Панарин инструкция по применению. Лекарственный справочник гэотар
Производитель: Лаборатории Сервье (Франция)
Формы выпуска:
- Таб. п/обол. 50 мг, 30 шт.
Проноран – противопаркинсоническое средство на основе пирибедила в дозировке 50 мг. Назначается при болезни Паркинсона (в составе моно- или комбинированной терапии), в качестве симптоматической терапии при хроническом нарушении когнитивной функции, а также может применяться и в офтальмологии (снижение остроты зрения, сужение поля зрения).
Доступные заменители Пронорана
Аналог дешевле от 382 руб.
Производитель: Берингер Ингельхайм Фарма ГмбХ и Ко.КГ (Германия)Формы выпуска:
- Таб. пролонг. 1.5 мг, 10 шт.
Мирапекс ПД - еще один агонист дофаминовых рецепторов. Это аналогичное Мирапексу лекарство, только продленного действия. Выпускается также в форме белых таблеток для перорального приема. Содержит в себе прамипексола дигидрохлорида моногидрат. Назначается для страдающих болезнью Паркинсона. Дозировка такого средства сравнительно небольшая - по одной таблетке раз в сутки в любое время суток. Противопоказания и побочные действия полностью совпадают с таковыми у Мирапекса.
Аналог дешевле от 279 руб.
Производитель: ПХАСТ ГмбХ (Германия)Формы выпуска:
- Таб. 0.25 мг, 30 шт.
Мирапекс - эффективное средство для лечения болезни Паркинсона. Его используют не только как основной препарат, но и в комплексе с другими средствами. Действующий компонент - прамипексол. Выпускается в форме таблеток белого цвета, продолговатой формы, без запаха. Принимаются внутрь трижды в день независимо от приема пищи. Дозировку корректирует врач по специальной схеме, зависящей от многих факторов. Противопоказан при пониженном давлении, индивидуальной непереносимости, заболеваниях почек. Действие на беременных не исследовано. После приема могут возникнуть такие побочные явления, как запоры и повышенная утомляемость, в редких случаях проявляются и другие эффекты. При лечении необходимо ограничить труд, требующий концентрации, и вождение автомобиля.
Аналог дешевле от 106 руб.
Производитель: Синтон (Нидерланды)Формы выпуска:
- Таб. 0.5 мг, 30 шт.
Прамипексол - противопаркинсоновское лекарственное средство в форме таблеток. Действующий компонент идентичен названию препарата. Эффективен при синдроме беспокойных ног. Беременным не противопоказан, но лечение им проводится крайне редко и под присмотром врача. Дозировка средства определяется индивидуально, но в основном это 3 раза в сутки по минимальной дозировке, которая увеличивается каждый день в течение недели. Противопоказан при непереносимости действующего вещества, а также имеет ряд ограничений к приему. После лечения данным средством возможны галлюцинации и уменьшение концентрации.
Аналог дороже от 715 руб.
Производитель: СмитКляйн Бичем ПиЭлСи (Великобритания)Формы выпуска:
- Таб. п/обол. 2 мг, 28 шт.
Реквип Модутаб - это сильнодействующие таблетки пролонгированного действия розового цвета для приема внутрь. Активный компонент - ропинирол. Назначается людям, страдающим от болезни Паркинсона, для уменьшения дозировки леводопы или отсрочки ее приема. Нельзя применять беременным и кормящим женщинам, лицам до 18 лет, людям, страдающим болезнями почек и печени, при симптомах острого психоза. Пить препарат необходимо первую неделю раз в сутки по одной таблетке, затем дозу увеличивают каждую неделю на протяжении 4 недель. При поддерживающей терапии дозировка может быть снижена специалистом. После приема таблеток могут возникать сонливость и головокружение.
Цель страницы: показать список аналогов (синонимов), актуальные цены и рейтинги лекарств, выставленные пользователями (суммарно более 10 000 оценок).
Действующее вещество
Пирибедил (piribedil)
Форма выпуска, состав и упаковка
Таблетки с контролируемым высвобождением, покрытые оболочкой, красного цвета, круглые, двояковыпуклые; допускается незначительная неоднородность окрашивания, степени глянцевости и наличие незначительных вкраплений.
Вспомогательные вещества: магния стеарат - 5 мг, - 20 мг, тальк - 130 мг.
Оболочка: кармеллоза натрия - 0.71 мг, полисорбат 80 - 0.30 мг, краситель пунцовый [Понсо 4R] - 3.87 мг, повидон - 6.31 мг, - 0.15 мг, кремния диоксид коллоидный - 0.27 мг, сахароза - 57.17 мг, тальк - 50.37 мг, титана диоксид - 0.78 мг, воск пчелиный белый - 0.07 мг.
15 шт. - блистеры (2) - пачки картонные с контролем первого вскрытия (при необходимости).
29 шт. - блистеры (1) - пачки картонные с контролем первого вскрытия (при необходимости).
30 шт. - блистеры (1) - пачки картонные с контролем первого вскрытия (при необходимости).
Фармакологическое действие
Фармакодинамика
Активное вещество пирибедил является агонистом дофаминергических рецепторов. Проникает в кровоток головного мозга, где связывается с дофаминергическими рецепторами головного мозга, проявляя высокое сродство и селективность по отношению к дофаминергическим рецепторам типа D 2 и D 3 .
Механизм действия пирибедила обуславливает основные клинические свойства препарата для лечения болезни Паркинсона как на начальных, так и на более поздних стадиях заболевания с воздействием на все основные моторные симптомы. Пирибедил помимо воздействия на дофаминергические рецепторы проявляет активность антагониста двух основных α-адренергических рецепторов ЦНС (типа α 2А и α 2С).
Синергическое действие пирибедила, как антагониста α 2 -рецепторов и агониста дофаминергических рецепторов головного мозга, было продемонстрировано на различных животных моделях с болезнью Паркинсона: длительное применение пирибедила приводит к развитию менее выраженной дискинезии, чем применение леводопы, со сходной эффективностью по отношению к обратимой акинезии, сопутствующей болезни Паркинсона.
В ходе фармакодинамических исследований у людей было показано возбуждение коркового электрогенеза дофаминергического типа как при пробуждении, так и во время сна с проявлением клинической активности по отношению к различным функциям, контролируемым . Данная активность была продемонстрирована при использовании поведенческой или психометрической шкалы. Было показано, что у здоровых добровольцев пирибедил улучшает внимание и бдительность, связанные с когнитивными задачами.
Эффективность препарата Проноран в качестве монотерапии или в комбинации с леводопой при лечении болезни Паркинсона изучалась в ходе трех двойных слепых, плацебо-контролируемых клинических исследований (2 исследования по сравнению с плацебо и 1 исследование по сравнению с бромокриптином). В исследованиях участвовало 1103 пациента 1-3 стадии по шкале Хен и Яра (Hoehn & Jahr), 543 из которых получали Проноран. Показано, что Проноран в дозировке 150-300 мг/сут эффективен при действии на все моторные симптомы с 30% улучшением по Унифицированной Шкале Оценки Болезни Паркинсона (UPDRS) III часть (двигательная) в течение более 7 месяцев при монотерапии и 12 месяцев в комбинации с леводопой. Улучшение части "активность в повседневной жизни" по шкале UPDRS II было оценено в тех же значениях.
При монотерапии статистически значимое соотношение пациентов, нуждающихся в экстренном лечении леводопой, получавших пирибедил (16.6%) было меньше, чем в группе пациентов, получавших плацебо (40.2%).
Наличие дофаминергических рецепторов в сосудах нижних конечностей объясняет вазодилатирующее действие пирибедила (увеличивает кровоток в сосудах нижних конечностей).
Фармакокинетика
Всасывание и распределение
Пирибедил быстро и почти полностью абсорбируется из ЖКТ и интенсивно распределяется.
Максимальная концентрация (C max) пирибедила в крови достигается через 3-6 ч после перорального приема лекарственной формы с контролируемым высвобождением. Связь с белками плазмы средняя (несвязанная фракция составляет 20-30%). В связи с низкой связываемостью пирибедила с белками плазмы риск лекарственного взаимодействия при применении с другими препаратами низкий.
Метаболизм
Пирибедил интенсивно метаболизируется в печени и выводится главным образом с мочой: 75% абсорбированного пирибедила экскретируется почками в виде метаболитов.
Выведение
Плазменная элиминация пирибедила носит двухфазный характер и состоит из первоначальной фазы и второй более медленной фазы, приводящей к поддержанию устойчивой концентрации пирибедила в плазме крови в течение более чем 24 ч. В ходе комбинированного фармакокинетического анализа было показано, что T 1/2 пирибедила после в/в введения составляет в среднем 12 ч и не зависит от введенной дозы.
Показания
— в качестве вспомогательной симптоматической терапии при хроническом нарушении когнитивной функции и нейросенсорном дефиците в процессе старения (расстройства внимания, памяти и т.д.);
— болезнь Паркинсона в виде монотерапии (при формах, преимущественно включающих тремор) или в составе комбинированной терапии с леводопой как на начальных, так и на более поздних стадиях заболевания, особенно при формах, включающих тремор;
— в качестве вспомогательной симптоматической терапии при перемежающейся хромоте, возникающей вследствие облитерирующих заболеваний артерий нижних конечностей (2 стадия по классификации Leriche и Fontaine);
— терапия симптомов офтальмологических заболеваний ишемического генеза (снижение остроты зрения, сужение поля зрения, снижение контрастности цветов и другие).
Противопоказания
— повышенная индивидуальная чувствительность к пирибедилу и/или вспомогательным веществам, входящим в состав препарата;
— коллапс;
— острая стадия инфаркта миокарда;
— совместный прием с нейролептиками (кроме ) (см. раздел "Лекарственное взаимодействие");
— детский возраст до 18 лет (в связи с отсутствием данных).
С осторожностью
В связи с тем, что в состав препарата входит сахароза, пациентам с непереносимостью фруктозы, глюкозы или галактозы, а также пациентам с дефицитом сукрозоизомальтазы (редкое нарушение обмена веществ) препарат принимать не рекомендуется.
Дозировка
Внутрь. Таблетку следует принимать после еды, запивать половиной стакана воды, не разжевывая.
По всем показаниям (кроме болезни Паркинсона) препарат назначают в дозе 50 мг (1 таб.) 1 раз/сут. В более тяжелых случаях - по 50 мг 2 раза/сут.
При болезни Паркинсона в виде монотерапии назначают 150-250 мг/сут (3-5 таб./сут), разделив на 3 приема в день. При необходимости приема препарата в дозе 250 мг рекомендуется принять 2 таб. по 50 мг утром и днем и 1 таб. вечером.
При применении в комбинации с препаратами леводопы суточная доза составляет 150 мг (3 таб.): рекомендуется разделить на 3 приема.
Прекращение лечения
Резкое прекращение терапии агонистом дофаминергических рецепторов связано с риском развития злокачественного нейролептического синдрома. Во избежание этого следует снижать дозу пирибедила постепенно, до полной отмены.
Во избежание риска возникновения расстройств привычек и влечений следует назначать наименьшую эффективную дозу лекарственного препарата. При возникновении подобных симптомов необходимо рассмотреть вопрос о снижении дозы или постепенном прекращении терапии препаратом (см. раздел "Особые указания").
Пациенты с печеночной и/или почечной недостаточностью
Исследований применения пирибедила у данной группы пациентов не проводилось. У пациентов с печеночной и/или почечной недостаточностью пирибедил следует применять с осторожностью.
Дети и подростки
Эффективность и безопасность применения пирибедила у детей и подростков до 18 лет не изучалась, и в настоящее время данные о применении пирибедила в данной популяции отсутствуют. Нет обоснованных показаний к применению пирибедила в педиатрической популяции.
Побочные действия
Отмеченные побочные реакции при приеме пирибедила носят дозозависимый характер и, главным образом, связаны с его дофаминергической активностью. Носят умеренный характер, встречаются, главным образом, в начале лечения и проходят после отмены препарата.
Частота побочных эффектов пирибедила приведена в виде следующей градации: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, <1/10), нечасто (≥1/1000, <1/100), редко (≥1/10 000, <1/1000), очень редко (<1/10 000), неуточненной частоты.
При приеме препарата могут встречаться следующие побочные реакции.
Со стороны психики: часто - могут отмечаться психические расстройства, такие как спутанность сознания, возбуждение, галлюцинации (зрительные, слуховые, смешанные), исчезающие при отмене препарата; неуточненной частоты - агрессия, психотические расстройства (бред, делирий).
Со стороны нервной системы: часто - головокружение, исчезающие при отмене препарата. Прием пирибедила может сопровождаться сонливостью и в крайне редких случаях - выраженной сонливостью в дневное время суток вплоть до внезапного засыпания (см. раздел "Особые указания"); неуточненной частоты - дискинезия (двигательные расстройства).
Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто - гипотензия, ортостатическая гипотензия с потерей сознания или недомоганием или лабильностью АД.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: часто - незначительные желудочно-кишечные расстройства (тошнота, рвота, метеоризм), которые могут проходить, особенно при подборе соответствующей индивидуальной дозы. Подбор дозы, путем постепенного увеличения дозировки (по 50 мг каждые 2 недели до достижения рекомендованной дозы), приводит к значительному снижению проявления данных побочных эффектов.
Расстройство привычек и влечений: у пациентов с болезнью Паркинсона, получавших терапию агонистами дофамина, включая пирибедил, отмечалась патологическая склонность к азартным играм, усиление либидо и гиперсексуальность, навязчивое желание делать покупки и переедание/компульсивное переедание (см. раздел "Особые указания").
Общие расстройства и нарушения в месте введения: неуточненной частоты - при терапии агонистами дофамина сообщалось о развитии периферических отеков.
Аллергические реакции: риск развития аллергических реакций на краситель пунцовый, входящий в состав препарата.
Передозировка
Симптомы: рвота, что обусловлено действием на хеморецепторную триггерную зону; лабильность АД (повышение или снижение); нарушение функции ЖКТ (тошнота, рвота).
Лечение: отмена препарата, симптоматическая терапия.
Лекарственное взаимодействие
В связи с взаимным антагонизмом между дофаминергическими противопаркинсоническими препаратами и нейролептиками, одновременное назначение с нейролептиками (за исключением клозапина) противопоказано (см. раздел "Противопоказания").
Пациентам с экстрапирамидным синдромом, вызванным приемом нейролептиков, следует назначать терапию антихолинергическими лекарственными средствами и не следует назначать дофаминергические противопаркинсонические лекарственные средства (вследствие блокирования нейролептиками дофаминергических рецепторов).
Агонисты дофаминергических рецепторов могут вызывать или усиливать психотические расстройства. Если требуется назначение нейролептиков пациентам с болезнью Паркинсона, получающим лечение дофаминергическими противопаркинсоническими средствами, доза последних должна постепенно снижаться до окончательной отмены (внезапная отмена дофаминергических препаратов связана с риском развития "злокачественного нейролептического синдрома") (см. раздел "Особые указания").
Противорвотные нейролептики: следует применять противорвотные препараты, не вызывающие экстрапирамидных симптомов.
В связи с взаимным антагонизмом между дофаминергическими противопаркинсоническими препаратами и тетрабеназином одновременное назначение этих препаратов не рекомендуется.
Следует соблюдать осторожность при назначении пирибедила с другими лекарственными средствами, обладающими седативным действием.
Особые указания
Внезапное засыпание
У некоторых пациентов (особенно у больных болезнью Паркинсона) на фоне приема пирибедила иногда внезапно возникает состояние сильной сонливости вплоть до внезапного засыпания. Внезапное засыпание во время повседневной активности, в некоторых случаях неосознанное или возникающее без предшествующих симптомов, наблюдается крайне редко, но, тем не менее, пациенты, управляющие автомобилем и/или работающие на оборудовании, требующем высокой степени внимания, должны быть предупреждены об этом. При возникновении подобных реакций пациенты должны отказаться от управления автомобилем и/или работ на оборудовании, требующем высокой степени внимания. Кроме того, необходимо рассмотреть вопрос о снижении дозы пирибедила или прекращении терапии данным препаратом.
Ортостатическая гипотензия
Известно, что агонисты дофамина нарушают системную регуляцию АД, в результате чего может развиться ортостатическая гипотензия.
Учитывая возраст популяции, получающей терапию пирибедилом, следует учитывать риск падений, которые могут быть вызваны внезапным засыпанием, гипотензией или спутанностью сознания.
Расстройство привычек и влечений
Пациенты должны находиться под наблюдением для выявления развития расстройства поведения.
Пациенты и их опекуны должны быть предупреждены о возможных симптомах расстройства привычек и влечений (склонность к азартным играм, усиление либидо и гиперсексуальность, навязчивое желание делать покупки и переедание/компульсивное переедание) при приеме агонистов дофамина, в т.ч. пирибедила. При возникновении подобных симптомов необходимо рассмотреть вопрос о снижении дозы или постепенном прекращении терапии препаратом.
Расстройства поведения
Сообщалось о случаях расстройства поведения, которые были связаны с такими проявлениями, как спутанность сознания, возбуждение, агрессия. При возникновении подобных симптомов необходимо рассмотреть вопрос о снижении дозы или постепенном прекращении терапии препаратом.
Психотические расстройства
Агонисты дофамина могут вызвать или усилить психотические расстройства такие, как бред, делирий и галлюцинации (см. раздел "Лекарственное взаимодействие"). При возникновении подобных симптомов необходимо рассмотреть вопрос о снижении дозы или постепенном прекращении терапии препаратом.
Дискинезия (двигательные расстройства)
У пациентов с прогрессирующей болезнью Паркинсона на фоне приема препаратов леводопы в начале титрации дозы пирибедила может развиться дискинезия. В этом случае следует снизить дозу пирибедила.
Злокачественный нейролептический синдром
Сообщалось о симптомах, схожих со злокачественным нейролептическим синдромом, при резкой отмене дофаминергических препаратов (см. раздел "Режим дозирования").
Периферические отеки
Сообщалось о возникновении периферических отеков на фоне терапии агонистами дофамина. Это следует учитывать при назначении пирибедила.
Вспомогательные вещества
Краситель пунцовый, входящий в состав препарата, у некоторых пациентов повышает риск развития аллергических реакций.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Пациентам, имевшим эпизоды сильной сонливости и/или внезапного засыпания во время терапии пирибедилом, следует воздержаться от управления транспортными средствами и оборудованием, требующим высокой степени внимания, до исчезновения данных реакций.
Беременность и лактация
Фертильность
Исследования на животных не выявили прямых или опосредованных негативных воздействий на развитие эмбриона и плода, родовую деятельность и постнатальное развитие.
Беременность
Было показано, что у мышей пирибедил проникает через плацентарный барьер и распределяется в органах плода.
В связи с отсутствием данных препарат не рекомендуется применять во время беременности и у женщин с сохраненным детородным потенциалом, не использующих надежных мер контрацепции.
Период грудного вскармливания
В связи с отсутствием данных препарат не рекомендуется применять в период грудного вскармливания.
Применение в детском возрасте
Противопоказан в детском и подростковом возрасте до 18 лет.
Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту врача.
Условия и сроки хранения
Препарат следует хранить в недоступном для детей месте. Хранить при температуре не выше 30°С. Срок годности - 3 года. Не применять по окончании срока годности, указанного на упаковке.
Брутто-формула
C 16 H 18 N 4 O 2Фармакологическая группа вещества Пирибедил
Нозологическая классификация (МКБ-10)
Код CAS
3605-01-4Фармакология
Фармакологическое действие - противопаркинсоническое, дофаминомиметическое .Является агонистом дофаминовых рецепторов. Стимулирует дофаминовые рецепторы в ЦНС , преимущественно в ядрах экстрапирамидной системы. Увеличивает кровоснабжение тканей мозга, потребление ими кислорода, улучшает мозговой метаболизм. Стимулирует передачу нервных импульсов, повышает электрическую активность нейронов коры (как в период бодрствования, так и в период сна). Возбуждает периферические дофаминовые рецепторы в гладкой мускулатуре сосудов и оказывает вазодилатирующее действие.
Быстро абсорбируется из ЖКТ . C max достигается через 1 ч, связывание с белками плазмы низкое. Биотрансформируется в организме с образованием двух основных метаболитов. Т 1/2 в α-фазе составляет 1,7 ч, в β-фазе — 6,9 ч. Выводится преимущественно почками (68% в виде метаболитов) и с желчью (25%). Через 24 ч с мочой выводится около 50% препарата, через 48% — 100%.
Применение вещества Пирибедил
В качестве дополнительной симптоматической терапии при хроническом нарушении когнитивных функций и нейросенсорном дефиците в процессе старения (в т.ч. расстройства внимания и памяти); болезнь Паркинсона (в виде монотерапии — при формах, преимущественно сопровождающихся тремором; или в составе комбинированной терапии с леводопой — как на начальных, так и на более поздних стадиях заболевания, особенно при формах, включающих тремор); в качестве вспомогательной симптоматической терапии при перемежающейся хромоте вследствие облитерирующих заболеваний артерий нижних конечностей (II стадия по классификации Лериша и Фонтейна); терапия симптомов офтальмологических заболеваний ишемического генеза (в т.ч. снижение остроты зрения, сужение поля зрения, снижение контрастности цветов).
Противопоказания
Гиперчувствительность, артериальная гипотензия, коллапс, инфаркт миокарда (острая фаза), совместный прием с нейролептиками с выраженными антипсихотическими свойствами (кроме клозапина), беременность, кормление грудью.
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказано при беременности (адекватные и хорошо контролируемые исследования по применению во время беременности не проводились) и в период кормления грудью.
Побочные действия вещества Пирибедил
Беспокойство, возбуждение, сонливость, психические расстройства; ортостатическая гипотензия; тошнота, рвота, метеоризм.
Взаимодействие
Антагонисты дофамина, в т.ч. нейролептики (фенотиазины, бутирофеноны, тиоксантены) и метоклопрамид, могут уменьшать эффективность (взаимно). Наблюдается взаимный антагонизм между пирибедилом и противорвотными препаратами группы антагонистов дофамина (совместный прием пирибедила и противорвотных препаратов группы антагонистов дофамина центрального действия не рекомендуется в связи с риском взаимного снижения эффективности).
Передозировка
Симптомы: рвота.
Лечение: промывание желудка, симптоматическая терапия.
Пути введения
Внутрь.
Меры предосторожности вещества Пирибедил
При необходимости применения нейролептиков у пациентов с болезнью Паркинсона, получающих пирибедил, дозу последнего следует уменьшать постепенно до полной отмены. Внезапная отмена пирибедила может вызвать злокачественный нейролептический синдром.
Не применять пациентам моложе 18 лет (в связи с отсутствием данных).
С осторожностью: в связи с тем, что в состав препарата входит сахароза, пациентам с непереносимостью фруктозы, глюкозы или галактозы, а также пациентам с дефицитом сукрозоизомальтазы (редкое нарушение обмена веществ) препарат принимать не рекомендуется.
Систематическое (ИЮПАК) наименование: 2-диоксол-5-илметил)пиперазин-1-ил]пиримидин
Применение: пероральное
Биодоступность: 10% (пик через 1 час)
Связывание с белками: 70-80%
Метаболизм: обширный печеночный
Период полураспада: 1.7-6.9 часа
Выделение: почечное (68%) и желчное (25%)
Формула: C16H18N4O2
Мол. масса: 298,340 г / моль
Пирибедил (торговые названия Pronoran, Trivastal Retard, Trastal, Trivastan, Clarium и др.) – это противопаркинсонический препарат и производное пиперазина, который действует как агонист рецепторов D2 и D3. Препарат также проявляет свойства антагониста α2-адренорецепторов. Стимулирует дофаминовые рецепторы и дофаминергические пути мозга, вызывает дофаминергическую стимуляцию электрической активности коры головного мозга, как в период бодрствования, так и в период сна, действует на различные функции, контролируемые дофамином. Воздействуя на дофаминовые рецепторы, расположенные в гладкой мускулатуре периферических сосудов, оказывает вазодилатирующее действие (увеличивает кровоток в сосудах нижних конечностей). После применения перорально быстро всасывается, tmax – 1 час. Концентрация пирибедила в плазме крови снижается двухфазно: T1/2 в α-фазе - 1,7 ч, в β-фазе - 6,9 ч. Небольшой процент препарата связывается с белками плазмы. Характеризуется высокой степенью метаболизма с образованием двух основных метаболитов - гидроксилированного и дегидроксилированного производных пирибедила. 68% абсорбированного пирибедила выводится в виде метаболитов с мочой; 25% - с желчью. Через 24 ч с мочой выводится около 50% препарата, через 48 ч - 100%. Терапевтическая концентрация пирибедила сохраняется в организме в течение 24 часов и более.
Проноран (Пирибедил): показания к применению
Лечение болезни Паркинсона (БП): в качестве монотерапии (без [[Леводопа_L-ДОФА|леводопы]]), или в комбинации с [[Леводопа_L-ДОФА|леводопой]], на ранних и поздних стадиях заболевания Лечение патологических когнитивных нарушений у пожилых людей (нарушение внимания, мотивации, памяти и т.д.) Лечение головокружения у пожилых людей Лечение ишемических проявлений в сетчатке Дополнительные лечение перемежающейся хромоты из-за заболевания периферических сосудов нижних конечностей (стадия 2) Дополнительное лечение ангедонии и резистентной депрессии при униполярной и биполярной депрессии (использование не по назначению) Лечение нарушений походки, связанных с болезнью Паркинсона и других форм паркинсонизма
Другие области применения
Препарат повышает возможности рабочей памяти при нормальном старении у взрослых. В случае возрастных ухудшений памяти, препарат оказывает положительное влияние на психофизиологическое состояние пожилых людей, улучшая память и внимание и увеличивая скорость психомоторных реакций и подвижность нервных процессов. Вещество увеличивает познавательную способность у здоровых пожилых людей. Было показано положительное действие препарата в случае синдрома беспокойных ног.
Проноран (Пирибедил): противопоказания
Повышенная чувствительность к препарату, коллапс, острый инфаркт миокарда и другие тяжелые сердечно-сосудистые заболевания, одновременное применение нейролептиков с выраженными антипсихотическими свойствами (кроме клозапина). Во время лечения пирибедилом наблюдается сонливость и внезапное засыпание в течение дня, особенно у пациентов с болезнью Паркинсона. Пациентам с вышеописанными симптомами не рекомендуется управлять транспортными средствами и обслуживать механическое оборудование, может возникнуть необходимость снизить дозу или прервать лечение. У пациентов с болезнью Паркинсона, применяющих препараты из группы агонистов дофаминовых рецепторов, в том числе пирибедил, наблюдались случаи патологической склонности к азартным играм, повышение либидо и увеличение сексуальной активности. Пациентам с редкой наследственной непереносимостью фруктозы, нарушением всасывания глюкозы и галактозы, а также с дефицитом сахаразы, не следует принимать препараты, содержащие сахарозу
Проноран (Пирибедил): инструкция
Болезнь Паркинсона
Пирибедил следует начинать принимать с одной таблетки замедленного высвобождения (50 мг) в день в течение первой недели. Затем дозировку следует постепенно увеличивать каждую неделю до достижения оптимальной терапевтической дозы:
В качестве монотерапии: 3-5 таблеток в 3-5 дозах ежедневно; в сочетании с [[Леводопа_L-ДОФА|леводопой]]: 1-3 таблетки в день.
Другие показания
Одна таблетка в день в конце основного приема пищи. В тяжелых случаях: две таблетки в день в два приема.
Побочные эффекты
Небольшие желудочно-кишечные расстройства (тошнота, рвота, метеоризм и т.д.) у предрасположенных к этому лиц, или при приеме между приемами пищи: отрегулировать дозировку индивидуально, и / или добавить Домперидон; Ортостатическая гипотония или сонливость, в частности, у предрасположенных лиц; Небольшое головокружение; спутанность сознания; ощущения, близкие к алкогольному опьянению.
Как и в случае приема других агонистов дофамина (таких как и Ропинирол), могут наблюдаться такие побочные эффекты, как компульсивное поведение (игромания, переедание, шопоголия, повышенное либидо, повышенная сексуальность и / или другие проявления). Другим редким побочным эффектом Пирибедила является чрезмерная дневная сонливость и непреднамеренный сон.
Взаимодействия
Антагонисты дофамина снижают влияние Пирибедила. Не применять параллельно с антипсихотическими нейролептиками (кроме клозапина) в связи с взаимным антагонизмом между нейролептиком и дофаминергическим агонистом. В случае возникновения экстрапирамидных симптомов, вызванных применением нейролептиков, не следует применять агонисты дофаминовых рецепторов; рекомендуется использовать антихолинергические препараты. Если пациентам с болезнью Паркинсона, получавшим дофаминергические агонисты, необходимо лечение нейролептиками, дозу дофаминергических препаратов следует постепенно уменьшать вплоть до полного прекращения применения (резкое прекращение применения дофаминергических препаратов приводит к риску развития злокачественного нейролептического синдрома). Не использовать параллельно с нейролептиками, оказывающими противорвотное действие; в случае необходимости применения противорвотных средств, следует использовать препараты, не влияющие на экстрапирамидную систему.
Передозировка
При приеме в очень высоких дозах, Пирибедил оказывает рвотное действие на хеморецепторную триггерную зону, благодаря которому пользователи прекращают принимать таблетки. Это объясняет, почему в настоящее время не имеется доступных данных в отношении риска передозировки.
Рецепторное сродство
Агонист дофаминовых рецепторов, селективный для подтипов D2 и D3. Антагонист дофаминовых рецепторов, селективный в отношении подтипа D4. Антагонист адренергических рецепторов, подтипы α2А и α2C. Это может объяснить, почему Пирибедил вызывает меньшую сонливость, чем другие агонисты дофамина. Отсутствие сродства к серотониновым рецепторам 5-HT2B: теоретически нет риска нарушений сердечного клапана.
Беременность и лактация
В связи с отсутствием соответствующих исследований не рекомендуется применять при беременности и в период лактации.
Доступность
Проноран (Пирибедил) применяется в качестве средства вспомогательной симптоматической терапии при хроническом нарушении когнитивной функции и нейросенсорном дефиците в процессе старения (в т.ч. расстройства внимания и памяти); при болезни Паркинсона в виде монотерапии (при формах, преимущественно сопровождающихся тремором) или в составе комбинированной терапии с леводопой как на начальных, так и на более поздних стадиях заболевания, особенно при формах, включающих тремор; в качестве вспомогательной симптоматической терапии при перемежающейся хромоте вследствие облитерирующих заболеваний артерий нижних конечностей; для лечения симптомов офтальмологических заболеваний ишемического генеза (в т.ч. снижение остроты зрения, сужение поля зрения, снижение контрастности цветов). Проноран отпускается по рецепту.
Формула:
C16H18N4O2, химическое название: 2-пиримидин (и в виде монометансульфоната).
Фармакологическая группа:
нейротропные средства/ противопаркинсонические средства; интермедианты/ дофаминомиметики.
Фармакологическое действие:
противопаркинсоническое, дофаминомиметическое.
Фармакологические свойства
Пирибедил является агонистом дофаминовых рецепторов. Проникает в головной мозг и связывается с дофаминергическими рецепторами, проявляя избирательность и высокое сродство к дофаминергическим рецепторам 2 и 3 типа. Также пирибедил проявляет активность антагониста к альфа-адренорецепторам центральной нервной системы (типа альфа-2A и альфа-2C). Пирибедил стимулирует рецепторы дофамина в центральной нервной системе, преимущественно в ядрах экстрапирамидной системы. Пирибедил увеличивает потребление кислорода тканями мозга, их кровоснабжение, улучшает мозговой метаболизм. Пирибедил увеличивает электрическую активность нейронов коры (и во время бодрствования, и в период сна), стимулирует передачу нервных импульсов. Пирибедил улучшает бдительность и внимание, которые связаны с когнитивными задачами. Пирибедил оказывает вазодилатирующее действие, возбуждая периферические рецепторы дофамина в гладких мышцах сосудов, и увеличивает кровоток в сосудах нижних конечностей.
Пирибедил быстро и почти полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте. Интенсивно распределяется в организме. Максимальная концентрация достигается через 1 час (через 3 - 6 часов при приеме лекарственной формы с контролируемым высвобождением). Несвязанная с белками плазмы крови фракция пирибедила составляет 20 - 30%. Пирибедил метаболизируется в печени с образованием двух основных метаболитов. Период полувыведения пирибедила в альфа-фазе составляет 1,7 часа, в бета-фазе - 6,9 часов. Выводится пирибедил в основном с желчью (25%) и почками (68% в виде метаболитов). Через сутки с мочой выводится примерно 50% препарата, через 2 суток - 100%.
Показания
Болезнь Паркинсона (монотерапия форм, которые преимущественно сопровождаются тремором; комбинированное лечение с леводопой начальных и более поздних стадий заболевания, в особенности формах, которые включают тремор); дополнительное симптоматическое лечение при нейросенсорном дефиците в процессе старения и хроническом нарушении когнитивных функций (включая расстройства памяти и внимания); лечение симптомов офтальмологической патологии ишемического происхождения (включая сужение поля зрения, снижение остроты зрения, снижение контрастности цветов); вспомогательное симптоматическое лечение перемежающейся хромоты из-за облитерирующих заболеваний артерий нижних конечностей (II стадия по классификации Лериша и Фонтейна).
Способ применения пирибедила и дозы
Пирибедил принимается внутрь, после еды, 50 мг в сутки за один прием, в случае необходимости принимают по 50 мг 2 раза в сутки. Болезнь Паркинсона: монотерапия - 150 – 250 мг в сутки в 3 – 5 приемов; вместе с леводопой - 100 – 150 мг в сутки в 2 – 3 приема.
При развитии нарушений пищеварения, которые вызваны пирибедилом, возможно использование противорвотных средств, которые действуют на периферические дофаминовые рецепторы (домперидон).
В случае необходимости использования нейролептиков у больных с болезнью Паркинсона, которые получают пирибедил, дозу пирибедила необходимо снижать постепенно до полной отмены, так как при внезапной отмене пирибедила может развиться злокачественный нейролептический синдром.
При появлении на фоне использования пирибедила сильной сонливости и внезапного засыпания следует рассмотреть вопрос о постепенной отмене пирибедила или снижении его дозы.
Следует учитывать риск падений (особенно у пациентов пожилого возраста), которые могут быть вызваны внезапным засыпанием, спутанностью сознания или гипотензией.
Пациенты и люди, которые следят за ними, должны быть предупреждены о возможных расстройствах поведения при приеме препарата (гиперсексуальность, усиление либидо, склонность к азартным играм, компульсивное переедание, навязчивое желание делать покупки). При развитии таких расстройств следует рассмотреть вопрос о снижении дозы или постепенной отмене лечения препаратом.
Во время терапии пирибедилом следует воздерживаться от управления автотранспортом и занятий потенциально опасными видами деятельности, где необходимы повышенное внимание и быстрота психомоторных реакций.
Противопоказания к применению
Гиперчувствительность, коллапс, артериальная гипотензия, острая фаза инфаркта миокарда, совместный прием с нейролептиками (за исключением клозапина), период лактации, беременность, возраст до 18 лет (безопасность и эффективность использования не установлены).
Ограничения к применению
Нет данных.
Применение при беременности и кормлении грудью
Использование пирибедила противопоказано при беременности и в период грудного вскармливания, так как хорошо контролируемые и адекватные исследования по использованию препарата в этих периодах не проводились. Пирибедил проникает через плацентарный барьер у мышей и распределяется в органах плода.
Побочные действия пирибедила
Нервная система:
беспокойство, сонливость, внезапное засыпание, возбуждение, психические расстройства, спутанность сознания, галлюцинации, головокружение, гиперсексуальность, усиление либидо, склонность к азартным играм, компульсивное переедание, навязчивое желание делать покупки.
Сердечно-сосудистая система:
ортостатическая гипотензия, гипотензия, лабильностью артериального давления.
Пищеварительная система:
тошнота, метеоризм, рвота.
Прочие:
аллергические реакции.
Взаимодействие пирибедила с другими веществами
Метоклопрамид и антагонисты дофамина, включая нейролептики (бутирофеноны, фенотиазины, тиоксантены), взаимно снижают эффективность пирибедила.
Между пирибедилом и противорвотными средствами группы антагонистов дофамина наблюдается взаимный антагонизм, поэтому совместный прием не рекомендуется из-за риска взаимного снижения эффективности.
Не рекомендуется использование пирибедила одновременно с алкоголем.
Не рекомендуется одновременное назначение пирибедила и тетрабеназина из-за взаимного антагонизма.
Необходима осторожность при использовании пирибедила с другими препаратами, которые обладают седативным действием.
