Аскорбиновая кислота в уколах инструкция. Аскорбиновая кислота раствор для инъекций, раствор для инъекций

24.04.2019

О пользе витамина С всем известно с детства, им особо богаты плоды цитрусовых, а также ягоды. Знаменитые профилактические «конфеты» от простуды в тюбиках с большими таблетками аскорбиновой кислоты до сих пор можно обнаружить на полках аптек. Но не всем взрослым известно, что вводимая аскорбиновая кислота внутримышечно усваивается эффективнее, чем вкусное лекарство в таблетках. Ведь при попадании препарата в желудок, часть полезных свойств теряется под действием желудочного сока.

Чем полезна аскорбиновая кислота

Вещество, представляющее собой органическую субстанцию, является одним из основных элементов (кислотных), способствующих восстановительным и метаболическим процессам в организме человека. Белый либо желтоватый порошок, обладающий кисловатым вкусом, хорошо растворим в воде. Его употребление предотвращает распространение болезни благодаря полезным свойствам активного элемента аскорбинки – витамина С. Достаточная доза вещества позволяет:

улучшить общее состояние организма путем укрепления иммунной системы;
нормализовать показатель холестерина;
улучшить состав крови с повышением уровня гемоглобина;
предотвратить заболевания органов дыхания;
укрепить состояние кожного покрова путем повышения тонуса, заживления ран.

Злоупотреблять аскорбиновой кислотой нельзя, поскольку вещество способно нарушить целостность стенок желудка, привести к расстройствам пищеварения. Кроме того, избыток витамина С нагружает почки, которые выводят неусвоенное вещество в первозданном виде. Поэтому аскорбиновая кислота при введении правильных инъекционных доз, не повредит состоянию желудка, а также пищеварительного тракта.

Особенности фармакологического процесса

Эффективность и механизм действия

В отличие от других живых существ, человеческий организм аскорбиновую кислоту не продуцирует, насыщение ею происходит благодаря пище. Лекарственное вещество участвует в процессах окисления и восстановления, углеводном обмене, обеспечивает свертывание крови и регенерацию кожи. Присутствие витамина С необходимо для устойчивости к инфекциям, нормализации проницаемости капилляров, укрепления стенок сосудов, снижения потребности в некоторых витаминах.

Препарат демонстрирует выраженное антиоксидантное действие, обеспечивает доставку водорода для реализации биохимических реакций и усваивание глюкозы, синтез стероидных гормонов, коллагеновых веществ. Аскорбинка важна для обеспечения функций печени, нормальной работы поджелудочной железы, щитовидки, улучшения желчеотделения, обеспечения иммунологических реакций.

Нюансы фармакокинетики

Препарат, введенный внутривенно или внутримышечно, связывается с белками плазмы (25%), максимальная его концентрация в крови обнаруживается через четыре часа. Взаимодействуя с лейкоцитами и тромбоцитами, вещество распространяется по тканям, накапливаясь в органах с высоким показателем обменных процессов. Всасывание происходит по пространству тонкого кишечника, там вещество превращается в дегидроаскорбиновую кислоту.

Выведение метаболитов обеспечивают почки, кишечник, часть вещества выводится в неизменном виде с грудным молоком, потом. Интересно, что употребление алкогольных напитков и курение усиливают процесс разрушения аскорбиновой кислоты. Запасы вещества в организме значительно уменьшаются из-за превращения его в неактивные метаболиты.

Когда препарат назначают уколами

Без растительных компонентов (флавоноидов) синтетический аналог витамина С, быстро окисляясь в организме, превращается в щавелевую кислоту и выводится из организма, нарушая солевой обмен. Назначение правильных доз инъекций раствором аскорбиновой кислоты позволяет быстро насытить организм витамином С при следующих заболеваниях:

переломах костей и вяло заживающих ранах;
алкогольной либо инфекционной делирии;
кровотечениях различной природы;
при передозировке антикоагулянтами;
интоксикациях, дистрофии, цинге, инфекциях;
из-за нефропатии у беременных;
проблемах с печенью, при болезни Аддисона.

Из-за недостатка витаминов у человека происходят нарушения многих процессов жизнеобеспечения. Поэтому для пополнения резервов полезных веществ их назначают в таблетках, если пероральный прием невозможен, то показаны инъекции. Уколы необходимы при критических ситуациях, когда следует обеспечить дополнительное введение аскорбиновой кислоты. Например, при парентеральном питании, некоторых проблемах с желудочно-кишечным трактом.

Назначение витаминного средства взрослым

Форма выпуска	Дозировка	Для чего назначают
Таблетки	Профилактика: 0,05 г – 0,1 г дважды/день. Лечение: по 1 таблетке трижды/сутки.	Прием таблеток назначают для восстановления запасов кислотного элемента в организме
Драже	Максимальная дозировка аскорбинки в драже составляет 2 штуки по 500 мг	Прием драже оправдан для поддержания запаса аскорбиновой кислоты. Для лечебного процесса допустимо до 5 штук на сутки
Порошок	Профилактика: 50 мл – 100 мл в сутки. Лечение: 300 – 500 мл	Перед приемом порошок (1000 мг) растворяют в чистой воде (1 литр). Принимают раствор после еды
Ампулы	Объем лечебной дозы составляет 1-5 мл раствора кислоты аскорбиновой 1-3 раза/сутки	Внутримышечно (внутривенно) применяют аскорбинат натрия, являющийся 5-процентным раствором витамина. Для профилактики и восполнения дефицита вещества инъекционную форму введения не используют

Аскорбинка беременным

Назначение инъекций аскорбиновой кислоты при беременности связано с обеспечением нормализации процессов роста и развития плода. Достаточное количество вещества для ожидающей ребенка женщины становится надежным барьером возникновения кровотечений во время родов. Допустимые нормы для будущих мам следующие:

для беременных во втором и третьем триместрах максимально допустимая дозировка составляет 60 мг;
на период грудного вскармливания (лактации) доза возрастает до 80 мг.

Для постановки уколов пользуются 5-процентным раствором кислоты, в одном миллилитре которого содержится 50 мг аскорбинки. Раствор вводят один раз в сутки. Важно помнить, что опасность передозировки кислоты связана с ее способностью преодолевать плацентарный барьер, вызывая адаптацию плода к высоким дозам препарата. Во время период лактации высокие дозы витамина с молоком матери попадают в организм малыша.

Назначение детям

Детям до 12 лет витаминный препарат в ампулах назначают для внутривенного введения максимально допустимой суточной дозой 100 мг. Дозировка введения 5-процентного раствора зависит от возраста ребенка, при общем случае рекомендованы следующие дозы:

Интересно, что достаточная доза витамина С важна не только для людей всех возрастов, но и для животных. Вещество, способствующее повышению иммунитета, выводу токсинов, нормализации обмена веществ, особо необходимо кошкам и собакам во время беременности. Инъекции назначает ветеринар из расчета 0,1-0,2 мл витаминного раствора на один кг веса животного.

Рамки ограничений

Среди противопоказаний к назначению внутримышечного введения аскорбиновой кислоты следует учитывать возможную реакцию на компоненты раствора. Опасность представляет введение высоких доз, что может привести к гиперкоагуляции, тромбофлебиту. Раствор в уколах не назначают при склонности к тромбозам, сахарному диабету, нарушениях функций почек, мочекаменной болезни, дефиците вещества глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.

В состав драже входят аскорбиновая кислота, крахмальная патока, сахар, тальк, легкое минеральное масло, воск желтый, краситель Е104 (хинолиновый желтый), ароматизатор “апельсиновый вкус”.

Состав р/ра для в/в и в/м введения: аскорбиновая кислота (0,05г/мл или 0,1 г/мл), бикарбонат и сульфит натрия, насыщенная углекислым газом вода д/и.

В состав таблеток входят аскорбиновая кислота, декстроза, сахар, картофельный крахмал, добавка Е470 (стеарат кальция), ароматизатор (клубника/малина/клюква/лесные ягоды).

В таблетках для жевания содержатся аскорбиновая кислота, сахар-рафинад, магния стеарат, , микрокристаллическая целлюлоза, апельсиновый ароматизатор, гипромеллоза, краситель желтый Е110 (“Солнечный закат”) или бета-каротин.

Форма выпуска

Драже, расфасованные по 50, 100 или 200 шт. в флаконы из полимерных материалов/стеклянные банки или по 10 штук в контурные ячейковые упаковки, по 5 упаковок в картонной пачке.
Р/р для в/в и в/м введения 5 и 10% в ампулах 1, 2 и 5 мл, по 10 ампул в картонной коробке.
Лиофилизат для приготовления р/ра для в/в и в/м введения. Дозировка 0,05 г. Препарат выпускается в ампулах, по 5 ампул в пачке из картона в комплекте с растворителем (вода д/и — 2 мл).
Порошок для приготовления р/ра для приема per os. Дозировка 1 и 2,5 г; реализуется в бумажных пакетиках, ламинированных ПЭ.
Таблетки, расфасованные по 50 шт. в банки из стекла.
Жевательные таблетки в упаковке №30.

Фармакологическое действие

Витаминный препарат . Аскорбиновая кислота в чистом виде.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Препарат обладает активностью витамина С. Оказывает метаболическое действие, регулирует реакции окисления-восстановления и транспорт водорода в большом количестве биохимических реакций, улучшает использование глюкозы в цитратном цикле, ускоряет регенерацию тканей, принимает участие в образовании Н4-фолата, коллагена и стероидных гормонов .

Поддерживает нормальную проницаемость капиллярных стенок и коллоидное состояние внеклеточного матрикса. Активирует протеазы, участвует в обмене , пигментов и ароматических аминокислот, способствует депонированию гликогена в печени.

За счет активации цитохромов печени повышает ее белковообразовательную и детоксикационную активность, а также синтез протромбина . Восстанавливает инкреторную функцию щ итовидной железы и внешнесекреторную — поджелудочной , стимулирует отделение желчи .

Регулирует иммунологическую реактивность (активирует выработку , антител, компонентов системы комплемента С3), способствует фагоцитозу и укреплению .

Оказывает противоаллергическое действие и купирует воспалительные процессы. Угнетает выработку медиаторов анафилаксии и воспаления (в том числе, простагландинов ), тормозит выброс гистамина и ускоряет его деградацию.

Поскольку в человеческом организме витамин С не вырабатывается, недостаточное его количество в пище провоцирует гипо- и авитаминоз С .

Суточная норма для мужчин — 0,07-0,1 г, для женщин — 0,08 г. В период беременности потребность повышается до 0,1 г, при лактации — до 0,12 г. Детям и подросткам в зависимости от возраста следует принимать от 0,03 до 0,07 г витамина С.

Всасывается в тонком кишечнике: при приеме менее 0,2 г абсорбируется около 2/3 принятой дозы; при повышении дозы абсорбция снижается до 50-20%.

Концентрация аскорбиновой кислоты при приеме per os достигает максимума через 4 часа.

Вещество легко проникает в и , и в последствии — во все ткани; депонируется в корковом слое надпочечников, задней доле , кишечных стенках, мышечной ткани, мозге, яичниках, интерстициальных клетках семенных желез, глазном эпителии, селезенке, печени, почках, легких, поджелудочной и щитовидной железах, сердце.

Биотрансформируется преимущественно в печени.

Аскорбат и его метаболиты (дикетогулоновая и щавелевоуксусная кислоты ) экскретируются с мочой и содержимым кишечника, а также выделяются с грудным молоком и секретом потовых желез.

Показания к применению

Применение препарата целесообразно при:

Антиоксидантные свойства аскорбиновой кислоты используются в лечении , , инфекционного и алкогольного делирия, диффузных поражений соединительной ткани (СКВ, , склеродермии ), передозировки антикоагулянтов, интоксикации барбитуратами, сульфаниламидами, бензолом, анилином, метиловым спиртом, анестезином, угарным газом, дихлорэтаном, дисульфирамом, синильной кислотой, перманганатом калия, фенолами, таллием, мышьяком, , аконитом.

Прием средства также показан в период выздоровления после заболеваний и хирургических вмешательств.

Внутривенно и внутримышечно Аскорбиновую кислоту в ампулах вводят в ситуациях, когда необходимо быстро восполнить дефицит витамина С , а также в ситауациях, когда пероральное применение невозможно.

В частности, парентеральное введение требуется при болезни Аддисона , ряде болезней ЖКТ (при состояниях, после резекции участка тонкого кишечника и гастрэктомии , персистирующей диарее , пептической язве ).

Противопоказания

Абсолютные противопоказания:

гиперчувствительность;
осложненные и тромбофлебитами заболевания вен .

Состояния, при которых Аскорбиновую кислоту назначают с осторожностью:

непереносимость фруктозы;
патологии почек (в частности, уролитиаз — при применении более 1 г в сутки);
гемохроматоз ;
талассемия ;
прогрессирующие опухолевые заболевания ;
сидеробластная и серповидноклеточная анемия ;
полицитемия ;
дефицит цитозольного фермента G6PD.

В педиатрии ограничением к применению драже Аскорбиновая кислота является возраст до 4-х лет для. Таблетки назначают с шестилетнего возраста. Жевательные таблетки в педиатрической практике не используют.

Побочные действия

Со стороны сердца, сосудистой и кроветворной систем: нейтрофильный лейкоцитоз , тромбоцитоз , эритропения , гиперпротромбинемия .

Со стороны органов чувств и нервной системы: слабость и головокружение (при слишком быстром введении аскорбиновой кислоты в/в).

Со стороны пищеварительного тракта: при пероральном приеме — (при приеме более 1 г/сут.), раздражение слизистой пищеварительного канала, сопровождающееся тошнотой, диареей , рвотой, эрозия зубной эмали (при частом употреблении таблеток для жевания или рассасывании драже/таблеток).

Метаболические нарушения: нарушение течения обменных процессов, угнетение выработки гликогена , избыточное образование адреностероидов , задержка воды и Na, гипокалиемия .

Со стороны урогенитального тракта: увеличение , образование оксалатных конкрементов (в особенности при длительном приеме более 1 г в сутки), повреждение клубочкового аппарата почек .

При введении в мышцу возможна болезненность в месте укола, введение в вену может сопровождаться ощущением жара.

Вещество является сильным аллергеном и может спровоцировать реакции гиперчувствительности даже в тех случаях, когда человек не превышает рекомендованную суточную дозу.

Запасы витамина С истощаются при длительном приеме хлорида кальция, препаратов хинолинового ряда , салицилатов , кортикостероидов .

Раствор А.к. вступает во взаимодействие с большинством лекарственных средств при смешивании в одном шприце.

Условия продажи

Для приобретения раствора необходим рецепт. Остальные формы выпуска отпускаются без рецепта.

Пример рецепта на латинском для 5%-ного раствора:
Sol. Acidi ascorbinici 5% — 1 ml
D.t.d. N.10 in amp.
S. Внутримышечно по 1 мл 2 раза в день.

Рецепт на латыни для таблетированной формы препарата:
Acidi ascorbinici 0,05
D.t.d. N. 50 in tabl.
S. По 2 табл. 3 раза в день после еды

Условия хранения

Аскорбиновую кислоту следует хранить в светозащищенном, труднодоступном для детей месте при температуре не более 25°С.

Срок годности

Раствор считается годным к применению в течение года, драже — в течение полутора лет после даты выпуска. Срок годности для порошка, лиофилизата и жевательных таблеток — 2 года. Аскорбиновая кислота в таблетках сохраняет фармакологические свойства в течение 3 лет.

Особые указания

В Википедии указывается, что витамин С (L-аскорбиновая кислота) является родственным глюкозе органическим соединением. Польза его для человеческого организма огромна — витамин выполняет функцию коэнзима ряда метаболических процессов, антиоксиданта и восстановителя.

Согласно Международной Фармакопее, вещество имеет вид кристаллического порошка почти белого или белого цвета с кислым вкусом. Легко растворяется воде, растворимо в этаноле (примерно 750 г/л) ИР, практически нерастворимо в других органических растворителях порошок практически нерастворим. Относится к категории потивоцинготных средств.

Витамин С в растворе быстро разрушается под воздействием воздуха; даже в светозащищенном месте постепенно разрушается во влажной атмосфере. Скорость разрушения увеличивается при повышении температуры.

Аскорбиновая кислота присутствует во всех тканях высших растений и животных. Человек, в отличие от большинства животных, в процессе эволюции вследствие мутации утратил способность самостоятельно синтезировать витамин С , и получает его исключительно с продуктами питания.

Код ОКПД для аскорбиновой кислоты (витамина С ) — 24.41.51.180. Для пищевой промышленности вещество получают в соответствии с ГОСТ 4815-76.

Количественное определение вещества

Методы количественного определения А.к. основаны на ее выраженных восстановительных свойствах.

Наиболее простым, объективным и точным способом является способ определения, основанный на способности А.к. восстанавливать ионы трехвалентного железа в ионы железа двухвалентного.

Количество образовавшихся ионов Fe2+ является эквимолярным количеству А.к. в анализируемом образце (минимальное количество А.к. в образце — 10 нмоль) и определяется по цветной реакции с железосинеродистым калием.

Для чего нужна аскорбиновая кислота?

Вещество участвует в процессах биотрансформации других , образовании , а также образовании и обмене и норадреналина в мозговом веществе надпочечников , поставляет водород для образования яДНК, снижает потребность организма в витаминах В-группы , повышает иммунобиологическую сопротивляемость организма, влияет активность лейкоцитов ; улучшая усвоение Fe, усиливает тем самым синтез гемоглобина и созревание эритроцитов , обезвреживает выделяемые патогенной микрофлорой токсины, ускоряет заживление ран и послеоперационных швов и сращивание переломов.

Аскорбиновая кислота в моче является важным показателем здоровья организма. Малое количество витамина С в урине может свидетельствовать о нарушениях работы внутренних органов или развитии опухолевого процесса. Повышенная концентрация аскорбиновой кислоты может сигнализировать о несбалансированности рациона питания и о вероятности наличия камней в почках.

Суточная норма экскреции витамина С мочой — 0,03 г. При диагностике такого показателя можно сделать вывод, что человек получает достаточное количество аскорбиновой кислоты, а его организм работает оптимально.

Сколько калорий в аскорбиновой кислоте?

В 100 граммах продукта содержится 0,1 г жиров, 0,1 г белков и 95,78 г углеводов. Такое количество углеводов позволяет компенсировать более трети (а именно — 35%*) суточной потребности в них.

*приводится среднее значение пищевой ценности продуктов из разных источников. Данные могут отличаться от фактических в зависимости от происхождения того или иного продукта. Значение приведено для диеты, подразумевающей употребление 2 тысяч ккал в сутки.

Калорийность 100 грамм продукта — 970 кДж или 231,73 ккал.

Для чего полезна аскорбиновая кислота в косметологии?

В косметологии аскорбиновая кислота используется в составе препаратов замедляющих старение, восстанавливающих защитные функции и ускоряющих заживление средств.

Самый простой способ применения витамина С для волос — добавить порошок (измельченную таблетку) или раствор в разовую порцию шампуня или в маску для волос. Добавлять аскорбинку в ухаживающие средства следует непосредственно перед их применением.

Такие нехитрые процедуры позволяют восстановить структуру волос, предотвратить их выпадение, а также сделать волосы мягкими и блестящими.

Для лица аскорбиновая кислота чаще всего применяется в порошке. Перед проведением процедуры порошок (или растертые таблетки) смешивают с минеральной водой чтобы получилась густая кашица. Средство наносят на 20 минут на лицо и после этого смывают.

Полезны для лица и ежедневные протирания разведенным минеральной водой в пропорции 1:1 раствором аскорбиновой кислоты. Также можно добавлять раствор/порошок в маски домашнего приготовления.

Чем полезна аскорбиновая кислота для спортсменов?

Витамин С является стимулятором анаболизма мышечной массы, что делает целесообразным ее применение в бодибилдинге. Кроме того, ученым удалось доказать, что за счет подавления процесса перекисного окисления и секреции кортизола он также оказывает антикатаболический эффект . Таким образом, прием витамина С перед тренировкой позволит защитить мышцы и замедлит распад белка.

По завершении курса анаболических стероидов аскорбиновую кислоту принимают в качестве компонента ПКТ (послекурсовой терапии).

Аскорбиновая кислота для вызова месячных

Высокие дозы витамина С препятствуют поступлению прогестерона в матку, поэтому Аскорбиновую кислоту нередко принимают при задержке месячных.

Однако врачи не советуют злоупотреблять этим способом. Во-первых, неоднократное использование аскорбинки может стать причиной проблем с ЖКТ. Во-вторых, прием таблеток может затруднить диагностику причин сбоя менструального цикла и дальнейшее лечение.

Меры предосторожности

Следует избегать слишком быстрого внутривенного введения раствора Аскорбиновой кислоты. В случае необходимости длительного применения препарата необходим контроль за АД, функцией почек, уровнем глюкозы.

Аскорбиновая кислоты изменяет результаты лабораторных анализов.

Аналоги

Аддитива Витамин С , Асвитол , Асковит , Витамин С , Витамин С-инъектопас , Роствит , Сетебе 500 , Цевикап , Целаскон Витамин С , Цитравит , ( + Аскорбиновая кислота).

Для похудения

Аскорбиновая кислота не уменьшает количество подкожного жира и не может устранить последствия несбалансированного питания и малоактивного образа жизни, поэтому использование ее в качестве самостоятельного средства для похудения нецелесообразно.

Однако витамин С отнюдь не лишняя добавка к рациону худеющих, ведь он способствует укреплению иммунитета, улучшению общего самочувствия при хронических заболеваниях и более быстрому восстановлению мышц после физических нагрузок.

Можно ли Аскорбиновую кислоту беременным?

Минимальная потребность в аскорбиновой кислоте при беременности — примерно 0,06 г/сут. (во 2 и 3 триместрах). Важно учитывать, что плод может адаптироваться к повышенным дозам принимаемого женщиной витамина С . Следствием этого может стать синдром отмены у новорожденного.

В соответствии с классификацией FDA, инъекционные формы аскорбиновой кислоты относятся к группе С по шкале возможных рисков для плода. Введение раствора может быть назначено беременной женщине только в случае крайней необходимости.

Применение высоких доз витамина С для внутривенного введения при беременности может спровоцировать выкидыш.

Минимальная потребность в период кормления грудью — 0,08 г/сут.. Теоретически для ребенка существуют определенные риски при применении кормящей женщиной слишком высоких доз витамина С .

Аскорбиновая кислота

Фармгруппа

Витамины

Состав

Активное вещество: аскорбиновая кислота 50 мг или 100 мг.

Вспомогательные вещества: натрия гидрокарбонат (натрий двууглекислый) 23,85 мг или 47,7 мг , натрия сульфит (натрий сернистокислый) 2 мг или 2 мг , вода для инъекций, насыщенная углерода диоксидом до 1 мл.

Фармакологическое действие

Аскорбиновая кислота обладает выраженными восстановительными свойствами, участвует в регуляции углеводного обмена, окислительно-восстановительных процессов, свертываемости крови, нормализации проницаемости капилляров, регенерации тканей, синтезе стероидных гормонов, коллагена, проколлагена.

Фармакокинетика

Связь с белками плазмы - 25 %. Концентрация аскорбиновой кислоты в плазме в норме составляет приблизительно 10 - 20 мкг/мл. Легко проникает в лейкоциты, тромбоциты, а затем - во все ткани; наибольшая концентрация достигается в железистых органах, лейкоцитах, печени и хрусталике глаза; проникает через плаценту. Концентрация аскорбиновой кислоты в лейкоцитах и тромбоцитах выше, чем в эритроцитах и в плазме. При дефицитных состояниях концентрация в лейкоцитах снижается позднее и более медленно и рассматривается как лучший критерий оценки дефицита, чем концентрация в плазме.

Метаболизируется преимущественно в печени в дезоксиаскорбиновую и далее в щавелевоуксусную кислоту и аскорбат-2-сульфат.

Выводится почками, через кишечник, с потом, грудным молоком в неизмененном виде и в виде метаболитов. При назначении высоких доз скорость выведения резко усиливается. Курение и употребление этанола ускоряют разрушение аскорбиновой кислоты (превращение в неактивные метаболиты), резко снижая запасы в организме. Выводится при гемодиализе.

Показания к применению

Применяют в профилактических и лечебных целях во всех клинических ситуациях, связанных с необходимостью дополнительного введения витамина С. Ее назначают для профилактики и лечения цинги, при кровотечениях (носовых, легочных, маточных, вызванных лучевой болезнью), геморрагических диатезах, при различных интоксикациях и инфекционных болезнях, нефропатии беременных, болезни Аддисона, при передозировке антикоагулянтов, переломах костей и вялозаживающих ранах, различных дистрофиях, при повышенном умственном напряжении и усиленном физическом труде.

Противопоказания

Гиперчувствительность, при длительном применении в больших дозах (более 500 мг) - сахарный диабет, гипероксалурия, нефролитиаз, гемохроматоз, талассемия, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.

С осторожностью

Сидеробластная анемия, мочекаменная болезнь.

Применение при беременности и в период лактации

При беременности и в период лактации применяют только в случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода и ребенка. Минимальная ежедневная потребность в аскорбиновой кислоте во II-III триместрах беременности - около 60 мг. Следует иметь в виду, что плод может адаптироваться к высоким дозам аскорбиновой кислоты, которую принимает беременная женщина, и затем у новорожденного возможно развитие синдрома "отмены". Минимальная ежедневная потребность в период лактации - 80 мг. Диета матери, содержащая адекватное количество аскорбиновой кислоты, достаточна для профилактики её дефицита у грудного ребенка. Теоретически существует опасность для ребенка при применении матерью высоких доз аскорбиновой кислоты (рекомендуется не превышать кормящей матерью ежедневной потребности в аскорбиновой кислоте).

Особые указания

В связи со стимулирующим действием аскорбиновой кислоты на синтез кортикостероидных гормонов необходимо следить за функцией надпочечников и артериального давления. Высокие дозы аскорбиновой кислоты усиливают экскрецию оксалатов, способствуя образованию камней в почках. У новорожденных, матери которых принимали высокие дозы аскорбиновой кислоты, и у взрослых, которые принимали высокие дозы, может наблюдаться "рикошетная" цинга. При длительном применении больших доз возможно угнетение функции инсулярного аппарата поджелудочной железы, поэтому в процессе лечения ее необходимо регулярно контролировать. У пациентов с повышенным содержанием железа в организме следует применять аскорбиновую кислоту в минимальных дозах. Аскорбиновая кислота, как восстановитель, может искажать результаты различных лабораторных тестов (содержание в крови и моче глюкозы, билирубина, активности "печеночных" трансаминаз и лактатдегидрогеназы).

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении автотранспортом и занятии потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Способ применения и дозы

Применяют по назначению врача. Аскорбиновую кислоту назначают внутрь (после еды), внутримышечно или внутривенно. В профилактических целях назначают взрослым по 0,05 г-0,1 г в сутки; во время беременности, в послеродовом периоде и в случае низкого содержания витамина С в молоке кормящих женщин назначают по 0,3 г в сутки в течение 10-15 дней, после чего профилактически по 0,1 г в день в течение всего периода лактации. Детям назначают профилактически по 0,025 г 2-3 раза в день. Лечебные дозы для взрослых составляют при приеме внутрь -,05-0,1 г 3-5 раз в день; для детей - 0,05-0,1 г 2-3 раза в день. Лечебные дозы для взрослых при парентеральном введении составляет 1-3 мл 5% раствора (2-6 мл 2,5% раствора) в сутки. Детям назначают парентерально 1-2 мл 5% раствора (2-4 мл 2,5% раствора) в сутки.

Побочное действие

Со стороны центральной нервной системы : при быстром внутривенном введении - головокружение, чувство усталости, при длительном применении больших доз (более 1 г) - головная боль, повышение возбудимости центральной нервной системы, бессонница.

Со стороны мочевыделительной системы : умеренная поллакиурия (при применении дозы более 600 мг/сут), при длительном применении больших доз - гипероксалурия, нефролитиаз (из кальция оксалата), повреждение гломерулярного аппарата почек.

Со стороны сердечно-сосудистой системы : при длительном применении больших доз - снижение проницаемости капилляров (возможно ухудшение трофики тканей, повышение артериального давления, гиперкоагуляция, развитие микроангиопатий).

Аллергические реакции : аллергические реакции вплоть до развития анафилактического шока.

Лабораторные показатели : тромбоцитоз, гиперпротромбинемия, эритропения, нейтрофильный лейкоцитоз, гипокалиемия, глюкозурия.

Местные реакции : болезненность в месте внутримышечного введения.

Прочие : при длительном применении больших доз (более 1 г) - угнетение функции инсулярного аппарата поджелудочной железы (гипергликемия, глюкозурия), при внутривенном введении - угроза прерывания беременности (вследствие эстрогенемии), гемолиз эритроцитов.

Передозировка

Симптомы: нефролитиаз, бессонница, раздражительность, гипогликемия.

Лечение: симптоматическое, форсированный диурез.

Взаимодействие с другими лекарствами

Фармацевтически несовместим с аминофиллином, блеомицином, цефазолином, цефапирином, хлордиазепоксидом, эстрогенами, декстранами, доксапрамом, эритромицином, метициллином, нафциллином, бензилпенициллином, варфарином.

Повышает концентрацию в крови бензилпенициллина и тетрациклинов; в дозе 1 г/сут повышает биодоступность этинилэстрадиола (в том числе входящего в состав пероральных контрацептивов). Снижает эффективность гепарина и непрямых антикоагулянтов.

При одновременном применении с ацетилсалициловой кислотой повышается выведение с мочой аскорбиновой кислоты и снижается выведение ацетилсалициловой кислоты.

Увеличивает риск развития кристаллурии при лечении салицилатами и сульфаниламидами короткого действия, замедляет выведение почками кислот, увеличивает выведение лекарственных средств, имеющих щелочную реакцию (в т.ч. алкалоидов), снижает концентрацию в крови пероральных контрацептивов. Повышает общий клиренс этанола, который в свою очередь снижает концентрацию аскорбиновой кислоты в организме.

Лекарственные средства хинолинового ряда, препараты кальция, салицилаты, глюкокортикостероиды при длительном применении истощают запасы аскорбиновой кислоты.

При одновременном применении уменьшает хронотропное действие изопреналина.

При длительном применении или применении в высоких дозах может препятствовать взаимодействию дисульфирама и этанола. В высоких дозах повышает выведение мексилетина почками. Барбитураты и примидон повышают выведение аскорбиновой кислоты с мочой.

Уменьшает терапевтическое действие антипсихотических лекарственных средств (нейролептиков) - производных фенотиазина, канальцевую реабсорбцию амфетамина и трициклических антидепрессантов.

Форма выпуска

Инъекционные растворы в ампулах

Условия хранения

В защищенном от света месте при температуре не выше 15°С

Срок годности

1 год для раствора 50 мг/мл;

1 год 6 месяцев для раствора 100 мг/мл.

УТВЕРЖДЕНА

Приказом председателя Комитета

Контролямедицинской и

Фармацевтической деятельности

Министерства здравоохранения

Республики Казахстан

От «_____»_______2011 г.

№ ______________

Инструкция по медицинскому применению

лекарственного средства

Аскорбиновая кислота

Торговое название

Аскорбиновая кислота

Международное непатентованное название

Аскорбиновая кислота

Лекарственная форма

Раствор для инъекций 5 %

Состав

активное вещество - кислота аскорбиновая- 50,0 г,

вспомогательные вещества: натрия гидрокарбонат- до рН 5,7-7,0, натрия сульфит безводный- 2,0 г, вода для инъекций, насыщенная углекислым газом- до 1,0 л.

Описание

Прозрачная бесцветная или слегка окрашенная жидкость.

Фармакотерапевтическая группа

Витамины. Аскорбиновая кислота.

Код АТСA11GA01

Фармакологические свойства

Фармакокинетика.После внутримышечного введения легко и быстровсасывается. Транспортируется в лейкоцитах и тромбоцитах, где ее концентрация в 10-30 раз превышает концентрацию в плазме. Наибольшие концентрации создаются в задней доле гипофиза, коре надпочечников, эпителии сетчатки глаз, половых железах, печени, головном мозге, поджелудочной железе, легких, почках и мышечной ткани.

Метаболизируется преимущественно в печени, в дезоксиаскорбиновую и далее в щавелевоуксусную и дикетогулоновую кислоты. Выводится с мочой, фекалиями и потом в виде неактивных продуктов.

Фармакодинамика.
Витаминное средство, оказывает метаболическое действие. Регулируетокислительно-восстановительные процессы, углеводный обмен, свертываемость крови, регенерацию тканей; повышает устойчивость организма к инфекциям, уменьшает сосудистую проницаемость.Обладает выраженными антиоксидантными свойствами. Улучшает использование глюкозы в цикле трикарбоновых кислот, участвует в образовании тетрагидрофолиевой кислоты, синтезе стероидных гормонов, коллагена, проколлагена.

Поддерживает нормальную проницаемость капилляров (угнетает гиалуронидазу).

Активирует протеолитические ферменты, участвует в обмене ароматических аминокислот, пигментов и холестерина, способствует накоплению в печени гликогена. За счет активации дыхательных ферментов в печени усиливает ее дезинтоксикационную и белковообразовательную функции, повышает синтез протромбина.

Улучшает желчеотделение, восстанавливает внешнесекреторную функцию поджелудочной железы и инкреторную функцию щитовидной железы.

Регулирует иммунологические реакции: синтез антител, γ-интерферона, С3-компонента системы комплимента, фагоцитоз и повышает сопротивляемость организма инфекционным заболеваниям.

Оказывает слабое противовоспалительное и противоаллергическое действие за счет снижения выделения и ускорения деградации гистамина и простагландинов.

Показания к применению

Гиповитаминоз и авитаминоз С (цинга);

Геморрагический диатез, капилляротоксикоз, геморрагический инсульт;

Кровотечения (носовые, после экстракции зубов, маточные, легочные);

Острая лучевая болезнь;

Коррекция системного алкалоза;

Период реконвалесценции после перенесенных инфекционных заболеваний и интоксикаций;

Посттрансфузионные осложнения;

Заболевания печени (хронические гепатиты и циррозы) в составе комплексной терапии;

Хроническая надпочечниковая недостаточность (болезнь Аддисона), надпочечниковый криз при болезни Аддисона;

Гипоацидные гастриты, энтериты, колиты;

Вялозаживающие раны и язвы, переломы костей;

Интенсивные физические и психические нагрузки;

Антидотная терапия при отравлении аконитом, анилином, бензолом, дихлорэтаном, калия перманганатом, метиловым спиртом, мышьяком, таллием, фенолом, бензокаином, хинином, тетурамом.

Способ применения и дозы

Применяют внутримышечно и внутривенно. Взрослым по 50-250 мг (1-5 мл 5 % раствора) 1-2 раза в день. При проведении антидотной терапии вводят до 3000 мг (60 мл/сут 5 % раствора) внутривенно капельно медленно в разведении на 50-100 мл 0,9% раствора хлорида натрия.

При лечении надпочечникового криза вводят внутривенно по 250-500 мг (5 - 10 мл 5% раствора) внутривенно медленно каждые 3-4 часа.

Детям в возрасте до 6 мес назначают по 20-30 мг/сут (0,4-0,6 мл 5% раствора), в возрасте 6-12мес - 35 мг/сут (0,7 мл 5% раствора), 1-3 года - 40 мг/сут (0,8 мл 5% раствора), 4-10 лет - 45мг/сут (0,9 мл 5% раствора), 11-14 лет - 50 мг/сут (1 мл 5 % раствора), для детей старше 15 лет 60-100 мг (1,2-2 мл 5% раствора) 1 раз в сутки.

Побочные действия

Повышение артериального давления;

Угнетение эндокринной функции поджелудочной железы (гипергликемия, глюкозурия);

Тромбоцитоз, анемия, нейтрофилез;

Гиперпротромбинемия, тромбофилия;

Аллергические реакции (в т.ч. анафилактический шок);

Нарушение функции почек (гломерулопатии);

Нарушение обмена цинка и меди при длительном применении, приводящее к нейротоксическому действию (повышение возбудимости, нарушение сна);

Миокардиодистрофия;

Мочекаменная болезнь (образование оксалатных камней).

Противопоказания

Гиперчувствительность;

Гиперкоагуляция, тромбофлебит и тромбоэмболические состояния в настоящее время или в анамнезе;

Инсулиннезависимый сахарный диабет.

Лекарственные взаимодействия

Повышает концентрацию салицилатов в крови и увеличивает риск развития оксалурии.

Повышает всасывание этинилэстрадиола, тетрациклина и пенициллинов.

Способствует усвоению железа и его депонированию в восстановленной форме.

Аскорбиновая кислота и комбинированные оральные контрацептивы взаимно снижают концентрацию друг друга.

Барбитураты и примидон усиливают экскрецию аскорбиновой кислоты с мочой.

В высоких дозах аскорбиновая кислота увеличивает экскрецию амфетамина и трициклических антидепрессантов.

При одновременном применении с дефероксамином потенцирует его эффект и увеличивает экскрецию железа.

Ослабляет эффекты непрямых антикоагулянтов (фениндиона, варфарина, неодикумарина) и гепарина.

При длительном применении хинолоны, кальция хлорид, салицилаты и глюкокортикостероиды снижают уровень аскорбиновой кислоты в плазме и ее содержание в организме.

Курение и этиловый спирт ускоряют метаболизм аскорбиновой кислоты и снижают ее содержание в организме.

Пищевые продукты содержащие огурцы, кабачки и петрушку ослабляют терапевтический эффект аскорбиновой кислоты.

Особые указания

Беременность и лактация. Аскорбиновая кислота проникает через плаценту и выделяется в материнское молоко. Использование аскорбиновой кислоты в высоких дозах в период беременности и лактации может приводить к развитию у новорожденных аскорбиновой болезни (цингоподобного состояния) как реакции отмены. Не рекомендуется превышать нормы потребности в аскорбиновой кислоте в период беременности (60-70 мг/сут) и лактации (80-90 мг/сут).

Использование с осторожностью. Необходимо соблюдать осторожность при назначении аскорбиновой кислоты пациентам с гипероксалурией и оксалатными конкрементами в почках, у лиц с гемохроматозом, талассемией, полицитемией, сидеробластной анемией и лимфопролиферативными заболеваниями.

Использование в высоких дозах. Использование аскорбиновой кислоты в дозах свыше 500 мг/сут может спровоцировать гемолитический криз у людей с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, серповидноклеточной анемией, привести к развитию острой левожелудочковой недостаточности.

Использование в онкологии. Применение аскорбиновой кислоты в высоких дозах у пациентов с быстропролиферирующими и широко диссеминированными опухолями может усугубить течение процесса. Поэтому следует с осторожностью применять аскорбиновую кислоту у этой группы пациентов.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управление механизмами. Не влияет.

Влияние на лабораторные показатели. При лечении аскорбиновой кислотой могут искажаться результаты определения уровня глюкозы крови, билирубина, активности трансаминаз и ЛДГ.

Передозировка

Симптомы передозировки возникают при введении аскорбиновой кислоты в больших дозах или в течение продолжительного периода времени. Характерно развитие артериальной гипертензии, гипергликемии, глюкозурии, метаболического ацидоза, тромбоэмболические осложнения.

Меры помощи включают отмену препарата, симптоматическую терапию (контроль артериального давления, назначение антиагрегантов, инсулина, ощелачивающих средств). Специфического антидота нет. Гемодиализ и перитонеальный диализ неэффективен.

Форма выпуска и упаковка

По 1,2 мл в ампулы из стекла.

На каждую ампулу наклеивают этикетку из бумаги или этикетку самоклеющуюся, или текст наносят на ампулу методом глубокой печати быстрозакрепляющейся краской.

Инструкция

по медицинскому применению лекарственного средства

Аскорбиновая кислота

Торговое название

Аскорбиновая кислота

Международное непатентованное название

Аскорбиновая кислота

Лекарственная форма

раствор для внутривенного и внутримышечного введения 50 мг/мл, 2 мл

Состав

1 л препарата содержит

активное вещество- кислота аскорбиновая - 50 г,

вспомогательные вещества - натрий гидрокарбонат, натрий сульфит, вода для иньекций до 1,0 л.

Описание

Прозрачная слегка окрашенная жидкость.

Фармакотерапевтическая группа

Витаминное средство. Аскорбиновая кислота в чистом виде

Код АТС А 11 GA01

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Связь с белками плазмы - 25%.

Концентрация аскорбиновой кислоты в плазме в норме составляет приблизительно 10-20 мкг/мл. Легко проникает в лейкоциты, тромбоциты, а затем - во все ткани; наибольшая концентрация достигается в железистых органах, лейкоцитах, печени и хрусталике глаза; проникает через плаценту. Концентрация аскорбиновой кислоты в лейкоцитах и тромбоцитах выше, чем в эритроцитах и в плазме. При дефицитных состояниях концентрация в лейкоцитах снижается позднее и более медленно и рассматривается как лучший критерий оценки дефицита, чем концентрация в плазме.

Выводится почками, через кишечник, с потом, грудным молоком в неизмененном виде и в виде метаболитов.

При назначении высоких доз скорость выведения резко усиливается. Курение и употребление этанола ускоряют разрушение аскорбиновой кислоты (превращение в неактивные метаболиты), резко снижая запасы в организме.

Выводится при гемодиализе.

Фармакодинамика

Аскорбиновая кислота - витаминное средство, которое не образуется в организме человека, а поступает только с пищей. Участвует в регулировании окислительно-восстановительных процессах, углеводного обмена, свёртываемости крови, регенерации тканей, в синтезе стероидных гормонов; повышает устойчивость организма к инфекциям, уменьшает сосудистую проницаемость, снижает потребность в витаминах В1, В2, А, Е, фолиевой кислоте, пантотеновой кислоте. Обладает выраженными антиоксидантными свойствами. Регулирует транспорт водорода во многих биохимических реакциях, улучшает использование глюкозы в цикле трикарбоновых кислот, участвует в образовании тетрагидрофолиевой кислоты и регенерации тканей, синтезе стероидных гормонов, коллагена, проколлагена. Активирует протеолитические ферменты, участвует накоплению в печени гликогена. За счёт активации дыхательных ферментов в печени усиливает её детоксикационную и белковообразовательную функции, повышает синтез протромбина. Улучшает желчеотделение, восстанавливает секреторную функцию поджелудочной и щитовидной желез. Регулирует иммунологические реакции (активирует синтез антител, С3-компонента комплемента, интерферона), способствует фагоцитозу, повышает сопротивляемость организма инфекциям. Тормозит высвобождение и ускоряет деградацию гистамина, угнетает образование простагландинов и других медиаторов воспаления.

Показания к применению

В составе комплексной терапии

Кровотечения (легочные, маточные, вызванные лучевой болезнью),

Различные интоксикации и инфекционные заболевания

Алкогольный и инфекционный делирии

Болезнь Аддисона

При передозировке антикоагулянтов,

Переломы костей и вялозаживающие раны

Различные дистрофии.

Применяют в лечебных целях во всех клинических ситуациях, связанных с необходимостью дополнительного введения аскорбиновой кислоты.

Способ применения и дозы

Применяют по назначению врача. Аскорбиновую кислоту назначают внутримышечно и внутривенно.

Лечебные дозы для взрослых - по 1-3 мл раствора в сутки; при отравлениях вводят до 60 мл/сутки.

Лечебные дозы для детей - по 1-2 мл раствора.

Длительность лечения зависит от характера и течения заболевания.

Побочные действия

Головная боль, чувство усталости, при длительном применении больших доз - повышение возбудимости ЦНС, нарушение сна.

Раздражение слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта, тошнота, рвота, диарея, спазмы желудка.

Угнетение функции инсулярного аппарата поджелудочной железы (гипергликемия, глюкозурия).

Гипероксалурия и образование мочевых камней из оксалата кальция, повреждение гломерулярного аппарата почек.

Снижение проницаемости капилляров и ухудшение трофики тканей, тромбоз, при применении в высоких дозах - повышение артериального давления, развитие микроангиопатий, миокардиодистрофия.

Аллергические реакции: кожная сыпь, редко - анафилактический шок.

Тромбоцитоз, гиперпротромбинемия, эритропения, нейтрофиль-ный лейкоцитоз, гипокалиемия.

Гипервитаминоз, нарушение обмена веществ, ощущение жара, при длительном применении больших доз - задержка натрия и жидкости, нарушение обмена цинка, меди.

Противопоказания:

Повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Гиперкоагуляция

Тромбофлебит,

Склонность к тромбозам

Сахарный диабет

Почечно-каменная болезнь, почечная недостаточность

Дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.

Лекарственные взаимодействия

Аскорбиновая кислота повышает концентрацию в крови бензилпенициллина и тетрациклинов; в дозе 1 г/сут повышает биодоступность этинилэстрадиола (в составе контрацептивов для приема внутрь). Снижает эффективность гепарина, непрямых антикоагулянтов, антибиотиков. При одновременном применении с ацетилсалициловой кислотой происходит повышение выведения с мочой аскорбиновой кислоты и уменьшение экскреции ацетилсалициловой кислоты. Аскорбиновая кислота увеличивает риск развития кристаллурии при лечении салицилатами и сульфаниламидами короткого действия, замедляет выведение почками кислот, увеличивает выведение препаратов, имеющих щелочную реакцию (в т.ч. алкалоидов), снижает концентрацию в крови пероральных контрацептивов. Повышает общий клиренс этанола, который, в свою очередь, снижает концентрацию аскорбиновой кислоты в организме. Препараты хинолинового ряда, кальция хлорид, салицилаты, глюкокортикостероиды при длительном применении истощают запасы аскорбиновой кислоты. При одновременном применении уменьшает хронотропное действие изопреналина. При длительном применении или применении в высоких дозах может нарушать взаимодействие дисульфирам-этанол. В высоких дозах повышает почечную экскрецию мексилетина. Барбитураты и примидон повышают выведение аскорбиновой кислоты с мочой. Уменьшает терапевтическое действие нейролептиков (производных фенотиазина), канальцевую реабсорбцию амфетамина и трициклических антидепрессантов.

Особые указания

С осторожностью следует применять при гипероксалурии, почечной недостаточности, гемохроматозе, талассемии, полицитемии, лейкемии, серповидноклеточной анемии, злокачественных новообразованиях

В связи со стимулирующим действием аскорбиновой кислоты на синтез кортикостероидных гормонов, необходимо следить за функцией почек и артериального давления. При длительном применении больших доз возможно угнетение функции инсулярного аппарата поджелудочной железы, поэтому в процессе лечения ее необходимо регулярно контролировать.

У пациентов с повышенным содержанием железа в организме следует применять аскорбиновую кислоту в минимальных дозах. Назначение аскорбиновой кислоты пациентам с быстро пролиферирующими и интенсивно метастазирующими опухолями может усугубить течение процесса. Аскорбиновая кислота, как восстановитель, может искажать результаты различных лабораторных тестов (содержание в крови глюкозы, билирубина, активности трансаминаз, лактатдегидрогеназы).

Передозировка

Симптомы снижение проницаемости капилляров (возможно ухудшение трофики тканей, повышение артериального давления, гиперкоагуляция, развитие микроангиопатий). При внутривенном введении в высоких дозах - угроза прерывания беременности (вследствие эстрогенемии), гемолиз эритроцитов.

При приёме более 1 г в день возможны изжога, диарея, затруднённое мочеиспускание или окрашивание мочи в красный цвет, гемолиз (у пациентов с дефицитом глюкоз-6-фосфатдегидрогеназы.

Лечение: уменьшение дозы или отмена препарата, симптоматическое лечение.

Похожие статьи: