Mga antibiotic sa paksa sa pharmacology. Klinikal na pharmacology ng mga antibacterial agent

(meronem), doripenem (doriprex), ertapenem (invanz).

Aminoglycosides

II henerasyon - gentamicin, tobramycin, netilmicin.

Quinolones/fluoroquinolones:

I generation – non-fluorinated quinolones (nalidixic acid, oxolinic acid, pipemidic acid)

II henerasyon - Gram-negatibong fluoroquinolones (lomefloxacin, norfloxacin, ofloxacin, pefloxacin,).

III henerasyon - respiratory fluoroquinolones (sparfloxacin).

IV generation - respiratory antianaerobic fluoroquinolones (moxifloxacin, gemifloxacin).

Pamamahagi ng macrolides sa pamamagitan ng kemikal na istraktura

Mga layunin ng antibacterial therapy- pagiging epektibo ng therapeutic; pag-iwas sa pathogen resistance sa mga antimicrobial agent (paglilimita sa pagpili ng mga lumalaban na strain ng microorganisms).

Bago magreseta ng isang antibyotiko, kinakailangan na kumuha ng isang materyal (pahid, pagtatago, atbp.) At ipadala ito para sa pagsusuri sa bacteriological. Isinasaalang-alang ang mga resulta ng pagsusuri sa bacteriological ng materyal at pagtatasa ng sensitivity ng nakahiwalay na pathogen sa mga antibiotics, naka-target na antibiotic therapy.

Empirical na reseta ng antibiotic ay kailangang isagawa ayon sa inaasahang microflora, dahil matatanggap ng doktor ang mga resulta ng pagsusuri sa bacteriological nang hindi mas maaga kaysa sa 4-5 araw. Kapag pumipili ng isang antibacterial na gamot, ang tropismo ng microorganism sa mga tisyu ay isinasaalang-alang. Halimbawa, ang erysipelas ay kadalasang sanhi ng streptococci; malambot na tisyu, purulent mastitis, - staphylococci; pulmonya - pneumococci, mycoplasmas; - Escherichia coli.

Ang pagkakaroon ng pagpapasya sa tanong ng pinaghihinalaang pathogen, pinipili ng doktor ang isang antibacterial na gamot kung saan ang microorganism ay dapat maging sensitibo. Sa kasalukuyan, inirerekomenda na bigyan ng kagustuhan ang mga gamot na may makitid na spectrum ng pagkilos, na nagpapahintulot sa paglilimita sa pagbuo ng paglaban sa microflora.

1. Semi-synthetic penicillins na may makitid na spectrum ng pagkilos (antistaphylococcal, penicillinase-stable): ang spectrum ng aktibidad ay katulad ng natural na penicillins, ngunit ang gamot ay lumalaban sa penicillinases at aktibo laban sa penicillin-resistant strains ng Staphylococcus aureus (PRSA). ). Walang epekto sa methicillin-resistant staphylococci (MRSA).

III. Semi-synthetic broad-spectrum penicillins (aminopenicillins): at, hindi tulad ng natural at antistaphylococcal penicillins, kumikilos sa ilang aerobic Gram-negative enterobacteria (Escherichia coli, Salmonella, Shigella) at Haemophilus influenzae (). aktibo laban sa Helicobacter pylory.

Gayunpaman, ang mga strain ng staphylococci na gumagawa ng beta-lactamases ay hindi sensitibo sa aminopenicillins, kaya isang bagong henerasyon ng penicillin antibiotics ang lumitaw, na sinamahan ng beta-lactamase inhibitors (clavulanic acid, sulbactam, tazobactam).

1. Mga penicillin na protektado ng inhibitor: ang amoxicillin/clavulanic acid ay kumikilos sa lahat ng microorganism na sensitibo sa amoxicillin. Ang gamot ay may mas mataas na aktibidad na antistaphylococcal (kabilang ang mga strain na lumalaban sa penicillin ng Staphylococcus aureus), at aktibo laban sa gram-negative na bacteria na gumagawa ng beta-lactamases (halimbawa, Escherichia coli, Proteus).

Ang Ampicillin/sulbactam ay may antimicrobial spectrum na katulad ng amoxicillin/clavulanic acid.

Spectrum ng antimicrobial action ng cephalosporins

I generation – aktibo laban sa Gram-positive flora (streptococci, staphylococci, kabilang ang PRSA). Ang MRSA, pati na rin ang karamihan sa mga strain ng enterobacteria at anaerobes, ay lumalaban sa mga gamot.

II henerasyon: ang spectrum ng pagkilos ay malapit sa 1st generation cephalosporins.

IV generation - kumpara sa III generation cephalosporins, mas aktibo sila laban sa Gram-positive cocci at may aktibidad na antipseudomonal. kumikilos sa streptococci, staphylococci (maliban sa MRSA), meningococci, N. influenzae. Ang Enterobacteriaceae (Escherichia coli, Proteus, Klebsiella, Serration, atbp.) ay lubhang sensitibo sa gamot.

Antimicrobial spectrum ng carbapenems

Kung ikukumpara sa iba pang beta-lactam antibiotic, mayroon silang mas malawak na spectrum ng aktibidad na antimicrobial, kabilang ang mga strain ng Gram-negative bacteria (Escherichia coli, Klebsiella, Serration, Enterobacter, Citrobacter, atbp.), at anaerobes. Ang mga gamot ay kumikilos sa staphylococci (maliban sa MRSA), streptococci, karamihan sa pneumococci na lumalaban sa penicillin, meningococci, gonococci.

Ang isang natatanging tampok ng ertapenem ay ang kakulangan ng aktibidad laban sa Pseudomonas aeruginosa.

Antimicrobial spectrum ng quinolones/fluoroquinolones

Ang unang henerasyon (quinolones) ay pangunahing kumikilos sa Gram-negative na bakterya ng pamilyang Enterobacteriaceae.

Ang mga fluoroquinolones sa ikalawang henerasyon ay may mas malawak na spectrum; aktibo ang mga ito laban sa maraming Gram-positive aerobic bacteria (Staphylococcus spp., Streptococcus spp., atbp.), karamihan sa Gram-negative bacteria at intracellular pathogens (Chlamydia spp., Mycoplasma spp. ).

Ang mga fluoroquinolones ng III at IV na henerasyon (respiratory) ay lubos na aktibo laban sa pneumococci at staphylococci, at mas aktibo rin kaysa sa mga gamot ng henerasyong II laban sa mga intracellular pathogens.

Spectrum ng antimicrobial action ng aminoglycosides

Ang mga aminoglycosides ng II at III na henerasyon ay nailalarawan sa pamamagitan ng aktibidad ng bactericidal laban sa mga Gram-negative na microorganism ng pamilya Enterobacteriaceae (E. coli, Proteus spp., Klebsiella spp., Enterobacter spp., Serratia spp., atbp.) pati na rin ang mga non- fermenting Gram-negative rods (P. aeruginosa ). aktibo laban sa staphylococci, maliban sa MRSA. at kumilos sa M. tuberculosis. hindi aktibo laban sa pneumococci at anaerobes (Clostridium spp., atbp.).

Spectrum ng antimicrobial action ng macrolides

– sa mga baga, bronchial secretions (macrolides, penicillins, respiratory fluoroquinolones, cephalosporins);

- sa gitnang sistema ng nerbiyos (cephalosporins ng III at IV na henerasyon);

– sa balat, mauhog lamad (penicillins, macrolides, lincosamides), atbp.

Ang regimen ng dosis ng mga antibiotic ay higit sa lahat ay nakasalalay sa rate ng kanilang pag-aalis, na binubuo ng mga proseso ng hepatic biotransformation at renal excretion. Ang pagbabagong-anyo ng macrolides (at iba pa) ay nangyayari sa atay, ngunit ang pangunahing ruta ng paglabas ng mga antibiotics ay ang mga bato, kung saan ang mga penicillin, cephalosporins, fluoroquinolones, carbapenems, at aminoglycosides ay pinalabas.

Sa kaso ng pagkabigo sa bato, kinakailangan ang pagsasaayos ng regimen ng dosis ng mga gamot sa itaas, na isinasaalang-alang ang halaga ng serum creatinine. Kung ang clearance ng endogenous creatinine ay mas mababa sa 80 ml/min (stage I–II renal failure), kinakailangan na bawasan ang solong dosis at/o dalas ng pangangasiwa ng mga sumusunod na antibiotics - aminoglycosides, first generation cephalosporins, tetracyclines (maliban sa doxycycline), glycopeptides, carbapenems. Kung ang endogenous creatinine clearance ay mas mababa sa 30 ml/min (stage III renal failure), may panganib na gumamit ng mga antibiotic tulad ng aminopenicillins, cephalosporins, at carbapenems.

Sa klinikal na kasanayan, ang isang indibidwal na regimen ng dosis para sa mga gamot sa mga pasyente na may talamak na pagkabigo sa bato (CRF) ay isinasagawa pagkatapos kalkulahin ang creatinine clearance (CC). Ang mga espesyal na formula ay binuo na maaaring magamit upang kalkulahin ang CC sa mga pasyenteng nasa hustong gulang, na isinasaalang-alang ang timbang ng katawan, edad at kasarian ng pasyente. Ang pinakatanyag at karaniwang tinatanggap ay ang formula ng Cockroft:

para sa lalaki

para sa babae ang indicator ay karagdagang pinarami ng 0.85

Ang mga ibinigay na formula ay naaangkop sa mga pasyente na may normal o nabawasang timbang sa katawan. Sa mga pasyenteng napakataba, ang CC ay kinakalkula gamit ang parehong mga formula, ngunit sa halip na ang aktwal na timbang, ang tamang timbang ng katawan ang ginagamit.

Halimbawa : Pasyente A ., 76 taong gulang, ay ipinasok sa intensive care unit na may diagnosis ng community-acquired bilateral lower lobe polysegmental, malubhang kurso. DN III. Dahil sa malubhang klinikal na kondisyon, ang pasyente ay nireseta ng meronem. Upang kalkulahin ang regimen ng dosis, edad (76 taon), timbang (64 kg), serum creatinine (180 µmol/ml) ay isinasaalang-alang -

Isinasaalang-alang ang impormasyong ipinakita sa reference na literatura, ang isang regimen ng dosis para sa gamot na "meronem" ay natukoy para sa isang pasyente na may kapansanan sa pag-aalis ng bato - na may halaga ng CC na 28.4 ml / min, isang indibidwal na regimen ng dosis ng gamot na 1 g. tuwing 12 oras, 2 beses sa isang araw.

Dosis regimen para sa gamot na "meropenem" (reference book "Vidal", 2007)

Dapat itong bigyang-diin na ang rate ng renal excretion ng antibiotics ay maaaring bumaba sa pag-aalis ng tubig, talamak na circulatory failure, hypotension, at pagpapanatili ng ihi. Dahil sa ang katunayan na sa kaso ng pagkabigo sa bato, ang panahon ng pag-aalis ng mga gamot na pinalabas ng mga bato ay pinahaba, ang pang-araw-araw na dosis ng gamot ay nabawasan alinman sa pamamagitan ng pagbawas ng solong dosis o sa pamamagitan ng pagtaas ng agwat sa pagitan ng mga dosis. Sa kabaligtaran, sa klinikal na kasanayan, sa kaso ng pagkabigo sa bato, ang mga indibidwal na gamot (, ) ay hindi nangangailangan ng pagsasaayos ng dosis dahil sa kanilang dalawahang ruta ng pag-aalis mula sa katawan (renal at hepatic clearance), na nagsisiguro sa kanilang pag-aalis.

Upang mapanatili ang average na therapeutic na konsentrasyon ng mga antibiotics, mahalagang isaalang-alang ang kanilang pharmacokinetic na pakikipag-ugnayan sa mga gamot mula sa ibang mga grupo. Halimbawa, binabawasan ng mga antacid ang pagsipsip ng tetracyclines; nakakaapekto sa rate ng paglabas ng aminoglycosides, na pinalabas nang hindi nagbabago ng mga bato.

Pagsusuri ng pagiging epektibo at mga side effect ng antibacterial therapy

Pagsusuri ng pagiging epektibo ng antibacterial therapy kasama ang mga klinikal at laboratoryo-instrumental na tagapagpahiwatig:

1. dinamika ng mga sintomas ng sakit (pagbaba at pagbaba sa kalubhaan ng mga palatandaan ng pinsala sa organ);
2. dinamika ng mga tagapagpahiwatig ng aktibidad ng proseso ng nagpapasiklab (klinikal na pagsusuri sa dugo, pagsusuri sa ihi, atbp.);
3. dynamics ng bacteriological indicators (kultura ng pathological na materyal na may pagpapasiya ng flora sensitivity sa antibiotics).

Kung walang positibong dinamika, ang pagpapalit ng gamot ay kinakailangan pagkatapos ng 3 araw. Nalutas ang isyung ito na isinasaalang-alang ang spectrum ng pagkilos ng naunang iniresetang antibyotiko at ang pinaka-malamang na pathogen, na hindi maimpluwensyahan ng dati nang isinagawa na pharmacotherapy.

Mga side effect ng antibacterial therapy

1. Mga reaksiyong alerdyi (isang cross-allergic na reaksyon sa pagitan ng beta-lactam antibiotics ng penicillin group, cephalosporins, carbapenems ay posible).
2. Direktang nakakalason na epekto ng mga gamot sa mga organo:

a) pinsala sa gastrointestinal tract (erosions at ulcers). Sa partikular, ang pag-inom ng tetracyclines ay maaaring humantong sa stomatitis at colitis, lincomycin - sa pseudomembranous colitis, amoxicillin/clavulanate (amoxiclav) - sa antibiotic-associated diarrhea;

b) neurotoxicity (polyneuritis), ang posibilidad ng pagbagal ng neuromuscular pagpapadaloy ay katangian ng aminoglycosides at lincosamides, convulsive syndrome ay maaaring sanhi ng carbapenem antibiotic thienam;

c) nephrotoxicity (glomerulonephritis, renal failure) ay nangyayari kapag gumagamit ng aminoglycosides, glycopeptides, cephalosporins;

d) hepatotoxicity na may hitsura ng cholestasis ay katangian ng macrolides at lincosamides;

e) hematotoxicity (pagpigil sa leukopoiesis, thrombocytopoiesis, erythropoiesis, hemolytic reactions, hemocoagulation disorder) ay mas karaniwan sa paggamit ng tetracyclines at chloramphenicol;

f) cardiotoxicity (pagpapahaba ng pagitan ng QT) - habang kumukuha ng fluoroquinolones;

g) pinsala sa tissue ng buto (paglago ng paglago), pagkagambala sa istraktura ng enamel ng ngipin ay sanhi ng tetracyclines;

h) ang mga fluoroquinolones ay may masamang epekto sa paglaki ng tissue ng kartilago;

i) photosensitivity () ay sinusunod sa panahon ng therapy na may fluoroquinolones at tetracyclines.

1. Karamihan sa mga antibacterial na gamot na nakakaapekto sa Gram-negative na flora ay nagdudulot ng pagkagambala sa bituka microflora na may pag-unlad ng dysbiosis.
2. Candidiasis lokal at/o systemic.

Mga posibleng pagkakamali kapag nagsasagawa ng antibacterial therapy:

1. hindi makatwirang reseta ng isang antibyotiko (impeksyon sa virus; ang nakahiwalay na mikroorganismo ay hindi nagiging sanhi ng sakit);
2. paglaban sa droga (o pangalawa);
3. hindi tamang regimen ng dosis ng mga gamot (huling paggamot, paggamit ng mababang dosis, hindi pagsunod sa dalas ng pangangasiwa, pagkagambala sa kurso ng therapy);
4. maling napiling ruta ng pangangasiwa;
5. kamangmangan ng mga parameter ng pharmacokinetic (panganib ng akumulasyon);
6. hindi sapat na pagsasaalang-alang ng magkakatulad na patolohiya (pagpapatupad ng mga hindi kanais-nais na epekto);
7. hindi makatwiran na kumbinasyon ng ilang mga antibiotics;
8. hindi makatwiran na pagpili ng gamot sa mga pasyente na may pinagbabatayan na kondisyon (pagbubuntis, paggagatas);
9. hindi pagkakatugma (pharmacodynamic, pharmacokinetic at physicochemical) ng antibiotic sa iba pang mga gamot kapag inireseta nang sabay-sabay.

Ang Macrolides ay naglalaman ng isang macrocyclic lactone ring sa kanilang istraktura at ginawa ng mga nagliliwanag na fungi. Kabilang dito ang erythromycin. Ang spectrum ng antimicrobial action nito: ang spectrum ng benzylpenicillin, kabilang ang staphylococci na gumagawa ng penicillinase, pati na rin ang mga pathogens ng typhus, relapsing fever, catarrhal pneumonia, pathogens ng brucellosis, chlamydia: pathogens ng ornithosis, trachoma, inguinal lymphogranulomatosis, atbp.

Ang mekanismo ng pagkilos ng erythromycin: Dahil sa blockade ng peptide translocase, ang synthesis ng protina ay nagambala.

Uri ng pagkilos: bacteriostatic

Pharmacokinetics. Kapag iniinom nang pasalita, hindi ito ganap na nasisipsip at bahagyang hindi aktibo, kaya dapat itong ibigay sa mga kapsula o mga tabletang pinahiran ng pelikula. Ito ay mahusay na tumagos sa mga tisyu, kabilang ang sa pamamagitan ng inunan, ngunit hindi maganda sa pamamagitan ng BBB. Ito ay pinalabas pangunahin sa apdo, sa maliit na dami sa ihi, at pinalabas din sa gatas, ngunit ang gatas na ito ay maaaring pakainin, dahil sa mga batang wala pang isang taong gulang ito ay hindi hinihigop.

Ang mga disadvantages ng erythromycin ay ang paglaban sa gamot dito ay mabilis na nabubuo at ito ay may kaunting aktibidad, samakatuwid ito ay inuri bilang isang reserbang antibiotic.

Mga pahiwatig para sa paggamit: Ginagamit ang Erythromycin para sa mga sakit na dulot ng mga mikroorganismo na sensitibo dito, ngunit nawalan ng sensitivity sa mga penicillin at iba pang mga antibiotic, o hindi nagpaparaya sa mga penicillin. Ang Erythromycin ay ibinibigay nang pasalita sa 0.25, sa mas malubhang mga kaso 0.5 4-6 beses sa isang araw, inilapat nang topically sa isang pamahid. Para sa intravenous administration, ginagamit ang erythromycin phosphate. Kasama rin sa grupong ito ang oleandomycin phosphate, na hindi gaanong aktibo at samakatuwid ay bihirang ginagamit.

Sa mga nagdaang taon, ang mga bagong macrolides ay ipinakilala sa praktikal na gamot: spiramycin, roxithromycin, clarithromycin at iba pa.

Azithromycin– isang antibyotiko mula sa pangkat ng mga macrolides, na inilalaan sa isang bagong subgroup ng azalides, dahil ay may bahagyang naiibang istraktura. Ang lahat ng mga bagong macrolides at azalides ay may mas malawak na spectrum ng antimicrobial action, mas aktibo, mas mahusay na hinihigop mula sa gastrointestinal tract, maliban sa azithromycin, ay pinakawalan nang mas mabagal (sila ay pinangangasiwaan ng 2-3 beses, at azithromycin isang beses sa isang araw), at ay mas mabuting tiisin.

Ang Roxithromycin ay pinangangasiwaan nang pasalita sa isang dosis na 0.15 g 2 beses sa isang araw.

Mga side effect: Maaari silang maging sanhi ng mga reaksiyong alerdyi, superinfection, dyspepsia, ang ilan sa kanila ay nagdudulot ng pinsala sa atay at iba pang mga side effect. Hindi sila inireseta sa mga babaeng nagpapasuso, maliban sa erythromycin at azithromycin. Sa pangkalahatan, ang mga ito ay mga antibiotic na mababa ang nakakalason.

Tetracyclines– ginawa ng nagliliwanag na fungi. Ang kanilang istraktura ay batay sa apat na anim na miyembro na singsing, isang sistemang sama-samang tinatawag na "tetracycline"

Antimicrobial spectrum: Spectrum ng benzylpenicillin, kabilang ang staphylococci na gumagawa ng penicillinase, pathogens ng typhus, relapsing fever, catarrhal pneumonia (Friedlander's bacillus), plague, tularemia, brucellosis, Escherichia coli, Shigella, Vibrio cholerae, dysenteric amoeba, influenza bacillus, cough bacillus. trachoma, ornithosis, inguinal lymphogranulomatosis, atbp. Hindi sila kumikilos sa Pseudomonas aeruginosa, Proteus, salmonella, tubercle bacilli, mga virus at fungi. Hindi gaanong aktibo ang kanilang pagkilos sa gram-positive microflora kaysa sa mga penicillin.

Mekanismo ng pagkilos: Ang mga Tetracycline ay nakakagambala sa synthesis ng protina ng mga bacterial ribosome; sa parehong oras, ang mga tetracycline ay bumubuo ng mga chelate na may magnesium at calcium, na pumipigil sa mga enzyme.

Uri ng pagkilos: bacteriostatic.

Pharmacokinetics: Ang mga ito ay mahusay na hinihigop mula sa gastrointestinal tract, nagbubuklod mula 20 hanggang 80% sa mga protina ng plasma, mahusay na tumagos sa mga tisyu, sa pamamagitan ng inunan, at hindi maganda sa pamamagitan ng BBB. Nailabas sa ihi, apdo, dumi at gatas, Hindi ka makakakain ng ganitong uri ng gatas!

Droga: Depende sa attachment ng iba't ibang mga radical sa four-cyclic na istraktura, ang mga natural ay nakikilala: tetracycline, tetracycline hydrochloride, oxytetracycline dihydrate, oxytetracycline hydrochloride; semisynthetic: metacycline hydrochloride (rondomycin), doxycycline hydrochloride (vibramycin).

Ang cross-resistance ay nabubuo sa lahat ng tetracyclines, kaya ang semi-synthetic tetracyclines ay hindi isang reserba ng natural na tetracyclines, ngunit ang mga ito ay mas matagal na kumikilos. Ang lahat ng mga tetracycline ay magkatulad sa aktibidad.

Mga pahiwatig para sa paggamit: Ang mga tetracycline ay ginagamit para sa mga sakit na dulot ng hindi kilalang microflora; para sa mga sakit na dulot ng mga microorganism na lumalaban sa mga penicillin at iba pang antibiotic o kapag ang pasyente ay sensitibo sa mga antibiotic na ito: para sa paggamot ng syphilis, gonorrhea, bacillary at amoebic dysentery, cholera, atbp. (tingnan ang spectrum ng antimicrobial action).

Mga ruta ng pangangasiwa: Ang pangunahing ruta ng pangangasiwa ay pasalita; ang ilang lubos na natutunaw na mga hydrochloric salt ay intramuscular at intravenous, sa lukab, at malawakang ginagamit sa mga ointment. Doxycycline hydrochloride Ang 0.2 g (0.1 g  2 beses o 0.2  1 beses) ay ibinibigay nang pasalita at intravenously sa unang araw, 0.1  1 beses sa mga susunod na araw; para sa mga malalang sakit sa una at kasunod na mga araw, 0.2 g IV drip ay inireseta para sa malubhang purulent-necrotic na proseso, pati na rin kapag mahirap ibigay ang gamot nang pasalita.

Mga side effect:

Ang mga Tetracyclines, na bumubuo ng mga complex na may calcium, ay idineposito sa mga buto, ngipin at kanilang mga pangunahing kaalaman, nakakagambala sa synthesis ng protina sa kanila, na humahantong sa pagkagambala sa kanilang pag-unlad, naantala ang hitsura ng mga ngipin hanggang sa dalawang taon, sila ay hindi regular sa hugis at dilaw sa kulay. Kung ang isang buntis at isang batang wala pang 6 na buwan ay kumuha ng tetracycline, kung gayon ang mga ngipin ng sanggol ay apektado, at kung pagkatapos ng 6 na buwan at hanggang 5 taon, ang pag-unlad ng mga permanenteng ngipin ay nagambala. Samakatuwid, ang mga tetracycline ay kontraindikado para sa mga buntis na kababaihan at mga batang wala pang 8 taong gulang. Mayroon silang teratogenic effect. Maaari silang maging sanhi ng candidiasis, kaya ginagamit ang mga ito kasama ng antifungal antibiotics, superinfection sa Pseudomonas aeruginosa, Staphylococcus at Proteus. Ang hypovitaminosis, samakatuwid, ay ginagamit kasama ng mga bitamina B. Dahil sa anti-anabolic effect, ang tetracyclines ay maaaring magdulot ng malnutrisyon sa mga bata. Maaaring tumaas ang intracranial pressure sa mga bata. Pinapataas ang pagiging sensitibo ng balat sa mga sinag ng ultraviolet (photosensitization), na nagreresulta sa dermatitis. Naiipon sila sa gastrointestinal mucosa, na nakakasagabal sa pagsipsip ng pagkain. May hepatotoxicity. Nakakainis ang mga ito sa mauhog lamad at nagiging sanhi ng pharyngitis, gastritis, esophagitis, at ulcerative lesyon ng gastrointestinal tract, kaya ginagamit ang mga ito pagkatapos kumain; na may intramuscular injection - infiltrates, na may intravenous administration - phlebitis. Maging sanhi ng mga reaksiyong alerdyi at iba pang mga epekto.

Pinagsamang gamot: ericycline– isang kumbinasyon ng oxytetracycline dihydrate at erythromycin, oletethrine at malapit na tetraoleane– isang kumbinasyon ng tetracycline at oleandomycin phosphate.

Ang Tetracyclines, dahil sa pagbaba ng sensitivity ng mga microorganism sa kanila at binibigkas na mga side effect, ay mas madalas na ginagamit ngayon.

Pharmacology ng chloramphenicol group

Ang Levomycetin ay na-synthesize ng nagliliwanag na fungi at nakuha sa synthetically (chloramphenicol).

kapareho ng mga tetracycline, ngunit hindi katulad nila, hindi ito kumikilos sa protozoa, Vibrio cholerae, anaerobes, ngunit lubos na aktibo laban sa salmonella. Tulad ng tetracyclines, hindi ito kumikilos sa Proteus, Pseudomonas aeruginosa, Tuberculosis bacillus, totoong mga virus, fungi.

Mekanismo ng pagkilos. Pinipigilan ng Levomycetin ang peptidyl transferase at nakakagambala sa synthesis ng protina.

Uri ng pagkilos bacteriostatic.

Pharmacokinetics: ito ay mahusay na hinihigop mula sa gastrointestinal tract, ang isang makabuluhang bahagi nito ay nagbubuklod sa plasma albumin, mahusay na tumagos sa mga tisyu, kabilang ang sa pamamagitan ng inunan, at mahusay sa pamamagitan ng BBB, hindi katulad ng karamihan sa mga antibiotics. Ito ay pangunahing na-convert sa atay at pinalabas pangunahin ng mga bato sa anyo ng mga conjugates at 10% na hindi nagbabago, bahagyang may apdo at dumi, pati na rin sa gatas ng ina at Hindi mo maaaring pakainin ang ganitong uri ng gatas.

Droga. Levomycetin, chloramphenicol stearate (hindi katulad ng chloramphenicol, hindi ito mapait at hindi gaanong aktibo), natutunaw na chloramphenicol succinate para sa parenteral administration (s.c., i.m., i.v.), para sa pangkasalukuyan na paggamit, Levomikol ointment, synthomycin liniment, atbp.

Mga pahiwatig para sa paggamit. Kung dati ay malawakang ginagamit ang chloramphenicol, ngayon, dahil sa mataas na toxicity nito, pangunahin dahil sa pagsugpo ng hematopoiesis, ginagamit ito bilang isang reserbang antibiotic kapag ang ibang mga antibiotics ay hindi epektibo. Pangunahing ginagamit ito para sa salmonellosis (typhoid fever, foodborne illnesses) at rickettsiosis (typhus). Minsan ginagamit ito para sa meningitis na dulot ng trangkaso at Haemophilus influenzae, abscess ng utak, dahil mahusay itong tumagos sa BBB at iba pang sakit. Ang Levomycetin ay malawakang ginagamit sa pangkasalukuyan para sa pag-iwas at paggamot ng mga nakakahawa at nagpapaalab na sakit sa mata at purulent na sugat.

Mga side effect.

Pinipigilan ng Levomycetin ang hematopoiesis, na sinamahan ng agranulocytosis, reticulocytopenia, at sa mga malubhang kaso, ang aplastic anemia ay nangyayari na may nakamamatay na kinalabasan. Ang sanhi ng malubhang hematopoietic disorder ay sensitization o idiosyncrasy. Ang pagsugpo sa hematopoiesis ay nakasalalay din sa dosis ng chloramphenicol, kaya hindi ito maaaring gamitin nang mahabang panahon at paulit-ulit. Ang Levomycetin ay inireseta sa ilalim ng kontrol ng larawan ng dugo. Sa mga bagong silang at mga bata sa ilalim ng isang taong gulang, dahil sa kakulangan ng mga enzyme sa atay at mabagal na paglabas ng chloramphenicol sa pamamagitan ng mga bato, ang pagkalasing ay bubuo, na sinamahan ng matinding vascular weakness (grey collapse). Nagdudulot ito ng pangangati ng mauhog lamad ng gastrointestinal tract (pagduduwal, pagtatae, pharyngitis, anorectal syndrome: pangangati sa paligid ng anus). Maaaring umunlad ang dysbiosis (candidiasis, impeksyon sa Pseudomonas aeruginosa, Proteus, staphylococcus); hypovitaminosis group B. Hypotrophy sa mga bata dahil sa impaired iron uptake at pagbaba ng iron-containing enzymes na nagpapasigla sa synthesis ng protina. Neurotoxic, maaaring maging sanhi ng kapansanan sa psychomotor. Nagiging sanhi ng mga reaksiyong alerdyi; masamang nakakaapekto sa myocardium.

Dahil sa mataas na toxicity nito, ang chloramphenicol ay hindi dapat inireseta nang walang kontrol at sa mga banayad na kaso, lalo na sa mga bata.

Pharmacology ng aminoglycosides

Tinatawag silang gayon dahil ang kanilang molekula ay naglalaman ng mga amino sugar na konektado ng isang glycosidic bond sa isang aglycone moiety. Ang mga ito ay mga produktong basura ng iba't ibang fungi, at nilikha din ng semi-synthetically.

Antimicrobial spectrum malawak. Ang mga antibiotic na ito ay epektibo laban sa maraming aerobic gram-negative at isang bilang ng mga gram-positive na microorganism. Ang mga ito ay pinaka-aktibong nakakaapekto sa gram-negative microflora at naiiba sa bawat isa sa spectrum ng antimicrobial action. Kaya, sa spectrum ng streptomycin, kanamycin at ang kanamycin derivative amikacin mayroong tuberculosis bacillus, monomycin - ilang protozoa (pathogens ng toxoplasmosis, amoebic dysentery, cutaneous leishmaniasis, atbp.), gentamicin, tobramycin, sisomycin at amikacin - Protozoa. aeruginosa. Epektibo laban sa mga microbes na hindi sensitibo sa penicillins, tetracyclines, chloramphenicol at iba pang antibiotics. Ang mga aminoglycosides ay hindi kumikilos sa anaerobes, fungi, spirochetes, rickettsia, at totoong mga virus.

Ang paglaban sa kanila ay dahan-dahang bubuo, ngunit ito ay cross-resistance, maliban sa amikacin, na lumalaban sa pagkilos ng mga enzyme na hindi aktibo ang aminoglycosides.

Mekanismo ng pagkilos. Sinisira nila ang synthesis ng protina, at mayroon ding dahilan upang maniwala na sinisira nila ang synthesis ng cytoplasmic membrane (tingnan ang Mashkovsky 2000)

Uri ng pagkilos bactericidal.

Pharmacokinetics. Ang mga ito ay hindi nasisipsip mula sa gastrointestinal tract, iyon ay, sila ay hindi gaanong hinihigop, samakatuwid, kapag kinuha nang pasalita, mayroon silang isang lokal na epekto; kapag pinangangasiwaan nang parenteral (ang pangunahing ruta ay intramuscular, ngunit malawak silang ibinibigay sa intravenously) sila ay tumagos nang maayos sa Ang mga tisyu, kabilang ang sa pamamagitan ng inunan, ay mas malala sa tissue ng baga, samakatuwid, sa kaso ng mga sakit sa baga, kasama ang mga iniksyon, sila ay pinangangasiwaan din nang intratracheally. Hindi tumagos sa BBB. Ang mga ito ay pinalabas sa iba't ibang mga rate, pangunahin sa pamamagitan ng mga bato sa hindi nagbabagong anyo, na lumilikha ng isang epektibong konsentrasyon dito, kapag pinangangasiwaan nang pasalita - na may mga dumi. Ang mga ito ay excreted sa gatas, maaari mong pakainin ang mga ito, dahil hindi hinihigop mula sa gastrointestinal tract.

Pag-uuri. Depende sa spectrum ng pagkilos at aktibidad ng antimicrobial, nahahati sila sa tatlong henerasyon. Kasama sa unang henerasyon ang streptomycin sulfate, monomycin sulfate, kanamycin sulfate at monosulfate. Para sa pangalawa - gentamicin sulfate. Sa ikatlong henerasyon - tobramycin sulfate, sisomycin sulfate, amikacin sulfate, netilmicin. Sa ika-apat na henerasyon - isepamycin (Markova). Ang mga gamot sa pangalawa at pangatlong henerasyon ay kumikilos sa Pseudomonas aeruginosa at Proteus. Ayon sa aktibidad, ang mga ito ay nakaayos tulad ng sumusunod: amikacin, sisomycin, gentamicin, kanamycin, monomycin.

Mga pahiwatig para sa paggamit. Sa lahat ng aminoglycosides, ang monomycin at kanamycin monosulfate lamang ang inireseta para sa mga impeksyon sa gastrointestinal: bacillary dysentery, dysentery carriage, salmonellosis, atbp., pati na rin para sa intestinal sanitation bilang paghahanda para sa gastrointestinal surgery. Ang resorptive effect ng aminoglycosides, dahil sa kanilang mataas na toxicity, ay ginagamit pangunahin bilang mga reserbang antibiotic para sa malubhang impeksyon na dulot ng gram-negative microflora, kabilang ang Pseudomonas aeruginosa at Proteus; pinaghalong microflora na nawalan ng sensitivity sa hindi gaanong nakakalason na antibiotics; minsan ginagamit sa paglaban sa multidrug-resistant staphylococci, pati na rin para sa mga sakit na dulot ng hindi kilalang microflora (pneumonia, bronchitis, lung abscess, pleurisy, peritonitis, impeksyon sa sugat, impeksyon sa ihi, atbp.).

Dosis at ritmo ng pangangasiwa gentamicin sulfate. Ito ay ibinibigay sa intramuscularly at intravenously (drips). Depende sa kalubhaan ng sakit, ang isang solong dosis para sa mga matatanda at bata na higit sa 14 taong gulang ay 0.4-1 mg/kg 2-3 beses sa isang araw. Ang pinakamataas na pang-araw-araw na dosis ay 5 mg/kg (kalkulahin).

Mga side effect: Una, ang mga ito ay ototoxic, na nakakaapekto sa auditory at vestibular branch ng ika-8 pares ng cranial nerves, dahil maipon sa cerebrospinal fluid at mga istruktura ng panloob na tainga, na nagiging sanhi ng mga degenerative na pagbabago sa mga ito, na maaaring magresulta sa hindi maibabalik na pagkabingi. Sa mga maliliit na bata mayroong bingi-muteness, samakatuwid hindi sila ginagamit sa malalaking dosis at sa mahabang panahon (hindi hihigit sa 5-7-10 araw), kung paulit-ulit, pagkatapos pagkatapos ng 2-3-4 na linggo). Ang mga aminoglycosides ay hindi inireseta sa ikalawang kalahati ng pagbubuntis, dahil ang isang bata ay maaaring ipanganak na bingi at pipi, mag-ingat sa mga bagong silang at maliliit na bata.

Ayon sa ototoxicity, ang mga gamot ay niraranggo (sa pababang pagkakasunud-sunod) ng monomycin, kaya ang mga batang wala pang isang taong gulang ay hindi pinangangasiwaan ng parenteral kanamycin, amikacin, gentamicin, tobramycin.

Pangalawa, mayroon silang nephrotoxicity, na naipon sa mga bato na nakakagambala sa kanilang pag-andar, ang epekto na ito ay hindi maibabalik, pagkatapos ng kanilang pag-withdraw, ang pag-andar ng bato ay naibalik pagkatapos ng 1-2 buwan, ngunit kung mayroong patolohiya sa bato, kung gayon ang dysfunction ay maaaring lumala at magpatuloy. Ayon sa nephrotoxicity, ang mga gamot ay nakaayos sa pababang pagkakasunud-sunod: gentamicin, amikacin, kanamycin, tobramycin, streptomycin.

Pangatlo, pinipigilan nila ang neuromuscular conduction, dahil bawasan ang paglabas ng calcium at acetylcholine mula sa mga dulo ng cholinergic nerves at bawasan ang sensitivity ng skeletal muscle H-cholinergic receptors sa acetylcholine. Dahil sa kahinaan ng mga kalamnan sa paghinga, ang paghinga ay maaaring humina o huminto sa mga mahihinang bata sa mga unang buwan ng buhay, samakatuwid, kapag pinangangasiwaan ang mga antibiotic na ito, ang mga bata ay hindi dapat iwanang walang nag-aalaga. Upang maalis ang neuromuscular block, kinakailangan na mangasiwa ng proserin at gluconate o calcium chloride sa intravenously kasama ang paunang pangangasiwa ng atropine sulfate. Nag-iipon sila sa gastrointestinal mucosa, na pumipigil sa mga mekanismo ng transportasyon nito at nakakagambala sa pagsipsip ng pagkain at ilang mga gamot (digoxin, atbp.) Mula sa mga bituka. Nagdudulot sila ng mga reaksiyong alerdyi, dysbacteriosis (candidiasis), hypovitaminosis ng grupo B at iba pang mga side effect. Dahil dito, ang aminoglycosides ay napakalason na antibiotic at pangunahing ginagamit sa paglaban sa mga malalang sakit na dulot ng multidrug-resistant gram-negative microflora.

Pharmacology ng polymyxins.

Ang mga ito ay ginawa ng Bacilluspolimixa.

Spectrum ng pagkilos na antimicrobial. Kasama sa spectrum ang mga gramo-negatibong mikroorganismo: mga pathogen ng catarrhal pneumonia, salot, tularemia, brucellosis, Escherichia coli, Shigella, salmonellosis, influenza bacillus, pathogens ng whooping cough, chancroid, Pseudomonas aeruginosa, atbp.

Mekanismo ng pagkilos. Ito ay nakakagambala sa pagkamatagusin ng cytoplasmic membrane, na nagsusulong ng pagpapalabas ng maraming bahagi ng cytoplasm sa kapaligiran.

Uri ng pagkilos bactericidal.

Pharmacokinetics. Ang mga ito ay hindi gaanong hinihigop mula sa gastrointestinal tract, na lumilikha ng isang epektibong konsentrasyon dito. Sa intravenous at intramuscular na mga ruta ng pangangasiwa, ito ay tumagos nang maayos sa mga tisyu, hindi maganda sa pamamagitan ng hadlang ng dugo-utak, ay na-metabolize sa atay, at pinalabas sa ihi sa medyo mataas na konsentrasyon at bahagyang sa apdo.

Droga. Ang Polymyxin M sulfate ay napakalason, kaya inireseta lamang ito para sa mga impeksyon sa bituka na dulot ng mga mikroorganismo na sensitibo dito, pati na rin para sa kalinisan ng bituka bago ang operasyon sa gastrointestinal tract. Ginagamit nang topically sa isang pamahid upang gamutin ang mga purulent na proseso na pangunahing sanhi ng mga gramo-negatibong microorganism, at kung saan ay napakahalaga ng Pseudomonas aeruginosa. Ang resorptive effect ng gamot na ito ay hindi ginagamit. Dosis at ritmo ng oral administration: 500,000 unit 4-6 beses sa isang araw.

Ang polymyxin B sulfate ay hindi gaanong nakakalason, samakatuwid ito ay ibinibigay sa intramuscularly at intravenously (drip), sa isang ospital lamang para sa mga malalang sakit na dulot ng gram-negative microflora na nawalan ng sensitivity sa hindi gaanong nakakalason na antibiotic, kabilang ang Pseudomonas aeruginosa (sepsis, meningitis, pneumonia, impeksyon sa ihi, mga nahawaang paso, atbp.) sa ilalim ng kontrol ng pagsusuri ng ihi.

Ang paglaban sa polymyxin ay dahan-dahang umuunlad.

Mga side effect. Kapag ang mga antibiotic na ito ay ginagamit nang pasalita o pangkasalukuyan, kadalasan ay walang mga side effect. Kapag pinangangasiwaan nang parenteral, ang polymyxin B sulfate ay maaaring magkaroon ng nephro- at neurotoxic effect, sa mga bihirang kaso - maging sanhi ng blockade ng neuromuscular conduction, na may intramuscular administration - infiltrates, na may intravenous administration - phlebitis. Ang polymyxin B ay nagdudulot ng mga reaksiyong alerdyi. Ang polymyxin ay nagdudulot ng dyspepsia at kung minsan ay superinfection. Gumagamit lamang ang mga buntis na kababaihan ng polymyxin B sulfate para sa mga kadahilanang pangkalusugan.

Prophylactic na paggamit ng antibiotics. Para sa layuning ito, ginagamit ang mga ito upang maiwasan ang mga sakit kapag ang mga tao ay nakikipag-ugnayan sa mga taong dumaranas ng salot, rickettsiosis, tuberculosis, iskarlata na lagnat, mga sakit sa venous: syphilifus, atbp.; upang maiwasan ang pag-atake ng rayuma (bicillins); para sa mga streptococcal lesyon ng nasopharynx at paranasal cavities, na binabawasan ang saklaw ng talamak na glomerulonephritis; sa obstetrics para sa napaaga na pagkalagot ng tubig at iba pang mga kondisyon na nagbabanta sa ina at fetus, ang mga ito ay inireseta sa ina at bagong panganak; kapag bumababa ang paglaban ng katawan sa impeksiyon (hormone therapy, radiation therapy, malignant neoplasms, atbp.); para sa mga matatanda na may nabawasan na reaktibiti, lalong mahalaga na mabilis na magreseta kung may banta ng impeksyon; na may pagsugpo sa hematopoiesis: agranulocytosis, reticulosis; para sa diagnostic at therapeutic endoscopies ng urinary tract; na may bukas na mga bali ng buto; malawak na pagkasunog; sa panahon ng paglipat ng organ at tissue; sa panahon ng mga operasyon sa mga lugar na malinaw na nahawahan (dentistry, ENT, baga, gastrointestinal tract); para sa mga operasyon sa puso, mga daluyan ng dugo, utak (inireseta bago ang operasyon, habang at pagkatapos ng operasyon sa loob ng 3-4 na araw), atbp.

Mga Prinsipyo ng Chemotherapy (ang pinaka-pangkalahatang mga tuntunin). Ang paggamit ng mga antibacterial chemotherapeutic agent ay may sariling mga katangian.

1. Ito ay kinakailangan upang matukoy kung ang chemotherapy ay ipinahiwatig, para dito ang isang klinikal na diagnosis ay dapat gawin. Halimbawa, tigdas, bronchopneumonia. Ang tigdas ay sanhi ng isang virus na hindi apektado ng chemotherapy, at samakatuwid ay walang saysay na gamutin ito. Para sa bronchopneumonia, kailangan ang chemotherapy.

2. Pagpili ng gamot. Upang gawin ito, kinakailangan: a) upang ihiwalay ang pathogen at matukoy ang pagiging sensitibo nito sa ahente na gagamitin para dito; b) matukoy kung ang pasyente ay may anumang contraindications sa gamot na ito. Ang isang lunas ay ginagamit kung saan ang mikroorganismo na sanhi ng sakit ay sensitibo, at ang pasyente ay walang kontraindikasyon dito. Kung ang pathogen ay hindi kilala, ipinapayong gumamit ng isang ahente na may malawak na spectrum ng antimicrobial action o isang kumbinasyon ng dalawa o tatlong gamot, ang kabuuang spectrum na kinabibilangan ng mga posibleng pathogens.

3. Dahil ang mga ahente ng chemotherapeutic ay mga ahente ng pagkilos ng konsentrasyon, kinakailangan na lumikha at mapanatili ang kasalukuyang konsentrasyon ng gamot sa sugat. Upang gawin ito, kinakailangan: a) kapag pumipili ng isang gamot, isaalang-alang ang mga pharmacokinetics nito at piliin ang ruta ng pangangasiwa na maaaring magbigay ng kinakailangang konsentrasyon sa lugar ng sugat. Halimbawa, para sa mga sakit ng gastrointestinal tract, ang isang gamot na hindi nasisipsip mula dito ay ibinibigay nang pasalita. Para sa mga sakit ng urinary tract, gamitin ang gamot na pinalabas na hindi nagbabago sa ihi at, na may naaangkop na ruta ng pangangasiwa, ay maaaring lumikha ng kinakailangang konsentrasyon sa kanila; b) upang lumikha at mapanatili ang kasalukuyang konsentrasyon, ang gamot ay inireseta sa isang naaangkop na dosis (kung minsan ay nagsisimula sa isang loading dose na lumampas sa mga kasunod na mga) at may naaangkop na ritmo ng pangangasiwa, iyon ay, ang konsentrasyon ay dapat na mahigpit na pare-pareho.

4. Kinakailangang pagsamahin ang mga ahente ng chemotherapeutic, sabay-sabay na inireseta ang 2-3 na gamot na may iba't ibang mekanismo ng pagkilos upang mapahusay ang kanilang epekto at pabagalin ang pagkagumon ng mga microorganism sa mga ahente ng chemotherapeutic. Dapat itong isaalang-alang na kapag pinagsasama ang mga gamot, hindi lamang ang synergism ay posible, kundi pati na rin ang antagonism ng mga sangkap na may kaugnayan sa aktibidad na antibacterial, pati na rin ang kabuuan ng kanilang mga epekto. Dapat pansinin na ang synergism ay madalas na nangyayari kung ang pinagsamang mga ahente ay may parehong uri ng antimicrobial na aksyon at antagonism kung ang mga ahente ay may iba't ibang uri ng pagkilos (sa bawat kaso ng kumbinasyon ay kinakailangan na gamitin ang literatura sa isyung ito). Hindi mo maaaring pagsamahin ang mga gamot na may parehong epekto, na isa sa mga pangunahing patakaran ng pharmacology!!!

5. Kinakailangang magreseta ng paggamot sa lalong madaling panahon, dahil Sa simula ng sakit, mayroong mas kaunting mga microbial na katawan at sila ay nasa isang estado ng masiglang paglaki at pagpaparami. Sa yugtong ito sila ay pinaka-sensitibo sa mga ahente ng chemotherapeutic. At hanggang sa mas malinaw na mga pagbabago ang naganap sa bahagi ng macroorganism (pagkalasing, mapanirang pagbabago).

6. Ang pinakamainam na tagal ng paggamot ay napakahalaga. Hindi mo maaaring ihinto kaagad ang pagkuha ng gamot sa chemotherapy pagkatapos mawala ang mga klinikal na sintomas ng sakit (lagnat, atbp.). maaaring magkaroon ng pagbabalik ng sakit.

7. Upang maiwasan ang dysbiosis, ang mga gamot ay inireseta kasama ng mga ahente na may masamang epekto sa white candida at iba pang microorganism na maaaring magdulot ng superinfection.

8.Kasama ang mga chemotherapeutic agent, ginagamit ang mga ahente ng pathogenetic na aksyon (mga anti-inflammatory na gamot) na nagpapasigla sa paglaban ng katawan sa impeksiyon; immunomodulators: thymalin; paghahanda ng bitamina, detoxification therapy. Ang isang masustansyang diyeta ay inireseta.

Ang mga malawak na spectrum na antibiotic ay ang pinakasikat na mga gamot ngayon. Nakamit nila ang ganitong katanyagan dahil sa kanilang versatility at kakayahang labanan ang ilang mga irritant nang sabay-sabay na may negatibong epekto sa kalusugan ng tao.

Hindi inirerekomenda ng mga doktor ang paggamit ng mga naturang gamot nang walang paunang klinikal na pag-aaral at walang mga rekomendasyon ng mga doktor. Ang unregulated na paggamit ng antibiotics ay maaaring magpalala sa sitwasyon at maging sanhi ng paglitaw ng mga bagong sakit, pati na rin magkaroon ng negatibong epekto sa kaligtasan sa tao.

Mga bagong henerasyong antibiotic

Salamat sa mga modernong medikal na pag-unlad, ang panganib ng paggamit ng mga antibiotics ay halos nabawasan sa zero. Ang mga bagong antibiotics ay may pinahusay na formula at prinsipyo ng pagkilos, dahil sa kung saan ang kanilang mga aktibong sangkap ay nakakaapekto sa pathogenic agent ng eksklusibo sa antas ng cellular, nang hindi nakakagambala sa kapaki-pakinabang na microflora ng katawan ng tao. At kung dati ang mga naturang ahente ay ginamit sa paglaban sa isang limitadong bilang ng mga pathogenic agent, ngayon sila ay magiging epektibo laban sa isang buong grupo ng mga pathogens nang sabay-sabay.

Ang mga antibiotics ay nahahati sa mga sumusunod na grupo:

• pangkat ng tetracycline - Tetracycline;
• pangkat ng aminoglycosides - Streptomycin;
• amphenicol antibiotics - Chloramphenicol;
• penicillin series of drugs - Amoxicillin, Ampicillin, Bilmicin o Ticarcycline;
• antibiotics ng carbapenem group - Imipenem, Meropenem o Ertapenem.

Ang uri ng antibiotic ay tinutukoy ng doktor pagkatapos ng masusing pagsusuri sa sakit at pagsasaliksik sa lahat ng sanhi nito. Ang paggamot sa gamot na inireseta ng doktor ay epektibo at walang komplikasyon.

Mahalaga: Kahit na ang paggamit ng isang partikular na antibiotic ay nakatulong sa iyo dati, hindi ito nangangahulugan na kung magkapareho o ganap na magkaparehong mga sintomas ang mangyari, dapat kang uminom ng parehong gamot.

Ang pinakamahusay na antibiotics para sa malawakang paggamit ng bagong henerasyon

Tetracycline

May pinakamalawak na hanay ng mga aplikasyon;

Ano ang naitutulong ng tetracycline:

para sa brongkitis, tonsilitis, pharyngitis, prostatitis, eksema at iba't ibang impeksyon ng gastrointestinal tract at malambot na tisyu.

Ang pinaka-epektibong antibyotiko para sa talamak at talamak na sakit;

Bansa ng pinagmulan: Germany (kumpanya ng Bayer);

Ang gamot ay may napakalawak na hanay ng mga aplikasyon at kasama ng Ministry of Health ng Russian Federation sa listahan ng mga mahahalagang gamot;

Halos walang epekto.

Amoxicillin

Ang pinaka hindi nakakapinsala at unibersal na gamot;

Ginagamit ito kapwa para sa mga sakit na may katangian na pagtaas sa temperatura at para sa iba pang mga sakit;

Pinakamabisa para sa:

• mga impeksyon sa respiratory tract at ENT organs (kabilang ang sinusitis, brongkitis, tonsilitis, otitis media);
• mga impeksyon sa gastrointestinal;
• impeksyon sa balat at malambot na tisyu;
• impeksyon sa genitourinary system;
• Lyme disease;
• dysentery;
• meningitis;
• salmonellosis;
• sepsis.

Bansang pinagmulan: Great Britain;

Ano ang naitulong nito?

brongkitis, tonsilitis, sinusitis, pati na rin ang iba't ibang impeksyon sa respiratory tract.

Amoxiclav

Isang mabisang gamot na may napakalawak na hanay ng mga aplikasyon, halos hindi nakakapinsala;

Pangunahing pakinabang:

• minimum contraindications at side effect;
• kaaya-ayang lasa;
• pagganap;
• ay hindi naglalaman ng mga tina.

Isang mabilis na kumikilos na gamot na may napakalawak na hanay ng mga aplikasyon;

Ito ay pinaka-epektibo sa paglaban sa mga impeksyon na nakakaapekto sa respiratory tract, tulad ng tonsilitis, sinusitis, bronchitis, pneumonia. Ginagamit din ito sa paglaban sa mga nakakahawang sakit ng balat at malambot na mga tisyu, genitourinary, at mga sakit sa bituka.

Lubos na aktibo laban sa mga gramo-negatibong mikroorganismo;

Bansang pinagmulan: Russia;

Ito ay pinaka-epektibo sa paglaban sa gram-positive at gram-negative bacteria, mycoplasmas, legionella, salmonella, at mga pathogen na nakukuha sa pakikipagtalik.

Avikaz

Isang mabilis na kumikilos na gamot na halos walang epekto;

Bansang pinagmulan: USA;

Pinakamabisa sa paggamot sa mga sakit ng ihi at bato.

Ang aparato ay ipinamamahagi sa mga ampoules (injections), isa sa mga antibiotic na pinakamabilis na kumikilos;

Ang pinaka-epektibong gamot sa paggamot ng:

• pyelonephritis at inf. daanan ng ihi;
• impeksyon mga sakit sa pelvic, endometritis, mga impeksyon sa postoperative at septic abortion;
• bacterial lesions ng balat at malambot na tissue, kabilang ang diabetic foot;
• pulmonya;
• septicemia;
• mga impeksyon sa tiyan.

Doriprex

Sintetikong antimicrobial na gamot na may aktibidad na bactericidal;

Bansang pinagmulan: Japan;

Ang gamot na ito ay pinaka-epektibo sa paggamot:

• nosocomial pneumonia;
• malubhang impeksyon sa intra-tiyan;
• kumplikadong inf. sistema ng ihi;
• pyelonephritis, na may kumplikadong kurso at bacteremia.

Pag-uuri ng mga antibiotic ayon sa spectrum ng pagkilos at layunin ng paggamit

Modernong pag-uuri ng mga antibiotic ayon sa mga grupo: talahanayan

Ang mga sumusunod ay ang mga uri ng antibiotic sa seryeng ito at ang kanilang pag-uuri sa talahanayan.

Antibiotics ayon sa tagal ng pagkilos:

Mga grupo ng mga antibiotic at mga pangalan ng mga pangunahing gamot ng henerasyon.

Ang mga antibiotic ay mga kemikal na compound ng biyolohikal na pinagmulan na may pumipili na nakakapinsala o mapanirang epekto sa mga mikroorganismo.

Noong 1929, unang inilarawan ni A. Fleming ang lysis ng staphylococci sa mga pagkaing Petri na kontaminado ng fungi ng genus Penicillium, at noong 1940 ang unang mga penicillin ay nakuha mula sa isang kultura ng mga microorganism na ito. Ayon sa mga opisyal na pagtatantya, ilang libong tonelada ng penicillins ang ipinakilala sa sangkatauhan sa nakalipas na apatnapung taon. Ito ay ang kanilang malawakang paggamit na nauugnay sa mapangwasak na mga kahihinatnan ng antibiotic therapy, na sa isang sapat na porsyento ng mga kaso ay hindi isinasagawa ayon sa mga indikasyon. Sa ngayon, 1-5% ng populasyon ng karamihan sa mga binuo bansa ay hypersensitive sa penicillins. Mula noong 1950s, ang mga klinika ay naging mga site para sa paglaganap at pagpili ng beta-lactamase-producing staphylococci, na kasalukuyang nangingibabaw at account para sa halos 80% ng lahat ng staphylococcal infections. Ang patuloy na pag-unlad ng microbial resistance ay ang pangunahing nakapagpapasigla na dahilan para sa paglikha ng mga bagong antibiotics at ang pagiging kumplikado ng kanilang pag-uuri.

Pag-uuri ng mga antibiotics

1. Mga antibiotic na mayroong beta-lactam ring sa kanilang istraktura

a) penicillins (benzylpenicillin, phenoxymethylpenicillin, methicillin,

oxacillin, ampicillin, carbeicillin)

b) Cephalosporins (cefazolin, cephalexin)

c) Carbapenems (imipenem)

d) Monobactams (aztreonam)

2. Macrolides na naglalaman ng macrocyclic lactone ring (erythromy

cin, oleandomycin, spiramycin, roxithromycin, azithromycin)

4. Mga Tetracycline na naglalaman ng 4 na singsing na may anim na miyembro (tetracycline, metacycline

lin, doxycycline, morphocycline) Aminoglycosides na naglalaman ng mga molekula ng amino sugar sa kanilang istraktura (gentami-

cin, kanamycin, neomycin, streptomycin)

5. Polypeptides (polymyxins B, E, M)

6. Antibiotics ng iba't ibang grupo (vancomycin, famycidin, chloramphenicol, rifa-

mycin, lincomycin, atbp.)

Mga antibiotic na beta-lactam

Mga penicillin

Bagaman ang mga penicillin sa kasaysayan ay ang mga unang antibiotic, hanggang sa araw na ito ay nananatili pa rin ang mga ito ang pinakamalawak na ginagamit na mga gamot sa klase na ito. Ang mekanismo ng antimicrobial action ng penicillins ay nauugnay sa pagkagambala sa pagbuo ng cell wall.

Mayroong natural (benzylpenicillin at mga asin nito) at semi-synthetic penicillins. Sa pangkat ng mga semisynthetic antibiotics, sa turn, mayroong:

Mga gamot na lumalaban sa penicillinase na may pangunahing epekto sa

gram-positive bacteria (oxacillin),

Mga gamot na malawak na spectrum (ampicillin, amoxicillin),

Ang mga gamot na malawak na spectrum ay epektibo laban sa asul-

bacillus ng ilong (carbenicillin).

Ang Benzylpenicillin ay ang piniling gamot para sa mga impeksyong dulot ng pneumococci, streptococci, meningococci, Treponema pallidum at staphylococci na hindi gumagawa ng beta-lactamase. Karamihan sa mga pathogen na ito ay sensitibo sa benzylpenicillin sa pang-araw-araw na dosis ng 1-10 milyong mga yunit. Karamihan sa gonococci ay nailalarawan sa pamamagitan ng pag-unlad ng paglaban sa mga penicillin, at samakatuwid ay hindi sila ang mga gamot na pinili para sa paggamot ng hindi komplikadong gonorrhea.

Ang Oxacillin ay katulad ng spectrum ng pagkilos sa benzylpenicillin, ngunit epektibo rin laban sa staphylococci na gumagawa ng penicillinase (beta-lactamase). Hindi tulad ng benzylpenicillin, ang oxacillin ay epektibo rin kapag iniinom nang pasalita (acid-stable), at kapag ginamit nang magkasama ay makabuluhang pinatataas nito ang bisa ng ampicillin (ang pinagsamang gamot na ampiox). Ang Ampicillin ay ginagamit sa mga dosis na 250-500 mg 4 beses sa isang araw, na ginagamit para sa oral na paggamot ng mga banal na impeksyon ng sistema ng ihi, ang mga pangunahing pathogen na kadalasang gramo-negatibong bakterya, at para sa paggamot ng halo-halong o pangalawang impeksiyon ng itaas na respiratory tract (sinusitis, otitis, brongkitis). Ang pangunahing natatanging bentahe ng carbenicillin ay ang pagiging epektibo nito laban sa Pseudomonas aeruginosa at Proteus, at, nang naaayon, maaari itong magamit sa mga nakakahawang proseso ng putrefactive (gangrene).

Ang mga penicillin ay maaaring maprotektahan laban sa pagkilos ng bacterial beta-lactamases sa pamamagitan ng co-administration sa beta-lactamase inhibitors, tulad ng clavulanic acid o sulbactam. Ang mga compound na ito ay structurally nakapagpapaalaala ng beta-lactam antibiotics, ngunit ang kanilang mga sarili ay may bale-wala antimicrobial aktibidad. Epektibo nilang pinipigilan ang beta-lactamase ng mga microorganism, sa gayon pinoprotektahan ang hydrolyzable penicillins mula sa hindi aktibo ng mga enzyme na ito at sa gayon ay pinapataas ang kanilang pagiging epektibo.

Walang alinlangan na ang mga penicillin ay ang pinakamaliit na nakakalason sa lahat ng antibiotic, ngunit ang mga reaksiyong alerhiya ay nangyayari sa kanila nang mas madalas kaysa sa iba pang mga antibiotic. Kadalasan ang mga ito ay hindi mapanganib na mga reaksyon sa balat (pantal, pamumula, pangangati), ang nakamamatay na malubhang anaphylactic na reaksyon ay bihira (humigit-kumulang 1 kaso sa 50,000 pasyente) at kadalasang may intravenous administration. Ang lahat ng mga gamot sa pangkat na ito ay nailalarawan sa pamamagitan ng cross-hypersensitivity.

Ang lahat ng mga penicillin sa malalaking dosis ay may nakakainis na epekto sa nervous tissue at matalas na pinapataas ang excitability ng mga neuron. Kaugnay nito, sa kasalukuyan, ang pagpapakilala ng mga penicillin sa spinal canal ay itinuturing na hindi makatwiran. Sa mga bihirang kaso, kapag ang dosis ng benzylpenicillin ay lumampas sa higit sa 20 milyong mga yunit bawat araw, lumilitaw ang mga palatandaan ng pangangati ng mga istruktura ng utak.

Ang nakakainis na epekto sa gastrointestinal tract ng penicillins para sa oral administration ay ipinahayag ng mga sintomas ng dyspeptic, sa partikular na pagduduwal, pagsusuka, pagtatae, na pinaka-binibigkas sa malawak na spectrum na mga gamot, dahil ang kanilang paggamit ay madalas na nagiging sanhi ng superinfection (candidiasis). Ang nakakainis na epekto sa mga ruta ng pangangasiwa ay ipinakita sa pamamagitan ng intramuscular administration bilang compaction, lokal na sakit, at sa pamamagitan ng intravenous administration - thrombophlebitis.

Cephalosporins

Ang core ng istraktura ng cephalosporins ay 7-aminocephalosporanic acid, na lubos na katulad ng 6-aminopenicillanic acid - ang batayan ng istraktura ng penicillins. Ang istrukturang kemikal na ito ay paunang natukoy ang pagkakapareho ng mga katangian ng antimicrobial na may mga penicillin na may paglaban sa pagkilos ng beta-lactamases, pati na rin ang aktibidad na antimicrobial hindi lamang laban sa gramo-positibo, kundi pati na rin laban sa gram-negatibong bakterya.

Ang mekanismo ng pagkilos ng antimicrobial ay ganap na katulad ng sa penicillins. Ang mga cephalosporins ay tradisyonal na nahahati sa "mga henerasyon" na tumutukoy sa pangunahing spectrum ng kanilang aktibidad na antimicrobial.

Ang mga unang henerasyong cephalosporins (cephalexin, cefradine at cefadroxil) ay napakaaktibo laban sa gram-positive cocci, kabilang ang pneumococci, viridans streptococcus, hemolytic streptococcus at Staphylococcus aureus; at din na may kaugnayan sa gram-negative bacteria - Escherichia coli, Klebsiella, Proteus. Ginagamit ang mga ito upang gamutin ang mga impeksyon sa ihi, mga localized staphylococcal infection, polymicrobial localized na impeksyon, at soft tissue abscesses. Ang pangalawang henerasyong cephalosporins (cefuroxime, cefamandole) ay nailalarawan sa pamamagitan ng mas malawak na spectrum ng pagkilos laban sa gram-negative na bakterya at mas mahusay na tumagos sa karamihan ng mga tisyu. Ang mga gamot sa ikatlong henerasyon (cefotaxime, ceftriaxone) ay may mas malawak na spectrum ng pagkilos, ngunit hindi gaanong epektibo laban sa gram-positive bacteria; Ang isang tampok ng pangkat na ito ay ang kanilang kakayahang tumagos sa hadlang ng dugo-utak at, nang naaayon, mataas na kahusayan sa meningitis. Ang ika-apat na henerasyong cephalosporins (cefpirome) ay itinuturing na mga reserbang antibiotic at ginagamit para sa mga impeksyon na dulot ng multi-resistant na strain ng bacteria at para sa malubhang patuloy na impeksyon sa nosocomial.

Mga side effect. Tulad ng mga penicillin, ang hypersensitivity sa lahat ng mga variant ay madalas na nangyayari sa cephalosporins. Posible rin ang cross-sensitivity sa mga penicillin at cephalosporins. Bilang karagdagan, ang lokal na pangangati, hypoprothrombinemia at pagtaas ng pagdurugo na nauugnay sa kapansanan sa metabolismo ng bitamina K, at mga reaksyong tulad ng teturam (ang metabolismo ng ethyl alcohol ay nagambala sa akumulasyon ng labis na nakakalason na acetaldehyde) ay posible.

Carbapenems

Ito ay isang bagong klase ng mga gamot na ang istruktura ay katulad ng mga beta-lactam antibiotic. Ang unang kinatawan ng klase ng mga compound na ito ay imipenem. Ang gamot ay nailalarawan sa pamamagitan ng isang malawak na spectrum ng antimicrobial action at mataas na aktibidad laban sa parehong gram-positive, gram-negative, at anaerobic microorganisms. Ang Imipenem ay lumalaban sa beta-lactamase.

Ang mga pangunahing indikasyon para sa paggamit ng imipenem ay kasalukuyang nililinaw. Ito ay ginagamit sa kaso ng paglaban sa mga umiiral na iba pang mga antibiotics. Ang Pseudomonas aeruginosa ay mabilis na nagkakaroon ng paglaban sa imipenem, kaya dapat itong isama sa aminoglycosides. Ang kumbinasyong ito ay epektibo para sa paggamot ng mga febrile na pasyente na may neutropenia. Ang Imipenem ay dapat na isang reserbang antibiotic at inilaan lamang para sa paggamot ng mga malubhang impeksyon sa nosocomial (sepsis, peritonitis, pneumonia), lalo na kapag ang mga mikrobyo ay lumalaban sa iba pang mga antibiotic o may hindi kilalang pathogen, sa mga pasyente na may agranulocytosis, immunodeficiency.

Ang pagiging epektibo ng imipenem ay maaaring tumaas sa pamamagitan ng pagsasama nito sa cilastatin, na binabawasan ang paglabas nito sa bato (kombinasyong gamot na thienam).

Ang mga side effect ay nagpapakita ng sarili sa anyo ng pagduduwal, pagsusuka, mga pantal sa balat, at pangangati sa lugar ng iniksyon. Ang mga pasyente na may hypersensitivity sa penicillins ay maaari ring tumaas ang sensitivity sa imipenem.

Mga monobactam

Ang isang kinatawan ng grupong ito ng mga antibiotic ay aztreonam, na isang napaka-epektibong antibiotic laban sa mga gramo-negatibong microorganism (Escherichia coli, Salmonella, Klebsiella, Haemophilus influenzae, atbp.). Ito ay ginagamit upang gamutin ang mga septic na sakit, meningitis, upper respiratory at impeksyon sa ihi na dulot ng mga katulad na flora.

Aminoglycosides

Ang mga antibiotic ng grupong ito ay mga compound na nalulusaw sa tubig, matatag sa solusyon at mas aktibo sa isang alkaline na kapaligiran. Ang mga ito ay mahinang nasisipsip kapag iniinom nang pasalita, kaya madalas silang ginagamit nang parenteral. Mayroon silang bactericidal effect dahil sa hindi maibabalik na pagsugpo ng synthesis ng protina sa mga ribosome ng microorganism pagkatapos tumagos ang gamot sa microbial cell. Ang mga aminoglycosides ay epektibo laban sa karamihan ng gram-positive at maraming gram-negative bacteria.

Ang lahat ng aminoglycosides ay kumikilos lamang sa mga extracellular microorganism, at ang kanilang pagtagos sa microbial cell ay isang aktibong proseso ng transportasyon, enerhiya-, pH- at oxygen na umaasa. Ang mga aminoglycosides ay epektibo lamang laban sa mga microorganism na nagsasagawa ng gayong mekanismo sa ibabaw ng cell, isang halimbawa nito ay Escherichia coli. Ang mga bakterya na walang ganoong mekanismo ay hindi sensitibo sa aminoglycosides. Ipinapaliwanag nito ang kakulangan ng aktibidad ng aminoglycosides patungo sa anaerobes, ang kakulangan ng epekto ng aminoglycosides sa mga abscesses (sa abscess cavity, sa mga lugar ng tissue necrosis), mga impeksyon sa mga buto, joints, soft tissues, kapag mayroong acidification ng microbial na kapaligiran, nabawasan ang supply ng oxygen, at nabawasan ang metabolismo ng enerhiya. Ang mga aminoglycosides ay mabisa kung saan ang pH, pO2, at sapat na supply ng enerhiya ay normal - sa dugo, sa mga bato. Ang proseso ng pagtagos ng aminoglycosides sa microbial cell ay makabuluhang pinadali ng mga gamot na kumikilos sa cell wall, halimbawa penicillins, cephalosporins.

Ang Aminoglycosides ay ginagamit upang gamutin ang mga impeksiyon na dulot ng gram-negative na bituka na bacteria (pneumonia, bacterial endocarditis), o kapag pinaghihinalaang sepsis na dulot ng gram-negative at bacteria na lumalaban sa iba pang antibiotic. Ang Streptomycin at kanamycin ay mabisang gamot na anti-tuberculosis.

Ang mga side effect ay ang lahat ng aminoglycosides ay may oto- at nephrotoxic effect na may iba't ibang kalubhaan. Ang ototoxicity ay unang naipapakita sa pamamagitan ng pagkawala ng pandinig (pinsala sa cochlea) tungkol sa mga high-frequency na tunog o mga vestibular disorder (pahina sa koordinasyon ng mga paggalaw, pagkawala ng balanse). Nasusuri ang nephrotoxicity sa pamamagitan ng pagtaas ng antas ng creatinine sa dugo o pagbaba ng clearance ng creatinine ng mga bato. Sa napakataas na dosis, ang mga aminoglycosides ay may parang curare na epekto hanggang sa pagkalumpo ng mga kalamnan sa paghinga.

Tetracyclines

Ang Tetracyclines ay isang malaking pamilya ng mga antibiotic na may katulad na istraktura at mekanismo ng pagkilos. Ang pangalan ng grupo ay nagmula sa istrukturang kemikal na mayroong apat na fused ring.

Ang mekanismo ng pagkilos ng antibacterial ay nauugnay sa pagsugpo ng synthesis ng protina sa ribosomes, iyon ay, upang makamit ito, ang gamot ay dapat tumagos sa microorganism. Ang lahat ng tetracycline ay may bacteriostatic effect at may malawak na spectrum ng antibacterial action. Kasama sa kanilang spectrum ng pagkilos ang maraming gram-positive at gram-negative bacteria, pati na rin ang rickettsia, chlamydia at kahit amoebas.

Sa kasamaang-palad, maraming bakterya na ngayon ang nakabuo ng paglaban sa grupong ito ng mga antibiotic dahil sa kanilang hindi makatarungang malawakang paggamit sa una. Ang paglaban ay karaniwang nauugnay sa pag-iwas sa pagtagos ng tetracyclines sa microorganism.

Ang mga Tetracycline ay medyo mahusay na hinihigop mula sa itaas na bahagi ng maliit na bituka, ngunit ang sabay-sabay na paggamit ng gatas, mga pagkaing mayaman sa calcium, iron, manganese o aluminum cations, pati na rin ang isang mataas na alkalina na kapaligiran, ay makabuluhang nagpapahina sa kanilang pagsipsip. Ang mga gamot ay ipinamahagi nang pantay-pantay sa katawan, ngunit hindi tumagos nang maayos sa hadlang ng dugo-utak. Gayunpaman, ang mga gamot ay mahusay na tumagos sa pamamagitan ng hematoplacental barrier at nakakagapos sa lumalaking buto at ngipin ng fetus. Sila ay excreted pangunahin sa pamamagitan ng apdo at bahagyang sa pamamagitan ng bato.

Mga side effect - pagduduwal, pagsusuka, pagtatae dahil sa pagsugpo sa flora ng bituka. May kapansanan sa pag-unlad ng mga buto at ngipin sa mga bata dahil sa pagbubuklod ng mga calcium ions. Sa pangmatagalang paggamit, ang mga nakakalason na epekto sa atay at bato, pati na rin ang pagbuo ng photosensitivity, ay posible.

Macrolide

Ang mga kinatawan ng mas lumang henerasyon ng grupong ito ng mga antibiotics ay erythromycin at oleandomycin. Ang mga ito ay mga antibiotic na makitid na spectrum, pangunahing epektibo laban sa mga bakteryang positibo sa gramo, na pumipigil sa synthesis ng protina. Ang mga gamot ay hindi gaanong natutunaw sa tubig, kaya kadalasang ginagamit ito nang pasalita. Gayunpaman, ang tablet ay dapat na pinahiran upang maprotektahan ito mula sa mapanirang epekto ng gastric juice. Ang gamot ay pangunahing pinalabas ng mga bato. Ang Erythromycin ay ang piniling gamot para sa dipterya, pati na rin ang mga impeksyong chlamydial ng respiratory tract at genitourinary system. Bilang karagdagan, dahil sa isang katulad na spectrum ng pagkilos, ang grupong ito ng mga gamot ay isang kapalit para sa mga penicillin sa kaso ng mga allergy sa kanila.

Sa mga nagdaang taon, ang mga bagong henerasyong gamot mula sa pangkat na ito ay ipinakilala - spiramycin (Rovamycin), roxithromycin (Rulid), azithromycin (Sumamed). Ang mga ito ay malawak na spectrum na gamot, na nagbibigay ng pangunahing bactericidal effect. Ang mga ito ay may mahusay na bioavailability kapag kinuha nang pasalita, tumagos nang mabuti sa mga tisyu at partikular na maipon sa mga lugar ng nakakahawa at nagpapasiklab na proseso. Ginagamit ang mga ito para sa banayad na anyo ng mga nakakahawang sakit ng upper respiratory tract, otitis media, sinusitis, atbp.

Ang mga macrolides sa pangkalahatan ay mga mababang-nakakalason na gamot, ngunit bilang resulta ng kanilang nakakainis na epekto maaari silang maging sanhi ng dyspepsia kapag iniinom nang pasalita at phlebitis kapag pinangangasiwaan nang intravenously.

Polymyxins

Kasama sa grupong ito ang mga polypeptide antibiotic na epektibo laban sa gram-negative na flora. Dahil sa matinding nephrotoxicity, ang lahat ng polymyxin maliban sa B at E ay hindi inirerekomenda para sa paggamit. Ang mekanismo ng kanilang pagkilos ay ang pagdirikit ng mga gramo-negatibong microorganism sa pader ng cell at, dahil dito, pagkagambala ng pagkamatagusin nito sa mga sustansya. Ang gram-positive bacteria ay lumalaban sa pagkilos ng polymyxin dahil wala silang mga lipoid wall na kailangan para ayusin ang mga antibiotic na ito. Hindi sila nasisipsip mula sa bituka, at kapag pinangangasiwaan nang parenteral, nagpapakita sila ng matinding nephrotoxicity. Samakatuwid, ginagamit ang mga ito alinman sa lokal o lokal - ang pleural cavity, articular cavity, atbp. Ang mga ito ay excreted pangunahin sa pamamagitan ng mga bato. Kasama sa iba pang mga side effect ang mga vestibular disorder at sensitivity disorder.

Ang antibiotic ay isang anti-life substance - isang gamot na ginagamit upang gamutin ang mga sakit na dulot ng mga nabubuhay na ahente, kadalasang iba't ibang pathogenic bacteria.

Ang mga antibiotic ay nahahati sa maraming uri at grupo para sa iba't ibang dahilan. Ginagawang posible ng pag-uuri ng mga antibiotic na pinakaepektibong matukoy ang saklaw ng paggamit ng bawat uri ng gamot.

1. Depende sa pinanggalingan.

• Natural (natural).
• Semi-synthetic - sa paunang yugto ng produksyon, ang sangkap ay nakuha mula sa natural na hilaw na materyales, at pagkatapos ay ang gamot ay patuloy na artipisyal na synthesize.
• Sintetiko.

Sa mahigpit na pagsasalita, ang mga gamot lamang na nakuha mula sa natural na hilaw na materyales ay antibiotics. Ang lahat ng iba pang mga gamot ay tinatawag na "mga antibacterial na gamot." Sa modernong mundo, ang konsepto ng "antibiotic" ay nangangahulugang lahat ng uri ng mga gamot na maaaring labanan ang mga nabubuhay na pathogen.

Ano ang mga likas na antibiotic na ginawa mula sa?

• mula sa fungi ng amag;
• mula sa actinomycetes;
• mula sa bakterya;
• mula sa mga halaman (phytoncides);
• mula sa mga tisyu ng isda at hayop.

2. Depende sa epekto.

• Antibacterial.
• Antitumor.
• Antifungal.

3. Ayon sa spectrum ng epekto sa isang partikular na bilang ng iba't ibang microorganism.

• Mga antibiotic na may makitid na spectrum ng pagkilos.
  Ang mga gamot na ito ay mas mainam para sa paggamot dahil partikular na kumikilos ang mga ito sa isang partikular na uri (o grupo) ng mga mikroorganismo at hindi pinipigilan ang malusog na microflora ng katawan ng pasyente.
• Mga antibiotic na may malawak na spectrum ng mga epekto.

4. Sa likas na katangian ng epekto sa bacterial cell.

• Bactericidal na gamot - sirain ang mga pathogen.
• Bacteriostatics – itigil ang paglaki at pagpaparami ng mga selula. Kasunod nito, ang immune system ng katawan ay dapat na nakapag-iisa na makayanan ang natitirang mga bakterya sa loob.

5. Sa pamamagitan ng kemikal na istraktura.
Para sa mga nag-aaral ng antibiotics, ang pag-uuri ayon sa istruktura ng kemikal ay mapagpasyahan, dahil tinutukoy ng istraktura ng gamot ang papel nito sa paggamot ng iba't ibang sakit.

1. Mga gamot na beta-lactam

1. Ang Penicillin ay isang substance na ginawa ng mga kolonya ng mold fungi ng Penicillium species. Ang natural at artipisyal na penicillin derivatives ay may bactericidal effect. Sinisira ng substance ang mga cell wall ng bacteria, na humahantong sa kanilang kamatayan.

Ang mga pathogen bacteria ay umaangkop sa mga gamot at nagiging lumalaban sa kanila. Ang bagong henerasyon ng mga penicillin ay pupunan ng tazobactam, sulbactam at clavulanic acid, na nagpoprotekta sa gamot mula sa pagkasira sa loob ng bacterial cells.

Sa kasamaang palad, ang mga penicillin ay madalas na nakikita ng katawan bilang isang allergen.

Mga grupo ng penicillin antibiotics:

• Ang mga penicillin na natural na pinanggalingan ay hindi protektado mula sa penicillinase, isang enzyme na ginawa ng binagong bakterya at sinisira ang antibiotic.
• Semi-synthetics – lumalaban sa bacterial enzymes:
  biosynthetic penicillin G - benzylpenicillin;
  aminopenicillin (amoxicillin, ampicillin, becampicillin);
  semisynthetic penicillin (mga paghahanda ng methicillin, oxacillin, cloxacillin, dicloxacillin, flucloxacillin).

2. Cephalosporin.

Ginagamit sa paggamot ng mga sakit na dulot ng bacteria na lumalaban sa penicillin.

Ngayon, 4 na henerasyon ng cephalosporins ang kilala.

1. Cephalexin, cefadroxil, ceporin.
2. Cefamezin, cefuroxime (Axetil), cefazolin, cefaclor.
3. Cefotaxime, ceftriaxone, ceftizadime, ceftibuten, cefoperazone.
4. Cefpirom, cefepime.

Ang mga cephalosporins ay nagdudulot din ng mga reaksiyong alerdyi sa katawan.

Ginagamit ang mga cephalosporins sa panahon ng mga interbensyon sa kirurhiko upang maiwasan ang mga komplikasyon, sa paggamot ng mga sakit sa ENT, gonorrhea at pyelonephritis.

2. Macrolide
Mayroon silang bacteriostatic effect - pinipigilan nila ang paglaki at paghahati ng bakterya. Ang mga macrolides ay direktang kumikilos sa lugar ng pamamaga.
Sa mga modernong antibiotic, ang macrolides ay itinuturing na hindi bababa sa nakakalason at nagiging sanhi ng isang minimum na mga reaksiyong alerdyi.

Ang mga macrolides ay naipon sa katawan at ginagamit sa mga maikling kurso ng 1-3 araw. Ginagamit ang mga ito sa paggamot ng pamamaga ng mga panloob na organo ng ENT, baga at bronchi, at mga impeksyon sa mga pelvic organ.

Erythromycin, roxithromycin, clarithromycin, azithromycin, azalides at ketolides.

3. Tetracycline

Isang pangkat ng mga gamot na natural at artipisyal na pinagmulan. Mayroon silang bacteriostatic effect.

Ang mga tetracycline ay ginagamit sa paggamot ng mga malalang impeksiyon: brucellosis, anthrax, tularemia, respiratory at urinary tract infections. Ang pangunahing kawalan ng gamot ay ang bakterya ay umangkop dito nang napakabilis. Ang Tetracycline ay pinaka-epektibo kapag inilapat nang topically sa anyo ng mga ointment.

• Mga likas na tetracycline: tetracycline, oxytetracycline.
• Semi-sentitic tetracyclines: chlortetrine, doxycycline, metacycline.

4. Aminoglycosides

Ang mga aminoglycosides ay lubhang nakakalason na bactericidal na gamot na aktibo laban sa gram-negative na aerobic bacteria.
Mabilis at epektibong sinisira ng mga aminoglycosides ang mga pathogen bacteria kahit na may mahinang kaligtasan sa sakit. Upang ilunsad ang mekanismo para sa pagsira ng bakterya, kinakailangan ang mga kondisyon ng aerobic, iyon ay, ang mga antibiotics ng pangkat na ito ay hindi "gumagana" sa mga patay na tisyu at mga organo na may mahinang sirkulasyon ng dugo (mga cavity, abscesses).

Ang Aminoglycosides ay ginagamit sa paggamot ng mga sumusunod na kondisyon: sepsis, peritonitis, furunculosis, endocarditis, pneumonia, bacterial kidney damage, impeksyon sa ihi, pamamaga ng panloob na tainga.

Aminoglycoside na gamot: streptomycin, kanamycin, amikacin, gentamicin, neomycin.

5. Levomycetin

Isang gamot na may bacteriostatic na mekanismo ng pagkilos laban sa mga bacterial pathogen. Ginagamit upang gamutin ang malubhang impeksyon sa bituka.

Ang isang hindi kasiya-siyang epekto ng paggamot na may chloramphenicol ay pinsala sa utak ng buto, na nakakagambala sa produksyon ng mga selula ng dugo.

6. Mga fluoroquinolones

Mga paghahanda na may malawak na spectrum ng pagkilos at isang malakas na bactericidal effect. Ang mekanismo ng pagkilos sa bakterya ay upang guluhin ang synthesis ng DNA, na humahantong sa kanilang kamatayan.

Ang mga fluoroquinolones ay ginagamit para sa pangkasalukuyan na paggamot ng mga mata at tainga dahil sa kanilang malakas na epekto. Ang mga gamot ay nakakaapekto sa mga kasukasuan at buto at kontraindikado sa paggamot ng mga bata at mga buntis na kababaihan.

Ang mga fluoroquinolones ay ginagamit laban sa mga sumusunod na pathogens: gonococcus, shigella, salmonella, cholera, mycoplasma, chlamydia, Pseudomonas aeruginosa, legionella, meningococcus, mycobacterium tuberculosis.

Mga gamot: levofloxacin, gemifloxacin, sparfloxacin, moxifloxacin.

7. Glycopeptides

Antibiotic ng halo-halong uri ng pagkilos sa bakterya. Ito ay may bactericidal effect laban sa karamihan ng mga species, at isang bacteriostatic effect laban sa streptococci, enterococci at staphylococci.

Mga paghahanda ng glycopeptide: teicoplanin (targocid), daptomycin, vancomycin (vankacin, diatracin).

8. Mga antibiotic na anti-tuberculosis
Mga gamot: ftivazide, metazide, saluzide, ethionamide, protionamide, isoniazid.

9. Antibiotics na may antifungal effect
Sinisira nila ang istraktura ng lamad ng mga fungal cell, na nagiging sanhi ng kanilang kamatayan.

10. Mga gamot laban sa ketong
Ginagamit sa paggamot sa ketong: solusulfone, diuciphone, diaphenylsulfone.

11. Mga gamot na antitumor - anthracyclines
Doxorubicin, rubomycin, carminomycin, aclarubicin.

12. Lincosamides
Sa mga tuntunin ng kanilang mga nakapagpapagaling na katangian, ang mga ito ay napakalapit sa macrolides, bagaman sa mga tuntunin ng kanilang kemikal na komposisyon sila ay isang ganap na magkakaibang grupo ng mga antibiotics.
Gamot: delacin S.

13. Mga antibiotic na ginagamit sa medikal na kasanayan, ngunit hindi kabilang sa alinman sa mga kilalang klasipikasyon.
Fosfomycin, fusidine, rifampicin.

Talaan ng mga gamot - antibiotics

Pag-uuri ng mga antibiotics ayon sa mga grupo, ang talahanayan ay namamahagi ng ilang mga uri ng mga antibacterial na gamot depende sa istraktura ng kemikal.

Ang pangunahing pag-uuri ng mga antibacterial na gamot ay isinasagawa depende sa kanilang kemikal na istraktura.