Mga sintetikong antibacterial agent. Mga katangian ng pharmacological

30.06.2020

Kasama sa grupong ito ang sulfonamides, quinolone at fluoroquinolone derivatives, iba't ibang 2-derivatives ng 5-nitrofuran, imidazole, atbp. Ang huli ay nailalarawan sa pamamagitan ng mataas na aktibidad na antibacterial, ang mekanismo na kung saan ay hindi pa ganap na pinag-aralan. Ang epekto ay bahagyang dahil sa blockade ng polymerization, at samakatuwid ay ang pagsugpo sa synthesis ng DNA sa mga sensitibong bacterial cells. Ang mga gamot na ito ay pangunahing ginagamit para sa mga nakakahawang sakit ng urinary tract, gastrointestinal tract, atbp.
Kasama sa mga sintetikong antibacterial compound ang imidazole derivatives na may aktibidad na antibacterial, antiprotozoal at antifungal (clotrimazole, ketoconazole, miconazole, atbp.). Ang pangunahing antiprotozoal na gamot ng pangkat na ito ay metronidazole, malawakang ginagamit upang gamutin ang trichomoniasis, pati na rin ang amebiasis at iba pang mga protozoal na sakit; Kasama rin sa grupong ito ang tinidazole, aminitrozole (nitrothiazole derivative) at ilang iba pang substance. Ang metronidazole ay mayroon ding mataas na aktibidad laban sa anaerobic bacteria. Kamakailan lamang, ang aktibidad ng metronidazole laban sa Helicobacter pylori, isang nakakahawang pathogen na gumaganap ng isang tiyak na papel sa pathogenesis ng gastric at duodenal ulcers, ay natuklasan. Sa kumbinasyon ng mga tiyak na antiulcer na gamot (ranitidine, omeprazole, atbp.), Ang metronidazole ay nagsimulang gamitin upang gamutin ang sakit na ito.
Karamihan sa mga partikular na gamot na anti-tuberculosis, hindi kasama ang mga antibiotics (aminoglycosides, ansamycins), ay kasama sa grupong ito. Ang causative agent ng tuberculosis ay kabilang sa mycobacteria (acid-fast), ay natuklasan ni R. Koch, kaya naman madalas itong tinatawag na "Koch's bacillus". Ang mga partikular na chemotherapeutic (na may selective cytotoxicity) na mga anti-tuberculosis na gamot ay nahahati sa 2 grupo: a) first-line na mga gamot (pangunahing antibacterial); b) pangalawang linya na mga gamot (reserba). Kabilang sa mga first-line na gamot ang isonicotinic acid hydrazide (isoniazid) at mga derivatives nito (hydrazones), antibiotics (streptomycin, rifampicin), PAS at mga derivatives nito. Kasama sa mga gamot sa Row II ang ethionamide, prothionamide, ethambutol, cycloserine, pyrazinamide, thioacetazone, aminoglycosides - kanamycin at florimycin.
Karamihan sa mga gamot na anti-tuberculosis ay pinipigilan ang pagpaparami (bacteriostasis) at binabawasan ang virulence ng mycobacteria. Ang Isoniazid sa mataas na konsentrasyon ay may bactericidal effect. Upang makakuha ng isang pangmatagalang therapeutic effect at maiwasan ang mga posibleng relapses, ang mga anti-tuberculosis na gamot ay ginagamit sa loob ng mahabang panahon. Ang pagpili ng mga gamot at ang tagal ng kanilang paggamit ay depende sa anyo ng tuberculosis at sa kurso nito, nakaraang paggamot, ang sensitivity ng Mycobacterium tuberculosis sa gamot, ang pagpapaubaya nito, atbp.

Maraming mga sintetikong sangkap mula sa iba't ibang klase ng mga kemikal na compound ang may aktibidad na antibacterial. Ang pinakamalaking praktikal na halaga sa kanila ay:

Sulfonamides.
Mga derivatives ng Quinolone.
Mga derivative ng Nitrofuran.
8-hydroxyquinoline derivatives.
Mga derivatives ng Quinoxaline.
Oxazolidinones.

GAMOT NA SULFANAMIDE

Kasama sa mga gamot na sulfonamide ang isang pangkat ng mga compound na may pangkalahatang pormula sa istruktura:
Pangkalahatang istraktura ng sulfonamides Para-aminobenzoic acid
Ang mga sulfonamide ay maaaring ituring bilang mga derivatives ng sulfanilic acid amide.
Ang aktibidad ng chemotherapeutic ng mga gamot na sulfonamide ay unang natuklasan noong 1935 ng Aleman na manggagamot at mananaliksik na si G. Domagk, na naglathala ng data sa matagumpay na klinikal na paggamit ng Prontosil (pula

nal streptocide), na synthesize bilang isang tina. Sa lalong madaling panahon ay itinatag na ang "aktibong prinsipyo" ng pulang streptocide ay sulfonamide (streptocide) na nabuo sa panahon ng metabolismo.
Kasunod nito, batay sa molekula ng sulfanilamide, ang isang malaking bilang ng mga derivatives nito ay na-synthesize, na ang ilan ay malawakang ginagamit sa medisina. Ang synthesis ng iba't ibang mga pagbabago ng sulfonamides ay isinasagawa sa direksyon ng paglikha ng mas epektibo, matagal na kumikilos at hindi gaanong nakakalason na mga gamot.
Sa mga nagdaang taon, ang paggamit ng sulfonamides sa klinikal na kasanayan ay nabawasan, dahil ang kanilang aktibidad ay makabuluhang mas mababa sa modernong antibiotics at mayroon silang medyo mataas na toxicity. Bilang karagdagan, dahil sa maraming taon ng, madalas na walang kontrol at hindi makatarungang paggamit ng sulfonamides, karamihan sa mga microorganism ay nakabuo ng paglaban sa kanila.
Ang sulfonamides ay may bacteriostatic effect sa mga microorganism. Ang mekanismo ng bacteriostatic effect ng sulfonamides ay ang mga sangkap na ito, na may pagkakatulad sa istruktura sa para-aminobenzoic acid (PABA), nakikipagkumpitensya dito sa synthesis ng folic acid, na isang kadahilanan ng paglago para sa mga microorganism.
Ang mga sulfonamide ay mapagkumpitensyang pumipigil sa dihydropteroate synthetase at pinipigilan din ang pagsasama ng para-aminobenzoic acid sa dihydrofolic acid. Ang may kapansanan na synthesis ng dihydrofolic acid ay binabawasan ang pagbuo ng tetrahydrofolic acid mula dito, na kinakailangan para sa synthesis ng purine at pyrimidine bases (Fig. 37.1). Bilang isang resulta, ang synthesis ng mga nucleic acid ay pinigilan, na humahantong sa pagsugpo sa paglaki at pagpaparami ng mga microorganism.
Ang mga sulfonamides ay hindi nakakagambala sa synthesis ng dihydrofolic acid sa mga selula ng macroorganism, dahil ang huli ay hindi synthesize, ngunit ginagamit ang natapos na dihydrofolic acid.
Sa mga kapaligiran kung saan maraming PABA (pus, pagkabulok ng tissue), ang sulfonamides ay hindi epektibo. Para sa parehong dahilan, mayroon silang maliit na epekto sa pagkakaroon ng procaine (novocaine) at benzocaine (anesthesin), na nag-hydrolyze upang bumuo ng PABA.
Ang pangmatagalang paggamit ng sulfonamides ay humahantong sa paglitaw ng paglaban sa bahagi ng mga microorganism.
Sa una, ang mga sulfonamide ay aktibo laban sa isang malawak na hanay ng mga gramo-positibo at gramo-negatibong bakterya, ngunit sa kasalukuyan
Para-aminobenzoic acid ^ Dihydropteroate synthetase - *-» | lt; Sulfonamides D at hydrofolic acid Dihydrofolate reductase + > | lt; -- Trimethoprim Tetrahydrofolic acid
Synthesis ng purines at thymidine
Synthesis ng DNA at RNA
Paglago at pagpaparami ng mga mikroorganismo Fig. 37.1. Mekanismo ng pagkilos ng sulfonamides at trimethoprim.
maraming mga strain ng staphylococci, streptococci, pneumococci, gonococci, at meningococci ang naging lumalaban. Napanatili ng sulfonamides ang kanilang aktibidad laban sa nocardia, toxoplasma, chlamydia, malarial plasmodia at actinomycetes.
Ang mga pangunahing indikasyon para sa pagrereseta ng sulfonamides ay: nocardiosis, toxoplasmosis, tropikal na malaria na lumalaban sa chloroquine. Sa ilang mga kaso, ang mga sulfonamide ay ginagamit para sa mga impeksyon sa coccal, bacillary dysentery, at mga impeksyon na dulot ng Escherichia coli.
Ang mga sulfonamide ay halos hindi naiiba sa bawat isa sa kanilang spectrum ng aktibidad. Ang pangunahing pagkakaiba sa pagitan ng sulfonamides ay namamalagi sa kanilang mga pharmacokinetic na katangian.

Sulfonamides para sa resorptive action (well absorbed mula sa gastrointestinal tract)

Short-acting (t1/2lt;10 h)

Sulfanilamide (Streptotsid), sulfathiazole (Norsulfazole), sulfaetidol (Etazol), sulfcarbamide (Urosulfan), sulfadimidine (Sulfadimezin).

Average na tagal ng pagkilos (t1/210-24 h)

Sulfadiazine (Sulfazine), sulfamethoxazole.

Long-acting (tJ/2 24-48 h)

Sulfadimethoxine, sulfamonomethoxine.

Extra long-acting (t]/2gt;48 h)

Sulfamethoxypyrazine (Sulfalene).

Ang mga sulfonamide na kumikilos sa lumen ng bituka (mahinang hinihigop mula sa gastrointestinal tract)

Phthalylsulfathiazole (Fthalazol), sulfaguanidine (Sulgin).

Sulfonamides para sa pangkasalukuyan na paggamit

Sulfacetamide (Sulfacyl sodium, Albucid), silver sulfadiazine, silver sulfathiazole (Argosulfan).

Pinagsamang paghahanda ng sulfonamides at salicylic acid

Salazosulfapyridine (Sulfasalazine), salazopyridazine (Salazodin), Salazodimethoxine.

Mga paghahanda ng kumbinasyon ng sulfonamides na may trimethoprim

Co-trimoxazole (Bactrim, Biseptol), lidaprim, sulfatone, poteseptil.
Ang mga gamot para sa resorptive action ay mahusay na hinihigop mula sa gastrointestinal tract. Ang pinakamataas na konsentrasyon sa dugo ay nilikha ng mga gamot na may maikli at katamtamang tagal ng pagkilos. Ang mahaba at mas matagal na kumikilos na mga gamot ay nagbubuklod sa mga protina ng plasma ng dugo sa mas malaking lawak. Ang mga ito ay ipinamamahagi sa lahat ng mga tisyu, dumaan sa hadlang ng dugo-utak, ang inunan, at naipon sa mga serous na lukab ng katawan. Ang pangunahing landas para sa conversion ng sulfonamides sa katawan ay acetylation, na nangyayari sa atay. Ang antas ng acetylation ay nag-iiba para sa iba't ibang mga gamot. Ang mga acetylated metabolite ay hindi aktibo sa pharmacologically. Ang solubility ng acetylated metabolites ay makabuluhang mas masahol kaysa sa mga magulang na sulfonamides, lalo na sa acidic na pH ng ihi, na maaaring humantong sa pagbuo ng mga kristal sa ihi (crystalluria). Ang mga sulfonamides at ang kanilang mga metabolite ay pangunahing inilalabas ng mga bato.
Ang Sulfanilamide ay isa sa mga unang antimicrobial na gamot na may istraktura ng sulfanilamide. Sa kasalukuyan, ang gamot ay halos hindi ginagamit dahil sa mababang kahusayan at mataas na toxicity.
Ang sulfathiazole, sulphaethidol, sulfadimidine at sulphacarbamide ay ginagamit 4-6 beses sa isang araw. Ang Urosulfan ay ginagamit sa paggamot
impeksyon sa ihi, dahil ang gamot ay pinalabas nang hindi nagbabago ng mga bato at lumilikha ng mataas na konsentrasyon sa ihi. Ang Sulfamethoxazole ay bahagi ng kumbinasyong gamot na "Co-trimoxazole". Sulfa - monomethoxine at Sulfadimethoxine ay inireseta 1-2 beses sa isang araw.
Ang Sulfamethoxypyrazine ay ginagamit araw-araw para sa talamak o mabilis na nagaganap na mga nakakahawang proseso, isang beses bawat 7-10 araw para sa talamak, pangmatagalang impeksiyon.
Ang resorptive sulfonamides ay nagdudulot ng maraming side effect. Kapag ginamit, posible ang mga karamdaman sa sistema ng dugo (anemia, leukopenia, thrombocytopenia), hepatotoxicity, mga reaksiyong alerdyi (mga pantal sa balat, lagnat, agranulocytosis), at mga dyspeptic disorder. Sa acidic na mga halaga ng pH ng ihi, nangyayari ang crystalluria. Upang maiwasan ang paglitaw ng crystalluria, ang mga sulfonamide ay dapat hugasan ng alkaline na mineral na tubig o solusyon sa soda.
Ang mga sulfonamide na kumikilos sa lumen ng bituka ay halos hindi nasisipsip sa gastrointestinal tract at lumikha ng mataas na konsentrasyon sa lumen ng bituka, samakatuwid ginagamit ang mga ito sa paggamot ng mga impeksyon sa bituka (bacillary dysentery, enterocolitis), pati na rin para sa pag-iwas sa impeksyon sa bituka sa ang postoperative period. Gayunpaman, sa kasalukuyan, maraming mga strain ng bituka pathogens ang nakakuha ng paglaban sa sulfonamides. Upang madagdagan ang pagiging epektibo ng paggamot, kasabay ng mga sulfonamide na kumikilos sa lumen ng bituka, ipinapayong magreseta ng mga gamot na mahusay na hinihigop (Etazol, Sulfadimezin, atbp.), Dahil ang mga sanhi ng mga impeksyon sa bituka ay naisalokal hindi lamang sa lumen, ngunit din sa dingding ng bituka. Kapag kumukuha ng mga gamot ng pangkat na ito, ang mga bitamina B ay dapat na inireseta, dahil ang sulfonamides ay pumipigil sa paglaki ng Escherichia coli, na kasangkot sa synthesis ng mga bitamina B.

Ang Phthalylsulfathiazole ay may antimicrobial effect pagkatapos ng cleavage ng phthalic acid at ang paglabas ng amino group. Ang aktibong prinsipyo ng phthalylsulfathiazole ay norsulfazole.
Ang Phthalylsulfathiazole ay inireseta 4-6 beses sa isang araw. Ang gamot ay mababa ang nakakalason. Ito ay nagiging sanhi ng halos walang epekto.
Ang Sulfaguanidine ay katulad ng pagkilos sa phthalylsulfathiazole.
Ang Sulfacetamide ay isang sulfonamide para sa pangkasalukuyan na paggamit, na ginagamit sa ophthalmic practice sa anyo ng mga solusyon (10-20-30%) at mga ointment (10-20-30%) para sa conjunctivitis, blepharitis, purulent corneal ulcers at gonorrheal eye disease. Ang gamot ay karaniwang mahusay na disimulado. Minsan, lalo na kapag gumagamit ng mas puro solusyon, ang isang nakakainis na epekto ay sinusunod; sa mga kasong ito, ang mga solusyon ng mas mababang konsentrasyon ay inireseta.
Ang silver sulfadiazine at silver sulfathiazole ay nakikilala sa pagkakaroon ng isang silver atom sa molekula, na nagpapahusay sa kanilang antibacterial effect. Ang mga gamot ay ginagamit nang topically sa anyo ng mga ointment para sa mga impeksyon sa paso at sugat.
tions, trophic ulcers, bedsores. Kapag gumagamit ng mga gamot, maaaring magkaroon ng mga reaksiyong alerdyi sa balat.
Ang mga kumbinasyong gamot na pinagsasama ang mga fragment ng sulfanilamide at salicylic acid sa kanilang istraktura ay kinabibilangan ng salazosulfapyridine, salazopyridazine, salazodimethoxin.Sa malaking bituka, sa ilalim ng impluwensya ng microflora, ang hydrolysis ng mga compound na ito ay nangyayari sa 5-aminosalicylic acid at ang sulfanilamide component. Ang lahat ng mga gamot na ito ay may antibacterial at anti-inflammatory effect. Ginagamit ang mga ito para sa nonspecific ulcerative colitis at Crohn's disease, at bilang mga pangunahing ahente din sa paggamot ng rheumatoid arthritis.

Ang Salazosulfapyridine (sulfasalazine) ay isang azo compound ng sulfapyridine na may salicylic acid. Ang gamot ay inireseta nang pasalita. Kapag kumukuha ng gamot, maaaring mangyari ang mga reaksiyong alerhiya, mga sintomas ng dyspeptic, pagkasunog sa tumbong, at leukopenia.
Ang Salazopyridazine at salazodimethoxine ay may katulad na mga katangian.

Ang Trimethoprim ay isang pyrimidine derivative na may bacteriostatic effect. Hinaharang ng gamot ang pagbawas ng dihydrofolic acid sa tetrahydrofolic acid dahil sa pagsugpo sa dihydrofolate reductase.
Ang affinity ng trimethoprim para sa bacterial dihydrofolate reductase ay 50,000 beses na mas mataas kaysa sa mammalian cell dihydrofolate reductase.
Ang kumbinasyon ng trimethoprim na may sulfonamides ay nailalarawan sa pamamagitan ng isang bactericidal effect at isang malawak na spectrum ng antibacterial action, kabilang ang microflora na lumalaban sa maraming antibiotics at conventional sulfonamides.
Ang pinakakilalang gamot mula sa pangkat na ito ay Co-trimoxazol, na isang kumbinasyon ng 5 bahagi ng sulfamethoxazole (sulfonamide ng katamtamang tagal ng pagkilos) at 1 bahagi ng trimethoprim. Ang pagpili ng sulfamethoxazole bilang isang bahagi ng Co-trimoxazole ay dahil sa ang katunayan na ito ay may parehong rate ng pag-aalis bilang trimethoprim.
Ang co-trimoxazole ay mahusay na hinihigop mula sa gastrointestinal tract, tumagos sa maraming organo at tisyu, at lumilikha ng mataas na konsentrasyon sa bronchial secretions, apdo, ihi, at prostate gland. Tumagos sa BBB, lalo na sa panahon ng pamamaga ng meninges. Ito ay excreted pangunahin sa ihi.
Ang gamot ay ginagamit para sa mga impeksyon sa respiratory at urinary tract, mga impeksyon sa operasyon at sugat, at brucellosis.

Kapag gumagamit ng gamot, nangyayari ang mga side effect na katangian ng resorptive sulfonamides. Ang Co-trimoxazole ay kontraindikado sa mga kaso ng malubhang dysfunction ng atay, bato at hematopoiesis. Ang gamot ay hindi dapat inireseta sa panahon ng pagbubuntis.
Ang mga katulad na gamot ay: lidaprim (sulfametrol + trimethoprim), sulfatone (sulfamonomethoxine + trimethoprim), poteseptil (sulfadimezin + trimethoprim).
QUINOLONE DERIVATIVES
Ang mga derivatives ng Quinolone ay kinakatawan ng mga non-fluorinated at fluorinated compound. Ang mga compound na naglalaman ng unsubstituted o substituted piperazine ring sa posisyon 7 ng quinolone ring at isang fluorine atom sa posisyon 6 ay may pinakamalaking aktibidad na antibacterial. Ang mga compound na ito ay tinatawag na fluoroquinolones.

Pangkalahatang pormula ng istruktura ng fluoroquinolones
Pag-uuri ng mga quinolone derivatives

Non-fluorinated quinolones

Nalidixic acid (Nevigramon, Negram), oxolinic acid (Gramurin), pipemidic acid (Papin).

Fluoroquinolones (mga gamot sa unang henerasyon)

Ciprofloxacin (Tsifran, Tsiprobay), lomefloxacin (Maxaquin), norfloxacin (Nomitsin), fleroxacin (Hinodis), ofloxacin (Tarivid), enoxacin (Enoxor), pefloxacin (Abaktal).

Fluoroquinolones (mga bagong pangalawang henerasyong gamot)

Levofloxacin (Tavanic), sparfloxacin, moxifloxacin.
Ang nagtatag ng pangkat ng mga non-fluorinated quinolones ay nalidixic acid. Ang gamot ay aktibo lamang laban sa ilang mga gramo-negatibong microorganism - Escherichia coli, Shigella, Klebsiella, Salmonella. Ang Pseudomonas aeruginosa ay lumalaban sa nalidixic acid. Ang paglaban ng mga microorganism sa gamot ay nangyayari nang mabilis.
Ang gamot ay mahusay na hinihigop mula sa gastrointestinal tract, lalo na sa walang laman na tiyan. Ang mataas na konsentrasyon ng gamot ay nilikha lamang sa ihi (mga 80% ng gamot ay pinalabas nang hindi nagbabago sa ihi). t]/2 1-1.5 oras.
Ang Nalidixic acid ay ginagamit para sa mga impeksyon sa ihi (cystitis, pyelitis, pyelonephritis). Ang gamot ay inireseta din para sa pag-iwas sa mga impeksyon sa panahon ng mga operasyon sa bato at pantog.
Kapag gumagamit ng gamot, posible ang mga dyspeptic disorder, central nervous system stimulation, dysfunction ng atay, at allergic reactions.
Ang Nalidixic acid ay kontraindikado sa kabiguan ng bato.
Ang oxolinic acid at pipemidic acid ay katulad sa pharmacological action sa nalidixic acid.
Ang mga fluoroquinolones ay may mga sumusunod na pangkalahatang katangian:

Ang mga gamot ng pangkat na ito ay pumipigil sa mahahalagang enzyme ng microbial cell - DNA gyrase (type II topoisomerase), na nagsisiguro ng supercoiling at covalent na pagsasara ng mga molekula ng DNA. Ang blockade ng DNA gyrase ay humahantong sa pag-uncoupling ng mga hibla ng DNA at, nang naaayon, sa pagkamatay ng cell (bactericidal effect). Ang selectivity ng antimicrobial action ng fluoroquinolones ay dahil sa ang katunayan na ang type II topoisomerase ay wala sa mga cell ng macroorganism.
Ang mga fluoroquinolones ay nailalarawan sa pamamagitan ng malawak na spectrum ng pagkilos na antibacterial. Aktibo sila laban sa gram-positive at gram-negative cocci, Escherichia coli, Salmonella, Shigella, Proteus, Klebsiella, Helicobacter, Pseudomonas aeruginosa. Ang ilang mga gamot (ciprofloxacin, ofloxacin, lomefloxacin) ay kumikilos laban sa mycobacterium tuberculosis. Ang mga spirochetes, Listeria at karamihan sa mga anaerobes ay hindi sensitibo sa mga fluoroquinolones.
Ang mga fluoroquinolones ay kumikilos sa mga extracellular at intracellular microorganism.
Ang mga gamot sa pangkat na ito ay nailalarawan sa pamamagitan ng isang binibigkas na post-antibiotic na epekto.
Ang resistensya ng microflora sa fluoroquinolones ay medyo mabagal.
Ang mga fluoroquinolones ay lumilikha ng mataas na konsentrasyon sa dugo at mga tisyu kapag kinuha nang pasalita, at ang bioavailability ay independiyente sa paggamit ng pagkain.
Ang mga fluoroquinolones ay mahusay na tumagos sa iba't ibang mga organo at tisyu: mga baga, bato, buto, prostate, atbp.

Ang mga fluoroquinolones ay ginagamit para sa mga impeksyon sa ihi, respiratory tract, at gastrointestinal tract na dulot ng mga microorganism na sensitibo sa kanila. Ang mga fluoroquinolones ay inireseta nang pasalita at intravenously.
Kapag gumagamit ng fluoroquinolones, posible ang mga reaksiyong alerdyi, sintomas ng dyspeptic, at insomnia. Ang mga gamot sa pangkat na ito ay pumipigil sa pag-unlad ng kartilago tissue, kaya sila ay kontraindikado para sa mga buntis at mga ina ng pag-aalaga; sa mga bata ay maaari lamang gamitin para sa mga kadahilanang pangkalusugan. Sa mga bihirang kaso, ang mga fluoroquinolones ay maaaring maging sanhi ng pag-unlad ng tendonitis (pamamaga ng mga tendon), na maaaring humantong sa pagkalagot ng litid sa panahon ng pisikal na aktibidad.
Ang mga bagong fluoroquinolones (generation II) ay nagpapakita ng mas mataas na aktibidad laban sa gram-positive bacteria, lalo na ang pneumococci: ang aktibidad ng levofloxacin at sparfloxacin ay lumampas sa aktibidad ng ciprofloxacin at ofloxacin ng 2-4 beses, at ang aktibidad ng moxifloxacin ng 4 o higit pang beses. Mahalaga na ang aktibidad ng mga bagong fluoroquinolones ay hindi naiiba sa pagitan ng penicillin-sensitive at penicillin-resistant strains ng pneumococcus.
Ang mga bagong fluoroquinolones ay may mas malinaw na aktibidad laban sa staphylococci, at ang ilang mga gamot ay nagpapanatili ng katamtamang aktibidad laban sa methicillin-resistant staphylococci.
Kung ang mga gamot sa unang henerasyon ay may katamtamang aktibidad laban sa chlamydia at mycoplasmas, kung gayon ang mga gamot sa ikalawang henerasyon ay may mataas na aktibidad, maihahambing sa aktibidad ng macrolides at doxycycline.
Ang ilang mga bagong fluoroquinolones (moxifloxacin, atbp.) ay may magandang aktibidad laban sa mga anaerobes, kabilang ang Clostridium spp. at Bacteroides spp., na nagpapahintulot sa kanila na magamit para sa magkahalong impeksyon bilang monotherapy.
Ang pangunahing paggamit ng mga bagong fluoroquinolones ay mga impeksyon sa respiratory tract na nakuha ng komunidad. Ang pagiging epektibo ng mga gamot na ito ay ipinakita din para sa mga impeksyon sa balat at malambot na mga tisyu, at mga impeksyon sa urogenital.
Ang pinaka-mahusay na pinag-aralan ng mga bagong fluoroquinolones ay levofloxacin, na isang levorotatory isomer ng ofloxacin. Dahil ang levofloxacin ay umiiral sa dalawang form ng dosis - parenteral at oral, posible ito
ang paggamit nito para sa matinding impeksyon sa ospital. Ang bioavailability ng gamot ay malapit sa 100%. Ang klinikal na pagiging epektibo ng levofloxacin na may isang solong dosis ng 250-500 mg / araw ay isang makabuluhang bentahe ng gamot, gayunpaman, para sa pangkalahatang mga nakakahawang proseso na nangyayari sa malubhang anyo, ang levofloxacin ay inireseta dalawang beses sa isang araw.
Ang pagbuo ng paglaban sa levofloxacin ay posible, ngunit ang paglaban dito ay dahan-dahang bubuo at hindi tumatawid sa iba pang mga antibiotics.
Ang Levofloxacin ay napatunayang pinakaligtas na fluoroquinolone na may mababang antas ng hepatotoxicity. Ito ang pinakaligtas, kasama ng ofloxacin at moxifloxacin, tungkol sa epekto nito sa central nervous system. Ang mga side effect sa cardiovascular system ay hindi gaanong karaniwan kaysa sa iba pang mga fluoroquinolones. Ang pagtaas ng dosis ng levofloxacin sa 1000 mg/araw ay hindi humahantong sa pagtaas ng mga side effect, at ang kanilang posibilidad ay hindi nakasalalay sa edad ng pasyente.
Sa pangkalahatan, ang antas ng mga side effect na nauugnay sa paggamit ng levofloxacin ay ang pinakamababa sa mga fluoroquinolones, at ang tolerability nito ay itinuturing na napakahusay.
NITROFURAN DERIVATIVES
Ang mga derivatives ng Nitrofuran na may aktibidad na antimicrobial ay nailalarawan sa pagkakaroon ng isang pangkat ng nitro sa posisyon ng C5 at iba't ibang mga substituent sa posisyon ng C2 ng singsing ng furan:

Pangkalahatang pormula ng istruktura ng nitrofurans
Nitrofurans
Nitrofurazone (Furacilin), nitrofurantoin (Furadonin), furazolidone, furazidin (Furagin).
Ang mga pangkalahatang katangian ng nitrofuran derivatives ay kinabibilangan ng mga sumusunod:

kakayahang guluhin ang istraktura ng DNA. Depende sa konsentrasyon, ang mga nitrofuran ay may bactericidal o bacteriostatic effect;
isang malawak na spectrum ng antimicrobial action, na kinabibilangan ng bacteria (Gram-positive cocci at gram-negative bacilli), mga virus, protozoa (Giardia, Trichomonas). Ang Nitrofuran derivatives ay may kakayahang kumilos sa mga strain ng microorganism na lumalaban sa ilang antibiotics. Ang Nitrofurans ay walang epekto sa anaerobes at Pseudomonas aeruginosa. Ang paglaban sa nitrofurans ay bihira;
mataas na dalas ng mga salungat na reaksyon na nangyayari kapag umiinom ng mga gamot.

Ang Nitrofurazone ay pangunahing ginagamit bilang isang antiseptiko
(para sa panlabas na paggamit) para sa paggamot at pag-iwas sa purulent-inflammatory na proseso.
Ang Nitrofurantoin ay lumilikha ng mataas na konsentrasyon sa ihi, samakatuwid ito ay ginagamit para sa mga impeksyon sa ihi.
Ang furazolidone ay mahinang hinihigop mula sa gastrointestinal tract at lumilikha ng mataas na konsentrasyon sa lumen ng bituka. Ang furazolidone ay ginagamit para sa mga impeksyon sa bituka ng bacterial at protozoal etiology.
Ang Furazidine ay ginagamit nang pasalita para sa mga impeksyon sa ihi at pangkasalukuyan para sa pagbabanlaw at pag-douching sa pagsasanay sa operasyon.

Ang mga nitrofuran derivatives ay maaaring maging sanhi ng dyspeptic disorder, kaya ang nitrofurans ay dapat inumin habang o pagkatapos kumain. Ang mga gamot sa pangkat na ito ay nailalarawan sa pamamagitan ng hepatotoxic, hematotoxic at neurotoxic effect. Sa matagal na paggamit, ang nitrofuran derivatives ay maaaring maging sanhi ng mga reaksyon ng baga (pulmonary edema, bronchospasm, pneumonitis).
Ang mga derivatives ng Nitrofuran ay kontraindikado sa mga kaso ng malubhang pagkabigo sa bato at atay at pagbubuntis.
8-OHYQUINOLINE DERIVATIVES
Kabilang sa mga antimicrobial agent sa grupong ito ang 5-nitro-8-hydroxyquinoline-nitroxoline (5-NOK). Ang Nitroxoline ay may bacteriostatic effect dahil sa pumipili na pagsugpo ng bacterial DNA synthesis. Ang gamot ay may malawak na spectrum ng antibacterial action. Ito ay mahusay na hinihigop mula sa gastrointestinal tract at pinalabas nang hindi nagbabago ng mga bato, kaya naman mayroong mataas na konsentrasyon ng gamot sa ihi.

Nitroxoline
Ang Nitroxoline ay ginagamit upang gamutin ang mga impeksyon sa ihi at upang maiwasan ang mga impeksiyon pagkatapos ng operasyon sa mga bato at daanan ng ihi. Ang gamot ay karaniwang mahusay na disimulado. Minsan ang mga sintomas ng dyspeptic ay sinusunod. Kapag ginagamot sa gamot, ang ihi ay nagiging safron-dilaw.
QUINOXALINE DERIVATIVES
Ang ilang mga quinoxaline derivatives ay may binibigkas na aktibidad na antibacterial. Kasama sa mga gamot sa pangkat na ito ang quinoxidine at dioxidine. Ang mga derivatives ng Quinoxaline ay may bactericidal effect, na nauugnay sa kakayahang i-activate ang mga proseso ng peroxidation, na humahantong sa pagkagambala sa biosynthesis ng DNA at malalim na pagbabago sa istruktura sa cytoplasm ng microbial cell. Dahil sa kanilang mataas na toxicity, ang quinoxaline derivatives ay ginagamit lamang para sa mga indikasyon na nagliligtas ng buhay para sa paggamot ng mga malubhang anyo ng anaerobic o mixed aerobic-anaerobic infection na dulot ng multidrug-resistant strains kapag ang ibang mga antimicrobial agent ay hindi epektibo. Ang quinoxidine at dioxidine ay inireseta lamang sa mga nasa hustong gulang sa isang setting ng ospital. Ang mga gamot ay lubhang nakakalason; nagdudulot ng pagkahilo, panginginig, convulsive muscle contraction, atbp.
OXAZOLIDINONES
Ang Oxazolidinones ay isang bagong klase ng mga sintetikong antibacterial agent na lubos na aktibo laban sa mga mikroorganismo na positibo sa gramo.
Ang Linezolid ay ang unang gamot ng klase na ito, na nakarehistro sa Russian Federation sa ilalim ng patented (trade) name na Zyvox. Ito ay nailalarawan sa pamamagitan ng mga sumusunod na katangian:

ang kakayahang pigilan ang synthesis ng protina sa isang bacterial cell. Hindi tulad ng iba pang mga antibiotic na kumikilos sa synthesis ng protina, ang linezolid ay kumikilos sa mga unang yugto ng pagsasalin sa pamamagitan ng hindi maibabalik na pagbubuklod sa 30S at SOS subunit ng mga ribosom, bilang isang resulta kung saan ang pagbuo ng 708 complex at ang pagbuo ng peptide chain ay nagambala. Ang natatanging mekanismo ng pagkilos na ito ay pumipigil sa pagbuo ng cross-resistance sa mga antibiotics tulad ng macrolides, aminoglycosides, lincosamides, tetracyclines, chloramphenicol;
uri ng pagkilos - bacteriostatic. Ang aktibidad ng bacterial ay kilala para sa Bacteroides fragilis, Clostridium perfringens at ilang mga strain ng streptococci, kabilang ang Streptococcus pneumoniae at Streptococcus pyogenes;
Kasama sa spectrum ng pagkilos ang pangunahing mga microorganism na positibo sa gramo, kabilang ang methicillin-resistant staphylococci, penicillin- at macrolide-resistant pneumococci at glycopeptide-resistant enterococci. Ang linezolid ay hindi gaanong aktibo laban sa gramo-negatibong bakterya;
naipon sa isang mataas na antas sa bronchopulmonary epithelium. Mahusay na tumagos sa balat, malambot na tisyu, baga, puso, bituka, atay, bato, central nervous system, synovial fluid, buto, gallbladder. May 100% bioavailability;
ang paglaban ay umuunlad nang napakabagal. Ang pag-unlad ng paglaban sa linezolid ay nauugnay sa pangmatagalang paggamit ng parenteral (4-6 na linggo).

Ang aktibidad sa vitro at in vivo, pati na rin ang mga klinikal na pag-aaral ay napatunayan ang pagiging epektibo ng linezolid sa pneumonia na nakuha sa ospital at nakuha sa komunidad (kasama ang mga antibiotic na aktibo laban sa mga gram-negative na mikroorganismo); mga impeksyon na dulot ng vancomycin-resistant enterococci; para sa mga impeksyon sa balat at malambot na mga tisyu.
Inirerekomenda ang sumusunod na regimen ng dosis: 600 mg (pasalita o intravenously) tuwing 12 oras. Maaaring gamitin ang Linezolid sa isang regimen ng step-down therapy na may paunang pangangasiwa nang parenteral, pagkatapos ay pasalita (sa mga araw 3-5), na tumutukoy sa mga pakinabang nito sa parmasyutiko bilang isang alternatibo sa vancomycin. Para sa paggamot ng mga impeksyon sa balat at malambot na tissue, ang dosis ay 400 mg bawat 12 oras.
Ang Linezolid ay mahusay na disimulado sa parehong pasalita at intravenously. Ang pinakakaraniwang naiulat na epekto ay ang gastrointestinal (pagtatae, pagduduwal, paglamlam ng dila), sakit ng ulo at pantal sa balat. Kadalasan ang mga phenomena na ito ay hindi malubha sa intensity at hindi nagtatagal. Kapag gumagamit ng linezolid nang higit sa 2 linggo, posible ang reversible thrombocytopenia.
Ang Linezolid ay isang monoamine oxidase inhibitor at samakatuwid ay maaaring mapahusay ang mga epekto ng dopamine, adrenaline at serotonin. Kapag pinagsama-sama, posibleng tumaas ang tugon ng pressor sa dopaminergic, vasopressor o sympathomimetic na gamot, na nangangailangan ng pagbawas ng dosis. Ang linezolid oral suspension ay naglalaman ng phenylaline at dapat na iwasan sa mga pasyente na may phenylketonuria.
Pakikipag-ugnayan ng mga sintetikong antibacterial na gamot sa iba pang mga gamot

Dulo ng mesa

1	2	3
	mga NSAID	Nadagdagang konsentrasyon ng sulfonamides sa plasma ng dugo
	Levomycetin	Pagpapalakas ng hematotoxic effect ng chloramphenicol at sulfonamides
Mga fluoroquinolones	Mga antacid, pandagdag sa bakal	Nabawasan ang bioavailability ng fluoroquinolones
	mga NSAID	Nadagdagang neurotoxic effect ng fluoroquinolones
	Mga hindi direktang anticoagulants	Tumaas na panganib ng pagdurugo
Nitrofurans (furazolidone)	Levomycetin	Tumaas na hematotoxic effect ng mga nakikipag-ugnayan na gamot
	Alak	Parang disulfiram na reaksyon
	Mga inhibitor ng MAO	Krisis sa hypertensive

Mga pangunahing gamot

Pang-internasyonal na hindi pagmamay-ari na pangalan	Patented (pangkalakal) mga pamagat	Mga form ng paglabas	Impormasyon ng Pasyente
1	2	3	4
Sulfathiazole (Sulfathiazolum)	Norsulfazole		Ang mga gamot ay kinuha sa walang laman na tiyan 30-40 minuto bago kumain. Kinakailangang uminom ng mga gamot na may maraming inuming alkalina. Sa panahon ng paggamot, kinakailangan na magsagawa ng mga pagsusuri sa dugo at ihi
Sulfaethidol (Sulfaethidolum)	Etazol	Pulbos, mga tablet 0.25 at 0.5 g
Sulfacarbamidum	Urosulfan	Pulbos, mga tablet 0.5 g
Sulfadimethoxin (Sulfa-dimethoxinum)	Madribon	Pulbos, mga tablet 0.2 at 0.5 g
Sulfameth- sipyrazine (Sulfametho- xypyrazine)	Sulfalene	Pulbos, mga tablet 0.25 at 0.5 g
Trimethoprim + Sulfa-methoxazole	Co-trimox - 30 l, Bactrim, Biseptol	Mga tablet (1 tablet ay naglalaman ng 400 mg ng sulfamethoxazole at 80 mg ng trimethoprim)

Dulo ng mesa

1	2	3	4
Salazosulfa- pyridine (Salazosulfapy- ridinum)	Sulfasalazine	Mga tableta 0.5 g	Kumuha ng 0.5 g pasalita 4 beses sa isang araw 30-40 minuto bago kumain na may isang buong baso ng tubig.
Ciprofloxacin (Ciprofloxacinum)	Tsiprobay, Tsifran, Tsiprolet	Mga tablet na 0.25, 0.5 at 0.75 g; 0.2% na solusyon para sa pagbubuhos sa mga bote ng 50 at 100 ml	Kapag ininom nang pasalita, uminom ng isang buong baso ng tubig. Kung napalampas mo ang isang dosis, dalhin ito sa lalong madaling panahon; huwag kumuha ng dobleng dosis. Iwasan ang direktang pagkakalantad sa sikat ng araw at ultraviolet rays
Ofloxacin (Ofloxacinum)	Tariwid	Mga tableta 0.2 g
Lomefloxacin (Lomefloxacin)	Maxaquin	Mga tableta 0.4 g
Nitrofurantoinum	Furadonin	Mga tablet na 0.05 at 0.1 g	Uminom pagkatapos kumain na may sapat na dami ng tubig (100-200 ml). Huwag kumuha ng dobleng dosis. Sa panahon ng paggamot na may furazolidone, hindi ka dapat uminom ng mga inuming nakalalasing.
Furazolidone (Furazolidonum)		Mga tablet na 0.05 g
Nitroxoline (Nitroxolinum)	5-NOK	Mga tablet na 0.05 g	Uminom ng 1 oras bago kumain

gawa ng tao antibacterial ahente

Sulfonamides.

Mga derivatives ng Quinolone.

Mga derivative ng Nitrofuran.

8-hydroxyquinoline derivatives.

Mga derivatives ng Quinoxaline.

Oxazolidinones.

Mga gamot na sulfonamide

Pag-uuri

1. Sulfonamides para sa resorptive action

Maikling pag-arte:

Sulfanilamide (Streptocide), sulfathiazole (Norsulfazole).

Average na tagal ng pagkilos:

Sulfadiazine (Sulfazine), sulfamethoxazole.

Mahabang pagkilos: Sulfadimethoxine, sulfamonomethoxine.

Labis na pangmatagalan: Sulfamethoxypyrazine (Sulfalene).

2. Sulfonamides na kumikilos sa lumen ng bituka

Phthalylsulfathiazole (Fthalazol), sulfaguanidine (Sulgin).

3. Sulfonamides para sa pangkasalukuyan na paggamit

Sulfacetamide (Sulfacyl sodium, Albucid), silver sulfadiazine.

4. Pinagsamang paghahanda ng sulfonamides at salicylic acid: Salazosulfapyridine (Sulfasalazine), salazopyridazine (Salazodin).

5. Mga kumbinasyong paghahanda ng sulfonamides na may trimethoprim:

Co-trimoxazole (Bactrim, Biseptol).

Ang mga SA ay may malawak na spectrum ng pagkilos:

Bakterya - gramo-positibo at gramo-negatibong cocci, E. coli, mga pathogens ng dysentery, diphtheria, catarrhal pneumonia, Vibrio cholerae, clostridia;

Chlamydia;

Actinomycetes;

Protozoa (toxoplasmosis, malaria).

Kalikasan ng pagkilos - bacteriostatic.

Mekanismo ng pagkilos. Ang mga ito ay structural analogs ng PABA, mapagkumpitensyang pinipigilan ang pagsasama nito sa dihydrofolic acid, at pinipigilan ang dihydropteroate synthetase. Bilang isang resulta, ang pagbuo ng tetrahydrofolic acid, ang synthesis ng purines at pyrimidines, at mga nucleic acid ay nabawasan, at ang paglago at pagpaparami ng mga microorganism ay pinigilan.

SA ng resorptive action. Mahusay na hinihigop mula sa gastrointestinal tract (70-100%), malawak na ipinamamahagi sa mga tisyu at likido sa katawan, dumaan sa hadlang ng dugo-utak, inunan, at sa gatas ng ina. Na-metabolize sa atay upang bumuo ng acetylated derivatives, na nag-kristal sa acidic na ihi, na nagbabara sa mga tubule ng bato.

SA kumikilos sa lumen ng bituka mahinang hinihigop mula sa gastrointestinal tract, na ginagamit upang gamutin ang mga impeksyon sa bituka.

SA para sa pangkasalukuyan na paggamit ginagamit upang gamutin at maiwasan ang mga impeksyon sa mata.

Pinagsamang SA gamot.

1). Sa trimethoprim - co-trimaxozol. Gumagawa ng bactericidal.

Mekanismo ng pagkilos: nakakagambala sa synthesis ng dihydrofolic acid; Hinaharang ng trimethoprim ang dihydrofolate reductase at sinisira ang pagbuo ng tetrahydrofolic acid.

Mahusay na hinihigop mula sa gastrointestinal tract.

2). May 5-aminosalicylic acid - Ang salazopyridazine, salazosulfapyridine ay may antimicrobial, anti-inflammatory at immunosuppressive effect.

Mga pahiwatig para sa paggamit:

Mga impeksyon sa respiratory tract at ENT organs

Mga impeksyon sa biliary tract.

Mga impeksyon sa ihi.

Chlamydia.

Mga impeksyon sa gastrointestinal.

Mga impeksyon sa mata.

Toxoplasmosis at malaria (+ pyrimethamine).

Paggamot ng malinis na sugat.

Mga side effect:

Nephrotoxicity (hugasan gamit ang isang alkaline na inumin), mga reaksiyong alerdyi, hepatotoxicity (hyperbilirubinemia sa mga bata), central nervous system (sakit ng ulo, pagkahilo, depression, guni-guni), dyspepsia, hematopoietic disorder, methemoglobinemia (sa mga bagong silang at mga bata 1 taon ng buhay) , malnutrisyon , dysfunction ng thyroid gland, teratogenicity.

Ito ay inireseta nang napakabihirang para sa mga batang 1 taong gulang.

Mga subgroup na gamot hindi kasama. Buksan

Paglalarawan

Pinagsasama ng grupong ito ang sulfonamides (tingnan), derivatives ng quinolone at fluoroquinolone (tingnan), iba't ibang 2-derivatives ng 5-nitrofuran, imidazole, atbp. (tingnan). Ang huli ay nailalarawan sa pamamagitan ng mataas na aktibidad na antibacterial, ang mekanismo na hindi pa ganap na pinag-aralan. Ang epekto ay bahagyang dahil sa blockade ng polymerization, at samakatuwid ay ang pagsugpo sa synthesis ng DNA sa mga sensitibong bacterial cells. Ang mga gamot na ito ay pangunahing ginagamit para sa mga nakakahawang sakit ng urinary tract, gastrointestinal tract, atbp.

Kasama sa mga sintetikong antibacterial compound ang imidazole derivatives na may aktibidad na antibacterial, antiprotozoal at antifungal (clotrimazole, ketoconazole, miconazole, atbp.). Ang pangunahing antiprotozoal na gamot ng pangkat na ito ay metronidazole, malawakang ginagamit upang gamutin ang trichomoniasis, pati na rin ang amebiasis at iba pang mga protozoal na sakit; Kasama rin sa grupong ito ang tinidazole, aminitrozole (nitrothiazole derivative) at ilang iba pang substance. Ang metronidazole ay mayroon ding mataas na aktibidad laban sa anaerobic bacteria. Kamakailan lamang, ang aktibidad ng metronidazole laban sa Helicobacter pylori- isang nakakahawang pathogen na gumaganap ng isang tiyak na papel sa pathogenesis ng gastric at duodenal ulcers. Sa kumbinasyon ng mga tiyak na antiulcer na gamot (ranitidine, omeprazole, atbp.), Ang metronidazole ay nagsimulang gamitin upang gamutin ang sakit na ito.

Karamihan sa mga partikular na gamot na anti-tuberculosis, hindi kasama ang mga antibiotics (aminoglycosides, ansamycins), ay kasama sa grupong ito. Ang causative agent ng tuberculosis ay kabilang sa mycobacteria (acid-fast), ay natuklasan ni R. Koch, kaya naman madalas itong tinatawag na "Koch's bacillus". Ang mga partikular na chemotherapeutic (na may selective cytotoxicity) na mga anti-tuberculosis na gamot ay nahahati sa 2 grupo: a) first-line na mga gamot (pangunahing antibacterial); b) pangalawang linya na mga gamot (reserba). Kabilang sa mga first-line na gamot ang isonicotinic acid hydrazide (isoniazid) at mga derivatives nito (hydrazones), antibiotics (streptomycin, rifampicin), PAS at mga derivatives nito. Kasama sa mga gamot sa Row II ang ethionamide, prothionamide, ethambutol, cycloserine, pyrazinamide, thioacetazone, aminoglycosides - kanamycin at florimycin.

Karamihan sa mga gamot na anti-tuberculosis ay pinipigilan ang pagpaparami (bacteriostasis) at binabawasan ang virulence ng mycobacteria. Ang Isoniazid sa mataas na konsentrasyon ay may bactericidal effect. Upang makakuha ng isang pangmatagalang therapeutic effect at maiwasan ang mga posibleng relapses, ang mga anti-tuberculosis na gamot ay ginagamit sa loob ng mahabang panahon. Ang pagpili ng mga gamot at ang tagal ng kanilang paggamit ay depende sa anyo ng tuberculosis at sa kurso nito, nakaraang paggamot, ang sensitivity ng Mycobacterium tuberculosis sa gamot, ang pagpapaubaya nito, atbp.

A. Systemic action: (ethazol, sulfadimezin, sulfapyridazine, sulfamonomethoxine, sulfalene);

B. Mga pinagsamang gamot: groseptol (sulfamerazine + trimethoprim), co-trimoxazole (sulfamethoxazole + trimethoprim), sulfatone (sulfamonomethoxine + trimethoprim).

B. Lokal na aksyon: phthalazol, sulgin, ftazin, sodium sulfacyl.

D. Mga gamot para sa paggamot ng ulcerative colitis: sulfasalazine, salazopyridazine.

Nitrofuran derivatives:

- sistematikong pagkilos: furagin, furazolidone, nitrofurantoin (furadonin), furazolin.

- lokal na aksyon: nifuroxazide (ercefuril).

- para sa panlabas na paggamit: furatsilin.

Mga derivatives ng Quinolone: nalidixic acid (nevigramone), oxolinic acid (gramurin), pipemidic acid (palin).
4 . 8-hydroxyquinoline derivatives: nitroxoline, intestopan.
Mga derivative ng fluoroquinolone: ciprofloxacin, ofloxacin (tarivid), pefloxacin, nofloxacin, lomefloxacin.
Nitroimidazole derivatives: metronidazole, tinidazole

Ilarawan ang mga gamot ng bawat pangkat: mekanismo ng pagkilos, spectrum ng aktibidad na antimicrobial, mga tampok na pharmacokinetic (pagsipsip, pamamahagi, metabolismo, pag-aalis), mga indikasyon para sa paggamit, mga side effect, contraindications.

Pansariling gawain

Lumikha ng mga talahanayan sa pharmaco-clinical efficacy at kaligtasan ng mga gamot: sulfadimezin, sulfapyridazine, sulfasalazine, co-trimoxazole, furagin, furazolidone, nalidixic acid, palin, nitroxoline, tarivid, ciprofloxacin, metronidazole.

Klinikal at pharmacological na pagiging epektibo ng mga gamot

Grupo	Spectrum ng aktibidad na antimicrobial	Mga indikasyon para sa mga aplikasyon	Droga
Systemic sulfonamides mga aksyon	Aktibo hinggil sa gram-positive at gram-negative cocci, Escherichia coli, Shigella, Klebsiella, Vibrio cholerae, causative agents ng gas gangrene, anthrax, diphtheria, catarrhal pneumonia, plague, pati na rin ang chlamydia, actinomycetes, causative agents ng toxoplasmosis.		Sulfadimezin
Systemic sulfonamides mga aksyon	Aktibo hinggil sa gram-positive at gram-negative microorganisms, pati na rin ang chlamydia, actinomycetes.	Pneumonia, bronchitis, purulent otitis media, genitourinary at biliary tract infections, dysentery, enterocolitis, purulent meningitis (meningococcal at pneumococcal), purulent surgical infections; mga uri ng malaria na lumalaban sa droga (kasama ang mga antimalarial na gamot, kabilang ang chloridine); ketong; mga nakakahawang sakit sa mata (conjunctivitis, blepharitis, keratitis, trachoma, atbp.); furunculosis, paso, bedsores, eksema, abscess. Mga impeksyon sa upper at lower respiratory tract, tainga, lalamunan, ilong, genitourinary tract, gastrointestinal tract na sanhi ng tinukoy na microflora.	Sulfapyridazine
pinagsama-sama	Aktibo laban sa mga sumusunod na microorganism: Streptococci (hemolytic streptococci ay mas sensitibo sa penicillin), staphylococcus, pneumococcus, meningococcus, gonococcus, E. coli (kabilang ang enterotoxigenic strains), salmonella (kabilang ang S. typhi at paratyphi), Vibrio cholerae, anthrax bacilding, Haemophilus influenza, Haemophilus influenza. lumalaban na mga strain ), Listeria, Norcardia, Bordetella pertussis, Enterococcus, Klebsiella, Proteus, Clostridia, Pasteurella (kabilang ang causative agent ng tularemia), Brucella, Mycobacteria, leprosy, Citrobacter, Enterobacter, Legionella pneumopnia, Providencia, ilang species ng Pseudomona Ps. aeruginosa), Serratia marcescens, Shigella (flexneri at sonnei), Yersinia, Morganella, Pneumocystis carini; malalaking virus - pathogens, trachoma, psittacosis, ornithosis, lymphogranulomatosis inguinal; protozoa: plasmodia malaria, toxoplasma, pathogenic fungi, actinomycetes, coccidia, histoplasma, leishmania. Lumalaban sa gamot: corynebacteria, Pseudomonas aeruginosa, Mycobacterium tuberculosis, spirochetes, leptospira, mga virus.	Mga impeksiyong bacterial na dulot ng sensitibong microflora: mga impeksyon sa genitourinary tract - urethritis, cystitis, pyelitis, pyelonephritis, prostatitis, gonorrhea (lalaki at babae). Mga impeksyon sa respiratory tract: bronchitis (talamak at talamak), bronchiectasis, lobar pneumonia, bronchopneumonia, Pneumocystis pneumonia, otitis media, sinusitis. Mga impeksyon sa gastrointestinal tract: typhoid fever, paratyphoid fever, salmonella carriage, cholera at dysentery. Mga impeksyon sa balat at malambot na tisyu: pyoderma, abscesses at impeksyon sa sugat. Osteomyelitis (talamak at talamak), brucellosis (talamak), septicemia, intra-abdominal sepsis, meningitis, osteoarticular infection, soft tissue at skeletal infection sa pagkabata.	Co-trimoxazole
-para sa paggamot ng nonspecific ulcerative colitis:	-may antimicrobial at anti-inflammatory effect. Ito ay may kakayahang piliing maipon sa nag-uugnay na tisyu ng dingding ng bituka na may pagpapakawala ng 5-aminosalicylic acid, na may aktibidad na anti-namumula, at sulfapyridine, na may aktibidad na antimicrobial bacteriostatic, isang mapagkumpitensyang antagonist ng para-aminobenzoic acid.		Sulfasalazine
lokal na aksyon	Aktibo laban sa gram-positive at gram-negative cocci, Escherichia coli, pati na rin ang chlamydia, actinomycetes, atbp.		Sulfacyl sodium
Nitrofurans sistematikong pagkilos	Mayroon itong aktibidad na antibacterial laban sa parehong gram-positive at gram-negative microbes. Ang gamot ay nananatiling aktibo laban sa mga pathogenic strain ng staphylococci at iba pang mga microorganism na lumalaban sa antibiotics at iba pang mga chemotherapeutic agent.	Ang Furagin na natutunaw ay ginagamit sa mga may sapat na gulang para sa mga malalang anyo ng mga nakakahawang sakit at nagpapasiklab na sakit na dulot ng pathogenic staphylococcus, streptococcus at iba pang mga pathogen na sensitibo sa gamot. Ang Furazidine sa mga kapsula ay ginagamit din upang maiwasan ang mga impeksiyon sa panahon ng urological operations, cytoscopy, catheterization, atbp. Nakakahawa at nagpapasiklab na sakit: purulent na sugat, pagkasunog, talamak at talamak na cystitis, urethritis, pyelonephritis; impeksyon ng mga babaeng genital organ; conjunctivitis.	Furagin
Nitrofurans sistematikong pagkilos	Epektibo laban sa gram-positive at gram-negative na microbes, Trichomonas, Giardia. Ang pinaka-sensitibong pathogens sa furazolidone ay dysentery, abdominal at paratyphoid fever. May maliit na epekto sa mga pathogens ng purulent infection at anaerobic infection. Ang resistensya ng mikrobyo ay dahan-dahang umuunlad.		Furazolidone
lokal na aksyon	Epektibo laban sa gram-positive (staphylococci, streptococci) at gram-negative (salmonella, shigella, proteus) microorganisms.	Ang pagtatae ng iba't ibang mga pinagmulan (bacterial, talamak na colitis, may kapansanan na mga enzyme ng bituka).	Nifuroxazide (ercefuril)
para sa panlabas na paggamit	Aktibo laban sa gram-positive at gram-negative bacteria (Staphylococcus spp., Streptococcus spp., Shigella dysenteria spp., Shigella flexneri spp., Shigella boydii spp., Shigella sonnei spp., Escherichia coli, Clostridium perfringens, Salmonella spp., atbp. .).	Panlabas: purulent na sugat, bedsores, stage II-III burns, blepharitis, conjunctivitis, pigsa ng panlabas na auditory canal; osteomyelitis, empyema ng paranasal sinuses, pleura (paghuhugas ng mga cavity); talamak na panlabas at otitis media, stomatitis, gingivitis; maliit na pinsala sa balat (kabilang ang mga gasgas, gasgas, bitak, hiwa). Sa loob: dysentery ng bacterial na pinagmulan.	Furacilin
Mga derivatives ng Quinolone	Epektibo laban sa mga gramo-negatibong microorganism: Escherichia coli, Salmonella, Shigella, Proteus, Friedlander's bacillus. Ito ay gumaganap ng bactericidal o bacteriostatic depende sa sensitivity ng microorganism at konsentrasyon. Ang mga strain ng microorganism na lumalaban sa antibiotics at sulfonamides ay sensitibo sa gamot. Ang gamot ay hindi aktibo laban sa gram-positive microorganism at anaerobes.
Mga derivatives ng Quinolone	Ito ay may bactericidal effect sa karamihan ng gram-negative microorganisms (Pseudomonas aeruginosa at Escherichia coli, Proteus, Klebsiella, Shigella, Salmonella). Aktibo laban sa ilang mga gramo-positibong microorganism, lalo na sa Staphylococcus aureus.
8-hydroxyquinoline derivatives	Ang gamot ay may epekto sa gram-positive (staphylococci, streptococci, corynebacteria, atbp.) At gram-negative (Escherichia coli, Proteus, Klebsiella, Salmonella, Shigela, Enterobacteriaceae, gonorrhea pathogens) microbes, ay epektibo laban sa ilang uri ng fungi ( Candida, dermatophytes, amag, ilang mga pathogens ng malalim na mycoses).		Nitroxoline
Mga fluoroquinolones	Aktibo laban sa mga microorganism na gumagawa ng beta-lactamases. К препарату чувствительны: золотистый стафилококк, эпидермальный стафилококк, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitis, кипилечач, кипилечач энтеробактерии, Hafnia, протей (индол-положительные и индол-отрицательные), сальмонелла, шигелла, Yrsinis enterocolitica, Campilobacter jejunisima, Aeromonasmonas Pleasani , Vibrio cholerae, Vibrio parahaemolyticus, Haemophilus influenzae, chlamydia, legionella. Ang mga sumusunod ay may iba't ibang sensitivity sa gamot: enterococci, Streptococcus pyogenes, pneumoniae at viridans, Serrratio marcescens, Pseudomonas aeruginosa, Acinetobacter, Mycoplasma hominis at pneumoniae, mycobacterium tuberculosis, pati na rin ang Mycobacterium fortuim. Sa karamihan ng mga kaso, insensitive: Ureaplasma urealyticum, Nocardia asteroides, anaerobic bacteria (halimbawa, Bacteroides spp., peptococci, peptostreptococci, Eubacterium spp., Fusobacterium spp., Clostridium difficile). Hindi nakakaapekto sa Treponema pallidum.		Tariwid
Mga fluoroquinolones	Ang mga sumusunod na pathogenic microorganism ay lubhang sensitibo sa ciprofloxacin: E. coli, Shigella, Salmonella, Citrobacter, Klebsiella, Enterobacter, Serratia, Hafnia, Edwardsiella, Proteus (indole-positive at indole-negative), Providencia, Morganella, Yersinia; Vibrio, Aeromonas, Plesiomonas, Pasteurella, Haemophilus, Campylobacter, Pseudomonas, Legionella, Neisseria, Moraxella, Acinobacter, Brucella; Staphylococcus, Listeria, Corynebacterium, Chlamydia. Ang mga sumusunod na microorganism ay katamtamang madaling kapitan sa ciprofloxacin: Gardnerella, Flavobacterium, Alcaligenes, Streptococcus agalactiae, Enterococcus faecalis, Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae, Viridans group of streptococci, Mycoplasma hominis, Mycobacterium tuberculterium, Mycobacterium tuberculterium. Ang mga sumusunod na microorganism ay itinuturing na kadalasang sensitibo sa ciprofloxacin: Enterococcus faecium, Ureaplasma urealyticum, Nocardia asteroides. Sa ilang mga pagbubukod, ang mga anaerobic microorganism ay katamtamang sensitibo (hal., Peptococcus, Peptostreptococcus) o lumalaban (hal., Bacteroides) sa ciprofloxacin. Ang Ciprofloxacin ay hindi epektibo laban sa Treponema pallidum.		Ciprofloxacin
Nitroimidazole derivatives	Isang antimicrobial bactericidal na gamot na may mataas na aktibidad laban sa obligadong anaerobic bacteria (spore-forming at non-spore-forming), causative agents ng ilang protozoal infection - Trichomonas, Giardia, dysenteric amoeba. Hindi aktibo laban sa aerobic bacteria. Kapag pinagsama sa amoxicillin, ito ay aktibo laban sa Helicobacter pylori (pinipigilan ng amoxicillin ang pagbuo ng paglaban sa metronidazole).	Mga sakit na dulot ng protozoa (amebiasis, trichomoniasis, giardiasis, balantiasis), trichomonas vaginitis, trichomonas urethritis, amoebic dysentery) at anaerobic bacteria (Bac.fragilis at iba pang bacteroides, fusobacteria, eubacteria, clostridia, anaerobic cocci), sacl. pagkatapos ng mga interbensyon sa kirurhiko sa mga organo ng tiyan, sa gynecological practice: mga impeksyon sa intra-tiyan, apendisitis, cholecystitis, peritonitis, abscesses sa atay, impeksyon sa postoperative na sugat, postpartum sepsis, pelvic abscesses, peritonitis; impeksyon sa respiratory tract - necrotizing pneumonia, abscess sa baga; iba pang mga impeksyon - septicemia, gas gangrene, osteomyelitis, tetanus, meningitis, abscess ng utak; pag-iwas sa postoperative anaerobic infection. Alkoholismo. Bilang isang radiosensitizing agent - radiation therapy para sa mga pasyente na may mga tumor (kanser, sarcoma) sa mga kaso kung saan ang resistensya ng tumor ay dahil sa hypoxia sa mga selula ng tumor. Para sa gel: rosacea, acne vulgaris, bacterial vaginosis (intravaginal na paggamit), pangmatagalang di-nakapagpapagaling na mga sugat, trophic ulcers.	Metronidazole

Mga katangian ng kaligtasan ng paggamit ng mga gamot

			Contraindications para sa paggamit
			Contraindications para sa paggamit
Sulfadimezin
Sulfapyridazine		Leukopenia. Anaphylactic shock. Ang edema ni Quincke. Pagbuo ng sulfo- at methemoglobin. Agranulocytosis. Necrotizing tonsilitis. Talamak na pagkabigo sa bato (na may paulit-ulit na paggamit ng malalaking dosis na higit sa 10 g, laban sa background ng mababang diuresis at acidic urine crystalluria).
Co-trimoxazole (biseptol)
Sulfasalazine
Sulfacyl sodium
Furagin
Furazolidone
Nifuroxazide (ercefuril)
Furacilin
Nalidixic acid (neviramone)
Pipemidic acid (palin)
Nitroxoline
Tariwid (ofloxacin)	Pagduduwal. mga kaguluhan sa panlasa at amoy.
Ciprofloxacin	Pagduduwal. mga kaguluhan sa panlasa at amoy.
Metronidazole	Pagduduwal. "metallic" na lasa sa bibig

Marunong pumili grupo at partikular na gamot, form ng dosis nito, dosis, ruta ng pangangasiwa, regimen ng dosis para sa paggamot ng mga nakakahawang sakit at isulat sa mga reseta: co-trimoxazole, sulfadimezin, furazolidone, palin, nevigramon, nitroxoline, sulfasalazine, tarivid, ciprofloxacin, sodium sulfacyl.

№	Recipe	Mga indikasyon para sa paggamit ng gamot
1	Rp.:Tab. "Co-trimoxazoli" N.20 D.S. 2 tablet 2 beses sa isang araw. Para sa talamak na bacterial bronchitis	Mga impeksiyong bacterial na dulot ng sensitibong microflora: mga impeksyon sa genitourinary tract - urethritis, cystitis, pyelitis, pyelonephritis, prostatitis, gonorrhea (lalaki at babae). Mga impeksyon sa respiratory tract: bronchitis (talamak at talamak), bronchiectasis, lobar pneumonia, bronchopneumonia, Pneumocystis pneumonia, otitis media, sinusitis. Mga impeksyon sa gastrointestinal tract: typhoid fever, paratyphoid fever, salmonella carriage, cholera at dysentery. Mga impeksyon sa balat at malambot na tisyu: pyoderma, abscesses at impeksyon sa sugat. Osteomyelitis (talamak at talamak), brucellosis (talamak), septicemia, intra-abdominal sepsis, meningitis, osteoarticular infection, soft tissue at skeletal infection sa pagkabata.
2	Rp.:Tab.Sulfadimezin 0.5 S. 2 tablet 6 beses sa isang araw. Para sa paggamot ng pulmonya.	Mga nakakahawang sakit at nagpapaalab na dulot ng sensitibong microflora: pneumonia, meningococcal infection, gonorrhea, sepsis, dysentery, toxoplasmosis, atbp.
3	Rp.:Tab. Furazolidoni 0.05 N.20 D.S. 2 tablet 4 beses sa isang araw. Para sa dysentery.	Dysentery, paratyphoid fever, giardiasis, mga nakakalason na impeksyon sa pagkain; trichomonas colpitis, urethritis; mga nahawaang sugat at paso
4	Rp.:Palini 0.2 D.t.d. N.20 sa caps. S. 2 kapsula 2 beses sa isang araw.	Pyelonephritis, urethritis, cystitis, prostatitis.
5	Rp.:Nevigramoni 0.5 D.t.d. N.56 sa caps. S. Pasalita, 2 kapsula 4 beses sa isang araw sa sa loob ng 7 araw. Para sa paggamot ng cystitis.	Pyelonephritis, cystitis, urethritis, prostatitis; mga impeksyon sa gastrointestinal, cholecystitis, atbp. - sanhi ng mga microorganism na sensitibo sa gamot. Pag-iwas sa mga impeksyon sa panahon ng operasyon sa mga bato, ureter, at pantog.
6	Rp.:Tab.Nitroxolini 0.05 N.100 S. Pagkatapos kumain, 2 tablet 4 beses sa isang araw. Ang kurso ay 2 linggo. Para sa talamak na pyelonephritis.	Talamak at talamak na impeksyon sa urogenital tract: pyelonephritis, cystitis, urethritis, epididymitis, nahawaang adenoma o carcinoma ng prostate gland, pag-iwas sa mga impeksyon sa panahon ng iba't ibang interbensyon (catheterization, cytoscopy; pag-iwas sa mga impeksyon sa postoperative sa panahon ng operasyon sa mga bato at genitourinary tract) .
7	Rp.:Tab.Sulfasalazini 0.5 N.100 D.S. 2 tablet 5 beses sa isang araw, para sa 2 linggo na sinundan ng unti-unti binabawasan ang dosis ng 0.5 g bawat isa 5–7 araw; Ang kurso ay 3 buwan.	Nonspecific ulcerative colitis; mga sakit ng bronchopulmonary system at joints.
8	Rp.:Tab. Tarvidi 0.2 N.20 D.S. 1 tablet 2 beses sa isang araw. SA sa loob ng 7 araw. Para sa talamak na impeksyon daluyan ng ihi.	Mga sakit na dulot ng mga microorganism na sensitibo sa ofloxacin: mga impeksyon sa respiratory tract, tainga, lalamunan, ilong, balat, malambot na tisyu, buto, kasukasuan, nakakahawang at nagpapaalab na sakit ng lukab ng tiyan (maliban sa bacterial enteritis), bato, urinary tract , pelvic organs, genitalia, gonorrhea.
9	Rp.:Tab.Ciprofloxacini 0.25 N.20 D.S. 1 tablet 2 beses sa isang araw. kurso Para sa impeksyon sa ihi.	Mga impeksyon sa respiratory tract. Ang paggamit ng ciprofloxacin ay ipinahiwatig para sa tinatawag na mahirap na mga pathogen (halimbawa, Klebsiella, Enterobacter, Proteus, Pseudomonas, Legionella, Staphylococcus, Escherichia coli). Mga impeksyon sa gitnang tainga at paranasal sinus, lalo na kung ang mga ito ay sanhi ng mga gram-negative na pathogen, kabilang ang Pseudomonas, o Staphylococcus. Mga impeksyon sa mata, bato at (o) urinary tract, genital organ, kabilang ang pamamaga ng mga appendage, gonorrhea, prostatitis; mga impeksyon sa lukab ng tiyan (halimbawa, mga impeksyon sa bacterial ng gastrointestinal tract, biliary tract, peritonitis), balat at malambot na tisyu, buto at kasukasuan (halimbawa, osteomyelitis), sepsis. Paggamot at pag-iwas sa mga nagbabantang impeksyon sa mga pasyente na may mahinang proteksiyon na pag-andar ng katawan, halimbawa, sa panahon ng paggamot sa mga immunosuppressive na gamot o sa mga pasyente na may neutropenia. Selective intestinal decontamination sa mga pasyente na tumatanggap ng paggamot na may mga immunosuppressive na gamot.
10	Rp.:Sol. Sulfacyli-natrii 20% -10.0ml. D.S. Mga patak ng mata, 2 patak 4 beses sa isang araw araw. Para sa conjunctivitis.	Conjunctivitis, blepharitis, pati na rin ang ilang iba pang mga sakit sa mata, pag-iwas sa blenorrhea sa mga bagong silang.

Gawain sa silid-aralan

Kumpletuhin ang mga gawain sa pagsubok

Ang mga systemic sulfonamides na may pangmatagalang epekto ay kinabibilangan ng:

A. Etazol B. Sulfadimethoxin C. Phthalazol D. Urosulfan D. Sulfacyl sodium

Ang mekanismo ng pagkilos ng hydroxyquinoline derivatives ay:

A. Pagbubuo ng mga kumplikadong compound na may mga metal ions B. Pagbara ng dehydrofolate reductase C. Kumpetisyon sa para-aminobenzoic acid D. Paglabag sa synthesis ng microbial wall proteins E. Pagbubuklod ng para-aminobenzoic acid

Hinaharang ng sulfonamides ang synthesis ng folic acid sa bacterial cell dahil sila ay:

A. Makipagkumpitensya sa para-aminobenzoic acid B. Potentiate ang epekto ng para-aminobenzoic acid C. Bind para-aminobenzoic acid D. Istorbohin ang synthesis ng microbial wall proteins E. Taasan ang osmotic pressure sa loob ng microbial cell

Ang mga sulfonamides para sa paggamot ng ulcerative colitis ay kinabibilangan ng:

A. Etazol B. Co-trimoxazole C. Phthalazole D. SalazopyridazineD. Sulfacyl sodium

Ang aktibidad na antitrichomonasal at antigiardiasis ay may:

A. Furazolidone B. Etazol C. Ofloxacin G. Ampicillin D. Ketoconazole

Tukuyin ang mga punto ng pagkilos ng sulfonamides at trimethoprim

Para-aminobenzoic

Dihydropteridine

Dihydroptheorate synthetase

Dihydropteroic acid

Dehydrofolate reductase

Synthesis ng purine

Synthesis

Topoisomerases Pagtitiklop ng selula ng DNA

mga pader

Synthesis ng Nucleotide Protein Synthesis

Cell wall

Cytoplasmic lamad

Lutasin ang mga problema

Gawain Blg. 1

Ang aktibidad ng dihydrofolate reductase ay pumipigil sa:

Gawain Blg. 2

Ang aktibidad ng dihydropteroate synthetase ay pumipigil sa:

Sulfadimezine 2. Trimethoprim 3. Sulfamethoxazole 4. Norsulfazole

Gawain Blg. 3

Ang aktibidad ng DNA gyrase sa bacterial nuclei ay pumipigil sa:

Dioxidine 2. Ciprofloxacin 3. Lomefloxacin 4. Metronidazole 5. Entefuril.

Gawain Blg. 4

Hinaharang ng sulfonamides ang synthesis ng folic acid sa bacterial wall dahil:

Nakikipagkumpitensya sila sa para-aminobenzoic acid, na isang precursor sa folate
Pinapalakas nila ang pagkilos ng para-aminobenzoic acid, na isang natural na antagonist ng folic acid
Binibigkis nila ang para-aminobenzoic acid at bumubuo ng isang hindi aktibong kumplikado

Problema #5

Gumawa ng isang makatwirang pagpili ng isang sintetikong antimicrobial agent:

A. Outpatient lobar pneumonia: 1. Co-trimoxazole 2. Ofloxacin. 3. Ercefuril

B. Hospital-acquired lobar pneumonia: 1. Co-trimoxazole 2. Ofloxacin. 3. Ercefuril

Magmungkahi ng teknolohiya para sa paggamit ng mga napiling produkto.

Lutasin ang mga problema sa pagpili ng mga sintetikong antimicrobial agent, na isinasaalang-alang ang kondisyon ng mga organo at sistema ng pasyente, side at nakakalason na epekto ng mga gamot

Problema #6

Ang mga sumusunod na pahayag tungkol sa sulfonamides ay totoo:

Ang Sulfadimethoxine ay may mahabang kalahating buhay 2. Ang Salazosulfopyridine ay karaniwang ginagamit para sa mga impeksyon sa ihi 3. Ang Sulgin ay mahinang nasisipsip mula sa gastrointestinal tract 4. Ang Sulfacyl-Na ay angkop para sa pangkasalukuyan na paggamit sa mata 5. Kung ang isang reaksiyong alerdyi ay nangyayari sa panahon ng paggamot, ang dosis ay dapat mabawasan sa paglipas ng panahon 2-3 araw

Problema Blg. 7

Sulfonamides:

Karaniwang mas natutunaw sa alkaline na ihi 2. Umabot sa mas mataas na konsentrasyon sa dugo kaysa sa ihi 3. Mas aktibo pagkatapos ng metabolismo at acetylation sa ihi 4. Mas aktibo sa alkaline na ihi 5. Maaaring mamuo sa ihi upang bumuo ng mga kristal

Problema Blg. 8

Ang mga sulfonamide ay maaaring magdulot ng pinsala sa bato, na maaaring magresulta mula sa pag-ulan ng kristal sa mga nakolektang tubule ng bato. Ang mga kadahilanan na nag-uudyok sa pagbuo ng isang crystalline precipitate ay:

Mataas na konsentrasyon ng gamot sa ihi 2. Mahina ang solubility ng gamot sa ihi 3. Ang pH ng ihi ay humigit-kumulang 5.0 4. Sabay-sabay na pangangasiwa ng ilang sulfonamides

Problema Blg. 9

Ang pinakakaraniwang sanhi ng mga impeksyon sa ihi ay ang Proteus, na lubhang sensitibo sa nitrofurantoin.

Tama 2. Mali

Problema Blg. 10

Ang pinakakaraniwang sanhi ng mga impeksyon sa bituka ay ang Escherichia coli, Salmonella, cholera, Enterobacter, dysentery bacillus: 1. Tama 2. Mali

Problema Blg. 11

Ang mga pathogens ng mga impeksyon sa bituka ay lubhang sensitibo sa:

Ciprofloxacin 2. Nitroxaline 3. Entefuril.

Problema Blg. 12

Ang mga sulfonamide ay na-metabolize ng:

Acetylation 2. Conjugation na may glucuronic acid 3. Conjugation na may sulfates

Problema Blg. 13

Ang pagbagal at pagpapabilis ng acetylation ng sulfonamides:

Genetically determined 2. Depende sa temperatura ng katawan. 3. Depende sa dosis ng gamot. 4. Depende sa edad ng pasyente

Problema Blg. 14

Sa alkaline urine sulfonamides:

Hindi gaanong natutunaw 2. Mas natutunaw 3. Hindi natutunaw 4. Ang katatagan ng sulfonamides ay hindi nakadepende sa pH ng ihi

Problema Blg. 15

Para sa paggamot ng mga impeksyon sa ihi, ang dosis ng sulfonamides ay dapat na:

Doblehin ang dosis na kinakailangan upang gamutin ang isang sistematikong impeksiyon 2. Katumbas ng dosis na kinakailangan upang gamutin ang isang sistematikong impeksiyon 3. Mas mababa kaysa sa dosis na kinakailangan upang gamutin ang isang sistematikong impeksiyon 4. Ang mga sulfonamides ay hindi epektibo para sa paggamot ng impeksyon sa ihi

Problema Blg. 16

Ang panganib ng pagbuo ng crystalluria sa panahon ng sulfonamide therapy ay maaaring mabawasan ng:

Mga reseta ng mas natutunaw na sulfonamides 2. Alkalinization ng ihi 3. Paggamot laban sa background ng pagtaas ng karga ng tubig (diuresis hanggang 2 litro bawat araw) 4. Wala sa itaas.

Bigyang-katwiran ang makatwirang kumbinasyong parmasyutiko na isinasaalang-alang ang mga interaksyon ng parmasyutiko at parmasyutiko na gamot

Problema Blg. 17

Kumbinasyon ng sulfonamides na may trimethoprim:

Epektibo dahil pinipigilan ang mga sensitibong reaksyon ng enzyme

synthesis ng folic acid 2. Ligtas, dahil ang mga tao ay hindi nakakaranas ng mga nagbabawal na reaksyon

Maaaring magdulot ng drug-induced anemia, na maaaring matagumpay na gamutin ng folic acid nang hindi pinipigilan ang antibacterial effect 4. Bactericidal, bagama't ang mga bahagi nito ay may bacteriostatic effect 5. Madaling humahantong sa paglaban sa droga

Problema Blg. 18

Sa co-trimoxazole, ang sulfamethoxazole ay mas gusto kaysa sa iba pang sulfonamides dahil:

Ito ay hindi gaanong nakakalason 2. Ito ay kumikilos sa parehong paraan tulad ng trimethoprim 3. Ito ay hindi gaanong malamang na magkaroon ng resistensya 4. Ang kalahating buhay nito ay katulad ng trimethoprim

Problema Blg. 19

Sa kaso ng acute urinary tract infection, na may acidic na reaksyon ng ihi, kapag hindi natukoy ang pathogen, maaaring magsimula ang paggamot sa:

Chloramphenicol 2. Tetracycline 3. Co-trimoxazole 4. Furazolidone

Problema Blg. 20

Sa kaso ng talamak na impeksyon sa ihi, na may alkaline na reaksyon ng ihi at kawalan ng pagkakakilanlan ng pathogen, ang paggamot ay maaaring magsimula sa: