Mga tagubilin para sa paggamit ng Panarin. Sangguniang aklat na panggamot geotar

Tagagawa: Servier Laboratories (France)
Mga form ng paglabas:

• Tab. p/obol. 50 mg, 30 mga PC.

Presyo para sa Pronoran sa mga parmasya: mula sa 327 rubles. hanggang sa 659 kuskusin. (1231 alok)


Ang Pronoran ay isang antiparkinsonian na gamot batay sa piribedil sa isang dosis na 50 mg. Inireseta para sa Parkinson's disease (bilang bahagi ng mono- o combination therapy), bilang symptomatic therapy para sa talamak na kapansanan ng cognitive function, at maaari ding gamitin sa ophthalmology (nabawasan ang visual acuity, pagpapaliit ng visual field).

Magagamit na mga pamalit para sa Pronoran

Ang analogue ay mas mura mula sa 382 rubles.

Tagagawa: Boehringer Ingelheim Pharma GmbH and Co. KG (Germany)
Mga form ng paglabas:

• Tab. pahabain 1.5 mg, 10 mga PC.

Presyo para sa Mirapex PD sa mga parmasya: mula sa 117 rubles. hanggang sa 6000 kuskusin. (332 alok)

Ang Mirapex PD ay isa pang dopamine receptor agonist. Ito ay isang gamot na katulad ng Mirapex, na may pinahabang pagkilos lamang. Magagamit din sa anyo ng mga puting tablet para sa oral administration. Naglalaman ng pramipexole dihydrochloride monohydrate. Inireseta para sa mga dumaranas ng sakit na Parkinson. Ang dosis ng produktong ito ay medyo maliit - isang tablet isang beses sa isang araw sa anumang oras ng araw. Ang mga kontraindiksyon at mga side effect ay ganap na kapareho ng sa Mirapex.

Ang analogue ay mas mura mula sa 279 rubles.

Tagagawa: PHAST GmbH (Germany)
Mga form ng paglabas:

• Tab. 0.25 mg, 30 mga PC.

Presyo para sa Mirapex sa mga parmasya: mula sa 117 rubles. hanggang sa 6000 kuskusin. (1241 alok)

Ang Mirapex ay isang epektibong paggamot para sa sakit na Parkinson. Ginagamit ito hindi lamang bilang pangunahing gamot, kundi pati na rin sa kumbinasyon ng iba pang mga gamot. Ang aktibong sangkap ay pramipexole. Magagamit sa anyo ng puti, pahaba, walang amoy na mga tablet. Kinukuha nang pasalita tatlong beses sa isang araw, anuman ang pagkain. Ang dosis ay inaayos ng doktor ayon sa isang espesyal na pamamaraan, depende sa maraming mga kadahilanan. Contraindicated sa kaso ng mababang presyon ng dugo, indibidwal na hindi pagpaparaan, sakit sa bato. Ang epekto sa mga buntis na kababaihan ay hindi pinag-aralan. Pagkatapos ng pangangasiwa, maaaring mangyari ang mga side effect tulad ng constipation at mas mataas na pagkapagod, at sa mga bihirang kaso ay maaaring mangyari ang iba pang mga epekto. Sa panahon ng paggamot, kinakailangang limitahan ang trabaho na nangangailangan ng konsentrasyon at pagmamaneho.

Ang analogue ay mas mura mula sa 106 rubles.

Tagagawa: Sinton (Netherlands)
Mga form ng paglabas:

• Tab. 0.5 mg, 30 mga PC.

Presyo para sa Pramipexole sa mga parmasya: mula sa 171 rubles. hanggang sa 1795 kuskusin. (332 alok)

Ang Pramipexole ay isang gamot na anti-Parkinson sa anyo ng tablet. Ang aktibong sangkap ay magkapareho sa pangalan ng gamot. Epektibo para sa restless legs syndrome. Hindi ito kontraindikado para sa mga buntis na kababaihan, ngunit ang paggamot ay isinasagawa nang napakabihirang at sa ilalim ng pangangasiwa ng isang doktor. Ang dosis ng produkto ay tinutukoy nang paisa-isa, ngunit karaniwang ito ay 3 beses sa isang araw sa pinakamababang dosis, na tumataas araw-araw para sa isang linggo. Contraindicated sa kaso ng hindi pagpaparaan sa aktibong sangkap, at mayroon ding ilang mga paghihigpit sa paggamit. Pagkatapos ng paggamot sa gamot na ito, posible ang mga guni-guni at pagbaba ng konsentrasyon.

Ang analogue ay mas mahal mula sa 715 rubles.

Tagagawa: SmithKline Beecham PLC (UK)
Mga form ng paglabas:

• Tab. p/obol. 2 mg, 28 mga PC.

Presyo para sa Requip Modutab sa mga parmasya: mula sa 992 rubles. hanggang sa 4495 kuskusin. (388 alok)

Ang Requip Modutab ay makapangyarihan, matagal na kumikilos na mga pink na tablet para sa oral administration. Ang aktibong sangkap ay ropinirole. Inireseta sa mga taong dumaranas ng sakit na Parkinson upang bawasan ang dosis ng levodopa o maantala ang paggamit nito. Hindi ito dapat gamitin ng mga buntis at nagpapasuso, mga taong wala pang 18 taong gulang, mga taong may sakit sa bato at atay, o may mga sintomas ng talamak na psychosis. Kailangan mong uminom ng gamot isang beses sa isang araw para sa unang linggo, isang tableta, pagkatapos ay dagdagan ang dosis bawat linggo sa loob ng 4 na linggo. Sa panahon ng maintenance therapy, ang dosis ay maaaring bawasan ng isang espesyalista. Pagkatapos kunin ang mga tablet, maaaring mangyari ang pag-aantok at pagkahilo.

Layunin ng pahina: magpakita ng listahan ng mga analogue (kasingkahulugan), kasalukuyang mga presyo at mga rating ng gamot na ibinigay ng mga user (mahigit sa 10,000 rating sa kabuuan).

Aktibong sangkap

Piribedil

Form ng paglabas, komposisyon at packaging

Mga controlled-release na film-coated na tablet pula, bilog, biconvex; Ang bahagyang heterogeneity ng pangkulay, antas ng pagtakpan at ang pagkakaroon ng mga menor de edad na pagsasama ay pinapayagan.

Mga excipients: magnesium stearate - 5 mg, - 20 mg, talc - 130 mg.

Shell: carmellose sodium - 0.71 mg, polysorbate 80 - 0.30 mg, crimson dye [Ponceau 4R] - 3.87 mg, povidone - 6.31 mg, - 0.15 mg, colloidal silicon dioxide - 0.27 mg, sucrose - 57.15 mg.37 mg, talc - 0.78 mg, puting pagkit - 0.07 mg.

15 pcs. - mga paltos (2) - mga karton na pakete na may kontrol sa unang pagbubukas (kung kinakailangan).
29 na mga PC. - mga paltos (1) - mga karton na pakete na may kontrol sa unang pagbubukas (kung kinakailangan).
30 pcs. - mga paltos (1) - mga karton na pakete na may kontrol sa unang pagbubukas (kung kinakailangan).

epekto ng pharmacological

Pharmacodynamics

Ang aktibong sangkap na piribedil ay isang dopaminergic receptor agonist. Pumapasok sa daluyan ng dugo ng utak, kung saan ito ay nagbubuklod sa mga dopaminergic receptor ng utak, na nagpapakita ng mataas na affinity at selectivity para sa mga dopaminergic receptor ng mga uri D 2 at D 3.

Ang mekanismo ng pagkilos ng piribedil ay tumutukoy sa mga pangunahing klinikal na katangian ng gamot para sa paggamot ng Parkinson's disease kapwa sa paunang at mas huling yugto ng sakit, na nakakaapekto sa lahat ng mga pangunahing sintomas ng motor. Ang Piribedil, bilang karagdagan sa epekto nito sa mga dopaminergic receptor, ay nagpapakita ng antagonist na aktibidad ng dalawang pangunahing α-adrenergic receptor ng central nervous system (type α 2A at α 2C).

Ang synergistic na epekto ng piribedil, bilang isang antagonist ng α2 receptors at isang agonist ng dopaminergic receptors sa utak, ay ipinakita sa iba't ibang mga modelo ng hayop ng Parkinson's disease: ang pangmatagalang paggamit ng piribedil ay humahantong sa pag-unlad ng hindi gaanong malubhang dyskinesia kaysa sa paggamit. ng levodopa, na may katulad na bisa na may kaugnayan sa reversible akinesia, kaakibat na sakit na Parkinson.

Ang mga pag-aaral ng pharmacodynamic sa mga tao ay nagpakita ng paggulo ng dopaminergic-type cortical electrogenesis kapwa sa paggising at sa panahon ng pagtulog, na may klinikal na aktibidad na may kaugnayan sa iba't ibang mga function na kinokontrol ng. Naipakita ang aktibidad na ito gamit ang behavioral o psychometric scales. Sa malusog na mga boluntaryo, ang piribedil ay ipinakita upang mapabuti ang atensyon at pagbabantay na may kaugnayan sa mga gawaing nagbibigay-malay.

Ang pagiging epektibo ng Pronoran bilang monotherapy o kasama ng levodopa sa paggamot ng Parkinson's disease ay pinag-aralan sa tatlong double-blind, placebo-controlled na klinikal na pag-aaral (2 pag-aaral kumpara sa placebo at 1 pag-aaral kumpara sa bromocriptine). Ang mga pag-aaral ay nagsasangkot ng 1103 mga pasyente ng mga yugto 1-3 ayon sa sukat ng Hoehn & Jahr, 543 sa kanila ang nakatanggap ng Pronoran. Ipinakita na ang Pronoran sa dosis na 150-300 mg/araw ay epektibo sa pag-apekto sa lahat ng sintomas ng motor na may 30% na pagpapabuti sa Unified Parkinson's Disease Rating Scale (UPDRS) part III (motor) nang higit sa 7 buwan na may monotherapy at 12 buwan kasama ang Levodopa. Ang pagpapabuti sa mga aktibidad ng pang-araw-araw na pamumuhay na bahagi ng UPDRS II ay tinasa sa parehong mga halaga.

Sa monotherapy, ang istatistikal na makabuluhang proporsyon ng mga pasyente na tumatanggap ng rescue treatment na may levodopa na nakatanggap ng piribedil (16.6%) ay mas mababa kaysa sa grupo ng mga pasyente na nakatanggap ng placebo (40.2%).

Ang pagkakaroon ng mga dopaminergic receptor sa mga sisidlan ng mas mababang mga paa't kamay ay nagpapaliwanag ng vasodilating effect ng piribedil (pinapataas ang daloy ng dugo sa mga sisidlan ng mas mababang mga paa't kamay).

Pharmacokinetics

Pagsipsip at pamamahagi

Ang Piribedil ay mabilis at halos ganap na hinihigop mula sa gastrointestinal tract at ipinamamahagi nang masinsinan.

Ang maximum na konsentrasyon (Cmax) ng piribedil sa dugo ay nakakamit 3-6 na oras pagkatapos ng oral administration ng controlled-release dosage form. Ang pagbubuklod sa mga protina ng plasma ay karaniwan (ang hindi nakatali na bahagi ay 20-30%). Dahil sa mababang pagbubuklod ng piribedil sa mga protina ng plasma, mababa ang panganib ng mga pakikipag-ugnayan ng gamot kapag ginamit sa ibang mga gamot.

Metabolismo

Ang piribedil ay malawak na na-metabolize sa atay at pinalabas pangunahin sa ihi: 75% ng hinihigop na piribedil ay pinalabas ng mga bato sa anyo ng mga metabolite.

Pagtanggal

Ang pag-aalis ng piribedil sa plasma ay biphasic at binubuo ng isang paunang yugto at isang pangalawang mas mabagal na yugto, na humahantong sa pagpapanatili ng isang matatag na konsentrasyon ng piribedil sa plasma ng dugo nang higit sa 24 na oras Sa isang pinagsamang pagsusuri sa pharmacokinetic, ipinakita na ang T 1 Ang /2 ng piribedil pagkatapos ng i.v administration ay tumatagal ng average na 12 oras at hindi nakadepende sa dosis na ibinibigay.

Mga indikasyon

— bilang pantulong na symptomatic therapy para sa talamak na kapansanan ng cognitive function at neurosensory deficits sa panahon ng proseso ng pagtanda (mga karamdaman sa atensyon, memorya, atbp.);

- Ang sakit na Parkinson sa anyo ng monotherapy (sa mga anyo na kadalasang kinabibilangan ng panginginig) o bilang bahagi ng kumbinasyon ng therapy na may levodopa, kapwa sa una at huling mga yugto ng sakit, lalo na sa mga anyo na kinabibilangan ng panginginig;

- bilang isang pantulong na symptomatic therapy para sa paulit-ulit na claudication na nagreresulta mula sa pag-alis ng mga sakit ng mga arterya ng mas mababang mga paa't kamay (yugto 2 ayon sa pag-uuri ng Leriche at Fontaine);

- paggamot ng mga sintomas ng ophthalmological na sakit ng ischemic na pinagmulan (nabawasan ang visual acuity, pagpapaliit ng visual field, nabawasan ang kaibahan ng kulay, atbp.).

Contraindications

- nadagdagan ang indibidwal na sensitivity sa piribedil at/o mga excipient na kasama sa gamot;

- pagbagsak;

- talamak na yugto ng myocardial infarction;

- pinagsamang paggamit sa antipsychotics (maliban) (tingnan ang seksyong "Mga pakikipag-ugnayan sa droga");

- mga batang wala pang 18 taong gulang (dahil sa kakulangan ng data).

Maingat

Dahil sa ang katunayan na ang gamot ay naglalaman ng sucrose, ang mga pasyente na may fructose, glucose o galactose intolerance, pati na rin ang mga pasyente na may sucrose isomaltase deficiency (isang bihirang metabolic disorder), ay hindi inirerekomenda na kumuha ng gamot.

Dosis

Sa loob. Ang tableta ay dapat inumin pagkatapos kumain na may kalahating baso ng tubig nang hindi nginunguya.

Sa pamamagitan ng lahat ng indikasyon (maliban sa Parkinson's disease) ang gamot ay inireseta sa isang dosis na 50 mg (1 tablet) 1 oras/araw. Sa mas matinding mga kaso - 50 mg 2 beses sa isang araw.

Sa sakit na Parkinson bilang monotherapy Magreseta ng 150-250 mg/araw (3-5 tablets/araw), nahahati sa 3 dosis bawat araw. Kung kinakailangan na kunin ang gamot sa isang dosis na 250 mg, inirerekumenda na kumuha ng 2 tablet. 50 mg umaga at hapon at 1 tab. Sa gabi.

Sa gamitin sa kumbinasyon ng mga gamot na levodopa Ang pang-araw-araw na dosis ay 150 mg (3 tablet): inirerekumenda na hatiin sa 3 dosis.

Paghinto ng paggamot

Ang biglaang paghinto ng dopaminergic receptor agonist therapy ay nauugnay sa isang panganib na magkaroon ng neuroleptic malignant syndrome. Upang maiwasan ito, ang dosis ng piribedil ay dapat na bawasan nang paunti-unti hanggang sa kumpletong paghinto.

Upang maiwasan ang panganib ng mga karamdaman ng mga gawi at pagnanasa, ang pinakamababang epektibong dosis ng gamot ay dapat na inireseta. Kung nangyari ang mga naturang sintomas, kinakailangang isaalang-alang ang pagbawas ng dosis o unti-unting paghinto ng drug therapy (tingnan ang seksyong "Mga Espesyal na Tagubilin").

Mga pasyenteng may liver at/o kidney failure

Walang mga pag-aaral ng paggamit ng piribedil sa grupong ito ng mga pasyente. Sa mga pasyente na may hepatic at/o renal impairment, ang piribedil ay dapat gamitin nang may pag-iingat.

Mga bata at tinedyer

Ang pagiging epektibo at kaligtasan ng piribedil sa mga bata at kabataan sa ilalim ng 18 taong gulang ay hindi pa napag-aralan, at kasalukuyang walang data sa paggamit ng piribedil sa populasyon na ito. Walang wastong mga indikasyon para sa paggamit ng piribedil sa populasyon ng bata.

Mga side effect

Ang mga naiulat na masamang reaksyon kapag kumukuha ng piribedil ay nakasalalay sa dosis at pangunahing nauugnay sa aktibidad ng dopaminergic nito. Ang mga ito ay katamtaman sa kalikasan, nangyayari pangunahin sa simula ng paggamot at nawawala pagkatapos ng pagtigil ng gamot.

Ang dalas ng mga side effect ng piribedil ay ibinibigay sa sumusunod na gradasyon: napakadalas (≥1/10), madalas (≥1/100,<1/10), нечасто (≥1/1000, <1/100), редко (≥1/10 000, <1/1000), очень редко (<1/10 000), неуточненной частоты.

Ang mga sumusunod na epekto ay maaaring mangyari kapag umiinom ng gamot.

Mula sa mental na bahagi: madalas - maaaring mangyari ang mga karamdaman sa pag-iisip, tulad ng pagkalito, pagkabalisa, guni-guni (visual, auditory, halo-halong), na nawawala kapag ang gamot ay hindi na ipinagpatuloy; hindi natukoy na dalas - pagsalakay, psychotic disorder (delirium, delirium).

Mula sa nervous system: madalas - pagkahilo, na nawawala kapag ang gamot ay itinigil. Ang pag-inom ng piribedil ay maaaring sinamahan ng pag-aantok at, sa napakabihirang mga kaso, matinding antok sa araw, hanggang sa biglaang pagkakatulog (tingnan ang seksyong "Mga espesyal na tagubilin"); hindi natukoy na dalas - dyskinesia (mga sakit sa motor).

Mula sa cardiovascular system: hindi karaniwan - hypotension, orthostatic hypotension na may pagkawala ng malay o malaise o lability ng presyon ng dugo.

Mula sa gastrointestinal tract: madalas - menor de edad gastrointestinal disorder (pagduduwal, pagsusuka, utot), na maaaring humupa, lalo na kapag pumipili ng naaangkop na indibidwal na dosis. Ang pagpili ng dosis sa pamamagitan ng unti-unting pagtaas ng dosis (50 mg bawat 2 linggo hanggang sa maabot ang inirerekomendang dosis) ay humahantong sa isang makabuluhang pagbawas sa paglitaw ng mga side effect na ito.

Pagkagambala ng mga gawi at pagnanasa: Ang pathological na pagsusugal, tumaas na libido at hypersexuality, compulsive shopping at overeating/compulsive eating ay naiulat sa mga pasyenteng may Parkinson's disease na ginagamot ng dopamine agonists, kabilang ang piribedil (tingnan ang seksyon 4.4).

Mga pangkalahatang karamdaman at karamdaman sa lugar ng iniksyon: hindi natukoy na dalas - ang pag-unlad ng peripheral edema ay naiulat sa panahon ng therapy na may dopamine agonists.

Mga reaksiyong alerdyi: ang panganib na magkaroon ng mga reaksiyong alerdyi sa pulang-pula na tina na kasama sa gamot.

Overdose

Sintomas: pagsusuka, na sanhi ng isang epekto sa chemoreceptor trigger zone; lability ng presyon ng dugo (pagtaas o pagbaba); dysfunction ng gastrointestinal tract (pagduduwal, pagsusuka).

Paggamot: pag-alis ng gamot, symptomatic therapy.

Interaksyon sa droga

Dahil sa magkasalungat na antagonism sa pagitan ng mga dopaminergic antiparkinsonian na gamot at antipsychotics, ang sabay-sabay na pangangasiwa na may antipsychotics (maliban sa clozapine) ay kontraindikado (tingnan ang seksyon na "Contraindications").

Ang mga pasyente na may extrapyramidal syndrome na dulot ng pag-inom ng antipsychotics ay dapat tratuhin ng mga anticholinergic na gamot at hindi dapat magreseta ng mga dopaminergic antiparkinsonian na gamot (dahil sa pagharang ng dopaminergic receptors ng neuroleptics).

Ang mga dopaminergic receptor agonist ay maaaring magdulot o magpalala ng mga psychotic disorder. Kung ang reseta ng antipsychotics ay kinakailangan sa mga pasyente na may sakit na Parkinson na tumatanggap ng paggamot na may dopaminergic antiparkinsonian na mga gamot, ang dosis ng huli ay dapat na unti-unting bawasan hanggang sa permanenteng paghinto (ang biglaang pag-alis ng mga dopaminergic na gamot ay nauugnay sa panganib na magkaroon ng "neuroleptic malignant syndrome") (tingnan ang seksyong "Mga espesyal na tagubilin").

Antiemetic neuroleptics: Ang mga antiemetic na gamot na hindi nagdudulot ng mga extrapyramidal na sintomas ay dapat gamitin.

Dahil sa magkasalungat na antagonism sa pagitan ng dopaminergic antiparkinsonian na gamot at tetrabenazine, hindi inirerekomenda ang sabay-sabay na pangangasiwa ng mga gamot na ito.

Ang pag-iingat ay dapat gamitin kapag nagrereseta ng piribedil kasama ng iba pang mga gamot na may sedative effect.

mga espesyal na tagubilin

Biglang nakatulog

Sa ilang mga pasyente (lalo na ang mga may sakit na Parkinson), habang umiinom ng piribedil, ang isang estado ng matinding pag-aantok kung minsan ay biglang nangyayari, kahit na sa punto ng biglaang pagkakatulog. Ang biglaang pagkakatulog sa mga pang-araw-araw na gawain, sa ilang mga kaso na walang kamalayan o walang mga naunang sintomas, ay napakabihirang, ngunit gayunpaman, ang mga pasyente na nagmamaneho ng kotse at/o nagtatrabaho sa mga kagamitan na nangangailangan ng mataas na antas ng atensyon ay dapat na bigyan ng babala tungkol dito. Kung mangyari ang mga ganitong reaksyon, dapat iwasan ng mga pasyente ang pagmamaneho at/o pagpapatakbo ng kagamitan na nangangailangan ng mataas na antas ng atensyon. Bilang karagdagan, dapat isaalang-alang ang pagbawas ng dosis ng piribedil o paghinto ng therapy sa gamot na ito.

Orthostatic hypotension

Ang mga dopamine agonist ay kilala na nakakagambala sa sistematikong regulasyon ng presyon ng dugo, na maaaring magresulta sa orthostatic hypotension.

Dahil sa edad ng populasyon na tumatanggap ng piribedil therapy, ang panganib ng pagbagsak, na maaaring sanhi ng biglaang pagsisimula ng pagtulog, hypotension o pagkalito, ay dapat isaalang-alang.

Pagkagambala ng mga gawi at paghihimok

Ang mga pasyente ay dapat na subaybayan para sa pagbuo ng disorder ng pag-uugali.

Ang mga pasyente at ang kanilang mga tagapag-alaga ay dapat bigyan ng babala tungkol sa mga posibleng sintomas ng kaguluhan sa ugali (mapilit na pagsusugal, tumaas na libido at hypersexuality, mapilit na pamimili at labis na pagkain/mapilit na pagkain) kapag umiinom ng dopamine agonists, kasama. piribedila. Kung mangyari ang mga ganitong sintomas, isaalang-alang ang pagbabawas ng dosis o unti-unting ihinto ang therapy sa gamot.

Mga karamdaman sa pag-uugali

Ang mga kaso ng conduct disorder ay naiulat at naiugnay sa mga sintomas tulad ng pagkalito, pagkabalisa, at pagsalakay. Kung mangyari ang mga ganitong sintomas, isaalang-alang ang pagbabawas ng dosis o unti-unting ihinto ang therapy sa gamot.

Mga sakit sa psychotic

Ang mga dopamine agonist ay maaaring magdulot o magpalala ng mga psychotic disorder tulad ng delirium, delirium, at hallucinations (tingnan ang seksyong Mga Pakikipag-ugnayan sa Gamot). Kung mangyari ang mga ganitong sintomas, isaalang-alang ang pagbabawas ng dosis o unti-unting ihinto ang therapy sa gamot.

Dyskinesia (mga sakit sa motor)

Sa mga pasyenteng may advanced na Parkinson's disease habang umiinom ng levodopa, maaaring magkaroon ng dyskinesia sa simula ng piribedil dose titration. Sa kasong ito, ang dosis ng piribedil ay dapat bawasan.

Neuroleptic malignant syndrome

Ang mga sintomas na katulad ng neuroleptic malignant syndrome ay naiulat na may biglaang paghinto ng dopaminergic na gamot (tingnan ang Dosage Regimen).

Peripheral edema

Ang peripheral edema ay naiulat sa panahon ng dopamine agonist therapy. Dapat itong isaalang-alang kapag nagrereseta ng piribedil.

Mga pantulong

Ang crimson dye na kasama sa gamot ay nagdaragdag ng panganib ng mga reaksiyong alerdyi sa ilang mga pasyente.

Epekto sa kakayahang magmaneho ng mga sasakyan at magpatakbo ng makinarya

Ang mga pasyente na nakaranas ng mga yugto ng matinding antok at/o biglaang pagkakatulog sa panahon ng piribedil therapy ay dapat umiwas sa pagmamaneho ng mga sasakyan o kagamitan na nangangailangan ng mataas na antas ng pagkaalerto hanggang sa malutas ang mga reaksyong ito.

Pagbubuntis at paggagatas

Pagkayabong

Ang mga pag-aaral ng hayop ay hindi nagpahayag ng direkta o hindi direktang negatibong epekto sa pag-unlad ng embryo at fetus, labor at postnatal development.

Pagbubuntis

Sa mga daga, ipinakita ang piribedil na tumawid sa placental barrier at namamahagi sa mga organ ng pangsanggol.

Dahil sa kakulangan ng data, ang gamot ay hindi inirerekomenda para sa paggamit sa panahon ng pagbubuntis at sa mga kababaihan na may napanatili na potensyal sa panganganak na hindi gumagamit ng maaasahang mga hakbang sa pagpipigil sa pagbubuntis.

Panahon ng pagpapasuso

Dahil sa kakulangan ng data, ang gamot ay hindi inirerekomenda para sa paggamit sa panahon ng pagpapasuso.

Gamitin sa pagkabata

Contraindicated sa mga bata at kabataan sa ilalim ng 18 taong gulang.

Mga kondisyon para sa dispensing mula sa mga parmasya

Ang gamot ay makukuha sa reseta ng doktor.

Mga kondisyon at panahon ng imbakan

Ang gamot ay dapat na nakaimbak sa hindi maaabot ng mga bata. Mag-imbak sa temperatura na hindi hihigit sa 30°C. Buhay ng istante - 3 taon. Huwag gamitin pagkatapos ng expiration date na nakasaad sa package.

Gross na formula

C16H18N4O2

Grupo ng pharmacological ng sangkap na Piribedil

Pag-uuri ng nosological (ICD-10)

CAS code

3605-01-4

Pharmacology

epekto ng pharmacological- antiparkinsonian, dopaminomimetic.

Ito ay isang dopamine receptor agonist. Pinasisigla ang mga receptor ng dopamine sa central nervous system, pangunahin sa nuclei ng extrapyramidal system. Pinapataas ang suplay ng dugo sa tisyu ng utak, ang kanilang pagkonsumo ng oxygen, at pinapabuti ang metabolismo ng utak. Pinasisigla ang paghahatid ng mga nerve impulses, pinatataas ang aktibidad ng elektrikal ng mga cortical neuron (kapwa sa panahon ng pagpupuyat at pagtulog). Pinasisigla nito ang mga peripheral dopamine receptors sa vascular smooth muscle at may vasodilating effect.

Mabilis na hinihigop mula sa gastrointestinal tract. Ang Cmax ay naabot pagkatapos ng 1 oras, ang pagbubuklod sa mga protina ng plasma ay mababa. Biotransforms sa katawan upang bumuo ng dalawang pangunahing metabolites. Ang T1/2 sa α-phase ay 1.7 na oras, sa β-phase - 6.9 na oras Ito ay pinalabas pangunahin ng mga bato (68% sa anyo ng mga metabolite) at may apdo (25%). Pagkatapos ng 24 na oras, humigit-kumulang 50% ng gamot ay excreted sa ihi, pagkatapos ng 48% - 100%.

Paglalapat ng sangkap na Piribedil

Bilang isang karagdagang symptomatic therapy para sa talamak na kapansanan ng mga pag-andar ng cognitive at mga kakulangan sa neurosensory sa panahon ng proseso ng pagtanda (kabilang ang mga karamdaman sa atensyon at memorya); Parkinson's disease (bilang monotherapy - sa mga anyo na nakararami na sinamahan ng panginginig; o bilang bahagi ng kumbinasyon ng therapy na may levodopa - kapwa sa una at huling mga yugto ng sakit, lalo na sa mga anyo kabilang ang panginginig); bilang isang auxiliary symptomatic therapy para sa intermittent claudication dahil sa obliterating na mga sakit ng arteries ng lower extremities (stage II ayon sa Leriche at Fontaine classification); paggamot ng mga sintomas ng ophthalmological na sakit ng ischemic na pinagmulan (kabilang ang nabawasan na visual acuity, pagpapaliit ng visual field, nabawasan ang contrast ng kulay).

Contraindications

Hypersensitivity, arterial hypotension, pagbagsak, myocardial infarction (acute phase), pinagsamang paggamit sa antipsychotics na may binibigkas na antipsychotic properties (maliban sa clozapine), pagbubuntis, pagpapasuso.

Gamitin sa panahon ng pagbubuntis at pagpapasuso

Contraindicated sa panahon ng pagbubuntis (ang sapat at mahusay na kontroladong pag-aaral sa paggamit sa panahon ng pagbubuntis ay hindi isinagawa) at sa panahon ng pagpapasuso.

Mga side effect ng Piribedil

Pagkabalisa, pagkabalisa, pag-aantok, mga sakit sa pag-iisip; orthostatic hypotension; pagduduwal, pagsusuka, utot.

Pakikipag-ugnayan

Dopamine antagonists, incl. Ang mga neuroleptics (phenothiazines, butyrophenones, thioxanthenes) at metoclopramide ay maaaring mabawasan ang bisa (magkapareho). Ang mutual antagonism ay sinusunod sa pagitan ng piribedil at antiemetic na gamot ng dopamine antagonist group (pinagsamang paggamit ng piribedil at antiemetic na gamot ng centrally acting dopamine antagonist group ay hindi inirerekomenda dahil sa panganib ng kapwa pagbawas sa bisa).

Overdose

Sintomas: sumuka.

Paggamot: gastric lavage, symptomatic therapy.

Mga ruta ng pangangasiwa

Sa loob.

Mga pag-iingat para sa sangkap na Piribedil

Kung kinakailangan na gumamit ng antipsychotics sa mga pasyente na may sakit na Parkinson na tumatanggap ng piribedil, ang dosis ng huli ay dapat na bawasan nang paunti-unti hanggang sa ganap na ihinto. Ang biglang pag-alis ng piribedil ay maaaring magdulot ng neuroleptic malignant syndrome.

Huwag gamitin sa mga pasyenteng wala pang 18 taong gulang (dahil sa kakulangan ng data).

Sa pag-iingat: dahil sa ang katunayan na ang gamot ay naglalaman ng sucrose, ang mga pasyente na may hindi pagpaparaan sa fructose, glucose o galactose, pati na rin ang mga pasyente na may kakulangan sa sucrose isomaltase (isang bihirang metabolic disorder), ay hindi inirerekomenda na kumuha ng gamot.

Systematic (IUPAC) na pangalan: 2-dioxol-5-ylmethyl)piperazin-1-yl]pyrimidine
Paglalapat: pasalita
Bioavailability: 10% (peak pagkatapos ng 1 oras)
Pagbubuklod ng protina: 70-80%
Metabolismo: malawak na hepatic
Half-life: 1.7-6.9 na oras
Paglabas: bato (68%) at biliary (25%)
Formula: C16H18N4O2
Mol. masa: 298.340 g/mol

Ang Piribedil (mga trade name na Pronoran, Trivastal Retard, Trastal, Trivastan, Clarium, atbp.) ay isang antiparkinsonian na gamot at piperazine derivative na nagsisilbing agonist ng D2 at D3 na mga receptor. Ang gamot ay nagpapakita rin ng mga katangian ng isang α2-adrenergic receptor antagonist. Pinasisigla ang dopamine receptors at dopaminergic pathways ng utak, nagiging sanhi ng dopaminergic stimulation ng electrical activity ng cerebral cortex, kapwa sa panahon ng pagpupuyat at pagtulog, at nakakaapekto sa iba't ibang function na kinokontrol ng dopamine. Sa pamamagitan ng pagkilos sa mga receptor ng dopamine na matatagpuan sa makinis na mga kalamnan ng mga peripheral vessel, mayroon itong vasodilating effect (pinapataas ang daloy ng dugo sa mga vessel ng lower extremities). Pagkatapos ng oral administration, mabilis itong nasisipsip, ang tmax ay 1 oras. Ang konsentrasyon ng piribedil sa plasma ng dugo ay bumababa sa dalawang yugto: T1/2 sa α-phase - 1.7 oras, sa β-phase - 6.9 na oras Ang isang maliit na porsyento ng gamot ay nagbubuklod sa mga protina ng plasma. Ito ay nailalarawan sa pamamagitan ng isang mataas na antas ng metabolismo na may pagbuo ng dalawang pangunahing metabolites - hydroxylated at dehydroxylated derivatives ng piribedil. 68% ng hinihigop na piribedil ay pinalabas bilang mga metabolite sa ihi; 25% - may apdo. Pagkatapos ng 24 na oras, humigit-kumulang 50% ng gamot ay excreted sa ihi, pagkatapos ng 48 oras - 100%. Ang therapeutic concentration ng piribedil ay nananatili sa katawan sa loob ng 24 na oras o higit pa.

Pronoran (Piribedil): mga indikasyon para sa paggamit

Paggamot sa Parkinson's disease (PD): bilang monotherapy (nang walang [[Levodopa_L-DOPA|levodopa]]), o kasama ng [[Levodopa_L-DOPA|levodopa]], sa maaga at huling yugto ng sakit Paggamot ng pathological cognitive kapansanan sa mga matatanda (may kapansanan sa atensyon, pagganyak, memorya, atbp.) Paggamot ng pagkahilo sa mga matatanda Paggamot ng ischemic manifestations sa retina Karagdagang paggamot ng intermittent claudication dahil sa peripheral vascular disease ng lower extremities (stage 2) Karagdagang paggamot ng anhedonia at lumalaban na depresyon sa unipolar at bipolar depression (off-label na paggamit) Paggamot sa mga gait disorder na nauugnay sa Parkinson's disease at iba pang anyo ng parkinsonism

Iba pang mga Aplikasyon

Pinapataas ng gamot ang mga kakayahan sa memorya sa pagtatrabaho sa panahon ng normal na pagtanda sa mga matatanda. Sa kaso ng kapansanan sa memorya na may kaugnayan sa edad, ang gamot ay may positibong epekto sa psychophysiological na estado ng mga matatandang tao, pagpapabuti ng memorya at atensyon at pagtaas ng bilis ng mga reaksyon ng psychomotor at ang kadaliang mapakilos ng mga proseso ng nerbiyos. Ang sangkap ay nagpapataas ng kakayahan sa pag-iisip sa malusog na matatandang tao. Ang gamot ay ipinakita na may positibong epekto sa kaso ng restless legs syndrome.

Pronoran (Piribedil): contraindications

Ang pagiging hypersensitive sa gamot, pagbagsak, talamak na myocardial infarction at iba pang malubhang sakit sa cardiovascular, sabay-sabay na paggamit ng antipsychotics na may binibigkas na antipsychotic na mga katangian (maliban sa clozapine). Sa panahon ng paggamot na may piribedil, ang pag-aantok at biglaang pagkakatulog sa araw ay sinusunod, lalo na sa mga pasyente na may sakit na Parkinson. Ang mga pasyente na may mga sintomas sa itaas ay hindi inirerekomenda na magmaneho ng mga sasakyan o magpatakbo ng mga kagamitang mekanikal na maaaring kailanganin upang bawasan ang dosis o matakpan ang paggamot. Sa mga pasyente na may Parkinson's disease na gumagamit ng mga gamot mula sa grupo ng dopamine receptor agonists, kabilang ang piribedil, ang mga kaso ng pathological na pagsusugal, nadagdagan ang libido at nadagdagan ang sekswal na aktibidad ay naobserbahan. Ang mga pasyente na may bihirang hereditary fructose intolerance, glucose at galactose malabsorption, at sucrase deficiency ay hindi dapat uminom ng mga gamot na naglalaman ng sucrose.

Pronoran (Piribedil): mga tagubilin

sakit na Parkinson

Dapat magsimula ang Piribedil sa isang extended-release na tablet (50 mg) bawat araw para sa unang linggo. Kung gayon ang dosis ay dapat na unti-unting tumaas bawat linggo hanggang sa makamit ang pinakamainam na therapeutic dosis:

Bilang monotherapy: 3-5 tablet sa 3-5 na dosis araw-araw; kasama ng [[Levodopa_L-DOPA|levodopa]]: 1-3 tablet bawat araw.

Iba pang mga indikasyon

Isang tablet bawat araw sa pagtatapos ng pangunahing pagkain. Sa matinding kaso: dalawang tablet bawat araw sa dalawang hinati na dosis.

Mga side effect

Mga menor de edad na sakit sa gastrointestinal (pagduduwal, pagsusuka, utot, atbp.) sa mga indibidwal na madaling kapitan, o kapag kinuha sa pagitan ng mga pagkain: ayusin ang dosis nang paisa-isa, at/o magdagdag ng Domperidone; Orthostatic hypotension o antok, lalo na sa mga indibidwal na madaling kapitan; bahagyang pagkahilo; pagkalito; mga sensasyon na malapit sa pagkalasing sa alkohol.

Tulad ng iba pang mga dopamine agonist (tulad ng Ropinirole), maaaring maobserbahan ang mga side effect gaya ng mapilit na pag-uugali (addiction sa pagsusugal, labis na pagkain, shopaholia, tumaas na libido, tumaas na sekswalidad at/o iba pang manifestations). Ang isa pang bihirang epekto ng Piribedil ay ang labis na pagkaantok sa araw at hindi sinasadyang pagkakatulog.

Mga pakikipag-ugnayan

Binabawasan ng mga antagonist ng dopamine ang epekto ng Piribedil. Huwag gumamit nang kahanay ng antipsychotic neuroleptics (maliban sa clozapine) dahil sa magkasalungat na antagonism sa pagitan ng neuroleptic at dopaminergic agonist. Sa kaso ng mga sintomas ng extrapyramidal na dulot ng paggamit ng mga antipsychotics, hindi dapat gamitin ang dopamine receptor agonists; Inirerekomenda ang paggamit ng mga anticholinergic na gamot. Kung ang paggamot na may mga antipsychotic na gamot ay kinakailangan sa mga pasyente na may sakit na Parkinson na ginagamot sa mga dopaminergic agonist, ang dosis ng mga dopaminergic na gamot ay dapat na unti-unting bawasan hanggang sa kumpletong paghinto ng paggamit (ang biglaang paghinto ng mga dopaminergic na gamot ay humahantong sa panganib na magkaroon ng neuroleptic malignant syndrome). Huwag gumamit ng kahanay sa antipsychotics na may antiemetic effect; kung kinakailangan na gumamit ng antiemetics, ang mga gamot na hindi nakakaapekto sa extrapyramidal system ay dapat gamitin.

Overdose

Kapag kinuha sa napakataas na dosis, ang Piribedil ay may emetic na epekto sa chemoreceptor trigger zone, na nagiging sanhi ng mga user na huminto sa pag-inom ng tableta. Ipinapaliwanag nito kung bakit kasalukuyang walang magagamit na data tungkol sa panganib ng labis na dosis.

Receptor affinity

Dopamine receptor agonist, pumipili para sa mga subtype na D2 at D3. Dopamine receptor antagonist, pumipili para sa D4 subtype. Adrenergic receptor antagonist, mga subtype na α2A at α2C. Ito ay maaaring ipaliwanag kung bakit ang Piribedil ay nagiging sanhi ng mas kaunting pag-aantok kaysa sa iba pang mga dopamine agonist. Walang affinity para sa serotonin 5-HT2B receptors: theoretically walang panganib ng heart valve disorders.

Pagbubuntis at paggagatas

Dahil sa kakulangan ng mga nauugnay na pag-aaral, hindi ito inirerekomenda para sa paggamit sa panahon ng pagbubuntis at paggagatas.

Availability

Ginagamit ang Pronoran (Piribedil) bilang pantulong na symptomatic therapy para sa talamak na kapansanan sa pag-andar ng pag-iisip at mga kakulangan sa neurosensory sa panahon ng proseso ng pagtanda (kabilang ang mga sakit sa atensyon at memorya); sa Parkinson's disease sa anyo ng monotherapy (sa mga anyo na nakararami na sinamahan ng panginginig) o bilang bahagi ng kumbinasyon ng therapy na may levodopa kapwa sa una at mas huling mga yugto ng sakit, lalo na sa mga anyo kabilang ang panginginig; bilang isang auxiliary symptomatic therapy para sa paulit-ulit na claudication dahil sa obliterating na mga sakit ng mga arterya ng mas mababang paa't kamay; para sa paggamot ng mga sintomas ng ophthalmological na sakit ng ischemic na pinagmulan (kabilang ang nabawasan na visual acuity, pagpapaliit ng visual field, nabawasan ang kaibahan ng kulay). Available ang Pronoran na may reseta.

Formula: C16H18N4O2, pangalan ng kemikal: 2-pyrimidine (at bilang monomethanesulfonate).
Grupo ng pharmacological: neurotropic na gamot/antiparkinsonian na gamot; mga intermediate/dopaminomimetics.
Epekto ng pharmacological: antiparkinsonian, dopaminomimetic.

Mga katangian ng pharmacological

Ang Piribedil ay isang dopamine receptor agonist. Tumagos sa utak at nagbubuklod sa mga dopaminergic receptor, na nagpapakita ng selectivity at mataas na pagkakaugnay para sa mga dopaminergic receptor na mga uri 2 at 3. Ang Piribedil ay nagpapakita rin ng antagonist na aktibidad sa mga alpha-adrenergic receptor ng central nervous system (type alpha-2A at alpha-2C). Pinasisigla ng Piribedil ang mga receptor ng dopamine sa central nervous system, pangunahin sa nuclei ng extrapyramidal system. Pinapataas ng Piribedil ang pagkonsumo ng oxygen ng mga tisyu ng utak, ang kanilang suplay ng dugo, at pinapabuti ang metabolismo ng utak. Pinapataas ng Piribedil ang elektrikal na aktibidad ng mga cortical neuron (kapwa sa panahon ng pagpupuyat at pagtulog), pinasisigla ang paghahatid ng mga nerve impulses. Pinapabuti ng Piribedil ang pagiging alerto at atensyon, na nauugnay sa mga gawaing nagbibigay-malay. Ang Piribedil ay may vasodilating effect, pinasisigla ang peripheral dopamine receptors sa vascular smooth muscles, at pinatataas ang daloy ng dugo sa mga vessel ng lower extremities.
Ang piribedil ay mabilis at halos ganap na hinihigop mula sa gastrointestinal tract. Masinsinang ipinamamahagi sa katawan. Ang maximum na konsentrasyon ay nakakamit pagkatapos ng 1 oras (pagkatapos ng 3 hanggang 6 na oras kapag kumukuha ng isang controlled-release dosage form). Ang bahagi ng piribedil na hindi nakagapos sa mga protina ng plasma ng dugo ay 20 - 30%. Ang piribedil ay na-metabolize sa atay upang bumuo ng dalawang pangunahing metabolites. Ang kalahating buhay ng piribedil sa alpha phase ay 1.7 oras, sa beta phase - 6.9 na oras. Ang piribedil ay pangunahing pinalabas kasama ng apdo (25%) at bato (68% sa anyo ng mga metabolite). Pagkatapos ng 24 na oras, humigit-kumulang 50% ng gamot ay excreted sa ihi, at pagkatapos ng 2 araw - 100%.

Mga indikasyon

Parkinson's disease (monotherapy ng mga anyo na kadalasang sinasamahan ng panginginig; kumbinasyon ng paggamot na may levodopa sa una at mas huling mga yugto ng sakit, lalo na ang mga anyo na kinabibilangan ng panginginig); karagdagang sintomas na paggamot para sa mga kakulangan sa neurosensory sa panahon ng pagtanda at talamak na kapansanan ng mga pag-andar ng pag-iisip (kabilang ang mga karamdaman sa memorya at atensyon); paggamot ng mga sintomas ng ophthalmological pathology ng ischemic na pinagmulan (kabilang ang pagpapaliit ng visual field, nabawasan ang visual acuity, nabawasan ang kaibahan ng kulay); pantulong na sintomas na paggamot ng paulit-ulit na claudication dahil sa pag-alis ng mga sakit ng mga arterya ng mas mababang mga paa't kamay (stage II ayon sa pag-uuri ng Leriche at Fontaine).

Paraan ng pangangasiwa ng piribedil at dosis

Ang Piribedil ay kinukuha nang pasalita, pagkatapos kumain, 50 mg bawat araw sa isang pagkakataon, kung kinakailangan, kumuha ng 50 mg 2 beses sa isang araw. Sakit sa Parkinson: monotherapy - 150 – 250 mg bawat araw sa 3 – 5 na dosis; kasama ang levodopa - 100-150 mg bawat araw sa 2-3 dosis.
Sa pag-unlad ng mga digestive disorder na dulot ng piribedil, posibleng gumamit ng antiemetics na kumikilos sa peripheral dopamine receptors (domperidone).
Kung kinakailangan na gumamit ng antipsychotics sa mga pasyente na may sakit na Parkinson na tumatanggap ng piribedil, ang dosis ng piribedil ay dapat na bawasan nang paunti-unti hanggang sa ganap na ihinto, dahil ang neuroleptic malignant syndrome ay maaaring umunlad kung ang piribedil ay biglang itinigil.
Kung ang matinding antok at biglaang pagkakatulog ay nangyayari habang gumagamit ng piribedil, dapat mong isaalang-alang ang unti-unting pag-withdraw ng piribedil o bawasan ang dosis nito.
Ang panganib ng pagkahulog (lalo na sa mga matatandang pasyente) ay dapat isaalang-alang, na maaaring sanhi ng biglaang pagsisimula ng pagtulog, pagkalito o hypotension.
Ang mga pasyente at mga taong sumusubaybay sa kanila ay dapat bigyan ng babala tungkol sa mga posibleng karamdaman sa pag-uugali kapag umiinom ng gamot (hypersexuality, tumaas na libido, pagsusugal, mapilit na labis na pagkain, obsessive shopping). Kung magkaroon ng ganitong mga karamdaman, pag-isipang bawasan ang dosis o unti-unting ihinto ang paggamot sa gamot.
Sa panahon ng therapy na may piribedil, dapat mong iwasan ang pagmamaneho ng mga sasakyan at gumawa ng mga potensyal na mapanganib na aktibidad na nangangailangan ng mas mataas na atensyon at bilis ng mga reaksyon ng psychomotor.

Contraindications para sa paggamit

Ang pagiging hypersensitive, pagbagsak, arterial hypotension, talamak na yugto ng myocardial infarction, pinagsamang paggamit sa mga antipsychotics (maliban sa clozapine), panahon ng paggagatas, pagbubuntis, edad sa ilalim ng 18 taon (kaligtasan at pagiging epektibo ng paggamit ay hindi naitatag).

Mga paghihigpit sa paggamit

Walang data.

Gamitin sa panahon ng pagbubuntis at pagpapasuso

Ang paggamit ng piribedil ay kontraindikado sa panahon ng pagbubuntis at pagpapasuso, dahil ang mahusay na kontrolado at sapat na pag-aaral sa paggamit ng gamot sa mga panahong ito ay hindi isinagawa. Ang Piribedil ay tumatawid sa placental barrier sa mga daga at ipinamamahagi sa mga organ ng pangsanggol.

Mga side effect ng piribedil

Sistema ng nerbiyos: pagkabalisa, pag-aantok, biglaang pagkakatulog, pagkabalisa, mga sakit sa pag-iisip, pagkalito, guni-guni, pagkahilo, hypersexuality, pagtaas ng libido, pagsusugal, sapilitang labis na pagkain, sapilitang pamimili.
Ang cardiovascular system: orthostatic hypotension, hypotension, lability ng presyon ng dugo.
Sistema ng pagtunaw: pagduduwal, utot, pagsusuka.
Iba pa: mga reaksiyong alerdyi.

Pakikipag-ugnayan ng piribedil sa iba pang mga sangkap

Ang mga antagonist ng metoclopramide at dopamine, kabilang ang mga antipsychotics (butyrophenones, phenothiazines, thioxanthenes), ay kapwa binabawasan ang pagiging epektibo ng piribedil.
Ang mutual antagonism ay sinusunod sa pagitan ng piribedil at antiemetics ng dopamine antagonist group, kaya hindi inirerekomenda ang co-administration dahil sa panganib ng kapwa pagbawas sa bisa.
Hindi inirerekumenda na gumamit ng piribedil nang sabay-sabay sa alkohol.
Ang sabay-sabay na pangangasiwa ng piribedil at tetrabenazine ay hindi inirerekomenda dahil sa magkasalungat na antagonism.
Kinakailangan ang pag-iingat kapag gumagamit ng piribedil kasama ng iba pang mga gamot na may sedative effect.