Ano ang gks sa gamot para ma-decipher. Klinikal na pharmacology ng glucocorticosteroids

Ang mga glucocorticosteroid hormones ay ang mga na-synthesize ng adrenal cortex. Ang mga hormonal compound ng isang likas na steroid ay malawakang ginagamit sa modernong gamot, kapwa sa kanilang natural na anyo at sa anyo ng mga sintetikong analogue.

Pangkalahatang Impormasyon

Ang adrenal cortex ay gumagawa ng 3 uri ng mga hormone:

• pagkontrol ng potassium-sodium metabolism (mineralocorticoids);
• responsable para sa reproductive function (sex steroid);
• glucocorticosteroids, na ang responsibilidad ay upang ayusin ang intermediate metabolism.

Ang produksyon ng mga corticosteroids ay nasa ilalim ng kontrol ng pituitary gland at hypothalamus, ngunit isinasagawa sa mga ipinares na endocrine organ, na matatagpuan sa itaas ng mga bato, kaya naman nakuha nila ang kanilang pangalan.

Ang mga hormone na ito ay unang ginamit bilang mga gamot noong 40s ng huling siglo; nakuha nila ang kanilang pangalan dahil sa kanilang kakayahang i-regulate ang metabolismo ng glucose. Ang karagdagang mga klinikal na pag-aaral ay nagpakita na ang mga hormone ay hindi lamang nakakaapekto sa lipid, carbohydrate, at metabolismo ng protina, ngunit kinokontrol din ang aktibidad ng sistema ng sirkulasyon, bato, at immune system ng katawan, lumahok sa pag-unlad at metabolismo ng tissue ng buto, at makabuluhang nakakaapekto ang central nervous system.

Ang paggamit ng mga hormone sa kanilang natural na anyo, sa kabila ng makabuluhang pagiging epektibo ng mga epekto, ay limitado dahil sa malaking bilang ng mga negatibong epekto.

Structural at functional analogues

Ang mga glucocorticoids ay mga istruktura at functional na analogue ng mga hormone na iyon na na-synthesize sa adrenal cortex, sa zona fasciculata nito. Ang mga gamot na ipinakita sa pangkat na ito ay nahahati sa:

• glucocorticoids ng natural na pinagmulan (cortisone, bilang isang prodrug na bumubuo ng isang aktibong metabolite);
• mga sintetikong gamot na nakuha sa batayan ng hydrocortisone () sa pamamagitan ng pagdaragdag ng iba't ibang mga kemikal na compound sa molekula nito.

Tinutukoy nila ang pagkakaiba sa mga direksyon na ginamit, isang makabuluhang pagbabago sa mga katangian na ibinibigay ng nakakabit na sangkap na kemikal.

Ang fludrocortisone, na nabuo sa pamamagitan ng pagdaragdag ng isang fluorine atom sa cortisone, ay may 12 beses ang aktibidad ng glucocorticoid at 125 beses ang aktibidad ng mineralocorticoid ng cortisone.

Ang Dexamethasone, na may 16-methyl group na idinagdag sa molekula ng fludrocortisone, ay nagpapanatili ng aktibidad ng glucocorticoid, ngunit may maliit na aktibidad ng mineralocorticoid.

Methylprednisolone, kung saan idinagdag ang 1 radical, ay lumampas sa prodrug ng 5 beses sa mga tuntunin ng aktibidad ng glucocorticoid.

Ang mga artipisyal na panggamot na analogues ng adrenal hormones ay ginagamit sa gamot sa mga malubhang kaso, kapag ang benepisyong panggamot mula sa kanila ay mas malaki kaysa sa pinsala mula sa kanilang mga side effect. Minsan, dahil sa matinding kondisyon, o ang kasabay na kalubhaan ng sugat, walang ibang opsyon maliban sa paggamit ng mga hormonal na gamot. Ang mga gamot mula sa pangkat ng corticosteroid ay ginagamit upang magbigay ng:

• pang-alis ng pamamaga;
• desensitizing;
• antitoxic;
• anti-shock;
• immunosuppressive na epekto.

Ang mga ito ay hindi lahat ng nakapagpapagaling na epekto na maaaring makuha sa isang kinakalkula na dosis at isang indibidwal na diskarte sa reseta. Sa mga sakit ng gulugod, ang mga glucocorticoid na gamot ay ginagamit din dahil sa kanilang kakayahang paulit-ulit na mapahusay ang epekto ng mga gamot na ginagamit sa isang kurso ng kumplikadong therapy na kahanay.

Ang pangunahing prinsipyo ng pagrereseta ng mga gamot na GC ay upang makamit ang pinakamataas na epekto sa pinakamababang posibleng dosis. Para sa layuning ito, ang mga sintetikong analogue ay binuo na may mas malinaw na epekto, na ginagawang posible upang mabawasan ang dosis at tagal ng iniresetang kurso.

Pag-uuri at paghahati ng mga gamot

Ang isang pangkalahatang tinatanggap na pag-uuri ng mga gamot na gumagamit ng mga adrenal hormone ay hindi pa nabuo. Hinahati-hati ng mga practitioner ang mga GC ayon sa lugar at paraan ng aplikasyon. Ayon sa napaka-kondisyonal na paghahati sa mga subgroup, ang mga sumusunod na uri ng mga gamot ay nakikilala:

• iniksyon;
• tabletado;
• pangkasalukuyan na paghahanda sa anyo ng mga ointment, creams, gels at suspensions.

Ang pangalawang prinsipyo ng pagtukoy ng mga kategorya ay ang paghiwalayin ang mga ito ayon sa pangunahing aktibong sangkap sa gamot. Ang mga gamot ay naiba ayon sa kanilang nangingibabaw na bahagi:

• prednisone;
• methylprednisolone;
• betamethasone;
• dexamethasone, atbp.

Mayroong klinikal na pagkakaiba sa pagitan ng mga hormonal na gamot batay sa tagal ng pagkakalantad, na itinatag sa pamamagitan ng siyentipikong pananaliksik. Ang mga glucocorticoids ay nahahati sa:

• maikling pagkakalantad;
• average na tagal;
• mahaba (mahabang) aksyon.

Kasama sa mga short-acting agent, na isang sintetikong analogue ng hormone. Dahil sa kamag-anak na immutability ng komposisyon nito, halos hindi ito nakakaapekto sa balanse ng tubig-asin ng metabolic at hindi nakakagambala sa metabolismo ng cellular.

Ang betamethasone at dexamethasone, na may binagong structural formula, ay maaaring magkaroon ng pangmatagalang epekto, habang ang prednisolone at methylprednisolone ay mga gamot na may average na tagal ng epekto.

Sa gamot, mayroong isa pang dibisyon ng glucocorticoids, na nagpapakilala sa kanila sa pamamagitan ng paggamit ng pangunahing sangkap, at nagpapahiwatig ng pagpapalabas ng:

• endogenous (natural) compounds;
• mga sintetikong analogue (na naglalaman ng petrolyo);
• synthetic analogues (naglalaman ng fluorine).

Wala sa mga umiiral na gradasyon, dahil sa malawakang paggamit ng iba't ibang anyo ng GC, ang may kasamang kumpletong katangian ng hormonal na gamot, at ginagamit sa propesyonal na terminolohiya ng ilang mga kwalipikadong siyentipikong grupo.

Mga panloob na hormonal na gamot

Ang mga internal na kumikilos na gamot ay nahahati din sa:

• intranasal (inilapat sa pamamagitan ng ilong);
• parenteral;
• bibig (nilamon sa pangangasiwa);
• paglanghap

Ang dibisyon ng mga gamot na ito ay nagbibigay para sa isang malinaw na gradasyon ng mga sakit kapag inireseta ang anyo ng gamot. Ang mga intranasal ay karaniwang ginagamit upang gamutin ang:

• allergic rhinitis;
• idiopathic pamamaga ng ilong mucosa;
• para sa mga polyp sa ilong.

Ang parenteral ay naaangkop para sa mga sakit ng adrenal cortex, ilang mga sakit ng thyroid gland, at iba pang mga kumplikadong pathologies.

Ang mga inhaled na gamot ay naiiba sa pagtitiyak ng kanilang mga epekto at inireseta para sa mga kumplikadong dysfunctions ng respiratory system. Ang bronchial hika, COPD, allergic rhinitis ay ginagamot sa mga gamot na ito bilang pangunahing therapy. Ang pinakakaraniwang ginagamit na inhaled na gamot ay kinabibilangan ng:

• triamcinolone acetonide;
• beclomethasone dipropionate;
• mometasone furoate;
• budesonide;
• fluticasone propionate.

Ang mga kaso ng malubhang respiratory pathologies ay nag-udyok sa mga klinikal na pagsubok ng mga bagong inhaled na gamot upang gamutin ang bronchial hika sa panahon ng pagbubuntis. Ipinakita nila na ang paggamot na may mga singaw ng gamot sa site ng patolohiya ay hindi lamang nagpapataas ng saklaw ng mga sakit sa endocrine sa mga bata, ngunit ginawang posible na tandaan ang kanilang paglitaw sa mga bata na ipinanganak sa mga ina na nagdusa mula sa hika at hindi gumagamit ng mga inhaler. upang maibsan ang kanilang kalagayan.

Ang paglitaw ng mga intranasal at inhalation na paraan ng paglabas ng gamot ay nagpaginhawa sa mga pasyente mula sa ilan sa mga panganib na karaniwan kapag gumagamit ng mga parenteral na gamot gamit ang GC.

Sa pag-unlad ng mga pharmacotherapeutic form at bagong synthetic analogues, ang paggamit ng mga glucocorticoid hormones, na ginagamit nang hindi naaapektuhan ang mga panloob na organo at metabolic system, ay nagiging mas mapanganib.

Pharmacodynamics at mekanismo ng pagkilos

Ang natural na komunikasyon ng mga hormone na ginawa ng adrenal glands ay pinag-ugnay ng pituitary gland at hypothalamus, at isinasagawa sa pamamagitan ng komplementaryong pagtutugma ng isang tiyak na hormone code sa cell receptor. Ang paghahanap para sa pagsusulatan sa pagitan ng mga bahagi ng pagkonekta ay maaaring isagawa kapwa sa loob ng lamad ng cell at sa labas, kung ang hormone ay hindi maaaring magkalat sa loob ng cell. Ang mga GC ay nagbubuklod sa mga espesyal na receptor ng glucocorticoid sa loob ng lamad ng cell, na nagiging sanhi ng paglitaw ng RNA at ang magkakasabay na synthesis ng mga regulatory protein.

Mayroong mekanismo ng cytostatic na maaaring huminto sa mga epekto ng mga hormone, at mga enzymatic at kemikal na sangkap na nagpapabilis sa proseso ng pakikipag-ugnayan.

Ang mga pangunahing epekto na nakamit ng paggamit ng corticosteroids sa katawan ng tao ay maaaring tawaging sumusunod:

• pagkagambala sa synthesis ng mga nagpapaalab na mediator (at mga leukotrienes), sa pamamagitan ng pagharang at pagpigil sa phospholipase enzyme;
• sa iba't ibang mga dosis, na nagbibigay ng immunosuppressive at immunostimulating effect, pagsugpo sa produksyon ng antibody, produksyon ng mga lymphokines at cytokine;
• sagabal sa pag-alis, pagpapapanatag ng lamad ng mast cell;
• impluwensya sa metabolismo ng protina, carbohydrates, calcium, taba, tubig at electrolyte metabolism;
• nadagdagan ang sensitivity ng mga pader ng mga daluyan ng dugo at ang kalamnan ng puso sa at;
• pagpapasigla ng pagbuo ng mga pulang selula ng dugo at mga platelet;
• pagsugpo sa paggawa ng mga leukocytes, basophils at eosinophils;
• epekto sa iba pang mga hormone, kabilang ang mga sex hormone, luteinizing hormone, at thyroid hormone.

Kapag kinuha nang pasalita, mabilis silang nasisipsip sa maliit na bituka, na umaabot sa pinakamataas na konsentrasyon sa wala pang isang oras. Ang pangangasiwa nang parenteral ay nagbabago, at ibinibigay ng mga katangian ng gamot. Ang mga ito ay pinalabas sa pamamagitan ng mga bato, nagbubuklod sa mga protina sa dugo, at bahagyang sinisira ng atay. Ang paraan ng pangangasiwa ay depende sa likas na katangian ng gamot at mga katangian ng sakit. Sa paggamot ng musculoskeletal system, ginagamit din ang mga intra-articular injection.

Listahan ng mga hormonal na gamot

Ang listahan ng mga gamot mula sa pangkat ng mga glucocorticoid hormones ay medyo malawak, ngunit sa klinikal na kasanayan ang pinakakaraniwang ginagamit ay:

• Prednisolone;
• Triamcinolone;
• Dexamethasone;
• Betamethasone.

Ang mga analogue ng mga gamot, sa ilalim ng mga komersyal na pangalan, o ilang mga uri na may binagong anyo, ay itinuturing na hindi gaanong karaniwan at nangangailangan ng pag-aaral ng mga tagubilin para sa paggamit, na may malinaw na paglalarawan ng mga kontraindikasyon at mga indikasyon, ang istraktura ng formula ng kemikal, at ang mga katangian ng layunin.

Ang mga ito ay kabilang sa listahan B at nangangailangan ng ilang partikular na kundisyon ng imbakan. Bago gamitin ang mga naturang gamot sa iyong sarili, dapat kang kumunsulta sa isang doktor, na nagbibigay ng espesyal na pansin sa posibilidad o kontraindikasyon ng gamot para sa paggamit ng mga bagong silang, bata, at mga buntis na kababaihan.

Ang lahat ng mga gamot ng pangkat ng mga glucocorticoid hormones ay inilarawan sa Anatomical Therapeutic Chemical Classification (ATC), na may hierarchical na istraktura at ginagawang mas madaling mahanap ang tamang gamot. Ang anumang gamot sa pangkat na ito ay sumasailalim sa mandatoryong klinikal na pagsusuri at inilarawan ng mga espesyalista.

Mga pahiwatig para sa paggamit

Ngayon, hindi lamang ang mga side at therapeutic effect ay mahusay na pinag-aralan, kundi pati na rin ang pakikipag-ugnayan ng GC sa maraming mga gamot, ang mga kinakailangang dosis, at kumplikadong mga regimen ng therapy ay binuo. Naging posible nitong gumamit ng mga gamot sa maraming sangay ng medisina, bilang mga pangunahing at pantulong na gamot.

Ang mga pathological na kondisyon kung saan ang mga GC ay hindi maikakaila na kapaki-pakinabang ay bubuo ng isang hindi kapani-paniwalang mahabang listahan ng mga talamak, systemic at talamak na mga pathologies. Sa rheumatology sila ay ginagamit upang gamutin:

• systemic lupus erythematosus;
• ankylosing spondylitis;
• systemic scleroderma;
• polymyalgia rheumatica.

Ang mga glucocorticoids ay ginagamit sa paggamot ng vasculitis at pyelonephritis; sa endocrinology ginagamot nila ang:

• kakulangan sa Adrenalin;
• thyrotoxicosis at kakulangan.

Sa gastroenterology:

• nonspecific ulcerative colitis;
• malubhang anyo ng hepatitis;
• Ang sakit na Crohn sa talamak na yugto.

Ngunit ang saklaw ng paggamit ng mga gamot na naglalaman ng hormone ay hindi limitado dito. Ginagamit ang Cardiology para sa:

• ilang uri ng pericarditis;
• postviral at nonspecific leukocyte myocarditis.

Sa mga pulmonologist:

• para sa bronchial hika;
• eosinophilic pneumonia;
• alveolitis at bronchiolitis;
• pulmonary sarcoidosis.

Sa hematology, ang thrombocytopenia at anemia ay ginagamot sa mga hormonal na gamot.

Ang mga GC ay hindi maaaring palitan na mga gamot na pinili para sa mga talamak na kondisyon at sa transplantology. Sa kabila ng mga kontraindiksyon at epekto, ang mga glucocorticoid ay kabilang sa malawakang ginagamit at kung minsan ay hindi maaaring palitan ng mga gamot para sa malalang mga sugat at talamak na kondisyon. Sa paggamot ng mga sakit sa gulugod ang mga sumusunod ay ginagamit para sa therapy:

• osteochondrosis;
• lunas sa sakit;
• hindi nakakahawang arthritis;
• sakit ni Bekhterev;
• pinsala sa gulugod at mga lamad nito.

Ang paglikha ng mga sintetikong gamot ay nagpabilis at nagpapataas ng epekto ng grupong ito ng mga gamot, at sa gayon ay higit pang lumalawak ang saklaw ng kanilang aktibidad.

Contraindications sa paggamit ng mga hormonal na gamot

Mayroong ilang mga kontraindiksyon sa pagrereseta ng mga gamot sa isang tiyak na anyo. Ang mga intra-articular injection ng mga hormone ay ipinagbabawal para sa:

• mga sakit na nakakaapekto sa pamumuo ng dugo;
• malubhang osteoporosis;
• isang makabuluhang nakakahawang proseso ng isang systemic o lokal na kalikasan.

Ang isang balakid sa naturang iniksyon ay maaaring isang articular fracture o matinding pagkasira ng joint. Hindi inirerekomenda ang mga GC (ito ay tinatawag na relative contraindications) kung:

• Diabetes mellitus;
• mga ulser sa tiyan at duodenal;
• arterial hypertension;
• heart failure;
• mga karamdaman sa pag-iisip;
• epilepsy.

Ang paggamit ng mga glucocorticoids sa malubhang, nagbabanta sa buhay na mga kondisyon bilang isang epektibong paraan ng interbensyon ay humantong sa katotohanan na, kadalasan, ang mga kamag-anak na kontraindikasyon sa mga kritikal na sitwasyon ay hindi isinasaalang-alang. Gayunpaman, ang pagrereseta ng mga gamot na naglalaman ng hormone sa mga sitwasyon ng hindi gaanong binibigkas na emerhensya ay pinipilit ang doktor na isaalang-alang ang ilang pangkalahatang mga parameter ng pisikal at pathological na kondisyon ng isang tao.

• tuberkulosis;
• syphilis;
• mga impeksyon sa mata ng viral at glaucoma;
• herpes at systemic mycoses.

Ang anumang paggamit ng mga gamot na naglalaman ng mga adrenal hormone, o ang kanilang mga sintetikong analogue, ay dapat gawin lamang sa medikal na payo at sa ilalim ng mahigpit na pangangasiwa ng medikal.

Mga side effect ng paggamit ng mga hormonal na gamot

Ang isa sa mga natuklasan ng mga therapeutic effect ng glucocorticosteroid hormones ay nagsabi na dapat lamang itong gamitin kung ang inaasahang resulta ng pagpapagaling ay lumampas sa antas ng negatibong epekto.

Ang paglitaw ng mga sintetikong analog na kumikilos nang maraming beses nang mas mabilis ay medyo nabawasan ang mga epekto mula sa paggamit ng glucocorticoids, ngunit hindi ibinubukod ang posibilidad ng kanilang pag-unlad na may pangmatagalang paggamit. Upang maiwasan ang binibigkas na mga negatibong kahihinatnan ng paggamit ng GC, ang prophylactic na reseta ng mga kinakailangang gamot ay isinasagawa.

Bilang mga pagpapakita ng mga side effect ng mga gamot na may mga analogue o natural na mga hormone ng adrenal cortex, ang mga sumusunod ay maaaring mangyari:

• paglabag sa dami ng lipid at makabuluhang pagtaas sa timbang ng katawan;
• ang pagkamaramdamin sa mga impeksyon ay tumataas at ang kanilang matagal na kurso ay nabanggit;
• bubuo ang pancreatitis;
• mga kaguluhan ng linear na paglaki at pagdadalaga sa mga bata;
• steroid diabetes at steroid ulcers ng digestive system;
• osteoporosis, at compression fractures, sa panahon ng paggamot ng mga sakit ng musculoskeletal system.

Ang estado ng psycho-emosyonal, lalo na sa mga kababaihan, ay lumala nang malaki, ang pagiging agresibo, pagkasabik at pag-aantok ay lumilitaw nang sabay-sabay, at binibigkas ang mga pagbabago sa mood. Ang mga hormonal imbalances na dulot ng malalaking dosis ng mga gamot ay maaaring humantong sa pagkabaog, pagkawala ng libido, at pagkagambala sa pagtulog. Ang ilang mga side effect ay kilala sa modernong gamot, ngunit ang kanilang paglitaw ngayon ay hindi mapipigilan o maitama.

Kaya, sa intra-articular injection ng mga gamot, pinsala sa nerve trunks, calcification ng joint, o pagkasayang nito, pagkasira (steroid arthropathy), at tendon rupture ay maaaring mangyari. Ito ay tiyak na humahantong sa kapansanan at limitadong kadaliang kumilos, ngunit ito ay nagliligtas ng mga buhay. Ito ang dahilan para sa maingat na paggamit ng mga gamot na naglalaman ng hormone, at ang kanilang kapalit sa mga kaso ng katamtamang kalubhaan sa mga non-steroidal anti-inflammatory na gamot, na mayroon ding mga side effect, ngunit hindi gaanong binibigkas.

Mga tampok ng therapeutic na paggamit ng mga hormone at pag-iingat

Ang mga glucocorticosteroids, dahil sa malawakang paggamit nito, ay ginagamit sa iba't ibang sangay ng gamot upang gamutin ang iba't ibang uri ng sakit. Ang mga therapeutic regimen at protocol ay binuo para sa halos lahat ng kilalang kondisyon, sa mga kondisyon ng iba't ibang kalubhaan.

Ang tagal ng pagkilos ng gamot, ang antas ng rekomendasyon nito, ang tagal ng kurso ng paggamot, panandalian o matagal na tagal, at kahit isang tiyak na dosis - lahat ay nasa loob ng kakayahan ng doktor na nakakaalam kung paano pangasiwaan ang isang partikular na gamot. .

Ito ang dahilan kung bakit napakaraming usapan tungkol sa hindi pagtanggap ng self-prescribing na sintetikong mga hormonal na gamot, labis na pag-iingat sa paggamit ng mga ito, at maingat at maingat na paghawak ng mga gamot sa grupong ito. Anumang lunas, kahit na ang pinakapanggamot, kung hindi kwalipikadong inireseta at kinuha nang hindi makatarungan, ay maaaring magdulot ng malaking pinsala sa katawan ng tao. Samakatuwid, ang isang doktor lamang na pamilyar sa lahat ng mga intricacies ng mga epekto ng isang partikular na gamot ay dapat magsagawa ng paggamot.

Ang mga paghahanda ng steroid hormone ay, ay at mananatiling isa sa mga nangungunang grupo ng mga gamot na ginagamit upang gamutin ang magkasanib na mga sakit, dahil mayroon silang mga mahahalagang katangian para sa isang rheumatological na pasyente: isang mabilis na pagsisimula ng pagkilos at isang malakas na anti-inflammatory effect, na lumalampas sa lakas ng alinman sa kanila.

Gayunpaman, ang mga gamot na ito ay hindi lamang may mga pakinabang, kundi pati na rin ang isang bilang ng mga medyo malubhang epekto, na, kung ang glucocorticoids ay ginamit nang hindi tama, ay maaaring maging sanhi ng malubhang pinsala sa kalusugan ng pasyente. Kaya naman malabo ang saloobin ng maraming pasyente at maging ng mga doktor sa grupong ito ng mga gamot. Ang ilan ay handang dalhin ang mga ito nang palagian, "para hindi ito masaktan," habang ang iba ay tiyak na tumatangging kumuha ng kahit isang iniksyon sa isang kasukasuan, "dahil ito ay nakakapinsala." Ang parehong mga diskarte ay sa panimula ay mali: glucocorticoids, o corticosteroids, ay kailangan lamang sa ilang mga klinikal na sitwasyon at may isang mahusay na diskarte sa kanilang paggamot; ngunit sa ilang mga kaso, siyempre, maaari at dapat mong gawin nang wala sila.

Ano ang mga glucocorticoids at ano ang mga pangunahing epekto nito?

Ang mga glucocorticoids, o corticosteroids, ay mga steroid hormone na ginawa ng adrenal cortex: cortisone at hydrocortisone. Ang terminong ito ay tumutukoy din sa hydrocortisone derivatives ng semi-synthetic na pinagmulan: prednisolone, dexamethasone, methylprednisolone at iba pa. Ito ang mga tatalakayin sa artikulong ito.

Ang mga pangunahing epekto ng corticosteroids sa katawan ng tao ay:

1. Anti-inflammatory: pinipigilan ng mga sangkap na ito ang pagbuo ng phospholipase-A2 enzyme, bilang isang resulta kung saan ang synthesis ng mga nagpapaalab na mediator: leukotrienes at prostaglandin ay nagambala; Anuman ang sanhi ng pamamaga, ang corticosteroids ay epektibong pumipigil sa lahat ng mga yugto nito.
2. Antiallergic at immunoregulatory effect. Nakakaapekto ang mga ito sa immune system, nagbibigay ng immunostimulating effect sa mababang dosis, at immunosuppressive effect sa mataas na dosis; pagbawalan ang paggawa ng mga antibodies ng B-lymphocytes at mga selula ng plasma, bawasan ang paggawa ng mga cytokine at lymphokines. Pinipigilan nila ang pagtaas ng pagbuo ng mga eosinophils at sinisira ang mga umiiral na mga selula sa dugo, at binabawasan din ang paggawa ng immunoglobulin E, pinatataas ang kapasidad na nagbubuklod ng histamine ng dugo at pinapatatag ang mga lamad ng mga mast cell, na pumipigil sa pagpapakawala ng histamine at iba pang allergy. mga tagapamagitan mula sa kanila: ang lahat ng ito ay humahantong sa isang pagbawas sa mga pagpapakita ng mga reaksiyong alerdyi.
3. Nakakaapekto sa metabolismo ng tubig-electrolyte. Pinapataas nila ang reabsorption ng tubig at sodium mula sa lumen ng renal tubules papunta sa dugo at nagtataguyod ng paglabas ng potassium.
4. Makakaapekto sa palitan. Pinapabagal nila ang mga proseso ng pagsipsip ng microelement sa bituka, pinabilis ang paglabas nito mula sa mga buto, at pinapataas ang paglabas nito mula sa katawan sa ihi.
5. Nakakaapekto sa metabolismo ng karbohidrat. Pinasisigla nila ang gluconeogenesis sa atay (ang pagbuo ng glucose mula sa mga di-carbohydrate na produkto), binabawasan ang pagkamatagusin ng mga lamad ng cell sa glucose, na nagiging sanhi ng pagtaas ng mga antas ng glucose sa dugo at ihi - hyperglycemia at glucosuria, hanggang sa pagbuo ng steroid .
6. Nakakaapekto sa metabolismo ng protina. Pinapabagal nila ang mga proseso ng synthesis ng protina at pinabilis ang pagkasira nito sa mga tisyu, lalo na sa mga kalamnan, buto at balat. Ang pasyente ay nawalan ng timbang, ang kanyang balat at mga kalamnan ay atrophy, lumalabas ang mga stretch mark (striae), lumalabas ang mga pagdurugo, dahan-dahang naghihilom ang mga sugat, at nagkakaroon ng pagtatae.
7. Makilahok sa mga proseso ng metabolismo ng taba. Sa mga tisyu ng itaas at mas mababang mga paa't kamay, ang mga taba ay higit na pinaghiwa-hiwalay, at sa lugar ng mukha, leeg, sinturon sa balikat, at katawan ng tao ay na-synthesize sila. Ang subcutaneous fatty tissue ay muling ipinamamahagi ayon sa uri ng Cushingoid.
8. Nakakaapekto sa cardiovascular system. Pinatataas nila ang systemic na presyon ng dugo, pinatataas ang sensitivity ng kalamnan ng puso at mga pader ng arterial sa adrenaline at norepinephrine, at pinahusay din ang epekto ng pressor ng angiotensin-II.
9. Nakakaapekto sa sistema ng dugo. Pasiglahin ang pagbuo ng mga platelet at pulang selula ng dugo, pagbawalan ang paggawa ng mga lymphocytes, monocytes, eosinophils.
10. Makakaapekto sa iba pang mga hormone. Pinipigilan ang paggawa ng mga sex hormone at luteinizing hormone ng pituitary gland. Itaguyod ang pagbuo ng glucocorticoid. Binabawasan ang sensitivity ng mga tisyu sa mga thyroid hormone, pati na rin ang somatomedin at somatotropin.

Pharmacodynamics ng glucocorticoids

Mabilis at ganap na hinihigop sa maliit na bituka kapag kinuha nang pasalita, na umaabot sa pinakamataas na konsentrasyon sa dugo pagkatapos ng 30-90 minuto. Ang pagkain kasabay ng pag-inom ng gamot ay nagpapabagal sa proseso ng pagsipsip, ngunit hindi nakakaapekto sa antas ng epekto nito.

Ang oras para lumitaw ang epekto mula sa mga gamot na pinangangasiwaan nang parenteral (intramuscularly o intravenously) ay depende sa mga katangian ng gamot at nag-iiba mula 1-2 hanggang 24-48 na oras.

Sa sandaling nasa dugo, ang mga corticosteroid ay nagbubuklod sa mga protina sa pamamagitan ng 40-60% at sumasailalim sa mga pagbabago sa istruktura sa atay. Pinalabas ng mga bato. Walang kinakailangang pagsasaayos ng dosis ng ibinibigay na gamot.

Mga ruta ng pangangasiwa at mga indikasyon para sa paggamit

Kung ang kasukasuan ay malubhang namamaga, ang mga corticosteroid ay maaaring direktang iturok sa kasukasuan.

Upang gamutin ang magkasanib na mga sakit, ang mga corticosteroid ay maaaring gamitin sa parehong systemically (pasalita, intramuscularly o intravenously) at lokal (karaniwan ay sa pamamagitan ng intra-articular injection).

Ang mga direktang indikasyon para sa paggamit ng systemic corticosteroids sa rheumatology ay:

• talamak na rheumatic fever, systemic at iba pang mga sakit na may malubhang articular syndrome;
• І-ІІ degrees sa kawalan ng epekto mula sa iba pang mga uri ng paggamot o ІІІ degrees, lalo na sa systemic manifestations;
• sistematiko

Ang mga indikasyon para sa pag-iniksyon ng glucocorticoids sa joint ay:

• juvenile rheumatoid arthritis o rheumatoid arthritis sa mga matatanda;
• talamak na traumatic arthritis;
• periarthritis ng joint ng balikat;
• synovitis ng joint ng tuhod na naganap pagkatapos ng plastic surgery ng hip joint sa kabilang panig.

Kahit na sa mga kondisyong nakalista sa itaas, ang mga corticosteroid ay hindi palaging ipinahiwatig. Ang mga ito ay inireseta kung ang NSAID therapy sa loob ng 2 linggo ay hindi nagbigay ng isang positibong resulta, o kapag ang synovitis ay nabuo na - pamamaga ng synovial lamad ng kasukasuan na may pagbuo ng pagbubuhos dito (sa klinika, ang kondisyong ito ay ipinakita sa pamamagitan ng pamamaga ng kasukasuan. , pananakit at pananakit, pati na rin ang mga limitasyon na aktibo at passive na paggalaw dito).

Contraindications sa paggamit ng corticosteroids

Walang ganap na contraindications sa paggamit ng mga systemic na gamot sa pangkat na ito. Ang mga kamag-anak na contraindications ay:

• peptic ulcer ng tiyan at duodenum;
• epilepsy, mga sakit sa pag-iisip;
• malubhang pagkabigo sa puso;
• ipinahayag

Sa mga emerhensiyang sitwasyon, ang mga glucocorticoids, kung ipinahiwatig, ay ibinibigay sa lahat nang walang pagbubukod, nang hindi isinasaalang-alang ang mga kontraindikasyon. Ang huli ay dapat isaalang-alang lamang sa kaso ng nakaplanong pangmatagalang hormone therapy.

Ang intra-joint injection ng corticosteroids ay kontraindikado sa:

• systemic o lokal na nakakahawang proseso;
• malubhang periarticular osteoporosis;
• transarticular fracture;
• matinding pagkasira ng buto o joint deformation na hindi maitama;
• mahirap na pag-access sa apektadong joint;

Mga side effect ng glucocorticoids

Ang systemic na pangangasiwa ng glucocorticoids, lalo na sa mahabang panahon, ay madalas na sinamahan ng maraming mga salungat na reaksyon, ang pag-unlad nito ay dapat na asahan at pigilan ng naaangkop na mga gamot.

Kaya, ang mga salungat na reaksyon ng corticosteroids ay:

• osteoporosis at vertebral compression fractures at iba pang mga pathological fractures na nagmumula sa sakit na ito, pati na rin ang aseptic necrosis ng femoral head;
• , pinabuting gana;
• pinsala sa kalamnan, pagkasayang;
• pagnipis ng balat, mga stretch mark at pagdurugo dito, acne;
• matagal na pagpapagaling ng sugat;
• madalas na mga nakakahawang sakit, lumabo ang kanilang klinikal na larawan;
• , pagsusuka, discomfort, at esophagus, pagdurugo, steroid ulcers ng digestive system, ;
• psychoses, pagkagambala sa pagtulog, biglaang pagbabago ng mood, pseudotumor cerebri syndrome;
• mas mabagal na linear na paglaki at pagkaantala ng pagbibinata sa mga bata, pangalawang amenorrhea, pagsugpo sa mga function ng hypothalamic-pituitary-adrenal system, steroid diabetes;
• katarata, glaucoma, exophthalmos;
• pagpapanatili ng tubig at sodium, na nagpapakita ng sarili bilang isang pagbawas sa mga antas ng dugo, hyperosmolar coma;
• tumaas na antas ng glucose at lipid sa dugo, Cushingoid syndrome.

Ang ilan sa mga side effect (kawalang-katatagan ng emosyon, pagkagambala sa pagtulog at iba pa) ay nangyayari kaagad pagkatapos ng pagsisimula ng paggamot at hindi maiiwasan. Ang iba ay bubuo sa ibang pagkakataon, at ang kanilang paglitaw ay maaaring mapigilan sa pamamagitan ng paggamit ng maliliit na dosis ng hormone o sa pamamagitan ng pagrereseta ng mga gamot upang maiwasan ang mga komplikasyon.

Ang mga side effect ng lokal (sa joint) na pangangasiwa ng glucocorticoids ay:

• osteonecrosis;
• steroid arthropathy (magkasamang pagkasira);
• litid ruptures;
• fat necrosis, lipodystrophy, pagkasayang ng joint tissue, calcification nito;
• "paglala ng post-injection";
• pakiramdam ng init;
• pinsala sa nerve trunks.

Sa isang mahusay na diskarte sa paggamot, teknikal na wastong pag-iniksyon, at hindi maramihan ngunit solong iniksyon, ang pagbuo ng mga side effect mula sa pag-iniksyon ng hormone sa joint ay hindi malamang. Bilang isang patakaran, ang mga reaksyong ito ay bubuo sa kaso ng pag-abuso sa mga gamot na glucocorticoid at kapag sila ay pinangangasiwaan nang hindi wasto.

Mga tampok ng corticosteroid therapy

Ang paggamot na may glucocorticoids ay dapat na inireseta ng eksklusibo ng isang doktor kung may mga direktang indikasyon para dito. Sa panahon ng therapy sa mga systemic na gamot, ang pasyente ay dapat na nasa ilalim ng pangangasiwa ng isang espesyalista at sumailalim sa pana-panahong pagsusuri upang masubaybayan ang paglitaw ng mga salungat na reaksyon. Ang mga pagsusulit ay ang mga sumusunod:

• regular na pagtimbang;
• araw-araw na pagsukat ng presyon ng dugo, kung ang hypertension ay napansin, kumunsulta sa isang doktor at pagkatapos ay uminom ng mga antihypertensive na gamot;
• pagsusuri ng dugo at asukal;
• biochemical blood test upang matukoy ang komposisyon ng electrolyte nito;
• pagsubaybay sa kondisyon ng skeletal at muscular system;
• sa kaso ng mga reklamo ng sakit sa mga buto, pagsasagawa ng mga pagsusuri sa dugo para sa metabolismo ng calcium, pati na rin upang kumpirmahin ang diagnosis ng osteoporosis; Ang prophylactic na paggamit ng mga gamot na naglalaman ng calcium at bitamina D ay inirerekomenda upang maiwasan ang pag-unlad ng kondisyong ito;
• sa kaso ng mga reklamo mula sa digestive tract, ang esophagogastroduodenoscopy ay isinasagawa upang suriin ang mauhog lamad ng mga nauugnay na organo para sa pagkakaroon ng mga erosions at ulcers; posibleng prophylactic na pangangasiwa ng mga antacid na gamot;
• konsultasyon sa isang ophthalmologist na may mga kaugnay na pagsusuri;
• pagkontrol ng mga nakakahawang sakit.

Ang pagiging epektibo ng lokal - sa magkasanib na lukab - therapy na may corticosteroids ay nag-iiba mula sa pasyente hanggang sa pasyente, ngunit, bilang isang patakaran, pagkatapos ng 1-2 iniksyon mayroong ilang antas ng klinikal na pagpapabuti. Kung ito ay kaunting ipinahayag o wala sa kabuuan, ang lokal na paggamot na may mga hormone ay itinigil at ginagamit ang mga ito sa sistematikong paraan.

Upang madagdagan ang pagiging epektibo ng intra-articular anti-inflammatory therapy, ang mga apektadong joints ay dapat bigyan ng kumpletong pahinga para sa 2-3 araw pagkatapos ng iniksyon ng hormone.

Upang maiwasan ang impeksyon sa pagpasok sa kasukasuan, dapat sundin ng doktor ang lahat ng mga patakaran ng asepsis kapag nagsasagawa ng pagmamanipula.

Ang iba't ibang dami ng gamot ay iniksyon sa iba't ibang mga joints: depende ito sa dami ng joint. Kaya, ang 1-2 ml ay iniksyon sa malalaking (tuhod, balikat, bukung-bukong) joints sa isang pagkakataon, sa daluyan (pulso, siko) - 0.5-1 ml, at sa maliit (metatarsophalangeal, interphalangeal, metacarpophalangeal) - 0.1-0.5 lamang ml ng solusyon sa hormone. Ang isang corticosteroid ay tinuturok sa maliliit na kasukasuan na may halong pampamanhid.

Sa madalas - higit sa 3-4 beses sa isang taon - pangangasiwa ng isang glucocorticoid sa parehong kasukasuan, ang isang metabolic disorder sa articular cartilage ay posible na may kasunod na pagkagambala sa istraktura nito, chondrodestruction. Sa hindi gaanong madalas na pangangasiwa ng gamot, walang negatibong epekto sa kartilago.

Pagsusuri ng mga gamot

Tingnan natin ang mga glucocorticoid na ginagamit upang gamutin ang magkasanib na mga sakit.

Dexamethasone (Dexona, Dexamethasone)

Para sa paggamot ng magkasanib na sakit, ginagamit ito sa anyo ng mga tablet na 0.5 mg at isang solusyon sa iniksyon na naglalaman ng 4 mg ng aktibong sangkap bawat 1 ml.

Para sa exacerbation ng rheumatoid arthritis, ang dosis ng gamot ay 4-16 mg bawat araw. Kung kinakailangan ang pangmatagalang corticosteroid therapy, inirerekomenda na prednisolone ang gamitin sa halip na dexamethasone.

Kapag iniinom nang pasalita, ang pang-araw-araw na dosis ng gamot ay dapat inumin nang isang beses, sa umaga (ito ay dahil sa circadian rhythms), pagkatapos kumain, na may kaunting likido.

Ginagamit din ito sa intra-articularly (sa loob ng joint). Bilang isang patakaran, ito ay iniksyon sa maliliit na joints - 2 mg (0.5 ml) ng gamot sa isang pagkakataon.

Ang mga kontraindikasyon sa paggamit ng dexamethasone ay katulad ng mga nakalista sa itaas sa seksyon sa pangkalahatang contraindications sa glucocorticoids. Ang mga side effect ay pareho. Ang kakulangan sa pagganap ng adrenal cortex ay kadalasang nabubuo pagkatapos ng 14 o higit pang mga araw ng pang-araw-araw na paggamit ng gamot.

Prednisolone (Prednisolone)

Para sa magkasanib na sakit, ginagamit ito sa anyo ng isang solusyon sa iniksyon sa mga ampoules na naglalaman ng 30 mg ng aktibong sangkap bawat 1 ml, pati na rin sa anyo ng 5 mg na tablet.

Sa pasalita, anuman ang paggamit ng pagkain, ang 20-75 mg ay ginagamit sa simula ng paggamot, pagkatapos ay 5-25 mg (ito ang tinatawag na dosis ng pagpapanatili). Ang gamot ay unti-unting itinigil, binabawasan ang dosis sa loob ng isang panahon. Sa pagtatapos ng paggamot, ang corticotropin ay ibinibigay upang maiwasan ang adrenal atrophy.

Ang maximum na solong dosis para sa isang may sapat na gulang na pasyente ay 15 mg, ang pang-araw-araw na dosis ay 100 mg.

Ang tagal ng paggamot ay indibidwal at depende sa partikular na sakit at sa kalubhaan ng kurso nito. Gayunpaman, dapat tandaan na ang prednisolone ay dapat kunin sa pinakamababang epektibong dosis para sa pinakamababang oras na kinakailangan upang makamit ang nais na epekto ng paggamot.

Ang gamot ay ibinibigay sa intramuscularly o intravenously sa mga emergency na sitwasyon. Ang pang-araw-araw na dosis para sa isang may sapat na gulang sa kasong ito ay 25-50 mg.

Uminom lamang ng prednisolone ayon sa inireseta ng isang doktor at sa ilalim ng kanyang mahigpit na pangangasiwa. Ang mga ito ay kontraindikado sa panahon ng paggamot. Sa panahon ng pagbubuntis, ginagamit ito ayon sa mahigpit na mga indikasyon; sa panahon ng pagpapasuso, pinapayagan na kumuha ng dosis ng hanggang 5 mg bawat araw; ang mas mataas na dosis ay maaaring makapinsala sa kalusugan ng bata.

Methylprednisolone (Medrol, Depo-medrol, Metypred, Solu-medrol, Methylprednisolone)

Para sa paggamot ng magkasanib na sakit, ginagamit ito sa form ng dosis ng mga tablet na 4, 8, 16 at 32 mg, pulbos at suspensyon para sa iniksyon sa mga ampoules.

Mayroong 4 na regimen para sa pagkuha ng methylprednisolone:

• Patuloy: uminom ng gamot araw-araw, isinasaalang-alang ang circadian ritmo ng paglabas ng cortisol sa katawan; sa kasong ito, 2/3 ng inirerekomendang pang-araw-araw na dosis ay kinukuha sa umaga, at ang natitirang 1/3 - sa hapon.
• Alternating: ang isang dobleng dosis ng gamot ay inirerekomenda na inumin sa umaga isang beses bawat 48 oras. Sa regimen ng paggamot na ito, ang epekto ay magiging pareho, at ang posibilidad na magkaroon ng mga side effect ay makabuluhang nabawasan. Sa mga araw na hindi iniinom ang hormone, maaaring gumamit ng mga NSAID. Sa mga malubhang kaso ng sakit, ang isang tuluy-tuloy na regimen ay unang inireseta, at pagkatapos ng mga talamak na pagpapakita, lumipat sila sa isang alternating regimen, na may unti-unting pagbawas sa dosis ng gamot. Sa kaso ng katamtamang kalubhaan ng sakit, ang paggamot ay maaaring magsimula nang direkta sa isang alternating regimen.
• Pasulput-sulpot: uminom ng methylprednisolone araw-araw sa loob ng 3-4 na araw, pagkatapos ay magpahinga ng maikling pahinga para sa isa pang 4 na araw. Pagkatapos ng panahong ito, nagsisimula silang uminom muli ng gamot, at iba pa sa isang bilog.
• Pulse therapy: mabilis na pagbubuhos (higit sa 30 minuto) ng mga ultra-high na dosis ng gamot: 500-1000 mg bawat administrasyon. Ang kurso ng paggamot ayon sa regimen na ito ay 3 araw. Ang paggamot na ito ay inireseta para sa malubhang sakit sa rayuma, na nailalarawan sa pamamagitan ng mataas na aktibidad ng proseso ng nagpapasiklab, na hindi maaaring gamutin gamit ang iba pang mga regimen. Ang mga bentahe ng pulse therapy ay ang mabilis na pagsisimula ng pagkilos ng gamot, na ipinakita sa pamamagitan ng isang epektibong pagbawas sa kalubhaan ng mga sintomas ng sakit, isang pangmatagalang therapeutic effect - hanggang sa 12 buwan, isang mababang panganib ng mga side effect, at isang mas banayad na kasunod na kurso ng sakit (lalo na kung ang regimen ng paggamot na ito ay ginagamit sa isang maagang yugto). Sa kabila ng maraming mga pakinabang ng pulse therapy, ang mga pasyente para dito ay pinili ayon sa mahigpit na pamantayan, dahil ang reaksyon ng isang partikular na tao sa pangangasiwa ng gayong malaking dosis ng hormone ay hindi mahuhulaan.

Ang mga inirerekomendang dosis para sa oral administration ay mula 16 hanggang 96 mg bawat araw; kung ang paggamot ay kinakailangan sa mahabang panahon, upang mabawasan ang mga posibleng epekto, kinakailangang piliin ang pinakamababang epektibong dosis ng gamot. Maaaring kunin tuwing ibang araw. Ang dosis ng pagpapanatili ng methylprednisolone ay 4-14 mg bawat araw.

Sa mga kondisyong pang-emergency, pati na rin sa kaso ng pagpalala ng mga sakit sa rayuma, ang methylprednisolone ay ibinibigay sa intravenously sa pamamagitan ng stream o drip, pati na rin sa intramuscularly. Dosis - 100-500 mg bawat pangangasiwa.

Kung ipinahiwatig, ang gamot ay ibinibigay sa intra-articularly. Ang dosis nito sa kasong ito ay nakasalalay sa laki ng kasukasuan at ang kalubhaan ng proseso ng pathological. Ang solusyon ay iniksyon sa synovial space, sa isang malaking joint - 20-80 mg, sa isang medium joint - 10-40 mg, sa isang maliit na joint - 4-10 mg ng solusyon. Kung kinakailangan, ang iniksyon ay maaaring ulitin pagkatapos ng 1-5 na linggo o higit pa.

Ang dosage form na ito ng gamot, tulad ng isang depot suspension, ay ibinibigay sa intramuscularly sa 40-120 mg isang beses bawat 1-4 na linggo ayon sa mga indikasyon. Sa loob ng joint - 4-80 mg, paulit-ulit pagkatapos ng 1-5 na linggo, ayon din sa mga indikasyon.

Ang paggamit ng methylprednisolone ay kontraindikado para sa systemic (mycoses), pati na rin sa mga kaso ng indibidwal na hypersensitivity sa methylprednisolone.

Ang mga side effect at mga espesyal na tagubilin ay katulad ng mga inilarawan sa pangkalahatang seksyon - tingnan sa itaas.

Triamcinolone (Polcortolon, Kenalog)

Mga form ng paglabas para sa paggamot ng mga magkasanib na sakit: suspensyon para sa iniksyon, mga tablet na 4 mg.

Ang mga inirekumendang dosis para sa oral administration ay 4-16 mg bawat araw, ang dalas ng pangangasiwa ay 2-4 beses. Kapag ang therapeutic effect ay nakamit at ang talamak na pagpapakita ng sakit ay nabawasan, ang dosis ay dapat bawasan sa isang dosis ng pagpapanatili na 1 mg bawat araw. Ang dosis ay dapat mabawasan nang paunti-unti - ng 2 mg bawat 1-2 araw.

Systemically injected malalim sa kalamnan, 40 mg bawat iniksyon. Sa mga malubhang kaso ng sakit, ang dosis na ito ay maaaring doble. Upang maiwasan ang pag-agos ng suspensyon na naglalaman ng aktibong sangkap mula sa channel ng iniksyon pagkatapos mabunot ang karayom, pindutin ang isang sterile cotton swab o napkin nang mahigpit hangga't maaari sa lugar ng iniksyon sa loob ng 1-2 minuto. Kung pagkatapos ng isang solong pangangasiwa ng gamot ay nangangailangan ng pangalawang iniksyon, ang agwat sa pagitan ng mga ito ay dapat na hindi bababa sa 1 buwan.

Kapag ang gamot ay ibinibigay sa lukab ng maliliit na joints, ang dosis ay 10 mg, sa medium joints - 30 mg, sa malalaking joints - 40 mg. Kung kinakailangan upang mangasiwa ng triamcinolone na kahanay sa ilang mga joints, ang kabuuang dosis ng gamot ay hindi dapat lumampas sa 80 mg.

Ang mga kontraindikasyon sa paggamit ng gamot na ito ay peptic ulcer ng tiyan at duodenum, isang kasaysayan ng talamak na psychosis, na may metastases, sa aktibong anyo, pati na rin ang indibidwal na hypersensitivity sa mga bahagi ng gamot.

Ang mga side effect ay sinusunod medyo bihira, anuman ang dalas at paraan ng pangangasiwa ng gamot. Ang mga ito ay mga reaksiyong alerdyi, pamumula ng balat at isang pakiramdam ng mga hot flashes, nadagdagan ang presyon ng dugo. Sa paulit-ulit na pangangasiwa ng triamcinolone sa parehong lugar sa paligid ng huli, ang pagkasayang ng subcutaneous fatty tissue, na nababaligtad, ay posible. Pagkatapos ng pag-iniksyon sa kasukasuan, kung minsan ay nangyayari ang sakit dito, na nawawala sa sarili pagkatapos ng ilang oras.

Hindi inirerekumenda na gamitin sa panahon ng pagbubuntis at pagpapasuso.

Hydrocortisone (Solu-cortef, Hydrocortisone acetate, Hydrocortisone)

Chemical formula ng hydrocortisone

Form ng paglabas: 10 mg na tablet, suspensyon para sa iniksyon at pulbos para sa solusyon para sa iniksyon.

Ang paunang dosis ng gamot, na pinangangasiwaan nang pasalita, ay malawak na nag-iiba depende sa sakit at sa kalubhaan ng kurso nito at para sa mga matatanda 20-240 mg bawat araw sa 2-3 dosis. Kapag nakamit ang therapeutic effect, ang paunang dosis ay unti-unti, dahan-dahang nabawasan sa isang dosis ng pagpapanatili.

Ang 125-200 mg ng aktibong sangkap ay ibinibigay sa intramuscularly. Ang isang dosis na 5 hanggang 25 mg ay ibinibigay sa loob ng kasukasuan, depende sa laki at kalubhaan ng sugat. Ang epekto ng intra-articular administration ng hydrocortisone ay bubuo sa loob ng 6 hanggang 24 na oras at tumatagal mula 2-3 araw hanggang ilang linggo.

Ang mga kontraindiksyon, epekto at mga espesyal na tagubilin ay katulad ng mga inilarawan sa pangkalahatang seksyon ng artikulong ito - tingnan sa itaas.

Betamethasone (Diprospan, Celeston, Betaspan, Flosteron, Loracort)

Para sa paggamot ng magkasanib na sakit, ginagamit ito sa anyo ng isang suspensyon at solusyon para sa iniksyon sa mga ampoules na naglalaman ng 4 mg ng aktibong sangkap, pati na rin sa anyo ng mga tablet.

Ang pang-araw-araw na dosis sa unang yugto ng paggamot kapag ang pagkuha ng gamot nang pasalita ay 0.25-8 mg at direktang nakasalalay sa kalubhaan ng sakit. Kung kinakailangan, ang ipinahiwatig na dosis ay maaaring tumaas sa antas kung saan nangyayari ang epekto. Kapag ang mga positibong resulta ng paggamot ay nakamit, ang dosis ng betamethasone ay unti-unting nababawasan sa pagpapanatili. Kung sa ilang kadahilanan ay kailangang ihinto ang therapy sa gamot na ito, dapat itong, muli, ay hindi kaagad ipagpatuloy, ngunit unti-unti. Ang pang-araw-araw na dosis ay maaaring nahahati sa 2-3-4 na dosis o, kung ito ay maginhawa para sa pasyente, maaari itong kunin sa isang dosis, sa umaga.

Ang betamethasone ay pinangangasiwaan ng intramuscularly sa isang paunang dosis na kinakalkula nang paisa-isa, depende sa timbang ng katawan ng pasyente - ito ay 0.02-0.125 mg bawat kg ng timbang ng katawan at pinangangasiwaan ng 1-2 beses sa isang araw. Minsan ang gamot ay ibinibigay sa intravenously sa isang 0.9% sodium chloride solution.

Intra-articularly, ang 1-2 ml ay iniksyon sa malalaking joints, 0.5-1 ml sa medium joints, at 0.25-0.5 ml ng injection solution sa maliliit na joints. Sa ilang mga kaso, ang sabay-sabay na pangangasiwa ng isang lokal na pampamanhid (karaniwang lidocaine o procaine) ay ipinahiwatig. Ang tagal ng therapeutic effect pagkatapos ng iniksyon ng betamethasone sa joint ay hanggang 4 na linggo o higit pa.

Ang paggamit ng gamot na ito ay kontraindikado sa mga taong may hypersensitivity dito o iba pang corticosteroids, pati na rin sa mga nagdurusa sa systemic mycoses. Ang gamot ay hindi dapat ibigay sa intramuscularly sa mga pasyente na may idiopathic thrombocytopenic purpura.

Ang gamot sa anyo ng dosis ng suspensyon ay hindi ipinahiwatig para sa subcutaneous o intravenous administration. Ang pagpapakilala ng betamethasone sa kasukasuan ay maaaring sinamahan hindi lamang ng isang binibigkas na lokal na epekto, ngunit mayroon ding isang sistematikong epekto. Ang gamot ay hindi dapat iturok sa isang kasukasuan kung mayroong isang impeksiyon dito: ito ay ipinahiwatig lamang sa kaso ng aseptikong pamamaga. Upang maiwasan ang pagkasayang ng subcutaneous fatty tissue sa lugar ng iniksyon, ang solusyon ay dapat na iturok nang malalim sa isang malaking masa ng kalamnan.

Sa panahon ng pagbubuntis, ang gamot ay ginagamit ayon sa mahigpit na mga indikasyon. Ang pagpapasuso ay dapat na ihinto sa panahon ng paggamot na may katamtaman at mataas na dosis ng betamethasone.

Konklusyon

Sa konklusyon, nais naming muling iguhit ang iyong pansin sa katotohanan na ang impormasyon tungkol sa mga gamot na ibinigay sa itaas ay inilaan para sa mga layuning pang-impormasyon lamang. Ang isang espesyalista lamang ang dapat magrekomenda ng paggamot na may glucocorticoids. Ang hindi makontrol na paggamit ng mga gamot na ito ay hahantong sa malubhang komplikasyon. Hinihiling namin sa iyo na tanggapin ang responsibilidad para sa iyong kalusugan at kalusugan ng iyong mga mahal sa buhay.

Aling doktor ang dapat kong kontakin?

Ang mga glucocorticoids para sa joint damage ay inireseta ng isang rheumatologist. Sa ilang mga kaso, ginagamit sila ng mga orthopedist. Kung ang mga side effect ng corticosteroids ay nabuo, ang pasyente ay kumunsulta sa isang cardiologist (para sa tumaas na presyon ng dugo), isang gastroenterologist (para sa pinsala sa gastrointestinal tract), isang immunologist (para sa madalas na mga nakakahawang sakit), isang endocrinologist (para sa pinaghihinalaang pagbuo ng adrenal insufficiency. o, sa kabaligtaran, mga palatandaan ng labis na dosis ng mga adrenal hormone).

Nagbibigay ang site ng impormasyon ng sanggunian para sa mga layuning pang-impormasyon lamang. Ang diagnosis at paggamot ng mga sakit ay dapat isagawa sa ilalim ng pangangasiwa ng isang espesyalista. Ang lahat ng mga gamot ay may mga kontraindiksyon. Kinakailangan ang konsultasyon sa isang espesyalista!

Pangkalahatang Impormasyon

Glucocorticoids ay tinatawag na steroid hormones na itinago ng adrenal cortex, pati na rin ang kanilang mga artipisyal na analogue na ginagamit sa medisina.
Ang mga unang sample ng mga gamot na ito ay nagsimula noong 40s ng ikadalawampu siglo at ang unang mga hormone na ginamit ay hydrocortisone at cortisone.

Sa kabuuan, limang hormones ng pangkat na ito ang pinag-aralan hanggang ngayon ( ipinakita ng antas ng epekto sa mga proseso sa katawan sa pababang pagkakasunud-sunod):

• Hydrocortisone
• Cortisone
• Corticosterone
• 11-deoxycortisol
• 11-dehydrocorticosterone.

Ang pag-andar ng produksyon ng hormone ay kinokontrol ng utak, mas tiyak ng pituitary gland. Ang pinakamataas na antas ng mga hormone na ito ay ginawa sa isang tao sa edad na 30, at pagkatapos ay unti-unti itong bumababa.

Pag-uuri ng mga gamot

Ang lahat ng mga gamot sa pangkat na ito ay nahahati sa:

• natural ( hydrocortisone at cortisone),
• gawa ng tao.

Ang mga sintetiko, naman, ay nahahati sa:

• halogenated ( beclomethasone, dexamethasone, fluticasone),
• hindi halogenated ( prednisolone, budesonide, clobetasol).

Karamihan sa mga sintetikong gamot ay mas makapangyarihan, kaya mas maliliit na dosis ang ginagamit. Ang pinaka-maaasahan ay ang mga fluorinated glucocorticoids, na epektibong kumikilos, habang halos hindi sila nakakagambala sa balanse ng tubig-asin at nakakapukaw ng mas kaunting mga epekto.

Ayon sa tagal ng pagkakalantad, ang lahat ng mga gamot ay maaaring nahahati sa:

• maikling pag-arte ( cortisone, hydrocortisone),
• katamtamang tagal ng pagkilos ( prednisolone, methylprednisolone),
• mahabang pagkilos ( dexamethasone, betamethasone, triamcinolone).

Aksyon

Hindi pa ganap na nauunawaan ng mga siyentipiko ang mekanismo ng pagkilos ng mga hormone na ito sa katawan. Ang pagpasok sa cell sa pamamagitan ng lamad ng cell, ang hormone ay kumikilos sa mga receptor na sensitibo sa mga sangkap ng steroid, ay ipinadala kasama ang receptor sa cell nucleus at nakikilahok sa paggawa ng mga espesyal na bahagi ng protina na kasangkot sa proseso ng pamamaga.

Ang mga hormone ay nakakaimpluwensya sa mga sumusunod na proseso na nagaganap sa katawan:

• Ang metabolismo ng karbohidrat. Lumalala ang pagproseso ng asukal sa katawan, minsan ang pag-inom ng mga gamot ay nagdudulot ng diabetes mellitus.
• Metabolismo ng protina. Ang produksyon ng protina sa mga buto, kalamnan at balat ay pinipigilan. Samakatuwid, ang isang pasyente na umiinom ng mga gamot na ito ay nagpapababa ng timbang, may mga stretch mark sa balat, mga pagdurugo, mga hiwa at mga gasgas na hindi maganda ang peklat, at pagkasayang ng mga kalamnan. Kadalasang nagkakaroon ng osteoporosis.
• Ang metabolismo ng lipid. Mayroong pagtaas sa dami ng subcutaneous fat sa mukha, leeg, dibdib at pagbaba ng volume sa mga braso at binti.
• metabolismo ng calcium. Pinipigilan ng mga hormone ng klase na ito ang pagsipsip ng calcium ng bituka at pinapabilis ang pag-leaching nito mula sa mga buto. Samakatuwid, may posibilidad na magkaroon ng kakulangan sa calcium.
• Ang gawain ng puso at mga daluyan ng dugo. Sa ilalim ng impluwensya ng mga hormone na ito, lumalala ang pagkamatagusin ng maliliit na daluyan ng dugo. Pino-tono ng mga hormone ang mga daluyan ng dugo at pagkontrata ng kalamnan ng puso.
• Nagpapasiklab na proseso. Ang anumang nagpapaalab na pagpapakita ay pinipigilan, dahil ang mga glucocorticoid ay binabawasan ang pagkamatagusin ng mga lamad ng cell sa ilang mga sangkap na kasangkot sa proseso ng nagpapasiklab. Bilang karagdagan, ang mga pader ng mga daluyan ng dugo ay pinalakas, na pumipigil sa paggalaw ng mga immune cell sa sugat.
• Regulasyon ng kaligtasan sa sakit. Pinipigilan ng mga hormone na ito ang lokal na tugon ng immune, kaya naman ginagamit ang mga ito sa paglipat ng tissue. Pinipigilan nila ang aktibidad ng ilang immune cells ( lymphocytes at "anti-inflammatory" cytokines), na kasangkot sa pagbuo ng mga sakit tulad ng meningitis at rayuma.
• Pagbuo ng dugo. Sa ilalim ng impluwensya ng mga hormone na ito, ang produksyon ng mga lymphocytes, eosinophils, at monocytes ay sabay na bumababa at ang produksyon ng mga erythrocytes at platelet ay tumataas. Kahit na ang isang solong dosis ng gamot para sa isang araw ay nagbabago ng larawan ng dugo. Kung ang paggamot ay pangmatagalan, ito ay tumatagal mula 7 hanggang 30 araw upang maibalik ang normal na larawan.
• Ang gawain ng mga glandula ng endocrine. Ang koneksyon sa pagitan ng hypothalamus, pituitary gland at adrenal glands ay pinigilan. Ang karamdaman na ito ay nagiging kapansin-pansin sa mahabang kurso ng gamot. Bumababa rin ang produksyon ng mga sex hormone, na humahantong sa pag-unlad ng osteoporosis.

Mga indikasyon

• Kakulangan ng adrenal ng anumang pinagmulan,
• Shock therapy,
• rayuma,
• Talamak na lymphoblastic at myeloblastic leukemia,
• Nakakahawang mononucleosis,
• Katayuan ng asthmatic,
• Mga allergy na kumplikado ng collagenosis, dermatoses, hika,
• Mga pamamaga ng iba't ibang lokalisasyon,
• Hemolytic anemia,
• Acute pancreatitis,
• Viral hepatitis,
• Paglilipat ng organ at tissue,
• Mga sakit sa autoimmune.

Ang regimen ng dosis ay inireseta ng dumadating na manggagamot. Dapat tandaan na sa karamihan ng mga kaso, ang mga gamot ay makabuluhang nagpapagaan sa kondisyon ng pasyente, ngunit hindi sa anumang paraan ay nakakaapekto sa sanhi ng sakit.

Contraindications

ganap:

• Mga sakit sa fungal
• Mga impeksyon sa viral,
• Indibidwal na hindi pagpaparaan.

Kamag-anak:

• Malubhang osteoporosis,
• diabetes,
• Mataas na antas ng pagpalya ng puso
• Altapresyon
• Ulser sa tiyan o bituka
• Mga karamdaman sa pag-iisip.

Ang mga kamag-anak na contraindications ay isinasaalang-alang sa mga kaso kung saan ang pangmatagalang paggamot ay kasangkot.
Kung pinag-uusapan natin ang agarang pagliligtas sa buhay ng pasyente, ang mga gamot ay ginagamit sa anumang kaso.

Higit pang impormasyon tungkol sa mahahalagang gamot

Cortisone
Ginagamit para sa kapalit na therapy sa mga pasyente na may adrenal insufficiency. Ginawa sa mga tablet. Ginagamit lamang kapag ang atay ay gumagana nang normal. Nakakaapekto sa pagpapalitan ng tubig at asin.

Hydrocortisone
Inireseta para sa adrenal insufficiency. Hindi inirerekomenda para sa edema, cardiac dysfunction, hypertension, dahil ito ay nag-aambag sa pagpapanatili ng sodium sa katawan at potassium excretion. Ginawa sa anyo ng likido para sa iniksyon, suspensyon.

Prednisolone
Medyo isang madalas na iniresetang gamot. Ginagawa ito sa anyo ng mga tablet, likido at suspensyon para sa iniksyon, pulbos sa ampoules.

Methylprednisolone
Mas malakas kaysa prednisolone, nagdudulot ito ng mas kaunting mga side effect at mas mahal. Ipinahiwatig para sa mga pasyente na dumaranas ng labis na katabaan, mga ulser sa tiyan, at sakit sa isip. Magagamit sa anyo ng mga tablet, suspensyon, tuyong sangkap sa mga bote.

Dexamethasone
Isa ito sa pinakamakapangyarihang gamot sa grupong ito. Dahil ang gamot ay may maraming side effect, hindi ito ginagamit sa mahabang kurso. Inireseta, bukod sa iba pang mga bagay, upang pagaanin ang kondisyon ng pasyente sa panahon ng chemotherapy, gayundin upang maiwasan ang mga problema sa paghinga sa mga sanggol na wala pa sa panahon. Magagamit sa anyo ng mga tablet at likido para sa iniksyon sa mga ampoules.

Betamethasone
Ito ay katulad ng kapangyarihan sa dexamethasone at may mas kaunting epekto. Kadalasang ginagamit sa anyo ng likido para sa iniksyon, kabilang ang intra-articular at periarticular. Ang tagal ng pagkilos ng naturang mga iniksyon ay maaaring umabot sa isang buwan dahil sa espesyal na komposisyon ng kemikal ng gamot.
Ginawa sa anyo ng mga tablet, likido sa mga ampoules, mga suspensyon.

Mga gamot sa paglanghap

Beclomethasone– ang gamot ay ginagamit sa paggamot ng bronchial hika, pinapawi ang pamamaga at pinapawi ang mga allergy. Kapag ginamit bilang paglanghap, halos hindi ito nasisipsip sa dugo at hindi kumikilos nang sistematiko.

Contraindications:

• talamak na bronchospasm,
• hindi pagpaparaan,
• katayuan ng asthmaticus,
• bacterial bronchitis.

Ang gamot ay maaaring magdulot ng ilang mga side effect, kabilang ang bronchospasm at namamagang lalamunan.

Budesonide– ang pangunahing therapy para sa bronchial hika, talamak na obstructive pulmonary disease.
Contraindications: indibidwal na hindi pagpaparaan. Ang likido para sa paglanghap ay ipinagbabawal para sa paggamit sa paggamot ng mga batang wala pang 16 taong gulang, ang pagsususpinde ay ipinagbabawal para sa paggamit sa paggamot ng mga batang wala pang 3 buwang gulang, at pulbos para sa mga batang wala pang 6 taong gulang.

pagbubuntis, pagpapasuso, fungal, viral at bacterial na sakit ng respiratory system, tuberculosis.

Ang gamot ay maaaring makapukaw ng pag-atake sa pag-ubo, pagpapatuyo ng oral mucosa, pananakit na tulad ng migraine, stomatitis, pagduduwal, at hyperactivity.
Ang gamot ay hindi dapat makipag-ugnayan sa mga mata.

Fluticasone– ang gamot ay inireseta para sa bronchial asthma at chronic obstructive pulmonary disease bilang pangunahing paggamot.
Contraindications:

• non-asthmatic bronchitis,
• hindi pagpaparaan,
• talamak na bronchospasm,
• katayuan ng asthmatic.

Mga kamag-anak na contraindications:

• osteoporosis,
• karaniwang impeksyon,
• paggagatas,
• pagbubuntis.

Ang gamot ay ginagamit lamang sa anyo ng paglanghap. Maaari itong pukawin ang candidiasis ng oral mucosa, mga pagbabago sa voice timbre, at bronchospasm. Kung ginamit sa mahabang panahon sa malalaking dami, nagiging sanhi ito ng mga sistematikong epekto. Upang maiwasan ang oral candidiasis, banlawan ang iyong bibig pagkatapos ng paglanghap.
Ang gamot na ito ay hindi ginagamit upang mapawi ang mga pag-atake ng hika.

Mga paghahanda para sa sistematikong paggamit

Ang mga gamot ay nilikha para sa sistematikong paggamit prednisone, cortisone.
Napakaraming gamot na ginagamit sa lokal at sistematikong paraan. Kabilang dito ang: betamethasone, dexamethasone, triamcinolone, fludrocortisone, mazipredone, methylprednisolone, prednisolone.
Ang mga naturang gamot ay ginagamit kapwa sa anyo ng mga tablet para sa paggamit ng bibig at sa mga iniksyon.

Mga pamahid, cream, lotion

Ang mga glucocorticoids para sa panlabas na paggamit ay magagamit sa anyo ng mga ointment, gel, cream, at lotion. Inireseta para sa ilang mga dermatological na sakit na hindi nakakahawa.

Mga indikasyon:

• sakit sa balat,
• seborrheic dermatitis,
• lichen planus,
• erythroderma,
• discoid lupus erythematosus.

Ang mga remedyo na ito ay nagpapaginhawa sa pamamaga, pangangati, mga reaksiyong alerdyi, pamumula at pamamaga ng mga tisyu.

Paano pumili ng tamang form ng dosis ng gamot?
Mga pamahid Nagsisimula silang kumilos nang mas mabagal at ang kanilang pagkakapare-pareho ay mamantika. Ang mga ito ay inireseta para sa tuyong balat na madaling kapitan ng flaking at pag-iyak.

Mga cream maaaring magdulot ng pangangati o pagkatuyo kung may mga sugat sa balat. Ang mga ito ay inireseta para sa intertriginous phenomena. Ang form na ito ay hindi nag-iiwan ng mamantika na mantsa at mabilis itong nasisipsip.

Mga losyon ipinahiwatig para sa mga basang kondisyon, napaka-maginhawa para sa paggamot sa anit.

Ang lahat ng glucocorticosteroids na ginagamit sa dermatology ay nahahati sa apat na grupo ayon sa kapangyarihan ng kanilang epekto:

• Napakalakas: chalcinonide, clobetasol propionate.
• Makapangyarihan: budesonide, dexamethasone, flumethasone, triaminolone.
• Katamtamang lakas: prednisolone.
• mahina: hydrocortisone.

Dapat tandaan na ang mga gamot na may katamtamang lakas at mahina ay may hindi gaanong binibigkas na epekto, at ang bilang ng mga epekto ay mas mataas kaysa sa mas makapangyarihang mga gamot.

Mga side effect

Ang mga gamot na glucocorticosteroid ay talagang napakabilis na mapawi ang maraming hindi gustong sintomas ng mga sakit. Gayunpaman, nagdudulot sila ng napakaraming epekto. Samakatuwid, ang mga ito ay inireseta lamang sa mga kaso kung saan walang ibang makakatulong.
Lalo na maraming mga side effect ang sinusunod sa sistematikong paggamit ng mga gamot na ito. Maraming mga bagong pamamaraan ang binuo para sa paggamit ng mga gamot na ito, na bahagyang binabawasan ang posibilidad ng mga hindi gustong epekto. Ngunit ang paggamot sa mga gamot na ito sa anumang kaso ay nangangailangan ng patuloy na pagsubaybay sa pangkalahatang kalusugan ng pasyente.

Kapag gumagamit ng mga steroid hormonal na gamot, ang mga sumusunod na epekto ay malamang na bubuo:

• Mula sa gilid ng motion apparatus: osteoporosis, pagsugpo sa compression ng pagdadalaga at paglaki, amenorrhea, diabetes, pagsugpo sa adrenal function,
• Mula sa puso at mga daluyan ng dugo: pagtaas ng presyon ng dugo,
• Mula sa immune system: ang mga pagpapakita ng mga nakakahawang sakit ay tumindi, ang larawan ng mga sakit ay nagiging hindi malinaw,
• Ang paglabag sa ratio ng tubig at mga asing-gamot sa mga tisyu, pamamaga, at kakulangan ng potasa sa katawan ay sinusunod.

Ang mga unang side effect na lumilitaw sa panahon ng paggamot ay ang mga abala sa pagtulog, katakawan, mood swings, at pagtaas ng timbang.

Gamitin sa panahon ng pagbubuntis

Sa kabila ng katotohanan na ang mga gamot na ito ay madaling tumagos sa placental barrier, hindi sila nagiging sanhi ng malubhang kaguluhan sa pagbuo ng pangsanggol. Sa panahon ng pagbubuntis, mas ligtas na gumamit ng natural o non-fluoridated na mga produkto. Ang mga fluoridated, kung ginamit nang mahabang panahon, ay maaaring makapukaw ng mga karamdaman sa pag-unlad ng pangsanggol.

Sa ilang mga kaso, ang mga gamot ng glucocorticoid group ay partikular na inireseta sa kaso ng posibilidad ng pagkakuha upang mapanatili ang pagbubuntis. Bagaman, ang paggamit ng mga naturang gamot ay karaniwang isinasagawa lamang para sa mga kadahilanang pangkalusugan, na kinabibilangan ng:

• Hyperandrogenism ( labis na produksyon ng mga male sex hormones),
• Banta ng napaaga na kapanganakan sa ikatlong trimester,
• Congenital intrauterine hyperplasia ng adrenal cortex sa fetus.

Ang isang babae na gumagamit ng glucocorticoids sa nakalipas na isa at kalahating taon ay inireseta hydrocortisone hemisuccinate sa anyo ng mga iniksyon tuwing anim na oras. Pipigilan nito ang pag-unlad ng talamak na kakulangan sa adrenal.

Sa panahon ng paggagatas, gumamit ng maliliit na dosis ng mga steroid na gamot ( sa mga tuntunin ng hindi hihigit sa 5 mg ng prednisolone) ay hindi makapinsala sa sanggol, dahil ang mga glucocorticoid ay pumapasok sa gatas ng ina sa maliliit na dosis. Kung ang kurso ng paggamot ay mahaba at ang mga dosis ay mataas, ang bata ay maaaring makaranas ng pagsugpo sa paglaki at pag-unlad, pati na rin ang pagsugpo sa adrenal glands, hypothalamus at pituitary gland.

Para sa tama, magkakaugnay na paggana ng bawat organ at sistema ng katawan, kinakailangan na mapanatili ang normal na antas ng mga hormone. Ang mga glandula ng adrenal ay ipinares na mga glandula ng endocrine. Ito ay isang bahagi ng endocrine regulatory system na kumokontrol sa lahat ng prosesong nagaganap sa katawan ng tao. Ang pangunahing pag-andar ng adrenal glands ay ang paggawa ng mga hormone na tinatawag na corticosteroids. Sinusuportahan nila ang lakas ng immune, pinoprotektahan ang katawan mula sa mga nakakapinsalang panlabas na kadahilanan, pinipigilan ang pamamaga, kinokontrol ang metabolismo at iba pang mahahalagang proseso ng physiological. Depende sa mga pag-andar na isinagawa, ang mga glucocorticosteroid hormones (glucocorticoids) at mineralocorticoids ay nakikilala. Ang papel ng glucocorticosteroids ay unang natuklasan ng rheumatologist na si F. Hench noong 1948. Napansin niya na sa isang babaeng dumaranas ng rheumatoid arthritis, ang kalubhaan ng articular syndrome ay nabawasan nang malaki sa panahon ng pagbubuntis. Nagbunga ito ng paglikha ng mga analogue ng glucocorticosteroids na ginawa ng adrenal cortex at ang kanilang malawakang paggamit sa klinikal na gamot.

Ano ang glucocorticosteroids?

Ano ang glucocorticosteroids? - Lahat ng mga gamot na kasama sa grupo - mga steroid, ay may isang tiyak na biological na aktibidad. Ang mga ito ay nahahati sa mga sangkap ng natural (cortisone, hydrocortisone) at synthetic na pinagmulan (synthesized analogues ng natural na mga hormone, derivatives, kabilang ang mga fluorinated, ng pinaka-aktibong natural na hormone hydrocortisone). Ang mga artipisyal na nilikhang sangkap ay mas malakas, ginagamit sa mas maliliit na dosis, at hindi nakakaapekto sa metabolismo ng mineral. Ang kanilang paggamit ay hindi nagdudulot ng mataas na panganib ng mga side effect. Pinakamahalaga sa klinikal pag-uuri ng glucocorticosteroids– ayon sa tagal ng therapeutic effect. Ayon sa mga parameter na ito, ang mga gamot ay nakikilala:

• Maikling kumikilos - na may biological na kalahating buhay na 8-12 oras. Ang mga ito ay pangunahing mga remedyo para sa paggamot ng mga pathologies ng balat, nagpapasiklab at allergic na pagpapakita, kadalasang ginagamit sa labas, sa kasong ito ay mayroon silang hindi bababa sa epekto sa balanse ng tubig-asin. Ang mga tablet at iniksyon ay pangunahing ginagamit bilang hormone replacement therapy kapag ang kanilang natural na produksyon ay nabawasan o huminto.

• Sa isang average na tagal ng epekto - na may kalahating buhay na 18-36 na oras. Ang pinaka ginagamit na grupo ng mga gamot sa klinikal na kasanayan. Ang lakas ng epekto ay 5 beses na mas malaki kaysa sa short-acting glucocorticosteroids, mas mababa sa kanila sa aktibidad ng mineralocorticoid, at mas malamang na magdulot ng masamang epekto para sa katawan.

• Long-acting - mga gamot na may aktibong sangkap, ang konsentrasyon kung saan sa plasma ay mababawasan pagkatapos ng 36-54 na oras. Ang anti-inflammatory effect ng naturang mga gamot ay 6-7 beses na mas malakas kaysa sa Prednisolone; hindi sila nakakaapekto sa mga proseso ng metabolismo ng mineral. Kapag ginagamit ang mga ito, madalas na nangyayari ang iba't ibang mga salungat na reaksyon. Hindi inirerekomenda para sa pangmatagalang paggamit.

Paano gumagana ang glucocorticosteroids?

Ang malawak at multifaceted na epekto na ibinibigay ng glucocorticosteroids ay dahil sa kakayahan ng aktibong molekula ng sangkap na tumagos sa lamad sa cell at kumilos sa genetic apparatus sa antas ng transkripsyon at pagproseso ng ribonucleic acid. Sa pamamagitan ng pagbubuklod sa mga cytoplasmic receptor na matatagpuan sa loob ng mga target na cell, bumubuo sila ng isang aktibong complex na tumagos sa cell nucleus at nakakaapekto sa synthesis ng mga protina ng activator, na mga natural na regulator ng mga gene. Sa pamamagitan ng pakikipag-ugnay sa mga nuclear factor, binabago ng glucocorticosteroids ang immune response, direkta at hindi direktang binabawasan ang pagbuo ng mga sangkap na nag-aambag sa pag-unlad ng pamamaga - prostaglandin, highly active lipid inflammatory mediators leukotrienes, membrane phospholipid mediators PAF (platelet aggregation factor). Ang buong mekanismo ng impluwensya ay hindi pa ganap na pinag-aralan.

Ito ay tumatagal mula kalahating oras hanggang ilang oras para magkaroon ng genomic effect. Sa mas mataas na dosis, ang mga non-genomic o receptor-mediated na epekto ay maisasakatuparan. Pagkilos ng glucocorticosteroids sa kasong ito, lumilitaw ito sa loob ng 1-2 minuto pagkatapos ng aplikasyon. Ang kakayahang mabilis, sa loob ng ilang segundo, ay nakakaimpluwensya sa mga lamad ng mga target na selula, binabago ang kanilang mga katangian ng physicochemical at pagbabawas ng proseso ng pagpapalabas ng mga allergic at inflammatory mediator, ay nagbibigay-daan sa iyo upang agad na maibsan ang kondisyon ng pasyente at i-save ang kanyang buhay. Ang mga pangunahing epekto ng pagkuha ng glucocorticosteroids ay ang mga sumusunod:

• anti-inflammatory effect - pagbawalan ang mga nagpapaalab na phenomena ng anumang kalikasan at yugto ng pag-unlad, bawasan ang pagkamatagusin ng lamad ng cell sa mga nagpapaalab na mediator, at ang paglipat ng mga immune cell sa site ng pamamaga;

• anti-shock, anti-stress - dagdagan ang presyon ng dugo, pasiglahin ang produksyon ng isang malaking bilang ng mga selula ng dugo, na nagbibigay-daan sa iyo upang labanan ang isang estado ng pagkabigla at mabilis na palitan ang pagkawala ng dugo;

• immunoregulatory effect - sa mababang dosis ay bahagyang pinapataas nila ang kaligtasan sa sakit, sa mataas na konsentrasyon ay pinipigilan nila ang mga pag-andar ng immune system nang maraming beses, na tumutukoy sa paggamit ng glucocorticosteroids sa transplantology para sa paglipat ng tissue at organ - bone marrow, bato, radiation therapy, chemotherapy ng malignant neoplasms, sa panahon ng paggamot ng mga sakit na autoimmune;

• nakakaapekto sa metabolismo - pabagalin ang paglabas ng sodium, tubig, chlorine mula sa katawan, dagdagan ang leaching ng potasa at calcium mula sa mga buto, sugpuin ang pagsipsip nito. Pinapataas nila ang mga antas ng glucose, pinipigilan ang pagproseso ng asukal, nakakagambala sa metabolismo ng protina at lipid, muling namamahagi ng subcutaneous fat tissue - pinatataas ang dami nito sa mukha, leeg, dibdib at binabawasan ito sa mga paa't kamay. Itaguyod ang pagkasayang ng kalamnan, ang paglitaw ng mga stretch mark sa balat, pagkaantala ng pagkakapilat ng mga sugat, pagdurugo, at pag-unlad ng osteoporosis;

• anti-allergic effect - pinipigilan ang mga klinikal na pagpapakita ng mga alerdyi;

• lunas sa sakit - bawasan ang kalubhaan ng sakit, pagbutihin ang pag-andar ng mga kasukasuan;

• antipyretic, anti-edematous effect - alisin ang lagnat, bawasan o ganap na alisin ang pamamaga, kasama. mauhog lamad;

• adaptogenic - dagdagan ang paglaban ng katawan sa mga nakakapinsalang epekto ng pisikal, kemikal, biological na mga kadahilanan;

• mapadali ang gawain ng puso at mga daluyan ng dugo - bawasan ang pagkamatagusin ng maliliit na ugat, tono, palakasin ang mga dingding ng mga daluyan ng dugo, gawing normal ang pag-andar ng contractile ng kalamnan ng puso;

• nakakaapekto sa endocrine system - bawasan ang paggawa ng mga sex hormone, sugpuin ang koneksyon sa pagitan ng iba't ibang bahagi ng utak at adrenal glands, makipag-ugnayan sa iba pang mga hormone, bawasan ang sensitivity ng mga tisyu sa kanila;

• hemodynamic, hematological effect - lubos na nagbabago sa larawan ng dugo, nagiging sanhi ng kakulangan ng mga lymphocytes, leukocyte cells, pinasisigla ang produksyon ng mga platelet at pulang selula ng dugo.

Mga pahiwatig para sa paggamit

Ang isang malawak na spectrum ng pharmacological action ay gumagawa ng glucocorticosteroids halos unibersal na mga gamot. Bilang karagdagan sa kanilang mga independiyenteng nakapagpapagaling na katangian, mayroon silang kakayahang pahusayin ang epekto ng iba pang mga gamot. Ito ay nagpapahintulot sa kanila na magamit sa paggamot ng mga malubhang sakit ng gulugod at mga kasukasuan na hindi maaaring gamutin sa mga non-steroidal na anti-inflammatory na gamot at nangangailangan ng kumplikadong therapy. Kaya, ang paggamot na may glucocorticosteroids ay ipinahiwatig para sa mga sumusunod na pathologies:

• pamamaga ng mga indibidwal na joints, maliit at malaki, na sinamahan ng matinding pamamaga, matinding sakit, mabilis na akumulasyon ng nagpapaalab na likido na inilabas mula sa mga daluyan ng dugo sa mga tisyu at lukab ng kasukasuan, na puno ng mabilis na pagkasira ng articular cartilage;

• pinsala sa connective tissue ng joints, tendons at iba pang mga organo na dulot ng autoimmune o rheumatic disease - systemic lupus erythematosus, scleroderma, Sjogren's syndrome, Still's syndrome, polymyalgia rheumatica, dermatomyositis, vasculitis;

• hindi nakakahawang mga pagbabago sa joint - arthrosis deformans, rheumatoid arthritis;

• nagpapaalab na proseso sa synovial, joint capsule, spinal cord at lamad;

• pinsala sa gulugod, postoperative period;

• pinsala sa axial skeleton, peripheral joints sa ankylosing spondylitis.

Higit pa sa rheumatology glucocorticosteroid therapy inireseta sa maraming iba pang mga lugar ng klinikal na gamot. Ang mga indikasyon para sa paggamit ay:

• kabiguan sa paghinga - interstitial pneumonia, bronchial hika, status asthmaticus, COPD;

• exudative enteropathy, celiac disease, nagpapaalab na sakit ng gastrointestinal tract - Crohn's disease, ulcerative colitis;

• kidney dysfunction, viral, talamak na hepatitis, liver cirrhosis, glomerular nephritis, adrenal insufficiency;

• mga sakit sa balat - dermatitis, scaly lichen, eksema, mga sakit ng neurogenic-allergic na uri;

• pathologies ng nervous system, optic neuritis, hindi nakakahawang pamamaga ng kornea, conjunctiva, iris, ciliary body ng eyeball, scleritis ng mata, uveitis;

• talamak at talamak na pamamaga ng tainga, ilong mucosa, eksema ng panlabas na tainga;

• hematological pathologies, thyroid thyrotoxicosis, pagtanggi sa transplant, pinsala sa myocardial;

• mga reaksiyong alerdyi, mga proseso ng oncological, traumatic shock.

Mga tuntunin sa pagpasok

Ang dosis at regimen ay depende sa ruta ng pangangasiwa. Hindi inirerekomenda na hatiin ang pang-araw-araw na dosis sa 3 dosis; mas mainam na kumuha ng GC sa umaga o sa umaga at gabi. Para sa bawat sakit, ang isang tiyak na anyo ng gamot ay inireseta. Mayroong ilan sa kanila:

• Ang mga tabletang glucocorticosteroid ay ginagamit para sa mga sistematikong sakit at talamak na mga pathology. Ito ang pangunahing paraan ng aplikasyon. Depende sa antas ng aktibidad ng sakit, ang isang beses na dosis o isang kurso ng paggamot ay inireseta, na tumatagal ng hindi hihigit sa isang buwan. Ang pang-araw-araw na dosis ay tinutukoy batay sa timbang ng pasyente at karaniwang 1 mg/kg. Ang mga tablet ay mabilis at halos ganap na hinihigop. Dapat kunin nang hiwalay sa pagkain, dahil pinapabagal nito ang pagsipsip.

• Ang mga injectable form ng gamot ay ang pinaka-epektibong paraan ng pangangasiwa at may pinakamataas na tagal ng pagkilos. Magagamit sa anyo ng mga eter, mga solusyon para sa intra-articular, intramuscular injection at para sa intravenous infusion. Hindi sila nagsisimulang kumilos kaagad - ang epekto ay bubuo pagkatapos ng ilang oras, at para sa mga suspensyon na hindi gaanong natutunaw sa tubig pagkatapos ng 1-2 araw, maximum na 4-8. Ang epekto ay tumatagal ng hanggang 1 buwan. Ang mga glucocorticosteroid na nalulusaw sa tubig ay mabilis na kumikilos, ngunit sa maikling panahon. Isinasagawa sa mga sitwasyong pang-emergency, sa mga kaso ng pagkabigla, malubhang anyo ng mga alerdyi - ang mga ito ay ibinibigay sa intravenously o intramuscularly. Ang mga intra-articular injection ay kadalasang ginagamit, dahil... kumilos nang lokal nang walang makabuluhang epekto sa iba pang mga sistema. Ang iniksyon ay ibinibigay nang isang beses, pagkatapos ay ang tugon ng katawan sa hormone ay tinutukoy sa loob ng isang linggo, at kung ang pagbabala ay kanais-nais, ang iniksyon ay paulit-ulit.

• Ang mga gamot sa paglanghap ay inireseta para sa mga sakit sa paghinga. Ang mga hormone ay inihatid sa apektadong organ gamit ang isang nebulizer, hindi nasisipsip sa dugo, at hindi kumikilos nang sistematiko. Ang epekto ay mabagal - ito ay nangyayari pagkatapos ng 7 araw, na umaabot sa maximum pagkatapos ng 6 na linggo.

• Pangkasalukuyan – ginagamit upang gamutin ang mga allergy sa balat, dermatitis, pamamaga sa ilalim ng balat. Inilapat sa balat nang direkta sa apektadong lugar - mga lokal na paghahanda, na magagamit sa anyo ng mga ointment, lotion, gels, creams. Ang sistematikong pagsipsip ng aktibong sangkap na may ganitong paraan ng pangangasiwa ay 5%. Ang mga lotion ay maginhawa para sa pag-aaplay sa anit, ang mga ointment ay mamantika - ang mga ito ay pinili para sa tuyong balat, ang mga cream ay mabilis na hinihigop at inirerekomenda para sa diaper rash. Dapat tandaan na ang mas makapangyarihang glucocorticosteroids na ginagamit sa dermatology ay may mas kaunting masamang reaksyon kaysa sa mas mahina na mga gamot.

Upang makamit ang isang mas malaking therapeutic effect sa kaso ng malubha, progresibong nagpapasiklab na proseso, talamak na pagbabalik, iniksyon sa joint ay pinagsama sa isang pinaikling kurso ng mga tablet.

Upang mabilis na mapawi ang masakit na mga sintomas sa panahon ng isang exacerbation, ginagamit din ang pulse therapy - isang mabilis na pagbubuhos ng malalaking dosis ng gamot sa loob ng 0.5-1 na oras. Ang mga sistematikong sakit ay kadalasang nangangailangan ng pangmatagalang, multi-taon na therapy.

Contraindications para sa paggamit

Sa isang beses na dosis, ang tanging limitasyon ay itinatag - indibidwal na hindi pagpaparaan sa mga gamot ng seryeng ito. Ang pangmatagalang paggamit ay hindi pinapayagan para sa lahat. Kung kinakailangan na gumamit ng mga makapangyarihang gamot na ito, ang mga sumusunod na kondisyon ay hindi dapat isama:

• diabetes, matinding labis na katabaan, neuroendocrine disorder;

• nakakahawang pagkalason sa dugo, mga clotting disorder, madalas na pagdurugo ng ilong;

• tuberculosis, immunodeficiency, syphilis, purulent na impeksyon, mycoses;

• progresibong osteoporosis ng mga buto, nakakahawang sakit sa buto, bali, magkasanib na operasyon;

• mga karamdaman sa pag-iisip, hypertension, thromboembolism;

• mga sakit sa gastrointestinal, malubhang pagkabigo sa bato, erosive at ulcerative lesyon;

• nadagdagan ang intraocular pressure, mga sakit sa corneal;

• ang panahon ng panganganak, pagpapasuso, sa loob ng 8 linggo bago at 2 linggo pagkatapos ng pagbabakuna.

Mga side effect

Ang mga pagbabago sa hormonal balance ay humantong sa maraming hindi kanais-nais na mga kahihinatnan. Ipinakikita nila ang kanilang sarili sa iba't ibang antas at anyo, kaya ang gamot ay inireseta lamang ng isang kwalipikadong doktor at sa mga pambihirang kaso. Ang mga glucocorticosteroids ay maaaring maging sanhi ng mga sumusunod na epekto:

• mga sakit sa neuromuscular, osteoporosis, bali, nekrosis ng buto;

• pagnipis ng balat, pagkakalbo, pagkaantala ng pagkakapilat, acne;

• mga karamdaman sa pag-iisip, depresyon, hindi pagkakatulog;

• pamamalat, mga problema sa paningin, mga katarata, pag-aalis ng eyeball;

• atherosclerosis, mataas na presyon ng dugo, pagpalya ng puso;

• kakulangan ng adrenal, pagkagambala sa endocrine system, metabolismo, mataas na antas ng glucose;

• dysfunction ng digestive system, reproductive system, dumudugo, thrush;

• nadagdagan ang pamamaga, pananakit ng tiyan, ubo, dyspepsia.

Mga Karaniwang Inireresetang Gamot

Mula sa pangkat ng mga short-acting na gamot, ang mga sumusunod ay madalas na inireseta:

• pamahid na may glucocorticosteroids Hydrocortisone 1%, 10g – 28 rubles, eye ointment 0.5%, 5g – 56, Russia; Laticort 0.1%, 15g – 147 rubles, Poland; Lokoid 0.1%, 30g – 290 rub., Italy;

• suspensyon para sa mga iniksyon Hydrocortisone-Richter, 5 ml na bote – 230 rubles, Hungary;

• emulsion Lokoid Crelo 0.1%, 30g – 315 rub., Italy;

• mga tablet Kortef 0.01, 100 mga PC. – 415 rubles, Canada; Cortisone 0.025, 80 mga PC. – 900, Russia;

• lyophilized powder para sa IV, IM Solu-Cortef 0.1, 100 mg – 94 rubles, Belgium.

Ang pinakasikat ay ang mga kinatawan ng pangkat ng mga glucocorticosteroids na may epekto ng katamtamang tagal:

• mga tablet Medrol 0.032, 20 mga PC. – 660 kuskusin., Italya; Metypred 0.004, 30 pcs. – 204, Finland; Prednisolone 0.05 100 mga PC. – 70, Russia; Kenalog 0.004, 50 pcs. – 374, Slovenia; Polcortolon 0.004, 50 mga PC. – 393, Poland;

• lyophilisate para sa IV, IM Solu-Medrol 1.0, 15.6 ml – 473 rubles, Belgium;

• solusyon para sa intravenous, intramuscular injection Prednisolone Bufus 0.03, 10 ampoules – 162 rubles, Russia; Medopred 0.03, 10 ampoules - 153, Cyprus; Prednisol 3%, 3 amp. – 33, India;

• Maxidex eye drops 0.1%, 5 ml - 310, Belgium; Oftan-Dexamethasone 0.001, 5 ml - 220, Finland; Dexamethasone 0.1%, 10 ml – 120, Romania;

• solusyon sa iniksyon Dexamethasone 0.004, 10 amp. – 76, Russia; 25 amp. – 160, India; Dexamethasone-Vial 0.004, 25 amp. – 116, Tsina.

Mga pag-iingat sa kaligtasan, pakikipag-ugnayan sa droga

Ang mga glucocorticosteroids ay isang makapangyarihang therapy; ang paggamot sa inpatient ay inirerekomenda para sa mga pasyente na nangangailangan ng mga ito. Kabilang dito ang patuloy na pagsubaybay sa medikal, ang kakayahang agad na kunin ang lahat ng kinakailangang pagsusuri (laboratoryo, ultrasound, ECG), pagmamasid ng isang espesyalista sa reaksyon ng katawan, at, kung kinakailangan, pagsasaayos ng regimen ng paggamot. Mahalagang isaalang-alang ang pagkakaroon ng withdrawal syndrome, na nangangailangan ng unti-unting pagbawas sa dosis upang maiwasan ang krisis sa Addisonian. sabay-sabay na paggamit sa iba pang mga gamot. Sa panahon ng paggamot na may glucocorticosteroids, ang ilang mga pag-iingat sa kaligtasan ay dapat sundin:

• Kunin ang pinakamababang dosis, huwag lumampas sa pang-araw-araw na dosis at dalas ng pangangasiwa na inireseta ng iyong doktor.

• Upang maiwasan ang pagkagumon, iwasan ang hindi kinakailangang pangmatagalang paggamot sa mga GC.

• Bago ang intra-articular administration, kinakailangang alisin ang exudate na naipon sa joint cavity at pigilan ang gamot na pumasok sa joint cavity at muscle tissue.

• Ang mga intra-articular at intravenous na mga iniksyon ay isinasagawa ng isang espesyalista sa ilalim ng partikular na mga sterile na kondisyon; ang limitasyon ay dapat sundin - hindi hihigit sa 3-4 na iniksyon sa isang joint sa buong taon.

• Huwag itong inumin kasama ng anumang iba pang gamot nang hindi muna kumukunsulta sa iyong doktor.

Ang pagsunod sa mga simpleng alituntuning ito ay magpapahintulot sa iyo na makayanan ang matinding pamamaga, talamak na patolohiya, allergy, at progresibong magkasanib na sakit nang walang panganib ng malubhang epekto. Ang self-medication at ang maling napiling dosis ay maaaring magresulta sa iba't ibang komplikasyon - hormonal imbalance, diabetes o osteoporosis.

Glucocorticosteroids(GCS) ay isa sa mga pinakakaraniwang ginagamit na gamot sa iba't ibang larangan ng medisina sa loob ng maraming dekada. Ito ay dahil sa iba't ibang mga mekanismo ng pagkilos at mga klinikal na epekto ng grupong ito ng mga gamot.

Gayunpaman, kasama ang isang kapaki-pakinabang na therapeutic effect, na sa maraming mga kaso ay nagbibigay-daan sa pag-save ng buhay ng pasyente, ang mga glucocorticosteroids ay nailalarawan sa pamamagitan ng malubhang epekto, na nauugnay sa kanilang impluwensya sa lahat ng uri ng metabolismo - protina, karbohidrat, taba at tubig-electrolyte. Kadalasan ang mga side effect na ito ay mahigpit na nililimitahan ang paggamit ng mga systemic na gamot.

Samakatuwid, ang pagbuo ng mga form ng dosis glucocorticosteroids para sa lokal na paggamit, pagkakaroon ng mababang bioavailability, selectivity ng pagkilos na may kaugnayan sa ilang mga organo at tisyu, at nailalarawan din ng isang mas mababang panganib na magkaroon ng systemic side effect, ay maaaring ituring na isang rebolusyon sa isang bilang ng mga lugar ng medisina, sa partikular na dermatolohiya.

Mula noong 1950s. pangkasalukuyan corticosteroids(TCS) ay nakakuha ng isang mahalagang lugar sa dermatological practice, na naging isa sa mga pangunahing grupo ng mga gamot na ginagamit sa mga pasyente na may mga sakit sa balat. At ito ay hindi nagkataon, dahil ang mga pangkasalukuyan na corticosteroid ay may bilang ng pharmacological effect, kapaki-pakinabang para sa kategoryang ito ng mga pasyente:

• pang-alis ng pamamaga,
• antiexudative,
• antiallergic,
• immunosuppressive,
• vasoconstrictor
• antipruritic
• at desensitizing.

Mekanismo ng pagkilos sa mga gamot na ito ay napakakomplikado. Ang mga corticosteroids, na tumagos sa nuclei ng mga epidermal cell, ay nagdaragdag ng synthesis ng lipocortins, na pumipigil sa aktibidad ng phospholipase A2, na humahantong sa pagbawas sa synthesis ng mga nagpapaalab na mediator (prostaglandin at leukotrienes) mula sa phospholipids (arachidanates). Kasabay nito, ang synthesis ng mucopolysaccharides (glucosaminoglycans), collagen at elastin ay bumababa. Bumababa ang bilang ng mga antigen-presenting at mast cells. Ang aktibidad ng hyaluronidase at lysosomal enzymes ay bumababa, na humahantong sa pagbawas sa pagkamatagusin ng vascular wall at pagbaba ng edema. Bilang resulta ng pag-activate ng histaminase, bumababa ang antas ng histamine sa lugar ng pamamaga. Ang antihistamine effect ng mga gamot na ito ay nauugnay din sa pagbaba sa sensitivity ng nerve endings sa histamine. Bilang karagdagan, ang paglipat ng mga neutrophil, monocytes at eosinophils sa zone ng pamamaga ay bumabagal. Ang mga lokal na corticosteroid ay mayroon ding immunosuppressive na epekto dahil sa pagsugpo sa synthesis ng DNA sa mga keratinocytes at fibroblast ng mga dermis.

Ang lahat ng nasa itaas na positibong katangian ng mga pangkasalukuyan na corticosteroid ay tumutukoy sa kanilang malawakang ginagamit sa dermatological practice para sa iba't ibang sakit, na kinabibilangan ng talamak na nagpapaalab na dermatoses, na nailalarawan sa pamamagitan ng talamak na pamamaga ng balat, makati at proliferative dermatoses.

Ang pagiging epektibo at pagpapaubaya ng lokal na therapy ay nakasalalay hindi lamang sa pagpili ng gamot, kundi pati na rin sa form ng dosis nito. Sa kasalukuyan sa pharmaceutical market mayroong ilang dosenang mga paghahanda ng glucocorticosteroid para sa panlabas na paggamit, na ginawa sa iba't ibang mga form ng dosis, na nagbibigay-daan para sa isang makatwirang pagpili para sa iba't ibang anyo ng dermatoses, na isinasaalang-alang ang yugto ng sakit at ang mga indibidwal na katangian ng pasyente.

Sa talamak na yugto sinamahan ng matinding pamamaga at oozing, ay ginagamit lotion, aerosol at gel. Binabawasan nila ang pamamaga, exudation, pag-iyak, at pinapawi ang nasusunog na pandamdam ng balat. Ang mga lotion ay may epekto sa paglamig; ang kanilang mga pakinabang sa mga ointment o cream ay pangunahing lumilitaw sa paggamot ng mga sugat sa anit. Ang mga gel ay naglalaman ng isang malaking halaga ng tubig at lalo na ipinahiwatig para sa aplikasyon sa mukha at anit.

Sa mas kalmadong yugto ang nagpapasiklab na tugon ay ginagamit mga krema. Ang mga ito ay mahusay na hinihigop mula sa ibabaw ng balat, may mga cosmetic na pakinabang sa mga ointment, naiiba mula sa huli sa pagiging mas mataba. Maaaring ilapat ang mga cream sa mamasa at basa na mga ibabaw.

Para sa paggamot ng mga talamak na sugat, na nailalarawan sa pamamagitan ng lichenification, matinding infiltration at hyperkeratotic reaction, ay ginagamit mga pamahid, na tumagos nang mas malalim sa balat at, samakatuwid, ay may mas malinaw na absorbable effect. Kung ikukumpara sa mga cream, lumilikha din sila ng mas malinaw na occlusive effect. Ang average na dosis ng glucocorticosteroids na inirerekomenda para sa aplikasyon sa iba't ibang bahagi ng katawan sa British National Formulary ay ipinakita sa talahanayan.

mesa.
Average na dosis ng corticosteroids

Tandaan: *para sa mga pasyenteng nasa hustong gulang kapag ginamit 2 beses sa isang araw sa loob ng 1 linggo.

Ang arsenal ng topical corticosteroids ay patuloy na lumalawak. Sa pagbuo ng mga bagong gamot sa loob ng maraming taon, ang pangunahing layunin ay upang madagdagan ang tiyak, pangunahin ang anti-namumula, aktibidad at, dahil dito, therapeutic efficacy. Ang mga esterified at topical corticosteroids ay lumitaw, ang aktibidad na anti-namumula na kung saan ay ilang mga order ng magnitude na mas mataas kaysa sa natural na hydrocortisone. Gayunpaman, sa pagtaas ng aktibidad ng mga gamot na ito, ang dalas at kalubhaan ng kanilang hindi kanais-nais na mga epekto ay tumaas, lalo na sa pangmatagalang paggamit, kaya ang mga developer ng pinakabagong ika-apat na henerasyong gamot ay nagtatakda sa kanilang sarili ng gawain ng pagtaas ng kaligtasan habang pinapanatili ang maihahambing aktibidad na may mga gamot sa ikatlong henerasyon - halogenated corticosteroids.

Sa kabila ng katotohanan na ang mga pangkasalukuyan na corticosteroid ay makabuluhang mas ligtas kaysa sa systemic corticosteroids, maaari rin silang magdulot ng maraming side effect. Ang dalas at kalubhaan ng mga epektong ito ay nauugnay sa lakas ng anti-inflammatory effect. Ang mga glucocorticoid na may mahina at katamtamang aktibidad ay nagdudulot ng mga side effect nang mas madalas kaysa sa mas makapangyarihang gamot. Ang mataas na potent topical corticosteroids ay dapat gamitin sa ilalim ng malapit na pagsubaybay, dahil kapag nasisipsip mula sa malalaking bahagi ng balat maaari silang magdulot ng depression ng hypothalamic-pituitary-adrenal axis at Cushing's syndrome. Ang saklaw ng mga side effect na ito ay depende sa lokasyon ng mga sugat at ang tagal ng paggamot. Pinakamataas na pagsipsip ng mga pangkasalukuyan na corticosteroids naobserbahan sa mga lugar na may manipis na balat, mamasa-masa at chafed surface.

SA mga lokal na epekto Kabilang sa mga topical corticosteroids, una sa lahat, ang pagkasayang ng epidermis at dermis, erythema at telangiectasia, striae (mga linya ng kahabaan ng balat), purpuric rashes, hypertrichosis, acne. Ang kanilang pag-unlad ay dahil sa pagsugpo ng fibroblast proliferation at collagen synthesis, pati na rin ang pagsugpo sa proliferative activity ng keratinocytes at fibroblasts sa ilalim ng impluwensya ng corticosteroids. Ang pagnipis ng balat (lalo na sa mukha at flexor na ibabaw ng mga kamay) ay maaaring gumaling ilang oras pagkatapos ihinto ang paggamot, ngunit ang istraktura ng balat ay hindi palaging naibabalik. Ang atrophic striae at telangiectasia ay karaniwang hindi maibabalik.

Mga sistematikong komplikasyon Ang mga topical corticosteroids, bilang karagdagan sa nabanggit na Cushing's syndrome at hypocortisolism, ay ipinapakita ng steroid diabetes, arterial hypertension, cataracts, glaucoma, pyoderma, mycotic infection. Ang pag-unlad ng mga sistematikong komplikasyon ay nauugnay sa pagpasok ng mga corticosteroids sa daluyan ng dugo, kung saan sila ay nagbubuklod sa protina na transcortin. Ang konsentrasyon ng libreng (aktibong) bahagi ng mga gamot na may mataas na antas ng pagbubuklod sa transcortin ay mas mababa kumpara sa mga gamot na may mababang antas ng pagbubuklod, kaya ang kanilang mga side effect ay karaniwang hindi gaanong binibigkas. Bilang karagdagan, ang kalubhaan ng mga side effect ay depende sa rate ng metabolismo ng gamot. Habang bumababa ang iyong metabolic rate, tumataas ang panganib ng mga side effect.

Kaya, kapag pumipili ng isang tiyak na gamot, dapat kang tumuon hindi lamang sa pagiging epektibo nito, kundi pati na rin sa pagpapaubaya. Kinakailangan din na pumili ng isang form ng dosis na sapat sa antas ng pamamaga (pagbasa, talamak o talamak na pamamaga). Para sa basa-basa, umiiyak na mga sugat, kadalasang ginagamit ang mga water-based na cream. Sa kaso ng tuyo, tulad ng lichen, scaly lesion o kung kinakailangan ang occlusion, mas gusto ang mga ointment.

Ayon sa pag-uuri ng Europa, depende sa aktibidad ng pharmacotherapeutic lahat ng topical corticosteroids ay nahahati sa sa 4 na grupo:

1. mahina (hydrocortisone acetate);
2. katamtamang lakas (prednisolone, prednicarbate, fluocortolone, alklometasone dipropionate);
3. malakas (betamethasone valerate, betamethasone dipropionate, budesonide, mometasone fuorate, hydrocortisone butyrate, dexamethasone, triamcinalone acetonide, methylprednisolone acetonate, flumethasone pivalate, flucinolone acetonide, fluticasone propionate);
4. napakalakas (clobetasol propionate, chalcinonide).

Sa kasamaang palad, ang mga pinaka-aktibong gamot ay potensyal na ang pinaka-mapanganib sa mga tuntunin ng mga komplikasyon. Ang paggamit ng mga halogenated topical agent sa pediatric practice ay lalong hindi kanais-nais.. Halogen-containing glucocorticoids - alklometasone (naglalaman ng chlorine), clobetasol (naglalaman ng fluoride), triamcinolone (naglalaman ng fluoride), fluticasone (naglalaman ng fluoride), flumethasone (naglalaman ng fluoride), fluocinolone acetonide (naglalaman ng fluoride), betamethasone (naglalaman ng fluoride), betamethasone (naglalaman ng fluoride), betamethasone (naglalaman ng fluoride). naglalaman ng chlorine ) - hindi dapat gamitin sa mahabang panahon. Dapat silang inireseta upang mapawi ang talamak na pamamaga o upang gamutin ang mga "lumang" infiltrates, kapag ang therapy na may hindi gaanong malakas na corticosteroids ay walang epekto; pagkatapos mabawasan ang nagpapasiklab na reaksyon, ipinapayong lumipat sa mga walang malasakit na gamot. Sa panahon ng buong kurso ng paggamot ito ay kinakailangan upang gamitin makapangyarihang non-halogenated corticosteroids(hal., hydrocortisone butyrate) o mga corticosteroid ointment na walang halogen tulad ng hydrocortisone, methylprednisolone, prednicarbate, mazipredone. Dapat Iwasan ang paglalagay ng napakalakas na topical corticosteroids sa mukha.

Para sa mga aplikasyon sa balat ng mukha at flexor surface ng mga limbs Ang mga glucocortisone na may mahinang aktibidad ay inirerekomenda, halimbawa hydrocortisone acetate sa isang konsentrasyon na hindi mas mataas sa 1% para sa isang panahon na hindi hihigit sa 4 na linggo.

Sa kasalukuyan, sa Russian at Belarusian pharmaceutical market, kasama ang hydrocortisone acetate, may gamot hydrocortisone butyrate(laticort).

Ang hydrocortisone butyrate ay isang IV generation non-halogenated topical corticosteroids, na pinakamatagumpay na pinagsama ang mga positibong katangian ng mga kinatawan ng mga nakaraang henerasyon. Ang pagiging epektibo ng hydrocortisone butyrate ay malapit sa fluorinated glucocorticoids, at sa mga tuntunin ng isang paborableng profile ng kaligtasan ay maihahambing ito sa hydrocortisone acetate. Ang affinity para sa corticosteroid skin receptors ng hydrocortisone butyrate ay higit na mataas kaysa sa hydrocortisone acetate. Samakatuwid, sa mga tuntunin ng lakas ng hydrocortisone, ang butyrate ay kabilang sa malakas na grupo. Kasabay nito, ang mga pharmacokinetics ng gamot, lalo na ang mabilis na metabolismo at pag-alis mula sa katawan, ay nagpapaliit sa panganib ng mga salungat na reaksyon.

Ang gamot ay magagamit sa tatlong mga form ng dosis: losyon, cream, pamahid, - na nagpapahintulot sa paggamit nito sa iba't ibang mga yugto ng proseso ng nagpapasiklab (talamak, subacute, talamak). Maaaring gamitin ang Laticort para sa iba't ibang mga lokalisasyon ng nagpapasiklab na reaksyon: mukha, leeg, anit, katawan, mga paa. Ang paraan ng paggamit ng laticort ay maginhawa din para sa pasyente, kapag pagkatapos ng isang linggo ng paggamit sa anyo ng mga aplikasyon 2-3 beses sa isang araw, pagkatapos ay ginagamit ito sa anyo ng solong pang-araw-araw na aplikasyon hanggang sa ganap na malutas ang nagpapasiklab na reaksyon.

Pinipigilan ng Laticort ang mga reaksyon ng hypersensitivity, proliferative at exudative na proseso na nagaganap sa connective tissue sa mga lugar ng pamamaga, binabawasan ang hyperemia, at binabawasan ang temperatura ng balat. Matagumpay itong ginamit sa paggamot contact, allergic, seborrheic, atopic dermatitis, psoriasis(kabilang ang kapag naglo-localize ng mga pantal sa anit), pati na rin ang iba pang mga dermatoses.

Ang mataas na therapeutic efficacy at magandang tolerability ng laticort ay nabanggit kapwa sa mga pasyenteng nasa hustong gulang at mga bata. Hindi tulad ng mga halogenated na gamot, mayroon itong medyo mababang systemic bioavailability, kaya maaari itong ilapat sa malalaking lugar ng inflamed na balat. Ang posibilidad na magkaroon ng systemic adverse reactions kapag ginagamit ito ay napakababa. Gayunpaman, dapat tandaan na ang lugar kung saan inilalapat ang gamot hindi dapat lumampas sa 20% ng ibabaw ng balat. Kapag gumagamit ng laticort, ang panganib ng mga lokal na epekto ay minimal din, kabilang ang kapag inilapat sa mga sensitibong lugar ng balat (mukha, leeg, dibdib).

Sa isang pag-aaral sa Russia na kinabibilangan ng 96 na mga pasyente na may edad 14 hanggang 78 taong may iba't ibang steroid-sensitive dermatoses, ang kumplikadong therapy gamit ang laticort ay nakamit ang clinical remission o makabuluhang pagpapabuti sa karamihan ng mga pasyente. Walang masamang reaksyon ang naobserbahan sa alinman sa mga naobserbahang pasyente, kasama na kapag ginagamit ang gamot sa balat ng mukha. Ang pinakamahusay na mga resulta ay nakuha sa mga pasyente na may allergic dermatitis at eksema.

Ang mga resulta ng mga pag-aaral ay nagpapahintulot sa amin na makarating sa konklusyon na ang paggamit ng laticort sa mga pasyente na may allergic dermatoses at atopic dermatitis ay nagpapahintulot sa isa na makakuha ng isang mas malinaw na klinikal na epekto at bawasan ang oras ng paggamot sa pamamagitan ng humigit-kumulang 3-5 araw kumpara sa mga klasikal na anyo ng lokal na therapy (lotions, powders, shaken suspensions, pastes at ointments). Ang Laticort, sa mga tuntunin ng kalubhaan ng therapeutic effect nito, ay higit na nakahihigit hindi lamang sa mga gamot tulad ng hydrocortisone acetate at prednisolone para sa panlabas na paggamit, kundi pati na rin sa flumethasone.

Bukod dito, Ang Laticort ay nagkaroon din ng mga pakinabang sa mataas na aktibong fluoride-containing topical corticosteroids. Dahil sa panganib ng mga salungat na reaksyon, ang huli ay kadalasang inilalapat sa mga limitadong lugar ng apektadong balat, samakatuwid, kapag ginamit ang mga ito, ang isang matatag na resolusyon ng lahat ng mga paunang umiiral na mga elemento ng pathological ay kadalasang nangyayari sa ibang araw kaysa sa mga pasyente na tumatanggap ng lokal na laticort therapy. . Kinakailangan din na bigyang-diin na ang mga corticosteroid na naglalaman ng fluoride ay hindi ginamit kapag naglo-localize ng mga sugat sa mga lugar ng "problema" ng balat: ang mukha, genital area at malalaking fold. Napagpasyahan ng mga mananaliksik na ang laticort ay makabuluhang nagpapalawak ng mga opsyon sa paggamot para sa mga allergic dermatoses at atopic dermatitis at, dahil sa paborableng ratio ng pagiging epektibo/kaligtasan nito, ay maaaring ituring bilang isang gamot na pinili para sa mga sakit na ito.

Ang mga bentahe ng modernong topical corticosteroids ay kinabibilangan ng kanilang mahusay na pagkakatugma sa mga antimicrobial, antibacterial at antimycotic na gamot. Pinapalawak nito ang mga indikasyon para sa paggamit ng mga pangkasalukuyan na corticosteroids sa dermatological practice at pinapayagan ang kanilang paggamit sa iba't ibang dermatoses na kumplikado ng pyococcal o mycotic na impeksyon. Sa ibaba ay inilista namin ang pinakakaraniwang ginagamit na kumbinasyon ng mga gamot.

Pangkasalukuyan na glucocorticoids sa kumbinasyon ng mga antimicrobial agent:

• betaderm (betamethasone + gentamicin),
• sinalar K (fluocinolone + clioquinol),
• dermosolone (prednisolone + clioquinol),
• lorinden C (flumethasone + clioquinol),
• belogent (betamethasone + gentamicin),
• hyoxysone (oxytetracycline + hydrocortisone),
• oxycort (oxytetracycline + hydrocortisone),
• sofradex (dexamethasone + framycetin),
• oxycyclosole (prednisolone + oxytetracycline),
• Polcortolone TC (triamcinolone + tetracycline).

Pangkasalukuyan na glucocorticoids sa kumbinasyon ng antimycotics:

• lotriderm (betamethasone + clotrimazole),
• travocort (diflucortolone + isoconazole),
• mycosolone (mazipredone + miconazole).

Pangkasalukuyan na glucocorticoids sa kumbinasyon ng mga antimycotics at antimicrobial agent:

• triderm (betamethasone + clotrimazole + gentamicin),
• pimafucort (hydrocortisone + natamycin + neomycin).

Kaya, ang mga topical corticosteroids ay makapangyarihang mga ahente para sa paggamot ng iba't ibang uri ng dermatoses. Ang pagpapakilala ng mga lokal na glucocorticoids sa medikal na kasanayan ay nagpalawak ng mga therapeutic na posibilidad at makabuluhang nadagdagan ang pagiging epektibo ng paggamot. Gayunpaman, ang paggamit ng mga topical corticosteroids ay dapat na mahigpit na indibidwal. Ang pagpili ng mga gamot at mga form ng dosis ay dapat gawin na isinasaalang-alang ang edad, klinikal na anyo ng dermatosis, lugar at antas ng nagpapasiklab na reaksyon. Ang tamang pagpili at makatwirang paggamit ng mga pangkasalukuyan na corticosteroids ay maaaring makabuluhang tumaas ang kaligtasan ng therapy, bawasan at kahit na ganap na maiwasan ang mga side effect kapag gumagamit ng mga makapangyarihang therapeutic agent na ito.

Sukolin G. I., Plakhova K. I., Imaeva N. A., Sukolina O. G. GU TsNIKVI Ministry of Health ng Russian Federation, Moscow.
Nai-publish: Medical Panorama magazine No. 5, Mayo 2006.