בסיווג חוסמים. סקירה מלאה של כל סוגי החוסמים האדרנרגיים: סלקטיביים, לא סלקטיביים, אלפא, בטא

© שימוש בחומרי האתר רק בהסכמה עם ההנהלה.

חוסמי אדרנרגיים מהווים קבוצה גדולה של תרופות החוסמות קולטנים לאדרנלין ונוראפינפרין. הם נמצאים בשימוש נרחב בפרקטיקה טיפולית וקרדיולוגית והם ניתנים בכל מקום לחולים בכל הגילאים, אך בעיקר לקשישים, שסביר להניח שיסבלו מפגיעה בכלי הדם ובלב.

תפקודם של איברים ומערכות כפוף לפעולה של מגוון חומרים פעילים ביולוגית המשפיעים על קולטנים מסוימים וגורמים לשינויים מסוימים - התרחבות או התכווצות של כלי דם, ירידה או עלייה בכוח התכווצויות הלב, עוויתות סימפונות וכו'. במצבים מסוימים, ההשפעה של הורמונים אלו מוגזמת או שיש צורך לנטרל את השפעותיהם עקב המחלה המתהווה.

אפינפרין ונוראפינפרין מופרשים על ידי מדוללת יותרת הכליה ויש להם מגוון רחב של השפעות ביולוגיות.- התכווצות כלי דם, עלייה בלחץ הדם, עלייה ברמות הסוכר בדם, הרחבת הסמפונות, הרפיית שרירי המעיים, הרחבת האישונים. תופעות אלו אפשריות עקב שחרור הורמונים בקצות עצבים היקפיים, שמהם עוברים הדחפים הדרושים לאיברים ולרקמות.

במחלות שונות, יש צורך לחסום דחפים אדרנרגיים כדי להעלים את ההשפעות של אדרנלין ונוראפינפרין. לשם כך משתמשים בחוסמי אדרנרגיים שמנגנון פעולתם הוא חסימת קולטנים אדרנרגיים, מולקולות חלבון לאדרנלין ונוראפינפרין, כאשר היווצרות ושחרור ההורמונים עצמם אינם מופרעים.

סיווג חומרים חוסמי אדרנרגי

ישנם קולטנים אלפא-1, אלפא-2, בטא-1 ובטא-2 הממוקמים בדפנות כלי הדם ובלב. בהתאם לסוג הקולטנים המומתים, נבדלים חוסמי אלפא ובטא אדרנרגיים.

חוסמי אלפא כוללים phentolamin, tropafen, pyrroxane, וחומרים המעכבים את פעילותם של קולטני בטא כוללים אנפרילין, labetalol, atenolol ואחרים. תרופות מהקבוצה הראשונה מכבות רק את ההשפעות של אדרנלין ונוראפינפרין שמתווך על ידי קולטני אלפא, השנייה - בהתאמה, על ידי קולטני בטא אדרנרגיים.

כדי להגביר את יעילות הטיפול ולחסל כמה תופעות לוואי, פותחו חומרים חוסמי אדרנרגי סלקטיביים הפועלים אך ורק על סוג מסוים של קולטן (α1.2, β1.2).

קבוצות של חומרים חוסמי אדרנרגיים

1. חוסמי אלפא:
   • חוסמי α -1-אדרנרגיים - prazosin, doxazosin;
   • α -2-חוסמי אדרנרגיים - יוהימבין;
   • חוסמי α-1,2-אדרנרגיים - פנטולמין, פיררוקסן, ניצרגולין.

1. חוסמי בטא:
   • חוסמי אדרנרגיים קרדיו-סלקטיביים (β-1) - אטנלול, ביסופרולול;
   • חוסמי β-1,2-אדרנרגיים לא סלקטיביים - פרופרנולול, סוטלול, טימולול.

1. חוסמים של קולטני אלפא ובטא אדרנרגיים - labetalol, carvedilol.

חוסמי אלפא

חוסמי אלפא אדרנרגיים (אלפא-AB), החוסמים סוגים שונים של קולטני אלפא, פועלים באופן זהה, משיגים את אותן השפעות תרופתיות, וההבדל בשימוש בהם הוא מספר תגובות הלוואי, אשר, מסיבות ברורות, גדולות יותר באלפא 1 ,2 -חוסמי, כי הם מכוונים לכל קולטני האדרנלין בבת אחת.

תרופות בקבוצה זו עוזרות להרחיב את לומן של כלי הדם,אשר בולט במיוחד בעור, בריריות, דופן המעי והכליות. עם עלייה בקיבולת של זרם הדם ההיקפי, ההתנגדות של דפנות כלי הדם ולחץ הדם המערכתי יורדת, כך שהמיקרו-סירקולציה וזרימת הדם בפריפריה של מערכת הדם מוקלים באופן משמעותי.

תורמת לה ירידה בהחזר ורידי עקב התרחבות והרפיה של ה"פריפריה". הפחתת העומס על הלב, מה שמקל על עבודתו ומשתפר מצב האיבר.חוסמי אלפא מסייעים בהפחתת התואר בכך שהם מקלים על תפקוד האיבר ואינם גורמים לטכיקרדיה, המופיעה לעיתים קרובות בעת שימוש במספר תרופות.

בנוסף להרחבת כלי הדם והשפעת לחץ הדם, אלפא-ABs משנים את האינדיקטורים של חילוף החומרים של השומן לטובה, עוזרים להפחית את סך השומן ולהגדיל את הריכוז של חלקי שומן אנטי-אטרוגניים, כך שהשימוש בהם אפשרי להשמנה ודיסליפופרוטאין ממקורות שונים.

בעת שימוש בחוסמי α, גם חילוף החומרים של הפחמימות משתנה.התאים הופכים רגישים יותר לאינסולין, ולכן הם סופגים סוכר טוב יותר ומהיר יותר, מה שמונע היפרגליקמיה ומנרמל את הרמה. השפעה זו חשובה מאוד למטופלים.

תחום יישום מיוחד עבור חוסמי אלפא הוא פתולוגיה אורולוגית.לפיכך, תרופות חוסמות α-אדרנרגיות משמשות באופן פעיל עבור היפרפלזיה של הערמונית בשל יכולתן להעלים חלק מהתסמינים שלה (מתן שתן לילה, ריקון חלקי של שלפוחית ​​השתן, תחושת צריבה בשופכה).

לחסמי אלפא-2 אדרנרגיים יש השפעה חלשה על דפנות כלי הדם והלב, ולכן הם אינם פופולריים בקרדיולוגיה, אך במהלך ניסויים קליניים הבחינו בהשפעה משמעותית על אזור איברי המין. עובדה זו הפכה לסיבה למרשם שלהם לבעיות בתפקוד המיני אצל גברים.

אינדיקציות לשימוש באלפא-AB הן:

• הפרעות בזרימת דם היקפית - אקרוציאנוזה, מיקרואנגיופתיה סוכרתית);
• פיאוכרומוציטומה;
• נגעים טרופיים של הרקמות הרכות של הגפיים, במיוחד עם טרשת עורקים, כוויות קור, פצעי שינה;
• השלכות הסבל, דמנציה וסקולרית;
• BPH;
• הרדמה ופעולות כירורגיות - למניעת משברי יתר לחץ דם.

פרזוזין, דוקאזוזיןבשימוש פעיל בטיפול ביתר לחץ דם, tamsulosin, terazosinיעיל עבור היפרפלזיה של הערמונית. פירוקסןבעל השפעה מרגיעה, משפר את השינה, מקל על גירוד בדרמטיטיס אלרגית. בנוסף, בשל יכולתו לעכב את פעילות המנגנון הוסטיבולרי, ניתן לרשום פיררוקסן למחלת ים ומחלות אוויר. בטיפול תרופתי, הוא משמש להפחתת הביטויים של תסמונת גמילה ממורפיום וגמילה מאלכוהול.

ניצרגוליןבשימוש על ידי נוירולוגים בטיפול בהפרעות מוח, המיועד להפרעות חריפות וכרוניות של זרימת הדם המוחית, התקפים איסכמיים חולפים, ניתן לרשום עבור פגיעות ראש, למניעת התקפי מיגרנה. יש לו אפקט מרחיב כלי דם מצוין, משפר את זרימת הדם בגפיים, ולכן הוא משמש לפתולוגיות היקפיות (מחלת ריינו, טרשת עורקים, סוכרת וכו ').

חוסמי בטא

חוסמי בטא (חוסמי בטא), המשמשים ברפואה, מכוונים לשני סוגי קולטני בטא (1,2), או לבטא-1. הראשונים נקראים לא סלקטיביים, האחרונים - סלקטיביים. בטא-2-AB סלקטיביים אינם משמשים למטרות טיפוליות, מכיוון שאין להם השפעות פרמקולוגיות משמעותיות; השאר נפוצים.

פעולה בסיסית של חוסמי בטא

לחסמי בטא יש מגוון רחב של השפעות הקשורות לאי-אקטיבציה של קולטני בטא בכלי הדם ובלב. חלקם מסוגלים לא רק לחסום, אלא גם להפעיל במידה מסוימת מולקולות קולטן - מה שנקרא פעילות סימטומטרית פנימית. מאפיין זה צוין עבור תרופות לא סלקטיביות, בעוד שבחוסמי בטא-1 סלקטיביים אין את זה.

חוסמי בטא נמצאים בשימוש נרחב בטיפול במחלות של מערכת הלב וכלי הדם– , . הם מפחיתים את קצב הלב, מורידים את לחץ הדם, ויש להם אפקט משכך כאבים. ירידה בריכוז הקשב קשורה לדיכאון של מערכת העצבים המרכזית על ידי תרופות מסוימות, שחשובה לנהגי הובלה ואנשים העוסקים בעבודה פיזית ונפשית מאומצת. יחד עם זאת, ניתן להשתמש באפקט זה להפרעות חרדה.

חוסמי בטא לא סלקטיביים

תרופות לא סלקטיביות מסייעות להאט את התכווצויות הלב, להפחית מעט את ההתנגדות ההיקפית של כלי הדם הכוללים, ויש להן השפעה על לחץ דם נמוך. פעילות ההתכווצות של שריר הלב פוחתת ולכן גם כמות החמצן הדרושה לתפקוד הלב פוחתת ולכן העמידות להיפוקסיה עולה (למשל).

על ידי הפחתת טונוס כלי הדם והפחתת שחרור רנין לזרם הדם, מושגת ההשפעה היורדנית של חוסמי בטא ליתר לחץ דם. יש להם אפקט אנטי-היפוקסי ואנטי-תרומבוטי, מפחיתים את פעילותם של מרכזי עירור במערכת ההולכה של הלב, מונעים הפרעות קצב.

חוסמי בטא מחזקים את השרירים החלקים של הסמפונות, הרחם ודרכי העיכול ובמקביל מרפים את סוגר שלפוחית ​​השתן.

ההשפעות שיש להם מאפשרות לחסמי בטא להפחית את הסבירות למוות כלילי פתאומי, על פי נתונים מסוימים, בחצי. חולים עם איסכמיה לבבית, בעת השימוש בהם, מציינים כי התקפי כאב הופכים נדירים יותר, וההתנגדות למתח פיזי ונפשי עולה. בחולים עם יתר לחץ דם, כאשר נוטלים חוסמי בטא לא סלקטיביים, הסיכון לאיסכמיה בשריר הלב פוחת.

היכולת להגביר את טונוס שריר השריר מאפשרת שימוש בתרופות מקבוצה זו בתרגול מיילדותי למניעה וטיפול בדימום אטוניים במהלך הלידה ואיבוד דם במהלך הניתוח.

חוסמי בטא סלקטיביים

מיקום קולטני β-אדרנרגיים

חוסמי בטא סלקטיביים פועלים בעיקר על הלב. השפעתם מסתכמת ב:

1. ירידה בקצב הלב;
2. הפחתת הפעילות של צומת הסינוס, דרכי ההולכה ושריר הלב, ובכך להשיג אפקט אנטי-אריתמי;
3. הפחתת החמצן הנדרש על ידי שריר הלב - אפקט אנטי היפוקסי;
4. לחץ מערכתי מופחת;
5. הגבלת מוקד הנמק במהלך התקף לב.

כאשר רושמים חוסמי בטא, העומס על שריר הלב ונפח הדם הנכנס לאבי העורקים מהחדר השמאלי מופחת במהלך הסיסטולה. בחולים הנוטלים תרופות סלקטיביות, הסיכון לטכיקרדיה בעת שינוי תנוחה משכיבה לזקוף מופחת.

ההשפעה הקלינית של חוסמי בטא קרדיו-סלקטיביים היא ירידה בתדירות ובחומרה של התקפי אנגינה, התנגדות מוגברת ללחץ פיזי ופסיכו-רגשי. בנוסף לשיפור איכות החיים, הם מפחיתים את התמותה מפתולוגיה לבבית, את הסבירות להיפוגליקמיה בסוכרת וסמפונות בחולי אסתמה.

רשימת הבטא-ABs הסלקטיביים כוללת שמות רבים, כולל atenolol, acebutolol, bisoprolol, metoprolol (egilok), nebivolol. חוסמים לא סלקטיביים של פעילות אדרנרגית כוללים נאדולול, פינדולול (וויסקן), פרופרנולול (אנאפרילין, אובזידאן), טימולול (טיפות עיניים).

אינדיקציות לשימוש בחוסמי בטא הן:

• לחץ מערכתי ותוך עיני (גלאוקומה) מוגבר;
• מחלת לב כלילית (אנגינה פקטוריס, אוטם שריר הלב);
• מניעת מיגרנה;
• פיאוכרומוציטומה, תירוטוקסיקוזיס.

חוסמי בטא הם קבוצה רצינית של תרופות שניתן לרשום רק על ידי רופא, אך גם במקרה זה, תופעות לוואי אפשריות.מטופלים עלולים לחוות כאבי ראש וסחרחורת, להתלונן על שינה לקויה, חולשה וירידה במצב הרגשי. תופעות הלוואי עשויות לכלול תת לחץ דם, ירידה או הפרעה בקצב הלב, תגובות אלרגיות וקוצר נשימה.

חוסמי בטא לא סלקטיביים, בין תופעות הלוואי, הם בעלי סיכון לדום לב, ליקוי ראייה, התעלפות וסימנים לאי ספיקת נשימה. טיפות עיניים עלולות לגרום לגירוי של הקרום הרירי, תחושת צריבה, דמעות ותהליכים דלקתיים ברקמות העין. כל התסמינים הללו דורשים התייעצות עם מומחה.

כאשר רושמים חוסמי בטא, הרופא תמיד ייקח בחשבון את קיומן של התוויות נגד, מהן יש יותר במקרה של תרופות סלקטיביות. אין לרשום חומרים החוסמים קולטנים אדרנרגיים לחולים עם פתולוגיית הולכה בלב בצורה של חסימות, ברדיקרדיה; הם אסורים במקרים של הלם קרדיוגני, רגישות יתר אינדיבידואלית למרכיבי התרופה, אי ספיקת לב חריפה או כרונית, ואסטמה של הסימפונות. .

חוסמי בטא סלקטיביים אינם נרשמים לנשים בהריון ולאמהות מניקות, כמו גם לחולים עם פתולוגיה של זרימת דם דיסטלי.

שימוש בחוסמי אלפא בטא

תרופות מקבוצת חוסמי α,β-אדרנרגיים מסייעות בהורדת לחץ מערכתי ותוך עיני, משפרות את חילוף החומרים בשומן (מפחיתות את ריכוז הכולסטרול ונגזרותיו, מגדילות את שיעור הליפופרוטאין האנטי-אתרוגניים בפלסמת הדם). על ידי הרחבת כלי דם, הפחתת לחץ ועומס על שריר הלב, הם אינם משפיעים על זרימת הדם בכליות ועל ההתנגדות הכוללת של כלי הדם ההיקפיים.

תרופות הפועלות על שני סוגים של קולטני אדרנלין מגבירות את התכווצות שריר הלב, עקב כך החדר השמאלי פולט לחלוטין את כל נפח הדם לאבי העורקים בזמן התכווצותו. השפעה זו חשובה כאשר הלב מוגדל, חלליו מתרחבים, מה שקורה לעיתים קרובות עם אי ספיקת לב ומומי לב.

כאשר נרשמים לחולים עם אי ספיקת לב, חומרים חוסמי α,β-אדרנרגיים משפרים את תפקוד הלב, מה שהופך את החולים לעמידים יותר למאמצים פיזיים ורגשיים, מונעים טכיקרדיה והתקפי אנגינה עם כאבי לב הופכים נדירים יותר.

בעלות השפעה חיובית, בעיקר על שריר הלב, חוסמי α,β-אדרנרגיים מפחיתים את התמותה ואת הסיכון לסיבוכים באוטם שריר הלב חריף וקרדיומיופתיה מורחבת. הסיבות למינויים הן:

1. יתר לחץ דם, כולל בזמן משבר;
2. אי ספיקת לב - בשילוב עם קבוצות אחרות של תרופות לפי המשטר;
3. איסכמיה לבבית כרונית בצורה של אנגינה יציבה;
4. סוגים מסוימים של הפרעות בקצב הלב;
5. הגברת לחץ תוך עיני - מיושם באופן מקומי בטיפות.

בעת נטילת תרופות מקבוצה זו, יתכנו תופעות לוואי המשקפות את השפעת התרופה על שני סוגי הקולטנים - גם אלפא וגם בטא:

• סחרחורת וכאב ראש הקשורים ללחץ דם נמוך, התעלפות אפשרית;
• חולשה, תחושת עייפות;
• ירידה בקצב הלב, הידרדרות בהולכת הדחפים דרך שריר הלב, עד חסימות;
• מצבי דיכאון;
• שינויים בפרמטרים בדם - ירידה בלוקוציטים ובטסיות הדם, הכרוכה בדימום;
• בצקת ועלייה במשקל;
• קוצר נשימה וסמפונות;
• תגובות אלרגיות.

זוהי רשימה חלקית של השפעות אפשריות, שעליהן יכול המטופל לקרוא את כל המידע בהוראות השימוש לתרופה מסוימת. אין צורך להיכנס לפאניקה אם אתה מגלה רשימה כה מרשימה של תופעות לוואי אפשריות, מכיוון שתדירות התרחשותן נמוכה והטיפול בדרך כלל נסבל היטב.אם יש התוויות נגד לחומרים ספציפיים, הרופא יוכל לבחור תרופה אחרת בעלת אותו מנגנון פעולה, אך בטוחה למטופל.

חוסמי אלפא בטא עשויים לשמש כטיפות לטיפול בלחץ תוך עיני גבוה (גלאוקומה). הסבירות להשפעה מערכתית נמוכה, אך עדיין כדאי לזכור כמה ביטויים אפשריים של טיפול: יתר לחץ דם וירידה בקצב הלב, עווית סימפונות, קוצר נשימה, דפיקות לב וחולשה, בחילות, תגובות אלרגיות. אם מופיעים תסמינים אלה, עליך לפנות בדחיפות לרופא עיניים כדי להתאים את הטיפול שלך.

כמו כל קבוצה אחרת של תרופות, לחוסמי α,β יש התוויות נגד לשימוש, שלהן מודעים מטפלים, קרדיולוגים ורופאים אחרים המשתמשים בהם בתרגול שלהם.

אין לרשום תרופות אלו לחולים עם הפרעות הולכת דחפים בלב.(בלוק סינוטריאלי, חסימת AV 2-3 מעלות, ברדיקרדיה סינוס עם דופק של פחות מ-50 לדקה), שכן הם יחמירו עוד יותר את המחלה. בשל השפעת הורדת הלחץ, תרופות אלו אינן בשימוש בחולים עם יתר לחץ דם, עם הלם קרדיוגני או אי ספיקת לב מנותקת.

אי סבילות אינדיבידואלית, אלרגיות, נזק חמור לכבד, מחלות עם חסימת סימפונות (אסתמה, ברונכיטיס חסימתית) מהוות אף הן מכשול לשימוש בתרופות חוסמות אדרנרגיות.

חוסמי אלפא בטא אינם נרשמים לאמהות לעתיד ולנשים מניקות בשל השפעות שליליות אפשריות על העובר ועל גוף התינוק.

רשימת התרופות בעלות השפעות חוסמות בטא היא רחבה מאוד; הן נלקחות על ידי מספר רב של חולים עם פתולוגיה קרדיווסקולרית ברחבי העולם. עם יעילות גבוהה, הם בדרך כלל נסבלים היטב, יש להם מעט יחסית תופעות לוואי וניתן לרשום אותם לתקופה ארוכה.

כמו כל תרופה אחרת, לא ניתן להשתמש בחוסם בטא באופן עצמאי, ללא השגחת רופא.גם אם זה עוזר להפחית את לחץ הדם או להעלים טכיקרדיה אצל קרוב משפחה או שכן. לפני השימוש בתרופות כאלה, יש צורך בבדיקה יסודית כדי לקבוע אבחנה מדויקת על מנת למנוע את הסיכון לתגובות שליליות וסיבוכים, וכן התייעצות עם מטפל, קרדיולוג או רופא עיניים.

חוסמי אדרנרגיים ממלאים תפקיד חשוב בטיפול במחלות לב וכלי דם. מדובר בתרופות המעכבות את תפקודם של קולטנים אדרנרגיים, מה שעוזר במניעת היצרות של דפנות הוורידים, הפחתת לחץ דם גבוה ומנרמל את קצב הלב.

חוסמי אדרנרגיים משמשים לטיפול במחלות לב וכלי דם

מהם חוסמי אדרנרגיים?

חוסמי אדרנרגים (אדרנוליטים)- קבוצת תרופות המשפיעות על דחפים אדרנרגיים בדפנות כלי הדם וברקמות הלב, המגיבות לאדרנלין ונוראפינפרין. מנגנון הפעולה שלהם הוא שהם חוסמים את הקולטנים האדרנרגיים האלה, שבגללם מושגת ההשפעה הטיפולית הנחוצה לפתולוגיות לב:

• לחץ הדם יורד;
• הלומן בכלים מתרחב;
• רמת הסוכר בדם יורדת;

תרופות אדרנוליטיות מייצרות את ההשפעה ההפוכה של אדרנלין ונוראפינפרין, כלומר, הם האנטגוניסטים שלהם. זה מאפשר לך למנוע רמות לחץ קריטיות ביתר לחץ דם והחמרה של פתולוגיות לב (הפרעות קצב, טרשת עורקים, יתר לחץ דם, איסכמיה, התקף לב, אי ספיקת, פגמים).

סיווג תרופות אדרנוליטיות

קולטנים הממוקמים בכלי הדם ובשרירים החלקים של הלב מחולקים לאלפא 1, אלפא 2 ובטא 1, בטא 2.

בהתאם לדחפים האדרנרגיים שיש לחסום, ישנן 3 קבוצות עיקריות של תרופות אדרנרגיות:

• חוסמי אלפא;
• חוסמי בטא;
• חוסמי אלפא בטא.

כל קבוצה מעכבת רק את הביטויים המתעוררים כתוצאה מעבודתם של קולטנים ספציפיים (בטא, אלפא או בו זמנית אלפא-ביתא).

חוסמי אלפא אדרנרגיים

חוסמי אלפא יכולים להיות מ-3 סוגים:

• תרופות החוסמות קולטני אלפא-1;
• תרופות המשפיעות על דחפי אלפא-2;
• תרופות משולבות החוסמות בו זמנית דחפים של אלפא-1,2.

קבוצות עיקריות של חוסמי אלפא

פרמקולוגיה של תרופות קבוצתיות (בעיקר חוסמי אלפא-1) - הגדלת הלומן בוורידים, בעורקים ובנימים.

זה מאפשר:

• להפחית את ההתנגדות של קירות כלי הדם;
• להפחית לחץ;
• למזער את העומס על הלב ולהקל על עבודתו;
• להפחית את מידת העיבוי של הדפנות של החדר השמאלי;
• לנרמל שומן;
• לייצב את חילוף החומרים של הפחמימות (מגביר את הרגישות לאינסולין, מנרמל את הסוכר בפלזמה).

חוסמי קולטן אלפא-2 פחות יעילים בטיפול בפתולוגיות לב, מכיוון שהם מייצרים אפקט טיפולי חלש. הם הוכיחו את עצמם היטב באורולוגיה. תרופות כאלה נרשמות לעתים קרובות לבעיות בתפקוד המיני אצל גברים.

טבלה "רשימת חוסמי האלפא אדרנרגיים הטובים ביותר"

שֵׁם	אינדיקציות	התוויות נגד	תופעות לוואי
חוסמי אלפא1 פראזוסין	עבור יתר לחץ דם, אי ספיקת לב עם היפרטרופיה של שריר הלב, עבור דלקת הערמונית	תגובות אלרגיות לכל אחד ממרכיבי התרופה; תקופת ההיריון וההנקה; הפרעות חמורות בתפקוד הכבד; תת לחץ דם; ברדיקרדיה; מומי לב חמורים (היצרות אבי העורקים)	הפרעות בקצב הלב; אי נוחות בחזה בצד שמאל; קשיי נשימה, קוצר נשימה; הופעת נפיחות של הידיים והרגליים; ירידת לחץ לרמות קריטיות
אלפוזוזין
Urapidil
חוסמי אלפא-2 יוהימבין	אימפוטנציה אצל גברים		עלייה בלחץ; עצבנות, פעילות מוגברת והתרגשות; בעיות במתן שתן (ירידה בכמות הנוזלים המיוצרת ותדירות השתן)
חוסמי אלפא 1,2 ניצרגולין	כדי לחסל סיבוכים לאחר שבץ מוחי הפרעות בזרימת דם היקפית (מיקרואנגיופתיה סוכרתית, אקרוציאנוזה) תהליכים פתולוגיים ברקמות הרכות של הידיים והרגליים (תהליכים כיבים עקב נמק תאי, כתוצאה מטרומבופלביטיס, טרשת עורקים מתקדמת		הפרעת שינה; כמות מוגברת של זיעה המיוצרת; תחושת קור מתמדת ברגליים ובזרועות; מצב חום (עלייה בטמפרטורה);
פנטולמין
פרורוקסן

בין חוסמי האלפא אדרנרגיים מהדור החדש, Tamsulosin יעיל ביותר. הוא משמש לדלקת בערמונית, מכיוון שהוא מפחית ביעילות את הטון של הרקמות הרכות של בלוטת הערמונית, מנרמל את יציאת השתן ומפחית תסמינים לא נעימים בנגעים שפירים בערמונית.

התרופה נסבלת היטב על ידי הגוף, אך תופעות לוואי אפשריות:

• הקאות, שלשולים;
• סחרחורת, מיגרנה;
• דופק מהיר, כאבים בחזה;
• פריחה אלרגית, נזלת.

Tamsulosin אינו מומלץ לשימוש במקרה של אי סבילות אישית למרכיבי התרופה, לחץ דם נמוך וכן במקרים של מחלות כליות וכבד קשות.

חוסמי בטא

הפרמקולוגיה של תרופות מקבוצת חוסמי בטא היא שהן מפריעות לגירוי של דחפי בטא1 או בטא1,2 על ידי אדרנלין. פעולה זו מעכבת את העלייה בהתכווצויות הלב ומעכבת את העלייה הגדולה בדם, וכן מונעת התרחבות חדה של לומן הסמפונות.

כל חוסמי הבטא מחולקים ל-2 תת-קבוצות - סלקטיביים (קרדיו-סלקטיביים, אנטגוניסטים לקולטן בטא-1) ולא-סלקטיביים (חוסמים אדרנלין בשני כיוונים בו זמנית - דחפים בטא-1 ובטא-2).

מנגנון הפעולה של חוסמי בטא

השימוש בתרופות קרדיו-סלקטיביות בטיפול בפתולוגיות לב מאפשרות השגת ההשפעה הטיפולית הבאה:

• רמת קצב הלב יורדת (הסיכון לטכיקרדיה ממוזער);
• תדירות התקפי אנגינה מופחתת, התסמינים הלא נעימים של המחלה מוחלקים;
• ההתנגדות של מערכת הלב ללחץ רגשי, נפשי ופיזי עולה.

נטילת חוסמי בטא יכולה לנרמל את מצבו הכללי של חולה הסובל מהפרעות לב, כמו גם להפחית את הסיכון להיפוגליקמיה בחולי סוכרת, ולמנוע עווית סימפונות חמורה בחולי אסתמה.

חוסמי אדרנרגיים לא סלקטיביים מפחיתים את ההתנגדות הכוללת של כלי הדם של זרימת הדם ההיקפית ומשפיעים על גוון הדפנות, מה שתורם ל:

• ירידה בקצב הלב;
• נורמליזציה של לחץ (ליתר לחץ דם);
• הפחתת פעילות התכווצות שריר הלב והגברת ההתנגדות להיפוקסיה;
• מניעת הפרעות קצב על ידי הפחתת התרגשות במערכת ההולכה של הלב;
• הימנעות מהפרעות חריפות במחזור הדם במוח.

השימוש בחוסמי בטא לא סלקטיביים מאפשר לעצור את התפתחות קרישי הדם בכלי הדם ולהפחית את הסבירות להתקף לב על ידי הגברת עמידות הגוף לגירויים חיצוניים (פיזיים ורגשיים). בנוסף, תרופות כאלה מגבירות את הטונוס של הרחם, המעיים, הוושט ויש להן השפעה מרגיעה על שלפוחית ​​השתן (להרפות את הסוגר).

טבלה "רשימת התרופות היעילות ביותר החוסמות את השפעת האדרנלין על דחפי בטא"

שֵׁם		אינדיקציות	התוויות נגד	תופעות לוואי
חוסמי בטא-1, -2 לא סלקטיביים אדרנרגיים
קרוודילול (תרופה משולבת מהדור החדש)	עיבוי של דפנות החדר השמאלי. אנגינה פקטוריס. טכיקרדיה (סינוס). רעד בלתי נשלט של הידיים (מחלת מינור). במהלך התערבויות כירורגיות בגינקולוגיה על מנת למנוע איבוד דם כבד.		אלרגיה לכל מרכיב של התרופה. ברדיקרדיה. יתר לחץ דם. חולשה של צומת הסינוס. אסטמה של הסימפונות. הריון והנקה.		עייפות, כאבי ראש, עילפון, ראייה מטושטשת, קוצר נשימה, ירידה חמורה בלחץ הדם, קצב לב לא תקין, סיכון לדום לב.
Metypranolol
נאדולול
חוסמי הבטא הסלקטיביים החדשים ביותר
מטופרולול	חוֹסֶר דָם מְקוֹמִי VSD (דיסטוניה וגטטיבית-וסקולרית). ביטול ההשלכות של התקף לב ומניעת נמק חוזר ונשנה של שריר הלב. לַחַץ יֶתֶר. כחלק מהטיפול בתירוטוקסיקוזיס. צניחת שסתום מיטרלי. התקפי מיגרנה.		ברדיקרדיה (סינוס, צורה חמורה). לחץ מתחת ל-100 מ"מ כספית. אומנות. (יתר לחץ דם). הפרעה בזרימת הדם ההיקפית. תקופת הריון והנקה. אי סבילות למרכיבי התרופה.		אובדן אנרגיה, סחרחורת, נמנום, הפרעות שינה, תחושת דיכאון
Besoprolol
בינלול

מלבד חוסמי בטא סינתטיים, ישנם גם תחליפים טבעיים. פסיפלורה נחשבת ליעילה ביותר. התרופה היא מרגיעה טבעית של רקמות השריר, משכך כאבים ומרגיע טוב לחולים עם הפרעות שינה וחרדה ועצבנות מוגברים.

כל התרופות חייבות להיבחר על ידי רופא, תוך התחשבות במאפיינים האישיים של גוף המטופל וחומרת המחלה. שימוש לא מבוקר בחוסמי זירה עלול להחמיר את מצבו של החולה, ואף להוביל לדום לב.

חוסמי אלפא בטא

תרופות מקבוצה זו פועלות בו זמנית על כל סוגי הקולטנים בדפנות כלי הדם, הלב והרקמות הרכות של איברים אחרים.

השימוש בתרופות כאלה מאפשר להשיג אפקט טיפולי גבוה בטיפול בהפרעות חמורות של הלב וכלי הדם:

• ירידה בלחץ (עורקי ותוך עיני);
• חילוף החומרים השומנים מנורמל;
• התכווצות הלב משתפרת (גודל האיבר פוחת, קצבו משתפר, ומצבו של החולה עם אי ספיקת לב או מומים מוקל).

נטילת תרופות אדרנוליטיות משולבות אינה משפיעה על זרימת הדם בכליות ואינה מגבירה את ההתנגדות של כלי הדם במערכת ההיקפית.

חוסמי אלפא בטא היברידיים

תרופות מהדור החדש הן Carvedilol, Labetalol ו-Methyloxadiazole.

הם נרשמים לתנאים כגון:

• לַחַץ יֶתֶר;
• הפרעת קצב;
• גלאוקומה (זווית פתוחה);
• מומי לב מולדים ונרכשים;
• הפרעה כרונית בתפקוד הלב.

בנוסף להתוויות הנגד שיש לכל קבוצות התרופות האדרנרגיות, אסור להשתמש בחוסמי אלפא בטא על ידי חולי סוכרת תלויי אינסולין, חולים עם מחלת ריאות חסימתית וכן אנשים הסובלים מכיבים בתריסריון.

בין תופעות הלוואי הנגרמות על ידי תרופות תת-קבוצות הן:

• חסימה של דחפי לב או חריגות חמורות בהולכה שלהם;
• שיבושים בזרימת הדם ההיקפית;
• שינויים בספירת הדם כלפי מעלה (בילירובין, גלוקוז, עליות כולסטרול);
• ירידה בתאי דם לבנים בפלזמה (לויקוציטים) ובתאים בעלי גרעיניים (טסיות דם);
• הופעת זיהומים בדם בשתן.

בעת שימוש בחוסמי אלפא בטא, מספר הלויקוציטים בדם יורד

כדי למנוע תגובות שליליות או להפחית אותן ככל האפשר, עליך לעמוד במינון ובמשך הטיפול. חוסמי אדרנרגיים הם תרופות רציניות, שהשימוש הבלתי מבוקר בהן יכול להוביל לתוצאות חמורות.

כל החוסמים האדרנרגיים הם תרופות לבביות שמטרתן לנרמל את מצבו של אדם לאחר מחלה קשה. הם עוזרים לחסום את ההשפעה המוגברת של אדרנלין ונוראפינפרין על קולטני הלב, מה שמקל על תפקוד האיבר הראשי, מייצב את זרימת הדם ומגביר את העמידות לחומרים מגרים חיצוניים. תרופות אדרנליטיות משמשות גם באורולוגיה לטיפול בהגדלת הערמונית, גינקולוגיה למניעת איבודים גדולים של דם ושיפור זרימת הדם באברי האגן.

במאמר זה נסתכל על חוסמי בטא.

תפקיד חשוב מאוד בוויסות תפקודי גוף האדם ממלאים קטכולאמינים שהם אדרנלין ונוראפינפרין. הם משתחררים לדם ופועלים על קצות עצבים רגישים במיוחד הנקראים קולטנים אדרנרגיים. הם מחולקים לשתי קבוצות גדולות. הראשון הוא קולטני אלפא אדרנרגי, והשני נמצא באיברים ורקמות אנושיות רבות.

תיאור מפורט של קבוצת תרופות זו

חוסמי בטא, או בקיצור חוסמי בטא, הם קבוצה של תרופות הקושרות קולטנים בטא אדרנרגיים ומונעות את השפעות הקטכולאמינים עליהם. תרופות כאלה נמצאות בשימוש נרחב במיוחד בקרדיולוגיה.

במקרה של הפעלה של קולטנים β1-אדרנרגיים, תדירות וחוזק התכווצויות הלב עולה, ובנוסף, העורקים הכליליים מתרחבים, רמת המוליכות והאוטומטיות של הלב עולה. בין היתר, מתגבר פירוק הגליקוגן בכבד ומופקת אנרגיה.

במקרה של גירוי של קולטנים β2-אדרנרגיים, דפנות כלי הדם ושרירי הסימפונות נרגעים, טונוס הרחם יורד במהלך ההריון, ושחרור האינסולין עולה יחד עם פירוק השומן. לפיכך, תהליך הגירוי של קולטני בטא אדרנרגי באמצעות קטכולאמינים מוביל לגיוס כל הכוחות, מה שתורם לחיים פעילים.

רשימה של חוסמי בטא מהדור החדש תוצג להלן.

מנגנון הפעולה של תרופות

תרופות אלו יכולות להפחית את התדירות יחד עם עוצמת התכווצויות הלב, ובכך להפחית את לחץ הדם. כתוצאה מכך, צריכת החמצן על ידי שריר הלב פוחתת.

ישנה הרחבה של דיאסטולה - תקופה של מנוחה והרפיה כללית של הלב, במהלכה מתמלאים כלי הדם בדם. ירידה בלחץ התוך לבבי הדיאסטולי תורמת אף היא לשיפור הפרפוזיה הכליליית. קיים תהליך של חלוקה מחדש של זרימת הדם מאזורים המסופקים בדם בדרך כלל לאזורים איסכמיים, וכתוצאה מכך עולה הסובלנות של האדם לפעילות גופנית.

לחסמי בטא יש השפעות אנטי-אריתמיות. הם מסוגלים לדכא את ההשפעות הקרדיוטוקסיות והפרעות קצב של קטכולאמינים, ובנוסף, למנוע הצטברות של יוני סידן בתאי הלב, אשר מחמירים את חילוף החומרים האנרגטי באזור שריר הלב.

רשימת תרופות חוסמי בטא נרחבת מאוד.

סיווג תרופות בקבוצה זו

החומרים המוצגים הם קבוצה גדולה למדי של תרופות. הם מסווגים לפי מאפיינים רבים. קרדיו-סלקטיביות היא היכולת של תרופה לחסום רק קולטנים β1-אדרנרגיים, מבלי להשפיע על קולטנים β2-אדרנרגיים הממוקמים בדפנות כלי הדם והסימפונות. ככל שהסלקטיביות של חוסמי בטא-1 אדרנרגיים גדולה יותר, כך קיימת פחות סכנה בשימוש בהם לפתולוגיות נלוות של תעלות הנשימה וכלי הפריפריה, ובנוסף, לסוכרת. אבל סלקטיביות היא מושג יחסי. אם התרופה נרשמה במינונים מוגזמים, מידת הסלקטיביות פוחתת.

כמה חוסמי בטא מאופיינים בנוכחות של פעילות סימפטומימטית פנימית. זה טמון ביכולת לגרום לגירוי של קולטני בטא אדרנרגי במידה מסוימת. בהשוואה לחסמי בטא קונבנציונליים, תרופות כאלה מאטות את קצב הלב ואת כוח ההתכווצות הרבה פחות, ויש פחות סיכוי להוביל לתסמונת הגמילה. בנוסף, אין להם השפעה שלילית כזו על חילוף החומרים השומנים.

כמה חוסמי בטא סלקטיביים יכולים להרחיב בנוסף את כלי הדם, כלומר, הם ניחנים בתכונות מרחיבות כלי דם. מנגנון זה מתממש בדרך כלל באמצעות פעילות סימפטומימטית פנימית בולטת.

משך החשיפה תלוי לרוב ישירות במאפיינים של המבנה הכימי של חוסמי בטא סלקטיביים ולא סלקטיביים. סוכנים ליפופיליים יכולים לפעול במשך מספר שעות והם מסולקים במהירות מהגוף. תרופות הידרופיליות, למשל Atenolol, יעילות לזמן ארוך יותר וניתן לרשום אותן בתדירות נמוכה יותר. עד היום פותחו גם תרופות ליפופיליות ארוכות טווח, למשל Metoprolol Retard. בנוסף, ישנם חוסמי בטא עם משך פעולה קצר מאוד, עד שלושים דקות בלבד, דוגמה לכך היא התרופה Esmolol.

תרופות לא קרדיו-סלקטיביות

קבוצת חוסמי הבטא הלא קרדיו-סלקטיביים כוללת תרופות שאין להן פעילות סימפטומימטית פנימית. אנחנו מדברים על הדברים הבאים:

• מוצרים על בסיס פרופרנולול, למשל "אנאפרילין" ו"אובזידאן".
• תרופות על בסיס נדולול, למשל קורגארד.
• תרופות על בסיס סוטלול: Sotahexal יחד עם Tenzol.
• מוצרים המבוססים על טימולול, למשל "בלוקרדן".

רשימת חוסמי הבטא עם פעילות סימפטומימטית כוללת את התרופות הבאות:

• תרופות המבוססות על אוקספרנולול, למשל Trazicor.
• מוצרים על בסיס פינדולול, למשל "Whisken".
• תכשירים על בסיס אלפרנולול, למשל "אפטין".
• תרופות המבוססות על penbutolol, למשל Betapressin יחד עם Levatol.
• מוצרים על בסיס בופינדול, למשל Sandorm.

בין היתר, ל-Bucindolol פעילות סימפטומימטית יחד עם Dilevalol, Carteolol ולבטלול.

רשימת תרופות חוסמי הבטא לא מסתיימת בזה.

תרופות קרדיו-סלקטיביות

התרופות הבאות שאין להן פעילות סימפטומימטית פנימית מסווגות כקרדיו-סלקטיביות:

• תרופות על בסיס metoprolol, למשל "Betalok" יחד עם "Corvitol", "Metozok", "Metocard", "Metocor", "Serdol" ו-"Egilok".
• תכשירים על בסיס atenolol, למשל, Betacard יחד עם Stenormin.
• מוצרים מבוססי Betaxolol, כגון Betak, Kerlon ולוקרן.
• תרופות על בסיס אסמולול, למשל Breviblok.
• תכשירים המבוססים על ביזופרולול, למשל "אריטל", "בידופ", "ביול", "ביפרול", "ביסוגמה", "ביסומור", "קונקור", "קורביס", "קורדינורם", "קורונל", "ניפרטן" ו"טירז".
• תרופות המבוססות על קרוודילול, למשל, אקרידילול, יחד עם באגודילול, ודיקרדול, דילטרנד, קרוודיגמה, קרונאל, קוריול, רקרדיום וטליטון.
• תכשירים המבוססים על נביבולול, למשל, בינלול יחד עם נביבטור, נביקור, נבילאן, נבילה, נבילונג ונבוטנץ.

לתרופות הקרדיו-סלקטיביות הבאות יש פעילות סימפטומימטית: Acekor, יחד עם Sectral, Kordanum ו-Vazacor.

בואו נמשיך את רשימת חוסמי הבטא מהדור החדש.

תרופות בעלות תכונות מרחיבות כלי דם

תרופות שאינן קרדיו-סלקטיביות בקטגוריה זו כוללות תרופות כגון Amozulalol יחד עם Bucindolol, Dilevalol, Labetolol, Medroxalol, Nipradilol ו-Pindolol.

התרופות Carvedilol, Nebivolol ו-Celiprolol נחשבות לקרדיו-סלקטיביות.

כיצד חוסמי בטא פועלים אחרת?

חומרי חשיפה לטווח ארוך כוללים בופינדולול, יחד עם Nadolol, Penbutolol ו-Sotalol. ובין חוסמי בטא עם פעולה קצרה במיוחד, ראוי לציין את Esmolol.

השתמש על רקע אנגינה פקטוריס

במקרים רבים, תרופות כאלה הן מהמובילות בטיפול בתעוקת חזה ומניעת התקפים. בניגוד לחנקות, תרופות כאלה אינן גורמות לעמידות לתרופות במהלך שימוש ארוך טווח. תרופות חוסמי בטא יכולות להצטבר בגוף, מה שמאפשר להפחית את מינון התרופה לאחר זמן מה. תרופות אלו מגנות על שריר הלב, ומשפרות את הפרוגנוזה על ידי הפחתת הסיכון להתקף לב נוסף. הפעילות האנטי-אנגינלית של תרופות אלו זהה. יש לבחור אותם בהתאם למשך ההשפעה ולתגובות השליליות.

התחל את הטיפול במינון קטן, המוגדל בהדרגה עד שהוא יעיל. המינון נבחר כך שקצב הלב במנוחה יהיה לפחות חמישים לדקה, ורמת הלחץ הסיסטולי היא לפחות מאה מילימטר כספית. לאחר השגת האפקט הטיפולי, התקפי אנגינה נעצרים וסובלנות הפעילות הגופנית משתפרת. על רקע ההתקדמות, יש להפחית את המינון למינימום היעיל.

שימוש ארוך טווח במינונים גבוהים של תרופות כאלה נחשב בלתי הולם, מכיוון שהדבר מגביר את הסיכון לתגובות שליליות. במקרה של יעילות לא מספקת, עדיף לשלב תרופות אלו עם קבוצות אחרות של תרופות. אין להפסיק בפתאומיות תרופות כאלה, מכיוון שעלולה להופיע תסמונת גמילה. חוסמי בטא מסומנים במיוחד אם אנגינה משולבת עם סינוס טכיקרדיה, גלאוקומה, יתר לחץ דם עורקי או עצירות.

חוסמי הבטא החדשים ביותר יעילים עבור אוטם שריר הלב.

טיפול בהתקף לב

שימוש מוקדם בחוסמי בטא על רקע התקף לב מסייע בהגבלת נמק של שריר הלב. זה מפחית משמעותית את התמותה ואת הסיכון להתקף לב חוזר. בנוסף, הסיכון לדום לב מופחת.

השפעה דומה מתרחשת עם תרופות ללא פעילות סימפטומימטית; עדיף להשתמש בתרופות קרדיו-סלקטיביות. הם שימושיים במיוחד כאשר התקף לב משולב עם מחלות כגון יתר לחץ דם עורקי, טכיקרדיה סינוס, אנגינה לאחר אוטם ופרפור פרוזדורים טכיסיסטולי.

ניתן לרשום תרופות אלו לחולים מיד עם הכניסה לבית החולים, בתנאי שאין התוויות נגד. אם אין תופעות לוואי, הטיפול צריך להימשך לפחות שנה לאחר התקף הלב.

שימוש בחוסמי בטא לאי ספיקת לב כרונית

השימוש בחוסמי בטא באי ספיקת לב נחקר כעת. הוא האמין כי יש להשתמש בהם עבור שילוב של אי ספיקת לב ותעוקת חזה. פתולוגיות בצורת הפרעות קצב ויתר לחץ דם עורקי הן גם עילה לרישום קבוצת תרופות זו לחולים.

השתמש ליתר לחץ דם

BAB נקבע לטיפול ביתר לחץ דם, אשר מסובך על ידי היפרטרופיה חדרית. הם נמצאים בשימוש נרחב גם בקרב מטופלים צעירים המנהלים אורח חיים פעיל. קטגוריה זו של תרופות נקבעת במקרה של שילוב של יתר לחץ דם עורקי עם הפרעות קצב לב, ובנוסף, לאחר התקף לב.

איך עוד אפשר להשתמש בחוסמי הבטא מהדור החדש מהרשימה?

השתמש בהפרעות בקצב הלב

BABs נמצאים בשימוש נרחב לפרפור פרוזדורים ורפרוף, ובנוסף, על רקע טכיקרדיה סינוס נסבלת גרועה. ניתן לרשום אותם גם בנוכחות הפרעות קצב חדריות, אם כי היעילות במקרה זה תהיה פחות בולטת. חוסמי בטא בשילוב עם תכשירי אשלגן משמשים לטיפול בהפרעות קצב הנגרמות על ידי

מהן תופעות הלוואי האפשריות על הלב?

BBs יכולים לעכב את היכולת של צומת הסינוס לייצר דחפים הגורמים להתכווצויות לב. תרופות אלו יכולות להאט את קצב הלב לפחות מחמישים לדקה. תופעת לוואי זו פחות בולטת בחוסמי בטא עם פעילות סימפטומימטית.

תרופות בקטגוריה זו עלולות לגרום לדרגות שונות של חסימה אטריווצנטרית. הם מפחיתים את כוח התכווצות הלב. בנוסף, חוסמי בטא מורידים את לחץ הדם. תרופות בקבוצה זו גורמות לעוויתות של כלי דם היקפיים. חולים עלולים לחוות גפיים קרות. חוסמי בטא מהדור החדש מפחיתים את זרימת הדם הכלייתית. עקב הידרדרות במחזור הדם במהלך הטיפול בתרופות אלו, חולים לעיתים חווים חולשה חמורה.

תגובות שליליות ממערכת הנשימה

BBs עלולים לגרום לסמפונות. תופעת לוואי זו פחות בולטת בקרב תרופות קרדיו-סלקטיביות. עם זאת, המינונים שלהם יעילים נגד אנגינה הם לרוב די גבוהים. השימוש במינונים גבוהים של תרופות אלו עלול לעורר דום נשימה יחד עם הפסקת נשימה זמנית. BAs יכול להחמיר את מהלך של תגובה אלרגית לעקיצות חרקים, כמו גם לתרופות ולארגנים למזון.

תגובה של מערכת העצבים

Propranolol, יחד עם Metoprolol וחומרים ליפופיליים פעילים ביולוגית אחרים, יכולים לחדור לתאי המוח דרך מחסום הדם-מוח. בהקשר זה, הם עלולים לגרום לכאבי ראש, הפרעות שינה, סחרחורות, פגיעה בזיכרון ודיכאון. במקרים חמורים עלולות להופיע הזיות, התקפים או תרדמת. תגובות לוואי אלה בולטות הרבה פחות עם תרופות הידרופיליות, במיוחד עם Atenolol.

טיפול בחוסמי בטא מלווה לעיתים בהפרעות בהולכה העצבית. זה מוביל לחולשת שרירים, עייפות מהירה וירידה בסיבולת.

תגובה מטבולית

חוסמי בטא לא סלקטיביים יכולים לדכא את ייצור האינסולין. כמו כן, תרופות אלו מעכבות באופן משמעותי את תהליכי גיוס הגלוקוז מהכבד, מה שתורם להתפתחות היפוגליקמיה ממושכת בחולי סוכרת. היפוגליקמיה, ככלל, מקדמת את שחרור האדרנלין לדם, הפועל על קולטנים אלפא אדרנרגיים. זה מוביל לעלייה משמעותית בלחץ. לכן, אם יש צורך לרשום חוסם בטא לחולה עם סוכרת נלווית, עדיף לתת עדיפות לתרופות קרדיו-סלקטיביות או לשנות אותן לאנטגוניסטים של סידן.

חוסמים רבים, בעיקר לא סלקטיביים, מפחיתים את רמת הכולסטרול התקין בדם ובהתאם לכך מעלים את רמת הכולסטרול הרע. נכון, לתרופות כמו Carvedilol, יחד עם Labetolol, Pindolol, Dilevalol ו-Celiprolol, אין את החיסרון הזה.

אילו תופעות לוואי אפשריות נוספות קיימות?

טיפול בחוסמי בטא בחלק מהמקרים עלול להיות מלווה בהפרעות בתפקוד המיני, ובנוסף להפרעות בזקפה ואובדן החשק המיני. נכון להיום, המנגנון של השפעה זו אינו ברור. בין היתר, חוסמי בטא עלולים לגרום לשינויים בעור, שבדרך כלל מתבטאים בצורה של אריתמה, פריחה ותסמינים של פסוריאזיס. במקרים נדירים, נשירת שיער מתרחשת יחד עם stomatitis. תופעת הלוואי החמורה ביותר היא עיכוב של hematopoiesis עם התרחשות של purpura thrombocytopenic ו agranulocytosis.

התוויות נגד לשימוש בחוסמי בטא

לחוסמי בטא יש התוויות נגד שונות ונחשבות לאסורות לחלוטין במצבים הבאים:

התווית נגד יחסית למרשם תרופות בקטגוריה זו היא תסמונת Raynaud יחד עם טרשת עורקים של העורקים ההיקפיים, המלווה בהתרחשות של קלאודיקציה לסירוגין.

אז, בדקנו את רשימת חוסמי הבטא. אנו מקווים שהמידע שהוצג היה שימושי עבורך.

28900 0

חוסמי β-אדרנרגיים, או חוסמי β, הם קבוצה של תרופות שיכולות לחסום באופן הפיך קולטנים β-אדרנרגיים. הם שימשו בפרקטיקה הקלינית מאז תחילת שנות ה-60 של המאה ה-20 לטיפול במחלות עורקים כליליים והפרעות קצב לב; מאוחר יותר החלו להשתמש בהם לטיפול ביתר לחץ דם, ולאחר מכן לטיפול באי ספיקת לב. החשיבות של חוסמי β למניעה משנית של מחלות של מערכת הלב וכלי הדם התבררה כל כך גבוהה, שבשנת 1988 זכו המדענים שלקחו חלק ביצירת קבוצת תרופות זו בפרס נובל. בשנים האחרונות, לאחר השגת תוצאות של מספר ניסויים קליניים מבוקרים גדולים ומטה-אנליזות, טווח השימוש בחוסמי β הצטמצם במקצת, בעיקר בשל השימוש הפחות פעיל בהם כתרופות למניעה ראשונית בחולים עם יתר לחץ דם.

מנגנון פעולה

מנגנון הפעולה של חוסמי β מורכב למדי, אינו מובן במלואו, שונה באופן משמעותי בין תרופות שונות ומורכב במניעת ההשפעה הקרדיוטוקסית של קטכולאמינים, הפחתת קצב הלב, התכווצות שריר הלב ולחץ הדם, מה שמוביל לירידה בדרישת חמצן שריר הלב. . שיפור זלוף של שריר הלב האיסכמי עם שימוש בחוסמי β נובע גם מהארכת הדיאסטולה ו"גניבה כלילית הפוכה" עקב עלייה בתנגודת כלי הדם באזורים שאינם איסכמיים של שריר הלב.

פרמקוקינטיקה

כל חוסמי β מסוגלים לחסום קולטנים β אדרנרגיים. עם זאת, ישנם הבדלים בין תרופות אלו (טבלה 1). הם מחולקים בהתאם לסלקטיביות הפעולה על קולטני β-אדרנרגיים מסוגים שונים, נוכחות של פעילות סימפטומימטית פנימית, מסיסות בשומנים, יכולת לעבור חילוף חומרים בכבד ומשך הפעולה.

שולחן 1

תכונות עיקריות של חוסמי β המשמשים במרפאה

סם	נוכחות של סלקטיביות β1	נוכחות של פעילות סימפטומימטית פנימית	נוכחות של תכונות מרחיבות כלי דם	T1/2
אטנולול Betaxolol ביסופרול קרוודילול מטופרולול נאדולול נביבולול פינדולול פרוקסודולול פרופרנולול סוטלול טלינולול טימולול אסמולול	כן כן כן לא כן לא כן לא אין מידע לא לא כן לא כן	לא לא לא לא לא לא לא כן לא לא כן כן לא לא	לא לא לא כן לא לא כן לא כן לא לא לא לא לא	6-9 שעות 16-22 שעות 7-15 שעות 6 שעות 3-7 שעות 10-24 שעות שעה 10 2-4 שעות אין מידע 2-5 שעות 7-15 שעות 6 שעות 2-4 שעות 9 דקות

קבוצות של חוסמי β בהתאם לסלקטיביות הפעולה.ישנם שני סוגים עיקריים של קולטנים β-אדרנרגיים: קולטנים β1 - ו-β2 -אדרנרגיים.

• לא סלקטיבי. הם פועלים באותה מידה על שני סוגי הקולטנים β-אדרנרגיים (פרופרנולול).
• סֶלֶקטִיבִי . הם פועלים במידה רבה יותר על קולטנים β1-אדרנרגיים (מטופרולול, אטנלול וכו').

הסלקטיביות של הפעולה של חוסמי β יכולה להתבטא בדרגות שונות; היא כמעט תמיד יורדת או אפילו נעלמת עם הגדלת המינון.

קבוצות של חוסמי β בהתאם לנוכחות פעילות סימפטומימטית פנימית וחסימה של סוגים אחרים של קולטנים. ישנם חוסמי β עם וללא פעילות סימפטומימטית פנימית, עם פעילות חוסמת α1 ויכולת ליצור תחמוצת חנקן.

• חוסמי β עם פעילות סימפטומימטית פנימית. הם יכולים בו זמנית להשפיע על מערכת העצבים הסימפתטית. בעבר, תכונה זו נחשבה שימושית על ידי הפחתת ההשפעה המעכבת של תרופות על מערכת הלב וכלי הדם. עם זאת, נוכחות של פעילות סימפטומימטית פנימית מחמירה את הפרוגנוזה של המחלה.
• חוסמי β ללא פעילות סימפטומימטית מהותית. חומרת החסימה של קולטנים אדרנרגיים β1 היא שעומדת בבסיס ההשפעה המיטיבה של תרופות על הפרוגנוזה של המחלה.

תוצאות מחקרים קליניים אישרו כי חוסמי β1 בעלי פעילות סימפטומימטית פנימית יעילים הרבה פחות מחוסמי β בלעדיו, וכיום תרופות מהקבוצה הראשונה משמשות לעתים רחוקות.

• חוסמי β-אדרנרגיים עם פעילות חוסמת α1-אדרנרגית. בשל אפקט חדש זה, לתרופות יש אפקט מרחיב כלי דם נוסף (קרוודילול).
• חוסמי β המסוגלים לייצר תחמוצת חנקן (נביבולול).

קבוצות של חוסמי β בהתאם למסיסות השומן

• ליפופילי (מטופרולול, פרופרנולול, ביזופרולול, קרוודילול).
• הידרופילי (טימולול, סוטלול, אטנלול).

בעבר, נמתחו הקבלות בין תכונות אלו של מאתרי β-אדרנרגיים לבין יעילותם, וכן ליכולת להיות תופעות לוואי בעיקר על מערכת העצבים המרכזית. עם זאת, על פי תוצאות מחקרים עדכניים, בפרט מטה-אנליזה של נתונים תצפיתיים על 35,000 חולים שקיבלו חוסמי β לאחר MI, לא הוכח קשר בין היכולת של תרופה מסוימת להתמוסס בשומנים ולגרום לתופעות לוואי.

קבוצות של חוסמי β בהתאם לחילוף החומרים בכבד

• חוסמי β עוברים מטבוליזם בכבד. הם מאופיינים על ידי מה שנקרא אפקט המעבר הראשון.
• חוסמי β שאינם עוברים חילוף חומרים בכבד. הם מופרשים מהגוף ללא שינוי על ידי הכליות.

לתכונות אלו של התרופות אין למעשה השפעה קלינית משמעותית.

קבוצות של חוסמי β בהתאם למשך הפעולה.ניתן לשפוט אותו בעקיפין על פי זמן מחצית החיים (בשום מקרה אין לראות במחצית החיים שווה למשך הפעולה של התרופה!). בהתאם לכך, מבחינים בתרופות ארוכות טווח, בינוניות וקצרות טווח.

• חוסמי β ארוכי טווח. ניתן ליטול תרופות כאלה פעם ביום (נאדולול, ביסופרולול, בטאסולול). עבור כמה חוסמי β (בעיקר metoprolol), נוצרו צורות מינון מיוחדות שיכולות להאריך משמעותית את פעולתן ולספק אפקט אחיד יותר.

בתחילה, הוצעה צורה ארוכת טווח של מטרטרט מטרטרט מטופרול (מה שנקרא metoprolol SA) עם משך השפעות של כ- 24 שעות. צורות מינון כאלה מכילות מטרטרט מטרטרט של מטופרול בצורת מטריקס בלתי מסיס (METO-IM) או ב צורה של מטריצה ​​הידרופלית (METO-NM). צורות המינון המורחבות הללו של metoprolol tartrate זמינות ברוסיה (לדוגמה, egilok retard).

על מנת שההשפעה של מטופרול תהיה אחידה עוד יותר, הוצעה צורת מינון מיוחדת של שחרור מושהה (metoprolol CR/ZOK; קינטיקה באנגלית מבוקר/מסדר אפס, כלומר תרופה בשחרור מבוקר עם קינטיקה מסדר אפס), ב. שבו נעשה שימוש ב-metoprolol בצורה של succinate.

מחקרים פרמקוקינטיים הראו כי לאחר נטילת טבליה אחת של metoprolol CR/ZOK 100 מ"ג, הריכוז האחיד של metoprolol בדם נשמר ברמה של 100 ננומול/ליטר למשך 24 שעות לפחות, שהוא נמוך משמעותית מריכוז השיא של התרופה לאחר נטילת טבליות רגילות (לאחר נטילת טבלית metoprolol רגילה ריכוז השיא מגיע ל-600 ננומול/ליטר), אך מספיקה כדי ליצור את ההשפעה המקסימלית של חסימת קולטן β-אדרנרגי. יחד עם זאת, היעדר שיאים חדים בעלייה בריכוז המטופרולול לאחר נטילת צורת המינון בשחרור מושהה מבטיח סבילות טובה יותר של התרופה ומונע מספר תופעות לא רצויות.

• חוסמי β בעלי משך פעולה בינוני. ההשפעה של טבליות טרטרט מטופרולול רגילות נמשכת בין 8 ל-10 שעות, ולכן יש לרשום אותן 2 או אפילו 3 פעמים ביום.
• חוסמי β קצרי טווח. התרופות הקצרות ביותר כוללות אסמולול. ההשפעה האנטי-אנגינלית והנוגדת יתר לחץ דם נמשכת רק 10-20 דקות לאחר הפסקת העירוי.

Martsevich S.Yu., Tolpygina S.N.

חוסמי בטא

קבוצת החוסמים האדרנרגיים כוללת תרופות שיכולות לחסום את הדחפים העצביים האחראים על התגובה לאדרנלין ונוראפינפרין. תרופות אלו משמשות לטיפול בפתולוגיות של הלב וכלי הדם.

רוב החולים עם פתולוגיות רלוונטיות מתעניינים במה הם חוסמי אדרנרגיים, מתי משתמשים בהם, ואילו תופעות לוואי הם עלולים לגרום. על כך נדון בהמשך.

מִיוּן

לדפנות כלי הדם 4 סוגי קולטנים: α-1, α-2, β-1, β-2. בהתאם לכך, חוסמי אלפא ובטא משמשים בפרקטיקה הקלינית. פעולתם מכוונת לחסימת סוג מסוים של קולטן. חוסמי A-β מכבים את כל הקולטנים לאדרנלין ונוראפינפרין.

טבליות של כל קבוצה מגיעות בשני סוגים: סלקטיביים חוסמים רק סוג אחד של קולטן, טבליות לא סלקטיביות קוטעות את התקשורת עם כולם.

יש סיווג מסוים של תרופות בקבוצה הנבדקת.

בין חוסמי אלפא:

• חוסמי α-1;
• α-1 ו-α-2.

בין חוסמי β:

• קרדיו-סלקטיבי;
• לא סלקטיבי.

תכונות הפעולה

כאשר אדרנלין או נוראדרנלין חודרים לדם, קולטנים אדרנרגיים מגיבים לחומרים אלו. בתגובה מתפתחים בגוף התהליכים הבאים:

• לומן של כלי הדם מצטמצם;
• התכווצויות שריר הלב הופכות תכופות יותר;
• לחץ הדם עולה;
• רמות הגליקמיות עולות;
• לומן הסימפונות גדל.

במקרה של פתולוגיות של הלב וכלי הדם, ההשלכות הללו מסוכנות לבריאות האדם ולחיים. לכן, על מנת לעצור תופעות כאלה, יש צורך לקחת תרופות החוסמות את שחרור הורמוני האדרנל לדם.

לחסמי אדרנרגיים יש מנגנון פעולה הפוך. הדרך שבה חוסמי אלפא ובטא פועלים שונה בהתאם לסוג הקולטן שנחסם. עבור פתולוגיות שונות, חוסמי אדרנרגיים מסוג מסוים נקבעים, והחלפתם אינה מקובלת בהחלט.

פעולה של חוסמי אלפא

הם מרחיבים כלי דם היקפיים ופנימיים. זה מאפשר לך להגביר את זרימת הדם ולשפר את זרימת הדם ברקמות. לחץ הדם של אדם יורד, וניתן להשיג זאת ללא עלייה בקצב הלב.

תרופות אלו מפחיתות באופן משמעותי את העומס על הלב על ידי הפחתת נפח הדם הוורידי הנכנס לפרוזדור.

השפעות אחרות של חוסמי α:

• הפחתת טריגליצרידים וכולסטרול רע;
• עלייה ברמת הכולסטרול "הטוב";
• הפעלת רגישות התא לאינסולין;
• ספיגת גלוקוז משופרת;
• הפחתת עוצמת סימני הדלקת בשתן ובמערכת הרבייה.

חוסמי אלפא-2 מכווצים כלי דם ומגבירים את הלחץ בעורקים. הם כמעט לא משמשים בקרדיולוגיה.

פעולה של חוסמי בטא

ההבדל בין חוסמי β-1 סלקטיביים הוא שיש להם השפעה חיובית על תפקוד הלב. השימוש בהם מאפשר לך להשיג את ההשפעות הבאות:

• הפחתת הפעילות של נהג הדופק וביטול הפרעות קצב;
• ירידה בקצב הלב;
• ויסות של התרגשות שריר הלב על רקע מתח רגשי מוגבר;
• ירידה בדרישת החמצן של שרירי הלב;
• ירידה באינדיקטורים של לחץ דם;
• הקלה בהתקף אנגינה;
• הפחתת העומס על הלב במהלך אי ספיקת לב;
• ירידה ברמות הגליקמיות.

לתרופות חוסמי β לא סלקטיביות יש את ההשפעות הבאות:

• מניעת התקבצות של יסודות הדם;
• התכווצות מוגברת של שרירים חלקים;
• הרפיה של סוגר שלפוחית ​​השתן;
• טונוס סימפונות מוגבר;
• ירידה בלחץ התוך עיני;
• הפחתת הסבירות להתקף לב חריף.

פעולה של חוסמי אלפא בטא

תרופות אלו מפחיתות את לחץ הדם בתוך העיניים. עוזר לנרמל את רמות הטריגליצרידים וה-LDL. הם נותנים אפקט לחץ דם מורגש מבלי להפריע לזרימת הדם בכליות.

נטילת תרופות אלו משפרת את מנגנון ההסתגלות של הלב ללחץ פיזי ועצבי. זה מאפשר לך לנרמל את קצב ההתכווצויות שלו ולהקל על מצבו של המטופל עם מומי לב.

מתי יש לציין טיפול תרופתי?

חוסמי אלפא 1 נקבעים במקרים הבאים:

• יתר לחץ דם עורקי;
• הגדלה של שריר הלב;
• הגדלת ערמונית אצל גברים.

אינדיקציות לשימוש בחוסמי α-1 ו-2:

• הפרעות טרופיות של רקמות רכות ממקורות שונים;
• טרשת עורקים חמורה;
• הפרעות סוכרת של מערכת הדם ההיקפית;
• אנדרטריטיס;
• acrocyanosis;
• מִיגרֶנָה;
• מצב לאחר שבץ מוחי;
• ירידה בפעילות אינטלקטואלית;
• הפרעות במנגנון הוסטיבולרי;
• נוירוגניות שלפוחית ​​השתן;
• דלקת של הערמונית.

חוסמי אלפא 2 נרשמים עבור הפרעות זיקפה אצל גברים.

חוסמי β סלקטיביים ביותר משמשים לטיפול במחלות כגון:

• יתר לחץ דם עורקי;
• קרדיומיופתיה מסוג היפרטרופית;
• הפרעות קצב;
• מִיגרֶנָה;
• פגמים במסתם המיטרלי;
• התקף לב;
• עם VSD (עם סוג יתר לחץ דם של דיסטוניה נוירו-סירקולטורית);
• תסיסה מוטורית בעת נטילת תרופות אנטי פסיכוטיות;
• פעילות מוגברת של בלוטת התריס (טיפול מורכב).

חוסמי בטא לא סלקטיביים משמשים עבור:

• יתר לחץ דם עורקי;
• הגדלה של החדר השמאלי;
• אנגינה פקטוריס עם מאמץ;
• תפקוד לקוי של המסתם המיטרלי;
• עלייה בקצב הלב;
• בַּרקִית;
• תסמונת מינור - מחלה גנטית עצבית נדירה שבה נצפה רעד של שרירי היד;
• לצורך מניעת שטפי דם במהלך הלידה וניתוחים באיברי המין הנשיים.

לבסוף, חוסמי α-β מסומנים למחלות הבאות:

• ליתר לחץ דם (כולל כדי למנוע התפתחות של משבר יתר לחץ דם);
• גלאוקומה עם זווית פתוחה;
• אנגינה מסוג יציב;
• מומי לב;
• אִי סְפִיקַת הַלֵב.

השתמש עבור פתולוגיות של מערכת הלב וכלי הדם

חוסמי β תופסים מקום מוביל בטיפול במחלות אלו.

הסלקטיביים ביותר הם Bisoprolol ו- Nebivolol. חסימת קולטנים אדרנרגיים עוזרת להפחית את מידת ההתכווצות של שריר הלב ולהאט את מהירות הדחפים העצביים.

השימוש בחוסמי בטא מודרניים נותן את ההשפעות החיוביות הבאות:

• ירידה בקצב הלב;
• שיפור של חילוף החומרים של שריר הלב;
• נורמליזציה של מערכת כלי הדם;
• שיפור בתפקוד החדר השמאלי, עלייה בשבר הפליטה שלו;
• נורמליזציה של קצב הלב;
• ירידה בלחץ הדם;
• הפחתת הסיכון להצטברות טסיות דם.

תופעות לוואי

רשימת תופעות הלוואי תלויה בתרופות.

חוסמי A1 יכולים לגרום ל:

• נְפִיחוּת;
• ירידה חדה בלחץ הדם עקב אפקט לחץ דם בולט;
• הפרעת קצב;
• נזלת;
• ירידה בחשק המיני;
• הַרטָבָה;
• כאב בזמן זקפה.

חוסמי A2 גורמים:

• לחץ דם מוגבר;
• חרדה, עצבנות, התרגשות מוגברת;
• רעידות שרירים;
• הפרעות בדרכי השתן.

תרופות לא סלקטיביות בקבוצה זו עלולות לגרום ל:

• הפרעות תיאבון;
• הפרעות שינה;
• הזעה מוגברת;
• תחושת קור בגפיים;
• תחושת חום בגוף;
• חומציות יתר של מיץ קיבה.

חוסמי בטא סלקטיביים עלולים לגרום ל:

• חולשה כללית;
• האטת תגובות עצביות ונפשיות;
• נמנום חמור ודיכאון;
• ירידה בחדות הראייה ופגיעה בתפיסת הטעם;
• חוסר תחושה של הרגליים;
• ירידה בקצב הלב;
• תסמינים דיספפטיים;
• תופעות הפרעות קצב.

חוסמי β לא סלקטיביים יכולים להפגין את תופעות הלוואי הבאות:

• הפרעות ראייה מסוגים שונים: "ערפל" בעיניים, תחושת גוף זר בהן, ייצור מוגבר של דמעות, דיפלופיה ("ראייה כפולה" בשדה הראייה);
• נזלת;
• חֶנֶק;
• ירידה בולטת בלחץ;
• סִינקוֹפָּה;
• תפקוד לקוי של זיקפה אצל גברים;
• דלקת של רירית המעי הגס;
• היפרקלמיה;
• רמות מוגברות של טריגליצרידים ואוראטים.

נטילת חוסמי אלפא בטא עלולה לגרום לתופעות הלוואי הבאות אצל המטופל:

• טרומבוציטופניה ולוקופניה;
• הפרעה חדה בהולכה של דחפים הנובעים מהלב;
• תפקוד לקוי של מחזור הדם ההיקפי;
• המטוריה;
• היפר גליקמיה;
• היפרכולסטרולמיה והיפרבילירובינמיה.

רשימת סמים

חוסמי אדרנרגים סלקטיביים (α-1) כוללים:

• Eupressil;
• טמסלון;
• Doxazosin;
• אלפוזוזין.

לא סלקטיבי (חוסמי α1-2):

• סרמיון;
• Redergin (Klavor, Ergoxil, Optamine);
• פיררוקסן;
• דיבאזין.

הנציג המפורסם ביותר של חוסמי α-2 אדרנרגיים הוא Yohimbine.

רשימת תרופות מקבוצת β-1 חוסמת אדרנרגית:

• Atenol (Tenolol);
• לוקרן;
• ביסופרולול;
• Breviblock;
• Celiprol;
• קורדנום.

חוסמי β לא סלקטיביים כוללים:

• סנדורם;
• Betalok;
• אנאפרילין (אובזידאן, פולוטן, פרופראל);
• טימולול (ארוטימול);
• Slowtrazicore.

תרופות מהדור החדש

לחסמי אדרנרגיים מהדור החדש יש יתרונות רבים על פני תרופות "ישנות". היתרון הוא שהם נלקחים פעם ביום. הדור האחרון של מוצרים גורם להרבה פחות תופעות לוואי.

תרופות אלו כוללות Celiprolol, Bucindolol, Carvedilol. לתרופות אלו תכונות מרחיבות כלי דם נוספות.

תכונות קבלה

לפני תחילת הטיפול, על המטופל ליידע את הרופא על נוכחותן של מחלות שעלולות להוות עילה להפסקת הטיפול בחוסמי אדרנרגיים.

תרופות מקבוצה זו נלקחות במהלך או לאחר הארוחות. זה מפחית את ההשפעות השליליות האפשריות של תרופות על הגוף. משך הניהול, משטר המינון וניואנסים אחרים נקבעים על ידי הרופא.

במהלך השימוש, עליך לבדוק כל הזמן את קצב הלב שלך. אם מחוון זה יורד באופן ניכר, יש לשנות את המינון. אתה לא יכול להפסיק לקחת את התרופה בעצמך או להתחיל להשתמש באמצעים אחרים.

התוויות נגד לשימוש

1. תקופת הריון ותקופת הנקה.
2. תגובה אלרגית למרכיב תרופתי.
3. הפרעות חמורות של הכבד והכליות.
4. ירידה בלחץ הדם (יתר לחץ דם).
5. ברדיקרדיה היא ירידה בקצב הלב.