אתוסוקסימיד. ספר עזר רפואי geotar שימוש בחומר Ethosuximide

חומרי עזר: מאקרוגול - 400 25 מ"ג, ג'לטין - 63.99 מ"ג, טיטניום דו חמצני (E171) - 1.52 מ"ג, צבע צהוב שקיעה (E110) - 70 מק"ג.

100 חתיכות. - בקבוקי פלסטיק (1) - אריזות קרטון.
100 חתיכות. - בקבוקי זכוכית כהה (1) - אריזות קרטון.

השפעה פרמקולוגית

פרמקוקינטיקה

יְנִיקָה

לאחר נטילת אתוסוקסימיד במנה אחת של 1 גרם, Cmax בדם נקבע לאחר 2-4 שעות והסתכם ב-18-24 מיקרוגרם/מ"ל.

בילדים בגילאי 7 עד 8.5 שנים עם משקל גוף של 12.8-24.4 ק"ג לאחר נטילת אתוסוקסימיד במינון בודד של 500 מ"ג, ה-Cmax בפלזמה בדם הושג לאחר 3-7 שעות והסתכם ב-28-50.9 מק"ג/מ"ל.

קיים קשר ליניארי בין המינון לעלייה בריכוז הפלזמה; עם עליה במינון פומי ב-1 מ"ג/ק"ג/יום, צפויה עלייה בריכוז הפלזמה ב-2-3 מיקרוגרם/מ"ל, בילדים - ב-1. -2 מיקרוגרם. לכן, ילדים צעירים יותר דורשים מינונים מעט גבוהים יותר מאשר ילדים גדולים יותר.

ריכוזי אתוסוקסימיד בפלזמה טיפולית נעים בין 40 ל-100 מק"ג/מ"ל. בריכוזי פלזמה של יותר מ-150 מק"ג/מ"ל, עלולות להתפתח השפעות רעילות.

הפצה

בילדים, בשימוש ממושך בתרופה במינון של 20 מ"ג/ק"ג, הריכוז בפלסמת הדם עלה לכמעט 50 מק"ג/ק"ג. במבוגרים, ריכוז זה הושג בעת נטילת התרופה במינון של 15 מ"ג/ק"ג.

מצב יציב צפוי להתרחש 8-10 ימים לאחר התחלת הטיפול. ישנם הבדלים בין-אישיים משמעותיים בריכוזי הפלזמה כאשר משתמשים בתרופה באותם מינונים בצורה של צורות מינון דרך הפה.

אתוסוקסימיד קשור מעט לחלבוני פלזמה.

אתוסוקסימיד נמצא בנוזל השדרה וברוק באותם ריכוזים כמו בפלזמה. ה-Vd הנראה הוא 0.7 ליטר/ק"ג.

חודר דרך BBB ומופרש בחלב אם (היחס בין ריכוזי האתוסוקסימיד בפלזמה ובחלב אם הוא 0.94±0.06).

חילוף חומרים והפרשה

במבוגרים, לאחר מתן פומי של אתוסוקסימיד במינון יחיד של 13.1-18 מ"ג/ק"ג, ה-T1/2 מפלסמה היה 38.3-66.6 שעות. בילדים, לאחר מתן פומי של אתוסוקסימיד במינון יחיד של 500 מ"ג, T1/2 מהפלזמה היה 25.7-35.9 שעות.

אתוסוקסימיד עובר חילוף חומרים חמצוני משמעותי בכבד. נוצרים מספר מטבוליטים בלתי פעילים לכאורה מבחינה תרופתית, המופרשים על ידי הכליות, בחלקם בצורה של מצומדים עם חומצה גלוקורונית. המטבוליטים העיקריים הנוצרים הם 2 דיאסטראומרים: 2-(1-הידרוקסיאתיל)-2-מתיל-סוקסינימיד ו-2-אתיל-2-מתיל-3-הידרוקסיסוצ'ינימיל.

10-20% מופרשים ללא שינוי על ידי הכליות.

אינדיקציות

- התקפים של התקפי היעדר פיקנולפטיים, כמו גם התקפים מורכבים ולא טיפוסיים;

הערה.כדי למנוע התפתחות של התקפים טוניים-קלוניים מוכללים, אשר לעתים קרובות מחמירים את מהלך ההתקפים המורכבים והלא טיפוסיים, ניתן להשתמש בשילוב של אתוסוקסימיד עם נוגדי פרכוסים (לדוגמה, פרימידון). מניעה נוספת של התקפים טוניים-קלוניים מוכללים יכולה להתבצע ללא יוצא מן הכלל במקרה של התקפי היעדרות פיקנולפטיים בילדים בגיל בית הספר.

- התקפים קטנים מיוקלוניים-סטטיים (petit mal);

- התקפי מיוקלונים נעורים (התקפי petit mal אימפולסיביים).

התוויות נגד

- רגישות יתר למרכיבי התרופה.

בקפידה

כאשר מצביעים על מחלת נפש (סיכון לפתח תופעות לוואי מתאימות - חרדה, תסמינים הזויים); סיכון מוגבר למיאלוטוקסיות.

אי ספיקת כבד ו/או כליות.

מִנוּן

המינון של סוקסילפ תלוי בתמונה הקלינית של המחלה, בתגובתו האישית של החולה לטיפול ובסבילות. הטיפול מתחיל במינונים קטנים. המינונים גדלים בהדרגה.

אצל ילדים ומבוגרים כאחד, הטיפול מתחיל במינון יומי כולל של אתוסוקסימיד הנע בין 5 ל-10 מ"ג/ק"ג משקל גוף.

ניתן להגדיל את המינון היומי הכולל של אתוסוקסימיד ב-5 מ"ג/ק"ג במרווחים של 4 עד 7 ימים (או, בהתאם להשגת מצב שיווי משקל: 8-10 ימים).

לטיפול תחזוקה, מינון יומי של אתוסוקסימיד של 20 מ"ג/ק"ג בילדים ו-15 מ"ג/ק"ג במבוגרים מספיק בדרך כלל.

המינון היומי המרבי של אתוסוקסימיד לא יעלה על 40 מ"ג/ק"ג משקל גוף בבטא ו-30 מ"ג/ק"ג במבוגרים.

המינון היומי נלקח ב-2-3 מנות. בשל זמן מחצית החיים הארוך של אתוסוקסימיד, אם הוא נסבל היטב, ניתן ליטול את כל המנה היומית בבת אחת.

הריכוז הטיפולי של אתוסוקסימיד בפלזמה בדם הוא 40-100 מק"ג/vk/

מבוגרים וילדים מעל גיל 12במינון תחזוקה של 15 מ"ג/ק"ג.

דוגמאות לחישוב המינון היומי של המינון היומי עבור ילדים מתחת לגיל 12במינון תחזוקה של אתוסוקסימיד 20 מ"ג/ק"ג:

הערה: אתוסוקסימיד ניתן לדיאליזה. לכן, מטופלים בהמודיאליזה דורשים מינון נוסף או שינוי במשטר המינון. 39-52% מהמינון הניתן מוסרים במהלך תקופת ההמודיאליזה של 4 שעות.

אופן היישום

כמוסות יש לבלוע בשלמותן עם הרבה נוזלים (כגון כוס מים) במהלך או אחרי הארוחה.

באופן כללי, טיפול אנטי אפילפטי מתבצע על פני תקופה ארוכה של זמן. נושא התיקון, משך והפסקת הטיפול בסוקסילפ צריך להחליט על ידי מומחה בעל ניסיון בטיפול באפילפסיה.

באופן כללי, אין לבצע הפחתת מינון, ואולי לאחר מכן הפסקת התרופה, עד שהתקופה ללא התקפים הייתה שנתיים או שלוש. הפחתת המינון להפסקת התרופה צריכה להתבצע במספר שלבים על פני תקופה של שנה עד שנתיים. מותר לילדים "לצמוח" מהמינון שלהם (המינון נשאר קבוע בזמן שמשקל גופם עולה). עם זאת, לא צריכה להיות הידרדרות באלקטרואנצפלוגרמה.

תופעות לוואי

תופעות לוואי תלויות מינון

לעתים קרובות נצפו בחילות, הקאות, שיהוקים וכו'. לעיתים מתרחשים עייפות, תסמיני גמילה, כאבי ראש עזים, סחרחורת, חרדה, דיכאון, הפרעות שינה, ירידה ביכולת הריכוז, עייפות חריגה, חוסר תיאבון, ירידה במשקל, שלשולים או עצירות ואטקסיה. במקרים נדירים, רעיונות הזויים-פרנואידים עשויים להתפתח במשך מספר ימים ושבועות. במקרים מסוימים, דיסקינזיות נצפות במהלך 12 השעות הראשונות של הטיפול. הם נעלמים לאחר הפסקת השימוש באתוסוקסימיד או נשלטים על ידי דיפנהידרמין.

תופעות לא רצויות שאינן תלויות במינון

עלולות להתרחש תגובות אלרגיות בעור כגון אקסנתמה; תסמונת סטיבנס-ג'ונסון עלולה להתפתח. לעתים רחוקות, לוקופניה, אאוזינופיליה, טרומבוציטופניה או אגרנולוציטוזיס נצפות בעוצמה משתנה. במקרים בודדים עלולה להתפתח אנמיה אפלסטית ופנציטופניה.

מנת יתר

בכל פעם שמתקבלת אבחנה של מנת יתר, יש לשקול אפשרות של שיכרון מרובה עקב ריבוי תרופות (למשל, ניסיון התאבדות).

תסמיניםמינון יתר מוגבר באופן משמעותי בהשפעת אלכוהול וסמים אחרים המדכאים את פעילות מערכת העצבים המרכזית

תסמינים של שיכרון

עייפות, עייפות, דיכאון ותסיסה, לפעמים עצבנות, כמו גם תופעות לא רצויות אחרות תלויות מינון בולטים ביותר לאחר מנת יתר.

התסמינים הקיימים יכולים להיחשב כמנת יתר אם ריכוז האתוסוקסימיד בפלסמת הדם הוא יותר מ-150 מק"ג/מ"ל.

טיפול בשכרות

במקרה של מנת יתר חמור, שטיפת קיבה ומתן פחם פעיל מסומנים בהתחלה. אמצעי החייאה נחוצים לשמירה על תפקודי מערכת הלב וכלי הדם ומערכת הנשימה.

אינטראקציות בין תרופות

אתוסוקסימיד בדרך כלל אינו גורם לשינויים בריכוזי הפלזמה של תרופות אנטי אפילפטיות אחרות (לדוגמה, פרימידון, פנוברביטל, פניטואין), מכיוון אינו מעורר אנזים. עם זאת, במקרים מסוימים תיתכן עלייה בריכוז הפניטואין בפלסמת הדם.

מתן מוביל לפינוי פלזמה מוגבר של אתוסוקסימיד. במהלך הטיפול בחומצה ואפרואית, ייתכנו שינויים בריכוז האתוסוקסימיד בסרום הדם.

לא ניתן לשלול שעם שימוש בו-זמני בתרופות בעלות השפעה מדכאת על פעילות מערכת העצבים המרכזית וסוקסילפ, השפעות ההרגעה שלהן מתגברות.

יש להימנע מצריכת אלכוהול.

הוראות מיוחדות

יש להקדיש תשומת לב מיוחדת לכל ביטוי של מיאלוטוקסיות (לדוגמה, חום, דלקת שקדים, אדנואידיטיס ונטייה לדימום); במקרים כאלה, ייתכן שהמטופל יצטרך להתייעץ עם רופא. כדי לקבוע השפעות מיאלוטוקסיות אפשריות, יש לנתח את הרכב תאי הדם מעת לעת (בתחילה חודשי ולאחר 12 חודשים - במרווחים של 6 חודשים). אם ספירת הלויקוציטים נמוכה מ-3500/μl או ספירת הגרנולוציטים נמוכה מ-25%, יש לציין הפחתה במינון של Suxilp או הפסקת הטיפול. כמו כן, יש לעקוב באופן קבוע אחר בדיקות תפקודי כבד וכליות.

הסיכון לתופעות לוואי הקשורות למינון עשוי להיות מופחת אם הטיפול יתחיל באיטיות, המינון גדל בהדרגה, והמטופלים נוטלים אתוסוקסימיד עם או אחרי הארוחות.

אם מתפתחות תופעות לוואי הפיכות תלויות מינון, יש להפסיק את הטיפול בסוקסילפ; אם הטיפול בתרופה מחודש, יש לקחת בחשבון את האפשרות של הישנותם.

אם מתפתחת דיסקינזיה, יש להפסיק את הטיפול באתוסוקסימיד. בנוסף, ייתכן שתידרש הזרקה IV של דיפנהידרמין. בעיקר בחולים עם היסטוריה של מחלת נפש, תיתכן התפתחות של תופעות לוואי נפשיות מתאימות (חרדה, תסמינים הזויים). בקטגוריה זו של חולים, יש להשתמש ב-Suxilp בזהירות רבה.

בטיפול ממושך, הפעילות הגופנית של המטופל והתעניינותו בסביבה עשויה לרדת (למשל, ילדים ובני נוער עלולים לחוות הידרדרות ביכולתם ללמוד בבית הספר).

השפעה על היכולת לנהוג בכלי רכב ולהפעיל מכונות

גם אם נעשה שימוש ב-Suxilep לפי ההוראות, התגובתיות עשויה להשתנות במידה כזו שהיכולת לנהוג ולהפעיל מכונות נפגעת. זה בולט יותר כאשר נלקח בו זמנית עם אלכוהול. לכן, חולים המקבלים אתוסוקסימיד צריכים להימנע מנהיגה, הפעלת מכונות ופעילויות מסוכנות אחרות, לפחות במהלך שלב הייצוב. בכל מקרה, ההחלטה מתקבלת על ידי הרופא המטפל תוך התחשבות בתגובה האישית ובמינון המתאים.

הריון והנקה

הֵרָיוֹן

עוברים ספציפיים בילדים שאמהותיהם קיבלו אתוסוקסימיד כמונותרפיה לא זוהתה.

השימוש בתרופות אנטי אפילפטיות מעלה את הסיכון לליקויים התפתחותיים. עם טיפול משולב, סיכון זה גבוה יותר, ולכן מומלצת מונותרפיה במהלך ההריון.

יש לרשום את המינון היעיל המינימלי לשליטה בהתקפים, במיוחד בין 20 ל-40 יום של הריון. יש צורך לקבוע באופן קבוע את ריכוז האתוסוקסימיד בסרום הדם האימהי.

בשליש האחרון של ההריון, אישה צריכה לקחת את התרופה K 1. זה מונע מהילוד לפתח מחסור בוויטמין K, שעלול להוביל לדימום.

יש להזהיר את המטופלת על הצורך לפנות מיד לרופא אם מתרחש הריון במהלך הטיפול.

חֲלָבִיוּת

במהלך הטיפול בסוקסילפ, יש להימנע מהנקה, מכיוון הריכוזים בחלב אם יכולים להגיע עד 94% מריכוזי הפלזמה של האם.

Ethosuximide מופרש בחלב אם, לכן, אם יש צורך לרשום Suxilp במהלך ההנקה, יש להפסיק את ההנקה.

שימוש בילדות

לתפקוד כליות לקוי

יש להשתמש בזהירות בחולים עם אי ספיקת כליות.

לבעיות בתפקוד הכבד

יש להשתמש בזהירות בחולים עם אי ספיקת כבד.

תנאים לניפוק מבתי מרקחת

התרופה זמינה במרשם רופא.

תנאי ותקופות אחסון

יש לאחסן את התרופה הרחק מהישג ידם של ילדים בטמפרטורה שאינה עולה על 25 מעלות צלזיוס. חיי מדף - 3 שנים.

אין להשתמש לאחר תאריך התפוגה.

זרונטין. מילים נרדפות: אזמיד, פיקנולפסין, אתוסוקסימיד, סוקסילפ. בקבוק, 200 מ"ל, סירופ (5 מ"ל סירופ - 250 מ"ג תרופה).

אפילפסיה היא אחת המחלות הנוירולוגיות הכרוניות הנפוצות ביותר בבני אדם, המתבטאת בנטייה של הגוף להתפרצות פתאומית של התקפים.

אפילפסיה היא תמיד אירוע חיים דרמטי עבור החולה ויקיריו, במיוחד אם ילד סובל ממחלה זו.

אצל ילדים, מצבים שונים של עוויתות מתרחשים פי 5-10 פעמים יותר מאשר אצל מבוגרים, מה שקשור כמובן למוזרויות המבנה והתפקוד של המוח, מתח וחוסר השלמות של ויסות מטבולי, רגישות ונטייה להקרין עירור, כלי דם מוגבר. חדירות, הידרופיליות מוח

כעת הוכח כי התקפי אפילפסיה יכולים להופיע אצל אנשים בכל גיל, מכל המעמדות החברתיים ובכל רמה אינטלקטואלית, וכי אפילפסיה לרוב אינה מחלה, על אחת כמה וכמה מחלת נפש במובן הרגיל של המילה.

ההתפתחות המהירה של נוירו-פרמקולוגיה בעשורים האחרונים הבטיחה סינתזה של תרופות אנטי-אפילפטיות יעילות במיוחד.

כיום, לטיפול באפילפסיה כללית ראשונית ומשנית, עצבי טריגמינליים, התקפים מיוקלוניים, כמו גם צורות קלות של אפילפסיה, התרופה נוגדת פרכוסים Suxilep בצורת חמישה אחוזים אתוסוקסימיד - Zarontin® משמשת באופן פעיל בפרקטיקה הרפואית העולמית, מה שעושה ניתן ליישם ביעילות את הוראות המפתח לטיפול במחלה - המשכיות, משך, המשכיות ומורכבות.

ל-Zarontin® יש השפעה מעכבת על הנוירונים של האזורים המוטוריים של המוח, מה שגורם לעלייה בסף המוכנות שלהם לעוויתות, מדכא עוצמה פרוקסיזמלית, הקשורה בדרך כלל להפרעות תודעה האופייניות להתקפי היעדר. לתרופה יש גם תכונות אנטי-ציספטיביות ומרגיעות שרירים.

Zarontin® משמש לטיפול במחלת ליטל, התקפים, אפילפסיה, נוירלגיה ונוירלגיה טריגמינלית.

סרונטין (Suxilep) אסור לשימוש אם למטופל יש רגישות יתר למרכיבי התרופה, עם אי ספיקת כליות או כבד, פורפיריה או מחלות דם.

תופעות הלוואי הבאות צוינו בעת נטילת Zarontin®: עצירות/שלשול, חוסר תיאבון, הקאות, שיהוקים, בחילות (מערכת העיכול); פרקינסוניזם, תופעות הזויות-פרנואידיות, התקפים טוניים-קלוניים מוגברים, דיכאון, אגרסיביות, ירידה בריכוז, עייפות, עצבנות, כאבי ראש, נמנום מוגבר, סחרחורת, דיסקינזיה, אטקסיה (איברי חישה ומערכת העצבים המרכזית); אאוזינופיליה, אנמיה אפלסטית, אגרנולוציטוזיס, פנציטופניה, טרומבוציטופניה, לויקוציטופניה (מערכת ההמטופואטית ומערכת הלב וכלי הדם). בנוסף, במקרים בודדים נרשמה התפתחות של תסמונת דמוית לופוס ותסמונת ג'ונסון-סטיבן, ירידה במשקל, אלבומינוריה ופוטופוביה. במהלך הטיפול יש צורך לבצע בדיקות דם ושתן. יש לקחת בחשבון שהתרופה עלולה לעורר התקפים גדולים של אפילפסיה. במקרה של מנת יתר של Suxilp (Zarontin®) Ethosuximide 5% סירופ, איכות החיים של המטופל מתדרדרת באופן משמעותי, ישנה עצבנות ועצבנות מוגברת, אובדן עניין במציאות הסובבת, ירידה בפעילות גופנית ועייפות יתר. במצבים כאלה, מומלץ לבצע טיפול סימפטומטי בהשלכות של מנת יתר בבית חולים, לרשום למטופל פחם פעיל ולבצע שטיפת קיבה.

Zarontin® נרשם דרך הפה (נלקח עם הארוחות). המינון היומי הראשוני לילדים הוא 0.25 גרם, לילדים גדולים יותר ולמבוגרים - 0.25 - 0.5 גרם ליום, עם עלייה הדרגתית של המינון למבוגרים ל-0.75 - 1 גרם ליום (ב-3 - 4 מנות). Zarontin® (Suxilep) 1 fl 250 mg Ethosuximide 5% סירופ לחולים מבוגרים הוא מ-5 עד 10 מ"ג/ק"ג (לאחר מכן ניתן להגדיל את המינון כל 4-7 ימים ב-5 מ"ג/ק"ג). מינון התחזוקה הוא 15 מ"ג, אין להשתמש ביותר מ-30 מ"ג/ק"ג של התרופה ביום, וניתן לקחת את המינון ליום מספר פעמים לאחר הארוחות. ילדים בני 2-3 שנים Suxilp (Zarontin®) Ethosuximide 5 מ"ל סירופ (בכל פעם או במספר מנות), בני 4-7 שנים - מ-5 עד 10 מ"ל, 8-14 שנים - עד 15 מ"ל Zarontin ( ב-2-3 פעמים במהלך היום), עבור חולים מעל גיל 15 - 15 מ"ל של התרופה (המינון הכולל מחולק לשלוש מנות).

לתרופה יש אפקט משכך כאבים בטריגמינל נוירלגיה, אך היא מעט פחות יעילה מקרבמזפין. נקבע במינון של 0.25 גרם, הגדלת המינון בהדרגה ל-0.5 - 1 גרם ליום. מינון תחזוקה 0.25 גרם ליום.

Zarontin® (Suxilep) 200 מ"ל אתוסוקסימיד 250 מ"ג/5 מ"ל סירופ.

קבוצה פרמקולוגית:
תרופה נוגדת פרכוסים.

חומר פעיל:
אתוסוקסימיד.

טופס שחרור:
סירופ המכיל 250 מ"ג/5 מ"ל של אתוסוקסימיד כחומר פעיל.
בקבוק אחד - 200 מ"ל.

אנלוגים ומילים נרדפות: Suxilp, Ethosuximide, Petinimid, Zarontin, Pycnolepsin, Asamide, Ronton ואחרים.

פרמקודינמיקה:
זרונטין היא תרופה נוגדת פרכוסים. מנגנון פעולתו מבוסס על עיכוב של שידור סינפטי באזורים המוטוריים של קליפת המוח, אשר, בתורו, מגביר את הסף להתרחשות של התקפים אפילפטיים.
לזרונטין יש אפקט משכך כאבים בטריגמינל נוירלגיה, אך הוא נחות ביעילותו מהתרופה Carbamazepine.

פרמקוקינטיקה:
הריכוז היעיל בפלסמת הדם של החומר הפעיל של התרופה Zarontin Ethosuximide הוא 40-100 מיקרוגרם/מ"ל.
ריכוז החומר היציב בפלסמת הדם מושג 8-10 ימים לאחר תחילת הטיפול.
אתוסוקסימיד עובר טרנספורמציה ביולוגית בכבד.
זמן מחצית החיים של התרופה במבוגרים הוא כ 56-60 שעות, בילדים - 30-36 שעות. אתוסוקסימיד מופרש על ידי הכליות, עד 20% ללא שינוי.

אינדיקציות לשימוש:
- התקפי מיוקלונים נעורים (התקפי petit mal אימפולסיביים);
- התקפים קטנים מיוקלוניים-סטטיים (petit mal);
- התקפי היעדר פיקנולפטיים, כמו גם התקפים מורכבים או לא טיפוסיים.

התוויות נגד:
- רגישות יתר אינדיבידואלית של המטופל למרכיבי התרופה;
- מצבי דם פתולוגיים;
- תפקוד לקוי של הכליות;
- תפקוד לקוי של הכבד;
- פורפיריה.

אופן היישום:
מינון התרופה, כמו גם משך מהלך הטיפול, נקבע על ידי הרופא בנפרד, בהתאם למהלך המחלה, הסבילות של Ethosuximide ויעילותו.
זרונטין מומלץ ליטול במהלך הארוחות או מיד לאחר הארוחות.
המינון העיקרי של זרונטין לחולים מבוגרים וילדים הוא 5-10 מ"ג לק"ג משקל גוף ליום. מומלץ להעלות את המינון היומי של התרופה ב-5 מ"ג/ק"ג כל 4-7 ימים.
מינון התחזוקה של Zarontin ליום הוא 15 מ"ג/ק"ג משקל גוף לחולים מבוגרים ו-20 מ"ג/ק"ג משקל גוף לילדים.
המינון היומי המרבי המותר של זרונטין הוא 30 מ"ג/ק"ג משקל גוף לחולים מבוגרים, ו-40 מ"ג/ק"ג משקל גוף לילדים.
המינון היומי של התרופה מחולק ל-2-3 מנות. מנה יומית בודדת אפשרית גם אם התרופה נסבלת היטב.

תופעות לוואי:
ממערכת העצבים המרכזית:
- הפרעות הזיה-פרנואידיות;
- דיסקינזיה;
- אטקסיה;
- סחרחורת;
- ישנוניות;
- עצבנות;
- כאב ראש;
- ירידה בריכוז;
- עייפות יוצאת דופן;
- חולשה;
- התקפים טוניים-קלוניים מוגברים;
- דיכאון;
- אגרסיביות.
מאיברי העיכול:
- אובדן תיאבון;
- ירידה במשקל;
- בחילה;
- להקיא;
- עצירות;
- שלשול (שלשול).
מהמערכת ההמטופואטית:
- אגרנולוציטוזיס;
- לויקופניה;
- טרומבוציטופניה;
- אאוזינופיליה;
במקרים בודדים:
- pancytopenia;
- אנמיה אפלסטית.
ביטויים אלרגיים:
- פריחה על העור;
- תסמונת סטיבנס-ג'ונסון;
- התפתחות של תסמונת דומה לתסמונת לופוס אריתמטוזוס בחומרה משתנה.
אַחֵר:
- שיהוקים;
- אלבומינוריה;
- רגישות לאור;
- פרקינסוניזם.

מנת יתר:
תסמינים:
- עייפות יוצאת דופן;
- ירידה בפעילות הגופנית;
- אובדן עניין בסביבה;
- מצב רוח מדוכא;
- עצבנות;
- ריגוש מוגברת.
תֶרַפּיָה:
- שטיפת קיבה;
- צריכת סופחים;
- טיפול סימפטומטי, במידת הצורך במסגרת בית חולים.

שימוש במהלך הריון והנקה:
נטילת Zarontin במהלך ההריון אינה מומלצת.
אם את נכנסת להריון, עליך ליידע את הרופא שלך.
זרונטין מופרש בחלב אם, לכן יש להפסיק את ההנקה במהלך הטיפול.

שימוש בילדים:
זרונטין בצורת סירופ מיועד למינון מדויק לילדים מתחת לגיל 6 שנים.

תכונות היישום:
יש צורך להזהיר את המטופל על הצורך להודיע ​​לרופא המטפל במקרים של תסמינים של פעולה מיאלוטוקסית אפשרית של זרונטין (דלקת שקדים, חום, דימום מוגבר).
יש לנקוט משנה זהירות בעת מתן מרשם לסוקסילפ (אתוסוקסימיד) לחולים עם הפרעות נפשיות, כולל היסטוריה של זה.
עם טיפול ארוך טווח, הופעת התקפי עוויתות כלליים אפשריים.
אתוסוקסימיד מוסר מהדם במהלך המודיאליזה. מטופלים בהמודיאליזה צריכים לקבל מינון מוגבר של התרופה. יש צורך גם להתאים את משטר הניהול שלה. במהלך המודיאליזה, כ-39-52% מהמינון הנלקח מוסר מהגוף.
יש צורך לעקוב בקפדנות אחר משטר המינון שנקבע על ידי הרופא המטפל. אם לא עוקבים אחר המשטר, תיתכן הישנות של התקפים אפילפטיים.
אם אתה נוטל בטעות מנה כפולה של התרופה או מחמיץ את המנה הבאה שנקבעה, עליך להמשיך ליטול זרונטין לפי המשטר הרגיל, מבלי לפצות או לדלג על המנה הבאה.
לעתים קרובות ניתן למנוע את התרחשותן של תופעות לוואי תלויות מינון של זרונטין על ידי הגדלת מינונים של התרופה, כמו גם בעת נטילת התרופה עם או מיד לאחר הארוחות.
אם מתרחשות תופעות לוואי שאינן תלויות במינון התרופה, עליך להפסיק ליטול זרונטין.
במהלך הטיפול ב-Zarontin, לא מומלץ לשתות אלכוהול.

היכולת להשפיע על קצב התגובה בעת נהיגה ברכב או עבודה עם מנגנונים אחרים:
לאחר נטילת Zarontin, מהירות התגובה הנפשית עשויה לרדת. לכן, במהלך תקופת הטיפול, על המטופלים להימנע מפעילויות הדורשות ריכוז גבוה של תשומת לב ומהירות של תגובות פסיכומוטוריות, כמו גם נהיגה ברכב.

אינטראקציה עם תרופות אחרות:
במתן בו-זמנית עם Carbamazepine, ניתן להאיץ את סילוק האתוסוקסימיד מפלסמת הדם.
שימוש במקביל בתרופות המדכאות את מערכת העצבים המרכזית עלול להוביל לעלייה בהשפעה המעכבת של זרונטין על מערכת העצבים המרכזית.
נטילת חומצה ולפרואית יחד עם זרונטין יכולה להוביל הן לעלייה והן לירידה בתכולת האתוסוקסמיד בפלסמת הדם עקב שינויים בחילוף החומרים.
כאשר נלקח יחד עם Haloperidol, התוכן של האחרון בפלזמת הדם פוחת.
זרונטין, ככלל, אינו משפיע על הריכוז של נוגדי פרכוסים אחרים (כגון פרימידון, דיפנין, פנוברביטל) בפלסמת הדם. במקרים נדירים, ריכוז דיפנין בפלסמת הדם עולה.

תנאי אחסון:
יש לאחסן הרחק מהישג ידם של ילדים, בטמפרטורה שאינה עולה על 25 מעלות צלזיוס.
חיי מדף: 5 שנים.

כלול בהכנות

כלול ברשימה (צו של ממשלת הפדרציה הרוסית מס' 2782-r מתאריך 30 בדצמבר 2014):

VED

ONLS

ATX:

N.03.A.D נגזרות של סוצ'ינימיד

N.03.A.D.01 אתוסוקסימיד

פרמקודינמיקה:

פעולה פרמקולוגית - נוגדת פרכוסים, מרפה שרירים, משכך כאבים.

מעכב שידור סינפטי באזורים המוטוריים של קליפת המוח, מגביר את סף העוויתות. מפחית את התדירות של התקפים קלים של אפילפסיה, התקפים אפילפטיים, מדכא פעילות אלקטרואנצפלוגרפית התקפית הקשורה להפרעות תודעה האופייניות להתקפי היעדר. יעיל גם להתקפים מיוקלוניים.

בעל אפקט משכך כאבים בנוירלגיה טריגמינלית.

פרמקוקינטיקה:

בנטילתו דרך הפה, הוא נספג במהירות וכמעט לחלוטין ממערכת העיכול. הריכוז המרבי בדם מגיע לאחר 1-4 שעות. הריכוז הטיפולי הוא 40-100 מק"ג/מ"ל. נקשר מעט לחלבוני פלזמה. מטבוליזם בכבד. הוא עובר היטב דרך מחסומים היסטוריים, כולל מחסומי דם-מוח ושליה, וחודר לחלב אם. זמן מחצית החיים במבוגרים הוא 56-60 שעות, בילדים - 30-36 שעות, מופרש בעיקר על ידי הכליות (20% ללא שינוי).

אינדיקציות:

התקפי פטיט מאל: התקפי היעדרות פיקנולפטיים, התקפים מורכבים או לא טיפוסיים, התקפי פטיט מאל מיוקלוניים-סטטיים, התקפי פטיט מאל נעורים (התקפי פטיט מאל אימפולסיביים).

VI.G40-G47.G40 אפילפסיה

VI.G50-G59.G50.0 נוירלגיה טריגמינלית

התוויות נגד:

רגישות יתר, אי ספיקת כבד ו/או כליות, מחלות דם, פורפיריה.

בקפידה:

היסטוריה של מחלות נפש.

הריון והנקה: הוראות שימוש ומינון:

בְּתוֹך.המינון נבחר באופן אינדיבידואלי לחלוטין, בהתאם לתמונה הקלינית, התגובה האישית של המטופל לתרופה והסבילות. דרך הפה למבוגרים וילדים מעל גיל 6 במינון של 15-30 מ"ג/ק"ג ליום, במידת הצורך, המינון גדל בהדרגה תוך התחשבות בהשפעה הקלינית, תדירות המינון 2-4 פעמים ביום. ילדים מתחת לגיל 6 שנים - 15-40 מ"ג/ק"ג ליום, במידת הצורך, המינון גדל בהדרגה תוך התחשבות בהשפעה הקלינית, תדירות המינון 2-4 פעמים ביום.

המינון היומי המרבי למתן דרך הפה למבוגרים וילדים מעל גיל 6 הוא 1.5 גרם; ילדים מתחת לגיל 6 - שנה.

תופעות לוואי:

מבחוץ מערכת העצבים ואיברי החישה:אפשרי - אטקסיה, דיסקינזיה, סחרחורת, נמנום, כאב ראש, עצבנות, עייפות מוגברת, ירידה בריכוז, אגרסיביות, דיכאון, התקפים טוניים-קלוניים מוגברים, הפרעות הזיה-פרנואידיות, פרקינסוניזם.

מבחוץ איברי מערכת העיכול:אפשרי - שיהוקים, בחילות, הקאות, חוסר תיאבון, שלשול/עצירות.

מבחוץ מערכת לב וכלי דם ודם (המטופואזה, המוסטזיס):תיתכן לוקו-, thrombocyto-, pancytopenia, agranulocytosis, אנמיה אפלסטית, אאוזינופיליה.

אחרים:אפשרי - תסמונת סטיבנס-ג'ונסון, תסמונת דמוית לופוס, פוטופוביה, אלבומינוריה, ירידה במשקל.

מנת יתר:

תסמינים:עייפות, ירידה בפעילות גופנית, אובדן עניין בסביבה, ירידה במצב הרוח, התרגשות מוגברת, עצבנות.

יַחַס:שטיפת קיבה, נטילת פחם פעיל; במידת הצורך, ביצוע טיפול סימפטומטי בבית חולים. אין תרופת נגד ספציפית. משתן מאולץ ועירוי דם חילופי אינם יעילים. המודיאליזה יכולה להיות יעילה.

אינטראקציה:

קרבמזפין מאיץ את חילוף החומרים ומפחית את רמות האתוסוקסימיד בפלזמה.

בשימוש בו זמנית עם חומצה ולפרואית, ניתן להעלות את ריכוז האתוסוקסימיד ולהפחית את ריכוז הוולפרואט בפלסמת הדם.

בשימוש בו זמנית עם הלופרידול, ייתכנו שינויים בסוג ו/או בתדירות של התקפים אפילפטיים וירידה משמעותית בריכוז ההלופרידול בפלסמת הדם.

בשימוש בו זמנית עם קרבמזפין, פרימידון, פניטואין, פנוברביטל, ריכוז האתוסוקסימיד בפלסמת הדם יורד.

אלכוהול ומדכאים אחרים של מערכת העצבים המרכזית מגבירים את דיכאון מערכת העצבים המרכזית.

הוראות מיוחדות:

אסור להשתמש במהלך העבודה על ידי נהגי רכב ואנשים שמקצועם כרוך בריכוז מוגבר של תשומת לב.

במהלך תקופת הטיפול, יש להימנע לחלוטין מצריכת אלכוהול.

הוראות

עמוד 5 מתוך 11

תרופות למניעת התקפי אפילפסיה קלים

TRIMETIN (אנלוגים תרופתיים:אופטימלי וכו') הוא נוגד פרכוסים שנרשם להתקפים קלים של אפילפסיה ומקבילות פסיכומוטוריות. Trimethine מעכב רפלקסים פוליסינפטיים של חוט השדרה ומפחית את רגישות הנוירונים. Trimethine נקבע דרך הפה 2-3 פעמים ביום למבוגרים, 0.2-0.3 גרם, לילדים, 0.05-0.15 גרם, תלוי בגיל. מהלך הטיפול הוא 3-5 חודשים. עבור התקפים תכופים, trimethin משולב עם אבקות Sereysky. תופעות לוואי בעת שימוש בטרימתין: פוטופוביה, פריחות בעור, הפרעות המטופואטיות. במהלך הטיפול בטרימתין, יש צורך בניטור דם. התוויות נגד לשימוש בטרימתין: הפרעות בתפקוד הכבד והכליות, מחלות של המערכת ההמטופואטית, פגיעה בעצב הראייה. צורת שחרור של טרימטין: אבקה. רשימה ב'.

דוגמה למתכון ט rimetina בלטינית:

Rp.: "Trimethini" 0.3 D. t. ד. מס' 20

S. 1 אבקה 2-3 פעמים ביום (עם הארוחות).

ETHOSUXIMIDE (אנלוגים תרופתיים: suksilep, asimide, ronton וכו') - דומה בפעולה ל-trimethin. Ethosuximide משמש במינון יומי של 0.25-0.5 גרם למבוגרים (עם עלייה הדרגתית במינון ל-1 גרם) ו-0.1-0.25 גרם בילדים. צורת שחרור של etosuximide: כמוסות של 0.25 גרם של התרופה; תמיסה המכילה 50 גרם מהתרופה ב-100 מ"ל (15 טיפות - 0.25 גרם). רשימה ב'.

דוגמא למתכון טוסוקסימיד בלטינית:

Rp.: "Suxilep" 0.25

ד.ט. ד. N. 100 בכובעים, ג'לט.

S. 1 כמוסה 4 פעמים ביום.

PUPHEMID- פועל כמו אתוסוקסימיד. תופעות לוואי בשימוש ב-Pufemid: בחילות, הפרעות שינה. Pufemid הוא התווית במחלות של כבד, כליות, מערכת ההמטופואטית, טרשת עורקים. טופס שחרור Pufemid: טבליות של 0.25 גרם. רשימה B.

דוגמא למתכון Puphemis בלטינית:

Rp.: Tab. Puphemidi 0.25 N. 50

D.S. 1 טבליה 3 פעמים ביום.

MORSUXIMIDE (אנלוגים תרופתיים:מורפולפ וכו') - משמש להתקפים קלים של אפילפסיה. תופעות הלוואי של מורסוקסימיד והתוויות נגד לשימוש דומות לאלו של פופמיד. צורת שחרור של מורסוקסימיד: טבליות של 0.5 גרם. רשימה ב'.

דוגמא למתכון מורסוקסימיד בלטינית:

Rp.: Tab. Morsuximidi 0.5 N. 20

D.S. "/2 טבליות 2-3 פעמים ביום, הגדלת המינון בהדרגה ל-1 טבליה 3-4 פעמים ביום.

חומצה גלוטמיתומלחי הסידן והמגנזיום שלו. חומצה גלוטמית מסדירה את חילוף החומרים, במיוחד את חילוף החומרים של חלבון. תופעות לוואי בשימוש בחומצה גלוטמית: גירוי של מערכת העיכול, הפרעה בתהליך ההמטופואטי, ריגוש מוגברת של מערכת העצבים המרכזית. במהלך הטיפול חומצה לוטמיתיש צורך לעקוב אחר ספירת הדם ותפקוד מערכת העיכול. חומצה גלוטמית נמרשם דרך הפה: מבוגרים 1 גרם 2-3 פעמים ביום, ילדים 0.1-0.5 גרם בהתאם לגיל. טופס שחרור ז חומצה לוטמית: 0.25 גרם טבליות ואבקה. רשימה ב'.

דוגמא למתכון חומצה לוטאמית בלטינית:

Rp.: Acidi glutaminici 0.25

ד.ט. ד. נ' 40 בטאב.

S. 3-4 טבליות לאחר ארוחות 3 פעמים ביום.

נוסחה גסה

C7H11NO2

קבוצה פרמקולוגית של החומר Ethosuximide

סיווג נוזולוגי (ICD-10)

קוד CAS

77-67-8

פַרמָקוֹלוֹגִיָה

השפעה פרמקולוגית- משכך כאבים, נוגד פרכוסים, מרפה שרירים.

מעכב שידור סינפטי באזורים המוטוריים של קליפת המוח, מגביר את סף העוויתות. מפחית את התדירות של התקפים קלים של אפילפסיה, התקפים אפילפטיים, מדכא פעילות אלקטרואנצפלוגרפית התקפית הקשורה להפרעות תודעה האופייניות להתקפי היעדר. יעיל גם להתקפים מיוקלוניים.

בעל אפקט משכך כאבים בנוירלגיה טריגמינלית.

בנטילתו דרך הפה, הוא נספג במהירות וכמעט לחלוטין ממערכת העיכול. Cmax בדם מגיע תוך 1-4 שעות. הריכוז הטיפולי הוא 40-100 מק"ג/מ"ל. נקשר מעט לחלבוני פלזמה. מטבוליזם בכבד. הוא עובר היטב דרך מחסומים היסטוריים, כולל מחסום דם-מוח, מחסום השליה, וחודר לחלב אם. T1/2 במבוגרים הוא 56-60 שעות, בילדים - 30-36 שעות. הוא מופרש בעיקר על ידי הכליות (20% ללא שינוי).

שימוש בחומר Ethosuximide

התקפים קטנטנים: היעדרויות פיקנולפטיות, התקפים מורכבים או לא טיפוסיים, התקפי פטיט מאל מיוקלוניים-סטטיים (פטיט מאל)התקפים מיוקלוניים נעורים (התקפי petit mal אימפולסיביים).

התוויות נגד

רגישות יתר, אי ספיקת כבד ו/או כליות, מחלות דם, פורפיריה.

שימוש במהלך הריון והנקה

תופעות לוואי של החומר Ethosuximide

ממערכת העצבים ואיברי החישה:אפשרי - אטקסיה, דיסקינזיה, סחרחורת, נמנום, כאב ראש, עצבנות, עייפות מוגברת, ירידה בריכוז, אגרסיביות, דיכאון, התקפים טוניים-קלוניים מוגברים, הפרעות הזיה-פרנואידיות, פרקינסוניזם.

ממערכת העיכול:אפשרי - שיהוקים, בחילות, הקאות, חוסר תיאבון, שלשול/עצירות.

ממערכת הלב וכלי הדם ומהדם (המטופואזה, המוסטזיס):אפשרי - leuko-, thrombocyto-, pancytopenia, agranulocytosis, אנמיה אפלסטית, אאוזינופיליה.

אחרים:אפשרי - תסמונת סטיבנס-ג'ונסון, תסמונת דמוית לופוס, פוטופוביה, אלבומינוריה, ירידה במשקל.

אינטראקציה

קרבמזפין מאיץ את חילוף החומרים ומפחית את רמות הפלזמה. חומצה ולפרואית משנה באופן משמעותי את רמת (מורידה או עולה) של אתוסוקסימיד בדם.

מנת יתר

תסמינים:עייפות, ירידה בפעילות גופנית, אובדן עניין בסביבה, ירידה במצב הרוח, התרגשות מוגברת, עצבנות.

יַחַס:שטיפת קיבה, נטילת פחם פעיל; במידת הצורך, ביצוע טיפול סימפטומטי בבית חולים.