Mga tagubilin para sa paggamit ng Guanethidine. Octadine – isang gamot para sa paggamot ng hypertension

Guanethidine
tambalang kemikal
IUPAC	2-(2-azocan-1-ylethyl)guanidine
Gross na formula	C 10 H 22 N 4
Mol. timbang	198.309 g/mol
CAS
PubChem
DrugBank
Pag-uuri
Pharm. pangkat	Sympatholytic
ATX
Pharmacokinetics
Half-life		36 na oras
Mga form ng dosis
pulbos; mga tablet na 0.025 g (25 mg)
Mga pangalan sa pangangalakal
Abapressin, Isobarin, Ismelin, Sanotensin, Abapressin, Antipres, Azetidin, Declidin, Eutensol, Guanethidini sulfas, Guanexil, Guanisol, Ipoctal, Ipoguanin, Iporal, Ismelin, Isobarin, Octatenzine, Oftalmotonil, Oktatensin, Pressed, etc.

Octadine(Octadinum, b-(N-Azacyclooctyl)-ethylguanidine sulfate) ay isang gamot mula sa sympatholytic group. Ginagamit upang gamutin ang arterial hypertension.

Pangkalahatang Impormasyon

Ang sympatholytic effect ng octadin ay dahil sa ang katunayan na ito ay pumipili sa mga butil ng nagkakasundo na nerve endings at inilipat ang adrenergic transmitter, norepinephrine, mula sa kanila. Ang bahagi ng inilabas na transmiter ay umaabot sa mga postsynaptic a-adrenergic receptor at may panandaliang epekto ng pressor, ngunit ang pangunahing bahagi ng transmitter ay nawasak sa ilalim ng impluwensya ng axonal monoamine oxidase. Bilang resulta ng pag-ubos ng mga reserbang norepinephrine sa adrenergic endings, ang paghahatid ng nervous excitation sa kanila ay humina o huminto.

Ang pagkagambala sa paghahatid ng nervous excitation ay dahil din sa katotohanan na, na naipon sa mga nerve endings, ang octadin ay may lokal na anesthetic na epekto sa kanila. Ang Octadine ay may dalawang yugto na epekto sa cardiovascular system: una, ang isang lumilipas na reaksyon ng pressor ay bubuo na may tachycardia at isang pagtaas sa cardiac output, pagkatapos ay isang progresibong pagbaba sa systolic at diastolic na presyon ng dugo ay nangyayari, ang rate ng puso, minutong dami at pagbaba ng presyon ng pulso, at pagkatapos (pagkatapos ng 2-3 araw pagkatapos ng oral administration) ang patuloy na hypotension ay nangyayari. Ang paunang reaksyon ng pressor ay maaaring tumagal ng hanggang ilang oras. Sa matagal na paggamit ng gamot, ang hypotensive effect ay maaaring bumaba dahil sa unti-unting pagtaas ng cardiac output.

Ginagamit ang Octadine bilang isang antihypertensive agent. Ang gamot ay may malakas na hypotensive effect at, na may tamang pagpili ng dosis, ay maaaring maging sanhi ng pagbaba ng presyon ng dugo sa mga pasyente na may hypertension sa iba't ibang yugto, kabilang ang mga malubhang anyo na may mataas at patuloy na presyon ng dugo.

Ang Octadine ay epektibo kapag iniinom nang pasalita. Hinihigop ng dahan-dahan. Ang hypotensive effect sa hypertension ay unti-unting bubuo; nagsisimula itong lumitaw 2-3 araw pagkatapos simulan ang pag-inom ng gamot, umabot sa maximum sa ika-7-8 araw ng paggamot, at pagkatapos ihinto ang gamot ay nagpapatuloy ito para sa isa pang 4-14 na araw. Ang gamot ay nagdudulot ng pagbaba sa rate ng puso, pagbaba sa venous pressure, at sa ilang mga kaso, peripheral resistance. Sa simula ng paggamot, ang pagbaba sa pag-andar ng pagsasala ng mga bato at daloy ng dugo sa bato ay posible, ngunit sa karagdagang paggamot at isang patuloy na pagbaba sa presyon ng dugo, ang mga tagapagpahiwatig na ito ay tumataas (N. A. Ratner et al.).

Para sa paggamot ng hypertension, ang Octadine ay inireseta nang pasalita sa anyo ng mga tablet. Ang mga dosis ay dapat piliin nang paisa-isa depende sa yugto ng sakit, pangkalahatang kondisyon ng pasyente, tolerability ng gamot, atbp. Magsimula sa isang maliit na dosis - 0.01-0.0125 g (10-12.5 mg) 1 beses bawat araw, pagkatapos ay ang unti-unting tumataas ang dosis (karaniwan ay lingguhan ng 10-12.5 mg) hanggang 0.05-0.075 g bawat araw. Karaniwan ang mas maliliit na dosis ay sapat: sa mga malubhang kaso hanggang sa 60 mg bawat araw, sa mas banayad na mga kaso - 10-30 mg. Ang pang-araw-araw na dosis ay maaaring kunin sa 1 dosis (sa umaga). Matapos makamit ang isang therapeutic effect, ang isang indibidwal na dosis ng pagpapanatili ay pinili. Ang paggamot ay isinasagawa sa loob ng mahabang panahon.

Mas mainam na simulan ang paggamot sa Octadine sa isang ospital. Sa mga setting ng outpatient, ang gamot ay dapat gamitin nang may pag-iingat, na may patuloy na pangangasiwa ng medikal. Kinakailangang isaalang-alang ang posibilidad ng mga indibidwal na pagbabagu-bago sa sensitivity ng mga pasyente sa octadine.

Para sa mga matatanda at senile na pasyente, ang gamot ay inireseta sa mas maliliit na dosis, simula sa 6.25 mg (1/4 tablet) isang beses sa isang araw, pagkatapos ay unti-unting tumataas ang dosis ng 6.25 mg sa isang pang-araw-araw na dosis na 25-50 mg.

Side effect

Pagkahilo, pangkalahatang kahinaan, adynamia, pagduduwal, pagsusuka, pamamaga ng ilong mucosa, sakit sa parotid gland, pagtatae (dahil sa pagtaas ng motility ng bituka dahil sa pagsugpo sa impluwensya ng sympathetic innervation), tissue fluid retention. Ang pang-araw-araw na pagbabagu-bago sa presyon ng dugo ay maaaring tumaas. Ang hypotensive effect ng gamot ay madalas na sinamahan ng pagbuo ng orthostatic hypotension; sa ilang mga kaso, ang orthostatic collapse ay posible (lalo na sa mga unang linggo ng paggamot). Upang maiwasan ang pagbagsak, ang mga pasyente ay dapat na nasa isang pahalang na posisyon sa loob ng 1.5-2 oras pagkatapos kumuha ng gamot at dahan-dahang lumipat mula sa isang nakahiga na posisyon sa isang nakatayong posisyon; sa ilang mga kaso kinakailangan na bawasan ang dosis.

Bago ang pagdating ng mga bagong antihypertensive na gamot (clonidine, b-blockers, atbp.), Ang octadine ay isa sa mga pangunahing gamot para sa paggamot ng hypertension. Gayunpaman, kahit na ngayon ito ay hindi nawala ang kahalagahan nito at ginagamit, lalo na sa mga malubhang anyo ng arterial hypertension. Ang gamot ay may pangmatagalang epekto. Maaaring mabawasan ang mga side effect sa pamamagitan ng pagpili ng tamang dosis. Maaaring mapawi ang pagtatae sa pamamagitan ng pag-inom ng mga anticholinergic na gamot. Ang Octadine ay maaaring inireseta kasama ng iba pang mga antihypertensive na gamot (reserpine, apressin, diuretics); Ang sabay-sabay na paggamit sa diuretics ay nagpapabuti sa hypotensive effect at pinipigilan ang pagpapanatili ng likido sa mga tisyu. Kapag ginamit sa kumbinasyon ng iba pang mga gamot, ang dosis ng Octadine ay nabawasan.

Contraindications

Malubhang atherosclerosis, talamak na aksidente sa cerebrovascular, myocardial infarction, hypotension, malubhang pagkabigo sa bato. Ang Octadine ay hindi dapat inireseta para sa pheochromocytoma, dahil sa simula ng pagkilos ang gamot ay maaaring maging sanhi ng pagtaas ng presyon ng dugo. Ang Octadine ay hindi dapat inireseta nang sabay-sabay sa mga tricyclic antidepressant: aminazine, ephedrine. Sa mga pasyente na tumatanggap ng MAO inhibitors, dapat na magpahinga ng 2 linggo bago kumuha ng Octadine. Ang mga pasyenteng sumasailalim sa operasyon ay dapat huminto sa pag-inom ng gamot ilang araw bago ang operasyon.

Sa ophthalmological practice, minsan ginagamit ang Octadine para sa instillation sa conjunctival sac (1-2 patak ng 5% solution 1-2 beses sa isang araw) para sa primary open-angle glaucoma. Ang gamot ay nagdudulot ng katamtamang miosis, pinapadali ang pag-agos ng aqueous humor, binabawasan ang produksyon nito at pinabababa ang intraocular pressure. Hindi tulad ng mga cholinomimetic substance (pilocarpine, atbp.), Ang octadin ay hindi nakakaapekto sa tirahan; hindi gaanong nakakagambala sa visual acuity at ang kakayahan ng mga pasyente na makakita sa mahinang ilaw. Sa mga pasyente na may sarado at makitid na anggulo ng silid, hindi ginagamit ang Octadine, dahil maaaring mangyari ang pagtaas ng ophthalmotonus. Ang gamot ay hindi ipinahiwatig para sa talamak na glaucoma.

Mga katangiang pisikal

Puting mala-kristal na pulbos na may mapait na lasa. Bahagyang natutunaw sa tubig.

Form ng paglabas

Mga form ng paglabas: pulbos; mga tablet na 0.025 g (25 mg).

Sumulat ng isang pagsusuri ng artikulong "Guanethidine"

Sipi na naglalarawan sa Guanethidine

At dumating ang isang ito na may dalang kariton. Sinundan ito ng masasayahin at tila lasing na mga sundalo.
"Paano siya, mahal na tao, nagliliyab sa puwit sa mismong ngipin..." masayang sabi ng isang sundalo na nakasuot ng mataas na kapote, habang malawak na ikinaway ang kanyang kamay.
- Ito na, matamis na hamon iyon. - natatawang sagot nung isa.
At pumasa sila, kaya hindi alam ni Nesvitsky kung sino ang natamaan sa ngipin at kung ano ang hamon.
"Nagmamadali sila kaya nagpakawala siya ng malamig, kaya sa tingin mo ay papatayin nila ang lahat." - galit at panunuyang sabi ng non-commissioned officer.
"Sa sandaling lumipad ito lampas sa akin, tiyuhin, ang cannonball na iyon," sabi ng batang sundalo, na halos hindi na napigilan ang pagtawa, na may malaking bibig, "Ako ay nanlamig." Sa totoo lang, sa Diyos, natakot ako, ito ay isang kalamidad! - sabi nitong sundalo na parang nagyayabang na natatakot. At ang isang ito ay pumasa. Nakasunod sa kanya ang isang karwahe, hindi katulad ng anumang dumaan sa ngayon. Ito ay isang German steam-powered forshpan, load, tila, na may isang buong bahay; nakatali sa likod ng forshpan na dala ng German ay isang maganda, motley cow na may malaking udder. Sa mga feather bed ay nakaupo ang isang babae na may isang sanggol, isang matandang babae at isang bata, lila-pula, malusog na babaeng Aleman. Malamang, pinayagan ang mga pinaalis na residenteng ito nang may espesyal na pahintulot. Ang mga mata ng lahat ng mga sundalo ay lumingon sa mga kababaihan, at habang ang kariton ay dumaan, na gumagalaw ng hakbang-hakbang, ang lahat ng mga komento ng mga sundalo ay nauugnay lamang sa dalawang babae. Halos pareho ang ngiti ng malalaswang pag-iisip tungkol sa babaeng ito sa kanilang mga mukha.
- Tingnan mo, tinanggal din ang sausage!
"Ibenta mo si nanay," sabi ng isa pang sundalo, na binibigyang diin ang huling pantig, lumingon sa Aleman, na, sa kanyang mga mata ay nalulumbay, lumakad nang galit at takot na may malalawak na hakbang.
- Paano ka naglinis! Damn it!
"Kung maaari kang tumayo kasama nila, Fedotov."
- Nakita mo ito, kapatid!
- Saan ka pupunta? - tanong ng infantry officer na kumakain ng mansanas, kalahating ngiti din at nakatingin sa magandang babae.
Ang Aleman, na nakapikit, ay nagpakita na hindi niya naiintindihan.
"Kung gusto mo, kunin mo ito para sa iyong sarili," sabi ng opisyal, na iniabot ang isang mansanas sa babae. Ngumiti ang dalaga at kinuha iyon. Si Nesvitsky, tulad ng iba sa tulay, ay hindi inalis ang tingin sa mga babae hanggang sa makadaan sila. Nang makadaan sila, naglakad muli ang parehong mga sundalo, na may parehong pag-uusap, at sa wakas ay tumigil ang lahat. Tulad ng madalas na nangyayari, sa labasan ng tulay ang mga kabayo sa cart ng kumpanya ay nag-alinlangan, at ang buong pulutong ay kailangang maghintay.
- At ano ang nagiging sila? Walang order! - sabi ng mga kawal. -Saan ka pupunta? Damn! Hindi na kailangang maghintay. Ang masama pa, susunugin niya ang tulay. "Tingnan mo, ang opisyal ay naka-lock din," ang tumigil na mga pulutong ng mga tao mula sa iba't ibang panig, na nakatingin sa isa't isa, at patuloy pa ring nagsisiksikan patungo sa labasan.
Sa pagtingin sa ilalim ng tulay sa tubig ng Ens, biglang narinig ni Nesvitsky ang isang tunog na bago pa rin sa kanya, mabilis na papalapit... isang bagay na malaki at isang bagay na bumagsak sa tubig.
- Tingnan kung saan ito pupunta! – matigas na sabi ng sundalong nakatayo malapit, na lumingon sa tunog.
"Hinihikayat niya silang mabilis na pumasa," sabi ng isa na hindi mapakali.
Muling gumalaw ang mga tao. Napagtanto ni Nesvitsky na ito ang core.
- Hoy, Cossack, ibigay mo sa akin ang kabayo! - sinabi niya. - Aba ikaw! lumayo! tumabi ka! paraan!
Sa sobrang pagsisikap ay naabot niya ang kabayo. Sumisigaw pa rin, umusad siya. Pinisil ng mga kawal upang bigyan siya ng daan, ngunit muli nilang idiniin siya kaya nadurog nila ang kanyang binti, at ang mga pinakamalapit ay hindi dapat sisihin, dahil lalo silang nadiin.
- Nesvitsky! Nesvitsky! You, madam!” isang paos na boses ang narinig mula sa likuran.
Tumingin si Nesvitsky sa paligid at nakita, labinlimang hakbang ang layo, na nahiwalay sa kanya ng isang buhay na masa ng gumagalaw na infantry, pula, itim, balbon, na may takip sa likod ng kanyang ulo at isang matapang na mantle na nakabalot sa kanyang balikat, si Vaska Denisov.
"Sabihin mo sa kanila kung ano ang ibibigay sa mga demonyo," sigaw niya. Si Denisov, na tila sa isang fit ng sigasig, nagniningning at gumagalaw ang kanyang itim na karbon na mga mata na may mga inflamed white at winawagayway ang kanyang unsheathed sable, na hawak niya gamit ang isang maliit na kamay na kasing pula ng kanyang mukha.
- Eh! Vasya! – masayang sagot ni Nesvitsky. - Ano ang sinasabi mo?
“Eskadg “onu pg” hindi ka makakapunta,” sigaw ni Vaska Denisov, galit na ibinuka ang kanyang mapuputing ngipin, pinasisigla ang kanyang magandang itim, duguan na Bedouin, na, kumukurap-kurap mula sa mga bayoneta na kanyang nabangga, suminghot, nagsabog ng bula mula sa bibig. sa paligid niya, nagri-ring, pinalo niya ang kanyang mga paa sa mga tabla ng tulay at tila handang tumalon sa mga rehas ng tulay kung papayagan siya ng sakay. - Ano ito? tulad ng mga bug! eksakto tulad ng mga bug! Pg "och... give dog" ogu!... Manatili ka dyan! kariton ka, chog"t! Papatayin kita ng saber! - sigaw niya, talagang inilabas ang kanyang sable at sinimulang iwagayway ito.
Ang mga sundalo na may takot na mukha ay nagdidikit sa isa't isa, at si Denisov ay sumali sa Nesvitsky.
- Bakit hindi ka lasing ngayon? - sabi ni Nesvitsky kay Denisov nang magmaneho siya papunta sa kanya.
"At hindi ka nila hahayaang malasing!" sagot ni Vaska Denisov. "Buong araw nilang kinakaladkad ang regiment paroo't parito. Ganito, ganoon. Kung hindi, sino ang nakakaalam kung ano iyon!"
- Ang ganda mo ngayon! – sabi ni Nesvitsky, nakatingin sa kanyang bagong mantle at saddle pad.
Ngumiti si Denisov, kumuha ng panyo mula sa kanyang bag, na may amoy ng pabango, at idinikit ito sa ilong ni Nesvitsky.
- Hindi ko kaya, magtatrabaho ako! Lumabas ako, nagtoothbrush at naglagay ng pabango.
Ang marangal na pigura ni Nesvitsky, na sinamahan ng isang Cossack, at ang determinasyon ni Denisov, na winawagayway ang kanyang sable at sumisigaw nang desperadong, ay nagkaroon ng epekto na pumipisil sila sa kabilang panig ng tulay at pinigilan ang infantry. Natagpuan ni Nesvitsky ang isang koronel sa labasan, kung kanino kailangan niyang ihatid ang utos, at, nang matupad ang kanyang mga tagubilin, bumalik.
Nang malinis ang kalsada, huminto si Denisov sa pasukan sa tulay. Kaswal na pinipigilan ang kabayong sumusugod sa kanyang sarili at sumipa, tumingin siya sa iskwadron na lumilipat patungo sa kanya.
Ang mga transparent na tunog ng mga hooves ay narinig sa kahabaan ng mga tabla ng tulay, na parang maraming kabayo ang tumatakbo, at ang iskwadron, na may mga opisyal sa harap, apat na magkakasunod, ay nakaunat sa tulay at nagsimulang lumabas sa kabilang panig.
Ang tumigil na mga sundalong impanterya, na nagsisiksikan sa tinapakan na putik malapit sa tulay, ay tumingin sa malinis, makikinang na mga hussar na maayos na nagmamartsa lampas sa kanila na may kakaibang hindi magiliw na pakiramdam ng pagkalayo at pangungutya na kadalasang nakakaharap sa iba't ibang sangay ng hukbo.
- Matalino guys! Kung ito ay nasa Podnovinskoe!
- Anong silbi nila? Nagmamaneho lang sila for show! - sabi ng isa pa.
- Infantry, huwag alikabok! - ang hussar ay nagbiro, sa ilalim kung saan ang kabayo, naglalaro, nagwiwisik ng putik sa infantryman.
"Kung ako ay hinihimok sa iyo sa pamamagitan ng dalawang martsa gamit ang iyong backpack, ang mga sintas ay pagod na," sabi ng infantryman, pinupunasan ang dumi sa kanyang mukha gamit ang kanyang manggas; - kung hindi, ito ay hindi isang tao, ngunit isang ibon na nakaupo!
"Kung maaari lang kitang isakay sa kabayo, Zikin, kung maliksi ka," biro ng korporal tungkol sa payat na sundalo, na nakayuko mula sa bigat ng kanyang backpack.
"Kunin mo ang club sa pagitan ng iyong mga binti, at magkakaroon ka ng kabayo," tugon ng hussar.

Ang Octadine ay isang sintetikong gamot na ginagamit upang gamutin ang pinakakaraniwang sakit ng cardiovascular system - arterial hypertension.

Karaniwan ang gamot ay inireseta sa mga pasyente na may malubhang anyo ng hypertension, kaya kakaunti ang mga pagsusuri tungkol dito.

Bago gamitin ang gamot, dapat mong pamilyar ang iyong sarili sa mga kontraindikasyon, mga epekto at mga tagubilin para sa paggamit. Ang impormasyong ito ay ipinakita sa mga tagubilin para sa gamot.

epekto ng pharmacological

Ito ay isang sympatholytic at may hypotensive effect. Maaari itong maipon sa mga butil ng sympathetic nerve endings, bawasan ang dami ng mediator na umaabot sa mga receptor, at pahinain o ihinto ang paghahatid ng nervous excitation. Mayroon itong panandaliang pagbara ng ganglion, bahagyang beta2-adrenergic stimulating, at local anesthetic effect.

Binabawasan ang diastolic at systolic na presyon ng dugo, lumalampas sa reserpine sa potency ng hypotensive effect nito, binabawasan ang myocardial contractility, heart rate at conductivity, at may cardiodepressive effect. Sa simula ng therapy, ang isang reaksyon ng vasoconstrictor (napakalaking daloy ng norepinephrine sa mga nerve endings) ay maaaring bumuo, na sa paglipas ng panahon ay pinalitan ng patuloy na vasodilation.

Sa pangmatagalang paggamit, dahil sa unti-unting pagtaas ng IOC, maaaring bumaba ang kalubhaan ng hypotensive effect. Ang kakayahan ng sympatholytics na maging sanhi ng pagpapanatili ng tubig at sodium sa katawan ay bahagyang binabawasan ang kanilang hypotensive na aktibidad. Sa panahon ng therapy, posible ang pagbawas sa glomerular filtration, renal, coronary at cerebral blood flow.

Ang therapeutic effect ay bubuo ng 8 oras pagkatapos ng isang solong dosis, 1-3 linggo pagkatapos ng paulit-ulit na dosis at nagpapatuloy sa loob ng 1-3 linggo pagkatapos ng pag-alis ng gamot.

Mga pahiwatig para sa paggamit

Ginamit bilang isang antihypertensive (pagpapababa ng presyon ng dugo) na ahente. May binibigkas na hypotensive effect.

Sa tamang pagpili ng mga dosis, nagdudulot ito ng pagbaba ng presyon ng dugo sa mga pasyente na may hypertension sa iba't ibang yugto, kasama. sa malubhang anyo na may patuloy at mataas na pagtaas ng presyon. Ginagamit din para sa glaucoma (nadagdagang intraocular pressure).

Mode ng aplikasyon

Ang hypertension ay ginagamot sa pamamagitan ng pag-inom ng oral tablets. Ang mga dosis ay pinili nang paisa-isa, batay sa tolerability ng gamot, ang pangkalahatang kondisyon ng pasyente, ang yugto ng sakit, atbp.

Nagsisimula ang Therapy sa mababang dosis na 10-12.5 mg bawat araw. Sa paglipas ng panahon, ang dosis ay unti-unting tumataas (karaniwan ay 10-12.5 mg lingguhan).

Bilang isang patakaran, ang mas maliliit na dosis ay sapat: hanggang sa 60 mg bawat araw sa mga malubhang kaso at mula 10 hanggang 30 mg sa mas banayad na mga kaso. Kunin ang pang-araw-araw na dosis sa umaga sa isang dosis. Kapag posible na makamit ang isang therapeutic effect, magpapatuloy sila sa pagpili ng dosis ng pagpapanatili. Ang Therapy ay isinasagawa sa loob ng mahabang panahon.

Inirerekomenda na simulan ang paggamot sa Octadine sa isang ospital. Sa mga setting ng outpatient, maingat na ginagamit ang gamot, na may patuloy na pangangasiwa ng medikal. Ang mga indibidwal na pagbabago sa sensitivity ng mga pasyente sa Octadine ay posible. Para sa mga senile at matatandang tao, ang mga gamot ay inireseta sa mas maliliit na dosis (mula sa 6.25 mg bawat araw na may unti-unting pagtaas ng dosis sa 25-50 mg).

Para sa mga pasyente na may pangunahing open-angle glaucoma, ang Octadine ay inilalagay sa conjunctival sac, 1-2 patak ng limang porsyentong solusyon minsan o dalawang beses sa isang araw.

Form ng paglabas, komposisyon

Ang gamot ay magagamit sa anyo ng mga tablet o pulbos. Ang aktibong sangkap ay octadine.

Pakikipag-ugnayan sa iba pang mga gamot

Ang Octadine ay hindi tugma sa MAO inhibitors (kabilang ang selegiline, procarbazine, furazolidone): sa sabay-sabay na paggamit ng guanethidine, ang katamtaman hanggang malubhang hypertension ay maaaring mangyari dahil sa pagpapalabas ng mga catecholamines.

Ethanol, methotrimeprazine, alpha-blockers (labetalol, phentolamine, terazosin, doxazosin, tolazoline, phenoxybenzamine, prazosin), narcotic analgesics, barbiturates, rauwolfia alkaloids, mga gamot na may aktibidad na humaharang ng alpha (kabilang ang dihydroergotoxin, dihydroergotoxin, dihydroergotoxin, dihydroergozine, dihydroergotozine magpaamo , loxapine) at beta-blockers ay nagdaragdag ng panganib ng bradycardia at orthostatic hypotensive effect.

T cyclic antidepressants, haloperidol, maprotiline, chlorpromazine, trimeprazine, amphetamines, anorexigenic na gamot (maliban sa fenfluramine), loxapine, methylphenidate, thioxanthenes binabawasan ang hypotensive effect.

Ang mga anticholinergic na gamot (atropine, atbp.) ay nagbabawas sa epekto ng pagbabawal sa paggawa ng gastric juice.

Ang Doxepin na kinuha sa isang dosis na hanggang 150 mg/araw ay hindi nakakaapekto sa hypotensive effect.

Binabawasan ng mga NSAID (indomethacin, atbp.) ang epekto dahil sa pagpapanatili ng likido at sodium sa katawan at pagsugpo sa synthesis ng Pg sa mga bato.

Pinahuhusay ang epekto ng oral hypoglycemic agent at insulin (maaaring kailanganin ang pagbabago sa regimen ng dosis).

Pinahuhusay ang epekto ng pressor ng dobutamine, phenylephrine, epinephrine, norepinephrine, cocaine, dopamine at methoxamine, na maaaring humantong sa pag-unlad ng arrhythmias at arterial hypertension.

Ang mga estrogen ay maaaring maging sanhi ng pagpapanatili ng likido sa katawan at mabawasan ang hypotensive effect ng gamot.

Ang Minoxidil, fenfluramine at iba pang mga antihypertensive na gamot ay nagpapahusay (sa isa't isa) ng epekto.

Ang mga sympathomimetic na gamot (dobutamine, ephedrine, methoxamine, norepinephrine, phenylpropanolamine, cocaine, dopamine, epinephrine, metaraminol, phenylephrine) ay binabawasan ang epekto.

Mga side effect

Ang paggamot sa Octadine ay maaaring maging sanhi ng mga sumusunod na hindi kanais-nais na mga reaksyon: pangkalahatang kahinaan, pagkahilo, adynamia (nabawasan ang saklaw ng paggalaw), pagsusuka, pamamaga ng mucosa ng ilong, pagduduwal, sakit sa parotid gland, pagpapanatili ng likido sa tisyu, pagtatae (dahil sa pagtaas ng motility ng bituka. ).

Ang pagtaas ng pang-araw-araw na pagbabagu-bago sa presyon ng dugo ay posible.

Kadalasan ang hypotensive effect ng gamot ay sinamahan ng paglitaw ng orthostatic hypotension (isang pagbawas sa presyon ng dugo kapag lumipat sa isang patayong posisyon mula sa isang pahalang); sa ilang mga kaso, nangyayari ang orthostatic collapse (isang matalim na pagbaba sa presyon ng dugo kapag lumipat sa isang patayong posisyon mula sa isang pahalang).

Bilang isang patakaran, nangyayari ito sa mga unang linggo ng therapy. Upang maiwasan ang pagbagsak, ang pasyente ay dapat manatili sa isang pahalang na posisyon sa loob ng 30 minuto hanggang 2 oras pagkatapos uminom ng gamot. Ang pagpapalit ng posisyon ng katawan mula pahalang hanggang patayo ay dapat gawin nang napakabagal. Ang ilang mga kaso ay nangangailangan ng pagbawas ng dosis.

Overdose

Nailalarawan sa pamamagitan ng labis na pagbaba sa presyon ng dugo. Ito ay ginagamot sa pamamagitan ng gastric lavage, pagrereseta ng activated charcoal, paglalagay sa tao sa isang pahalang na posisyon na may nakataas na mga binti, pagrereseta ng mga vasoconstrictor at antiarrhythmic na gamot, at mga anti-shock na hakbang.

Para sa pagtatae, ang mga anticholinergic na gamot ay inireseta, ang nagpapakilalang paggamot ay isinasagawa, at ang balanse ng electrolyte at dami ng likido ay sinusubaybayan.

Contraindications

Acute cerebral circulatory disorders, binibigkas na atherosclerosis, hypotension (mababang presyon ng dugo), myocardial infarction, malubhang kabiguan sa bato.

Para sa mga adrenal tumor (pheochromocytoma), ang Octadine ay kontraindikado, dahil Sa simula ng pagkilos nito, ang gamot ay maaaring maging sanhi ng pagtaas ng presyon ng dugo. Ang gamot ay hindi dapat inireseta nang sabay-sabay sa ephedrine, aminazine, o tricyclic antidepressants.

Ang mga taong ginagamot sa MAO inhibitors ay dapat magpahinga ng 2 linggo bago kumuha ng Octadine. Ang mga pasyenteng sumasailalim sa operasyon ay dapat huminto sa pag-inom ng gamot ilang araw bago ang operasyon.

Para sa mga pasyente na may glaucoma na may makitid at saradong anggulo ng silid, ang gamot ay hindi inireseta, dahil ito ay puno ng pagtaas sa ophthalmotonus (presyon na ibinibigay sa panlabas na shell ng eyeball ng mga nilalaman nito). Para sa talamak na glaucoma, hindi ginagamit ang Octadine.

Sa panahon ng pagbubuntis

Hindi inireseta.

Mga tuntunin, kundisyon ng imbakan

Upang mag-imbak ng Octadine, kinakailangan ang isang tuyo na lugar, hindi maabot ng mga bata at protektado mula sa liwanag. Sa ilalim ng gayong mga kondisyon, ang gamot ay maaaring maimbak nang hanggang limang taon.

Presyo

Sa mga parmasya ng Russian Federation Kasalukuyang hindi available ang Octadine.

Sa teritoryo ng Ukraine Ang gamot ay hindi rin ibinebenta.

Mga analogue

Sa payo ng isang doktor, ang gamot ay maaaring mapalitan ng mga sumusunod na gamot: Guanethidine sulfate, Declidine, Ipoctal, Isobarine, Azetidine, Guanexil, Visutensil, Ophthalmotonil, Pressedin, Ismelin, Abapressin, Guanisol, Iporal, Antipres, Eutensol, Ipoguanine, Sanotensin, Octatensin.

Gross na formula

C 10 H 22 N 4

Grupo ng pharmacological ng sangkap na Guanethidine

CAS code

55-65-2

Gamitin sa panahon ng pagbubuntis at pagpapasuso

Karaniwang klinikal at parmasyutiko na artikulo 1

Pagkilos sa parmasyutiko. Sympatholytic, ay may hypotensive effect. Ito ay naipon sa mga butil ng nagkakasundo na nerve endings, binabawasan ang dami ng mediator na umaabot sa mga receptor, bilang isang resulta kung saan ang paghahatid ng nervous excitation ay humina o huminto. Ito ay may panandaliang ganglion-blocking at maliit na beta 2 -adrenergic stimulating at local anesthetic effect. Nagdudulot ng pagbaba sa systolic at diastolic na presyon ng dugo, may hypotensive effect na higit sa reserpine, may cardiodepressive effect, binabawasan ang myocardial contractility, conductivity at heart rate (i.e., ang pagbaba sa presyon ng dugo ay dahil sa parehong pagbaba sa peripheral vascular resistance at daloy ng dugo). Sa simula ng paggamot (kung minsan hanggang sa ilang oras), ang isang reaksyon ng vasoconstrictor (napakalaking pagpasok sa mga nerve endings ng norepinephrine) ay posible, na pagkatapos ay pinalitan ng patuloy na vasodilation. Sa pangmatagalang paggamit, posibleng bawasan ang kalubhaan ng hypotensive effect dahil sa unti-unting pagtaas ng IOC. Ang kakayahan ng sympatholytics, tulad ng iba pang mga vasodilator, na magdulot ng Na + at pagpapanatili ng tubig sa katawan ay bahagyang binabawasan ang kanilang hypotensive na aktibidad. Sa panahon ng paggamot, ang pagbaba sa coronary, cerebral at renal na daloy ng dugo at glomerular filtration ay posible. Ang therapeutic effect pagkatapos ng isang solong dosis ay bubuo pagkatapos ng 8 oras, pagkatapos ng maraming dosis - pagkatapos ng 1-3 linggo at magpapatuloy sa loob ng 1-3 linggo pagkatapos ng paghinto ng gamot.

Pharmacokinetics. Ang pagsipsip sa pangmatagalang oral administration ay 3-30%. Ang bioavailability ay lubhang nag-iiba dahil sa iba't ibang kalubhaan ng epekto ng "first pass". Ito ay halos hindi nagbubuklod sa mga protina ng plasma, gayunpaman, na naayos nang mahabang panahon sa mga dulo ng mga nagkakasundo na nerbiyos, mayroon itong malaking T1/2 (96-190 na oras), na maaaring tumaas ng halos 2 beses sa talamak na yugto ng pagtatapos. kabiguan ng bato. Mahina ang pagtagos sa BBB. Natagpuan sa maliit na dami sa gatas ng ina. Humigit-kumulang kalahati ay na-metabolize sa atay. Ang mga metabolite ay halos hindi aktibo sa pharmacological. Ito ay excreted lalo na sa pamamagitan ng bato (25-50% hindi nagbabago).

Mga indikasyon. Ang arterial hypertension ng katamtaman at malubhang kalubhaan (kabilang ang pinagmulan ng bato, kabilang ang pangalawang hypertension na may pyelonephritis, renal amyloidosis, renal artery stenosis).

Contraindications. Hypersensitivity, kamakailang myocardial infarction, hindi matatag na angina, talamak na aksidente sa cerebrovascular, pagbubuntis, paggagatas.

Maingat. Atherosclerosis ng coronary at cerebral arteries; IHD, angina pectoris, sinus bradycardia na hindi nauugnay sa hypertension, CHF, renal failure, broncho-obstructive syndrome, kasaysayan ng bronchial asthma, kasaysayan ng gastric at duodenal ulcers, pagtatae, liver failure, hyperthermia, diabetes mellitus, pheochromocytoma, nakaraang paggamot sa MAO mga inhibitor, katandaan.

Dosing. Sa loob.

Matatanda. Mga outpatient: paunang dosis - 10-12.5 mg 1 oras bawat araw, mas mabuti sa umaga. Kung ang hypotensive effect ay hindi sapat, ang dosis ay unti-unting tumaas ng 10-12.5 mg bawat 5-7 araw hanggang sa makuha ang nais na therapeutic effect. Ang average na inirerekomendang dosis ay 30-75 mg/araw. Kapag ang presyon ng dugo ay nagpapatatag, ang dosis ay unti-unting nababawasan sa pinakamababang epektibong dosis. Dosis ng pagpapanatili - 25-50 mg 1 oras bawat araw.

Mga pasyente sa ospital: paunang dosis - 25-50 mg 1 oras bawat araw; upang makamit ang kinakailangang therapeutic effect, ang dosis ay nadagdagan ng 25-50 mg araw-araw o bawat ibang araw sa ilalim ng kontrol ng presyon ng dugo.

Mga bata: 0.2 mg/kg (o 6 mg/sq.m) 1 beses bawat araw; ang dosis ay nadagdagan ng 0.2 mg/kg (o 6 mg/sq.m) tuwing 7-10 araw sa ilalim ng pagsubaybay sa presyon ng dugo.

Side effect. Mula sa cardiovascular system: orthostatic hypotension, pagbagsak ng stress (pagbaba ng presyon ng dugo sa panahon ng pisikal na aktibidad), bradycardia, angina pectoris.

Mula sa sistema ng nerbiyos: labis na pagkapagod o kahinaan, sakit ng ulo, pagkahilo, pagkahilo.

Mula sa respiratory system: nasal congestion, pulmonary edema.

Mula sa digestive system: pagkatuyo ng oral mucosa, pagduduwal, pagsusuka, pagtatae, pagtaas ng motility ng bituka Iba pa: peripheral edema, nocturia, malabong paningin, pagkawala ng buhok, myalgia, panginginig, pantal sa balat, nababaligtad na may kapansanan sa bulalas (habang pinapanatili ang potency) .

Overdose. Sintomas: labis na pagbaba sa presyon ng dugo.

Paggamot: gastric lavage, pangangasiwa ng activated charcoal, paglalagay ng pasyente sa isang nakahiga na posisyon na may nakataas na mga binti, mga hakbang na anti-shock, pangangasiwa ng mga antiarrhythmic, vasoconstrictor na gamot; para sa pagtatae - pagrereseta ng mga anticholinergic na gamot; symptomatic therapy, pagsubaybay sa dami ng likido at balanse ng electrolyte.

Pakikipag-ugnayan. Hindi tugma sa MAO inhibitors (kabilang ang furazolidone, procarbazine, selegiline): kapag ginamit kasabay ng guanethidine, ang katamtaman hanggang malubhang hypertension ay maaaring mangyari dahil sa pagpapalabas ng mga catecholamines (inirerekumenda na ihinto ang MAO inhibitors ng hindi bababa sa 1 linggo bago simulan ang guanethidine therapy ).

Ethanol, barbiturates, methotrimeprazine, narcotic analgesics, alpha-blockers (doxazosin, labetalol, phenoxybenzamine, phentolamine, prazosin, terazosin, tolazoline), mga gamot na may aktibidad na humaharang ng alpha (kabilang ang dihydroergotamine, dihydroergotoxin, ergophenoxypine, loxamine) , beta-blockers, rauwolfia alkaloids ay nagdaragdag ng panganib ng orthostatic hypotensive effect at bradycardia.

Ang mga amphetamine, tricyclic antidepressants, anorexigenic na gamot (maliban sa fenfluramine), haloperidol, loxapine, maprotiline, methylphenidate, chlorpromazine, thioxanthenes, trimeprazine ay binabawasan ang hypotensive effect dahil sa pag-alis ng guanethidine mula sa adrenergic neurons nito at ang pagsugpo sa mga neuron na ito. .

Ang Doxepin sa mga dosis hanggang sa 150 mg / araw ay hindi nakakaapekto sa hypotensive effect.

Ang mga anticholinergic na gamot (atropine, atbp.) ay nagbabawas sa epekto ng pagbabawal sa pagtatago ng gastric juice.

Pinahuhusay ang epekto ng insulin at oral hypoglycemic na gamot dahil sa pag-alis ng mga ito mula sa mga site na nagbubuklod sa mga serum na protina (maaaring kailanganin ang pagsasaayos ng regimen ng dosis).

Binabawasan ng mga NSAID (indomethacin, atbp.) ang epekto bilang resulta ng pagsugpo sa synthesis ng Pg sa mga bato at pagpapanatili ng Na + at likido sa katawan.

Ang mga estrogen ay maaaring maging sanhi ng pagpapanatili ng likido sa katawan, sa gayon ay binabawasan ang hypotensive effect ng guanethidine.

Ang Fenfluramine, minoxidil at iba pang mga antihypertensive na gamot ay nagpapahusay (magkapareho) ng epekto (maaaring kailanganin ang pagsasaayos ng regimen ng dosis).

Ang mga sympathomimetic na gamot (cocaine, dobutamine, dopamine, ephedrine, epinephrine, methoxamine, metaraminol, norepinephrine, phenylephrine, phenylpropanolamine) ay nagpapababa ng epekto.

Pinahuhusay ang epekto ng pressor ng cocaine, dobutamine, dopamine, epinephrine, methoxamine, norepinephrine, phenylephrine dahil sa pagsugpo sa kanilang uptake ng mga adrenergic neuron, na maaaring humantong sa pagbuo ng arterial hypertension at arrhythmias.

Mga espesyal na tagubilin. Sa panahon ng paggamot, ang presyon ng dugo ay dapat na patuloy na subaybayan sa pana-panahong mga agwat. Ang hypotensive effect ng guanethidine ay lalo na binibigkas sa nakatayo na posisyon. Inirerekomenda ang pagsukat ng presyon ng dugo sa posisyong nakahiga pagkatapos tumayo ng 10 minuto at kaagad pagkatapos mag-ehersisyo. Ang dosis ay dapat tumaas lamang kapag ang presyon ng dugo sa nakatayong posisyon ay hindi bumababa kumpara sa mga nakaraang halaga. Binabawasan ang dosis sa kaso ng labis na orthostatic hypotension, normal na presyon ng dugo sa posisyong nakahiga, o matinding pagtatae.

Ang mga pasyenteng naospital ay maaari lamang mapalabas pagkatapos matukoy ang epekto ng guanethidine sa kanilang presyon ng dugo sa nakatayong posisyon.

Sa matagal na paggamit, ang pagpapaubaya sa gamot ay maaaring umunlad dahil sa pagpapanatili ng likido at pagtaas ng dami ng plasma. Sa mga kasong ito, inirerekomenda ang sabay-sabay na pangangasiwa ng mga diuretic na gamot.

Ang mga MAO inhibitor ay dapat na ihinto ng hindi bababa sa 1 linggo bago simulan ang paggamot.

Bago ang operasyon, dapat ipaalam sa surgeon o anesthesiologist nang maaga na ang pasyente ay umiinom ng guanethidine. Sa panahon ng mga emergency na operasyon, ang atropine ay inireseta upang maiwasan ang labis na bradycardia.

Upang maiwasan ang orthostatic hypotension, dapat na mag-ingat kapag biglang lumipat sa isang tuwid na posisyon mula sa isang nakahiga o nakaupo na posisyon, nakatayo nang mahabang panahon, nagsasagawa ng pisikal na ehersisyo, at sa mainit na panahon.

Kung tumaas ang temperatura ng iyong katawan, dapat mong ipaalam sa iyong doktor (maaaring kailanganin ang pagsasaayos ng regimen ng dosis).

Rehistro ng estado ng mga gamot. Opisyal na publikasyon: sa 2 tomo - M.: Medical Council, 2009. - Volume 2, part 1 - 568 pp.; Bahagi 2 - 560 s.

Ang 1 tablet ay naglalaman ng 10 o 25 mg ng guanethidine sulfate (-guanidine sulfate).

Pharmacodynamics ng gamot:

Ang Ismelin ay may pumipili na epekto sa pagbabawal sa paghahatid ng paggulo sa mga sanga ng terminal ng nagkakasundo na bahagi ng autonomic nervous system, nang hindi nililimitahan ang aktibidad ng parasympathetic na bahagi nito. Hindi nakakaapekto si Ismelin

CNS at walang sedative effect. Ang Ismelin ay nagdudulot ng matinding, paulit-ulit at pangmatagalang hypotensive effect.

Mga pharmacokinetics ng gamot na GUANETHIDINE MONOSULPHATE:

kapag umiinom ng guanethidine sulfate nang pasalita

35-50% ng dosis ay dahan-dahang na-resorbed mula sa gastrointestinal tract. Ang Guanethidine ay aktibong na-metabolize sa atay. Sa mga pasyente na may mataas na presyon ng dugo ngunit walang patolohiya sa bato, ang pinakamataas na konsentrasyon ng plasma ng hindi nabagong guanethidine (humigit-kumulang 24 ng/ml) ay sinusunod 2-4 na oras pagkatapos ng isang solong oral na dosis ng 41 mg guanethidine base. Pagkatapos ng pagsipsip, ang guanethidine ay naipon sa mga tisyu, at lalo na sa mga tisyu na may mahusay na binuo na adrenergic innervation. Ang aktibong sangkap ng gamot ay hindi nakagapos ng mga protina ng serum. Sa loob ng 3 araw, 35% ng isang solong dosis ay pinalabas sa ihi, humigit-kumulang 1/3 ng guanethidine ay hindi nagbabago at 2/3 sa anyo ng mga hindi aktibong metabolite. Ang mga bakas lamang ng guanethidine ay natagpuan sa apdo. Ang paulit-ulit na pangangasiwa ay humahantong sa akumulasyon ng gamot sa plasma ng dugo. Pagkatapos ng paghinto ng ismelin, ang kalahating buhay ng hindi nabagong guanethidine ay humigit-kumulang 1.5 araw.

Sa mga pasyente na may mataas na presyon ng dugo at pagkabigo sa bato (clearance ng creatinine sa loob ng 10-20 ml / min), ang guanethidine ay excreted sa ihi nang mas mabagal, bilang isang resulta kung saan, sa kabila ng masinsinang metabolismo, ang gamot ay naiipon sa mas malaking lawak.

Mga indikasyon para sa paggamit ng gamot:

gitna at matinding yugto ng mahalaga, bato at malignant na hypertension, kapag ang ibang mga antihypertensive na gamot ay hindi nagbibigay ng sapat na therapeutic effect.

Maipapayo na magreseta ng Ismelin bilang karagdagang therapy kasama ng iba pang mga antihypertensive na gamot (halimbawa, diuretics).

Dosis ng gamot:

Ang dosis ng ismelin ay dapat piliin nang paisa-isa, at ang pinakamaliit, ngunit medyo epektibong dosis ay dapat sundin. Ang presyon ng dugo ay sinusukat para sa pasyente kapwa sa nakatayong posisyon at pagkatapos ng pisikal na aktibidad. Ang pang-araw-araw na dosis ay maaaring kunin sa 1 dosis, mas mabuti sa umaga.

Sa klinikal na kasanayan, inirerekomenda na sumunod sa sumusunod na regimen - sa simula ng therapy, sapat na ang 1 tablet ng 10 mg bawat araw. Ang pang-araw-araw na dosis ay nadagdagan ng 10 mg sa pagitan ng humigit-kumulang 1 linggo hanggang sa makamit ang nais na pagbawas sa presyon ng dugo (ang karaniwang pang-araw-araw na dosis ay 30-75 mg). Sa mga pasyenteng naospital sa ilalim ng patuloy na pangangasiwa ng medikal, ang paunang dosis ay maaaring mas mataas at maaaring tumaas sa mas maikling panahon.

Kapag pinagsama ang Ismelin sa iba pang mga antihypertensive na gamot, halimbawa, diuretics, ang dosis ng Ismelin ay maaaring mabawasan.

Contraindications:

pheochromocytoma, pati na rin ang nakaraang paggamot na may mga inhibitor ng MAO, dahil ang pagpapalabas ng malalaking halaga ng catecholamines ay posible, na sa ilalim ng ilang mga pangyayari ay maaaring maging sanhi ng isang pansamantalang ngunit napakabilis na pagtaas

IMPYERNO. Ang mga inhibitor ng MAO ay dapat na ihinto ng hindi bababa sa isang linggo bago simulan ang paggamot na may ismelin.

Mga pag-iingat:

sa kaso ng coronary sclerosis, cerebral vascular sclerosis at malubhang pagkabigo sa bato, kinakailangan upang maiwasan ang isang matalim na pagbaba sa presyon ng dugo. Ang gamot ay dapat na inireseta nang may pag-iingat sa mga pasyente na may kasaysayan ng gastrointestinal ulcers.

Pinahuhusay ng alkohol ang hypotensive effect ng ismelin.

Bago ang operasyon, ang surgeon o anesthesiologist ay dapat na ipaalam nang maaga na ang pasyente ay umiinom ng ismelin, dahil maaaring kailanganin na ihinto ang gamot sa loob ng ilang araw bago ang operasyon. Ang atropine ay maaaring inireseta para sa premedication sa panahon ng mga emergency na operasyon upang maiwasan ang labis na bradycardia.

Pagbubuntis at pagpapasuso:

Sa unang tatlong buwan ng pagbubuntis, ang Ismelin ay dapat na inireseta lamang sa ilalim ng mahigpit na mga indikasyon. Ang aktibong sangkap ng ismelin ng gamot ay tumagos sa gatas ng ina, ngunit sa kaunting dami na ligtas para sa sanggol.

Side effect:

postural disorder pagkatapos ng biglaang pagtayo o pisikal na pagsusumikap; bradycardia, pagtatae, pagkapagod, pagkahilo, pagsisikip ng ilong, pagkahilig sa pagpapanatili ng asin at tubig. Minsan pinipigilan ng ismelin ang bulalas, gayunpaman, ang potency ay pinananatili.

Pakikipag-ugnayan sa iba pang mga gamot:

ang pangangasiwa ng ismelin laban sa background ng nakaraang paggamot na may mga inhibitor ng MAO ay maaaring maging sanhi ng isang pansamantalang ngunit napaka matalim na pagtaas sa presyon ng dugo. Sa sabay-sabay na pangangasiwa ng tricyclic antidepressants, amphetamine at phenothiazine, ang hypotensive effect ng ismelin ay maaaring mabawasan.

Ang mga sympathomimetic na epekto ng mga vasoactive substance tulad ng ephedrine, norephedrine at phenylephrine, na bahagi ng ophthalmic at antitussive na gamot, pati na rin ang mga paghahanda sa ilong, ay maaaring mas malinaw sa mga pasyente na kumukuha ng ismelin (nadagdagan ang presyon ng dugo, cardiac arrhythmia).

Overdose ng gamot:

sintomas - postural hypotension, pagbagsak, bradycardia, pagtatae.

Paggamot - kung may mga palatandaan ng postural hypotension, ang pasyente ay dapat ilagay sa kanyang mga binti na nakataas at dapat gawin ang mga hakbang upang mapawi ang hypovolemia. Sa kaso ng hindi sapat na pagtaas sa presyon ng dugo

sa kabila ng pagtaas ng dami ng dugo, pinapayagan ang maingat na paggamit ng mga vasoactive substance. Para sa pagtatae, ang isang anticholinergic na gamot (halimbawa, anthrenil) ay inireseta, at para sa matinding bradycardia, atropine.

Form ng paglabas ng gamot na GUANETHIDINE MONOSULPHATE:

40 puting tableta (10 mg bawat isa) o 30 pulang tableta (25 mg bawat isa) bawat pakete.

Paglalarawan ng aktibong sangkap

epekto ng pharmacological

Sympatholytic, pinipigilan ang paghahatid ng paggulo mula sa mga adrenergic neuron. Pinipili na naipon sa mga butil ng nagkakasundo postganglionic nerve endings at inilipat ang norepinephrine mula sa kanila. Ang bahagi ng inilabas na norepinephrine ay umaabot sa mga postsynaptic α-adrenergic receptor at may panandaliang epekto ng pressor, ngunit ang pangunahing bahagi ay hindi aktibo ng MAO. Bilang resulta ng pag-ubos ng mga reserbang norepinephrine sa adrenergic endings, ang paghahatid ng nervous excitation sa kanila ay humina o huminto.

Ang Guanethidine ay may panandaliang ganglion-blocking effect at ilang nakapagpapasigla na epekto sa β2-adrenergic receptors. Ito ay halos walang epekto sa antas ng catecholamines sa central nervous system at adrenal medulla.

Ang hypotensive effect ng guanethidine ay bubuo sa dalawang yugto. Sa una, ang isang lumilipas na reaksyon ng pressor ay nangyayari, na sinamahan ng tachycardia at isang pagtaas sa cardiac output, pagkatapos ay isang unti-unting pagbuo ng patuloy na pagbaba sa systolic at diastolic na presyon ng dugo, isang pagbawas sa rate ng puso at cardiac output ay nangyayari. Ang pagbaba sa presyon ng dugo ay sanhi ng parehong pagbaba sa peripheral vascular resistance at pagbaba sa minutong dami ng dugo.

Sa pangmatagalang paggamit, posible na bawasan ang kalubhaan ng hypotensive effect dahil sa isang unti-unting pagtaas sa minutong dami ng dugo. Ang kakayahan ng guanethidine, tulad ng iba pang mga sympatholytics, na maging sanhi ng pagpapanatili ng sodium at tubig sa katawan ay bahagyang binabawasan ang kanilang hypotensive na aktibidad.

Sa panahon ng paggamot, posible ang pagbaba sa coronary, cerebral at renal na daloy ng dugo, pati na rin ang glomerular filtration.

Sa pamamagitan ng pagpigil sa adrenergic innervation ng gastrointestinal tract, pinapahusay ng guanethidine ang motility ng bituka.

Ang Guanethidine ay nagdudulot ng miosis at binabawasan ang intraocular pressure sa pamamagitan ng pagpapabuti ng pag-agos mula sa anterior chamber ng mata at pagbabawas ng produksyon ng intraocular fluid. Hindi nakakaapekto sa tirahan.

Ang therapeutic effect ay bubuo pagkatapos ng isang solong dosis pagkatapos ng 8 oras, pagkatapos ng maraming dosis - pagkatapos ng 1-3 linggo at tumatagal ng 1-3 linggo pagkatapos ng paghinto ng paggamot.

Mga indikasyon

Katamtaman at malubhang anyo ng arterial hypertension (kabilang ang renal origin, kabilang ang pangalawang hypertension na may pyelonephritis, renal amyloidosis, renal artery stenosis), pangunahing open-angle glaucoma.

Regimen ng dosis

Kapag kinuha nang pasalita, ang paunang dosis ay 10-12.5 mg 1 oras / araw, pagkatapos ang dosis ay unti-unting nadagdagan sa 50-75 mg / araw. Matapos makamit ang isang therapeutic effect, ang isang indibidwal na dosis ng pagpapanatili ay pinili. Para sa mga matatanda at senile na pasyente, ang paunang dosis ay 6.25 mg 1 oras / araw na may unti-unting pagtaas sa 25-50 mg / araw.

Lokal - 1-2 patak sa lower conjunctival sac ng bawat mata 1-2 beses sa isang araw.

Side effect

Mula sa cardiovascular system: orthostatic hypotension, pagbagsak ng stress (pagbaba ng presyon ng dugo sa panahon ng pisikal na aktibidad), bradycardia, angina.

Mula sa digestive system: tuyong bibig, pagtatae, pagduduwal, pagsusuka.

Mula sa gilid ng central nervous system: pagkahilo, kahinaan, sakit ng ulo, nadagdagang pagkapagod, nahimatay.

Mula sa musculoskeletal system: myalgia, panginginig ng kalamnan.

Mula sa respiratory system: nasal congestion, pulmonary edema.

Mga reaksyon ng dermatological: pantal sa balat, pagkawala ng buhok.

Mula sa gilid ng organ ng pangitain: Kapag inilapat nang topically, ang conjunctival hyperemia, miosis, burning sensation, ptosis, at superficial punctate keratitis ay posible (na may pangmatagalang paggamit ng mga concentrated na solusyon).

Iba pa: nocturia, peripheral edema, reversible ejaculation disorder (habang pinapanatili ang potency).

Contraindications

Kamakailang myocardial infarction, hindi matatag na angina, talamak na aksidente sa cerebrovascular, pagbubuntis, paggagatas, hypersensitivity sa guanethidine.

Para sa pangkasalukuyan na paggamit: acute glaucoma, angle-closure glaucoma, makitid na anggulo ng anterior chamber ng mata.

Pagbubuntis at paggagatas

Ang sapat at mahigpit na kinokontrol na mga klinikal na pag-aaral ng kaligtasan ng guanethidine sa panahon ng pagbubuntis at paggagatas (pagpapasuso) ay hindi pa naisagawa. Ang isang maliit na halaga ng guanethidine ay excreted sa gatas ng ina.

Gamitin para sa dysfunction ng atay

Gamitin nang may pag-iingat sa kaso ng pagkabigo sa atay.

Gamitin sa katandaan

Gamitin nang may pag-iingat sa mga matatandang pasyente.

mga espesyal na tagubilin

Gumamit nang may pag-iingat para sa atherosclerosis ng coronary at cerebral arteries, sa mga pasyente na may coronary artery disease, na may talamak na pagpalya ng puso, broncho-obstructive syndrome, isang kasaysayan ng bronchial hika, na may pagtatae, pagkabigo sa atay, hyperthermia, diabetes mellitus, na may pheochromocytoma, nakaraang therapy na may MAO inhibitors, sa mga matatandang pasyente edad.

Kung nagpaplano kang sumailalim sa operasyon, dapat mong ihinto ang pag-inom ng guanethidine ilang araw bago ang operasyon.

Dapat itong isipin na ang pagtaas ng temperatura ng katawan ay maaaring humantong sa isang pagtaas sa antihypertensive na epekto ng guanethidine, samakatuwid, sa mga sakit na sinamahan ng hyperthermia, kinakailangan upang bawasan ang dosis ng guanethidine.

Ang Guanethidine ay hindi dapat gamitin nang sabay-sabay sa mga tricyclic antidepressant, aminazine, at ephedrine. Sa mga pasyente na tumatanggap ng MAO inhibitors, dapat na magpahinga ng 2 linggo bago kumuha ng guanethidine.

Sa panahon ng paggamot na may guanethidine, dapat mong iwasan ang pag-inom ng alak, dahil. ang panganib ng pagbuo ng orthostatic hypotension ay tumataas.

Interaksyon sa droga

Sa sabay-sabay na paggamit ng oral hypoglycemic agent at insulin, ang hypoglycemic effect ay maaaring mapahusay.

Kapag ginamit nang sabay-sabay sa mga oral contraceptive, ang pagbawas sa antihypertensive na epekto ng guanethidine ay sinusunod.

Kapag ginamit nang sabay-sabay sa mga tricyclic antidepressants (kabilang ang amitriptyline, imipramine, desipramine, nortriptyline), ang antihypertensive na epekto ng guanethidine ay bumababa dahil sa kumpetisyon nito sa tricyclic antidepressants para sa mekanismo ng neuronal uptake ng norepinephrine.

Sa sabay-sabay na paggamit ng haloperidol, ang antihypertensive na epekto ng guanethidine ay maaaring mabawasan.

Sa sabay-sabay na paggamit, ang antihypertensive na epekto ng nialamide ay nabawasan.

Sa sabay-sabay na paggamit ng norepinephrine at phenylephrine, ang mga epekto ng pressor ng norepinephrine at phenylephrine ay pinahusay.

Kapag ginamit nang sabay-sabay sa thiazide diuretics at levodopa, ang isang pagtaas sa antihypertensive na epekto ng guanethidine ay sinusunod.

Kapag ginamit nang sabay-sabay sa phenylbutazone, ang antihypertensive na epekto ng guanethidine ay nabawasan.

Kapag ginamit kasabay ng chlorpromazine, ang antihypertensive na epekto ng guanethidine ay nabawasan o ganap na napigilan, kahit na ang ilang mga pasyente ay maaaring makaranas ng hypotensive effect ng chlorpromazine.

Kapag ginamit nang sabay-sabay sa ephedrine, pseudoephedrine, at phenylpropanolamine, ang antihypertensive na epekto ng guanethidine ay nababawasan o ganap na pinipigilan. Posible na ang presyon ng dugo ay maaaring tumaas sa mas mataas na mga halaga kaysa bago simulan ang paggamot sa guanethidine.