Этосуксимид (Ethosuximide). Лекарственный справочник гэотар Применение вещества Этосуксимид

Вспомогательные вещества: макрогол - 400 25 мг, желатин - 63.99 мг, титана диоксид (Е171) - 1.52 мг, краситель солнечный закат желтый (E110) - 70 мкг.

100 шт. - флаконы пластиковые (1) - пачки картонные.
100 шт. - флаконы темного стекла (1) - пачки картонные.

Фармакологическое действие

Фармакокинетика

Всасывание

После приема этосуксимида в однократной дозе 1 г C max в крови определялась через 2-4 ч и составляла 18-24 мкг/мл.

У детей в возрасте от 7 до 8.5 лет при массе тела 12.8-24.4 кг после приема этосуксимида в однократной дозе 500 мг C max в плазме крови достигалась через 3-7 ч и составляла 28-50.9 мкг/мл.

Между дозой и повышением концентрации в плазме крови существует линейная зависимость, при повышении пероральной дозы на 1 мг/кг/сут предполагается повышение концентрации в плазме на 2-3 мкг/мл, у детей - на 1-2 мкгмл. Поэтому детям младшего возраста требуется несколько более высокие дозы, чем детям старшего возраста.

Терапевтические концентрации этосуксимида в плазме находятся в диапазоне от 40 до 100 мкг/мл. При концентрациях в плазме более 150 мкг/мл возможно развитие токсических эффектов.

Распределение

У детей при длительном применении препарата в дозе 20 мг/кг концентрация в плазме крови возрастала почти до 50 мкг/кг. У взрослых эта концентрация достигалась при приеме препарата в дозе 15 мг/кг.

Равновесное состояние, как ожидается, наступает через 8-10 дней после начала терапии. Имеются значительные межиндивидуальные различия концентраций в плазме крови при применении препарата в одних и тех же дозах в виде пероральных лекарственных форм.

Этосуксимид нехначительно связывается с белками плазмы.

Этосуксимид обнаруживается в ликворе и в слюне в таких же концентрациях, как в плазме. Кажущийся V d составляет 0.7 л/кг.

Проникает через ГЭБ, выделяется с грудным молоком (соотношение концентрация этосуксимида в плазме и в грудном молоке составляет 0.94±0.06).

Метаболизм и выведение

У взрослых после приема этосуксимида внутрь в однократной дозе 13.1-18 мг/кг T 1/2 из плазмы составлял 38.3-66.6 ч. У детей после приема внутрь этосуксимида в однократной дозе 500 мг T 1/2 из плазмы составлял 25.7-35.9 ч.

Этосуксимид подвергается выраженному окислительному метаболизму в печени. Образуется несколько, по-видимому, фармакологически неактивных метаболитов, которые выводятся почками, ччастично в виде конъюгатов с глюкуроновой кислотой. Основными образовавшимися метаболитами являются 2 диастереомера: 2-(1-гидроксиэтил)-2-метил-сукцинимид и 2-этил-2-метил-3-гидроксисукцинимил.

В неизменном виде почками выводится 10-20%.

Показания

— приступы пикнолептических абсансов, а также сложные и атипичные судорожные припадки;

Примечание. Во избежание празвития генерализованных тонико-клонических судорог, которые часто усугубляют течение сложных и атипичных судорожных припадков, можно использовать комбинацию этосуксимида с противосудорожными средствами (например, примидоном, ). Дополнительную профилактику генерализованных тонико-клонических судорог можно проводить без исключения в случае приступов пикнолептических абсансов у детей школьного возраста.

— миоклонико-астатические малые припадки (petit mal);

— юношеские миоклонические припадки (импульсивные малые припадки).

Противопоказания

— повышенная чувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью

При указаниях на психические заболевания (риск развития соответсвующих побочных эффектов - тревожные состояния, галлюцинаторные симптомы); повышенном риске миелотоксичности.

Печеночная и/или почечная недостаточность.

Дозировка

Дозу Суксилепа заывисит от клинической картины заболевания, индивидуальной реакции пациента на лечение и переносимости. Лечение начинают с небольших доз. Дозы постепенно повышают.

И у детей и у взрослых лечение начинают с общей суточной дозы этосуксимида, находящейся в диапазоне от 5 до 10 мг/кг массы тела.

Общая суточная доза этосуксимида может повышаться на 5 мг/кг с интревалами от 4 до 7 дней (либо, в зависимости от достижения равновесного состояния: 8-10 дней).

Для поддерживающей терапии обычно достаточно суточной дозы этосуксимида из расчета 20 мг/кг у детей и 15 мг/кг у взрослых.

Не следует превышать максимальную суточную дозу этосуксимида 40 мг/кг массы тела у бетей и 30 мг/кг - у взрослых.

Суточную дозу принимают в 2-3 приема. В связи с длительным T 1/2 этосуксимида при хорошей его переносимости всю суточную дозу можно принимать одномоментно.

Терапевтическая концентрация этосуксимида в плазме крови составляет 40-100 мкг/vk/

взрослых и детей старше 12 лет при поддерживающей дозе 15 мг/кг.

Примеры расчета суточной дозы суточной дозы для детей в возрасте до 12 лет при поддерживающей дозе этосуксимида 20 мг/кг:

Примечание: этосуксимид подвергается диализу. Поэтому у пациентов, находящихся на гемодиализе требуется дополнительна я доза или изменение режима дозирования. 39-52% от введенной дозы удаляется в течение 4-часового периода гемодиализа.

Способ применения

Капсулы следует проглатывать целиком с достаточным количеством жидкости (например, стакан воды) во время или после еды.

В основном противоэпилептическая терапия проводится длительно. Вопрос о коррекции, продолжительности и отмене терапии Суксилепом должен решать специалист с опытом лечения эпилепсии.

Обычно, уменьшение дозы, возможно с последующей отменой препарата не следует предпринимать до тех пор, пока период, в течение которого не возникают судороги, не составит 2 или 3 года. Уменьшение дозы с целью отмены препарата должно быть проведено в несколько этапов в течение периода от 1 до 2 лет. Для детей допускается "вырастать" из своей дозы (доза остается постоянной, в то время как масса тела увеличивается). Однако не должно отмечаться ухудшения показателей электроэнцефалограммы.

Побочные действия

Дозозависимые нежелательные эффекты

Часто наблюдаются тошнота, рвота, икота и . Иногда возникают летаргия, синдром отмены, сильная головная боль, головокружение, тревога, депрессия, нарушения сна, снижение способности к концентрации внимания, необычная усталость, потеря аппетита, уменьшение массы тела, диарея или запор, в также атаксия. В редких случаях в течение нескольких дней и недель могут развиваться галлюцинаторно-параноидные идеи. В отдельных случаях в течение первых 12 ч лечения наблюдаются дискинезии. Они исчезают после отмены этосуксимида или контролируются дифенгидрамином.

Нежелательные эффекты, не зависящие от дозы

Могут наблюдаться кожные аллергические реакции, такие как экзантема; возможно развитие синдрома Стивенса-Джонсона. Редко наблюдаются различной интенсивности, лейкопения, эозинофилия, тромбоцитопения или агранулоцитоз. В изолированных случаях могут развиваться апластическая анемия и панцитопения.

Передозировка

Всякий раз, когда установлен диагноз передозировки, следует рассматривать возможность множественной интоксикации в результате приема нескольких лекарственных препаратов (например, при суицидальной попытке).

Симптомы передозировки значительно усиливаются под влиянием алкоголя и других средств, угнетающих деятельность ЦНС

Симптомы интоксикации

Усталость, летаргия, депрессивные состояния и состояния ажитации, иногда раздражительность, а также другие дозозависимые нежелательные эффекты выражены наиболее сильно после передозировки.

Имеющиеся симптомы можно расценивать как передозировку, если концентрация этосуксимида в плазме крови составляет более 150 мкг/мл.

Лечение интоксикации

При выраженной передозировке в начале показано, промывание желудка и введение активированного угля. Необходимо проведение реанимационных мероприятий для поддержания функций сердечно-сосудистой и дыхательной систем.

Лекарственное взаимодействие

Этосуксимид обычно не вызывает изменений концентраций в плазме крови других противоэпилептических средств (например, примидона, фенобарбитала, фенитоина), т.к. не является индуктором ферментов. Однако в отдельных случаях возможно повышение концентрации фенитоина в плазме крови.

Прием приводит к повышению плазменного клиренса этосуксимида. На фоне терапии вапьпроевой кислотой возможно изменение концентрации этосуксимида в сыворотке крови.

Нельзя исключить, что при одновременном применении препаратов, оказывающих угнетающее влияние на деятельность ЦНС и Суксилепа, усиливаются их седативные эффекты.

Следует избегать употребления алкоголя.

Особые указания

Особое внимание следует уделять любым проявлениям миелотоксичности, (например повышение температуры тела, тонзиллит, аденоидит, а также склонность к кровоточивости); в таких случаях пациенту может потребоваться консультация врача. Для определения возможных миелотоксических эффектов следует периодически проводить анализ клеточного состава крови (вначале ежемесячно, а спустя 12 месяцев - с интервалом 6 месяцев). Если количество лейкоцитов менее 3500/мкл или количество гранулоцитов менее 25%, показано уменьшение дозы Суксилепа или его отмена. Также следует регулярно контролировать показатели функции печени и почек.

Риск возникновения дозозависимых нежелательных эффектов может быть уменьшен, если терапию начинают медленно, дозу повышают постепенно, и пациенты принимают этосуксимид во время или после еды.

Если развиваются дозозависимые обратимые побочные эффекты, Суксилеп следует отменить; если лечение препаратом возобновляется, следует учитывать возможность их повторного возникновения.

При развитии дискинезий этосуксимид следует отменить. Кроме того, может потребоваться в/в инъекция дифенгидрамина. Преимущественно у пациентов с указаниями в анамнезе на психические заболевания, возможно развитие соответствующих побочных эффектов со стороны психики (тревожные состояния, галлюцинаторные симптомы). У этой категории пациентов Суксилеп следует применять с особой осторожностью.

При продолжительной терапии возможно уменьшение физической активности пациента и интереса к окружающему (например, у детей и подростков может наблюдаться ухудшение способности к обучению в школе).

Влияние на способность к вождению автотранспорта и работе с механизмами

Даже если Суксилеп применяется в соответствии с инструкцией, реактивность может изменяться до такой степени, что способность к вождению и работе с механизмами нарушается. Это проявляется более сильно при одновременном приеме с алкоголем. Поэтому пациентам, получающим этосуксимид, следует воздержаться от вождения транспортных средств, работы с механизмами и других опасных видов деятельности, по крайней мере, в течение фазы стабилизации. В каждом случае решение принимает лечащий врач, учитывая индивидуальную реакцию и соответствующую дозу.

Беременность и лактация

Беременность

Специфическая эмбриопатия у детей, матери которых получали этосуксимид в качестве монотерапии, не выявлена.

На фоне применения противоэпилептических средств повышается риск пороков развития. При комбинированной терапии этот риск выше, поэтому при беременности рекомендуется проведение монотерапии.

Следует назначать минимальную эффективную дозу, контролирующую приступы, особенно между 20 и 40 днями беременности. Необходимо регулярно определять концентрацию этосуксимида в сыворотке крови матери.

В последнем триместре беременности женщина должна принимать препарат К 1 . Это предотвращает развитие у новорожденного дефицита витамина К, который может привести к кровотечениям.

Следует предупредить пациентку о необходимости немедленного обращения к врачу при наступлении беременности на фоне терапии.

Лактация

На фоне лечения Суксилепом следует отказаться от грудного всармливания, т.к. концентрация в грудном молоке может достигаит до 94% концентрации в плазме крови матери.

Этосуксимид выделяется с грудным молоком, поэтому при необходимости назначения Суксилепа в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

Применение в детском возрасте

При нарушениях функции почек

С осторожностью пациентам с почечной недостаточностью.

При нарушениях функции печени

С осторожностью пациентам с печеночной недостаточностью.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С. Срок годности - 3 года.

Не использовать по истечении срока годности.

Заронтин (Zarontin). Синонимы: Азамид, Пикнолепсин, Этосуксимид, Суксилеп. Флакон, 200 мл, сироп (5 мл сиропа — 250 мг преперата).

Эпилепсия — это одно из самых распространённых хронических неврологических заболеваний человека, проявляющееся в предрасположенности организма к внезапному возникновению судорожных приступов.

Эпилепсия для больного и его близких людей всегда является драматическим жизненным событием, особенно если этой болезнью страдает ребенок.

У детей различные судорожные состояния встречаются в 5-10 раз чаще, чем у взрослых, что, очевидно, связано с особенностями строения и функции головного мозга, с напряженностью и несовершенством регуляции метаболизма, лабильностью и тенденцией к иррадиации возбуждения, с повышенной проницаемостью сосудов, гидрофильностью мозга.

В настоящее время доказано, что эпилептические приступы могут появиться у людей любого возраста, из всех социальных слоев и при любом интеллектуальном уровне, и что эпилепсия часто не является болезнью, а тем более психической болезнью в привычном понимании этого слова.

Бурное развитие нейрофармакологии в последние десятилетия обеспечило синтез новых высокоэффективных противоэпилептических препаратов.

В настоящее время для лечения генерализованных первичных и вторичных эпилепсий, невралгии нерва тройничного, миоклонических припадков, а также малых форм эпилепсии в мировой медицинской практике активно используется противосудорожный препарат Суксилеп в виде пятипроцентного Этосуксимида — Заронтин® который дает возможность эффективно реализовать ключевые положения лечения заболевания - преемственность, длительность, непрерывность и комплексность.

Заронтин® оказывает угнетающее действие на нейроны моторных областей мозга головы, что вызывает увеличение их порога судорожной готовности,подавляетпароксизмальную интенсивность, которую обычно ассоциируют с расстройствами сознания характерными для абсансов. Также препарат обладает антиноцицептивными и миорелаксирующими свойствами.

Заронтин®применят для лечения болезни литтла, судорог, эпилепсии, невралгии, невралгии тройничного нерва.

Заронтин® (Суксилеп) противопоказан к применению при наличии у пациента повышенной чувствительности к компонентам препарата, при почечной или печеночной недостаточности, порфирии, болезнях крови.

При приеме Заронтина® были отмечены следующие побочные эффекты: запор/диарея, потеря аппетита, рвота, икота, тошнота (органы желудочно-кишечного тракта); паркинсонизм, галлюцинаторно-параноидные явления, усиление судорог тонико-клонических, депрессия, агрессивность, уменьшение концентрации внимания, усталость, раздражительность, головная боль, повышенная сонливость, головокружение, дискинезия, атаксия (органы чувств и центральная нервная система); эозинофилия, анемия апластическая, агранулоцитоз, панцитопения, тромбоцитопения, лейкоцитопения (система кроветворения и ССС). Кроме того, в единичных случаях отмечалось развитие волчаночноподобного синдрома и синдрома Джонсона-Стивенса, потеря веса, альбуминурия, фотофобия. В процессе лечения необходимо производить анализы крови и мочи. Следует учитывать, что препарат может провоцировать появление больших приступов эпилепсии. В случае передозировки Суксилеп (Заронтин®) Этосуксимид 5% сироп качество жизни пациента значительно ухудшается, отмечается повышенная раздражительность и возбудимость, потеря интереса к окружающей действительности, уменьшение физической активности, чрезмерная усталость. В подобных ситуациях рекомендуется осуществлять симптоматическое лечение последствий передозировки в стационарных условиях, назначать больному уголь активированный, производить промывание желудка.

Заронтин® назначают внутрь (принимают во время еды). Начальная дневная доза для детей 0,25 г, для детей старшего возраста и взрослых — 0,25 — 0,5 г в день с постепенным повышением дозы для взрослых до 0,75 — 1 г в день (в 3 — 4 приема). Заронтин® (Суксилеп) 1фл 250мг Этосуксимид 5% сироп для взрослых пациентов составляет от 5 до 10 мг/кг (в дальнейшем дозировку можно увеличивать каждые 4-7 дней на 5 мг/кг). Поддерживающая дозировка - 15 мг, за сутки нельзя использовать более 30 мг/кг препарата, при этом дозу за сутки можно принимать за несколько раз после приема пищи. Детям 2-3 лет Суксилеп (Заронтин®) Этосуксимид 5 мл сиропа (за раз или за несколько приемов), 4-7 лет - от 5 до 10 мл, 8-14 лет - до 15 мл Заронтина (за 2-3 раза в течение суток), пациентам старше 15 лет - 15 мл препарата (общая доза делится на три приема).

Препарат оказывает аналгезирующее действие при невралгии тройничного нерва, но несколько менее эффективен, чем карбамазепин. Назначают в дозе 0,25 г, постепенно увеличивая дозу до 0,5 — 1 г в сутки. Поддерживающая доза 0,25 г в сутки.

Заронтин® (Суксилеп) 200мл Этосуксимид 250мг/5мл сироп.

Фармакологическая группа:
Противосудорожное лекарственное средство.

Действующее вещество:
Этосуксимид.

Форма выпуска:
Сироп, содержащий, в качестве активного вещества 250мг/5мл Этосуксимида.
Один флакон - 200мл.

Аналоги и синонимы: Суксилеп, Этосуксимид, Петинимид, Заронтин, Пикнолепсин, Асамид, Ронтон и другие.

Фармакодинамика:
Заронтин является противосудорожным препаратом. Механизм его действия основан на угнетении синаптической передачи в моторных зонах коры головного мозга, что, в свою очередь, повышает порог возникновения эпилептических приступов.
Заронтин обладает анальгезирующим действием при невралгии тройничного нерва, но уступает по эффективности препарату Карбамазепин.

Фармакокинетика:
Эффективная концентрация в плазме крови активного вещества препарата Заронтин Этосуксимида составляет 40-100мкг/мл.
Стационарная концентрация вещества в плазме крови достигается через 8-10 суток после начала лечения.
Этосуксимид подвергается биотрансформации в печени.
Период полувыведения препарата у взрослых составляет, примерно 56-60 часов, у детей - 30-36 часов. Этосуксимид выводится почками, в неизмененном виде до 20%.

Показания к применению:
- юношеские миоклонические приступы (импульсивные малые припадки);
- миоклонико-астатические малые приступы (petit mal);
- пикнолептические абсансы, а также сложные или атипичные судорожные приступы.

Противопоказания:
- индивидуальная гиперчувствительность пациента к ингредиентам лекарственного средства;
- патологические состояния крови;
- нарушения функции почек;
- нарушения функции печени;
- порфирия.

Способ применения:
Дозировку препарата, как и продолжительность курса терапии, устанавливает врач, индивидуально, в зависимости от течения заболевания, переносимости Этосуксимида и его эффективности.
Заронтин рекомендуют принимают во время приема пищи или сразу после еды.
Первичная доза Заронтина, для пациентов взрослого и детского возраста составляет 5-10мг на килограмм массы тела в сутки. Суточную дозу препарата рекомендуют повышать каждые 4-7 дней на 5мг/кг.
Поддерживающая доза Заронтина в сутки составляет 15мг/кг массы тела для взрослых пациентов и 20мг/кг массы тела для детей.
Максимально допустимая суточная доза Заронтина составляет для взрослых пациентов - 30мг/кг массы тела, а для детей - 40мг/кг массы тела.
Прием суточной дозы препарата разбивают на 2-3 приема. Возможен и однократный прием суточной дозы, при хорошей переносимости лекарственного средства.

Побочные эффекты:
Со стороны центральной нервной системы:
- галлюцинаторно-параноидные расстройства;
- дискинезии;
- атаксия;
- головокружение;
- сонливость;
- раздражительность;
- головные боли;
- снижение концентрации внимания;
- необычная усталость;
- слабость;
- усиление тонико-клонических судорог;
- депрессия;
- агрессивность.
Со стороны органов пищеварения:
- потеря аппетита;
- снижение массы тела;
- тошнота;
- рвота;
- запор;
- понос (диарея).
Со стороны системы кроветворения:
- агранулоцитоз;
- лейкопения;
- тромбоцитопения;
- эозинофилия;
В единичных случаях:
- панцитопения;
- апластическая анемия.
Аллергические проявления:
- сыпь на кожных покровах;
- синдром Стивенса-Джонсона;
- развитие синдрома по типу синдрома красной волчанки различной степени тяжести.
Другие:
- икота;
- альбуминурия;
- фотосенсибилизация;
- паркинсонизм.

Передозировка:
Симптомы:
- необычная усталость;
- понижение физической активности;
- утрата интереса к окружающей обстановке;
- подавленное настроение;
- раздражительность;
- повышенная возбудимость.
Терапия:
- промывание желудка;
- прием сорбентов;
- симптоматическая терапия, при необходимости в условиях стационара.

Применение в период беременности и кормления грудью:
Не рекомендуют прием Заронтина во время беременности.
В случае наступления беременности необходимо сообщить об этом врачу.
Заронтин выделяется с грудным молоком, поэтому следует прекратить кормление грудью во время проведения терапии.

Применение у детей:
Заронтин в виде сиропа предназначен для точного дозирования для детей до 6-ти лет.

Особенности применения:
Необходимо предупредить пациента о необходимости постановки в известность лечащего врача, в случаях появления симптомов возможного миелотоксического действия Заронтина (тонзиллит, лихорадка, повышенная кровоточивость).
Следует соблюдать особую осторожность при назначении Суксилеп (Этосуксимид) пациентам с нарушением психики, в том числе в анамнезе.
При длительной терапии возможно появление генерализованных судорожных приступов.
Этосуксимид выводится из крови при гемодиализе. Пациенты, находящиеся на гемодиализе, должны получать повышенную дозу препарата. Также необходимо скорректировать схему его приема. В процессе гемодиализа из организма выводится, примерно 39-52% принятой дозы.
Необходимо строго соблюдать дозировочный режим, прописанный лечащим врачом. В случае несоблюдения режима возможен рецидив эпилептических приступов.
При случайном приеме двойной дозы препарата или пропуска очередной прописанной дозы, следует продолжить прием Заронтина по обычной схеме, не компенсируя и не пропуская следующий прием.
Возникновение дозозависимых побочных эффектов Заронтина часто удается предупредить, с помощью нарастающих доз лекарственного средства, а также при приеме препарата во время еды или сразу после нее.
При появлении побочных эффектов, не зависящих от дозировки препарата, следует отменить прием Заронтина.
В период терапии Заронтином не рекомендуют употреблять алкоголь.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами:
После приема Заронтина быстрота психической реакции может снижаться. Поэтому в период терапии больным следует избегать деятельности, требующей высокой концентрации внимания и скорости психомоторных реакций, а также вождения автотранспорта.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами:
При одновременном назначении с Карбамазепином может ускоряться выведение Этосуксимида из плазмы крови.
Одновременный прием с препаратами, угнетающими центральную нервную систему, може привести к усилению угнетающего эффекта Заронтина на центральную нервную систему.
Прием вальпроевой кислоты, совместно с Заронтином может привести как к повышению, так и снижению содержания Этосуксемида в плазме крови вследствие изменения метаболизма.
При совместном приеме с Галоперидолом происходит снижение содержания последнего в плазме крови.
Заронтин, как правило, не влияет на концентрацию других противосудорожных лекарственных средств (таких как Примидон, Дифенин, Фенобарбитал) в плазме крови. В редких случаях концентрация Дифенина в плазме крови увеличивается.

Условия хранения:
Хранить в недоступном для детей месте, при температуре не выше 25°C.
Срок годности 5 лет.

Входит в состав препаратов

Входит в перечень (Распоряжение Правительства РФ № 2782-р от 30.12.2014):

ЖНВЛП

ОНЛС

АТХ:

N.03.A.D Производные сукцинимида

N.03.A.D.01 Этосуксимид

Фармакодинамика:

Фармакологическое действие - противосудорожное, миорелаксирующее, анальгезирующее.

Угнетает синаптическую передачу в моторных зонах коры головного мозга, повышает судорожный порог. Снижает частоту малых припадков эпилепсии, эпилептиформных атак, подавляет пароксизмальную электроэнцефалографическую активность, ассоциированную с характерными для абсансов нарушениями сознания. Эффективен также при миоклонических приступах.

Оказывает анальгезирующее действие при невралгии тройничного нерва.

Фармакокинетика:

При приеме внутрь быстро и почти полностью всасывается из ЖКТ. Максимальная концентрация в крови достигается через 1-4 ч. Терапевтическая концентрация составляет 40-100 мкг/мл. Незначительно связывается с белками плазмы крови. Метаболизируется в печени. Хорошо проходит через гистогематические барьеры, включая гематоэнцефалический, плацентарный барьеры, проникает в грудное молоко. Период полувыведения у взрослых составляет 56-60 ч, у детей - 30-36 ч. Выводится преимущественно почками (20 % в неизмененном виде).

Показания:

Малые эпилептические припадки: пикнолептические абсансы, сложные или атипичные судорожные припадки, миоклонико-астатические малые припадки (petit mal), юношеские миоклонические припадки (импульсивные малые припадки).

VI.G40-G47.G40 Эпилепсия

VI.G50-G59.G50.0 Невралгия тройничного нерва

Противопоказания:

Гиперчувствительность, печеночная и/или почечная недостаточность, заболевания крови, порфирия.

С осторожностью:

Психические заболевания в анамнезе.

Беременность и лактация: Способ применения и дозы:

Внутрь. Доза подбирается строго индивидуально, в зависимости от клинической картины, индивидуальной реакции больного на препарат и переносимости. Внутрь взрослым и детям старше 6 лет в дозе 15-30 мг/кг в сутки, при необходимости дозу постепенно увеличивают с учетом клинического эффекта, частота приема 2-4 раза в сутки. Детям в возрасте до 6 лет - 15-40 мг/кг в сутки, при необходимости дозу постепенно увеличивают с учетом клинического эффекта, частота приема 2-4 раза в сутки.

Максимальные суточные дозы при приеме внутрь взрослым и детям старше 6 лет - 1,5 г; детям до 6 лет - 1 г.

Побочные эффекты:

Со стороны нервной системы и органов чувств: возможны - атаксия, дискинезия, головокружение, сонливость, головная боль, раздражительность, повышенная усталость, снижение концентрации внимания, агрессивность, депрессия, усиление тонико-клонических судорог, галлюцинаторно-параноидные расстройства, паркинсонизм.

Со стороны органов ЖКТ: возможны - икота, тошнота, рвота, потеря аппетита, диарея/запор.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): возможны лейко-, тромбоцито-, панцитопения, агранулоцитоз, апластическая анемия, эозинофилия.

Прочие: возможны - синдром Стивенса - Джонсона, волчаночноподобный синдром, фотофобия, альбуминурия, снижение массы тела.

Передозировка:

Симптомы: усталость, снижение физической активности, утрата интереса к окружающему, снижение настроения, повышенная возбудимость, раздражительность.

Лечение: промывание желудка, прием активированного угля; при необходимости проведение симптоматической терапии в условиях стационара. Специфического антидота нет. Форсированный диурез и обменное переливание крови неэффективны. Гемодиализ может быть эффективен.

Взаимодействие:

Карбамазепин ускоряет метаболизм и снижает содержание этосуксимида в плазме.

При одновременном применении с вальпроевой кислотой возможно увеличение концентрации этосуксимида и уменьшение концентрации вальпроата в плазме крови.

При одновременном применении с галоперидолом возможны изменения вида и/или частоты эпилептических припадков и значительное уменьшение концентрации галоперидола в плазме крови.

При одновременном применении с карбамазепином, примидоном, фенитоином, фенобарбиталом уменьшается концентрация этосуксимида в плазме крови.

Алкоголь и другие средства, вызывающие угнетение ЦНС, усиливают угнетение ЦНС.

Особые указания:

Не следует применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания.

В период лечения необходимо полностью исключить употребление алкоголя.

Инструкции

Страница 5 из 11

ЛЕКАРСТВЕННЫЕ СРЕДСТВА ДЛЯ ПРЕДУПРЕЖДЕНИЯ МАЛЫХ ПРИСТУПОВ ЭПИЛЕПСИИ

ТРИМЕТИН (фармакологические аналоги: птималь и др.) - противосудорожное средство, назначае­мое при малых приступах эпилепсии и психомоторных эквивалентах. Триметин угне­тает полисинаптические рефлексы спинного мозга, снижает лабильность нейронов. Триметин н азначают внутрь 2-3 раза в сутки взрослым по 0,2-0,3 г, детям - по 0,05-0,15 г в зависимости от возраста. Курс лечения - 3-5 мес. При частых приступах триметин комбинируют с порошками Серейского. Побочные действия при применении триметина : светобоязнь, сыпи на коже, нарушения кроветворения. В процессе лечения триметином необходим контроль за кровью. Противопоказания к применению т риметина : нарушения функ­ции печени и почек, заболевания системы кроветворения, поражения зри­тельного нерва. Форма выпуска т риметина : порошок. Список Б.

Пример рецепта т риметина на латинском :

Rp.: «Trimethini» 0,3 D. t. d. N. 20

S. По 1 порошку 2-3 раза в день (во время еды).

ЭТОСУКСИМИД (фармакологические аналоги: суксилеп, асимид, ронтон и др.) - по действию аналогичен триметину. Этосуксимид применяют в суточной дозе 0,25-0,5 г у взрослых (с постепенным повышением дозы до 1 г) и 0,1-0,25 г у детей. Форма выпус­ка э тосуксимида : капсулы по 0,25 г препарата; раствор, содержащий в 100 мл 50 г препара­та (в 15 каплях- 0,25 г). Список Б.

Пример рецепта этосуксимида на латинском :

Rp.: «Suxilep» 0,25

D. t. d. N. 100 in caps, gelat.

S. По 1 капсуле 4 раза в день.

ПУФЕМИД - действует подобно этосуксимиду. Побочные действия при применении пуфемида: тошнота, нарушения сна. Пуфемид противопоказан при заболеваниях печени, почек, крове­творной системы, атеросклерозе. Форма выпуска пуфемида : таблетки по 0,25 г. Список Б.

Пример рецепта пуфемида на латинском :

Rp.: Tab. Puphemidi 0,25 N. 50

D. S. По 1 таблетке 3 раза в день.

МОРСУКСИМИД (фармакологические аналоги: морфолеп и др.) - применяют при малых припад­ках эпилепсии. Побочные действия морсуксимида и противопоказания к применению аналогичны тако­вым для пуфемида. Форма выпуска морсуксимида : таблетки по 0,5 г. Список Б.

Пример рецепта морсуксимида на латинском :

Rp.: Tab. Morsuximidi 0,5 N. 20

D. S. По "/2 таблетки 2-3 раза в день, постепенно увеличивая дозу до 1 таблетки 3-4 раза в день.

КИСЛОТА ГЛУТАМИНОВАЯ и ее кальциевая и магниевая соли. Глутаминовая кислота регулирует обмен веществ, особенно белковый. Побочные действия при применении глутаминовой кислоты: раздражение желудочно-кишечного тракта, нарушение процесса кроветворения, повышение возбудимости ЦНС. В процессе леченияглутаминовой кислотой необходимо следить за формулой крови, функцией желудочно-кишечного трак­та. Глутаминовую кислоту н азначают внутрь: взрослым по 1 г 2-3 раза в день, детям- по 0,1- 0,5 г в зависимости от возраста. Форма выпуска г лутаминовой кислоты : таблетки по 0,25 г и порошок. Список Б.

Пример рецепта глутаминовой кислоты на латинском :

Rp.: Acidi glutaminici 0,25

D. t. d. N. 40 in tab.

S. По 3-4 таблетки после еды 3 раза в день.

Брутто-формула

C 7 H 11 NO 2

Фармакологическая группа вещества Этосуксимид

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

77-67-8

Фармакология

Фармакологическое действие - анальгезирующее, противосудорожное, миорелаксирующее .

Угнетает синаптическую передачу в моторных зонах коры головного мозга, повышает судорожный порог. Снижает частоту малых припадков эпилепсии, эпилептиформных атак, подавляет пароксизмальную электроэнцефалографическую активность, ассоциированную с характерными для абсансов нарушениями сознания. Эффективен также при миоклонических приступах.

Оказывает анальгезирующее действие при невралгии тройничного нерва.

При приеме внутрь быстро и почти полностью всасывается из ЖКТ . C max в крови достигается через 1-4 ч. Терапевтическая концентрация составляет 40-100 мкг/мл. Незначительно связывается с белками плазмы крови. Метаболизируется в печени. Хорошо проходит через гистогематические барьеры, включая ГЭБ , плацентарный барьер, проникает в грудное молоко. Т 1/2 у взрослых составляет 56-60 ч, у детей — 30-36 ч. Выводится преимущественно почками (20% в неизмененном виде).

Применение вещества Этосуксимид

Малые эпилептические припадки: пикнолептические абсансы, сложные или атипичные судорожные припадки, миоклонико-астатические малые припадки (petit mal), юношеские миоклонические припадки (импульсивные малые припадки).

Противопоказания

Гиперчувствительность, печеночная и/или почечная недостаточность, заболевания крови, порфирия.

Применение при беременности и кормлении грудью

Побочные действия вещества Этосуксимид

Со стороны нервной системы и органов чувств: возможны — атаксия, дискинезия, головокружение, сонливость, головная боль, раздражительность, повышенная усталость, снижение концентрации внимания, агрессивность, депрессия, усиление тонико-клонических судорог, галлюцинаторно-параноидные расстройства, паркинсонизм.

Со стороны органов ЖКТ : возможны — икота, тошнота, рвота, потеря аппетита, диарея/запор.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): возможны — лейко-, тромбоцито-, панцитопения, агранулоцитоз, апластическая анемия, эозинофилия.

Прочие: возможны — синдром Стивенса — Джонсона, волчаночноподобный синдром, фотофобия, альбуминурия, снижение массы тела.

Взаимодействие

Карбамазепин ускоряет метаболизм и снижает содержание в плазме. Значимо изменяет уровень (уменьшает или увеличивает) этосуксимида в крови вальпроевая кислота.

Передозировка

Симптомы: усталость, снижение физической активности, утрата интереса к окружающему, снижение настроения, повышенная возбудимость, раздражительность.

Лечение: промывание желудка, прием активированного угля; при необходимости проведение симптоматической терапии в условиях стационара.