Ang mga karamdaman sa pagpapadaloy ng puso ay hinihimok ng cholinomimetics. Mga ahente ng Cholinomimetic
Mga subgroup na gamot hindi kasama. Buksan
Paglalarawan
Ang mga gamot sa pangkat na ito ay nagpaparami ng mga epekto ng parasympathetic nervous system mediator, acetylcholine, dahil sa pakikipag-ugnayan nito sa m-cholinergic receptors. Ang mga m-cholinergic receptor ay naisalokal sa lahat ng mga organo na tumatanggap ng parasympathetic innervation, sa dulo ng postganglionic parasympathetic fibers. Ang mga m-cholinergic receptor ay magkakaiba. Ang pakikipag-ugnayan sa m 1 -cholinergic receptors ng central nervous system ay sinamahan ng paglitaw ng paggulo, at sa m 1 -receptors ng intramural parasympathetic plexuses ng gastrointestinal tract - isang pagtaas sa pagtatago ng gastrointestinal glands.
Ang epekto ng pag-activate ng m 2 -cholinergic receptor na naisalokal sa puso ay ipinahayag sa isang pagbawas sa rate ng puso at iba pang mga pag-andar ng puso, kasama. kondaktibiti.
Ang pinakamaraming epekto ng m-cholinomimetics ay dahil sa pagpapasigla ng m 3 -cholinergic receptors ng makinis na kalamnan at exocrine glands. Nagdudulot sila ng bronchospasm at bronchorrhea, nadagdagan ang pagtatago ng mga glandula ng o ukol sa sikmura, nadagdagan ang tono ng gastrointestinal tract, apdo at urinary tract. Ang epekto ng aceclidine sa gastrointestinal tract ay maaaring gamitin para sa atony ng bituka at pantog.
Ang pinaka-kaugnay na aspeto ng pharmacodynamics ng m-cholinomimetics ay ang kanilang epekto sa intraocular pressure: pinapabuti nila ang pag-agos ng intraocular fluid at, sa gayon, mas mababa ang intraocular pressure. Ang epektong ito ay ginagamit sa paggamot ng intraocular hypertension at glaucoma.
Droga
Droga - 222 ; Mga pangalan sa pangangalakal - 12 ; Mga aktibong sangkap - 1
| Aktibong sangkap | Mga pangalan sa pangangalakal |
| Wala ang impormasyon | |
7. N-cholinomimetic na gamot. Ang paggamit ng nicotine mimetics upang labanan ang paninigarilyo.
Lokalisasyon ng Hn-cholinergic receptors at pharmacological effect sa kanilang pagpapasigla.
Lokalisasyon: neuronal ganglia ng ANS, adrenal medulla, neuron ng central nervous system
Mga epekto ng pharmacological kapag pinasigla:
1) paggulo ng neuronal ganglia ng ANS (sympathetic higit sa parasympathetic)
2) CVS: tachycardia, vasospasm, hypertension
3) Gastrointestinal tract, MPS: pangingibabaw ng parasympathetic effect (pagsusuka, pagtatae, madalas na pag-ihi)
5) CNS: psychostimulation (sa mababang dosis ng mga agonist), pagsusuka, panginginig, convulsions, coma (sa mataas na dosis ng mga agonist)
mga gamot mula sa pangkat ng N-cholinomimetics.
Nicotine, cytisine, anabasine hydrochloride
Pag-uuri ng Hn-cholinergic blockers. Ipahiwatig ang lugar ng kanilang pagkilos sa diagram ng PNS.
a) maikling pagkilos - trepirium iodide (hygronium);
b) average na tagal ng pagkilos - hexamethonium benzosulfonate (benzohexonium), azamethonium bromide (pentamine);
c) mahabang pagkilos - pempidine (pyrylene).
Lugar ng aksyon sa diagram ng PNS: ANS ganglia, adrenal medulla, central nervous system.
mekanismo ng pagkilos at pharmacological effect ng N-cholinomimetics.
Mekanismo ng pagkilos: excitement ng N-Chr. Ang paunang epekto ay pagpapasigla ng H-Chr, ang pangmatagalang epekto ay isang depolarization block.
Mga epekto sa pharmacological ng N-cholinomimetics:
1) pagpapasigla ng autonomic ganglia (nakikiramay higit sa parasympathetic)
2) cardiovascular system:
Tachycardia
Peripheral at coronary vasospasm
Alta-presyon
3) Gastrointestinal tract, urinary system: pagsugpo sa aktibidad
4) chemocarotid zone: pagpapasigla ng paghinga
5) CNS: mababang dosis: psychostimulation, mataas na dosis - pagsusuka, panginginig, convulsions, coma.
side effects ng N-cholinomimetics.
1) pagduduwal, pagsusuka, pagkahilo, sakit ng ulo
2) pagtatae, hypersalivation
3) tachycardia, tumaas na presyon ng dugo, igsi ng paghinga, nagiging respiratory depression
4) mydriasis na sinusundan ng miosis
5) kalamnan cramps
6) mga sakit sa paningin at pandinig
pangunahing indications at contraindications para sa paggamitN-cholinomimetics.
Mga indikasyon:
kaluwagan sa pagtigil sa paninigarilyo
reflex na paghinto ng paghinga (sa panahon ng operasyon, pinsala, atbp.)
shock at collaptoid states (pressor effect), respiratory at circulatory depression sa mga pasyenteng may mga nakakahawang sakit.
Contraindications:
atherosclerosis
markadong pagtaas ng presyon ng dugo
erosive at ulcerative lesions ng gastrointestinal tract sa talamak na yugto, pagdurugo mula sa malalaking vessel
pulmonary edema
pagbubuntis.
LOBELIN (Lobelinum).
Ang lobeline racemate ay nakuha sa synthetically.
Sa medikal na kasanayan, ginagamit ang lobeline hydrochloride (Lobelini hydrochloridum). l-1-Methyl-2-benzoylmethyl-6-(2-hydroxy-2-phenylethyl)-piperidine hydrochloride.
Mga kasingkahulugan: Antisol, Atmulatin, Bantron, Lobatox, Lobelinum hydrochloricum, Lobeton, Lobidan, atbp.
Ang Lobeline ay isang sangkap na may partikular na nakapagpapasigla na epekto sa ganglia ng autonomic nervous system at carotid glomeruli (tingnan din ang mga gamot na humaharang sa Ganglion).
Ang epektong ito ng lobeline ay sinamahan ng pagpapasigla ng respiratory at iba pang mga sentro ng medulla oblongata. Kaugnay ng pagpapasigla ng paghinga, iminungkahi ang lobeline bilang isang analeptic na ahente para magamit sa mga reflex respiratory arrest (pangunahin kapag humihinga ng mga irritant, pagkalason sa carbon monoxide, atbp.).
Dahil sa sabay-sabay na pagpapasigla ng vagus nerve, ang lobeline ay nagdudulot ng pagbagal sa rate ng puso at pagbaba ng presyon ng dugo. Sa ibang pagkakataon, ang presyon ng dugo ay maaaring tumaas nang bahagya, na depende sa vasoconstriction na dulot ng stimulating effect ng lobeline sa sympathetic ganglia at adrenal glands. Sa malalaking dosis, pinasisigla ng lobeline ang sentro ng pagsusuka, na nagiging sanhi ng malalim na depresyon sa paghinga, mga tonic-clonic convulsion, at pag-aresto sa puso.
Kamakailan, ang lobeline ay bihirang ginagamit bilang isang respiratory stimulant. Kung humina o huminto ang paghinga, umuunlad bilang resulta ng progresibong pag-ubos ng respiratory center, hindi ipinahiwatig ang pangangasiwa ng lobeline.
Ang Lobeline ay ginagamit bilang isang iniksyon sa intravenously, mas madalas intramuscularly.
Ang Lobeline ay ibinibigay sa intravenously nang dahan-dahan (1 ml sa loob ng 1 - 2 minuto). Sa mabilis na pangangasiwa, kung minsan ay nangyayari ang pansamantalang paghinto ng paghinga (apnea) at nagkakaroon ng mga side effect mula sa cardiovascular system (bradycardia, conduction disturbances).
Ang Lobelin ay kontraindikado sa mga talamak na organikong sakit ng cardiovascular system.
Lobelin at iba pang katulad sa pagkilos<<ганглионарные>> ang mga sangkap (cytisine, anabasine) ay natagpuang ginagamit sa mga nakaraang taon bilang mga tulong sa pagtigil sa paninigarilyo. Ang mga tablet na naglalaman ng lobeline ay magagamit para sa layuning ito sa ilalim ng pangalan<<Лобесил>> (Tabulttae "Lobesilum").
Ang mga tablet ay pinahiran (cellulose acetylphthalyl cellulose), na tinitiyak ang pagpasa ng gamot na hindi nagbabago sa pamamagitan ng tiyan at ang mabilis na paglabas nito sa mga bituka.
Paggamit ng mga tablet<<Лобесил>>, pati na rin ang mga tablet at iba pang mga gamot na naglalaman ng cytisine at anabasine hydrochloride, binabawasan ang pagnanais na manigarilyo at pinapagaan ang mga masakit na pangyayari na nauugnay sa pagtigil sa paninigarilyo para sa mga naninigarilyo.
Ang mekanismo ng pagkilos ng mga gamot na ito ay tila nauugnay sa mapagkumpitensyang mga relasyon sa lugar ng parehong mga receptor at biochemical substrates kung saan nakikipag-ugnayan ang nikotina sa katawan, na kung saan ay din.<<ганглионарным>> ibig sabihin.
Ang pagtigil sa paninigarilyo ay nangangailangan ng higit pa sa mga tabletas<<Лобесил>>, ngunit kasabay nito ang matatag na desisyon ng naninigarilyo na huminto sa paninigarilyo.
Pagkatapos huminto sa paninigarilyo, uminom ng 1 tablet 4-5 beses sa isang araw para sa 7-10 araw. Kasunod nito, kung kinakailangan, maaari mong ipagpatuloy ang pagkuha ng mga tablet sa loob ng 2 - 4 na linggo na may unti-unting pagbaba sa dalas ng pangangasiwa. Sa kaso ng mga relapses, ang kurso ng paggamot ay maaaring ulitin.
Ang paggamit ng mga tablet na may lobeline, cytisine at anabasine ay kontraindikado sa kaso ng exacerbation ng gastric at duodenal ulcers, biglaang mga organikong pagbabago sa cardiovascular system. Ang paggamot ay dapat isagawa sa ilalim ng pangangasiwa ng isang manggagamot. Sa kaso ng labis na dosis, ang mga epekto ay posible: kahinaan, pagkamayamutin, pagkahilo, pagduduwal, pagsusuka.
CITIZIN (Cytisinum).
Ang Cytisine ay isang alkaloid na matatagpuan sa mga buto ng walis (Cytisus laburnum L.) at thermopsis (Thermopsis lanceolata, R. Br.), parehong mula sa pamilya ng legume (Leguminosae).
Tumutukoy sa mga sangkap<<ганглионарного>> mga aksyon at kaugnay ng nakapagpapasiglang epekto sa paghinga ay itinuturing na isang respiratory analeptic. Para sa layuning ito, magagamit ito sa anyo ng isang handa na 0.15% na may tubig na solusyon na tinatawag<<Цититон>> (Cytitonum).
Sa mga nagdaang taon, ang cytisine ay nagsimula na ring gamitin bilang tulong sa pagtigil sa paninigarilyo (tingnan ang mga tablet<<Лобесил>>) .
Ang Cytisine ay may kapana-panabik na epekto sa ganglia ng autonomic nervous system at mga kaugnay na pormasyon: chromaffin tissue ng adrenal glands at carotid glomeruli.
Ang katangian ng pagkilos ng cytisine (pati na rin ang lobeline) ay ang paggulo ng paghinga na nauugnay sa reflex stimulation ng respiratory center sa pamamagitan ng mga pinahusay na impulses na nagmumula sa carotid glomeruli. Ang sabay-sabay na pagpapasigla ng mga sympathetic node at adrenal gland ay humahantong sa pagtaas ng presyon ng dugo.
Ang epekto ng cytiton (cytisine solution) sa paghinga ay panandalian<<толчкообразный>> karakter, gayunpaman, sa ilang mga kaso, lalo na sa reflex na paghinto ng paghinga, ang paggamit ng cititon ay maaaring humantong sa isang permanenteng pagpapanumbalik ng paghinga at sirkulasyon ng dugo.
Noong nakaraan, ang cititone ay malawakang ginagamit para sa pagkalason (morphine, barbiturates, carbon monoxide, atbp.). Dahil sa paglitaw ng mga partikular na antagonist ng opiates (naloxone, atbp.) at barbiturates (bemegride) at ang maikling tagal ng pagkilos, ang cititon at lobeline ay kasalukuyang may limitadong paggamit. Gayunpaman, sa kaso ng reflex na paghinto ng paghinga (sa panahon ng operasyon, pinsala, atbp.), ang tsititon ay maaaring gamitin bilang isang respiratory analeptic; Dahil sa epekto ng pressor (na nakikilala ito mula sa lobeline), ang cititone ay maaaring gamitin sa mga kondisyon ng shock at collaptoid, sa respiratory at circulatory depression sa mga pasyente na may mga nakakahawang sakit, atbp.
Ang Cititon ay ibinibigay sa isang ugat o intramuscularly. Ang pinaka-epektibo ay ang intravenous administration. Kung ipinahiwatig, ang pag-iniksyon ng cititon ay maaaring ulitin pagkatapos ng 15 - 30 minuto.
Ang Cititon ay ginamit din dati upang matukoy ang bilis ng daloy ng dugo. Ang pamamaraan ay binubuo ng pagtukoy sa oras na lumilipas mula sa sandali ng pag-iniksyon ng cititon sa antecubital vein hanggang sa paglitaw ng unang malalim na paghinga. Ang pagpapasiya ay mas nagpapakita kaysa sa pangangasiwa ng lobeline, dahil ang paggulo ng paghinga ay mas malinaw na ipinahayag at ang mga pagbabago sa paghinga ay madaling irehistro. Karaniwang 0.7 - 1 ml ng tsititon ang ibinibigay para sa layuning ito (0.015 ml bawat 1 kg ng timbang ng katawan ng pasyente).
Ang Cititon ay kontraindikado (dahil sa kakayahang tumaas ang presyon ng dugo) sa mga kaso ng malubhang atherosclerosis at hypertension, pagdurugo mula sa malalaking vessel, at pulmonary edema.
Ang Cytisine (0.0015 g = 1.5 mg) ay kasama sa mga tablet<<Табекс>> (Tabex, Bulgaria), ginagamit upang mapadali ang pagtigil sa paninigarilyo. Ang mekanismo ng pagkilos ng gamot ay katulad ng mekanismo ng pagkilos ng lobeline at anabasine.
Paggamit ng mga tablet<<Табекс>> dapat isagawa ayon sa direksyon at sa ilalim ng pangangasiwa ng isang manggagamot. Sa kaso ng labis na dosis, pagduduwal, pagsusuka, dilat na mga mag-aaral, at pagtaas ng rate ng puso ay posible, na nangangailangan ng pagtigil sa gamot.
Ginagawa rin ang mga pelikulang may cytisine (Membranulae cum Cytisino). Ang mga hugis-itlog na polymer plate na may mapurol na mga gilid, puti o may madilaw na tint (9 X 4.5 X 0.5 mm), naglalaman ng 0.0015 g ng cytisine. Ang pelikula ay nakadikit sa gilagid o mauhog lamad ng bahagi ng pisngi araw-araw sa unang 3 hanggang 5 araw, 4 hanggang 8 beses.
Kung positibo ang epekto, ipagpatuloy ang paggamot ayon sa sumusunod na pamamaraan: mula ika-5 hanggang ika-8 araw, 1 pelikula 3 beses sa isang araw, mula ika-9 hanggang ika-12 araw, 1 pelikula 2 beses sa isang araw, mula ika-13 hanggang ika-15 ika-1 araw: 1 pelikula 1 beses bawat araw. Mula sa unang araw ng paggamot, dapat mong ihinto ang paninigarilyo o makabuluhang bawasan ang dalas ng paninigarilyo.
Sa mga unang araw ng paggamit ng pelikula na may cytisine, posible ang hindi kasiya-siyang panlasa, pagduduwal, banayad na sakit ng ulo, pagkahilo, at bahagyang pagtaas ng presyon ng dugo. Sa mga kasong ito, dapat mong ihinto ang pag-inom ng gamot.
Ang paggamit ng mga pelikula na may cytisine ay kontraindikado sa mga kaso ng pagdurugo, malubhang hypertension, at mga advanced na yugto ng atherosclerosis.
ANABAZINE HYDROCHLORIDE (Anabasinum hydrochloridum).
Ang Anabasine ay isang alkaloid na matatagpuan sa halaman na Anabasis aphylla L. (barnyard grass), fam. goosefoot (Chenopodiaceae).
Sa kemikal ito ay 3-(piperidyl-2) pyridine.
Ang mga pharmacological properties nito ay katulad ng nicotine, cytisine at lobeline.
Sa maliliit na dosis, ang anabasine hydrochloride ay iminungkahi bilang isang paraan ng pagpapadali sa pagtigil sa paninigarilyo.
Para sa layuning ito, ang gamot ay magagamit sa anyo ng mga tablet, pelikula at chewing gum.<<Гамибазин>> .
Uminom ng mga tablet na may anabasine hydrochloride pasalita o sublingually araw-araw. Mula sa unang araw ng pag-inom ng mga tabletas, dapat mong ihinto ang paninigarilyo o makabuluhang bawasan ang dalas nito at ganap na itigil ang paninigarilyo nang hindi lalampas sa 8-10 araw mula sa simula ng paggamot.
Kung ang pagnanais na manigarilyo ay hindi bumaba sa loob ng 8-10 araw, itigil ang pag-inom ng mga tabletas at gumawa ng bagong pagtatangka sa paggamot pagkatapos ng 2-3 buwan.
Ang mga tablet ay kontraindikado para sa atherosclerosis, matinding pagtaas sa presyon ng dugo, at pagdurugo.
Sa mga unang araw ng pag-inom ng mga tabletas, ang pagduduwal, sakit ng ulo at pagtaas ng presyon ng dugo ay posible. Kadalasan ang mga phenomena na ito ay nawawala kapag ang dosis ay nabawasan. Kung kinakailangan, itigil ang pag-inom ng mga tabletas.
May mga indikasyon na ang paggamit ng anabasine (sa anyo ng mga tablet na pasalita o sublingually) ay maaaring maging sanhi ng toxicoderma.
Mga pelikulang may anabasine hydrochloride (Membranulae cum Anabasino hydrochloridi). Ang mga polymer na hugis-itlog na plate na puti (o may madilaw-dilaw na tints) na kulay, mga sukat na 9 X 4.5 X 0.5 mm, na naglalaman ng 0.0015 g (1.5 mg) ng anabasine hydrochloride. Ang mga ito ay inilaan din para sa pagtigil sa paninigarilyo.
Ang pelikula ay nakadikit sa gum ng labial na bahagi o sa mauhog na lamad ng buccal area araw-araw sa unang 3 hanggang 5 araw, 4 hanggang 8 beses.
Mula sa unang araw ng paggamot, ipinapayong itigil ang paninigarilyo o bawasan ang dalas ng paninigarilyo.
Sa mga unang araw ng paggamit ng film na may anabasine hydrochloride, posible ang hindi kasiya-siyang panlasa, pagduduwal, banayad na pananakit ng ulo, pagkahilo, at bahagyang pagtaas ng presyon ng dugo. Sa mga kasong ito, dapat mong ihinto ang paggamit ng gamot.
Gamibasin (Gamibasinum). Chewing gum (batay sa isang espesyal na chewing mass) na naglalaman ng 0.003 g ng anabasine hydrochloride.
Isang hugis-parihaba o parisukat na elastic band (22 X 22 X 8 mm, o 32 X 22 X 5 mm, o 70 X 19 X 1 mm) ng mapusyaw na kulay abo o mapusyaw na dilaw na kulay na may amoy ng mga aromatic substance ng pagkain (kasama ang pagdaragdag ng asukal , pulot, lemon acid, pampalasa, atbp.).
Ito ay isa sa mga form ng dosis ng anabasine para sa pagtigil sa paninigarilyo. Ilapat sa pamamagitan ng matagal na pagnguya araw-araw, sa una ay 1 gum (0.003 g) 4 beses sa isang araw para sa 4 - 5 araw. Kung positibo ang epekto, ipagpatuloy ang paggamot ayon sa sumusunod na pamamaraan: mula ika-5 - ika-6 hanggang ika-8 araw - 1 rubber band 3 beses sa isang araw; mula ika-9 hanggang ika-12 araw - 1 nababanat na banda 2 beses sa isang araw; karagdagang hanggang sa ika-20 araw - 1 goma band 1 - 2 beses sa isang araw. Ang mga kasunod na kurso ay maaaring ulitin.
| " |
Pag-uuri: M-CMPilocarpine hydrochloride, Aceclidine
N-HM Respiratory analeptics: Lobeline hydrochloride, Cititon
Para sa paggamot ng pagkagumon sa nikotina: Anabasine chloride, Tabex
M at N-HMAcetylcholine, Carbacholine
Mekanismo d-i: Ang mga cholinergic na gamot ay magkatulad sa istraktura o spatial na pag-aayos ng mga bahagi ng molekula sa iba't ibang antas sa molekula ng ACh. Samakatuwid, maaari silang makipag-ugnayan sa alinman sa mga cholinergic receptor, o sa mga nakapalibot na bahagi ng lamad ng cell, o sa mga enzyme (pangunahin sa mga cholinergic receptor).
M-cholinomimetics: I-stimulate ang M-cholinergic receptors. Gayahin ang pangangati ng parasympathetic nerves. Epekto sa puso: Ang paggana ng puso ay bumabagal, ang mga cholinergic receptor sa mga skeletal muscle vessel ay pinasisigla (vasodilation) na pagtatago ng isang muscle relaxant factor ng mga vascular endothelial cells, ito ay humahantong sa hypotension; pagbabawas sa rate ng puso hanggang sa ito ay tumigil. Ang pagbagal ng pagpapadaloy sa A-V block. Sa intravenous administration ng M-hm, ang biglaang pag-aresto sa puso ay posible. Epekto sa gastrointestinal tract: Pinapataas nila ang tono at pinasisigla ang motility ng bituka, habang sabay na nakakarelaks ang mga sphincters ng digestive canal. Tinatanggal ang atony ng bituka. Epekto sa pantog: Tumaas na tono at aktibidad ng contractile ng mga kalamnan ng pantog. Pagpapahinga ng spinkter. Epekto sa mata: Nagdudulot ng paninikip ng mga mag-aaral (miosis). Bawasan ang intraocular pressure. Nagdudulot sila ng spasm of accommodation. Ang pag-urong ng orbicularis oculi na kalamnan (ciliary) ay sinamahan ng pampalapot ng kalamnan at paggalaw ng lugar kung saan nakakabit ang ligament ng Zinn, na mas malapit sa lens. Ang lens ay kumukuha ng isang mas matambok na hugis. Ang mata ay nakatakda sa malapit na paningin. Sa bronchi: Spam Sa mga glandula: Tumaas na pagtatago. Para sa gallbladder: Tumaas na tono.
Mga indikasyon: 1. Glaucoma. Pilocarpine hydrochloride. 2-4 beses sa isang araw, 1-5% na solusyon, patak, pamahid. Mga eye film sa gabi para sa ibabang talukap ng mata. Ang epekto ng aceclidine ay mas panandalian.
2. Atony at paresis ng bituka at pantog.Acelidine ang ginagamit. Mas kaunting mga side effect. 1-2 ml 0.2% na solusyon subcutaneously, kung kinakailangan, ulitin
Sa loob ng 30 minuto.
Contraindications: Bronchospasm, mababang presyon ng dugo, malubhang sakit sa puso, pagbubuntis, epilepsy. Ang mga epektong ito ay pinipigilan o binabaligtad ng atropine.
N-cholinomimetics: Dalawang-phase na epekto sa H-cholinergic receptors: 1st - excitation 2nd - inhibition
Mga stimulant sa paghinga: Ang mga ito ay ibinibigay sa intravenously lamang. Epekto:
May kakayahang pasiglahin ang mga vascular chemoreceptor, na nagreresulta sa -1. Pagpapasigla ng reflex-type na paghinga. Ang epekto ay malakas, ngunit panandalian (2-5 minuto na may intravenous administration). Sa intravenous administration, minimal na dosis ang kailangan upang ma-activate ang respiratory center. kapag pinangangasiwaan ng subcutaneously o intramuscularly, ang dosis ay nadagdagan ng 10-20 beses. Sa pamamagitan ng mga pamamaraang ito ng pangangasiwa, tumagos sila nang maayos sa gitnang sistema ng nerbiyos, na nagiging sanhi ng pagsusuka, kombulsyon, pag-activate ng sentro ng vagal na may posibleng pag-aresto sa puso 2. Pagpapasigla ng aktibidad ng cardiovascular. Aplikasyon: limitado. Para sa pagkabigla, asphyxia ng mga bagong silang. Sa kaso ng respiratory arrest (trauma) Sa collaptoid na kondisyon. Sa mga nakakahawang sakit na may respiratory depression at hematopoiesis. Contraindications: Alta-presyon, pagdurugo, pulmonary edema.COMPARATIVE Preparations: CYTITON. Ito ay isang 0.15% na solusyon ng alkaloid cytisine. Reflexively stimulates paghinga. Kasabay nito, ito ay nagpapataas ng presyon ng dugo, na naiiba ito mula sa lobeline.
Ang CITIZINE ay kasama sa Tabex tablets, na nagpapadali sa pagtigil sa paninigarilyo. LOBELINE HYDROCHLORIDE. Pinasisigla ang gitna ng vagus nerve, na humahantong sa pagbaba ng presyon ng dugo.
Para sa radiation nicot. dependencies: Ayon sa pamamaraan, na may unti-unting pagbawas sa dosis ANABAZINE - mga tablet nang pasalita o sublingually, buccal films, chewing gum. TABEX - (naglalaman ng cytisine alkaloid) LOBESIL - naglalaman ng lobelia alkaloid)
NICORETTE - (naglalaman ng nikotina) inhaler sa anyo ng isang mouthpiece, isinasaalang-alang ang mga aspeto ng pag-uugali ng pagkagumon, chewing gum, patch, spray ng ilong, mini-tablet. Ito ay tumatagal ng 3 buwan upang ganap na huminto sa paninigarilyo na may unti-unting pagbabawas ng dosis.
M,N-cholinomimetics: Ang katotohanan ng pag-activate ng M-cholinergic receptors ay nangingibabaw.ACETYLCOLINE chloride. Bihirang gamitin. Hindi epektibo sa bibig.
Injected subcutaneously at intramuscularly - mabilis, matalim, panandaliang epekto. Ang intravenous injection ay hindi posible dahil sa isang matalim na pagbaba sa presyon ng dugo at pag-aresto sa puso.
Application: Para sa mga spasms ng peripheral vessels (endarteritis). Para sa mga spasms ng retinal arteries. CARBACHOLINE. Mas aktibo. Ito ay gumagana nang mas matagal. Pasalita, subcutaneously, intramuscularly, intravenously (nang may pag-iingat). Application: Endarteritis.
Topically sa anyo ng mga patak ng mata para sa glaucoma.
Ang M-cholinomimetics ay may direktang stimulating effect sa M-cholinergic receptors. Ang pamantayan para sa mga naturang sangkap ay ang alkaloid muscarine, na may pumipili na epekto sa mga M-cholinergic receptor. Ang muscarine ay hindi isang gamot, at ang lason na nasa fly agaric mushroom ay maaaring maging sanhi ng matinding pagkalason.
Ang pagkalason sa muscarine ay gumagawa ng parehong klinikal na larawan at mga epekto sa parmasyutiko gaya ng mga ahente ng AChE. Mayroon lamang isang pagkakaiba - dito ang epekto sa M-receptors ay direkta. Ang parehong mga pangunahing sintomas ay nabanggit: pagtatae, kahirapan sa paghinga, pananakit ng tiyan, paglalaway, paninikip ng mag-aaral (miosis - ang pabilog na kalamnan ng mag-aaral ay nagkontrata), nabawasan ang intraocular pressure, isang spasm ng tirahan (malapit sa punto ng paningin), pagkalito, convulsions, coma.
Sa M-cholinomimetics, ang pinakamalawak na ginagamit sa medikal na kasanayan ay: PILOCARPINA HYDROCHLORIDE (Pilocarpini hydrochloridum) powder; patak ng mata ng 1-2% na solusyon sa mga bote ng 5 at 10 ml, pamahid sa mata - 1% at 2%, mga eye film na naglalaman ng 2.7 mg ng pilocarpine), ACECLIDINE (Aceclidinum) - amp. - 1 at 2 ml 0 .2% na solusyon ; 3% at 5% - pamahid sa mata.
Ang Pilocarpine ay isang alkaloid mula sa shrub na Pilocarpus microphyllus, (South America). Kasalukuyang nakuha sa synthetically. May direktang M-cholinomimetic na epekto.
Sa pamamagitan ng pagpapasigla sa mga organo ng effector na tumatanggap ng cholinergic innervation, ang M-cholinomimetics ay nagdudulot ng mga epekto na katulad ng mga naobserbahan kapag nakakairita sa mga autonomic colinergic nerves. Lalo na pinatataas ng Pilocarpine ang pagtatago ng mga glandula. Ngunit ang pilocarpine, bilang isang napakalakas at nakakalason na gamot, ay ginagamit lamang sa ophthalmic practice para sa glaucoma. Bilang karagdagan, ang pilocarpine ay ginagamit para sa trombosis ng mga retinal vessel. Gamitin nang topically, sa anyo ng mga patak ng mata (1-2% na solusyon) at pamahid sa mata (1 at 2%) at sa anyo ng mga eye film. Pinipigilan nito ang mag-aaral (3 hanggang 24 na oras) at binabawasan ang intraocular pressure. Bilang karagdagan, nagdudulot ito ng spasm ng tirahan. Ang pangunahing pagkakaiba mula sa mga ahente ng AChE ay ang pilocarpine ay may direktang epekto sa mga M-cholinergic receptor ng mga kalamnan ng mata, at ang mga ahente ng AChE ay may hindi direktang epekto.
Ang ACECLIDINE (Aceclidinum) ay isang sintetikong direktang kumikilos na M-cholinomimetic. Hindi gaanong nakakalason. Ginagamit ang mga ito para sa lokal at resorptive action, ibig sabihin, ginagamit ang mga ito kapwa sa ophthalmic practice at para sa mga pangkalahatang epekto. Ang Aceclidine ay inireseta para sa glaucoma (bahagyang nanggagalit sa conjunctiva), pati na rin para sa atony ng gastrointestinal tract (sa postoperative period), pantog at matris. Kapag pinangangasiwaan nang parenteral, maaaring may mga side effect: pagtatae, pagpapawis, paglalaway. Contraindications: bronchial hika, pagbubuntis, atherosclerosis.
Mga gamot na humaharang sa m-cholinergic receptors (m-cholinergic blockers, atropine-like na gamot)
M-CHOLINOBLOCKERS O M-CHOLINOLYTICS, DRUGS OF THE ATROPINE GROUP - ito ay mga gamot na humaharang sa M-cholinergic receptors.
Ang isang tipikal at pinaka-pinag-aralan na kinatawan ng pangkat na ito ay ATROPINE - kaya ang grupo ay tinatawag na mga gamot na tulad ng atropine. Ang mga blocker ng M-cholinergic ay humaharang sa mga peripheral na M-cholinergic receptor na matatagpuan sa lamad ng mga effector cells sa mga dulo ng postganglionic cholinergic fibers, ibig sabihin, hinaharangan nila ang PARASYMPATHETIC, cholinergic innervation. Sa pamamagitan ng pagharang sa nakararami na muscarinic effect ng acetylcholine, ang epekto ng atropine sa autonomic ganglia at neuromuscular synapses ay hindi umaabot. Karamihan sa mga gamot na tulad ng atropine ay humaharang sa mga M-cholinergic receptor sa central nervous system. Ang M-anticholinergic blocker na may mataas na selectivity ng pagkilos ay ATROPINE (Atropini sulfas; tablets 0.0005; ampoules 0.1% - 1 ml; 1% eye ointment).
Ang ATROPINE ay isang alkaloid na matatagpuan sa mga halaman ng pamilya ng nightshade. Ang atropine at mga kaugnay na alkaloid ay matatagpuan sa isang bilang ng mga halaman:
Belladonna (Atropa belladonna);
Belene (Hyoscyamus niger);
Datura stramonium.
Ang atropine ay kasalukuyang nakuha sa synthetically, iyon ay, chemically. Ang pangalang Atropa Belladonna ay kabalintunaan, dahil ang terminong "Atropos" ay nangangahulugang "tatlong kapalaran na humahantong sa isang kakila-kilabot na katapusan ng buhay", at "Belladonna" ay nangangahulugang "kaakit-akit na babae" (donna ay isang babae, Bella ay isang babaeng pangalan sa mga wikang Romansa) . Ang terminong ito ay dahil sa ang katunayan na ang katas mula sa halaman na ito, na itinanim sa mga mata ng mga kagandahan ng korte ng Venetian, ay nagbigay sa kanila ng "shine" - pinalawak ang mga mag-aaral. Ang mekanismo ng pagkilos ng atropine at iba pang mga gamot sa pangkat na ito ay sa pamamagitan ng pagharang sa mga M-cholinergic receptor, na nakikipagkumpitensya sa acetylcholine, pinipigilan nila ang tagapamagitan na makipag-ugnayan sa kanila. Ang mga gamot ay hindi nakakaapekto sa synthesis, release at hydrolysis ng acetylcholine. Ang acetylcholine ay inilabas, ngunit hindi nakikipag-ugnayan sa mga receptor, dahil ang atropine ay may mas malaking affinity (affinity) para sa receptor. Ang Atropine, tulad ng lahat ng M-cholinergic blocker, ay binabawasan o inaalis ang mga epekto ng pangangati ng cholinergic (parasympathetic) nerves at ang epekto ng mga sangkap na may aktibidad na M-cholinomimetic (acetylcholine at mga analogue nito, mga ahente ng AChE, M-cholinomimetics). Sa partikular, binabawasan ng atropine ang mga epekto ng pangangati n. vagus Ang antagonism sa pagitan ng acetylcholine at atropine ay mapagkumpitensya, samakatuwid, kapag ang konsentrasyon ng acetylcholine ay tumaas, ang epekto ng atropine sa punto ng aplikasyon ng muscarine ay inalis.
PANGUNAHING PHARMACOLOGICAL EFFECTS NG ATROPINE
1) Ang Atropine ay may partikular na binibigkas na mga katangian ng antispasmodic. Sa pamamagitan ng pagharang sa mga M-cholinergic receptor, inaalis ng atropine ang nakapagpapasiglang epekto ng parasympathetic nerves sa makinis na mga organ ng kalamnan. Ang tono ng mga kalamnan ng gastrointestinal tract, bile ducts at gallbladder, bronchi, ureters, at pantog ay bumababa.
2) Ang atropine ay nakakaapekto rin sa tono ng mga kalamnan ng mata. Tingnan natin ang mga epekto ng atropine sa mata:
1) kapag ang atropine ay pinangangasiwaan, lalo na kapag inilapat nang topically, dahil sa isang bloke ng M-cholinergic receptors sa pabilog na kalamnan ng iris, ang pupil dilation ay nabanggit - mydriasis. Ang Mydriasis ay tumitindi rin bilang resulta ng pag-iingat ng sympathetic innervation ng m.dilatator pupillae. Samakatuwid, ang atropine ay kumikilos sa mata sa loob ng mahabang panahon sa bagay na ito - hanggang sa 7 araw;
2) sa ilalim ng impluwensya ng atropine, ang ciliary na kalamnan ay nawawala ang tono nito, ito ay nagiging pipi, na sinamahan ng pag-igting sa ligament ng Zinn, na sumusuporta sa lens. Bilang resulta, ang lens ay nag-flatten din, at ang focal length ng naturang lens ay humahaba. Ang lens ay nagtatakda ng paningin sa malayong punto ng paningin, kaya ang mga kalapit na bagay ay hindi malinaw na nakikita ng pasyente. Dahil ang sphincter ay nasa isang estado ng paralisis, hindi nito mapipigilan ang mag-aaral kapag tumitingin sa mga kalapit na bagay, at ang photophobia (photophobia) ay nangyayari sa maliwanag na liwanag. Ang kondisyong ito ay tinatawag na ACCOMMODATION PARALYSIS o CYCLOPLGIA. Kaya, ang atropine ay parehong mydriatic at isang cycloplegic. Ang lokal na aplikasyon ng isang 1% na solusyon ng atropine ay nagdudulot ng maximum na mydriatic na epekto sa loob ng 30-40 minuto, at ang kumpletong pagpapanumbalik ng pag-andar ay nangyayari sa average pagkatapos ng 3-4 na araw (minsan hanggang 7-10 araw). Ang paralisis ng tirahan ay nangyayari sa loob ng 1-3 oras at tumatagal ng hanggang 8-12 araw (humigit-kumulang 7 araw);
3) pagpapahinga ng ciliary na kalamnan at pag-aalis ng lens sa nauuna na silid ng mata ay sinamahan ng isang paglabag sa pag-agos ng intraocular fluid mula sa anterior chamber. Sa pagsasaalang-alang na ito, ang atropine ay alinman ay hindi nagbabago ng intraocular pressure sa mga malulusog na indibidwal, o sa mga indibidwal na may mababaw na anterior chamber at sa mga pasyente na may makitid na anggulo na glaucoma, maaari pa itong tumaas, ibig sabihin, humantong sa isang paglala ng pag-atake ng glaucoma.
MGA INDIKASYON PARA SA PAGGAMIT NG ATROPINE SA OPTHALMOLOHIYA
1) Sa ophthalmology, ang atropine ay ginagamit bilang isang mydriatic upang maging sanhi ng cycloplegia (paralysis ng tirahan). Ang mydriasis ay kinakailangan kapag sinusuri ang fundus ng mata at sa paggamot ng mga pasyente na may iritis, iridocyclitis at keratitis. Sa huling kaso, ang atropine ay ginagamit bilang isang immobilization agent na nagtataguyod ng functional rest ng mata.
2) Upang matukoy ang tunay na repraktibo na kapangyarihan ng lens kapag pumipili ng salamin.
3) Ang atropine ay ang piniling gamot kung kinakailangan upang makamit ang pinakamataas na cycloplegia (paralisis ng tirahan), halimbawa, kapag itinatama ang accommodative strabismus.
3) IMPLUWENSYA NG ATROPINE SA MGA ORGAN NA MAY MAKINIS NA LAMANG. Binabawasan ng Atropine ang tono at aktibidad ng motor (peristalsis) ng lahat ng bahagi ng gastrointestinal tract. Binabawasan din ng Atropine ang peristalsis ng mga ureter at sa ilalim ng pantog. Bilang karagdagan, ang atropine ay nakakarelaks sa makinis na mga kalamnan ng bronchi at bronchioles. May kaugnayan sa biliary tract, mahina ang antispasmodic effect ng atropine. Dapat itong bigyang-diin na ang antispasmodic na epekto ng atropine ay lalo na binibigkas laban sa background ng isang nakaraang spasm. Kaya, ang atropine ay may isang antispasmodic na epekto, ibig sabihin, ang atropine ay kumikilos sa kasong ito bilang isang antispasmodic. At sa ganitong diwa lamang maaaring kumilos ang atropine bilang isang "pangpawala ng sakit".
4) IMPLUWENSYA NG ATROPINE SA EXTERNAL SECRETION GLANDS. Ang Atropine ay mahigpit na nagpapahina sa pagtatago ng lahat ng mga glandula ng exocrine, maliban sa mga glandula ng mammary. Sa kasong ito, hinaharangan ng atropine ang pagtatago ng likidong matubig na laway na sanhi ng pagpapasigla ng parasympathetic na bahagi ng autonomic nervous system, na nagiging sanhi ng tuyong bibig. Bumababa ang produksyon ng luha. Binabawasan ng Atropine ang dami at pangkalahatang kaasiman ng gastric juice. Sa kasong ito, ang pagsugpo at pagpapahina ng pagtatago ng mga glandula na ito ay maaaring hanggang sa kanilang kumpletong pagsara. Binabawasan ng Atropine ang secretory function ng mga glandula sa mga cavity ng ilong, bibig, pharynx at bronchi. Ang pagtatago ng mga glandula ng bronchial ay nagiging malapot. Ang atropine, kahit na sa maliit na dosis, ay pinipigilan ang pagtatago ng mga GLAND NG PAwis.
5) IMPLUWENSYA NG ATROPINE SA CARDIOVASCULAR SYSTEM. Ang atropine, na nag-aalis ng puso mula sa kontrol ng n.vagus, ay nagiging sanhi ng TACHYCARDIA, ibig sabihin, pinapataas ang rate ng puso. Bilang karagdagan, ang atropine ay tumutulong na mapadali ang pagpapadaloy ng mga impulses sa sistema ng pagpapadaloy ng puso, lalo na sa AV node at kasama ang atrioventricular bundle sa kabuuan. Ang mga epekto na ito ay hindi gaanong binibigkas sa mga matatandang tao, dahil sa mga therapeutic na dosis ang atropine ay walang makabuluhang epekto sa mga peripheral na daluyan ng dugo, ang kanilang n.vagus na tono ay nabawasan. Ang Atropine ay walang makabuluhang epekto sa mga daluyan ng dugo sa mga therapeutic na dosis.
6) IMPLUWENSYA NG ATROPINE SA CNS. Sa therapeutic doses, ang atropine ay walang epekto sa central nervous system. Sa mga nakakalason na dosis, ang atropine ay mahigpit na pinasisigla ang mga neuron ng cerebral cortex, na nagiging sanhi ng motor at speech excitation, na umaabot sa mania, delirium at mga guni-guni. Ang tinatawag na "atropine psychosis" ay nangyayari, na humahantong sa isang pagbawas sa pag-andar at pag-unlad ng pagkawala ng malay. Mayroon din itong nakapagpapasigla na epekto sa respiratory center, ngunit sa pagtaas ng dosis, maaaring mangyari ang respiratory depression.
MGA INDIKASYON PARA SA PAGGAMIT NG ATROPINE (maliban sa ophthalmological)
1) Bilang isang ambulansya para sa:
1) bituka
2) bato
3) hepatic colic.
2) Para sa bronchospasms (tingnan ang adrenergic agonists).
3) Sa kumplikadong therapy ng mga pasyente na may peptic ulcer ng tiyan at duodenum (binabawasan ang tono at pagtatago ng mga glandula). Ginagamit lamang ito sa isang kumplikadong mga therapeutic measure, dahil binabawasan nito ang pagtatago lamang sa malalaking dosis.
4) Bilang isang premedication agent sa anesthesiological practice, ang atropine ay malawakang ginagamit bago ang operasyon. Ang atropine ay ginagamit bilang isang paraan ng paghahanda ng gamot ng isang pasyente para sa operasyon dahil ito ay may kakayahang sugpuin ang pagtatago ng salivary, nasopharyngeal at tracheobronchial glands. Tulad ng nalalaman, maraming anesthetics (eter sa partikular) ay malakas na irritant ng mauhog lamad. Bilang karagdagan, sa pamamagitan ng pagharang sa mga M-cholinergic receptor ng puso (ang tinatawag na vagolytic effect), pinipigilan ng atropine ang mga negatibong reflexes sa puso, kabilang ang posibilidad ng reflex stop nito. Sa pamamagitan ng paggamit ng atropine at pagbabawas ng pagtatago ng mga glandula na ito, ang pag-unlad ng mga nagpapaalab na komplikasyon pagkatapos ng operasyon sa mga baga ay pinipigilan. Ipinapaliwanag nito ang kahalagahan ng katotohanang inilakip ng mga doktor ng resuscitation kapag pinag-uusapan nila ang buong pagkakataon na "huminga" ang pasyente.
5) Ang atropine ay ginagamit sa cardiology. Ang M-anticholinergic effect nito sa puso ay kapaki-pakinabang sa ilang mga anyo ng cardiac arrhythmias (halimbawa, atrioventricular block ng vagal origin, ibig sabihin, bradycardia at heart block).
6) Ang Atropine ay natagpuan ang malawakang paggamit bilang isang ambulansya para sa pagkalason:
a) Ang ibig sabihin ng AChE (FOS)
b) M-cholinomimetics (muscarine).
Kasama ng atropine, ang iba pang mga gamot na tulad ng atropine ay kilala. Ang mga natural na alkaloid na tulad ng atropine ay kinabibilangan ng SCOPOLAMINE (hyoscine) Scopolominum hydrobromidum. Magagamit sa mga ampoules ng 1 ml - 0.05%, pati na rin sa anyo ng mga patak ng mata (0.25%). Nakapaloob sa halamang mandragora (Scopolia carniolica) at sa parehong mga halaman na naglalaman ng atropine (belladonna, henbane, datura). Structurally malapit sa atropine. Ito ay may binibigkas na M-anticholinergic properties. Mayroong isang makabuluhang pagkakaiba mula sa atropine: sa mga therapeutic doses, ang scopolamine ay nagdudulot ng banayad na sedation, depression sa central nervous system, pagpapawis at pagtulog. Ito ay may nakapanlulumong epekto sa extrapyramidal system at ang paghahatid ng paggulo mula sa mga pyramidal tract patungo sa mga motor neuron ng utak. Ang pagpasok ng gamot sa conjunctival cavity ay nagdudulot ng hindi gaanong matagal na mydriasis. Samakatuwid, ang mga anesthesiologist ay gumagamit ng scopolamine (0.3-0.6 mg s.c.) bilang isang premedication, ngunit kadalasang kasama ng morphine (hindi sa mga matatanda, dahil maaari itong maging sanhi ng pagkalito). Minsan ito ay ginagamit sa psychiatric practice bilang isang sedative, at sa neurology para sa pagwawasto ng parkinsonism. Ang Scopolamine ay may mas maikling tagal ng pagkilos kaysa sa atropine. Ginagamit din ang mga ito bilang isang antiemetic at sedative para sa mga sakit sa dagat at hangin (Aeron tablets ay isang kumbinasyon ng scopolamine at hyoscyamine). Ang PLATIFYLLINE ay kabilang din sa pangkat ng mga alkaloid na nakuha mula sa mga hilaw na materyales ng halaman (rhombolic ragwort). (Platyphyllini hydrotartras: mga tablet na 0.005, pati na rin ang mga ampoules ng 1 ml - 0.2%; mga patak ng mata - 1-2% na solusyon). Ito ay kumikilos sa halos parehong paraan, na nagdudulot ng mga katulad na epekto sa parmasyutiko, ngunit mas mahina kaysa sa atropine. Mayroon itong katamtamang ganglion-blocking effect, pati na rin ang isang direktang myotropic antispasmodic effect (tulad ng papaverine), pati na rin sa mga sentro ng vasomotor. May pagpapatahimik na epekto sa central nervous system. Ang Platiphylline ay ginagamit bilang isang antispasmodic para sa spasms ng gastrointestinal tract, bile ducts, gallbladder, ureters, na may mas mataas na tono ng cerebral at coronary vessels, pati na rin para sa kaluwagan ng bronchial hika. Sa ophthalmic practice, ang gamot ay ginagamit upang palakihin ang mag-aaral (ito ay may mas maikling epekto kaysa sa atropine at hindi nakakaapekto sa tirahan). Ito ay ibinibigay sa ilalim ng balat, ngunit dapat tandaan na ang mga solusyon ng 0.2% na konsentrasyon (pH = 3.6) ay masakit.
Para sa ophthalmic practice, ang HOMATROPINE (Homatropinum: 5 ml na bote - 0.25%) ay iminungkahi. Nagdudulot ito ng pagluwang ng mag-aaral at pagkalumpo ng tirahan, ibig sabihin, ito ay gumaganap bilang isang mydriatic at cycloplegic. Ang ophthalmic effect na dulot ng homatropine ay tumatagal lamang ng 15-24 na oras, na mas maginhawa para sa pasyente kumpara sa sitwasyon kung kailan ginagamit ang atropine. Ang panganib ng pagtaas ng IOP ay mas mababa, dahil mas mahina kaysa sa atropine, ngunit sa parehong oras, ang gamot ay kontraindikado sa glaucoma. Kung hindi, ito ay hindi sa panimula ay naiiba sa atropine; ito ay ginagamit lamang sa ophthalmic na pagsasanay.
Ang sintetikong gamot na METACIN ay isang napakaaktibong M-anticholinergic blocker (Methacinum: sa mga tablet - 0.002; sa ampoules 0.1% - 1 ml. Isang quaternary ammonium compound na hindi tumagos nang maayos sa BBB. Nangangahulugan ito na ang lahat ng epekto nito ay dahil sa peripheral M-anticholinergic action. Ito ay naiiba sa atropine sa mas malinaw na bronchodilator effect nito, ang kawalan ng epekto sa central nervous system. Mas malakas kaysa sa atropine, pinipigilan nito ang pagtatago ng salivary at bronchial glands. Ginagamit para sa bronchial hika, peptic ulcer sakit, para sa kaluwagan ng bato at hepatic colic, para sa premedication sa anesthesiology (i.v. - sa 5-10 minuto, intramuscularly - sa 30 minuto) - mas maginhawa kaysa sa atropine. Ang analgesic effect ay higit na mataas sa atropine, nagiging sanhi ng mas kaunting tachycardia.
Sa mga gamot na naglalaman ng atropine, ginagamit din ang mga paghahanda ng belladonna (belladonna), halimbawa, mga extract ng belladonna (makapal at tuyo), mga tincture ng belladonna, at pinagsamang mga tablet. Ito ay mga mahihinang gamot at hindi ginagamit sa mga ambulansya. Ginagamit sa bahay sa yugto ng pre-ospital.
Sa wakas, ang ilang mga salita tungkol sa unang kinatawan ng mga pumipili ng muscarinic receptor antagonists. Ito ay lumabas na sa iba't ibang mga organo ng katawan mayroong iba't ibang mga subclass ng muscarinic receptors (M-one at M-two). Kamakailan lamang, ang gamot na gastrocepin (pirenzepine) ay na-synthesize, na isang tiyak na inhibitor ng M-one cholinergic receptors ng tiyan. Sa klinika, ito ay ipinahayag sa pamamagitan ng matinding pagsugpo sa pagtatago ng gastric juice. Dahil sa binibigkas na pagsugpo sa pagtatago ng gastric juice, ang gastrocepin ay nagiging sanhi ng patuloy at mabilis na pag-alis ng sakit. Ginagamit para sa mga ulser sa tiyan at duodenal, gastritis, daudenitis. Ito ay may makabuluhang mas kaunting mga side effect at halos walang epekto sa puso at hindi tumagos sa central nervous system.
MGA SIDE EFFECTS NG ATROPINE AT MGA DROGA NITO. Sa karamihan ng mga kaso, ang mga side effect ay bunga ng lawak ng pharmacological action ng mga gamot na pinag-aaralan at ipinakikita ng tuyong bibig, kahirapan sa paglunok, bituka atony (constipation), blurred visual perception, at tachycardia. Ang pangkasalukuyan na paggamit ng atropine ay maaaring maging sanhi ng mga reaksiyong alerdyi (dermatitis, conjunctivitis, pamamaga ng mga talukap ng mata). Ang atropine ay kontraindikado sa glaucoma.
MATALAS NA PAGLALASON NA MAY ATROPINE, MGA GAMOT NA PARANG ATROPINE AT MGA HALAMAN NA MAY ATROPINE. Ang atropine ay malayo sa isang hindi nakakapinsalang gamot. Sapat na sabihin na kahit 5-10 patak ay maaaring nakakalason. Ang nakamamatay na dosis para sa mga matatanda kapag kinuha nang pasalita ay nagsisimula sa 100 mg, para sa mga bata - na may 2 mg; Kapag pinangangasiwaan nang parenteral, ang gamot ay mas nakakalason. Ang klinikal na larawan ng pagkalason sa atropine at atropine-like na gamot ay napaka katangian. May mga sintomas na nauugnay sa pagsugpo sa mga impluwensya ng cholinergic at ang epekto ng lason sa central nervous system. Kasabay nito, depende sa dosis ng iniinom na gamot, ang MILD at SEVERE na mga kurso ay nakikilala.
Sa kaso ng banayad na pagkalason, ang mga sumusunod na klinikal na palatandaan ay bubuo:
1) dilat na mga mag-aaral (mydriasis), photophobia;
2) tuyong balat at mauhog na lamad. Gayunpaman, dahil sa pagbaba ng pagpapawis, ang balat ay nagiging mainit at pula, mayroong isang pagtaas sa temperatura ng katawan, at isang matalim na pamumula ng mukha (ang mukha ay "nasabog sa init");
3) tuyong mauhog lamad;
4) malubhang tachycardia;
5) atony ng bituka.
Sa kaso ng matinding pagkalason, laban sa background ng lahat ng mga sintomas na ito, ang PSYCHOMOTOR EXCITATION ay nauuna, ibig sabihin, parehong mental at motor na kaguluhan. Kaya naman ang kilalang pananalitang: "Kumain ako ng napakaraming henbane." Ang koordinasyon ng motor ay may kapansanan, ang pagsasalita ay malabo, ang kamalayan ay nalilito, at ang mga guni-guni ay napapansin. Ang mga phenomena ng atropine psychosis ay umuunlad, na nangangailangan ng interbensyon ng isang psychiatrist. Kasunod nito, ang depression ng vasomotor center ay maaaring mangyari na may matalim na pagpapalawak ng mga capillary. Pagbagsak, pagkawala ng malay at pagkalumpo sa paghinga.
MGA PANUKALA NG TULONG PARA SA ATROPINE POISONING
Kung ang lason ay kinuha nang pasalita, pagkatapos ay isang pagtatangka na ibuhos ito nang mabilis hangga't maaari (gastric lavage, laxatives, atbp.); astringents - tannin, adsorbents - activated carbon, sapilitang diuresis, hemosorption. Mahalagang maglapat ng partikular na paggamot dito.
1) Bago maghugas, ang isang maliit na dosis (0.3-0.4 ml) ng sibazon (Relanium) ay dapat ibigay upang labanan ang psychosis at psychomotor agitation. Ang dosis ng sibazon ay hindi dapat malaki, dahil ang pasyente ay maaaring magkaroon ng paralisis ng mga mahahalagang sentro. Sa sitwasyong ito, hindi maaaring ibigay ang aminazine, dahil mayroon itong sariling muscarinic-like effect.
2) Kinakailangang alisin ang atropine mula sa koneksyon nito sa mga cholinergic receptor; iba't ibang cholinomimetics ang ginagamit para sa mga layuning ito. Pinakamainam na gumamit ng physostigmine (iv, dahan-dahan, 1-4 mg), na kung ano ang ginagawa nila sa ibang bansa. Gumagamit kami ng mga ahente ng AChE, kadalasang prozerin (2-5 mg, s.c.). Ang mga gamot ay ibinibigay sa pagitan ng 1-2 oras hanggang lumitaw ang mga palatandaan ng pag-aalis ng blockade ng muscarinic receptors. Ang paggamit ng physostigmine ay mas mainam dahil ito ay tumagos nang mabuti sa pamamagitan ng BBB sa gitnang sistema ng nerbiyos, na binabawasan ang mga sentral na mekanismo ng atropine psychosis. Upang maibsan ang photophobia, ang pasyente ay inilalagay sa isang madilim na silid at pinunasan ng malamig na tubig. Kinakailangan ang maingat na pangangalaga. Ang artipisyal na paghinga ay madalas na kinakailangan.
N-CHOLINERGIC DRUGS
Ipaalala ko sa iyo na ang mga H-cholinergic receptor ay naka-localize sa autonomic ganglia at end plate ng skeletal muscles. Bilang karagdagan, ang mga H-cholinergic receptor ay matatagpuan sa carotid glomeruli (kinakailangan silang tumugon sa mga pagbabago sa kimika ng dugo), pati na rin ang adrenal medulla at utak. Ang sensitivity ng H-cholinergic receptors ng iba't ibang lokalisasyon sa mga kemikal na compound ay hindi pareho, na ginagawang posible na makakuha ng mga sangkap na may nangingibabaw na epekto sa autonomic ganglia, cholinergic receptors ng neuromuscular synapses, at central nervous system.
Ang mga gamot na nagpapasigla sa mga H-cholinergic receptor ay tinatawag na H-cholinomimetics (nicotinomimetics), at ang mga humaharang sa kanila ay tinatawag na H-cholinergic blockers (nicotine blockers).
Mahalagang bigyang-diin ang sumusunod na tampok: ang lahat ng H-cholinomimetics ay nagpapasigla sa mga H-cholinergic receptor lamang sa unang yugto ng kanilang pagkilos, at sa ikalawang yugto ang paggulo ay pinalitan ng isang nagbabawal na epekto. Sa madaling salita, ang N-cholinomimetics, lalo na ang reference substance na nikotina, ay may dalawang-phase na epekto sa mga H-cholinergic receptor: sa unang yugto, ang nikotina ay kumikilos bilang isang N-cholinomimetic, sa pangalawa - bilang isang N-cholinergic blocker. .
Mga ahente ng Cholinomimetic ako
Cholinomimetic na gamot (cholino [Receptors] + Greek mimētikos, panggagaya, pagpaparami; kasingkahulugan: )
mga gamot na nagpaparami ng mga epekto ng pagpapasigla ng mga cholinergic receptor sa pamamagitan ng kanilang natural na ligand - acetylcholine. Ang cholinergic effect ay maaaring mapahusay pareho sa pamamagitan ng direktang pakikipag-ugnayan ng Ch. na may isang tiyak na uri ng cholinergic receptor (direktang aksyon cholinergic), at ang pangangalaga ng labis na acetylcholine sa synapse sa pamamagitan ng inhibiting ang pagkasira nito (hindi direktang aksyon cholinergic). Sa pangalawang kaso, ang lahat ng mga uri ng cholinergic receptor ay sinimulan, kasama. naisalokal sa gitnang sistema ng nerbiyos at sa neuromuscular junctions ng skeletal muscles. H. s. Ang hindi direktang pagkilos ay bumubuo ng isang independiyenteng grupo ng mga gamot na anticholinesterase (mga gamot na Anticholinesterase). H. s. Ang direktang aksyon alinsunod sa pag-uuri ng mga cholinergic receptor (tingnan ang Mga Receptor) ay nahahati sa m-, n- at n+m-cholinomimetics. m-cholinomimetics- aceclidine at pilocarpine - sanhi ng lokal (kapag inilapat nang topically) o pangkalahatang mga epekto ng pagpapasigla ng m-cholinergic receptors: spasm of accommodation, pagbaba sa intraocular pressure; , pagbagal ng atrioventricular conduction; , nadagdagan ang tono at motility ng gastrointestinal tract, pantog, matris; likidong laway, tumaas na pagtatago ng bronchial, gastric at iba pang mga exocrine glandula. Ang lahat ng mga epektong ito ay pinipigilan o inalis sa pamamagitan ng paggamit ng atropine at iba pang m-cholinergic na gamot (tingnan ang Anticholinergic na gamot), na palaging ginagamit sa mga kaso ng labis na dosis ng m-cholinomimetics, pagkalason sa mga sangkap na may katulad o anticholinesterase na epekto. Mga indikasyon para sa paggamit ng m-cholinomimetics: trombosis ng central retinal vein; tiyan, bituka, pantog, matris, postpartum. Pangkalahatang contraindications sa kanilang paggamit ay angina pectoris, myocardial lesions, intra-atrial at atrioventricular, gastrointestinal dumudugo (bago ang operasyon), normal na epilepsy. Aceclidine- (para sa paghahanda ng mga patak ng mata sa anyo ng 2%, 3% at 5% na may tubig na solusyon) at 0.2% na solusyon sa mga ampoules ng 1 at 2 ml para sa subcutaneous injection. Para sa glaucoma, ang instillation ay isinasagawa 2 hanggang 6 na beses sa isang araw. Para sa talamak na atony ng pantog, 1-2 dosis ay ibinibigay sa subcutaneously ml 0.2% na solusyon; sa kawalan ng inaasahang resulta, ang mga iniksyon ay paulit-ulit na 2-3 beses na may pagitan ng kalahating oras, maliban kung ang mga hindi kanais-nais na epekto ay ipinahayag (bronchospasm, bradycardia, atbp.). Pilocarpine hydrochloride pangunahing ginagamit sa ophthalmological practice. Ang mga pangunahing paraan ng pagpapalabas nito: 1% at 2% na solusyon sa mga bote ng 5 at 10 ml; 1% solusyon sa dropper tubes; 1% na solusyon na may methylcellulose sa mga bote ng 5 at 10 ml; eye films (2.7 bawat isa mg pilocarpine hydrochloride sa bawat isa); 1% at 2% ophthalmic. Kadalasan, ginagamit ang 1% at 2% na solusyon, na inilalagay ang mga ito sa mata 2 hanggang 4 na beses sa isang araw. n-cholinomimetics- lobeline at cytisine - pukawin ang postsynaptic sa ganglia ng sympathetic at parasympathetic nervous system, sa carotid glomeruli at sa chromaffin tissue ng adrenal glands (nadagdagan ang pagtatago ng adrenaline). Bilang resulta, ang parehong adrenergic at cholinergic na impluwensya sa mga executive organ ay isinaaktibo. Kasabay nito, ang pagkilos ng cytisine (cytiton) ay pinangungunahan ng adrenergic peripheral effect (nadagdagan, nadagdagan ang mga contraction ng puso), habang ang pagkilos ng lobeline ay pinangungunahan ng mga cholinergic effect (bradycardia, nabawasan ang presyon ng dugo ay posible). Ang parehong mga alkaloid na reflexively (mula sa mga receptor ng carotid reflex zone) ay nagpapasigla sa sistema ng paghinga at ginagamit pangunahin bilang mga gamot sa paghinga sa mga kaso ng talamak na pag-aresto sa paghinga (laban sa background ng pangmatagalang depresyon ng respiratory center, ang epekto ay hindi matatag). Ang kanilang tulad ng nikotina na epekto ay naging isang kinakailangan para sa paggamit ng lobeline (Lobesil tablets) at cytisine (Tabex films at tablets) upang mapadali ang pagtigil sa paninigarilyo. Ang kanilang paggamit para sa layuning ito ay kontraindikado sa kaso ng mga organikong sakit ng cardiovascular system, patuloy na arterial hypertension, angina pectoris, gastric at duodenal ulcers, dumudugo. Lobeline hydrochloride- 1% na solusyon sa mga ampoules ng 1 ml; mga tableta 2 mg(gamot na "Lobesil"). Para sa acute respiratory arrest sa mga matatanda, 0.3-0.5 ang ibinibigay ml(mga bata 0.1-0.3 ml depende sa edad) intramuscularly o intravenously dahan-dahan (sa 1-2 min), dahil ang mabilis na pangangasiwa ay nagbabanta sa pagbagsak at pag-aresto sa puso. Sa kaso ng labis na dosis, mga kombulsyon, malubhang bradycardia, at malalim na depresyon sa paghinga ay posible rin. Sa panahon ng pagtigil sa paninigarilyo, ang Lobesil ay inireseta sa unang linggo, 1 tablet hanggang 5 beses sa isang araw, pagkatapos ay ang dalas ng mga dosis ay nabawasan hanggang sa pag-alis (20-30 araw). Sa kaso ng mahinang pagpapaubaya (, kahinaan,) ang gamot ay itinigil. Cititon- 0.15% cytisine solution sa mga ampoules ng 1 ml; Tabex tablets at films para sa cheek (o gum) applications 1.5 mg. Dahil sa epekto ng pressor nito, mas madalas itong ginagamit kaysa sa lobeline, dahil Ang matinding respiratory depression ay kadalasang nangyayari laban sa background ng pagbagsak o pagkabigla. Ang mga matatanda ay ibinibigay sa intravenously o intramuscularly sa 0.5-1 ml(mga batang wala pang 1 G oda - 0.1 bawat isa ml). Para sa mga huminto sa paninigarilyo, ang pangkalahatang pamamaraan para sa paggamit ng Tabex tablets ay kapareho ng Lobesil tablets; Ang mga pelikula ay binago 4-8 beses sa unang tatlong araw, pagkatapos ay 3 beses sa isang araw, mula ika-13 hanggang ika-15 araw 1 pelikula ang ginagamit, pagkatapos ay itinapon. n+m-cholinomimetics ay kinakatawan ng acetylcholine (isang gamot), na halos hindi ginagamit sa medikal na kasanayan, at carbacholine, na katulad sa istruktura ng kemikal. Carbacholine ay hindi nawasak ng cholinesterase at may mas matagal at mas malinaw na cholinergic effect. Ang pangkalahatang epekto ay pinangungunahan ng mga epekto ng paggulo ng m-cholinergic receptors, at laban lamang sa background ng kanilang blockade malinaw na lumilitaw ang mga n-cholinergic effect. Kasabay nito, ang carbocholine ay walang mga pakinabang sa mga gamot mula sa pangkat ng m-cholinomimetics, samakatuwid, sa mga dating kilalang anyo ng paglabas nito, ang mga ophthalmic lamang ang napanatili at praktikal na ginagamit (sa anyo ng 0.75%, 1.5%, 2.25% at 3% r-carbacholine) para sa paggamot ng glaucoma. Sa panahon ng mga operasyon sa mata, kung minsan ang 0.5 ay iniksyon sa anterior chamber ng mata upang paliitin ang pupil. ml 0.01% carbacholine solution. cholinergic na gamot na may iba't ibang mekanismo ng pagkilos, na nagiging sanhi ng mga epekto na katangian ng paggulo ng mga cholinergic receptor. M-cholinomimetic na gamot(syn.: M-cholinomimetics, M-cholinergic na gamot) - X. s., nagpapasigla o nagpo-promote ng excitement ng M-cholinergic receptors (pilocarpine, aceclidine, atbp.) N-cholinomimetic na gamot(syn.: H-cholinomimetics, H-cholinergic na gamot) - X. s., nagpapasigla o nagtataguyod ng paggulo ng H-cholinergic receptors (lobeline, cytisine, atbp.). 1. Maliit na medical encyclopedia. - M.: Medical encyclopedia. 1991-96 2. Pangunang lunas. - M.: Great Russian Encyclopedia. 1994 3. Encyclopedic Dictionary of Medical Terms. - M.: Encyclopedia ng Sobyet. - 1982-1984.
Tingnan kung ano ang "cholinomimetic na gamot" sa iba pang mga diksyunaryo:
Mga gamot na sangkap na ang epekto ay katulad ng epekto ng paggulo ng mga cholinergic receptor ng mga biochemical system ng katawan kung saan tumutugon ang acetylcholine (halimbawa, pilocarpine) ... Malaking Encyclopedic Dictionary
Ang mga parmasyutiko na sangkap ng iba't ibang mga istrukturang kemikal, ang pagkilos na karaniwang tumutugma sa mga epekto ng paggulo ng cholinergic nerve fibers (Tingnan ang Cholinergic nerve fibers) o ang mediator Acetylcholine. Sa pamamagitan ng……
Mga gamot na sangkap na ang epekto ay katulad ng epekto ng paggulo ng cholinergic receptors ng mga biochemical system ng katawan kung saan ang acetylcholine ay tumutugon (halimbawa, pilocarpine). * * * CHOLINOMIMETIC DRUGS CHOLINOMIMETIC DRUGS,… … encyclopedic Dictionary
- (choline-positive, o cholinergic na gamot), lec. sa VA, ayon sa pharmacological St malapit ka sa neurotransmitter acetylcholine, ibig sabihin, nakikipag-ugnayan sa mga cholinergic receptor at nagiging sanhi ng cholinergic excitation. mga dulo ng nerve fibers. Dahil sa... ... Ensiklopedya ng kemikal
- (cholinomimetica; choline + Greek mimetikos na may kakayahang gayahin, gayahin; kasingkahulugan: cholinomimetics, cholinergic na gamot) cholinergic na gamot na may ibang mekanismo ng pagkilos, na nagiging sanhi ng mga epekto na katangian ng paggulo... ... Malaking medikal na diksyunaryo
CHOLINOMIMETICS- cholinomimetics, gamot. mga sangkap na kumikilos tulad ng acetylcholine sa cholinoreactive synaptic system. Ayon sa kakayahan nitong kumilos sa muscarine o nicotine-sensitive synapses X. p. ay nahahati sa m cholinomimetics (arecoline hydrobromide... Veterinary encyclopedic dictionary
- (syn.: M cholinomimetics, M cholinergic na gamot) X. s., nagpapasigla o nagpo-promote ng excitement ng M cholinergic receptors (pilocarpine, aceclidine, atbp.) ... Malaking medikal na diksyunaryo
- (syn.: H cholinomimetics, H cholinergic na gamot) X. s., nagpapasigla o nagpo-promote ng excitement ng H cholinergic receptors (lobelia, cytisine, atbp.) ... Malaking medikal na diksyunaryo
Anticholinergics, mga pharmacological substance na humaharang sa paghahatid ng excitation mula sa cholinergic nerve fibers (Tingnan ang Cholinergic nerve fibers), mga antagonist ng acetylcholine mediator. Nabibilang sa iba't ibang grupo... ... Great Soviet Encyclopedia
- (anticholinergic, anticholinergic, anticholinergic), gamot. sa va, babala, pagpapahina at paghinto ng pakikipag-ugnayan. neurotransmitter acetylcholine at cholinomimetic. mga gamot na may mga cholinergic receptor. Dahil sa presensya sa gitna at paligid... ... Ensiklopedya ng kemikal
-
Milan Metropolitan: mapa, mga presyo ng tiket at kapaki-pakinabang na mga tip Magkano ang halaga ng mga tiket?
-
Pag-aaral na basahin ang mga diagram ng Jeppesen - Tutorial sa Pag-install ng mga addon na makabuluhang mapapabuti ang mga graphics at pagiging totoo ng simulator
-
Kailan at sa anong mga kaso dapat magsumite ang isang indibidwal na negosyante ng zero declaration?
-
Ano ang isang epithet at paano ito mahahanap?
