אנלוגים מודרניים של אמיטריפטילין. אילו תרופות נוגדות דיכאון נמכרות ללא מרשם רופא? ביקורות על המוצר "אמיטריפטילין"

נוגד דיכאון

חומר פעיל

אמיטריפטילין (אמיטריפטילין)

טופס שחרור, הרכב ואריזה

גלולות מלבן ללבן עם גוון מעט צהבהב, צורתו שטוחה-גלילית, עם שיפוע; מותר לשיש קל.

חומרי עזר: תאית מיקרו-גבישית - 40 מ"ג, לקטוז מונוהידראט (סוכר חלב) - 40 מ"ג, עמילן פרה-ג'לטיני - 25.88 מ"ג, דו תחמוצת הסיליקון קולואידלית (אירוסיל) - 400 מק"ג, טלק - 1.2 מ"ג, מגנזיום סטראט - 1.2 מ"ג.

גלולות מלבן ללבן עם גוון מעט צהבהב, צורתו שטוחה-גלילית, עם שיפוע וחריץ; מותר לשיש קל.

חומרי עזר: תאית מיקרו-גבישית - 100 מ"ג, לקטוז מונוהידראט (סוכר חלב) - 100 מ"ג, עמילן פרה-ג'לטיני - 64.7 מ"ג, סיליקון דו-חמצני קולואידי (אירוסיל) - 1 מ"ג, טלק - 3 מ"ג, מגנזיום סטארט - 3 מ"ג.

10 חתיכות. - אריזות סלולר קונטור (1) - אריזות קרטון.
10 חתיכות. - אריזת תא מתאר (2) - אריזות קרטון.
10 חתיכות. - אריזת תא מתאר (3) - אריזות קרטון.
10 חתיכות. - אריזת תא מתאר (4) - אריזות קרטון.
10 חתיכות. - אריזת תא מתאר (5) - אריזות קרטון.
100 חתיכות. - צנצנות פולימר (1) - אריזות קרטון.

השפעה פרמקולוגית

נוגד דיכאון (נוגד דיכאון טריציקלי). יש לו גם משכך כאבים מסויים (ממקור מרכזי), אפקט אנטי-סרטונין, מסייע בביטול הרטבת לילה ומפחית תיאבון.

יש לו אפקט אנטי-כולינרגי היקפי ומרכזי חזק בשל הזיקה הגבוהה שלו לקולטנים m-כולינרגיים; השפעה מרגיעה חזקה הקשורה לזיקה לקולטני H1-Histamine ולהשפעה חוסמת אלפא אדרנרגית.

יש לו את התכונות של תרופה אנטי-אריתמית מסוג IA; כמו כינידין במינונים טיפוליים, הוא מאט את ההולכה של חדרי הלב (במינון יתר זה יכול לגרום לחסימה תוך-חדרית חמורה).

מנגנון הפעולה הנוגד דיכאון קשור לעלייה בריכוז ו/או בסרוטונין במערכת העצבים המרכזית (CNS) (הפחתת הספיגה מחדש שלהם).

הצטברות הנוירוטרנסמיטורים הללו מתרחשת כתוצאה מעיכוב קליטתם מחדש על ידי ממברנות של נוירונים פרה-סינפטיים. בשימוש ממושך, הוא מפחית את הפעילות התפקודית של קולטני בטא אדרנרגי וסרוטונין במוח, מנרמל את ההעברה האדרנרגית והסרוטונרגית ומשחזר את האיזון של מערכות אלו, המופרעות במהלך מצבי דיכאון. במצבי חרדה-דיכאון, הוא מפחית חרדה, תסיסה ותסמיני דיכאון.

מנגנון הפעולה האנטי-אולקוס נובע מהיכולת להיות בעל השפעה מרגיעה ו-m-אנטיכולינרגית. נראה כי יעילות הרטבת לילה נובעת מפעילות אנטי-כולינרגית המובילה להתרחבות מוגברת של שלפוחית ​​השתן, גירוי בטא-אדרנרגי ישיר, פעילות אגוניסטית אלפא-אדרנרגית עם טונוס סוגר מוגבר וחסימת ספיגה מרכזית. יש לו אפקט משכך כאבים מרכזי, אשר מאמינים כי קשור לשינויים בריכוז המונואמינים במערכת העצבים המרכזית, במיוחד סרוטונין, והשפעה על מערכות אופיואידיות אנדוגניות.

מנגנון הפעולה בבולימיה נרבוזה אינו ברור (יכול להיות דומה לזה שבדיכאון). הוכחה השפעה ברורה של התרופה על בולימיה הן בחולים ללא דיכאון והן בנוכחותה, בעוד שניתן להבחין בירידה בבולמיה ללא היחלשות נלווית של הדיכאון עצמו.

במהלך הרדמה כללית, זה מפחית את לחץ הדם ואת טמפרטורת הגוף. אינו מעכב מונואמין אוקסידאז (MAO).

ההשפעה נוגדת הדיכאון מתפתחת תוך 2-3 שבועות לאחר תחילת השימוש.

פרמקוקינטיקה

הקליטה גבוהה.

הזמינות הביולוגית של אמיטריפטילין היא 30-60%, המטבוליט הפעיל שלו נורטריפטילין הוא 46-70%. זמן הגעה ל-C max לאחר מתן פומי הוא 2.0-7.7 שעות. V d 5-10 l/kg. ריכוזי דם טיפוליים יעילים עבור אמיטריפטילין הם 50-250 ng/ml, עבור nortriptyline 50-150 ng/ml.

Cmax 0.04-0.16 מיקרוגרם/מ"ל. עובר (כולל נורטריפטילין) דרך מחסומים היסטוריים, כולל מחסום הדם-מוח, מחסום השליה, וחודר לחלב אם. קשירת חלבון - 96%.

למטבוליזם בכבד בהשתתפות איזואנזימים CYP2C19, CYP2D6, יש אפקט "ראשון" (על ידי דה-מתילציה, הידרוקסילציה) עם היווצרות של מטבוליטים פעילים - נורטריפטילין, 10-הידרוקסי-אמיטריפטילין ומטבוליטים לא פעילים. T1/2 מפלסמת דם הוא 10-26 שעות עבור אמיטריפטילין ו-18-44 שעות עבור נורטריפטילין. מופרש על ידי הכליות (בעיקר בצורה של מטבוליטים) - 80% תוך שבועיים, חלקית עם מרה.

אינדיקציות

דיכאון (במיוחד עם הפרעות חרדה, תסיסה והפרעות שינה, כולל בילדות, אנדוגני, התפתחותי, תגובתי, נוירוטי, נגרמת על ידי סמים, עם נזק מוחי אורגני).

כחלק מטיפול מורכב, הוא משמש להפרעות רגשיות מעורבות, פסיכוזות בסכיזופרניה, גמילה מאלכוהול, הפרעות התנהגות (פעילות וקשב), הרטבת לילה (למעט חולים עם יתר לחץ דם בשלפוחית ​​השתן), בולימיה נרבוזה, תסמונת כאב כרוני (כאב כרוני ב חולי סרטן, מיגרנה, מחלות ראומטיות, כאבים לא טיפוסיים בפנים, נוירלגיה פוסט-תרפטית, נוירופתיה פוסט-טראומטית, נוירופתיה סוכרתית או היקפית אחרת), כאבי ראש, מיגרנות (מניעה), כיבי קיבה ותריסריון.

התוויות נגד

רגישות יתר, שימוש בשילוב עם מעכבי MAO ושבועיים לפני הטיפול, אוטם שריר הלב (תקופות חריפות ותת-חריפות), שיכרון אלכוהול חריף, שיכרון חריף עם תרופות היפנוטיות, משככי כאבים ותרופות פסיכואקטיביות, גלאוקומה עם סגירת זווית, הפרעות הולכה תוך-חדריות חמורות (ענף). חסימת הצרור שלו, AV block II שלב), תקופת הנקה, ילדים מתחת לגיל 6 שנים.

בקפידה.יש להשתמש באמיטריפטילין בזהירות באנשים עם אלכוהוליזם, אסתמה של הסימפונות, סכיזופרניה (הפעלה אפשרית של פסיכוזה), הפרעה דו-קוטבית, אפילפסיה, דיכוי של המטופואזה של מח העצם, מחלות של מערכת הלב וכלי הדם (CVS) (אנגינה פקטוריס, הפרעות קצב, חסימת לב, כשל כרוני, אוטם שריר הלב, יתר לחץ דם עורקי), יתר לחץ דם תוך עיני, שבץ מוחי, ירידה בתפקוד מוטורי של מערכת העיכול (GIT) (סיכון לאילוס שיתוק), אי ספיקת כבד ו/או כליות, תירוטוקסיקוזיס, היפרפלזיה של הערמונית, אצירת שתן, יתר לחץ דם שלפוחית ​​השתן. , במהלך ההריון (במיוחד בשליש הראשון), בגיל מבוגר.

מִנוּן

ניתן דרך הפה, ללא לעיסה, מיד לאחר הארוחות (כדי להפחית גירוי של רירית הקיבה).

מבוגרים

עבור מבוגרים עם דיכאון, המינון הראשוני הוא 25-50 מ"ג בלילה, לאחר מכן ניתן להעלות את המינון בהדרגה תוך התחשבות ביעילות וסבילות התרופה למקסימום של 300 מ"ג ליום. ב-3 מנות (החלק הגדול ביותר של המנה נלקח בלילה). כאשר מושגת אפקט טיפולי, ניתן להפחית את המינון בהדרגה למינימום היעיל, בהתאם למצב המטופל. משך מהלך הטיפול נקבע על פי מצבו של המטופל, היעילות והסבילות של הטיפול ויכול לנוע בין מספר חודשים לשנה, ובמידת הצורך, יותר. בגיל מבוגר עם הפרעות קלות, כמו גם עם בולימיה נרבוזה, כחלק מטיפול מורכב בהפרעות רגשיות והפרעות התנהגותיות, פסיכוזה עם סכיזופרניה וגמילה מאלכוהול, נקבע מינון של 25-100 מ"ג ליום. (בלילה), לאחר השגת אפקט טיפולי, יש לעבור למינונים המינימליים היעילים - 10-50 מ"ג ליום.

למניעת מיגרנות, עם תסמונת כאב כרוני בעלת אופי נוירוגני (כולל כאבי ראש ממושכים), וכן בטיפול מורכב בכיב קיבה ותריסריון - מ-10-12.5-25 עד 100 מ"ג ליום. (המינון המרבי נלקח בלילה).

יְלָדִים

לילדים כנוגד דיכאון: מגיל 6 עד 12 - 10-30 מ"ג ליום. או 1-5 מ"ג/ק"ג ליום. באופן חלקי, בגיל ההתבגרות - עד 100 מ"ג ליום.

להרטבת לילה בילדים בני 6-10 - 10-20 מ"ג ליום. בלילה, 11-16 שנים - עד 50 מ"ג ליום.

תופעות לוואי

קשור להשפעה האנטיכולינרגית של התרופה:ראייה מטושטשת, שיתוק הלינה, מידריאזיס, לחץ תוך עיני מוגבר (רק באנשים עם נטייה אנטומית מקומית - זווית חדר קדמי צר), טכיקרדיה, יובש בפה, בלבול (דליריום או הזיות), עצירות, ileus שיתוק, קושי במתן שתן.

מהצד של מערכת העצבים המרכזית:ישנוניות, עילפון, עייפות, עצבנות, חרדה, חוסר התמצאות, הזיות (במיוחד בחולים מבוגרים וחולים עם מחלת פרקינסון), חרדה, תסיסה פסיכומוטורית, מאניה, היפומאניה, פגיעה בזיכרון, ירידה ביכולת הריכוז, נדודי שינה, חלומות "סיוטים", אסתניה. ; כְּאֵב רֹאשׁ; dysarthria, רעד של שרירים קטנים, במיוחד הזרועות, הידיים, הראש והלשון, נוירופתיה היקפית (paresthesia), myasthenia gravis, myoclonus; אטקסיה, תסמונת חוץ-פירמידלית, תדירות מוגברת והתעצמות של התקפים אפילפטיים; שינויים באלקטרואנצפלוגרמה (EEG).

מהצד של SSS:טכיקרדיה, דפיקות לב, סחרחורת, תת לחץ דם אורתוסטטי, שינויים לא ספציפיים באלקטרוקרדיוגרמה (ECG) (מרווח S-T או גל T) בחולים ללא מחלת לב; הפרעות קצב, רגישות ללחץ הדם (ירידה או עלייה בלחץ הדם), הפרעות בהולכה תוך-חדרית (הרחבת קומפלקס QRS, שינויים במרווח P-Q, בלוק ענפי צרור).

ממערכת העיכול:בחילות, צרבת, גסטרלגיה, הפטיטיס (כולל פגיעה בתפקודי כבד וצהבת כולסטטית), הקאות, תיאבון ומשקל גוף מוגבר או ירידה בתיאבון ומשקל הגוף, סטומטיטיס, שינויים בטעם, שלשולים, התכהות הלשון.

מהמערכת האנדוקרינית:עלייה בגודל (נפיחות) של האשכים, גינקומסטיה; עלייה בגודל בלוטות החלב, גלקטורריאה; ירידה או עלייה בחשק המיני, ירידה בעוצמה, היפו- או היפרגליקמיה, היפונתרמיה (ירידה בייצור וזופרסין), תסמונת של הפרשה לא מתאימה של הורמון אנטי-דיורטי (ADH). תגובות אלרגיות: פריחה בעור, גירוד, רגישות לאור, אנגיואדמה, אורטיקריה.

אַחֵר:נשירת שיער, טינטון, בצקת, היפרפירקסיה, בלוטות לימפה נפוחות, אצירת שתן, פולקיוריה.

בטיפול ארוך טווח, במיוחד במינונים גבוהים, אם מפסיקים אותו בפתאומיות, זה אפשרי התפתחות של תסמונת גמילה:בחילות, הקאות, שלשולים, כאבי ראש, חולשה, הפרעות שינה, חלומות חריגים, תסיסה חריגה; עם נסיגה הדרגתית לאחר טיפול ממושך - עצבנות, אי שקט מוטורי, הפרעות שינה, חלומות חריגים.

הקשר עם התרופה לא הוכח:תסמונת דמוית זאבת (דלקת מפרקים נודדת, הופעת נוגדנים אנטי-גרעיניים וגורם שגרוני חיובי), תפקוד לקוי של הכבד, אגוזיה.

מנת יתר

תסמינים

מהצד של מערכת העצבים המרכזית:ישנוניות, קהות חושים, תרדמת, אטקסיה, הזיות, חרדה, תסיסה פסיכומוטורית, ירידה ביכולת הריכוז, חוסר התמצאות, בלבול, דיסארטריה, היפר-רפלקסיה, נוקשות שרירים, כוריאוטוזיס, תסמונת אפילפטית.

מהצד של SSS:ירידה בלחץ הדם, טכיקרדיה, הפרעות קצב, הפרעות בהולכה תוך לבבית, שינויים ב-ECG (במיוחד QRS) האופייניים להרעלת תרופות נוגדות דיכאון טריציקליות, הלם, אי ספיקת לב; במקרים נדירים מאוד - דום לב.

אַחֵר:דיכאון נשימתי, קוצר נשימה, ציאנוזה, הקאות, היפרתרמיה, מידריאזיס, הזעה מוגברת, אוליגוריה או אנוריה.

התסמינים מתפתחים 4 שעות לאחר מנת יתר, מגיעים למקסימום לאחר 24 שעות ונמשכים 4-6 ימים. אם יש חשד למנת יתר, במיוחד בילדים, יש לאשפז את החולה.

יַחַס:למתן דרך הפה: שטיפת קיבה, צריכת פחם פעיל; טיפול סימפטומטי ותומך; להשפעות אנטיכולינרגיות חמורות (הורדת לחץ דם, הפרעות קצב, תרדמת, התקפים אפילפטיים מיוקלוניים) - מתן מעכבי כולינסטראז (השימוש בפיזוסטיגמין אינו מומלץ בשל הסיכון המוגבר להתקפים); שמירה על לחץ דם ואיזון מים אלקטרוליטים. מעקב אחר תפקודי לב וכלי דם (כולל א.ק.ג.) במשך 5 ימים (הישנות עלולה להתרחש לאחר 48 שעות או מאוחר יותר), טיפול נוגד פרכוסים, אוורור ריאתי מלאכותי (ALV) ואמצעי החייאה אחרים מסומנים. המודיאליזה ומשתן כפוי אינם יעילים.

אינטראקציות בין תרופות

כאשר משתמשים באתנול יחד עם תרופות המדכאות את מערכת העצבים המרכזית (כולל תרופות נוגדות דיכאון אחרות, ברביטורטים, בנזדיאזפינים וחומרי הרדמה כלליים), תיתכן עלייה משמעותית בהשפעה המדכאת על מערכת העצבים המרכזית, דיכאון נשימתי והשפעה של לחץ דם נמוך. מגביר את הרגישות למשקאות המכילים אתנול.

מגביר את ההשפעה האנטי-כולינרגית של תרופות בעלות פעילות אנטי-כולינרגית (לדוגמה, נגזרות פנותיאזין, תרופות אנטי-פרקינסוניות, אטרופין, ביפרידן, אנטיהיסטמינים), מה שמגביר את הסיכון לתופעות לוואי (ממערכת העצבים המרכזית, הראייה, המעיים ושלפוחית ​​השתן). בשימוש יחד עם חוסמי אנטי-כולינרגיים, נגזרות של פנותיאזין ובנזודיאזפינים, ישנה שיפור הדדי של ההשפעות המרגיעות והאנטיכולינרגיות המרכזיות וסיכון מוגבר להתקפי אפילפסיה (הורדת סף הפעילות העוויתית); נגזרות של phenothiazine עשויות גם להגביר את הסיכון לתסמונת ממאירה נוירולפטית.

בשימוש יחד עם תרופות נוגדות פרכוסים, ניתן להגביר את ההשפעה המעכבת על מערכת העצבים המרכזית, להפחית את סף הפעילות העווית (בשימוש במינונים גבוהים) ולהפחית את היעילות של האחרונה.

בשימוש יחד עם אנטיהיסטמינים, קלונידין - השפעה מעכבת מוגברת על מערכת העצבים המרכזית; ג - מגביר את הסיכון לחסימת מעיים משתקת; עם תרופות הגורמות לתגובות חוץ-פירמידליות - עלייה בחומרה ובתדירות של השפעות חוץ-פירמידליות.

עם שימוש בו-זמני של אמיטריפטילין ונוגדי קרישה עקיפים (נגזרות קומרין או אינדיון), הפעילות נוגדת הקרישה של האחרונים עלולה לעלות. אמיטריפטילין עשוי לשפר דיכאון הנגרם על ידי גלוקוקורטיקוסטרואידים (GCS). תרופות המשמשות לטיפול בתירוטוקסיקוזיס מעלות את הסיכון לפתח אגרנולוציטוזיס. מפחית את היעילות של פניטואין וחוסמי אלפא.

מעכבי חמצון מיקרוזומליים (סימטידין) מאריכים את ה-T1/2, מגבירים את הסיכון לפתח השפעות רעילות של אמיטריפטילין (ייתכן שתידרש הפחתת מינון של 20-30%), מעוררי אנזימי כבד מיקרוזומליים (ברביטורטים, קרבמזפין, פניטואין, ניקוטין ודרך הפה. אמצעי מניעה) מפחיתים את ריכוזי הפלזמה ומפחיתים את היעילות של אמיטריפטילין.

שימוש משולב עם disulfiram ומעכבי acetaldehydrogenase אחרים מעורר דליריום.

Fluoxetine ו-fluvoxamine מעלים את ריכוזי האמיטריפטילין בפלזמה (ייתכן שתידרש הפחתה של 50% במינון האמיטריפטילין).

עם שימוש בו-זמני של amitriptyline עם clonidine, guanethidine, betanidine, reserpine ו-methyldopa - ירידה בהשפעה של לחץ הדם של האחרון; עם קוקאין - הסיכון לפתח הפרעות קצב לב.

תרופות נגד הפרעות קצב (כגון כינידין) מעלות את הסיכון לפתח הפרעות קצב (ייתכן שמאטות את חילוף החומרים של אמיטריפטילין).

Pimozide ו-Probucol עלולים להגביר הפרעות קצב לב, המתבטאות בהארכת מרווח ה-QT ב-ECG.

זה מגביר את ההשפעה של אפינפרין, נוראפינפרין, איזופרנלין, אפדרין ופנילפרין על מערכת הלב וכלי הדם (כולל כאשר תרופות אלו הן חלק מחומרי הרדמה מקומיים) ומגביר את הסיכון לפתח הפרעות בקצב הלב, טכיקרדיה ויתר לחץ דם עורקי חמור.

כאשר ניתן יחד עם אגוניסטים אלפא-אדרנרגיים למתן תוך-אף או לשימוש ברפואת עיניים (עם ספיגה מערכתית משמעותית), ההשפעה המכווצת של כלי הדם של אלה עלולה להיות מוגברת.

כאשר נלקחים יחד עם הורמוני בלוטת התריס, ישנה שיפור הדדי של ההשפעה הטיפולית וההשפעות הרעילות (כולל הפרעות קצב לב והשפעה מגרה על מערכת העצבים המרכזית).

תרופות אנטי-כולינרגיות מסוג M ותרופות אנטי-פסיכוטיות (נוירולפטיקה) מעלות את הסיכון לפתח היפרפירקסיה (במיוחד במזג אוויר חם).

כאשר ניתנת יחד עם תרופות המטוטוקסיות אחרות, תיתכן רעילות דם מוגברת.

אינו תואם מעכבי MAO (ייתכנו תדירות מוגברת של תקופות של היפרפירקסיה, עוויתות חמורות, משברי יתר לחץ דם ומוות של חולה).

הוראות מיוחדות

לפני תחילת הטיפול, יש צורך במעקב אחר לחץ הדם (במטופלים עם לחץ דם נמוך או לאבילי, הוא עשוי לרדת עוד יותר); במהלך תקופת הטיפול - שליטה בדם היקפי (במקרים מסוימים עלולה להתפתח אגרנולוציטוזיס, ולכן מומלץ לעקוב אחר תמונת הדם, במיוחד עם עלייה בטמפרטורת הגוף, התפתחות תסמינים דמויי שפעת וכאב גרון), במהלך זמן ארוך. טיפול מועד - שליטה בתפקודי מערכת הלב וכלי הדם והכבד. בקשישים ובמטופלים עם מחלות לב וכלי דם, יש צורך במעקב אחר קצב הלב, לחץ הדם והאק"ג. שינויים לא משמעותיים מבחינה קלינית עשויים להופיע ב-ECG (החלקה של גל T, דיכוי של מקטע S-T, הרחבה של קומפלקס QRS).

זהירות נדרשת כאשר עוברים לפתע למצב אנכי ממצב שכיבה או ישיבה.

במהלך תקופת הטיפול, יש להימנע משימוש באתנול.

נקבע לא לפני 14 ימים לאחר הפסקת הטיפול במעכבי MAO, החל במינונים קטנים.

אם אתה מפסיק לפתע לקחת את זה לאחר טיפול ארוך טווח, תסמונת גמילה עלולה להתפתח.

אמיטריפטילין במינונים מעל 150 מ"ג ליום. מפחית את סף הפעילות העווית (יש לקחת בחשבון את הסיכון להתקפי אפילפסיה בחולים בעלי נטייה נטייה, כמו גם בנוכחות גורמים אחרים הגורמים להופעת תסמונת עווית, למשל, נזק מוחי מכל אטיולוגיה, שימוש בו-זמני של תרופות אנטי פסיכוטיות (נוירולפטיקה), בתקופת הימנעות מאתנול או גמילה מתרופות בעלות תכונות נוגדות פרכוסים, כגון בנזודיאזפינים). דיכאון חמור מאופיין בסיכון לפעולות אובדניות, שיכול להימשך עד להשגת הפוגה משמעותית. בהקשר זה, ניתן להצביע בתחילת הטיפול על שילוב עם תרופות מקבוצת הבנזודיאזפינים או תרופות אנטי פסיכוטיות והשגחה רפואית מתמדת (להפקיד בידי אנשים אמונים על אחסון וניפוק התרופות). בילדים, מתבגרים ומבוגרים צעירים (מתחת לגיל 24) עם דיכאון והפרעות נפשיות אחרות, תרופות נוגדות דיכאון, בהשוואה לפלסבו, מעלות את הסיכון למחשבות אובדניות והתנהגות. לכן, כאשר רושמים אמיטריפטילין או כל תרופות נוגדות דיכאון אחרות בקטגוריה זו של חולים, יש לשקול את הסיכון להתאבדות מול היתרונות של השימוש בהם. במחקרים קצרי טווח, הסיכון להתאבדות לא עלה אצל אנשים מעל גיל 24, אך הוא ירד מעט אצל אנשים מעל גיל 65. במהלך הטיפול בתרופות נוגדות דיכאון, יש לעקוב אחר כל החולים לגילוי מוקדם של נטיות אובדניות.

בחולים עם הפרעות רגשיות מחזוריות במהלך השלב הדיכאוני, עלולים להתפתח מצבים מאניים או היפומאניים במהלך הטיפול (יש צורך בהפחתת המינון או הפסקת התרופה ורישום תרופה אנטי פסיכוטית). לאחר הקלה במצבים אלו, אם יש צורך בכך, ניתן לחדש את הטיפול במינונים נמוכים.

בשל השפעות קרדיוטוקסיות אפשריות, נדרשת זהירות בטיפול בחולים עם thyrotoxicosis או בחולים המקבלים תכשירים להורמון בלוטת התריס.

בשילוב עם טיפול בנזעי חשמל, זה נקבע רק בתנאי של פיקוח רפואי זהיר.

בחולים עם נטייה ובחולים קשישים זה יכול לעורר התפתחות של פסיכוזות הנגרמות על ידי תרופות, בעיקר בלילה (לאחר הפסקת התרופה הן נעלמו תוך מספר ימים).

עלול לגרום לאילוס שיתוק, בעיקר בחולים עם עצירות כרונית, קשישים או אלו שנאלצו לישון במיטה.

לפני ביצוע הרדמה כללית או מקומית, יש להזהיר את הרופא המרדים שהמטופל נוטל אמיטריפטילין.

עקב ההשפעה האנטיכולינרגית תיתכן ירידה בייצור הדמעות ועלייה יחסית בכמות הריר בנוזל הדמעות, מה שעלול להוביל לפגיעה באפיתל הקרנית בחולים המשתמשים בעדשות מגע.

בשימוש ארוך טווח, נצפית עלייה בשכיחות העששת. הצורך בריבופלבין עשוי להיות מוגבר.

מחקרי רבייה בבעלי חיים הראו השפעות שליליות על העובר, ואין מחקרים נאותים ומבוקרים היטב בנשים הרות. בנשים בהריון יש להשתמש בתרופה רק אם התועלת הצפויה לאם עולה על הסיכון הפוטנציאלי לעובר.

ילדים רגישים יותר למינון יתר חריף, אשר צריך להיחשב מסוכן ועלול להיות קטלני עבורם.

במהלך תקופת הטיפול, יש לנקוט זהירות בנהיגה ברכב ובעיסוק בפעילויות אחרות שעלולות להיות מסוכנות הדורשות ריכוז מוגבר ומהירות של תגובות פסיכומוטוריות.

הריון והנקה

בנשים בהריון יש להשתמש בתרופה רק אם התועלת הצפויה לאם עולה על הסיכון הפוטנציאלי לעובר.

עובר לחלב אם ועלול לגרום לנמנום אצל תינוקות יונקים. כדי למנוע התפתחות של תסמונת גמילה בילודים (המתבטא בקוצר נשימה, נמנום, קוליק במעיים, התרגשות עצבית מוגברת, עלייה או ירידה בלחץ הדם, רעידות או תופעות ספסטיות), אמיטריפטילין מופסק בהדרגה לפחות 7 שבועות לפני הלידה הצפויה.

שימוש בילדות

התווית נגד לילדים מתחת לגיל 6 שנים.

בילדים, מתבגרים ומבוגרים צעירים (מתחת לגיל 24) עם דיכאון והפרעות נפשיות אחרות, תרופות נוגדות דיכאון, בהשוואה לפלסבו, מעלות את הסיכון למחשבות אובדניות והתנהגות. לכן, כאשר רושמים אמיטריפטילין או כל תרופות נוגדות דיכאון אחרות בקטגוריה זו של חולים, יש לשקול את הסיכון להתאבדות מול היתרונות של השימוש בהם.

תנאים לניפוק מבתי מרקחת

התרופה זמינה במרשם רופא.

תנאי ותקופות אחסון

אחסן את התרופה במקום יבש, מוגן מאור, בטמפרטורה שאינה עולה על 25 מעלות צלזיוס. הרחק מהישג ידם של ילדים.

חיי מדף - 3 שנים. אין להשתמש לאחר תאריך התפוגה.

"אמיטריפטילין" נמצא בשימוש נרחב על ידי פסיכותרפיסטים ופסיכיאטרים רפואיים כדי להעלים תסמינים של דיכאון, נדודי שינה, חרדה ופחד.
התרופה אמיטריפטילין, בנוסף להשפעתה האנטי-דיכאונית (בניגוד לתרופות נוגדות דיכאון SSRI - Selective Serotonin Reuptake Inhibitors) היא מעכב לא סלקטיבי של ספיגת מונואמין (סרוטונין, דופמין, נוראפינפרין...), ובנוסף יש לה מרגיע, נוגד חרדה ו אפקט היפנוטי.

לפיכך, טבליות אמיטריפטילין יעזרו לך להקל על כמה תסמינים דיכאוניים ונוירוטיים, אך לא סביר שהן ירפאו את המחלה עצמה, המקור שלה.
למידע נוסף, כולל על אנלוגים של תרופה זו, קרא את המאמר עד הסוף.

טבליות אמיטריפטילין - אינדיקציות לשימוש

התוויות לשימוש באמיטריפטילין, בנוסף לדיכאון, ביטויים נוירוטיים, פחדים ופוביות, נדודי שינה וחרדה, הן הפרעות אישיות נוירוטיות כמו אנורקסיה, בולימיה, כאב נוירוגני, מיגרנה ואף הרטבת ילדים.
רק הרופא המטפל שלך יכול לרשום את התרופה ואת המינון. אל תתנסו בבריאותכם, אל תשחקו בפסיכותרפיסט - התייעצו עם מומחה בסקייפ.

אמיטריפטילין - תופעות לוואי, התוויות וסיבוכים

תופעות הלוואי של אמיטריפטילין הן רחבות ומגוונות. לתרופה נוגדת דיכאון זו התוויות נגד וסיבוכים רבים, במיוחד אם התרופה נלקחת בצורה לא נכונה וללא פיקוח רופא.

תופעות הלוואי בעת נטילת אמיטריפטילין בולטות יותר ומסוכנות יותר מתרופות נוגדות דיכאון טריציקליות אחרות. בניגוד לתרופות נוגדות דיכאון סלקטיביות (SSRI), תרופה זו נסבלת הרבה פחות על ידי חולים.

תופעות הלוואי וההשפעות העיקריות של אמיטריפטילין:
יובש בפה, קושי במיקוד ראייה, עצירות, אפילו חסימת מעיים, קושי במתן שתן, רעד בידיים, נמנום, עייפות, סחרחורת, אדישות ופסיביות, חולשה, ירידה בלחץ הדם, טכיקרדיה, עילפון, עוויתות, ירידה בחשק המיני ובעוצמה וכו'.

סיבוכים הקשורים לנטילת אמיטריפטילין:
במינונים גדולים יש אפשרות למוות. בחולים עם דיכאון חמור, אמיטריפטילין עלול לעורר מחשבות אובדניות, שעלולות להוביל להתנהגות ממשית. כמו כן, כמה הפרעות נוירוטיות עשויות להתפתח: היפוכונדריה, דה-פרסונליזציה, אסתניה...

התוויות נגד של אמיטריפטילין:
אין להשתמש באמיטריפטילין במצב של שיכרון, עם מחלת לב כלילית, עם אוטם שריר הלב, הפרעות קצב, עם אטוניה של שלפוחית ​​השתן, חסימת מעיים, מחלות של הערמונית, בלוטת התריס או במהלך הריון.

בזמן נטילת תרופה זו, אסור לך לנהוג במכונית או להשתמש במכונות אחרות, או ללכת לעבודה כאשר נדרשות תשומת לב ותגובות מוגברות.

אמיטריפטילין - ביקורות ממטופלים ופסיכותרפיסטים

המשוב של מטופלים הנוטלים אמיטריפטילין הסובלים מדיכאון והפרעות אישיות פסיכולוגיות ורגשיות אחרות הוא כמעט חד משמעי - התרופה מסייעת להקל על כמה תסמינים ולשפר את המצב הפסיכו-רגשי הכללי, אך רק בזמן שהמטופל נוטל את הכדורים הללו. כי אמיטריפטילין אינו מרפא את המחלה עצמה, ולכן כאשר המינון מופחת או מופסק לחלוטין, מה שאגב, לא ניתן לעשות בפתאומיות, הסימפטומים חוזרים.

ביקורות על amitriptyline מפסיכותרפיסטים רפואיים מעורבות, אבל רבים מהם רושמים תרופה זו, במיוחד במרפאות חינם.
לפסיכותרפיסטים שאינם רפואיים, לרוב, יש גישה שלילית כלפי שימוש ארוך טווח בתרופה נוגדת דיכאון זו. הם מציעים ליטול טבליות אמיטריפטילין במצבי משבר, אך בעתיד הם מעדיפים לטפל במחלה עצמה בשיטות וטכניקות פסיכותרפיות שונות, ללא תרופות.

אמיטריפטילין - אנלוגים

תרגילים פסיכולוגיים למאבק בדיכאון ובביטויים נוירוטיים

ישנן תרופות רבות המשמשות להפרעות נוירולוגיות ונפשיות שונות. תרופות נוגדות דיכאון טריציקליות פופולריות במיוחד. אחת מהן היא התרופה Amitriptyline, שעל פי הוראות השימוש, יעילה להפרעות דיכאון ופוביות.

מידע כללי

אמיטריפטילין עצמו הוא חומר כימי בעל פעילות אנטי-כולינרגית ואנטי-היסטמין. תרופות המבוססות עליו משמשות לטיפול בהפרעות נפשיות רבות. הם מומלצים על ידי ארגון הבריאות העולמי כטיפול תקן הזהב לדיכאון.

קבוצה פרמקולוגית, INN, היקף השימוש

תרופות המכילות את החומר הפעיל אמיטריפטילין שייכות לקבוצה גדולה של תרופות - תרופות נוגדות דיכאון טריציקליות. מוצרים כאלה נמצאים בשימוש נרחב בפרקטיקה רפואית מכיוון שהם אמינים ובמחיר סביר.

השם הבינלאומי הלא קנייני של התרופה קובע את החומר הפעיל שלה. במקרה זה, ה-INN עולה בקנה אחד עם השם המסחרי - Amitriptyline.

תחומי היישום של התרופה הם פסיכיאטריה ונוירולוגיה. לתרופה נוגדת דיכאון זו יש השפעה מרגיעה, נוגדת חרדה והיפנוזה.

טופס שחרור

לחומר אמיטריפטילין בצורת הידרוכלוריד יש מראה של אבקה גבישית לבנה. הוא חסר ריח ומתמוסס בקלות במים, אלכוהול אתילי וכלורופורם.

תכשירים המבוססים על זה זמינים ב-2 צורות מינון, שיש להן כמה הבדלים בהרכב ובשיטת הניהול:

1. טאבלטים לשימוש פנימי. הם עשויים להכיל כמויות שונות של חומר פעיל (10 או 25 מ"ג). הם ארוזים בשלפוחיות תאים של 10 חתיכות. קופסת קרטון מכילה בין 10 ל-50 טבליות. יש גם צנצנות מיוחדות המכילות 100, 500 או יותר (עד 1200) טבליות. לא ניתן לרכוש אותם בבתי מרקחת רגילים, מכיוון שהם משמשים רק בבתי חולים.
2. תמיסת הזרקה. זהו נוזל שקוף וחסר צבע הכלול באמפולות זכוכית של 2 מ"ל. יש 10 אמפולות בקופסת קרטון. התוכן של הרכיב הפעיל הוא 10 מ"ג למ"ל. דרך מתן: תוך שרירית.

המחיר לצרכן של תרופה המכילה אמיטריפטילין תלוי בצורת השחרור שלה, כמו גם ביצרן. להלן דוגמאות לעלות התרופות בבתי מרקחת שונים בערים גדולות ברוסיה:

רפואה, יצרן	בית מרקחת, שם עיר	המחירים ברובלים
Amitriptyline Nycomed טבליות 25 מ"ג (50 חתיכות), דנמרק	BALTIKA-MED, סנט פטרבורג	52
אמיטריפטילין 25 מ"ג (50 טבליות), אלסי פארמה JSC (רוסיה)	דיאלוג, מוסקבה והאזור	26
אמיטריפטילין 25 מ"ג (50 טבליות), הצמח האנדוקריני במוסקבה	BALTIKA-MED, סנט פטרבורג	28
טבלית Amitriptyline Grindeks. 10 מ"ג (50 חתיכות), לטביה		48
תמיסת אמיטריפטילין 10 מ"ג למ"ל באמפולות של 2 מ"ל (10 חתיכות), רוסיה	Farmalizing LLC, סנט פטרסבורג	50
תמיסת אמיטריפטילין 1% (10 אמפולות של 2 מ"ל), רוסיה	GORZDRAV, מוסקבה והאזור	בערך 51
Amitriptyline Nycomed 50 טבליות 25 מ"ג, דנמרק	GORZDRAV, מוסקבה	52
Amitriptyline Nycomed 25 מ"ג (50 טבליות), דנמרק	IFC, מוסקבה	59
Amitriptyline-Grindeks 25 מ"ג מס' 50, לטביה	ויטמין, סנט פטרסבורג	54

לא ניתן היה למצוא את Amitriptyline-Zentiva, המיוצר בצ'כיה, בבתי המרקחת הידועים ביותר.

מתחם

הרכב התרופה שונה מעט בהתאם לצורת השחרור שלה. אז טבליה 1 מכילה 10 או 25 מ"ג של אמיטריפטילין, כמו גם רכיבי עזר - מגנזיום סטארט, פובידון, טלק, עמילן תפוחי אדמה, תאית, לקטוז. מעטפת הסרט מכילה טלק, היפרומלוז, טיטניום דו חמצני ופרופילן גליקול.

אמפולה אחת של 2 מ"ל של תמיסת הזרקה מכילה 20 מ"ג של החומר הפעיל. בנוסף, הנוזל מכיל גלוקוז ומים מטוהרים.

תכונות פרמקודינמיות ופרמקוקינטיות

אמיטריפטילין הוא נוגד דיכאון טריציקלי השייך לקבוצת מעכבי ספיגת המונואמין. פעולתו מכוונת להצטברות של נוראדרנלין וסרוטונין במערכת העצבים המרכזית, הקשורה לעיכוב של ספיגתם מחדש על ידי הממברנות של תאי עצב פרה-סינפטיים. זה מנרמל שידור אדרנרגי וסרוטונרגי, אשר מופרע בדיכאון. זה עוזר להפחית חרדה ותסיסה. לחומר יש גם את הפעולות הנוספות הבאות:

• משככי כאבים;
• אנטיכולינרגי;
• מַרגִיעַ;
• אנטי הפרעות קצב (מאטה את סבלנות החדרים);
• חומר חוסם אלפא אדרנרגי;
• אנטי-אולקוס (חוסם קולטני היסטמין מיוחדים בתאי הקודקוד בקיבה).

התרופה יכולה למנוע הרטבת לילה, הקשורה לפעילות אנטיכולינרגית, וגם להפחית את התיאבון בבולימיה נרבוזה.

מאפיינים פרמקוקינטיים של החומר:

• ספיגה מהירה ומלאה;
• הזמינות הביולוגית תלויה בדרך הניהול ונעה בין 30 ל-60%;
• מופץ בכל הרקמות, ריכוזו בדם נמוך יותר;
• חודר את מחסום הדם-מוח והשלייה, וגם נספג בחלב אם;
• יותר מ-90% נקשר לחלבוני הדם;
• התהליך המטבולי (דה-מתילציה והידרוקסילציה) מתרחש בכבד עם שחרור של מטבוליטים פעילים (נורטריפטילין והידרוקסיאמיטריפטילין) ולא פעילים;
• מופרש בעיקר בשתן (כ-80%), כמו גם במרה;
• זמן מחצית חיים לוקח בין 10 ל-80 שעות;
• חיסול מלא מהגוף מתרחש תוך 7-14 ימים.

ההשפעה הטיפולית נצפתה לאחר 2 או 3 שבועות של שימוש קבוע בתרופה.

אנלוגים של אמיטריפטילין

אם יש צורך להחליף את התרופה, האנלוגים שלה נבחרים. הם יכולים להיות מבניים (בעלי הרכב זהה) או קבוצתי (בעלי הרכב שונה, אך מנגנון פעולה דומה). האנלוגים הפופולריים ביותר של Amitriptyline:

1. אנאפרניל. זוהי תרופה שוויצרית פופולרית המבוססת על קלומיפרמין. זמין בצורה של טבליות או תמיסה להזרקה. העלות גבוהה מאוד - מ 500 ל 1100 רובל.
2. סרוטן. תרופה דנית יעילה, שהיא אנלוגי מבני של Amitriptyline. המחיר שלה מתחיל מ 650 רובל.
3. דוקספין. אנלוגי קבוצתי, המשמש לאותן אינדיקציות. התרופה מיוצרת על ידי חברת התרופות TEVA (ישראל\פולין). המחיר סביר - כ 350 רובל לחפיסה של 30 כמוסות.

רק הרופא המטפל יכול לרשום תרופה כזו או אחרת מקבוצת התרופות נוגדות הדיכאון. תרופות כאלה אינן זמינות מסחרית; הן זמינות רק במרשם רופא.

האם צריך מרשם מרופא?

לפני השימוש בתרופות נוגדות דיכאון, עליך להתייעץ עם הרופא שלך. טיפול עצמי יכול להוביל לתוצאות לא רצויות. אמיטריפטילין הוא נוגד דיכאון טריציקלי. לתרופות כאלה יש השפעה חזקה על מערכת העצבים המרכזית. לכן, כדי לרכוש אותם, אתה צריך מרשם מרופא - פסיכיאטר או נוירולוג.

התרגול מראה שבמקרים מסוימים ניתן לרכוש מוצר זה ללא מרשם. אבל לעשות את זה זה מאוד לא רצוי. רק מומחה מוסמך יכול להעריך את מצבו של המטופל, את מאפייניו ולרשום את התרופה המתאימה. הוא גם בוחר את משטר המינון ומשך הטיפול בנפרד עבור המטופל.

אינדיקציות והגבלות

אמיטריפטילין מסייע בהפרעות נפשיות ונוירולוגיות רבות. למוצר זה יש את האינדיקציות הבאות לשימוש:

1. סוגים שונים של מצבי דיכאון, המלווים בחרדה, בעיות שינה ותסיסה. הוא נקבע לדיכאון אנדוגני, אינבולוציונלי, נוירוטי, תגובתי המושרה על ידי סמים, כמו גם זה הנובע על רקע נזק מוחי אורגני או כתוצאה מהרעלת אלכוהול.
2. פסיכוזות. לרוב זה נקבע עבור סכיזופרניה, הפרעות רגשיות והפרעות התנהגותיות.
3. כאב כרוני עקב שיגרון, פתולוגיות סרטן.
4. כאבי ראש והתקפי מיגרנה, כמו גם מניעתם.
5. תסמונת כאב עצבי. זו עשויה להיות עצביות פוסט-הרפטית, פוסט טראומטית או סוכרתית.
6. בריחת שתן בלילה בילדים צעירים.
7. הפרעות פוביות.
8. בולימיה, אנורקסיה פסיכוגנית.
9. כיב פפטי של מערכת העיכול.

התרופה אסורה אם למטופל יש:

• אי סבילות אישית למרכיביו (כולל לקטוז לצורת טבליות);
• תת-ספיגה של לקטוז-גלקטוז;
• שילוב עם מעכבי MAO;
• שיכרון אלכוהול בשלב החריף;
• הרעלה עם תרופות מסוימות (מהפנטים, פסיכוטרופיים או משככי כאבים);
• חסימת מעיים;
• שלב חריף של דליריום;
• נוכחות של גלאוקומה;
• אצירת שתן עקב היפרפלזיה של הערמונית;
• היפוקלמיה;
• כמה פתולוגיות לב (שלב אקוטי של אוטם, דופק איטי, הפרעות בהולכה לבבית, הפרעות קצב, מחלות לב);
• שלב חמור של יתר לחץ דם עורקי;
• אטוניה שלפוחית ​​השתן;
• היצרות פילורית;
• פתולוגיות חמורות של הכליות והכבד.

התרופה משמשת בזהירות רבה ותחת פיקוחו של רופא אם יש הגבלות כאלה:

• התמכרות לאלכוהול;
• אסטמה של הסימפונות;
• לחץ תוך עיני גבוה;
• הפרה של hematopoiesis של מח העצם;
• ייצור מוגבר של הורמוני בלוטת התריס;
• אנגינה פקטוריס ואי ספיקת לב;
• תת לחץ דם של שלפוחית ​​השתן;
• הפרעה דו קוטבית;
• התקפים אפילפטיים;
• גיל מבוגר.

יצרני תרופות שונים קובעים מגבלות משלהם על השימוש בתרופה על ידי ילדים. ככלל, זה לא מומלץ לשימוש בטיפול בילדים שלא הגיעו לבגרות. אבל תרופות מסוימות, למשל, Amitriptyline-Grindeks, יכולות לשמש ילדים מגיל 6 שנים. אחרים (תמיסה למתן תוך שרירי) מאושרות לשימוש על ידי מתבגרים מעל גיל 12.

לא כדאי לנשים הרות ליטול תרופות נוגדות דיכאון, במיוחד בשליש הראשון ובשבועות האחרונים להריון. נטילת התרופה במינונים גבוהים מיד לפני הלידה מעוררת התרחשות של הפרעות נוירולוגיות אצל הילד. הוא עלול לחוות ישנוניות, עייפות וירידה ברפלקס היניקה.

לנשים מניקות אסור ליטול את התרופה. החומר הפעיל שלו יכול לעבור לחלב אם ולגרום לתגובות שליליות אצל התינוק. אם יש צורך בנטילת Amitriptyline במהלך ההנקה, יש להפסיק את ההנקה.

הוראות לשימוש

גלולות

התרופה בטבליות מיועדת למתן דרך הפה. במקרה זה, יש לבלוע אותם שלמים, ללא לעיסה, עם כמות מספקת של נוזל. המינון תלוי בגיל ובמאפייני המטופל:

1. למבוגרים רושמים 25-50 מ"ג ליום בתחילת הטיפול. המינון מחולק ל-2 מנות או נלקח מיד לפני השינה. יש להעלות את המינון בהדרגה ל-200 מ"ג ליום.
2. קשישים מקבלים מינון ראשוני מינימלי של 25 מ"ג ליום, מכיוון שהם רגישים יותר להשפעות השליליות של החומר הפעיל. הם לוקחים את המנה הזו פעם אחת לפני השינה. לאחר מכן הוא גדל בהדרגה, כל יומיים. המינון הטיפולי המומלץ הוא כ-100 מ"ג ליום.
3. לנזק חמור לכליות, המינון מופחת.

תרופה זו מיועדת לשימוש ארוך טווח. הקורס הטיפולי הוא בדרך כלל כ-6 חודשים או יותר.

אמפולות

התרופה בצורת תמיסה משמשת תוך שרירית. זה נקבע למצבי דיכאון קשים שקשה לטפל בהם. תכונות שימוש:

1. התרופה ניתנת לאט מאוד.
2. המינון היומי הראשוני הוא 10-30 מ"ג של אמיטריפטילין. יתר על כן, עלייה הדרגתית במינון אפשרית.
3. מומלץ לתת לא יותר מ-150 מ"ג תרופות ליום.
4. עבור קשישים ומתבגרים מעל גיל 12, התרופה נקבעת במינונים קטנים יותר.

לאחר שבועיים של שימוש בתמיסה, יש להחליף את המטופל לטבליות. אם לאחר חודש של שימוש קבוע החולה אינו חווה שיפור, יש להפסיק את התרופה.

הבדלים בנטילת Amitriptyline Grindeks

השימוש ב- Amitriptyline Grindeks יש כמה הבדלים מתרופות אחרות. ביניהם:

1. מִנוּן. בתחילת הטיפול, מטופלים רושמים 25 עד 75 מ"ג ליום. המינון גדל ב-25 או 50 מ"ג בהדרגה עד להשגת היעילות המקסימלית - כ-200 מ"ג. במקרה של דיכאון חמור, כאשר נצפית התמכרות לתרופה, מותר מינון מוגבר - 300 מ"ג או יותר.
2. שימוש בילדים. מותר לרשום תרופה זו לילדים מגיל 6 שנים. לבריחת שתן, מומלץ ליטול 12.5 או 25 מ"ג מיד לפני השינה (לא יותר מ-2.5 מ"ג לכל ק"ג משקל).

ביטול התרופה

אם החולה צריך להפסיק את השימוש בתרופה זו, יש להפסיק אותה על ידי הפחתה הדרגתית של המינון. הפסקה פתאומית של השימוש בו עלולה לעורר תסמונת גמילה, המלווה בכאבי ראש, נדודי שינה, עצבנות והידרדרות ברווחה.

תופעות לוואי

התרופה עלולה לעורר תופעות לוואי שונות, הקשורות לרוב לפעילות האנטי-כולינרגית שלה. במקרה זה, נצפים הדברים הבאים:

• בעיות ראייה;
• לחץ תוך עיני מוגבר;
• טמפרטורת גוף גבוהה;
• חסימת מעיים ועצירות;
• יובש של ריריות הפה;
• בעיות במתן שתן.

תסמינים כאלה חולפים מעצמם לאחר שהגוף מתרגל לתרופה. תופעות לוואי אחרות עשויות להתרחש גם:

• חולשה כללית, עייפות;
• כאבי ראש, טינטון;
• נדודי שינה, הזיות, סיוטים;
• התרגשות מוטורית;
• חוסר תחושה של חלקי גוף;
• בִּלבּוּל;
• חֲרָדָה;
• מצבי עווית;
• הפרעות חוץ-פירמידליות;
• הפרעות לב (דופק מהיר או איטי, הפרעות קצב);
• הִתעַלְפוּת;
• הפרעות אנדוקריניות;
• היפו- או היפרגליקמיה;
• פגיעה בעוצמה ובתפקוד המיני;
• בעיות בתפקוד העיכול, המתבטאות בבחילות, הקאות, סטומטיטיס, התכהות הלשון, צרבת, כאב באזור הבטן;
• רמות מוגברות של אנזימי כבד, צהבת;
• הפרעות hematopoietic (אגרנולוציטוזיס, לויקופניה);
• הזעה מוגברת;
• תגובות אלרגיות על העור (אדמומיות, גירוד, פריחה, אורטיקריה);
• אנגיואדמה;
• איבוד שיער.

סימנים וטיפול במנת יתר

בעת נטילת מינונים גבוהים, החולה עלול לחוות תסמיני מינון יתר. ביניהם:

• הופעת נמנום;
• סימנים של דיכאון תודעה;
• התפתחות של תרדמת;
• הרחבת אישונים;
• בעיות בפעילות הנשימה;
• התרגשות מוגזמת;
• עוויתות;
• קשיחות שרירים;
• התקפי הקאות;
• הפרעה בקצב הלב;
• ירידה בלחץ הדם.

אם מופיעים סימנים כאלה, יש לקחת את המטופל למתקן רפואי. הוא מיועד לטיפול סימפטומטי. יחד עם זאת, חשוב לשמור על התפקודים החיוניים של הגוף. המודיאליזה ומשתן כפוי אינם מביאים לתוצאות חיוביות.

האם התרופה היא תרופה נרקוטית והאם היא ממכרת?

אמיטריפטילין אינו חומר נרקוטי. זה לא גורם לאופוריה או תנאים דומים אחרים. תרופות המבוססות עליו אף משמשות לטיפול בהתמכרות לסמים, הן מחליפות פסיכוסטימולנטים חזקים בעת שימוש לרעה, ומשמשות גם בטיפול בדיכאון אלכוהולי.

התרופה אינה גורמת להתמכרות פיזיולוגית. אם מפסיקים לקחת אותו בפתאומיות, החולה חווה תסמונת גמילה, שאין לה שום קשר לתלות בסמים. במקרים מסוימים, לאדם עשוי להיות צורך פסיכולוגי לקחת את זה.

אינטראקציות פרמקולוגיות

התרופה אינה תואמת את כל החומרים הרפואיים והאחרים. אסור לחלוטין לשלב אותו באמצעים מסוימים.

שילוב עם תרופות אחרות

אסור להשתמש באמיטריפטילין במקביל עם מעכבי MAO. זה יכול להוביל לתסמונת סרוטונין, הגורמת לעוויתות, מיוקלונוס, דליריום ותרדמת, שעלולים להיות קטלניים.

• נוירולפטיקה;
• כדורי שינה ותרופות הרגעה;
• תרופות נוגדות פרכוסים ואנטי פרקינסון;
• משככי כאבים נרקוטיים;
• תרופות להרדמה;
• תרופות להורדת לחץ דם;
• תרופות אנטיכולינרגיות.

שילובים כאלה מובילים להשלכות שליליות (דיכאון CNS, התפתחות של תגובות שליליות).

שילוב עם אלכוהול

שילוב של הסם עם אלכוהול אסור. הוא מכיל אלכוהול אתילי, אשר בשילוב עם תרופות נוגדות דיכאון עלול להוביל לדיכאון של מערכת העצבים המרכזית. בנוסף, שילוב זה מעורר עלייה בביטויים של התגובות השליליות המתוארות, מה שעלול להוביל לתרדמת.

הוראות מיוחדות

התרופה היא נוגדת דיכאון חזקה. כשאתה לוקח את זה, אתה צריך לשקול את הניואנסים הבאים:

1. שילוב עם מעכבי MAO הוא קטלני.
2. מינון של יותר מ-150 מ"ג ליום מגביר את הסיכון להתקפים אם יש היסטוריה של התקפים.
3. טיפול בפסיכוזה מאניה-דפרסיה בתרופה יכול לעורר התפתחות של שלב מאניה.
4. דיכאון עלול לגרום למחשבות על התאבדות.
5. קשישים דורשים התאמת מינון.
6. אם לאחר נטילת התרופה אין שיפור תוך חודש, יש להפסיק את הטיפול.

חל איסור לנהוג במכונית או לבצע פעולות הדורשות ריכוז מוגבר בזמן השימוש בתרופה.

השפעה פרמקולוגית

פרמקודינמיקה

אמיטריפטילין הוא נוגד דיכאון (נוגד דיכאון טריציקלי). יש לו גם משכך כאבים מסויים (ממקור מרכזי), אפקט אנטי-סרטונין, מסייע בביטול הרטבת לילה ומפחית תיאבון.

יש לו אפקט אנטי-כולינרגי היקפי ומרכזי חזק בשל הזיקה הגבוהה שלו לקולטנים m-כולינרגיים; השפעה מרגיעה חזקה הקשורה לזיקה לקולטני H1-Histamine ולהשפעה חוסמת אלפא אדרנרגית. יש לו את התכונות של תרופה אנטי-אריתמית (תרופה) מסוג IA, כמו כינידין במינונים טיפוליים, הוא מאט את ההולכה של חדרי הלב (במינון יתר זה יכול לגרום לחסימה תוך-חדרית חמורה).

מנגנון הפעולה נוגד הדיכאון קשור לעלייה בריכוז הנוראפינפרין ו/או הסרוטונין במערכת העצבים המרכזית (CNS) (הפחתת הספיגה מחדש שלהם). הצטברות הנוירוטרנסמיטורים הללו מתרחשת כתוצאה מעיכוב קליטתם מחדש על ידי ממברנות של נוירונים פרה-סינפטיים. בשימוש ממושך, הוא מפחית את הפעילות התפקודית של קולטני בטא אדרנרגי וסרוטונין במוח, מנרמל את ההעברה האדרנרגית והסרוטונרגית ומשחזר את האיזון של מערכות אלו, המופרעות במהלך מצבי דיכאון. במצבי חרדה-דיכאון, הוא מפחית חרדה, תסיסה ותסמיני דיכאון.

מנגנון הפעולה האנטי-אולקוס נובע מהיכולת להיות בעל השפעה מרגיעה ו-m-אנטיכולינרגית.

נראה כי יעילות הרטבת לילה נובעת מפעילות אנטי-כולינרגית המובילה להתרחבות מוגברת של שלפוחית ​​השתן, גירוי בטא-אדרנרגי ישיר, פעילות אגוניסטית אלפא-אדרנרגית המובילה להגברת טונוס הסוגר וחסימה מרכזית של ספיגת סרוטונין.

יש לו אפקט משכך כאבים מרכזי, אשר מאמינים כי קשור לשינויים בריכוז המונואמינים במערכת העצבים המרכזית, במיוחד סרוטונין, והשפעה על מערכות אופיואידיות אנדוגניות.

מנגנון הפעולה בבולימיה נרבוזה אינו ברור (יכול להיות דומה לזה שבדיכאון). הוכחה השפעה ברורה של התרופה על בולימיה הן בחולים ללא דיכאון והן בנוכחותה, בעוד שניתן להבחין בירידה בבולמיה ללא היחלשות נלווית של הדיכאון עצמו.

במהלך הרדמה כללית, זה מפחית את לחץ הדם (BP) ואת טמפרטורת הגוף. אינו מעכב מונואמין אוקסידאז (MAO).

ההשפעה נוגדת הדיכאון מתפתחת תוך 2-3 שבועות לאחר תחילת השימוש.

פרמקוקינטיקה

הקליטה גבוהה. הזמינות הביולוגית של אמיטריפטילין היא 30-60%, המטבוליט הפעיל שלו נורטריפטילין הוא 46-70%. זמן הגעה לריכוז מקסימלי (Tmax) לאחר מתן פומי הוא 2.0-7.7 שעות. נפח הפיזור הוא 5-10 ליטר/ק"ג. ריכוזי דם טיפוליים יעילים עבור אמיטריפטילין הם 50-250 ng/ml, עבור nortriptyline 50-150 ng/ml. הריכוז המרבי בפלזמה בדם (Cmax) הוא 0.04-0.16 מק"ג/מ"ל. עובר (כולל נורטריפטילין) דרך מחסומים היסטוריים, כולל מחסום הדם-מוח, מחסום השליה, וחודר לחלב אם. תקשורת עם חלבוני פלזמה - 96%.

למטבוליזם בכבד בהשתתפות איזואנזימים CYP2C19, CYP2D6, יש אפקט "ראשון" (על ידי דה-מתילציה, הידרוקסילציה) עם היווצרות של מטבוליטים פעילים - נורטריפטילין, 10-הידרוקסי-אמיטריפטילין ומטבוליטים לא פעילים. זמן מחצית החיים בפלזמה (T1/2) הוא 10-26 שעות עבור אמיטריפטילין ו-18-44 שעות עבור נורטריפטילין. מופרש על ידי הכליות (בעיקר בצורה של מטבוליטים) - 80% תוך שבועיים, חלקית עם מרה.

אינדיקציות

דיכאון (במיוחד עם הפרעות חרדה, תסיסה והפרעות שינה, כולל בילדות, אנדוגני, התפתחותי, תגובתי, נוירוטי, נגרמת על ידי סמים, עם נזק מוחי אורגני).

כחלק מטיפול מורכב, הוא משמש להפרעות רגשיות מעורבות, פסיכוזות בסכיזופרניה, גמילה מאלכוהול, הפרעות התנהגות (פעילות וקשב), הרטבת לילה בילדים (למעט חולים עם יתר לחץ דם בשלפוחית ​​השתן), בולימיה נרבוזה, תסמונת כאב כרוני (כרוני). כאבים בחולי סרטן). חולים, מיגרנה, מחלות ראומטיות, כאבים לא טיפוסיים בפנים, נוירלגיה פוסט-הרפטית, נוירופתיה פוסט-טראומטית, נוירופתיה סוכרתית או היקפית אחרת), כאבי ראש, מיגרנות (מניעה), כיבי קיבה ותריסריון.

התוויות נגד

• רגישות יתר,
• שימוש יחד עם מעכבי MAO ושבועיים לפני תחילת הטיפול,
• אוטם שריר הלב (תקופות חריפות ותת-חריפות),
• שיכרון אלכוהול חריף,
• שיכרון חריף עם תרופות היפנוטיות, משככי כאבים ותרופות פסיכואקטיביות,
• גלאוקומה עם סגירת זווית,
• הפרעות חמורות של הולכה AV והולכה תוך-חדרית (בלוק ענף, AV block II דרגה),
• תקופת הנקה,
• ילדים מתחת לגיל 6 שנים.

בקפידה

יש להשתמש באמיטריפטילין בזהירות באנשים עם אלכוהוליזם, אסתמה של הסימפונות, סכיזופרניה (הפעלה אפשרית של פסיכוזה), הפרעה דו-קוטבית, אפילפסיה, דיכוי של המטופואזה של מח העצם, מחלות של מערכת הלב וכלי הדם (CVS) (אנגינה פקטוריס, הפרעת קצב, חסם לב, אי ספיקת לב כרונית, אוטם שריר הלב , יתר לחץ דם עורקי), יתר לחץ דם תוך עיני, שבץ מוחי, ירידה בתפקוד המוטורי של מערכת העיכול (GIT) (סיכון לאילוס שיתוק), אי ספיקת כבד ו/או כליות, תירוטוקסיקוזיס, היפרפלזיה של הערמונית, אצירת שתן, יתר לחץ דם של שלפוחית ​​השתן, במהלך ההריון ( במיוחד בשליש הראשון), בגיל מבוגר.

הוראות מיוחדות

לפני תחילת הטיפול, יש צורך במעקב אחר לחץ הדם (במטופלים עם לחץ דם נמוך או לאבילי, הוא עשוי לרדת עוד יותר); במהלך תקופת הטיפול - שליטה בדם היקפי (במקרים מסוימים עלולה להתפתח אגרנולוציטוזיס, ולכן מומלץ לעקוב אחר תמונת הדם, במיוחד עם עלייה בטמפרטורת הגוף, התפתחות תסמינים דמויי שפעת וכאב גרון), במהלך זמן ארוך. טיפול מועד - שליטה בתפקודי מערכת הלב וכלי הדם והכבד. בקשישים ובמטופלים עם מחלות לב וכלי דם, יש לציין ניטור של קצב הלב (HR), לחץ הדם והאקג. שינויים לא משמעותיים מבחינה קלינית עשויים להופיע ב-ECG (החלקה של גל T, דיכוי של מקטע S-T, הרחבה של קומפלקס QRS).

זהירות נדרשת כאשר עוברים לפתע למצב אנכי ממצב שכיבה או ישיבה.

במהלך תקופת הטיפול, יש להימנע משימוש באתנול.

נקבע לא לפני 14 ימים לאחר הפסקת הטיפול במעכבי MAO, החל במינונים קטנים.

אם אתה מפסיק לפתע לקחת את זה לאחר טיפול ארוך טווח, תסמונת גמילה עלולה להתפתח.

אמיטריפטילין במינונים מעל 150 מ"ג ליום מפחית את סף הפעילות העווית (יש לקחת בחשבון את הסיכון להתקפים אפילפטיים בחולים בעלי נטייה נטייה, כמו גם בנוכחות גורמים אחרים הגורמים להופעת תסמונת עוויתית, למשל, מוח נזק של כל אטיולוגיה, שימוש בו-זמני בתרופות אנטי-פסיכוטיות (נוירולפטיקה), במהלך תקופת סירוב אתנול או נסיגה של תרופות בעלות תכונות נוגדות פרכוסים, כגון בנזודיאזפינים).

דיכאון חמור מאופיין בסיכון לפעולות אובדניות, שיכול להימשך עד להשגת הפוגה משמעותית. בהקשר זה, ניתן להצביע בתחילת הטיפול על שילוב עם תרופות מקבוצת הבנזודיאזפינים או תרופות נוירולפטיות והשגחה רפואית מתמדת (הפקדת אחסון וניפוק התרופות בידי אנשים מהימנים).

בילדים, מתבגרים ומבוגרים צעירים (מתחת לגיל 24) עם דיכאון והפרעות נפשיות אחרות, תרופות נוגדות דיכאון, בהשוואה לפלסבו, מעלות את הסיכון למחשבות אובדניות והתנהגות. לכן, כאשר רושמים אמיטריפטילין או כל תרופות נוגדות דיכאון אחרות בקטגוריה זו של חולים, יש לשקול את הסיכון להתאבדות מול היתרונות של השימוש בהם. במחקרים קצרי טווח, הסיכון להתאבדות לא עלה אצל אנשים מעל גיל 24, אך הוא ירד מעט אצל אנשים מעל גיל 65. במהלך הטיפול בתרופות נוגדות דיכאון, יש לעקוב אחר כל החולים לגילוי מוקדם של נטיות אובדניות.

בחולים עם הפרעות רגשיות מחזוריות במהלך השלב הדיכאוני, עלולים להתפתח מצבים מאניים או היפומאניים במהלך הטיפול (יש צורך בהפחתת המינון או הפסקת התרופה ורישום תרופה אנטי פסיכוטית). לאחר הקלה במצבים אלו, אם יש צורך בכך, ניתן לחדש את הטיפול במינונים נמוכים.

בשל השפעות קרדיוטוקסיות אפשריות, נדרשת זהירות בטיפול בחולים עם thyrotoxicosis או בחולים המקבלים תכשירים להורמון בלוטת התריס.

בשילוב עם טיפול בנזעי חשמל, זה נקבע רק בתנאי של פיקוח רפואי זהיר.

בחולים עם נטייה ובחולים קשישים זה יכול לעורר התפתחות של פסיכוזות הנגרמות על ידי תרופות, בעיקר בלילה (לאחר הפסקת התרופה הן נעלמו תוך מספר ימים).

עלול לגרום לאילוס שיתוק, בעיקר בחולים עם עצירות כרונית, קשישים או אלו שנאלצו לישון במיטה.

לפני ביצוע הרדמה כללית או מקומית, יש להזהיר את הרופא המרדים שהמטופל נוטל אמיטריפטילין.

עקב ההשפעה האנטיכולינרגית תיתכן ירידה בייצור הדמעות ועלייה יחסית בכמות הריר בנוזל הדמעות, מה שעלול להוביל לפגיעה באפיתל הקרנית בחולים המשתמשים בעדשות מגע.

בשימוש ארוך טווח, נצפית עלייה בשכיחות העששת. הצורך בריבופלבין עשוי להיות מוגבר.

מחקרי רבייה בבעלי חיים הראו השפעות שליליות על העובר, ואין מחקרים נאותים ומבוקרים היטב בנשים הרות. בנשים בהריון יש להשתמש בתרופה רק אם התועלת הצפויה לאם עולה על הסיכון הפוטנציאלי לעובר.

עובר לחלב אם ועלול לגרום לנמנום אצל תינוקות יונקים.

כדי למנוע התפתחות של תסמונת גמילה בילודים (המתבטא בקוצר נשימה, נמנום, קוליק במעיים, התרגשות עצבית מוגברת, עלייה או ירידה בלחץ הדם, רעידות או תופעות ספסטיות), אמיטריפטילין מופסק בהדרגה לפחות 7 שבועות לפני הלידה הצפויה.

ילדים רגישים יותר למינון יתר חריף, אשר צריך להיחשב מסוכן ועלול להיות קטלני עבורם.

במהלך תקופת הטיפול, יש לנקוט זהירות בנהיגה ברכב ובעיסוק בפעילויות אחרות שעלולות להיות מסוכנות הדורשות ריכוז מוגבר ומהירות של תגובות פסיכומוטוריות.

הוראות שימוש ומינונים

ניתן דרך הפה, ללא לעיסה, מיד לאחר הארוחות (כדי להפחית גירוי של רירית הקיבה).

מבוגרים

עבור מבוגרים עם דיכאון, המינון ההתחלתי הוא 25-50 מ"ג בלילה, לאחר מכן ניתן להעלות את המינון בהדרגה תוך התחשבות ביעילות וסבילות התרופה למקסימום.
300 מ"ג ליום ב-3 מנות מחולקות (החלק הגדול ביותר של המנה נלקח בלילה). כאשר מושגת אפקט טיפולי, ניתן להפחית את המינון בהדרגה למינימום היעיל, בהתאם למצב המטופל. משך מהלך הטיפול נקבע על פי מצבו של המטופל, היעילות והסבילות של הטיפול ויכול לנוע בין מספר חודשים לשנה, ובמידת הצורך, יותר.

בגיל מבוגר עם הפרעות קלות, כמו גם עם בולימיה נרבוזה, כחלק מטיפול מורכב בהפרעות רגשיות והפרעות התנהגותיות, פסיכוזות בסכיזופרניה וגמילה מאלכוהול, נקבע מינון של 25-100 מ"ג ליום (בלילה), לאחר השגת אפקט טיפולי, החלף למינון היעיל המינימלי - 10-50 מ"ג ליום.

למניעת מיגרנה, עם תסמונת כאב כרוני בעלת אופי נוירוגני (כולל כאבי ראש ממושכים), וכן בטיפול מורכב בכיב קיבה ותריסריון - מ-10-12.5-25 עד 100 מ"ג ליום (מקסימום חלק מהמינון) נלקח בלילה).

יְלָדִים

לילדים כנוגד דיכאון: מגיל 6 עד 12 שנים - 10-30 מ"ג ליום או 1-5 מ"ג/ק"ג ליום בשברים, בגיל ההתבגרות - עד 100 מ"ג ליום. החלק העיקרי של המינון נלקח בלילה.

עבור הרטבת לילה בילדים בגילאי 6-10 שנים - 10-20 מ"ג ליום בלילה, 11-16 שנים - עד 50 מ"ג ליום.

תופעות לוואי

קשור להשפעה האנטיכולינרגית של התרופה: ראייה מטושטשת, שיתוק הלינה, מידריאזיס, לחץ תוך עיני מוגבר (רק באנשים עם נטייה אנטומית מקומית - זווית חדר קדמי צר), טכיקרדיה, יובש בפה, בלבול (דליריום או הזיות), עצירות, ileus שיתוק, קשיי שתן.

מהצד של מערכת העצבים המרכזית: ישנוניות, התעלפות, עייפות, עצבנות, חרדה, חוסר התמצאות, הזיות (במיוחד בחולים מבוגרים וחולים עם מחלת פרקינסון), חרדה, תסיסה פסיכומוטורית, מאניה, היפומאניה, פגיעה בזיכרון, ירידה ביכולת הריכוז, נדודי שינה, "סיוטים, אסתניה; כְּאֵב רֹאשׁ; dysarthria, רעד של שרירים קטנים, במיוחד הזרועות, הידיים, הראש והלשון, נוירופתיה היקפית (paresthesia), myasthenia gravis, myoclonus; אטקסיה, תסמונת חוץ-פירמידלית, תדירות מוגברת והתעצמות של התקפים אפילפטיים; שינויים באלקטרואנצפלוגרמה (EEG).

מהצד של ה-SSS: טכיקרדיה, דפיקות לב, סחרחורת, תת לחץ דם אורתוסטטי, שינויים לא ספציפיים באלקטרוקרדיוגרמה (ECG) (מרווח S-T או גל T) בחולים ללא מחלת לב; הפרעות קצב, רגישות ללחץ הדם (ירידה או עלייה בלחץ הדם), הפרעות בהולכה תוך-חדרית (הרחבת קומפלקס QRS, שינויים במרווח P-Q, בלוק ענפי צרור).

ממערכת העיכול: בחילות, צרבת, גסטרלגיה, הפטיטיס (כולל פגיעה בתפקודי כבד וצהבת כולסטטית), הקאות, תיאבון מוגבר ומשקל הגוף או ירידה בתיאבון ומשקל הגוף, סטומטיטיס, שינוי בטעם, שלשול, התכהות הלשון.

מהמערכת האנדוקרינית: עלייה בגודל (נפיחות) של האשכים, גינקומסטיה; עלייה בגודל בלוטות החלב, גלקטורריאה; ירידה או עלייה בחשק המיני, ירידה בעוצמה, היפו- או היפרגליקמיה, היפונתרמיה (ירידה בייצור וזופרסין), תסמונת של הפרשה לא מתאימה של הורמון אנטי-דיורטי (ADH).

תגובות אלרגיות: פריחה בעור, גירוד, רגישות לאור, אנגיואדמה, אורטיקריה.

אחרים: נשירת שיער, טינטון, בצקת, היפרפירקסיה, בלוטות לימפה נפוחות, אצירת שתן, פולקיוריה.

בטיפול ארוך טווח, במיוחד במינונים גבוהים, אם מפסיקים אותו בפתאומיות, זה אפשרי התפתחות תסמונת גמילה: בחילות, הקאות, שלשולים, כאבי ראש, חולשה, הפרעות שינה, חלומות חריגים, תסיסה חריגה; עם נסיגה הדרגתית לאחר טיפול ממושך - עצבנות, אי שקט מוטורי, הפרעות שינה, חלומות חריגים.

הקשר עם נטילת התרופה לא הוכח: תסמונת דמוית זאבת (דלקת מפרקים נודדת, הופעת נוגדנים אנטי-גרעיניים וגורם שגרוני חיובי), תפקוד כבד לקוי, אגוזיה.

אינטראקציות בין תרופות

בשימוש משולב באתנול ובתרופות המדכאות את מערכת העצבים המרכזית (כולל תרופות נוגדות דיכאון אחרות, ברביטורטים, בנזדיאזפינים וחומרי הרדמה כלליים), תיתכן עלייה משמעותית בהשפעה המעכבת על מערכת העצבים המרכזית, דיכאון נשימתי והשפעה על יתר לחץ דם.

מגביר את הרגישות למשקאות המכילים אתנול.

מגביר את ההשפעה האנטי-כולינרגית של תרופות בעלות פעילות אנטי-כולינרגית (לדוגמה, נגזרות של פנותיאזין, תרופות אנטי-פרקינסוניות, אמנטדין, אטרופין, ביפרידן, תרופות אנטי-היסטמיניות), מה שמגביר את הסיכון לתופעות לוואי (ממערכת העצבים המרכזית, הראייה, המעיים ושלפוחית ​​השתן). בשימוש יחד עם חוסמי אנטי-כולינרגיים, נגזרות של פנותיאזין ובנזודיאזפינים, ישנה שיפור הדדי של ההשפעות המרגיעות והאנטיכולינרגיות המרכזיות וסיכון מוגבר להתקפי אפילפסיה (הורדת סף הפעילות העוויתית); נגזרות של phenothiazine עשויות גם להגביר את הסיכון לתסמונת ממאירה נוירולפטית.

בשימוש יחד עם תרופות נוגדות פרכוסים, ניתן להגביר את ההשפעה המעכבת על מערכת העצבים המרכזית, להפחית את סף הפעילות העווית (בשימוש במינונים גבוהים) ולהפחית את היעילות של האחרונה.

בשימוש יחד עם אנטיהיסטמינים, קלונידין - השפעה מעכבת מוגברת על מערכת העצבים המרכזית; עם אטרופין - מגביר את הסיכון לחסימת מעיים משתקת; עם תרופות הגורמות לתגובות חוץ-פירמידליות - עלייה בחומרה ובתדירות של השפעות חוץ-פירמידליות.

עם שימוש בו-זמני של אמיטריפטילין ונוגדי קרישה עקיפים (נגזרות קומרין או אינדיון), הפעילות נוגדת הקרישה של האחרונים עלולה לעלות.

אמיטריפטילין עשוי לשפר דיכאון הנגרם על ידי גלוקוקורטיקוסטרואידים (GCS).

תרופות לטיפול בתירוטוקסיקוזיס מעלות את הסיכון לפתח אגרנולוציטוזיס.

מפחית את היעילות של פניטואין וחוסמי אלפא.

מעכבי חמצון מיקרוזומליים (סימטידין) מאריכים את ה-T1/2, מגבירים את הסיכון לפתח השפעות רעילות של אמיטריפטילין (ייתכן שתידרש הפחתת מינון של 20-30%), מעוררי אנזימי כבד מיקרוזומליים (ברביטורטים, קרבמזפין, פניטואין, ניקוטין ודרך הפה. אמצעי מניעה) מפחיתים את ריכוזי הפלזמה ומפחיתים את היעילות של אמיטריפטילין.

שימוש משולב עם disulfiram ומעכבי acetaldehydrogenase אחרים מעורר דליריום.

Fluoxetine ו-fluvoxamine מעלים את ריכוזי האמיטריפטילין בפלזמה (ייתכן שתידרש הפחתה של 50% במינון האמיטריפטילין).

עם שימוש בו-זמני של amitriptyline עם clonidine, guanethidine, betanidine, reserpine ו-methyldopa - ירידה בהשפעה של לחץ הדם של האחרון; עם קוקאין - הסיכון לפתח הפרעות קצב לב.

תרופות נגד הפרעות קצב (כגון כינידין) מעלות את הסיכון לפתח הפרעות קצב (ייתכן שמאטות את חילוף החומרים של אמיטריפטילין).

Pimozide ו-Probucol עלולים להגביר הפרעות קצב לב, המתבטאות בהארכת מרווח ה-QT ב-ECG.

זה מגביר את ההשפעה של אפינפרין, נוראפינפרין, איזופרנלין, אפדרין ופנילפרין על מערכת הלב וכלי הדם (כולל כאשר תרופות אלו הן חלק מחומרי הרדמה מקומיים) ומגביר את הסיכון לפתח הפרעות בקצב הלב, טכיקרדיה ויתר לחץ דם עורקי חמור.

כאשר ניתן יחד עם אגוניסטים אלפא-אדרנרגיים למתן תוך-אף או לשימוש ברפואת עיניים (עם ספיגה מערכתית משמעותית), ההשפעה המכווצת של כלי הדם של אלה עלולה להיות מוגברת.

כאשר נלקחים יחד עם הורמוני בלוטת התריס, ישנה שיפור הדדי של ההשפעה הטיפולית וההשפעות הרעילות (כולל הפרעות קצב לב והשפעה מגרה על מערכת העצבים המרכזית).

תרופות אנטי-כולינרגיות מסוג M ותרופות אנטי-פסיכוטיות (נוירולפטיקה) מעלות את הסיכון לפתח היפרפירקסיה (במיוחד במזג אוויר חם).

כאשר ניתנת יחד עם תרופות המטוטוקסיות אחרות, תיתכן רעילות דם מוגברת.

אינו תואם מעכבי MAO (ייתכנו תדירות מוגברת של תקופות של היפרפירקסיה, עוויתות חמורות, משברי יתר לחץ דם ומוות של חולה).

מנת יתר

תסמינים:ממערכת העצבים המרכזית: ישנוניות, קהות חושים, תרדמת, אטקסיה, הזיות, חרדה, תסיסה פסיכומוטורית, ירידה ביכולת הריכוז, חוסר התמצאות, בלבול, דיסארטריה, היפר-רפלקסיה, קשיחות שרירים, כוריאוטוזיס, תסמונת אפילפטית.

ממערכת הלב וכלי הדם: ירידה בלחץ הדם, טכיקרדיה, הפרעות קצב, הפרעות בהולכה תוך לבבית, שינויים באק"ג (במיוחד QRS) האופייניים לשיכרון בתרופות נוגדות דיכאון טריציקליות, הלם, אי ספיקת לב; במקרים נדירים מאוד - דום לב.

אחר: דיכאון נשימתי, קוצר נשימה, ציאנוזה, הקאות, היפרתרמיה, מידריאזיס, הזעה מוגברת, אוליגוריה או אנוריה.

התסמינים מתפתחים 4 שעות לאחר מנת יתר, מגיעים למקסימום לאחר 24 שעות ונמשכים 4-6 ימים. אם יש חשד למנת יתר, במיוחד בילדים, יש לאשפז את החולה.

יַחַס:למתן דרך הפה: שטיפת קיבה, צריכת פחם פעיל; טיפול סימפטומטי ותומך; להשפעות אנטיכולינרגיות חמורות (הורדת לחץ דם, הפרעות קצב, תרדמת, התקפים אפילפטיים מיוקלוניים) - מתן מעכבי כולינסטראז (השימוש בפיזוסטיגמין אינו מומלץ בשל הסיכון המוגבר להתקפים); שמירה על לחץ דם ואיזון מים אלקטרוליטים. מעקב אחר תפקודי לב וכלי דם (כולל א.ק.ג.) במשך 5 ימים (הישנות עלולה להתרחש לאחר 48 שעות או מאוחר יותר), טיפול נוגד פרכוסים, אוורור ריאתי מלאכותי (ALV) ואמצעי החייאה אחרים מסומנים. המודיאליזה ומשתן כפוי אינם יעילים.

תנאי אחסון

במקום יבש, מוגן מאור, בטמפרטורה שאינה עולה על 25 מעלות צלזיוס.

מתחם

טבליה 1 מכילה:
חומר פעיל: הידרוכלוריד - 28.30 מ"ג, המקביל ל-25 מ"ג

אנלוגים של אמיטריפטילין

מחיר - 128 רובל.

מחיר - 28 רובל.

מחיר - 128 רובל.

מחיר - 29 רובל.

מחיר - 128 רובל.

מחיר - 128 רובל.

מחיר - 128 רובל.

מחיר - 128 רובל.

מחיר - 128 רובל.

מחיר - 128 רובל.

מחיר - 128 רובל.

מחיר - 128 רובל.

מחיר - 128 רובל.

מחיר - 128 רובל.

מחיר - 128 רובל.

מחיר - 128 רובל.

אמיטריפטילין הוא נוגד דיכאון מקבוצת התרכובות הטריציקליות, נגזרת של dibenzocycloheptadine.

לתרופה השפעות הרגעה (מרגיעות), תימואנלפטיות (היכולת לדכא דיכאון) וחרדה (היכולת לדכא חרדה ופחד) בולטת.

אינו גורם להחמרה של תסמינים פרודוקטיביים: הזיות או אשליות. במקרים מיוחדים, הוא נקבע לגיל המעבר עם הפרעות חמורות במערכת העצבים המרכזית. ההשפעה הטיפולית מתפתחת שבועיים לאחר תחילת הטיפול.

מנגנון הפעולה נוגד הדיכאון קשור לעלייה בריכוז הנוראפינפרין בסינפסות ו/או בסרוטונין במערכת העצבים המרכזית עקב עיכוב הספיגה הנוירונית ההפוכה של מתווכים אלו.

בשימוש ממושך, Amitriptyline מפחית את הפעילות התפקודית של קולטני אדרנרגים וסרוטונין במוח, מנרמל העברה אדרנרגית וסרוטונרגית ומשחזר את האיזון של מערכות אלו, המופרעות במצבי דיכאון. במצבי חרדה-דיכאון, הוא מפחית חרדה, תסיסה ותסמיני דיכאון.

מנגנון הפעולה הטיפולי של אמיטריפטילין בבולימיה נרבוזה לא הוכח (יתכן דומה לזה שבדיכאון). אמיטריפטילין הוכח כיעיל בבירור נגד בולימיה בחולים ללא ועם דיכאון, בעוד שניתן להבחין בירידה בבולמיה ללא ירידה נלווית בדיכאון עצמו.

התרופה נספגת היטב ממערכת העיכול. הקישור של אמיטריפטילין לחלבוני הדם מגיע ל-90-95%. זמן מחצית החיים בפלזמה נע בין 10 ל-28 שעות עבור אמיטריפטילין ובין 16 ל-80 שעות עבור נורטריפטילין. מופרש על ידי הכליות - 80%, בחלקו עם מרה. חיסול מלא תוך 7-14 ימים. אמיטריפטילין חוצה את מחסום השליה ומופרש לחלב אם בריכוזים דומים לריכוזי הפלזמה.

זמין בצורה של dragees או טבליות, תמיסה להזרקה. זריקות Amitriptyline ניתנת תוך שרירית. בבית משתמשים לרוב בדראג'ים.

אינדיקציות לשימוש

במה עוזר Amitriptyline? התרופה נקבעת במקרים/פתולוגיות הבאות:

• דיכאון מתמשך;
• מַחֲלַת עֲצַבִּים;
• הפרעה התנהגותית משמעותית;
• פוביות;
• הפרעות רגשיות;
• אנורקסיה;
• מניעת מיגרנה;
• תסמונת כאב כרוני עקב עצבים.

אינדיקציה ישירה לטיפול באמיטריפטילין היא אבחנה מאושרת:

1. אוֹטִיזְם;
2. כָּהֳלִיוּת;
3. דִכָּאוֹן;
4. הִיפּוֹכוֹנדרִיָה.

לטיפול בהפרעות שינה קלות ושינויים במצב הרוח, משתמשים בתרופות "קלות" יותר.

הוראות שימוש באמיטריפטילין ומינון

קח דרך הפה, ללא לעיסה, מיד לאחר הארוחות (כדי להפחית גירוי של רירית הקיבה).

המינון הראשוני למבוגרים הוא 25-50 מ"ג בלילה, לאחר מכן גדל המינון במשך 5-6 ימים ל-150-200 מ"ג ליום ב-3 מנות (המינון המרבי נלקח בלילה). אם אין שיפור תוך שבועיים, המינון היומי גדל ל-300 מ"ג.

כאשר סימני דיכאון נעלמים, המינון מופחת ל-50-100 מ"ג ליום והטיפול נמשך לפחות 3 חודשים.

בגיל מבוגר, עם הפרעות קלות, נקבע מינון של 30-100 מ"ג ליום (בלילה); לאחר השגת אפקט טיפולי, הם עוברים למינון היעיל המינימלי - 25-50 מ"ג ליום. IM או IV (ניתן לאט) במינון של 20-40 מ"ג 4 פעמים ביום, מחליף בהדרגה את המתן דרך הפה. משך הטיפול אינו עולה על 6-8 חודשים.

להרטבת לילה בילדים בני 6-10 - 10-20 מ"ג ליום בלילה, 11-16 שנים - 25-50 מ"ג ליום.

לילדים כנוגד דיכאון: מגיל 6 עד 12 שנים - 10-30 מ"ג או 1-5 מ"ג/ק"ג/יום בחלקים, בגיל ההתבגרות - 10 מ"ג 3 פעמים ביום (במידת הצורך, עד 100 מ"ג ליום).

למניעת מיגרנה, לכאבים כרוניים בעלי אופי נוירוגני (כולל כאבי ראש ממושכים) - מ-12.5-25 עד 100 מ"ג ליום (המינון המרבי נלקח בלילה).

זריקות אמיטריפטילין:

IM - המינון הראשוני הוא 50-100 מ"ג ליום ב-2-4 זריקות. במידת הצורך ניתן להעלות את המינון בהדרגה ל-300 מ"ג ליום, במקרים חריגים - עד 400 מ"ג ליום.

יש להשתמש באמיטריפטילין בזהירות במקרה של הפרעת קצב, מחלת לב כלילית, חסימת לב, אוטם שריר הלב, אי ספיקת לב, שבץ, יתר לחץ דם עורקי, אלכוהוליזם כרוני, תירוטוקסיקוזיס, ובמהלך טיפול בתרופות לבלוטת התריס.

תסמונת גמילה עלולה להתפתח אם תפסיק בפתאומיות לקחת אותה.

השתמש בזהירות עם תרופות אחרות בעלות השפעות אנטיכולינרגיות. במהלך טיפול באמיטריפטילין, אסור לצרוך אלכוהול. במהלך הטיפול, עליך להימנע מפעילויות שעלולות להיות מסוכנות הדורשות תגובות פסיכומוטוריות מהירות ותשומת לב מוגברת.

התוויות נגד

אמיטריפטילין אסור במקרים הבאים:

• אי ספיקת לב בשלב הדקומפנסציה
• תקופת חריפה והתאוששות של אוטם שריר הלב
• הפרעות הולכה של שריר הלב
• יתר לחץ דם עורקי חמור
• מחלות כבד וכליות חריפות עם חוסר תפקוד חמור
• כיב פפטי של הקיבה והתריסריון בשלב החריף
• היפרטרופיה של הערמונית
• אטוניה שלפוחית ​​השתן
• היצרות פילורית, ileus שיתוק
• טיפול במקביל עם מעכבי MAO (ראה שימוש)
• הריון, תקופת הנקה
• ילדים מתחת לגיל 6
• רגישות מוגברת לאמיטריפטילין

יש לנקוט משנה זהירות בעת השימוש במוצר בקטגוריות הבאות:

• אלכוהוליזם חמור
• אסטמה בסימפונות
• אי שפיות רגשית
• התקפים תכופים
• הפרעות בקצב הלב
• גלאוקומה מסוג סגור
• לחץ תוך עיני מוגבר

מנת יתר

התסמינים העיקריים של מנת יתר הם הזיות, עוויתות, תרדמת, הפרעה בהולכה לבבית, חוץ-סיסטולה, הפרעת קצב חדרית, היפותרמיה.

מומלץ לשטוף את הקיבה, ליטול תרחיף פחם פעיל, משלשלים, עירוי נוזלים, טיפול סימפטומטי, לשמור על טמפרטורת הגוף, לעקוב אחר תפקוד מערכת הלב וכלי הדם למשך 5 ימים לפחות, מכיוון הישנות של הפרעות עלולה להתרחש לאחר 48 שעות או מאוחר יותר. המודיאליזה ומשתן כפוי אינם יעילים.

שימוש במהלך ההריון וההנקה

אמיטריפטילין הוא התווית נגד במהלך ההריון. במהלך הטיפול יש צורך להפסיק את ההנקה.

אנלוגים ומחירים של אמיטריפטילין, רשימת תרופות

במידת הצורך, אתה יכול להחליף את Amitriptyline באנלוגי לפי קוד ATC, רשימת התרופות:

1. אמיזול,
2. אמירול,
3. פיגור סרוטן,
4. טריפטיזול,
5. אליבל

בעת בחירת אנלוגים, חשוב להבין כי הוראות השימוש של Amitriptyline, המחיר והביקורות אינן חלות על תרופות עם השפעות דומות. חשוב להתייעץ עם רופא ולא לשנות את התרופה בעצמך.

המחיר של טבליות Amitriptyline בבתי מרקחת רוסים הוא בממוצע 30-55 רובל לחפיסה.

אחסן בטמפרטורות שבין 10 מעלות צלזיוס ל-25 מעלות צלזיוס במקום יבש וחשוך הרחק מהישג ידם של ילדים. חיי מדף – 2-3 שנים (בהתאם לצורת השחרור והיצרן). אין ליטול לאחר תאריך התפוגה המצוין על האריזה! תנאים לניפוק מבתי מרקחת - לפי מרשם רופא.