentului potrivit. Orice medicament din acest grup este supus testării clinice obligatorii și este descris de specialiști.

Indicatii de utilizare

Astăzi, nu numai efectele secundare și terapeutice sunt bine studiate, ci și interacțiunea GC cu multe medicamente, dozele necesare și scheme de terapie complexe au fost dezvoltate. Acest lucru a făcut posibilă utilizarea medicamentelor în multe ramuri ale medicinei, ca medicamente de bază și auxiliare.

Condițiile patologice în care GC-urile sunt incontestabil benefice vor cuprinde o listă incredibil de lungă de patologii cronice, sistemice și acute. În reumatologie sunt utilizate pentru a trata:

• lupus eritematos sistemic;
• spondilită anchilozantă;
• sclerodermie sistemică;
• polimialgie reumatică.

Glucocorticoizii sunt utilizați în tratamentul vasculitei și pielonefritei; în endocrinologie tratează:

• insuficiență suprarenală;
• tireotoxicoză și deficiență.

În gastroenterologie:

• colita ulcerativa nespecifica;
• forme severe de hepatită;
• Boala Crohn în stadiul acut.

Dar sfera de utilizare a medicamentelor care conțin hormoni nu se limitează la aceasta. Cardiologia este utilizată pentru:

• unele tipuri de pericardită;
• miocardită leucocitară postvirală și nespecifică.

Pentru pneumologi:

• pentru astmul bronșic;
• pneumonie eozinofilă;
• alveolită și bronșiolită;
• sarcoidoza pulmonara.

În hematologie, trombocitopenia și anemia sunt tratate cu medicamente hormonale.

GC-urile sunt medicamente de neînlocuit de elecție pentru afecțiunile acute și în transplantologie. În ciuda contraindicațiilor și efectelor secundare, glucocorticoizii se numără printre medicamentele utilizate pe scară largă și uneori de neînlocuit pentru leziuni severe și afecțiuni acute. În tratamentul bolilor coloanei vertebrale, următoarele sunt utilizate pentru terapie:

• osteocondroză;
• analgezic;
• artrită neinfecțioasă;
• boala lui Bekhterev;
• afectarea coloanei vertebrale și a membranelor acesteia.

Crearea de droguri sintetice a accelerat și a crescut impactul acestui grup de medicamente, extinzând astfel și mai mult domeniul de activitate al acestora.

Contraindicații la utilizarea medicamentelor hormonale

Există anumite contraindicații pentru a prescrie medicamente într-o formă specifică. Injecțiile intraarticulare cu hormoni sunt interzise pentru:

• boli care afectează coagularea sângelui;
• osteoporoză severă;
• un proces infecțios semnificativ de natură sistemică sau locală.

Un obstacol în calea unei astfel de injecții poate fi o fractură articulară sau distrugerea severă a articulației. GC nu sunt recomandate în mod condiționat (aceasta se numește contraindicații relative) dacă:

• diabetul zaharat;
• ulcer gastric și duodenal;
• hipertensiune arteriala;
• insuficienta cardiaca;
• probleme mentale;
• epilepsie.

Utilizarea glucocorticoizilor în condiții severe, care pun viața în pericol, ca metodă eficientă de intervenție, a condus la faptul că, cel mai adesea, contraindicațiile relative în situații critice nu sunt luate în considerare. Cu toate acestea, prescrierea de medicamente care conțin hormoni în situații de urgență mai puțin pronunțată obligă medicul să ia în considerare câțiva parametri generali ai stării fizice și patologice a unei persoane.

• tuberculoză;
• sifilis;
• infecții virale ale ochilor și glaucom;
• herpes și micoze sistemice.

Orice utilizare a medicamentelor care conțin hormoni suprarenali sau analogii lor sintetici trebuie făcută numai la sfatul medicului și sub strictă supraveghere medicală.

Efectele secundare ale utilizării medicamentelor hormonale

Unul dintre descoperitorii efectelor terapeutice ale hormonilor glucocorticosteroizi a spus că aceștia trebuie utilizați numai dacă rezultatul de vindecare așteptat depășește gradul de impact negativ.

Apariția analogilor sintetici care acționează de multe ori mai rapid a redus oarecum efectele secundare ale utilizării glucocorticoizilor, dar nu exclude posibilitatea dezvoltării lor cu utilizarea pe termen lung. Pentru a preveni consecințele negative pronunțate ale utilizării GC, se efectuează prescrierea profilactică a medicamentelor necesare.

Ca manifestări ale efectelor secundare ale medicamentelor cu analogi sau hormoni naturali ai cortexului suprarenal, pot apărea următoarele:

• încălcarea volumului lipidelor și creșterea semnificativă a greutății corporale;
• susceptibilitatea la infecții crește și se observă cursul prelungit al acestora;
• se dezvoltă pancreatita;
• tulburări de creștere liniară și pubertate la copii;
• diabet zaharat steroizi și ulcere cu steroizi ale sistemului digestiv;
• osteoporoza și fracturile de compresie în timpul tratamentului bolilor sistemului musculo-scheletic.

Starea psiho-emoțională, în special la femei, se înrăutățește semnificativ, agresivitatea, excitabilitatea și somnolența apar simultan și schimbările pronunțate ale dispoziției. Dezechilibrele hormonale cauzate de doze semnificative de medicamente pot duce la infertilitate, pierderea libidoului și tulburări de somn. Unele reacții adverse sunt bine cunoscute de medicina modernă, dar apariția lor astăzi nu poate fi nici prevenită, nici corectată.

Astfel, cu injecții intraarticulare cu medicamente, pot apărea leziuni ale trunchiurilor nervoase, calcificarea articulației sau atrofia acesteia, distrugerea (artropatie steroidică) și ruptura de tendon. Acest lucru duce cu siguranță la dizabilități și mobilitate limitată, dar salvează vieți. Acesta este motivul pentru utilizarea atentă a medicamentelor care conțin hormoni, și înlocuirea lor în cazurile de severitate moderată cu antiinflamatoare nesteroidiene, care au și efecte secundare, dar mai puțin pronunțate.

Caracteristici ale utilizării terapeutice a hormonilor și precauții

Glucocorticosteroizii, datorită utilizării lor pe scară largă, sunt utilizați în diferite ramuri ale medicinei pentru a trata o gamă variabilă de boli. Au fost dezvoltate regimuri și protocoale terapeutice pentru aproape toate afecțiunile cunoscute, în condiții de severitate variabilă.

Durata de acțiune a medicamentului, gradul de recomandare a acestuia, durata cursului de tratament, durată scurtă sau prelungită și chiar o anumită doză - totul este de competența medicului care știe să gestioneze un anumit medicament. .

Acesta este motivul pentru care se vorbește atât de mult despre inadmisibilitatea medicamentelor hormonale sintetice care se auto-prescriu, precauție extremă în utilizarea lor și manipularea atentă și atentă a medicamentelor din acest grup. Orice remediu, chiar și cel mai medicinal, dacă este prescris necalificat și luat în mod nejustificat, poate provoca vătămări semnificative organismului uman. Prin urmare, numai un medic familiarizat cu toate complexitățile efectelor unui anumit medicament ar trebui să efectueze tratamentul.

Preparatele cu hormoni steroizi au fost, sunt și vor rămâne unul dintre principalele grupe de medicamente utilizate pentru tratarea bolilor articulare, deoarece au calități atât de importante pentru un pacient reumatologic: un debut rapid de acțiune și un efect antiinflamator puternic, depășind puterea de oricare dintre ei.

Cu toate acestea, aceste medicamente nu numai că au avantaje, ci și o serie de efecte secundare destul de grave, care, dacă glucocorticoizii sunt utilizați incorect, pot provoca daune grave sănătății pacientului. De aceea, atitudinea multor pacienți și chiar a medicilor față de acest grup de medicamente este ambiguă. Unii sunt gata să le ia în mod constant, „doar ca să nu doară”, în timp ce alții refuză categoric să ia măcar o injecție într-o articulație, „pentru că este dăunător”. Ambele abordări sunt fundamental greșite: glucocorticoizii, sau corticosteroizii, sunt pur și simplu necesari în anumite situații clinice și cu o abordare pricepută a tratamentului lor; dar în unele cazuri, desigur, poți și ar trebui să te descurci fără ele.

Ce sunt glucocorticoizii și care sunt principalele lor efecte?

Glucocorticoizii, sau corticosteroizii, sunt hormoni steroizi produși de cortexul suprarenal: cortizon și hidrocortizon. Acest termen se referă și la derivații de hidrocortizon de origine semisintetică: prednisolon, dexametazonă, metilprednisolon și altele. Acestea sunt cele despre care vor fi discutate în acest articol.

Principalele efecte ale corticosteroizilor asupra corpului uman sunt:

1. Antiinflamator: aceste substanțe inhibă formarea enzimei fosfolipaze-A2, în urma căreia sinteza mediatorilor inflamatori: leucotriene și prostaglandine este perturbată; Indiferent de cauza inflamației, corticosteroizii inhibă eficient toate fazele acesteia.
2. Efecte antialergice și imunoreglatoare. Acestea afectează sistemul imunitar, oferind un efect imunostimulant în doze mici, și un efect imunosupresor în doze mari; inhibă producția de anticorpi de către limfocitele B și celulele plasmatice, reduce producția de citokine și limfokine. Ele inhibă formarea crescută de eozinofile și distrug celulele existente în sânge și, de asemenea, reduc producția de imunoglobuline E, cresc capacitatea de legare a histaminei a sângelui și stabilizează membranele mastocitelor, ceea ce previne eliberarea histaminei și a altor alergii. mediatori din ele: toate acestea duc la o scădere a manifestărilor reacțiilor alergice.
3. Afectează metabolismul apă-electroliți. Acestea cresc reabsorbția apei și a sodiului din lumenul tubilor renali în sânge și favorizează excreția de potasiu.
4. Schimbul de afecte. Ele încetinesc procesele de absorbție a microelementelor în intestin, accelerează eliberarea acestuia din oase și măresc excreția din organism prin urină.
5. Afectează metabolismul carbohidraților. Ele stimulează gluconeogeneza în ficat (formarea glucozei din produse non-carbohidrate), reduc permeabilitatea membranelor celulare la glucoză, ceea ce determină o creștere a nivelului de glucoză în sânge și urină - hiperglicemie și glucozurie, până la dezvoltarea steroizilor. .
6. Afectează metabolismul proteinelor. Ele încetinesc procesele de sinteză a proteinelor și accelerează descompunerea acesteia în țesuturi, în special în mușchi, oase și piele. Pacientul slăbește, pielea și mușchii se atrofiază, apar vergeturi (striae), apar hemoragii, rănile se vindecă încet și se dezvoltă diaree.
7. Participați la procesele de metabolism al grăsimilor. În țesuturile extremităților superioare și inferioare, grăsimile sunt preponderent descompuse, iar în zona feței, gâtului, brâului umărului și trunchiului sunt sintetizate. Țesutul adipos subcutanat este redistribuit în funcție de tipul Cushingoid.
8. Afectează sistemul cardiovascular. Acestea cresc tensiunea arterială sistemică, crescând sensibilitatea mușchiului inimii și a pereților arteriali la adrenalină și norepinefrină și, de asemenea, sporesc efectul presor al angiotensinei-II.
9. Afectează sistemul sanguin. Stimulează formarea de trombocite și celule roșii din sânge, inhibă producția de limfocite, monocite, eozinofile.
10. Afectează alți hormoni. Inhibă producția de hormoni sexuali și hormon luteinizant al glandei pituitare. Promovează dezvoltarea glucocorticoizilor. Reduce sensibilitatea țesuturilor la hormonii tiroidieni, precum și la somatomedină și somatotropină.

Farmacodinamica glucocorticoizilor

Se absoarbe rapid și complet în intestinul subțire atunci când este administrat oral, atingând concentrația maximă în sânge după 30-90 de minute. Mâncatul în același timp cu administrarea medicamentului încetinește procesul de absorbție, dar nu afectează gradul efectului acestuia.

Timpul de apariție a efectului de la medicamentele administrate parenteral (intramuscular sau intravenos) depinde de caracteristicile medicamentului și variază de la 1-2 la 24-48 de ore.

Odată ajunsi în sânge, corticosteroizii se leagă de proteine ​​cu 40-60% și suferă modificări structurale la nivelul ficatului. Excretat prin rinichi. Nu este necesară ajustarea dozei medicamentului administrat.

Căi de administrare și indicații de utilizare

Dacă articulația este grav inflamată, corticosteroizii pot fi injectați direct în articulație.

Pentru tratarea bolilor articulare, corticosteroizii pot fi utilizați atât sistemic (oral, intramuscular sau intravenos), cât și local (de obicei prin injecții intraarticulare).

Indicațiile directe pentru utilizarea corticosteroizilor sistemici în reumatologie sunt:

• febră reumatică acută, boli sistemice și alte boli cu sindrom articular sever;
• grade І-ІІ în absența efectului altor tipuri de tratament sau grade ІІІ, în special cu manifestări sistemice;
• sistemică

Indicațiile pentru injectarea de glucocorticoizi în articulație sunt:

• artrita reumatoidă juvenilă sau artrita reumatoidă la adulți;
• artrită acută traumatică;
• periartrita articulației umărului;
• sinovita a articulației genunchiului care a apărut după o intervenție chirurgicală plastică a articulației șoldului pe partea opusă.

Chiar și în condițiile enumerate mai sus, corticosteroizii nu sunt întotdeauna indicați. Ele sunt prescrise dacă terapia AINS timp de 2 săptămâni nu a dat un rezultat pozitiv sau când sinovita s-a dezvoltat deja - inflamația membranei sinoviale a articulației cu formarea efuziei în ea (din punct de vedere clinic, această afecțiune se manifestă prin umflarea articulației. , durere și durere, precum și limitarea mișcărilor active și pasive în ea).

Contraindicații la utilizarea corticosteroizilor

Nu există contraindicații absolute pentru utilizarea medicamentelor sistemice în acest grup. Contraindicațiile relative sunt:

• ulcer peptic al stomacului și duodenului;
• epilepsie, tulburări psihice;
• insuficiență cardiacă severă;
• exprimat

În situații de urgență, glucocorticoizii, dacă sunt indicați, se administrează tuturor fără excepție, fără a ține cont de contraindicații. Acestea din urmă trebuie luate în considerare numai în cazul terapiei hormonale planificate pe termen lung.

Injectarea intra-articulară de corticosteroizi este contraindicată în:

• proces infecțios sistemic sau local;
• osteoporoză periarticulară severă;
• fractură transarticulară;
• distrugere osoasă severă sau deformare articulară care nu poate fi corectată;
• acces dificil la articulația afectată;

Efectele secundare ale glucocorticoizilor

Administrarea sistemică a glucocorticoizilor, în special pe o perioadă lungă de timp, este adesea însoțită de multe reacții adverse, a căror dezvoltare ar trebui anticipată și prevenită cu medicamente adecvate.

Deci, reacțiile adverse ale corticosteroizilor sunt:

• osteoporoza și fracturile de compresie vertebrală și alte fracturi patologice care decurg din această boală, precum și necroza aseptică a capului femural;
• , apetit îmbunătățit;
• leziuni musculare, atrofie;
• subțierea pielii, vergeturi și hemoragii pe ea, acnee;
• vindecarea prelungită a rănilor;
• boli infecțioase frecvente, estompând tabloul clinic al acestora;
• , vărsături, disconfort și esofag, sângerări, ulcere cu steroizi ale sistemului digestiv, ;
• psihoze, tulburări de somn, schimbări bruște de dispoziție, sindrom pseudotumor cerebri;
• creștere liniară mai lentă și pubertate întârziată la copii, amenoree secundară, suprimarea funcțiilor sistemului hipotalamo-hipofizo-suprarenal, diabet cu steroizi;
• cataractă, glaucom, exoftalmie;
• retenție de apă și sodiu, care se manifestă prin scăderea nivelului sanguin, comă hiperosmolară;
• niveluri crescute de glucoză și lipide în sânge, sindrom Cushingoid.

Unele dintre reacțiile adverse (instabilitate emoțională, tulburări de somn și altele) apar imediat după începerea tratamentului și nu pot fi evitate. Alții se dezvoltă mai târziu, iar apariția lor poate fi prevenită prin utilizarea unor doze mici de hormon sau prin prescrierea de medicamente pentru prevenirea complicațiilor.

Efectele secundare ale administrării locale (în articulație) de glucocorticoizi sunt:

• osteonecroza;
• artropatie cu steroizi (distrugerea articulațiilor);
• rupturi de tendon;
• necroza grăsimilor, lipodistrofia, atrofia țesutului articular, calcificarea acestuia;
• „exacerbare post-injectare”;
• senzație de căldură;
• afectarea trunchiurilor nervoase.

Cu o abordare pricepută a tratamentului, injecție corectă din punct de vedere tehnic și nu injecții multiple, ci unice, este puțin probabilă dezvoltarea efectelor secundare de la injectarea hormonului în articulație. De regulă, aceste reacții se dezvoltă în cazul abuzului de medicamente glucocorticoide și atunci când sunt administrate incorect din punct de vedere tehnic.

Caracteristicile terapiei cu corticosteroizi

Tratamentul cu glucocorticoizi trebuie prescris exclusiv de către un medic dacă există indicații directe pentru acesta. În timpul terapiei cu medicamente sistemice, pacientul trebuie să fie sub supravegherea unui specialist și să fie supus unor examinări periodice pentru a monitoriza apariția reacțiilor adverse. Examinările sunt după cum urmează:

• cântărire regulată;
• măsurarea zilnică a tensiunii arteriale, dacă este detectată hipertensiune arterială, consultați un medic și apoi luați medicamente antihipertensive;
• test de sânge și zahăr;
• test biochimic de sânge pentru a determina compoziția sa electrolitică;
• monitorizarea stării sistemului osos și muscular;
• în caz de plângeri de durere în oase, efectuarea de teste de sânge pentru metabolismul calciului, precum și pentru a confirma diagnosticul de osteoporoză; Se recomandă aportul profilactic de medicamente care conțin calciu și vitamina D pentru a preveni dezvoltarea acestei afecțiuni;
• în caz de plângeri ale tractului digestiv, se efectuează esofagogastroduodenoscopia pentru a examina membrana mucoasă a organelor relevante pentru prezența eroziunilor și ulcerelor; posibilă administrare profilactică de medicamente antiacide;
• consultație cu un oftalmolog cu examinări relevante;
• controlul bolilor infectioase.

Eficacitatea terapiei locale - în cavitatea articulară - cu corticosteroizi variază de la pacient la pacient, dar, de regulă, după 1-2 injecții există un anumit grad de îmbunătățire clinică. Dacă este minim exprimat sau absent cu totul, tratamentul local cu hormoni este oprit și aceștia sunt utilizați sistemic.

Pentru a crește eficacitatea terapiei antiinflamatorii intraarticulare, articulațiile afectate trebuie să fie asigurate cu odihnă completă timp de 2-3 zile după injectarea hormonală.

Pentru a preveni intrarea infecției în articulație, medicul trebuie să respecte toate regulile de asepsie atunci când efectuează manipularea.

Diferite volume de medicament sunt injectate în diferite articulații: depinde de volumul articulației. Astfel, se injectează 1-2 ml în articulațiile mari (genunchi, umăr, gleznă) odată, în articulații medii (încheietură, cot) - 0,5-1 ml, iar în articulații mici (metatarsofalangiene, interfalangiene, metacarpofalangiene) - doar 0,1-0,5 ml soluție de hormoni. Un corticosteroid este injectat în articulațiile mici amestecat cu un anestezic.

Cu administrarea frecventă - de mai mult de 3-4 ori pe an - a unui glucocorticoid în aceeași articulație, este posibilă o tulburare metabolică a cartilajului articular cu perturbarea ulterioară a structurii sale, condrodistrucție. Cu administrarea mai puțin frecventă a medicamentului, nu există niciun efect negativ asupra cartilajului.

Revizuirea medicamentelor

Să aruncăm o privire mai atentă la glucocorticoizii utilizați pentru tratarea bolilor articulare.

Dexametazonă (Dexona, Dexametazonă)

Pentru tratamentul bolilor articulare, se utilizează sub formă de tablete de 0,5 mg și o soluție injectabilă care conține 4 mg substanță activă la 1 ml.

Pentru exacerbarea poliartritei reumatoide, doza de medicament este de 4-16 mg pe zi. Dacă este necesară terapia cu corticosteroizi pe termen lung, se recomandă ca prednisolonul să fie utilizat în locul dexametazonei.

Atunci când este luată pe cale orală, doza zilnică de medicament trebuie luată o dată, dimineața (acest lucru se datorează ritmurilor circadiene), după mese, cu o cantitate mică de lichid.

Se foloseste si intra-articular (in interiorul articulatiei). De regulă, se injectează în articulații mici - 2 mg (0,5 ml) de medicament la un moment dat.

Contraindicațiile pentru utilizarea dexametazonei sunt similare cu cele enumerate mai sus în secțiunea privind contraindicațiile generale pentru glucocorticoizi. Efectele secundare sunt aceleași. Insuficiența funcțională a cortexului suprarenal se dezvoltă de obicei după 14 sau mai multe zile de utilizare zilnică a medicamentului.

Prednisolon (Prednisolon)

Pentru bolile articulațiilor, se utilizează sub formă de soluție injectabilă în fiole care conțin 30 mg substanță activă la 1 ml, precum și sub formă de tablete de 5 mg.

Pe cale orală, indiferent de aportul alimentar, la începutul tratamentului se utilizează 20-75 mg, ulterior 5-25 mg (aceasta este așa-numita doză de întreținere). Medicamentul este întrerupt treptat, reducând doza într-o perioadă de timp. La sfârșitul tratamentului, se administrează corticotropină pentru a preveni atrofia suprarenală.

Doza unică maximă pentru un pacient adult este de 15 mg, doza zilnică este de 100 mg.

Durata tratamentului este individuală și depinde de boala specifică și de severitatea cursului acesteia. Cu toate acestea, trebuie amintit că prednisolonul trebuie luat în doza minimă eficientă pentru timpul minim necesar pentru a obține efectul dorit al tratamentului.

Medicamentul se administrează intramuscular sau intravenos în situații de urgență. Doza zilnică pentru un adult în acest caz este de 25-50 mg.

Luați prednisolon numai așa cum este prescris de un medic și sub strictă supraveghere a acestuia. Sunt contraindicate în timpul tratamentului. În timpul sarcinii, este utilizat conform indicațiilor stricte; în timpul alăptării, este permisă administrarea unei doze de până la 5 mg pe zi; dozele mai mari pot dăuna sănătății copilului.

Metilprednisolon (Medrol, Depo-medrol, Metypred, Solu-medrol, Metilprednisolon)

Pentru tratamentul bolilor articulare, se utilizează sub formă de comprimate de 4, 8, 16 și 32 mg, pulbere și suspensie injectabilă în fiole.

Există 4 regimuri de administrare a metilprednisolonului:

• Continuu: luați medicamentul zilnic, ținând cont de ritmul circadian al eliberării cortizolului în organism; în acest caz, 2/3 din doza zilnică recomandată se ia dimineața, iar restul de 1/3 – după-amiaza.
• Alternativ: se recomandă administrarea unei doze duble de medicament dimineața o dată la 48 de ore. Cu acest regim de tratament, efectul va fi același, iar probabilitatea de a dezvolta efecte secundare este redusă semnificativ. În zilele în care hormonul nu este luat, se pot folosi AINS. În cazurile severe ale bolii, este prescris mai întâi un regim continuu, iar după ce manifestările acute dispar, acestea trec la un regim alternativ, cu o reducere treptată a dozei de medicament. În caz de severitate moderată a bolii, tratamentul poate începe direct cu un regim alternativ.
• Intermitent: luați metilprednisolon zilnic timp de 3-4 zile, apoi luați o scurtă pauză pentru încă 4 zile. După această perioadă, încep să ia din nou medicamentul și așa mai departe în cerc.
• Terapia cu puls: perfuzie rapidă (peste 30 de minute) de doze ultra-mari de medicament: 500-1000 mg per administrare. Cursul de tratament conform acestui regim este de 3 zile. Acest tratament este prescris pentru boli reumatismale severe, caracterizate prin activitate ridicată a procesului inflamator, care nu pot fi tratate folosind alte regimuri. Avantajele terapiei cu puls sunt debutul rapid al acțiunii medicamentului, care se manifestă printr-o reducere eficientă a severității simptomelor bolii, un efect terapeutic de lungă durată - până la 12 luni, un risc scăzut de reacții adverse, și o evoluție ulterioară mai blândă a bolii (mai ales dacă acest regim de tratament este utilizat într-un stadiu incipient). În ciuda numeroaselor avantaje ale terapiei cu puls, pacienții pentru aceasta sunt selectați în funcție de criterii stricte, deoarece reacția unei anumite persoane la administrarea unei doze atât de mari de hormon nu poate fi prezisă.

Dozele recomandate pentru administrare orală variază de la 16 la 96 mg pe zi; dacă tratamentul este necesar pentru o perioadă lungă de timp, pentru a minimiza posibilele efecte secundare, este necesar să se selecteze doza minimă eficientă a medicamentului. Poate fi luat o dată la două zile. Doza de întreținere de metilprednisolon este de 4-14 mg pe zi.

În condiții de urgență, precum și în caz de exacerbare a bolilor reumatice, metilprednisolonul se administrează intravenos prin jet sau picurare, precum și intramuscular. Doza – 100-500 mg per administrare.

Dacă este indicat, medicamentul se administrează intra-articular. Doza sa în acest caz depinde de dimensiunea articulației și de severitatea procesului patologic. Soluția se injectează în spațiul sinovial, într-o articulație mare - 20-80 mg, într-o articulație medie - 10-40 mg, într-o articulație mică - 4-10 mg de soluție. Dacă este necesar, injecția poate fi repetată după 1-5 săptămâni sau mai mult.

Această formă de dozare a medicamentului, cum ar fi o suspensie depozit, se administrează intramuscular la 40-120 mg o dată la 1-4 săptămâni, conform indicațiilor. În interiorul articulației - 4-80 mg, repetându-se după 1-5 săptămâni, tot conform indicațiilor.

Utilizarea metilprednisolonului este contraindicată pentru sistemele (micoze), precum și în cazurile de hipersensibilitate individuală la metilprednisolon.

Efectele secundare și instrucțiunile speciale sunt similare cu cele descrise în secțiunea generală - vezi mai sus.

Triamcinolon (Polcortolon, Kenalog)

Forme de eliberare pentru tratamentul bolilor articulare: suspensie injectabilă, comprimate de 4 mg.

Dozele recomandate pentru administrare orală sunt de 4-16 mg pe zi, frecvența administrării este de 2-4 ori. Când efectul terapeutic este atins și manifestările acute ale bolii au scăzut, doza trebuie redusă la o doză de întreținere de 1 mg pe zi. Doza trebuie redusă treptat - cu 2 mg la fiecare 1-2 zile.

Injectat sistemic adânc în mușchi, 40 mg per injecție. În cazurile severe de boală, această doză poate fi dublată. Pentru a preveni curgerea suspensiei care conține substanța activă din canalul de injectare după ce acul este scos, apăsați un tampon de bumbac steril sau un șervețel cât mai strâns pe locul injectării timp de 1-2 minute. Dacă după o singură administrare a medicamentului este nevoie de o a doua injecție, intervalul dintre ele trebuie să fie de cel puțin 1 lună.

Când medicamentul este administrat în cavitatea articulațiilor mici, doza este de 10 mg, în articulații medii - 30 mg, în articulații mari - 40 mg. Dacă este necesar să se administreze triamcinolon în paralel cu mai multe articulații, doza totală de medicament nu trebuie să depășească 80 mg.

Contraindicațiile pentru utilizarea acestui medicament sunt ulcerul peptic al stomacului și duodenului, antecedentele de psihoză acută, cu metastaze, într-o formă activă, precum și hipersensibilitatea individuală la componentele medicamentului.

Efectele secundare sunt observate destul de rar, indiferent de frecvența și metoda de administrare a medicamentului. Acestea sunt reacții alergice, roșeață a pielii și o senzație de bufeuri, creșterea tensiunii arteriale. Cu administrarea repetată a triamcinolonului în același loc în jurul acestuia din urmă, este posibilă atrofia țesutului adipos subcutanat, care este reversibilă. După injectarea în articulație, uneori apare durere în ea, care dispare de la sine după un timp.

Nu se recomandă utilizarea în timpul sarcinii și alăptării.

Hidrocortizon (Solu-cortef, acetat de hidrocortizon, hidrocortizon)

Formula chimică a hidrocortizonului

Forma de eliberare: comprimate de 10 mg, suspensie injectabilă și pulbere pentru soluție injectabilă.

Doza inițială de medicament, administrată pe cale orală, variază foarte mult în funcție de boală și de severitatea evoluției acesteia și este pentru adulți 20-240 mg pe zi în 2-3 doze. Când efectul terapeutic este atins, doza inițială este redusă treptat, lent până la o doză de întreținere.

Se administrează intramuscular 125-200 mg de substanță activă. În interiorul articulației se administrează o doză de 5 până la 25 mg, în funcție de dimensiunea acesteia și de severitatea leziunii. Efectul administrării intraarticulare a hidrocortizonului se dezvoltă pe o perioadă de 6 până la 24 de ore și durează de la 2-3 zile până la câteva săptămâni.

Contraindicațiile, efectele secundare și instrucțiunile speciale sunt similare cu cele descrise în secțiunea generală a acestui articol - vezi mai sus.

Betametazonă (Diprospan, Celeston, Betaspan, Flosteron, Loracort)

Pentru tratamentul bolilor articulare, se utilizează sub formă de suspensie și soluție injectabilă în fiole care conțin 4 mg substanță activă, precum și sub formă de tablete.

Doza zilnică în prima etapă a tratamentului atunci când se administrează medicamentul pe cale orală este de 0,25-8 mg și depinde direct de severitatea bolii. Dacă este necesar, doza indicată poate fi crescută până la nivelul la care apare efectul. Când se obțin rezultate pozitive ale tratamentului, doza de betametazonă este redusă treptat la întreținere. Dacă, dintr-un motiv oarecare, terapia cu acest medicament trebuie oprită, ar trebui, din nou, întreruptă nu imediat, ci treptat. Doza zilnică poate fi împărțită în 2-3-4 prize sau, dacă este convenabil pentru pacient, poate fi luată într-o singură doză, dimineața.

Betametazona se administrează intramuscular într-o doză inițială calculată individual, în funcție de greutatea corporală a pacientului - este de 0,02-0,125 mg pe kg de greutate corporală și se administrează de 1-2 ori pe zi. Uneori, medicamentul este administrat intravenos într-o soluție de clorură de sodiu 0,9%.

Intra-articular, se injectează 1-2 ml în articulațiile mari, 0,5-1 ml în articulațiile medii și 0,25-0,5 ml soluție injectabilă în articulațiile mici. În unele cazuri, este indicată administrarea concomitentă a unui anestezic local (de obicei lidocaină sau procaină). Durata efectului terapeutic după injectarea betametazonei în articulație este de până la 4 săptămâni sau mai mult.

Utilizarea acestui medicament este contraindicată persoanelor cu hipersensibilitate la acesta sau alți corticosteroizi, precum și celor care suferă de micoze sistemice. Medicamentul nu trebuie administrat intramuscular la pacienții cu purpură trombocitopenică idiopatică.

Medicamentul în formă de dozare în suspensie nu este indicat pentru administrare subcutanată sau intravenoasă. Introducerea betametazonei în articulație poate fi însoțită nu numai de un efect local pronunțat, ci și de un efect sistemic. Medicamentul nu trebuie injectat într-o articulație dacă există o infecție în ea: este indicat numai în cazul inflamației aseptice. Pentru a preveni atrofia țesutului adipos subcutanat la locul injectării, soluția trebuie injectată adânc într-o masă musculară mare.

În timpul sarcinii, medicamentul este utilizat conform indicațiilor stricte. Alăptarea trebuie întreruptă în timpul tratamentului cu doze medii și mari de betametazonă.

Concluzie

În concluzie, dorim să vă atragem încă o dată atenția asupra faptului că informațiile despre medicamentele prezentate mai sus sunt destinate doar în scop informativ. Doar un specialist ar trebui să recomande tratamentul cu glucocorticoizi. Utilizarea necontrolată a acestor medicamente va duce la complicații grave. Vă cerem să vă asumați responsabilitatea pentru sănătatea dumneavoastră și a celor dragi.

La ce medic ar trebui sa ma adresez?

Glucocorticoizii pentru afectarea articulațiilor sunt prescriși de un reumatolog. În unele cazuri, acestea sunt folosite de ortopedii. Dacă apar efecte secundare ale corticosteroizilor, pacientul este consultat de un cardiolog (pentru creșterea tensiunii arteriale), un gastroenterolog (pentru deteriorarea tractului gastrointestinal), un imunolog (pentru boli infecțioase frecvente), un endocrinolog (pentru suspiciunea de dezvoltare a insuficienței suprarenale). sau, dimpotrivă, semne ale unei supradoze de hormoni suprarenali).

Site-ul oferă informații de referință doar în scop informativ. Diagnosticul și tratamentul bolilor trebuie efectuate sub supravegherea unui specialist. Toate medicamentele au contraindicații. Este necesară consultarea unui specialist!

Informații generale

Glucocorticoizi sunt numiți hormoni steroizi secretați de cortexul suprarenal, precum și analogii lor artificiali utilizați în medicină.
Primele mostre din aceste medicamente datează din anii 40 ai secolului XX, iar primii hormoni utilizați au fost hidrocortizonul și cortizon.

În total, cinci hormoni din acest grup au fost studiați până în prezent ( prezentate de gradul de impact asupra proceselor din organism în ordine descrescătoare):

• Hidrocortizon
• Cortizon
• Corticosteronul
• 11-deoxicortizol
• 11-dehidrocorticosteron.

Funcția de producere a hormonilor este reglată de creier, mai exact de glanda pituitară. Nivelul maxim al acestor hormoni este produs la o persoană la vârsta de 30 de ani, iar ulterior scade treptat.

Clasificarea medicamentelor

Toate medicamentele din acest grup sunt împărțite în:

• natural ( hidrocortizon si cortizon),
• sintetic.

Cele sintetice, la rândul lor, sunt împărțite în:

• halogenat ( beclometazonă, dexametazonă, fluticazonă),
• nehalogenat ( prednisolon, budesonid, clobetasol).

Majoritatea medicamentelor sintetice sunt mai puternice, așa că se folosesc doze mai mici. Cei mai promițători sunt glucocorticoizii fluorurati, care acționează eficient, în timp ce practic nu perturbă echilibrul apă-sare și provoacă mai puține efecte secundare.

În funcție de durata expunerii, toate medicamentele pot fi împărțite în:

• scurtă acțiune ( cortizon, hidrocortizon),
• actiune de durata medie ( prednisolon, metilprednisolon),
• actiune de lunga durata ( dexametazonă, betametazonă, triamcinolonă).

Acțiune

Oamenii de știință nu au descoperit încă pe deplin mecanismul de acțiune al acestor hormoni asupra organismului. Intrând în celulă prin membrana celulară, hormonul acționează asupra receptorilor sensibili la substanțele steroizi, este trimis împreună cu receptorul către nucleul celular și participă la producerea componentelor proteice speciale implicate în procesul inflamator.

Hormonii influențează următoarele procese care au loc în organism:

• Metabolismul carbohidraților. Procesarea zahărului în organism se înrăutățește, uneori administrarea de medicamente provoacă diabet zaharat.
• Metabolismul proteinelor. Producția de proteine ​​în oase, mușchi și piele este suprimată. Prin urmare, un pacient care ia aceste medicamente pierde în greutate, are vergeturi pe piele, hemoragii, tăieturi și zgârieturi cicatrici slab și mușchii se atrofiază. Osteoporoza se dezvoltă adesea.
• Metabolismul lipidelor. Există o creștere a cantității de grăsime subcutanată la nivelul feței, gâtului, pieptului și scăderea volumului la nivelul brațelor și picioarelor.
• Metabolismul calciului. Hormonii din această clasă suprimă absorbția calciului de către intestine și accelerează scurgerea acestuia din oase. Prin urmare, există posibilitatea dezvoltării deficienței de calciu.
• Lucrarea inimii și a vaselor de sânge. Sub influența acestor hormoni, permeabilitatea vaselor mici de sânge se înrăutățește. Hormonii tonifică vasele de sânge și contractilitatea mușchiului inimii.
• Proces inflamator. Orice manifestări inflamatorii sunt suprimate, deoarece glucocorticoizii reduc permeabilitatea membranelor celulare la anumite substanțe implicate în procesul inflamator. În plus, pereții vaselor de sânge sunt întăriți, ceea ce inhibă mișcarea celulelor imune în leziune.
• Reglarea imunității. Acești hormoni suprimă răspunsul imun local, motiv pentru care sunt utilizați în transplantul de țesut. Ele suprimă activitatea anumitor celule imunitare ( limfocite și citokine „antiinflamatorii”.), implicate în dezvoltarea unor boli precum meningita și reumatismul.
• Formarea sângelui. Sub influența acestor hormoni, producția de limfocite, eozinofile și monocite scade simultan, iar producția de eritrocite și trombocite crește. Chiar și o singură doză de medicament pentru o zi schimbă imaginea sângelui. Dacă tratamentul a fost pe termen lung, este nevoie de 7 până la 30 de zile pentru a restabili imaginea normală.
• Activitatea glandelor endocrine. Legătura dintre hipotalamus, glanda pituitară și glandele suprarenale este suprimată. Această tulburare devine vizibilă cu cursuri lungi de medicamente. Producția de hormoni sexuali scade și ea, ceea ce duce la dezvoltarea osteoporozei.

Indicatii

• Insuficiență suprarenală de orice origine,
• Terapia de șoc,
• Reumatism,
• leucemie acută limfoblastică și mieloblastică,
• Mononucleoza infectioasa ,
• Stare astmatică,
• Alergii complicate de colagenoză, dermatoze, astm,
• Inflamații de diferite localizări,
• Anemie hemolitică,
• Pancreatita acuta,
• Hepatita virala,
• Transplant de organe și țesuturi,
• Boală autoimună.

Regimul de dozare este prescris de medicul curant. Trebuie avut în vedere faptul că, în majoritatea cazurilor, medicamentele ameliorează în mod semnificativ starea pacientului, dar nu afectează în niciun fel cauza bolii.

Contraindicatii

Absolut:

• Boli fungice
• Infecții virale,
• Intoleranța individuală.

Relativ:

• osteoporoza severa,
• Diabet,
• Grad ridicat de insuficiență cardiacă
• Tensiune arterială crescută
• Ulcer gastric sau intestinal
• Probleme mentale.

Contraindicațiile relative sunt luate în considerare în cazurile în care este implicat un tratament pe termen lung.
Dacă vorbim despre salvarea urgentă a vieții pacientului, medicamentele sunt utilizate în orice caz.

Mai multe informații despre medicamentele esențiale

Cortizon
Folosit pentru terapia de substituție la pacienții cu insuficiență suprarenală. Produs sub formă de tablete. Se utilizează numai atunci când ficatul funcționează normal. Afectează schimbul de apă și săruri.

Hidrocortizon
Este prescris pentru insuficiența suprarenală. Nu este recomandat pentru edem, disfuncție cardiacă, hipertensiune arterială, deoarece contribuie la retenția de sodiu în organism și la excreția de potasiu. Produs sub formă de lichid pentru injecție, suspensie.

Prednisolon
Un medicament prescris destul de frecvent. Se produce sub formă de tablete, lichid și suspensie injectabilă, pulbere în fiole.

Metilprednisolon
Mai puternic decât prednisolonul, provoacă mai puține efecte secundare și este mai scump. Indicat pacienților care suferă de obezitate, ulcer gastric și boli mintale. Disponibil sub formă de tablete, suspensii, substanțe uscate în sticle.

Dexametazonă
Acesta este unul dintre cele mai puternice medicamente din acest grup. Deoarece medicamentul are multe efecte secundare, nu este utilizat în cure lungi. prescris, printre altele, pentru a atenua starea pacientului în timpul chimioterapiei, precum și pentru a preveni problemele de respirație la copiii prematuri. Disponibil sub formă de tablete și lichid pentru injectare în fiole.

Betametazonă
Este similară ca putere cu dexametazona și are mai puține efecte secundare. Cel mai adesea folosit sub formă de lichid pentru injecție, inclusiv intra-articular și periarticular. Durata de acțiune a unor astfel de injecții poate ajunge la o lună datorită compoziției chimice speciale a medicamentului.
Produs sub formă de tablete, lichid în fiole, suspensii.

Medicamente pentru inhalare

Beclometazonă– medicamentul este utilizat în tratamentul astmului bronșic, ameliorează inflamația și ameliorează alergiile. Când este utilizat ca inhalare, practic nu este absorbit în sânge și nu acționează sistemic.

Contraindicatii:

• bronhospasm acut,
• intoleranţă,
• stare astmatică,
• bronșită bacteriană.

Medicamentul poate provoca unele reacții adverse, inclusiv bronhospasm și durere în gât.

Budesonida– terapia principală pentru astmul bronșic, boala pulmonară obstructivă cronică.
Contraindicatii: intoleranță individuală. Lichidul pentru inhalare este interzis pentru utilizare în tratamentul copiilor sub 16 ani, suspensia este interzisă pentru utilizarea în tratamentul copiilor sub 3 luni și pulberea pentru copiii sub 6 ani.

sarcină, alăptare, boli fungice, virale și bacteriene ale sistemului respirator, tuberculoză.

Medicamentul poate provoca un atac de tuse, uscarea mucoasei bucale, dureri asemănătoare migrenei, stomatită, greață și hiperactivitate.
Medicamentul nu trebuie să intre în contact cu ochii.

Fluticazonă– medicamentul este prescris pentru astmul bronșic și boala pulmonară obstructivă cronică ca tratament principal.
Contraindicatii:

• bronșită non-astmatică,
• intoleranţă,
• bronhospasm acut,
• starea astmatică.

Contraindicații relative:

• osteoporoza,
• infecții comune,
• alaptare,
• sarcina.

Medicamentul este utilizat numai sub formă de inhalare. Poate provoca candidoza mucoasei bucale, modificări ale timbrului vocii și bronhospasm. Dacă este utilizat mult timp în cantități mari, provoacă reacții adverse sistemice. Pentru a preveni candidoza orală, clătiți-vă gura după inhalare.
Acest medicament nu este utilizat pentru ameliorarea atacurilor de astm.

Preparate pentru uz sistemic

Medicamentele au fost create pentru uz sistemic prednison, cortizon.
Există destul de multe medicamente care sunt utilizate atât local, cât și sistemic. Acestea includ: betametazonă, dexametazonă, triamcinolonă, fludrocortizon, mazipredonă, metilprednisolon, prednisolon.
Astfel de medicamente sunt utilizate atât sub formă de tablete pentru uz oral, cât și în injecții.

Unguente, creme, lotiuni

Glucocorticoizii pentru uz extern sunt disponibili sub formă de unguente, geluri, creme și loțiuni. prescris pentru anumite boli dermatologice de natură neinfecțioasă.

Indicatii:

• dermatita de contact,
• dermatita seboreica,
• lichen plan,
• eritrodermie,
• lupus eritematos discoid.

Aceste remedii ameliorează inflamația, mâncărimea, reacțiile alergice, înroșirea și umflarea țesuturilor.

Cum să alegeți forma de dozare potrivită a medicamentului?
UnguenteÎncep să acționeze mai încet și consistența lor este grasă. Sunt prescrise pentru pielea uscată predispusă la procese de descuamare și plâns.

Creme poate provoca iritații sau uscăciune dacă există răni pe piele. Sunt prescrise pentru fenomene intertriginoase. Această formă nu lasă pete grase și se absoarbe rapid.

Lotiuni indicat pentru conditii umede, foarte convenabil pentru tratarea scalpului.

Toți glucocorticosteroizii utilizați în dermatologie sunt împărțiți în patru grupe în funcție de puterea efectului lor:

• Foarte puternic: calcinonidă, propionat de clobetasol.
• Puternic: budesonid, dexametazonă, flumetazonă, triaminolonă.
• Putere medie: prednisolon.
• Slab: hidrocortizon.

Trebuie avut în vedere că medicamentele cu putere medie și cele slabe au un efect mai puțin pronunțat, iar numărul de efecte secundare este mai mare decât cel al medicamentelor mai puternice.

Efecte secundare

Glucocorticosteroizii ameliorează foarte repede multe simptome nedorite ale bolilor. Cu toate acestea, ele provoacă destul de multe efecte secundare. Prin urmare, ele sunt prescrise numai în cazurile în care nu alții nu pot ajuta.
În special, multe efecte secundare sunt observate cu utilizarea sistemică a acestor medicamente. Au fost dezvoltate mai multe metode noi pentru utilizarea acestor medicamente, care reduc puțin probabilitatea apariției efectelor nedorite. Dar tratamentul cu aceste medicamente necesită, în orice caz, monitorizarea constantă a stării generale a pacientului.

Atunci când utilizați medicamente hormonale steroizi, este posibil să apară următoarele reacții adverse:

• Din partea aparatului de mișcare: osteoporoza, inhibarea compresiei pubertatii si cresterii, amenoree, diabet zaharat, suprimarea functiei suprarenale,
• Din inimă și vasele de sânge: creșterea tensiunii arteriale,
• Din sistemul imunitar: manifestările bolilor infecțioase se intensifică, imaginea bolilor devine neclară,
• Se observă încălcarea raportului dintre apă și săruri în țesuturi, umflături și lipsă de potasiu în organism.

Primele efecte secundare care apar în timpul tratamentului sunt tulburările de somn, lăcomia, schimbările de dispoziție și creșterea în greutate.

Utilizați în timpul sarcinii

În ciuda faptului că aceste medicamente pătrund cu ușurință în bariera placentară, ele nu provoacă tulburări severe în formarea fetală. În timpul sarcinii, este mai sigur să folosiți produse naturale sau nefluorizate. Cele fluorurate, dacă sunt folosite o perioadă suficientă de timp, pot provoca tulburări de dezvoltare a fătului.

În unele cazuri, medicamentele din grupul glucocorticoizilor sunt chiar prescrise în mod specific în caz de probabilitate de avort spontan pentru a menține sarcina. Deși, utilizarea unor astfel de medicamente este de obicei efectuată numai din motive de sănătate, care includ:

• Hiperandrogenismul ( supraproducția de hormoni sexuali masculini),
• Amenințarea cu nașterea prematură în al treilea trimestru,
• Hiperplazia intrauterină congenitală a cortexului suprarenal la făt.

O femeie care a folosit glucocorticoizi în ultimii un an și jumătate este prescrisă hemisuccinat de hidrocortizon sub formă de injecții la fiecare șase ore. Acest lucru va preveni dezvoltarea insuficienței suprarenale acute.

În timpul alăptării, utilizarea unor doze mici de medicamente steroizi ( în termeni de a nu depăşi 5 mg de prednisolon) nu poate face rău copilului, deoarece glucocorticoizii trec în laptele matern în doze mici. Dacă cursul tratamentului este lung și dozele sunt mari, copilul poate experimenta inhibarea creșterii și dezvoltării, precum și suprimarea glandelor suprarenale, hipotalamusului și glandei pituitare.

Pentru funcționarea corectă, coordonată a fiecărui organ și sistem al corpului, este necesar să se mențină un nivel normal de hormoni. Glandele suprarenale sunt glande endocrine pereche. Aceasta este o componentă a sistemului de reglare endocrină care controlează toate procesele care au loc în corpul uman. Funcția principală a glandelor suprarenale este producerea de hormoni numiți corticosteroizi. Ele susțin puterea imunitară, protejează organismul de factorii externi nocivi, suprimă inflamația, reglează metabolismul și alte procese fiziologice importante. În funcție de funcțiile îndeplinite, se disting hormonii glucocorticoizi (glucocorticoizi) și mineralocorticoizii. Rolul glucocorticosteroizilor a fost descoperit pentru prima dată de reumatologul F. Hench în 1948. El a observat că la o femeie care suferă de artrită reumatoidă, severitatea sindromului articular a scăzut semnificativ în timpul sarcinii. Acest lucru a dat naștere la crearea de analogi ai glucocorticosteroizilor produși de cortexul suprarenal și utilizarea lor pe scară largă în medicina clinică.

Ce sunt glucocorticosteroizii?

Ce sunt glucocorticosteroizii? - Toate medicamentele incluse în grup - steroizi, au o anumită activitate biologică. Ele se împart în substanțe de origine naturală (cortizon, hidrocortizon) și sintetică (analogi sintetizati ai hormonilor naturali, derivați, inclusiv fluorurati, ai celui mai activ hormon natural hidrocortizon). Substanțele create artificial sunt mai puternice, sunt utilizate în doze mai mici și nu afectează metabolismul mineral. Utilizarea lor nu prezintă un risc ridicat de efecte secundare. Cel mai semnificativ din punct de vedere clinic clasificarea glucocorticosteroizilor– după durata efectului terapeutic. În funcție de acești parametri, medicamentele se disting:

• Cu acțiune scurtă - cu un timp de înjumătățire biologic de 8-12 ore. Acestea sunt remedii de bază pentru tratarea patologiilor cutanate, a manifestărilor inflamatorii și alergice, utilizate de obicei extern, în acest caz au cel mai mic impact asupra echilibrului apă-sare. Tabletele și injecțiile sunt utilizate în principal ca terapie de substituție hormonală atunci când producția lor naturală este redusă sau oprită.

• Cu o durată medie de efect - cu un timp de înjumătățire de 18-36 de ore. Cel mai utilizat grup de medicamente în practica clinică. Puterea efectului este de 5 ori mai mare decât glucocorticosteroizii cu acțiune scurtă, inferioară acestora în activitatea mineralocorticoizilor și este mai puțin probabil să provoace efecte adverse pentru organism.

• Cu acțiune prelungită - medicamente cu o componentă activă, a căror concentrație în plasmă va fi redusă la jumătate după 36-54 de ore.Efectul antiinflamator al unor astfel de medicamente este de 6-7 ori mai puternic decât prednisolonul, nu afectează procesele de metabolismul mineral. La utilizarea lor, apar adesea diverse reacții adverse. Nu este recomandat pentru utilizare pe termen lung.

Cum acționează glucocorticosteroizii?

Efectele extinse și cu mai multe fațete exercitate de glucocorticosteroizi se datorează capacității moleculei de substanță activă de a pătrunde membrana în celulă și de a acționa asupra aparatului genetic la nivelul transcripției și procesării acidului ribonucleic. Prin legarea de receptorii citoplasmatici localizați în interiorul celulelor țintă, aceștia formează un complex activ care pătrunde în nucleul celulei și afectează sinteza proteinelor activatoare, care sunt regulatori naturali ai genelor. Prin interacțiunea cu factorii nucleari, glucocorticosteroizii modifică răspunsul imun, reducând direct și indirect formarea de substanțe care contribuie la dezvoltarea inflamației - prostaglandine, mediatori inflamatori lipidici foarte activi leucotriene, mediatori fosfolipidici membranari PAF (factor de agregare plachetar). Mecanismul complet de influență nu a fost încă studiat pe deplin.

Este nevoie de la o jumătate de oră la câteva ore pentru ca efectele genomice să se dezvolte. La doze mai mari, se realizează efecte non-genomice sau mediate de receptor. Acțiunea glucocorticosteroizilorîn acest caz, apare în 1-2 minute de la aplicare. Capacitatea de a influența rapid, în câteva secunde, membranele celulelor țintă, modificându-le proprietățile fizico-chimice și reducând procesul de eliberare a mediatorilor alergici și inflamatori, vă permite să atenuați instantaneu starea pacientului și să îi salvați viața. Principalele efecte ale administrarii de glucocorticosteroizi sunt următoarele:

• efect antiinflamator - inhibă fenomenele inflamatorii de orice natură și stadiu de dezvoltare, reduce permeabilitatea membranei celulare la mediatorii inflamatori și migrarea celulelor imune la locul inflamației;

• anti-șoc, anti-stres - crește tensiunea arterială, stimulează producția unui număr mare de celule sanguine, ceea ce vă permite să luptați împotriva unei stări de șoc și să reumpleți rapid pierderile de sânge;

• efect imunoreglator - în doze mici cresc ușor imunitatea, în concentrații mari suprimă funcțiile sistemului imunitar de multe ori, ceea ce determină utilizarea glucocorticosteroizilor în transplantologie pentru transplant de țesut și organ - măduvă osoasă, rinichi, radioterapie, chimioterapie maligne. neoplasme, în timpul tratamentului bolilor autoimune;

• afectează metabolismul - încetinește excreția de sodiu, apă, clor din organism, crește leșierea de potasiu și calciu din oase, suprimă absorbția acestuia. Acestea cresc nivelul de glucoză, afectează procesarea zahărului, perturbă metabolismul proteinelor și lipidelor, redistribuind țesutul adipos subcutanat - crescându-i volumul pe față, gât, piept și scăzându-l la extremități. Promovează atrofia musculară, apariția vergeturilor pe piele, cicatrizarea întârziată a rănilor, hemoragiile și dezvoltarea osteoporozei;

• efect antialergic – suprimă manifestările clinice ale alergiilor;

• ameliorarea durerii – reduce severitatea durerii, îmbunătățește funcționalitatea articulațiilor;

• efect antipiretic, antiedematos - elimină febra, reduce sau înlătură complet umflarea, incl. membrana mucoasă;

• adaptogen – crește rezistența organismului la efectele nocive ale factorilor fizici, chimici, biologici;

• facilitează activitatea inimii și a vaselor de sânge - reduce permeabilitatea capilară, tonifierea, întărește pereții vaselor de sânge, normalizează funcția contractilă a mușchiului inimii;

• afectează sistemul endocrin - reduce producția de hormoni sexuali, suprimă conexiunea dintre diferite părți ale creierului și glandele suprarenale, interacționează cu alți hormoni, reduce sensibilitatea țesuturilor la aceștia;

• efect hemodinamic, hematologic - schimbă foarte mult imaginea sângelui, provoacă o deficiență de limfocite, celule leucocitare, stimulează producția de trombocite și globule roșii.

Indicatii de utilizare

Un spectru larg de acțiune farmacologică face ca glucocorticosteroizii să fie aproape universale. Pe lângă proprietățile lor medicinale independente, au capacitatea de a spori efectul altor medicamente. Acest lucru le permite să fie utilizate în tratamentul bolilor severe ale coloanei vertebrale și articulațiilor care nu pot fi tratate cu medicamente antiinflamatoare nesteroidiene și necesită terapie complexă. Astfel, tratamentul cu glucocorticosteroizi este indicat pentru următoarele patologii:

• inflamația articulațiilor individuale, mici și mari, însoțită de umflare severă, durere severă, acumulare rapidă de lichid inflamator eliberat din vasele de sânge în țesuturile și cavitatea articulației, care este plină de distrugerea rapidă a cartilajului articular;

• afectarea țesutului conjunctiv al articulațiilor, tendoanelor și altor organe cauzate de boli autoimune sau reumatice - lupus eritematos sistemic, sclerodermie, sindrom Sjogren, sindrom Still, polimialgie reumatică, dermatomiozită, vasculită;

• modificări articulare neinfecțioase - artroză deformantă, artrită reumatoidă;

• procese inflamatorii în sinovială, capsula articulară, măduva spinării și membrane;

• leziuni ale coloanei vertebrale, perioada postoperatorie;

• afectarea scheletului axial, articulațiilor periferice în spondilita anchilozantă.

Dincolo de reumatologie terapia cu glucocorticosteroizi prescris în multe alte domenii ale medicinei clinice. Indicațiile de utilizare sunt:

• insuficiență respiratorie - pneumonie interstițială, astm bronșic, status astmatic, BPOC;

• enteropatie exudativă, boala celiacă, boli inflamatorii ale tractului gastrointestinal - boala Crohn, colită ulceroasă;

• disfuncție renală, hepatită virală, cronică, ciroză hepatică, nefrită glomerulară, insuficiență suprarenală;

• boli de piele - dermatite, lichen solz, eczeme, boli de tip neurogen-alergic;

• patologii ale sistemului nervos, nevrita optică, inflamația neinfecțioasă a corneei, conjunctivei, irisului, corpului ciliar al globului ocular, sclerita oculară, uveită;

• inflamație acută și cronică a urechii, mucoasei nazale, eczeme ale urechii externe;

• patologii hematologice, tirotoxicoză tiroidiană, respingere a transplantului, leziuni miocardice;

• reacții alergice, procese oncologice, șoc traumatic.

Reguli de admitere

Doza și regimul depind de calea de administrare. Nu se recomandă împărțirea dozei zilnice în 3 doze; este de preferat să luați GC dimineața sau dimineața și seara. Pentru fiecare boală, este prescrisă o formă specifică de medicament. Există mai multe dintre ele:

• Tabletele de glucocorticosteroizi sunt utilizate pentru boli sistemice și patologii cronice. Aceasta este metoda principală de aplicare. În funcție de gradul de activitate al bolii, se prescrie o doză unică sau un curs de tratament, care nu durează mai mult de o lună. Doza zilnică este determinată în funcție de greutatea pacientului și este de obicei de 1 mg/kg. Tabletele sunt absorbite rapid și aproape complet. Ar trebui luate separat de alimente, deoarece încetinește absorbția.

• Formele injectabile de medicamente sunt cea mai eficientă metodă de administrare și au o durată maximă de acțiune. Disponibil sub formă de eteri, soluții pentru injecții intraarticulare, intramusculare și pentru perfuzie intravenoasă. Nu încep să acționeze imediat - efectul se dezvoltă după câteva ore, iar pentru suspensiile care sunt slab solubile în apă după 1-2 zile, maxim 4-8. Efectul durează până la 1 lună. Glucocorticosteroizii solubili în apă acționează rapid, dar pentru o perioadă scurtă de timp. Practicate in situatii de urgenta, in cazuri de soc, forme severe de alergii - se administreaza intravenos sau intramuscular. Cel mai des se folosesc injecțiile intraarticulare, deoarece... acționează local fără a afecta semnificativ alte sisteme. Injecția se face o dată, apoi răspunsul organismului la hormon este determinat în decurs de o săptămână, iar dacă prognosticul este favorabil, injecția se repetă.

• Medicamentele de inhalare sunt prescrise pentru bolile respiratorii. Hormonii sunt administrați organului afectat cu ajutorul unui nebulizator, nu sunt absorbiți în sânge și nu acționează sistemic. Efectul este lent - apare dupa 7 zile, ajungand la maxim dupa 6 saptamani.

• Topic – utilizat pentru tratarea alergiilor cutanate, dermatitelor, inflamațiilor subcutanate. Se aplica pe piele direct in zona afectata - preparate locale, disponibile sub forma de unguente, lotiuni, geluri, creme. Absorbția sistemică a substanței active cu această metodă de administrare este de 5%. Lotiunile sunt convenabile pentru aplicarea pe scalp, unguentele sunt grase - sunt alese pentru pielea uscata, cremele se absorb rapid si sunt recomandate pentru iritatiile de scutec. Trebuie avut în vedere faptul că glucocorticosteroizii mai puternici utilizați în dermatologie au mai puține reacții adverse decât medicamentele mai slabe.

Pentru a obține un efect terapeutic mai mare în cazul proceselor inflamatorii severe, progresive, recăderile acute, injecțiile în articulație sunt combinate cu un curs scurt de comprimate.

Pentru a ameliora rapid simptomele dureroase în timpul unei exacerbări, se folosește și terapia cu puls - o perfuzie rapidă de doze mari de medicament timp de 0,5-1 oră. Bolile sistemice necesită adesea terapie pe termen lung, pe mai mulți ani.

Contraindicații de utilizare

Cu o doză unică, se stabilește singura limitare - intoleranța individuală la medicamentele din această serie. Utilizarea pe termen lung nu este permisă pentru toată lumea. Dacă este necesar să utilizați aceste medicamente puternice, următoarele condiții ar trebui excluse:

• diabet zaharat, obezitate severă, tulburare neuroendocrină;

• intoxicații infecțioase ale sângelui, tulburări de coagulare, sângerări nazale frecvente;

• tuberculoză, imunodeficiență, sifilis, infecții purulente, micoze;

• osteoporoza progresiva a oaselor, artrita infectioasa, fracturi, interventii chirurgicale articulare;

• tulburări psihice, hipertensiune arterială, tromboembolism;

• boli gastrointestinale, insuficiență renală severă, leziuni erozive și ulcerative;

• creșterea presiunii intraoculare, boli ale corneei;

• perioada de naștere a copilului, alăptare, timp de 8 săptămâni înainte și 2 săptămâni după vaccinare.

Efecte secundare

Modificările echilibrului hormonal duc la numeroase consecințe nedorite. Ele se manifestă în diferite grade și forme, astfel încât medicamentul este prescris numai de un medic calificat și în cazuri excepționale. Glucocorticosteroizii pot provoca următoarele reacții adverse:

• boli neuromusculare, osteoporoza, fracturi, necroza osoasa;

• subțierea pielii, chelie, cicatrici întârziate, acnee;

• tulburări psihice, depresie, insomnie;

• răgușeală, probleme de vedere, cataractă, deplasarea globului ocular;

• ateroscleroză, hipertensiune arterială, insuficiență cardiacă;

• insuficiență suprarenală, tulburări ale sistemului endocrin, metabolism, niveluri ridicate de glucoză;

• disfuncție a sistemului digestiv, a sistemului reproducător, sângerare, afte;

• umflare crescută, dureri de stomac, tuse, dispepsie.

Medicamente prescrise frecvent

Din grupul de medicamente cu acțiune scurtă, sunt adesea prescrise următoarele:

• unguent cu glucocorticosteroizi Hidrocortizon 1%, 10g – 28 ruble, unguent pentru ochi 0,5%, 5g – 56, Rusia; Laticort 0,1%, 15g – 147 ruble, Polonia; Lokoid 0,1%, 30g – 290 rub., Italia;

• suspensie injectabilă Hidrocortizon-Richter, flacon de 5 ml – 230 ruble, Ungaria;

• emulsie Lokoid Crelo 0,1%, 30g – 315 rub., Italia;

• comprimate Kortef 0,01, 100 buc. – 415 ruble, Canada; Cortizon 0,025, 80 buc. – 900, Rusia;

• pulbere liofilizată pentru IV, IM Solu-Cortef 0,1, 100 mg – 94 ruble, Belgia.

Cei mai populari sunt reprezentanții grupului de glucocorticosteroizi cu efect de durată medie:

• tablete Medrol 0,032, 20 buc. – 660 rub., Italia; Metypred 0,004, 30 buc. – 204, Finlanda; Prednisolon 0,05 100 buc. – 70, Rusia; Kenalog 0.004, 50 buc. – 374, Slovenia; Polcortolon 0,004, 50 buc. – 393, Polonia;

• liofilizat pentru IV, IM Solu-Medrol 1,0, 15,6 ml – 473 ruble, Belgia;

• soluție pentru injecții intravenoase, intramusculare Prednisolone Bufus 0,03, 10 fiole – 162 ruble, Rusia; Medopred 0,03, 10 fiole – 153, Cipru; Prednisol 3%, 3 amperi. – 33, India;

• Maxidex picături oftalmice 0,1%, 5 ml – 310, Belgia; Oftan-Dexametazonă 0,001, 5 ml – 220, Finlanda; Dexametazonă 0,1%, 10 ml – 120, România;

• soluție injectabilă Dexametazonă 0,004, 10 amp. – 76, Rusia; 25 amperi. – 160, India; Dexametazonă-Flacon 0,004, 25 amperi. – 116, China.

Măsuri de siguranță, interacțiuni medicamentoase

Glucocorticosteroizii sunt o terapie puternică; tratamentul internat este recomandat pacienților care au nevoie de ei. Aceasta include monitorizarea medicală constantă, capacitatea de a efectua prompt toate testele necesare (laborator, ultrasunete, ECG), observarea de către un specialist a reacției organismului și, dacă este necesar, ajustarea regimului de tratament. Este important să se ia în considerare prezența sindromului de sevraj, care necesită o reducere treptată a dozei pentru a preveni criza Addisoniană. utilizarea concomitentă cu alte medicamente. În timpul tratamentului cu glucocorticosteroizi, trebuie respectate anumite măsuri de siguranță:

• Luați doza minimă, nu depășiți doza zilnică și frecvența de administrare prescrisă de medicul dumneavoastră.

• Pentru a evita dependența, evitați tratamentul prelungit inutil cu GC.

• Înainte de administrarea intraarticulară, este necesar să îndepărtați exudatul acumulat în cavitatea articulară și să împiedicați intrarea medicamentului în cavitatea articulară și în țesutul muscular.

• Injecțiile intra-articulare și intravenoase sunt efectuate de un specialist în condiții deosebit de sterile; limita trebuie respectată - nu mai mult de 3-4 injecții într-o articulație pe parcursul anului.

• Nu îl luați împreună cu niciun alt medicament fără a consulta mai întâi medicul dumneavoastră.

Respectarea acestor reguli simple vă va permite să faceți față inflamației severe, patologiei cronice, alergiilor și bolilor articulare progresive, fără riscul de efecte secundare grave. Auto-medicația și doza selectată incorect poate duce la diverse complicații - dezechilibru hormonal, diabet sau osteoporoză.

Glucocorticosteroizi(GCS) au fost unul dintre cele mai utilizate medicamente în diferite domenii ale medicinei de multe decenii. Acest lucru se datorează varietății mecanismelor de acțiune și efectelor clinice ale acestui grup de medicamente.

Cu toate acestea, alături de un efect terapeutic benefic, care în multe cazuri permite salvarea vieții pacientului, glucocorticosteroizii se caracterizează prin efecte secundare severe, asociate cu influența lor asupra tuturor tipurilor de metabolism - proteine, carbohidrați, grăsimi și apă-electroliți. Adesea, aceste efecte secundare limitează brusc utilizarea medicamentelor sistemice.

Prin urmare, dezvoltarea formelor de dozare glucocorticosteroizi de uz local, având o biodisponibilitate scăzută, selectivitate de acțiune în raport cu anumite organe și țesuturi și, de asemenea, caracterizată printr-un risc mult mai scăzut de apariție a reacțiilor adverse sistemice, poate fi considerată ca o revoluție într-o serie de domenii ale medicinei, în special dermatologiei.

Din anii 1950. corticosteroizi topici(TCS) au ocupat un loc important în practica dermatologică, devenind unul dintre principalele grupe de medicamente utilizate la pacienții cu boli de piele. Și aceasta nu este o coincidență, deoarece corticosteroizii topici au un număr de efecte farmacologice, benefice pentru această categorie de pacienți:

• antiinflamator,
• antiexudativ,
• anti alergic,
• imunosupresoare,
• vasoconstrictor
• antipruriginos
• si desensibilizant.

Mecanism de acțiune dintre aceste medicamente este foarte complex. Corticosteroizii, pătrunzând în nucleii celulelor epidermice, cresc sinteza lipocortinelor, care inhibă activitatea fosfolipazei A2, ceea ce duce la scăderea sintezei mediatorilor inflamatori (prostaglandine și leucotriene) din fosfolipide (arahidanați). În același timp, sinteza mucopolizaharidelor (glucozaminoglicani), colagenului și elastinei scade. Numărul de celule prezentatoare de antigen și mastocite scade. Activitatea hialuronidazei și a enzimelor lizozomale scade, ceea ce duce la scăderea permeabilității peretelui vascular și la scăderea edemului. Ca urmare a activării histaminazei, nivelul de histamină în locul inflamației scade. Efectul antihistaminic al acestor medicamente este, de asemenea, asociat cu o scădere a sensibilității terminațiilor nervoase la histamină. În plus, migrarea neutrofilelor, monocitelor și eozinofilelor în zona de inflamație încetinește. Corticosteroizii locali au, de asemenea, un efect imunosupresor datorită inhibării sintezei ADN-ului în keratinocite și fibroblaste ale dermului.

Toate calitățile pozitive de mai sus ale corticosteroizilor topici le determină utilizat pe scară largă în practica dermatologică pentru o varietate de boli, care includ dermatoze inflamatorii acute, caracterizate prin inflamația cronică a pielii, mâncărime și dermatoze proliferative.

Eficacitatea și tolerabilitatea terapiei locale depind nu numai de alegerea medicamentului, ci și de forma de dozare a acestuia. În prezent, pe piața farmaceutică există câteva zeci de preparate glucocorticosteroizi pentru uz extern, produs în diferite forme de dozare, ceea ce permite o alegere rațională pentru diferite forme de dermatoze, ținând cont de stadiul bolii și de caracteristicile individuale ale pacientului.

În stadiul acutînsoțită de inflamație acută și scurgere, se utilizează loțiuni, aerosoli și geluri. Acestea reduc umflarea, exsudația, plânsul și ameliorează senzația de arsură a pielii. Lotiunile au efect racoritor; avantajele lor fata de unguente sau creme apar in primul rand in tratamentul leziunilor de pe scalp. Gelurile contin o cantitate mare de apa si sunt indicate in special pentru aplicarea pe fata si pe scalp.

Într-o etapă mai calmă se utilizează răspunsul inflamator creme. Sunt bine absorbite de la suprafața pielii, au avantaje cosmetice față de unguente, deosebindu-se de acestea din urmă prin faptul că sunt mai puțin grase. Cremele pot fi aplicate pe suprafețele umede și umede.

Pentru tratamentul leziunilor cronice, caracterizate prin lichenificare, infiltrare severă și reacție hiperkeratotică unguente, care pătrund mai adânc în piele și, prin urmare, au un efect absorbabil mai pronunțat. În comparație cu cremele, acestea creează și un efect ocluziv mai pronunțat. Dozele medii de glucocorticosteroizi recomandate pentru aplicarea în diferite părți ale corpului în British National Formulary sunt prezentate în tabel.

Masa.
Doze medii de corticosteroizi

Notă: *pentru pacienții adulți când este utilizat de 2 ori pe zi timp de 1 săptămână.

Arsenalul de corticosteroizi topici este în continuă expansiune. În dezvoltarea de noi medicamente timp de mulți ani, scopul principal a fost creșterea activității specifice, în primul rând antiinflamatorii, și, în consecință, a eficacității terapeutice. Au apărut corticosteroizi esterificați și topici, a căror activitate antiinflamatoare era cu câteva ordine de mărime mai mare decât cea a hidrocortizonului natural. Cu toate acestea, odată cu creșterea activității acestor medicamente, frecvența și severitatea reacțiilor adverse nedorite au crescut, în special cu utilizarea pe termen lung, astfel încât dezvoltatorii celor mai noi medicamente de a patra generație și-au propus sarcina de a crește siguranța, menținând în același timp un nivel comparabil. activitate cu medicamente de generația a treia – corticosteroizi halogenați.

În ciuda faptului că corticosteroizii topici sunt semnificativ mai siguri decât corticosteroizii sistemici, ei pot provoca, de asemenea, numeroase efecte secundare. Frecvența și severitatea acestor efecte sunt asociate cu puterea efectului antiinflamator. Glucocorticoizii cu activitate slabă și moderată provoacă reacții adverse mult mai rar decât medicamentele mai puternice. Corticosteroizii topici foarte puternici trebuie utilizați sub monitorizare atentă, deoarece atunci când sunt absorbiți din zone mari ale pielii, aceștia pot provoca deprimarea axei hipotalamo-hipofizo-suprarenale și sindromul Cushing. Incidența acestor reacții adverse depinde de localizarea leziunilor și de durata tratamentului. Absorbția maximă a corticosteroizilor topici observată în zonele cu piele subțire, suprafețe umede și fretate.

LA efecte secundare locale Corticosteroizii topici includ, în primul rând, atrofia epidermei și a dermei, eritemul și telangiectazia, striurile (liniile de întindere a pielii), erupțiile purpurice, hipertricoza, acneea. Dezvoltarea lor se datorează inhibării proliferării fibroblastelor și sintezei de colagen, precum și suprimării activității proliferative a keratinocitelor și fibroblastelor sub influența corticosteroizilor. Subțierea pielii (în special pe suprafața feței și pe suprafețele flexoare ale mâinilor) se poate recupera la un timp după oprirea tratamentului, dar structura pielii nu este întotdeauna restaurată. Striurile atrofice și telangiectazia sunt de obicei ireversibile.

Complicații sistemice corticosteroizii topici, pe lângă sindromul Cushing și hipocortizolismul menționat mai sus, se manifestă prin diabet steroidic, hipertensiune arterială, cataractă, glaucom, piodermie, infecție micotică. Dezvoltarea complicațiilor sistemice este asociată cu intrarea corticosteroizilor în fluxul sanguin, unde se leagă de proteina transcortină. Concentrația fracției libere (active) a medicamentelor cu un grad ridicat de legare la transcortină este mai mică în comparație cu medicamentele cu un grad scăzut de legare, astfel încât efectele secundare ale acestora sunt de obicei mai puțin pronunțate. În plus, severitatea reacțiilor adverse depinde de rata de metabolizare a medicamentului. Pe măsură ce rata metabolică scade, riscul de efecte secundare crește.

Astfel, atunci când alegeți un anumit medicament, ar trebui să vă concentrați nu numai pe eficacitatea acestuia, ci și pe tolerabilitate. De asemenea, este necesar să selectați o formă de dozare adecvată gradului de inflamație (umidificare, inflamație acută sau cronică). Pentru leziunile umede, plângătoare, se folosesc de obicei creme pe bază de apă. În cazul leziunilor uscate, asemănătoare lichenului, solzoase sau dacă este necesară ocluzia, se preferă unguentele.

Conform clasificării europene, în funcție de activitatea farmacoterapeutică toţi corticosteroizii topici se împart în in 4 grupe:

1. slab (acetat de hidrocortizon);
2. putere medie (prednisolon, prednicarbat, fluocortolon, dipropionat de alclometazonă);
3. puternic (valerat de betametazonă, dipropionat de betametazonă, budesonidă, fuorat de mometazonă, butirat de hidrocortizon, dexametazonă, acetonidă de triamcinalonă, acetonat de metilprednisolon, pivalat de flumetazonă, acetonidă de flucinolonă, propionat de fluticazonă);
4. foarte puternic (propionat de clobetasol, chalcinonidă).

Din păcate, cele mai active medicamente sunt potențial cele mai periculoase în ceea ce privește complicațiile. Utilizarea agenților topici halogenați în practica pediatrică este deosebit de nedorită.. Glucocorticoizi care conțin halogeni - alclometazonă (conține clor), clobetasol (conține fluor), triamcinolon (conține fluor), fluticazonă (conține fluor), flumetazonă (conține fluor), fluocinolon acetonid (conține fluor), (conține fluor), betaconină (conține fluor), conţine clor ) - nu trebuie folosit mult timp. Ele trebuie prescrise pentru ameliorarea inflamației acute sau pentru a trata infiltratele „vechi”, atunci când terapia cu corticosteroizi mai puțin puternici nu are efect; după reducerea reacției inflamatorii, este recomandabil să treceți la medicamente indiferente. Pe parcursul întregului curs de tratament este necesar să se utilizeze corticosteroizi puternici nehalogenati(de exemplu, butirat de hidrocortizon) sau unguente cu corticosteroizi fără halogen, cum ar fi hidrocortizon, metilprednisolon, prednicarbat, mazipredonă. Ar trebui să Evitați aplicarea de corticosteroizi topici foarte puternici pe față.

Pentru aplicații pe pielea feței și pe suprafețele flexoare ale membrelor Se recomandă glucocorticoizi cu activitate slabă, de exemplu acetat de hidrocortizon la o concentrație de cel mult 1% pentru o perioadă de cel mult 4 săptămâni.

În prezent, pe piețele farmaceutice din Rusia și Belarus, împreună cu acetat de hidrocortizon, există un drog butirat de hidrocortizon(laticort).

Butiratul de hidrocortizon este a Corticosteroizi topici nehalogenați de generația IV, care îmbină cel mai cu succes proprietățile pozitive ale reprezentanților generațiilor anterioare. Eficacitatea butiratului de hidrocortizon este apropiată de cea a glucocorticoizilor fluorurati, iar din punct de vedere al profilului de siguranță favorabil este comparabilă cu acetatul de hidrocortizon. Afinitatea pentru receptorii cutanați de corticosteroizi ai butiratului de hidrocortizon este semnificativ superioară celei a acetatului de hidrocortizon. Prin urmare, în ceea ce privește puterea hidrocortizonului, butiratul aparține grupului puternic. În același timp, farmacocinetica medicamentului, și anume metabolismul rapid și eliminarea din organism, minimizează riscul de reacții adverse.

Medicamentul este disponibil în trei forme de dozare: loțiune, cremă, unguent, - care permite utilizarea lui în diverse faze ale procesului inflamator (acut, subacut, cronic). Laticort poate fi utilizat pentru diferite localizări ale reacției inflamatorii: față, gât, scalp, trunchi, membre. Metoda de utilizare a laticort este, de asemenea, convenabilă pentru pacient, când după o săptămână de utilizare sub formă de aplicații de 2-3 ori pe zi, este ulterior utilizată sub formă de aplicații zilnice unice până când reacția inflamatorie este complet rezolvată.

Laticort inhibă reacțiile de hipersensibilitate, procesele proliferative și exsudative care apar în țesutul conjunctiv în zonele de inflamație, reduce hiperemia și scade temperatura pielii. A fost folosit cu succes pentru a trata dermatită de contact, alergică, seboreică, atopică, psoriazis(inclusiv la localizarea erupțiilor cutanate pe scalp), precum și alte dermatoze.

S-au observat eficacitate terapeutică ridicată și tolerabilitate bună a laticort atât la pacienții adulți, cât și la copii. Spre deosebire de medicamentele halogenate, are o biodisponibilitate sistemică relativ scăzută, astfel încât poate fi aplicată pe zone mari de piele inflamată. Probabilitatea de a dezvolta reacții adverse sistemice la utilizarea acestuia este foarte mică. Cu toate acestea, trebuie amintit că zona în care se aplică medicamentul nu trebuie să depășească 20% din suprafața pielii. Atunci când se utilizează laticort, riscul de reacții adverse locale este, de asemenea, minim, inclusiv atunci când este aplicat pe zonele sensibile ale pielii (față, gât, piept).

Într-un studiu rusesc care a inclus 96 de pacienți cu vârste cuprinse între 14 și 78 de ani cu diverse dermatoze sensibile la steroizi, terapia complexă cu laticort a obținut o remisiune clinică sau o îmbunătățire semnificativă la majoritatea pacienților. Nu au fost observate reacții adverse la niciunul dintre pacienții observați, inclusiv la utilizarea medicamentului pe pielea feței. Cele mai bune rezultate au fost obținute la pacienții cu dermatită alergică și eczeme.

Rezultatele studiilor ne permit să ajungem la concluzia că utilizarea laticort la pacienții cu dermatoze alergice și dermatită atopică permite obținerea unui efect clinic mai pronunțat și reducerea timpului de tratament cu aproximativ 3-5 zile comparativ cu formele clasice de terapie locală (loțiuni, pulberi, suspensii agitate, paste și unguente). Laticort, în ceea ce privește severitatea efectului său terapeutic, este semnificativ superior nu numai medicamentelor precum acetatul de hidrocortizon și prednisolonul pentru uz extern, ci și flumetazonei.

În plus, Laticort a avut, de asemenea, avantaje față de corticosteroizii topici care conțin fluor foarte activi. Datorită riscului de reacții adverse, acestea din urmă au fost de obicei aplicate pe zone limitate ale pielii afectate, prin urmare, atunci când au fost utilizate, o rezoluție stabilă a tuturor elementelor patologice existente inițial a avut loc adesea la o dată ulterioară decât la pacienții care au primit terapie locală cu laticort. . De asemenea, este necesar să subliniem că corticosteroizii care conțin fluor nu au fost utilizați la localizarea leziunilor în zonele „problemă” ale pielii: față, zona genitală și pliurile mari. Cercetătorii au concluzionat că laticort extinde semnificativ opțiunile de tratament pentru dermatozele alergice și dermatita atopică și, datorită raportului său favorabil eficacitate/siguranță, poate fi considerat un medicament de elecție pentru aceste boli.

Avantajele corticosteroizilor topici moderni includ lor bună compatibilitate cu medicamentele antimicrobiene, antibacteriene și antimicotice. Aceasta extinde indicatiile de utilizare a corticosteroizilor topici in practica dermatologica si permite utilizarea lor in diverse dermatoze complicate de infectii piococice sau micotice. Mai jos enumeram cele mai utilizate medicamente combinate.

Glucocorticoizi topici în combinație cu agenți antimicrobieni:

• betaderm (betametazonă + gentamicină),
• sinalar K (fluocinolon + clioquinol),
• dermosolon (prednisolon + clioquinol),
• lorinden C (flumetazonă + cliochinol),
• belogent (betametazonă + gentamicină),
• hioxizon (oxitetraciclină + hidrocortizon),
• oxicort (oxitetraciclină + hidrocortizon),
• sofradex (dexametazonă + framicetină),
• oxiciclosol (prednisolon + oxitetraciclină),
• Polcortolone TC (triamcinolon + tetraciclină).

Glucocorticoizi topici în combinație cu antimicotice:

• lotriderm (betametazonă + clotrimazol),
• travocort (diflucortolon + izoconazol),
• micozolon (mazipredonă + miconazol).

Glucocorticoizi topici în combinație cu antimicotice și agenți antimicrobieni:

• triderm (betametazonă + clotrimazol + gentamicină),
• pimafucort (hidrocortizon + natamicină + neomicina).

Astfel, corticosteroizii topici sunt agenți puternici pentru tratamentul unei game largi de dermatoze. Introducerea glucocorticoizilor locali în practica medicală a extins posibilitățile terapeutice și a crescut semnificativ eficacitatea tratamentului. Cu toate acestea, utilizarea corticosteroizilor topici ar trebui să fie strict individualizată. Alegerea medicamentelor și a formelor de dozare trebuie făcută ținând cont de vârsta, forma clinică a dermatozei, zona și gradul de reacție inflamatorie. Alegerea corectă și utilizarea rațională a corticosteroizilor topici poate crește semnificativ siguranța terapiei, poate reduce și chiar evita complet efectele secundare atunci când se utilizează acești agenți terapeutici puternici.

Sukolin G. I., Plakhova K. I., Imaeva N. A., Sukolina O. G. GU TsNIKVI Ministerul Sănătății al Federației Ruse, Moscova.
Publicat: revista Medical Panorama Nr. 5, mai 2006.