מרחיבי כלי דם: ניטרוגליצרין ונתרן ניטרופרוסיד. תרופה סודיום nitroprusside מנגנון פעולה והשפעות פרמקולוגיות

Naniprus, Niprid, Nipruton, Hypoten, Nanipruss, Natrium nitroprussicum, Nipride, Niprus, Nipruton, Sodium nitroprusside.

תיאור התרופה

גבישים חומים אדומים (או אבקה).
זמין להזרקה (בתוספת חומר מילוי) בצורת מסה נקבובית ליופילית או אבקה משמנת ועד צבע שמנת ורדרד. מסיס בקלות במים.

זהו מרחיב כלי דם היקפי יעיל ביותר. מרחיב עורקים וחלקית ורידים. במתן תוך ורידי, יש לו השפעה מהירה, חזקה וקצרת חיים יחסית; מפחית את העומס על הלב ואת הדרישה לחמצן שריר הלב.
בהתבסס על נתונים מודרניים, מנגנון הפעולה של התרופה קשור להשפעת כלי הדם של קבוצת הניטרוסו (NO), המחוברת דרך קבוצת ה-CN לאטום הברזל.
ההשפעה של ירידה בלחץ הדם לאחר מתן תוך ורידי מתפתחת ב-2-5 הדקות הראשונות, ו-5-15 דקות לאחר סיום המתן, לחץ הדם חוזר לרמה המקורית.

אינדיקציות

בטיפול מורכב באי ספיקת לב חריפה, במיוחד במקרים עמידים לאמצעים טיפוליים קונבנציונליים. מתן התרופה מקל במהירות סימנים של אסתמה לבבית ובצקת ריאות מאיימת ומשפר את ההימודינמיקה הלבבית.
נתרן nitroprusside מנוהל לזמן קצר, ואז הם עוברים לטיפול קונבנציונלי (משתנים, גליקוזידים לבביים וכו').
הוא משמש גם במשברים יתר לחץ דם להורדה מהירה של לחץ הדם, במיוחד ביתר לחץ דם מסובך על ידי אי ספיקת לב חריפה, כולל אוטם שריר הלב חריף, אנצפלופתיה יתר לחץ דם, דימום מוחי, פיאוכרומוציטומה, לפעמים עם תסמונת Raynaud ועוויתות כלי דם הנגרמות על ידי הרעלת ארגוט.

יישום

התרופה ניתנת תוך ורידי; כאשר נלקח דרך הפה, אין לו השפעה על לחץ דם נמוך.
תמיסה של נתרן nitroprusside מוכנה מיד לפני השימוש. ראשית, ממיסים את התוכן של אמפולה אחת (25 או 50 מ"ג) ב-5 מ"ל של תמיסה של 5% גלוקוז, ולאחר מכן דלל אותה עוד ב-1000; 500 או 250 מ"ל תמיסת גלוקוז 5%. כאשר מדולל ב-50 מ"ג מהתרופה ב-500 מ"ל תמיסה, 1 מ"ל מכיל 100 מק"ג (כאשר מדולל ב-250 או 1000 מ"ל - 200 או 50 מק"ג, בהתאמה).

השימוש בתמיסה לא מדוללת אסור.

עבור חליטות הנמשכות עד 3 שעות, המינונים הבאים מומלצים לכל 1 ק"ג משקל גוף לדקה: התחלתית 0.3 - 1 מק"ג/ק"ג לדקה, ממוצע 3 מק"ג/ק"ג לדקה ומקסימום במבוגרים 8 מק"ג/ק"ג לדקה. בילדים 10 מק"ג/ק"ג לדקה. ליתר לחץ דם מבוקר במהלך ניתוח בהרדמה או בעת נטילת תרופות להורדת לחץ דם, מינון כולל של 1 מ"ג/ק"ג מספיק בדרך כלל למתן התרופה במהלך עירוי של 3 שעות,
כאשר ניתן בקצב של 3 מק"ג/ק"ג לדקה, לחץ הדם יורד בדרך כלל ל-60-70% מהרמה ההתחלתית, כלומר ב-30-40%. עבור עירוי לטווח ארוך (ימים, שבועות), קצב המתן הממוצע לא יעלה על 2.5 מק"ג/ק"ג לדקה, המתאים ל-3.6 מ"ג/ק"ג ליום. במקרה זה, יש צורך לנטר כל הזמן את תכולת הציאניד בדם או בפלזמה, שריכוזם לא יעלה על 100 מק"ג ל-100 מ"ל בדם, ו-8 מק"ג ל-100 מ"ל בפלזמה. אם העירויים נמשכים יותר מ-3 ימים, יש לעקוב גם אחר תכולת התיוציאנאט, שריכוזו לא יעלה על 6 מ"ג ל-100 מ"ל של סרום דם.

במקרה של טכיפילקסיס ל-sodium nitroprusside, כאשר ההשפעה היורדנית של התרופה נחלשת עקב תגובה מפצה של הגוף (זה שכיח יותר אצל צעירים), לא ניתן לחרוג מהמינונים המקסימליים המצוינים לעיל.
קצב העירוי, כלומר מינון התרופה הנכנסת לדם ליחידת זמן, נקבע בנפרד תוך ניטור מתמיד של רמות לחץ הדם.
יש להשתמש בתמיסות שהוכנו טריות. מיד לאחר הכנת התמיסה ומילוי המערכת למתן טפטוף, ננקטים אמצעים להגנה על התרופה מפני אור על ידי עטיפת המיכל עם התמיסה ואת חלקי המערכת השקופים בנייר שחור אטום, סרט פלסטיק או נייר כסף המחובר לאריזה. .

סודיום ניטרופרוסיד הוא מרחיב כלי דם היקפי יעיל ביותר, אך יש להשתמש בו בזהירות רבה.
התמיסה חייבת להינתן תחת ניטור לחץ דם צמוד; הלחץ הסיסטולי אמור לרדת ללא יותר מ-100 - 110 מ"מ כספית. אומנות. בריכוז גבוה ובמתן מהיר, תיתכן ירידה מהירה בלחץ הדם, טכיקרדיה, הקאות, סחרחורת וחוסר הכרה. לאחר מכן יש להפחית את המינון (להאט את קצב המתן) או להפסיק לחלוטין את מתן התרופה.

לאחרונה הומלץ למטרה זו; הוא מגיב עם ציאניד חופשי והופך לציאנוקובלמין (ויטמין B). כדי להפסיק את השפעת הנתרן ניטרופרוסיד, הפסק את עירויו ותן לוריד (תוך 15 דקות) תמיסה של אוקסיקובלמין במינון השווה לכפול מהמינון הכולל של נתרן ניטרופרוסיד. תמיסת עירוי של אוקסיקובלמין מוכנה על ידי דילול של 0.1 גרם ב-100 מ"ל של תמיסת גלוקוז 5%. לאחר אוקסיקובלמין, תמיסת נתרן תיוסולפט (12.5 גרם ב-50 מ"ל של תמיסת גלוקוז 5%) ניתנת לווריד (למעלה מ-15 דקות). במקרים חמורים, זה מוכנס מחדש.

יש להשתמש בזהירות בנתרן ניטרופוסיד אצל קשישים, עם תת פעילות בלוטת התריס, תפקוד כליות לקוי (התרופה מופרשת מהגוף על ידי הכליות); זה לא מומלץ לילדים ולנשים בהריון.

התוויות נגד

לחץ תוך גולגולתי מוגבר, shunt arteriovenous, coarctation של אבי העורקים, ניוון אופטי, גלאוקומה. במצבי חירום (מסיבות בריאותיות), התוויות נגד אלו הן יחסיות.

מנת יתר

מנת יתר חמורה יכולה לגרום לאותן תופעות כמו הרעלת ציאניד. במקרים אלה, יש צורך בטיפול בנוגדים ספציפיים (שימוש ביוצרי methemoglobin, methylene blue, sodium thiosulfate).
במקרה של מנת יתר של סודיום ניטרופרוסיד, ויטמין B12 ותיוסולפט משמשים כתרופות נגד.

אינטראקציה עם תרופות אחרות

תמיסת סודיום ניטרופוסיד אינה תואמת מבחינה פרמצבטית לכל התרופות.

טופס שחרור

באמפולות המכילות 0.025 ו-0.05 גרם (25 ו-50 מ"ג) נתרן ניטרופרוסיד להזרקה.

אִחסוּן

במקום קריר וחשוך.
Naniprus (בולגריה) זמין באמפולות זכוכית כהה המכילות 30 מ"ג נתרן ניטרופרוסיד, בתוספת אמפולות ממס (5 מ"ל כל אחת).

נתרן nitroprussidum

השפעה פרמקולוגית

זהו מרחיב כלי דם היקפי יעיל ביותר (מרחיב כלי דם). מרחיב עורקים וחלקית ורידים. כאשר הוא מנוהל תוך ורידי, יש לו השפעה מהירה, חזקה וקצרה יחסית של לחץ דם נמוך (הורדת לחץ דם); מפחית את העומס על הלב ואת הצורך של שריר הלב (שריר הלב) בחמצן.

אינדיקציות לשימוש

סודיום ניטרופרוסיד משמש בטיפול מורכב לאי ספיקת לב חריפה, במיוחד במקרים עמידים לאמצעים טיפוליים קונבנציונליים. מתן התרופה מקל (מקל) במהירות את הסימנים של אסתמה לבבית ובצקת ריאות מאיימת ומשפר את המודינמיקה הלבבית. זה נקבע גם עבור אי ספיקת לב כרונית, משברים יתר לחץ דם (עלייה מהירה וחדה בלחץ הדם), אוטם שריר הלב חריף, אנצפלופתיה יתר לחץ דם (מחלה של המוח הקשורה לפגיעה בזרימת הדם).

אופן היישום

התרופה ניתנת תוך ורידי; כאשר היא נלקחת דרך הפה, אין לה השפעה להורדת לחץ דם.
תמיסה של נתרן nitroprusside מוכנה מיד לפני השימוש. ראשית, ממיסים את התוכן של אמפולה אחת (25 או 50 מ"ג) ב-5 מ"ל של תמיסה של 5% גלוקוז, ולאחר מכן דלל עוד 1000; 500 או 250 מ"ל תמיסת גלוקוז 5%. כאשר מדולל ב-50 מ"ג של התרופה ב-500 מ"ל תמיסה, 1 מ"ל מכיל 100 מק"ג (כאשר מדולל ב-250 או 1000 מ"ל, 200 או 50 מק"ג, בהתאמה).
השימוש בתמיסה לא מדוללת אסור.
עבור חליטות הנמשכות עד 3 שעות, המינונים הבאים מומלצים לכל ק"ג משקל גוף לדקה: התחלתית 0.3-1 מק"ג/ק"ג לדקה, ממוצע 3 מק"ג/ק"ג לדקה ומקסימום במבוגרים 8 מק"ג/ק"ג לדקה. ליתר לחץ דם מבוקרת (ירידה מבוקרת בלחץ הדם) במהלך ניתוח בהרדמה או בעת נטילת תרופות להורדת לחץ דם (להורדת לחץ דם), לרוב די במתן התרופה במינון כולל של 1 מ"ג/ק"ג על פני עירוי של 3 שעות.
כאשר ניתן בקצב של 3 מק"ג/ק"ג לדקה, לחץ הדם יורד בדרך כלל ל-60-70% מהרמה ההתחלתית, כלומר ב-30-40%. עבור עירוי לטווח ארוך (ימים, שבועות), קצב המתן הממוצע לא יעלה על 2.5 מק"ג/ק"ג לדקה, המתאים ל-3.6 מ"ג/ק"ג ליום. במקרה זה, יש צורך לנטר כל הזמן את תכולת הציאניד בדם או בפלזמה, שריכוזם לא יעלה על 100 מק"ג ל-100 מ"ל בדם, ו-8 מק"ג ל-100 מ"ל בפלזמה. אם העירויים נמשכים יותר מ-3 ימים, יש לעקוב גם אחר תכולת התיוציאנאט, שריכוזו לא יעלה על 6 מ"ג ל-100 מ"ל של סרום דם.
במקרה של טכיפילקסיס (ירידה מהירה בהשפעה הטיפולית בשימוש חוזר בתרופה) לנתרן ניטרופרוסיד, כאשר ההשפעה היורדנית של התרופה נחלשת עקב התגובה המפצה של הגוף (לעתים קרובות יותר זה מתרחש אצל צעירים), המקסימום לא ניתן לחרוג מהמינונים המצוינים לעיל.
קצב העירוי, כלומר מינון התרופה הנכנסת לדם ליחידת זמן, נקבע בנפרד תוך ניטור מתמיד של רמות לחץ הדם.
יש להשתמש בתמיסות שהוכנו טריות. מיד לאחר הכנת התמיסה ומילוי המערכת למתן טפטוף, ננקטים אמצעים להגנה על התרופה מפני אור על ידי עטיפת המיכל עם התמיסה ואת חלקי המערכת השקופים בנייר שחור אטום, סרט פלסטיק או נייר כסף המחובר לאריזה. .
סודיום ניטרופרוסיד הוא מרחיב כלי דם היקפי יעיל ביותר, אך יש להשתמש בו בזהירות רבה.
התמיסה חייבת להינתן תחת ניטור קפדני של לחץ הדם; לחץ סיסטולי (לחץ "עליון" - לחץ דם בשלב פליטת הדם על ידי הלב) אמור לרדת ללא יותר מ-100-110 מ"מ כספית. בריכוזים גבוהים ובמתן מהיר, תיתכן ירידה מהירה בלחץ הדם, טכיקרדיה (דופק מהיר), הקאות, סחרחורת וחוסר הכרה. לאחר מכן יש להפחית את המינון (להאט את קצב המתן) או להפסיק לחלוטין את מתן התרופה.

תופעות לוואי

כאב ראש, סחרחורת, בחילות, אובדן הכרה, יתר לחץ דם חמור (לחץ דם נמוך), טכיקרדיה.

התוויות נגד

דימום מוחי, הפרעה בחילוף החומרים של ציאניד, מחלת כליות, תת פעילות בלוטת התריס (מחלת בלוטת התריס), הריון, ילדות וזקנה. בזהירות - עם לחץ תוך גולגולתי מוגבר.

טופס שחרור

סודיום nitroprusside lyophilized (מיובש בהקפאה תחת ואקום) באמפולות של 0.05 גרם.

תנאי אחסון

רשימה ב' במקום קריר, מוגן מאור, באמפולות זכוכית חומות אטומות.

מילים נרדפות

Sodium nitroprusside, Naniprus, Niprid, Nipruton, Hypoten, Niprus מידע על התרופה ניתן למטרות מידע בלבד ואין להשתמש בו כמדריך לטיפול עצמי. רק רופא יכול להחליט לרשום את התרופה, כמו גם לקבוע את המינון ושיטות השימוש בה.

Sodium Nitroprusside שייך לקטגוריה של מרחיבי כלי דם מהירי פעולה. התרופה מורידה את לחץ הדם, מפחיתה את טונוס כלי הדם ואת העומס על הלב.

לתרופה השפעה קצרת טווח וברוב המקרים היא משמשת להקלה דחופה במצבו של המטופל. נתרן Nitroprusside נקבע עבור החמרה של משבר יתר לחץ דם, אי ספיקת לב ועוויתות כלי דם.

המינון של התרופה מחושב תמיד בנפרד. לתרופה יש התוויות נגד והגבלות גיל מסוימות.

הוראות שימוש על Sodium Nitroprusside

ההוראות מכילות מידע מלא על התכונות הפרמקולוגיות של התרופה, הרכבה ואינדיקציות לשימוש.

פסקאות נפרדות מספקות מידע על התוויות נגד, הוראות מיוחדות ומשטר מינון. ההוראות מספקות מינונים משוערים של התרופה, אותם ניתן לשנות על ידי הרופא בהתבסס על המאפיינים האישיים של מצבו של המטופל.

בנוסף, היצרן מציין את הניואנסים של אינטראקציות תרופתיות בין סודיום ניטרופרוסיד לבין תרופות אחרות.

השפעה פרמקולוגית

התרופה שייכת לקבוצת מרחיבי כלי הדם המעורבים. פעולת התרופה מכוונת להרפיית השרירים החלקים של העורקים והוורידים.

התוצאה של נטילת התרופה היא הפחתה משמעותית בעומס על הלב. ההשפעה הנוספת של התרופה מכוונת לביטול גודש ורידי בריאות. לאחר נטילת התרופה, הלחץ הריאתי מתנרמל.

תכונות פרמקולוגיות:

• ירידה בלחץ הדם;
• הקלה על אוטם שריר הלב;
• הפחתת העומס על שריר הלב;
• פעילות רנין מוגברת;
• ירידה בטונוס הורידי;
• הרחבה של כלי דם כליליים;
• שיפור ההמודינמיקה התוך לבבית;
• ירידה בקצב הלב;
• העשרה של שריר הלב בחמצן.

אינדיקציות לשימוש

נתרן Nitroprusside נקבע כחלק מטיפול מורכב לאי ספיקת לב כרונית או חריפה. לתרופה יש יעילות טובה כשהיא משמשת לטיפול במשבר יתר לחץ דם.

במקרים מסוימים, התרופה משמשת במהלך הניתוח כדי למנוע את הסיכון לתפקוד לקוי של מערכת הלב וכלי הדם.

אינדיקציות אחרות:

• תת לחץ דם מבוקר;
• עוויתות כלי דם;
• השלכות של הרעלה עם מוצרים מבוססי ארגוט;
• אי ספיקת חדר שמאל במהלך החמרה.

אופן היישום

בעת הכנת תמיסה לעירוי, לא ניתן להשתמש בתרופות אחרות כממס. אחרת, לא רק התכונות הטיפוליות של התרופה עלולות לרדת, אלא גם תסמיני לוואי עלולים להתרחש.

לא ניתן לאחסן את התמיסה המוכנה. הנוזל צריך להיות בעל גוון חום. אם הוא מוכתם בצבעים אחרים, יש להשליך את התרופה.

דיאגרמת שימוש:

• האבקה מעורבבת לתמיסה לעירוי (ההליך עשוי לכלול ערבוב נוסף של התמיסה המוכנה עם נתרן כלורי);
• עירוי מבוצע באמצעות משאבת עירוי (ההליך דורש ניטור מתמיד של לחץ הדם);
• המינון הסטנדרטי הוא 3 מק"ג/ק"ג/דקה (במידת הצורך, ניתן להגדיל את המינונים הבאים ל-8-10 מק"ג/ק"ג/דקה).

שחרר צורה והרכב

זמין בצורה של אבקת תפוזים lyofilized.

חלק מהיצרנים משלימים את התרופה עם ממיסים מוכנים או תמיסות לעירוי (במקרה הראשון, הנוזל יהיה צלול, במקרה השני, חום).

האבקה מונחת באמפולה של 30 מ"ג. החומר הפעיל בתרופה הוא סודיום ניטרופרוסיד.

ההרכב מתווסף עם דיהידראט נתרן ציטראט. האבקה אינה מכילה חומרים אחרים.

אינטראקציה עם תרופות אחרות

נתרן Nitroprusside משתלב היטב עם תרופות מקבוצות אחרות (היוצא מן הכלל הוא הערבוב שלהם). מומלץ להשלים טיפול בתרופות המבוססות על דיפטיזם.

החומר מגביר את התכונות הפרמקולוגיות של התרופה ומאיץ את הנטייה לשיקום תפקוד הלב.

תופעות לוואי

אם נעשה שימוש לא נכון, בניגוד למשטר המינון, או בשימוש בנוכחות אי סבילות לתרופה, נתרן ניטרופוסיד עלול לגרום לתופעות לוואי חמורות. ההשלכות של רגישות יתר כוללות סחרחורת, כאבי ראש עזים, התכווצויות שרירים, חריגות בהרכב הדם ותגובות אלרגיות.

במקרים חמורים, קיים סיכון לירידה בהצטברות הטסיות, תת פעילות של בלוטת התריס ועלייה בלחץ תוך גולגולתי.

תופעות לוואי אחרות:

• רעש באוזניים;
• חרדה ועצבנות;
• הזעה מוגברת;
• ביטויים אלרגיים;
• חסימת מעיים;
• סימנים של ברדיקרדיה או טכיקרדיה;
• צורות חמורות של יתר לחץ דם.

מנת יתר

התוצאה של מנת יתר של Sodium Nitroprusside יכולה להיות סטייה קריטית באספקת הדם לאיברים חיוניים. במקרים נדירים מתרחשות הפרעות איסכמיות בלתי הפיכות.

השלכות חמורות של הפרת משטר המינון כוללות תרדמת וחמצת מטבולית. במקרה של מנת יתר, החולה זקוק לטיפול רפואי מוסמך. יש לשלול תרופות עצמיות.

השלכות נוספות של מנת יתר:

• חוסר רפלקסים;
• צלצולים או רעש באוזניים;
• נשימה רדודה;
• עלייה בקצב הלב;
• קוצר נשימה והפרעות נשימתיות אחרות;
• ליקוי ראייה;
• אובדן ההכרה.

התוויות נגד

השתמש בזהירות במהלך ההריון וההנקה (ברוב המקרים, מומחים מעדיפים תרופות בטוחות יותר).

במקרה של אי ספיקת כליות וכבד, ההחלטה לגבי אפשרות השימוש בתרופה צריכה להיעשות על ידי הרופא.

התוויות נגד יחסית לרישום התרופה הן לחץ תוך גולגולתי מוגבר, הפרעות קריטיות במחזור הדם הכלילי ותפקוד הנשימה.

התוויות נגד אחרות:

• ניוון מולד של עצבי הראייה;
• רגישות מוגברת לתרופה;
• shunt arteriovenous;
• יתר לחץ דם מסוג מפצה;
• אי ספיקת לב;
• מחסור בוויטמין B12;
• היצרות מסתם אאורטלי;
• תאונות מוחיות קריטיות;
• בַּרקִית;
• אמבליופיה של טבק.

במהלך ההריון

המרכיבים של Sodium Nitroprusside מהווים איום על התפתחות העובר.

תכונה זו של התרופה היא הבסיס לשימוש בה במהלך ההריון רק במקרה חירום. במהלך תקופת ההנקה, יש להפסיק את ההנקה למשך תקופת הטיפול.

אין נתונים על יכולתה של התרופה לחדור לחלב אישה, אך מומחים אינם שוללים סיכונים פוטנציאליים לגופו של תינוק שזה עתה נולד.

הוראות מיוחדות

השפעה על היכולת לנהוג בכלי רכב ולהפעיל מכונות

לאחר העירוי יש להימנע מנהיגה במכונית או הפעלת מכונות מסוכנות. נתרן ניטרופוסיד יכול לעורר תגובות שליליות בגוף, כגון פגיעה בחדות הראייה, הפרעות במערכת העצבים המרכזית ומצבים נוספים המפחיתים את רמת הריכוז.

הריון והנקה

התרופה משמשת במהלך ההריון רק במקרה חירום (אם קיים איום על חייה של האישה). התרופה אינה תואמת להנקה. בתינוק שזה עתה נולד, התרופה עלולה לגרום לתסמיני לוואי חמורים.

שימוש ברפואת ילדים

הניסיון בשימוש ב-Sodium Nitroprusside בטיפול בילדים מוגבל. ניתן להשתמש בתרופה רק במקרה חירום.

לבעיות בתפקוד הכבד

אין להשתמש לטיפול בחולים עם אי ספיקת כבד. במקרה של תסמיני לוואי, התרופה עלולה לעורר החמרה של המחלה.

אם תפקוד הכליות נפגע

אי ספיקת כליות היא התווית נגד לשימוש ב-Sodium Nitroprusside. אם קיים איום על חיי המטופל, הגבלה זו עלולה להיות יחסית.

תנאים לניפוק מבתי מרקחת

בבתי מרקחת, Sodium Nitroprusside נמכר במרשם רופא.

תנאי ותקופות אחסון

חיי המדף של Sodium Nitroprusside הם חמש שנים. במהלך האחסון, אין להקפיא את התמיסה והאבקה.

הטמפרטורה האופטימלית לא תעלה על 25 מעלות.

מחיר

עלות מינימלית של Sodium Nitroprusside ברוסיההוא 220 רובל (מחירי תרופות מיצרנים שונים עשויים להשתנות).

עלות משוערת של סודיום ניטרופרוסיד באוקראינההוא 90 Hryvnia.

אנלוגים

לנתרן Nitroprusside יש מספר שמות מסחריים. הרכבים של תרופות כאלה אינם שונים. האריזה מכילה אבקה וממס (או מים להזרקה). אם למטופל יש אי סבילות למרכיב הפעיל, יש לבחור אנלוגים על פי התכונות הפרמקולוגיות שלהם.

דוגמאות לאנלוגים:

• ניפריד (490 רובל);
• Naniprus (1300 רובל);
• ניפרוס (מ 900 רובל);
• Hypotene (מ 400 רובל).

נוסחה גסה

C 5 FeN 6 Na 2 O

קבוצה פרמקולוגית של החומר Sodium nitroprusside

סיווג נוזולוגי (ICD-10)

קוד CAS

14402-89-2

מאפייני החומר Sodium nitroprusside

גבישים חומים אדומים (או אבקה). מסיס בקלות במים.

פַרמָקוֹלוֹגִיָה

השפעה פרמקולוגית- נוגד יתר לחץ דם, מרחיב עורקים.

יש לו השפעות מרחיבות עורקים, מרחיבות ורידים והשפעות נוגדות יתר לחץ דם.

מכיל קבוצת ניטרוסו (מחוברת דרך קבוצות CN לאטום ברזל), אשר בגוף הופכת לתחמוצת חנקן (NO), המפעילה גואנילט ציקלאז. מגביר את היווצרות cGMP וריכוזו בתאי השריר החלק של דופן כלי הדם וגורם להרחבת כלי הדם. במנגנון הפעולה של כלי הדם, עיכוב ישיר של כניסת יוני סידן דרך תעלות איטיות או הפרעה בזרחן מיוזין אינו נכלל.

מרגיע את השרירים החלקים של העורקים והוורידים, מפחית התנגדות של כלי דם היקפיים וטונוס ורידי, מפחית לחץ דם, עומס פוסט וקדם על שריר הלב. מפחית את הדרישה לחמצן שריר הלב ומשפר את תפקודו עם תפוקה נמוכה. ההשפעה של לחץ דם נמוך מלווה בעלייה קלה בקצב הלב וירידה בנפח הדם הדקות, ועלייה בפעילות הרנין. מפחית את הצטברות הטסיות.

בחולים עם אוטם חריף של שריר הלב, הוא משפר את הפרפוזיה של שריר הלב עקב התרחבות של כלי הלב, מפחית את תפקוד הלב ואת צריכת החמצן שריר הלב (מפחית טרום עומס ואחרי עומס), ומסייע בהקטנת אזור האוטם. בחולים עם אי ספיקת לב עם SBP מעל 100 מ"מ כספית. אומנות. ועלייה בלחץ החדר השמאלי עלול לגרום לעלייה בתפוקת הלב ללא יתר לחץ דם. השפעת לחץ הדם מתרחשת תוך 1-2 דקות לאחר תחילת העירוי ונמשכת 1-10 דקות לאחר השלמתו. זה הוכח כיעיל כאדג'ובנט לאוטם שריר הלב (כולל בחולים עם יתר לחץ דם עורקי וכאבים מתמשכים בחזה או אי ספיקת חדר שמאל) ויציאות דם עקב אי ספיקת מסתמי לב.

לא נערכו מחקרים שבדקו סרטן ומוטגניות בבני אדם ובעלי חיים.

אין מחקרים נאותים ומבוקרים בקפדנות על ההשפעה על הריון ותפקוד הרבייה בבני אדם. אין נתונים על ההשפעה הטרטוגנית בבעלי חיים, עם זאת, ב-3 מחקרים בכבשים בהריון, הוכח שניטרופוסיד חוצה את השליה, ריכוזי הציאניד בעובר תלויים במינונים שקיבלה האם, ובמתן בקצב גבוה. של nitroprusside לכבשים בהריון, זה יכול ליצור לעובר יש ריכוזים קטלניים של ציאניד.

הופך ביולוגי על ידי תגובה תוך-אריתרוציטים עם המוגלובין ליצירת ציאנמתמוגלובין ויון ציאניד. יוני ציאניד מופרשים חלקית מהגוף בצורה של הידרוציאניד בנשיפה, אך מומרים בעיקר לתיוציאנאט המופרש בשתן (התגובה מערבת את האנזים המיטוכונדריאלי של הכבד רודנאז - thiosulfate cyanide sphur transferase - ותורמי גופרית, בעיקר תיוסולפט, ציסטין וציסטאין). קצב ההמרה של יון ציאניד לתיוציאנאט (פינוי ציאניד) הוא 1 מק"ג/ק"ג/דקה ומתאים לקצב חילוף החומרים של סודיום ניטרופרוסיד (כאשר מגיע לריכוז יציב) במקרה של עירוי בקצב העולה במעט על 2 מק"ג. /kg/min (בקצב עירוי ציאניד גבוה יותר מתחיל להצטבר). ציאניד שאינו מופרש מהגוף על ידי הריאות (בצורת הידרוציאניד) והכליות (בצורת תיוציאנאט) נקשר לציטוכרומים המיטוכונדריים ומשבש את חילוף החומרים החמצוני (תאים עוברים לחילוף חומרים אנאירובי או מתים מהיפוקסיה).

חילוף החומרים של ניטרופרוסיד מוביל ליצירת מתמוגלובין הן כתוצאה מהתנתקות של ציאנמתמוגלובין הנובעת מהתגובה הראשונית של ניטרופרוסיד עם המוגלובין, והן עקב חמצון ישיר של המוגלובין עם שחרור קבוצות ניטרוזו.

T1/2 של nitroprusside מפלסמה בדם - כ-2 דקות, T1/2 של thiosulfate (לאחר עירוי IV) - כ-20 דקות, thiocyanate - כ-3 ימים (עם אי ספיקת כליות זה יכול לעלות פי 2-3).

יישום החומר Sodium nitroprusside

אקוטי וכרוני (שלבים IIB - III, עמידים לטיפול במשתנים וגליקוזידים לבביים) אי ספיקת לב, משבר יתר לחץ דם, יתר לחץ דם מבוקר במהלך הניתוח, עווית כלי דם הנגרמת על ידי הרעלת ארגוט, יתר לחץ דם התקפי במהלך ניתוח לפיאוכרומוציטומה (לפני ובמהלך ניתוחים).

התוויות נגד

רגישות יתר, ניוון אופטי מולד ואמבליופיה של טבק (הקשורה ל-rhodanase פגום או נעדר), יתר לחץ דם מפצה בקוארקטציה של אבי העורקים או shunting arteriovenous; אי ספיקת לב חריפה הנגרמת על ידי ירידה בתנגודת כלי הדם ההיקפיים; תאונה מוחית או מצב קריטי של המטופל (כאשר נעשה שימוש ליתר לחץ דם מבוקר).

הגבלות על שימוש

אי ספיקה של מחזור הדם המוחי והכלילי, לחץ תוך גולגולתי מוגבר (אנצפלופתיה וכו'), תפקוד לקוי של הכבד, הכליות והריאות, תת פעילות של בלוטת התריס (תיאוציאנט מדכא את הספיגה והקישור של יוד), hypovitaminosis B 12; אנמיה והיפווולמיה (כאשר משתמשים בה ליתר לחץ דם מבוקר), הריון, הנקה, זקנה.

שימוש במהלך הריון והנקה

התועלת הפוטנציאלית לאם עשויה להצדיק שימוש למרות הסיכון האפשרי לעובר. אין נתונים על הפרשה לחלב אם, אך בהתחשב בתופעות הלוואי הפוטנציאליות החמורות, עליך להפסיק ליטול את התרופה או להפסיק להניק (להמשיך בטיפול במידת הצורך).

תופעות לוואי של החומר Sodium nitroprusside

ממערכת העצבים ומאיברי החישה:טינטון, מיוזיס, סחרחורת, עצבנות, חרדה, עוויתות שרירים, היפרפלקסיה, אי שקט, לחץ תוך גולגולתי מוגבר.

ממערכת הלב וכלי הדם ומהדם (המטופואזה, המוסטזיס):יתר לחץ דם מוגזם, תופעת ריבאונד (יתר לחץ דם חמור) עם הפסקה מהירה של עירוי, טכיקרדיה, ברדיקרדיה, שינויים באק"ג, מתמוגלובינמיה, ירידה בהצטברות הטסיות.

ממערכת העיכול:כאבי בטן, כולל באזור הקיבה, חסימת מעיים.

אחרים:תת פעילות של בלוטת התריס, כאב ראש, הזעה, כאב או אדמומיות באתר ההזרקה, הסמקה בפנים, פריחה בעור.

אינטראקציה

בשימוש בו זמנית עם דובוטמין, ניתן להגדיל את תפוקת הלב ולהפחית את לחץ הטריז בנימי הריאה. ניתן להפחית את ההשפעה על יתר לחץ דם על ידי אסטרוגנים ותרופות סימפטומימטיות, ולהגביר על ידי תרופות אחרות להורדת לחץ דם.

מנת יתר

מנת יתר של נתרן ניטרופרוסיד.

תסמינים:יתר לחץ דם מוגזם (פגיעה באספקת דם לאיברים חיוניים, נזק איסכמי בלתי הפיך, מוות אפשרי), מתמוגלובינמיה.

יַחַס:ליתר לחץ דם - האטו או הפסיקו את העירוי, תנו למטופל תנוחת טרנדלנבורג; עם התפתחות של תת לחץ דם ממינונים יעילים לשיקום תפקוד השאיבה באי ספיקת לב גודשת של חדר שמאל, שימוש נוסף בחומרים אינוטרופיים (דופמין, דובוטמין) אפשרי; עבור מתמוגלובינמיה, מתן מתילן כחול במינון של 1-2 מ"ג/ק"ג IV. למשך מספר דקות.

הרעלת תיאוציאנט.

תסמינים:אטקסיה, סחרחורת, כאבי ראש, טינטון, טשטוש ראייה, בחילות והקאות, קוצר נשימה, דליריום, אובדן הכרה.

יַחַס:המודיאליזה (פינוי במהלך הדיאליזה עשוי להתקרב למהירות זרימת הדם בדיאליזר).

הרעלת ציאניד.

תסמינים:היעדר רפלקסים, תרדמת, מידריאזיס חמור, עור ורוד, קולות לב חזקים הנשמעים מרחוק, יתר לחץ דם, דופק חלש, נשימה רדודה, חמצת מטבולית.

יַחַס:להתחיל כאשר מתעורר חשד סביר (לפני קבלת תוצאות בדיקות מעבדה). סכימה 1: מתן נתרן ניטריט (תמיסת 3%) במינון של 4-6 מ"ג/ק"ג IV למשך 2-4 דקות או שאיפה של עמיל ניטריט, ואז (מיד לאחר עירוי נתרן ניטריט) - נתרן תיוסולפט במינון עירוי של 150-200 מ"ג/ק"ג (מינון סטנדרטי למבוגרים הוא 50 מ"ל של תמיסה 25%). ניתן לחזור על משטר זה לאחר שעתיים תוך שימוש בחצי מנות.

סכימה 2: מתן אוקסיקובלמין (IV במשך 15 דקות) במינון השווה לכפול מהמינון הכולל של נתרן ניטרופרוסיד (תמיסת אוקסיקובלמין מוכנה על ידי דילול 0.1 גרם ב-100 מ"ל של תמיסת גלוקוז 5%), ולאחר מכן תמיסת נתרן תיוסולפט (12.5 גרם) ב-50 מ"ל תמיסת גלוקוז 5% לווריד למשך 10 דקות). המודיאליזה אינה יעילה.

מסלולי ניהול

IV, עירוי.

אמצעי זהירות לחומר Sodium nitroprusside

במהלך הטיפול, יש צורך בניטור רציף של לחץ הדם (ה-sBP אמור לרדת ללא יותר מ-100-110 מ"מ כספית), ניטור מאזן חומצה-בסיס, רמות מתמוגלובין (מומלץ למינונים גדולים מ-10 מ"ג/ק"ג ונוכחות סימנים של איסכמיה) ותיוציאנט (במרווחים יומיים על רקע עירוי ממושך במינון של יותר מ-3 מק"ג/ק"ג/דקה) בדם. כאשר מרשם לאי ספיקת לב, יש צורך בניטור של המודינמיקה (שיטות פולשניות) ומשתן.

אם מתן במשך 10 דקות בקצב של 10 מק"ג/ק"ג לדקה אינו מוריד את לחץ הדם בצורה מספקת, מומלץ להפסיק מיד את העירוי.

זה ניתן לווריד רק על ידי עירוי באמצעות משאבה עירוי, רצוי נפח, (השימוש במערכות תוך ורידי קונבנציונליות אינו נכלל עקב דיוק מינון לא מספיק). יש להימנע ממתן חוץ-וסקולרי עקב השפעות גירוי אפשריות.

יש לציין שבקצבי עירוי העולה על 2 מק"ג/ק"ג/דקה, יוני ציאניד נוצרים מהר יותר ממה שהגוף יכול לסלק אותם.

השפעת החציצה של מתמוגלובין כנגד ציאניד מותשת במינון של 500 מק"ג/ק"ג נתרן ניטרופרוסיד (עירוי ב-10 מק"ג/ק"ג/דקה במשך פחות משעה); מעל לרמה זו, רעילות ציאניד עלולה להיות מהירה, חמורה וקטלנית.

מתן משותף של נתרן תיוסולפט בקצב של פי 5 עד 10 מקצב עירוי נתרן ניטרופרוסיד עשוי להפחית את הסיכון לרעילות ציאניד, אך יש לשקול את הפוטנציאל להשפעות מוגברות של לחץ דם נמוך (דוח אחד), רעילות תיאוציאנט והיפובולמיה.

אם יתר לחץ דם מוגזם, האט או הפסק את העירוי; התסמינים נעלמים במהירות (תוך 1-10 דקות).

יש לשקול אפשרות של סובלנות.

הוראות מיוחדות

התמיסה מוכנה מיד לפני השימוש. אין לאחסן תמיסות יותר מ-24 שעות.

לפתרון שהוכן זה עתה יש גוון חום. אם התמיסה היא צהוב-חום, כתום, אדום בוהק, כחול או ירוק, יש להחליפו ולהשמידו.

לאחר ההכנה יש לעטוף את המיכל עם התמיסה בנייר שחור אטום, סרט פלסטיק או נייר כסף כלול באריזה (התמיסה רגישה לאורכי גל מסוימים של אור). קווי עירוי וצינורות אינם עטופים.