Этосуксимид (ethosuximide). Этосуксимид (Ethosuximide) Фармакологическая группа вещества Этосуксимид
Состав и форма выпуска
во флаконах темного стекла или пластмассовых по 100 шт.; в коробке 1 флакон.
Фармакологическое действие
Фармакологическое действие — противосудорожное, противоэпилептическое .Способ применения и дозы
Внутрь , во время или после еды, не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости.
Разовые и суточные дозы
Доза Суксилепа ® зависит от клинической картины заболевания, индивидуальной реакции пациента на лечение и переносимости. Лечение начинают с небольших начальных доз, постепенно их повышают.
Лечение детей и взрослых начинают с общей суточной дозы этосуксимида, находящейся в диапазоне от 5 до 10 мг/кг.
Общая суточная доза этосуксимида может повышаться на 5 мг/кг с интервалами от 4 до 7 дней (либо в соответствии с достижением равновесного состояния — 8-10 дней).
Для поддерживающей терапии обычно достаточно суточной дозы этосуксимида из расчета 20 мг/кг — у детей и 15 мг/кг — у взрослых.
Не следует превышать максимальную суточную дозу этосуксимида 40 мг/кг — у детей и 30 мг/кг — у взрослых.
Суточную дозу принимают в 2-3 приема. В связи с длительным T 1/2 этосуксимида, при хорошей его переносимости всю суточную дозу можно принимать одномоментно.
Терапевтическая концентрация этосуксимида в плазме крови составляет 40-100 мкг/мл.
В таблице 1 представлены примеры расчета суточной дозы для взрослых и детей старше 12 лет при поддерживающей дозе этосуксимида 15 мг/кг.
Таблица 1
Примеры расчета суточной дозы для взрослых и детей старше 12 лет при поддерживающей дозе этосуксимида 15 мг/кг
В таблице 2 даны примеры расчета суточной дозы для детей в возрасте до 12 лет при поддерживающей дозе этосуксимида 20 мг/кг.
Таблица 2
Примеры расчета суточной дозы для детей в возрасте до 12 лет при поддерживающей дозе этосуксимида 20 мг/кг
Примечание: этосуксимид подвергается диализу. Поэтому пациентам, находящимся на гемодиализе требуется дополнительная доза или изменение режима дозирования. 39-52% от введенной дозы удаляется в течение 4-часового периода гемодиализа.
В основном, противоэпилептическая терапия проводится длительно. Вопрос о коррекции, продолжительности и отмене терапии Суксилепом ® должен решать специалист с опытом лечения эпилепсии.
Обычно уменьшение дозы с возможной последующей отменой препарата не следует предпринимать до тех пор, пока период, в течение которого не возникают судороги, не составит 2 или 3 года. Уменьшение дозы с целью отмены препарата должно быть проведено в несколько этапов в течение периода от 1 до 2 лет. Для детей допускается «вырастать» из своей дозы (доза остается постоянной, в то время как масса тела увеличивается). Однако не должно отмечаться ухудшения показателей ЭЭГ .
Условия отпуска из аптек
По рецепту.
Условия хранения препарата Суксилеп
При температуре не выше 25 °C.Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности препарата Суксилеп
3 года.Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Синонимы нозологических групп
| Рубрика МКБ-10 | Синонимы заболеваний по МКБ-10 |
|---|---|
| G25.3 Миоклонус | Клонус |
| Кортикальная миоклония | |
| Миоклонические припадки | |
| Миоклонические судороги | |
| Миоклония | |
| Юношеские миоклонические припадки | |
| G40 Эпилепсия | |
| Атонические припадки | |
| Большие припадки | |
| Большие припадки у детей | |
| Большие судорожные припадки | |
| Генерализованные абсансы | |
| Джексоновская эпилепсия | |
| Диффузный большой судорожный припадок | |
| Диэнцефальная эпилепсия | |
| Корковая и бессудорожная формы эпилепсии | |
| Первично-генерализованные припадки | |
| Первично-генерализованный припадок | |
| Первично-генерализованный судорожный припадок | |
| Первично-генерализованный тонико-клонический припадок | |
| Пикнолептический абсанс | |
| Повторные эпилептические припадки | |
| Припадок генерализованный | |
| Припадок судорожный | |
| Рефрактерная эпилепсия у детей | |
| Сложные судорожные припадки | |
| Смешанные припадки | |
| Смешанные формы эпилепсии | |
| Судорожное состояние | |
| Судорожные припадки | |
| Судорожные состояния | |
| Судорожные формы эпилепсии | |
| Эпилепсия grand mal | |
| Эпилептические припадки | |
| G40.3 Генерализованная идиопатическая эпилепсия и эпилептические синдромы | Генерализованная форма эпилепсии |
| Генерализованная эпилепсия | |
| Генерализованные и парциальные припадки | |
| Генерализованные первичные тонико-клонические припадки | |
| Генерализованные субмаксимальные припадки | |
| Генерализованный приступ | |
| Идиопатическая генерализованная эпилепсия | |
| Полиморфный генерализованный припадок | |
| Полиморфный припадок | |
| Психомоторное возбуждение эпилептического характера | |
| Эпилепсия генерализованная | |
| G40.7 Малые припадки неуточненные без припадков grand mal | Petit mal |
| Атипичные малые припадки | |
| Атипичные судорожные припадки | |
| Импульсивный малый припадок | |
| Клонико-астатический малый припадок | |
| Малые припадки | |
| Малые приступы эпилепсии | |
| Малые эпилептические припадки | |
| Малые эпилептические припадки у детей | |
| Малый генерализованный припадок | |
| Миоклонико-астатические малые припадки | |
| Пропульсивные малые припадки в раннем детском возрасте | |
| Типичные малые припадки | |
| Частичный припадок | |
| Эпилепсия типа petit mal |
Навигация
Лекарственное средство «Этосуксимид» производится в Германии. В связи с реорганизацией производства, с 2011 года его поставки в Россию были прекращены, что коснулось и дженериков состава. Медикамент входит в перечень жизненно необходимых продуктов, как и его прямые аналоги. На сегодня их можно приобретать или заказывать только в Европе, продажа лекарства в российских аптеках и интернет-магазинах считается нелегальной. Применение препарата «Этосуксимид» проводится строго по инструкции и в соответствии с указаниями лечащего врача. Медикамент считается одним из самых эффективных в группе, поэтому активно используется в нашей стране, несмотря на официальные запреты.
Медикамент входит в перечень жизненно необходимых продуктов.
Фармакологические свойства
Лекарственные формы оригинала и аналогов препарата «Этосуксимид» представлены каплями, капсулами, сиропом. Независимо от типа и названия дженерика, все продукты имеют одинаковое действие, которое обусловлено особенностями основного вещества – этосуксимид. Это химическое соединение, наделяющее медикамент противосудорожными свойствами. Терапевтический эффект достигается за счет угнетения электрических движений в синапсах моторных зон коры головного мозга, замедления разрушения ГАМК. Результатом становится повышение порога зарождения судорожной активности, что сказывается на развитии эпилептических припадков. Дополнительно продукт оказывает обезболивающее действие, что может быть использовано при лечении невралгии тройничного нерва.
Прием препарата «Этосуксимид» внутрь сопровождается быстрым и качественным всасыванием активного вещества в кровь. Пиковая концентрация состава в плазме отмечается через 2-4 часа у взрослых пациентов, через 3-7 часов у детей весом 13-25 кг.
Увеличение дозировки приводит к повышению содержания действующего компонента в крови. Детям младшего возраста требуются более высокие объемы препарата, чем подросткам.
Терапевтическая концентрация компонента этосуксимид составляет 40-100 мкг/мл. Превышение показателя в 150 мкг/мл грозит появлением токсических эффектов. Через 8-10 дней курсовой терапии достигается равновесный показатель вещества в плазме. Химическое соединение хорошо проникает в грудное молоко, через гематоэнцефалический, плацентарный и тканевые барьеры. Продукт окисляется и разрушается в печени с образованием метаболитов, не имеющих фармакологической активности. Продукты распада выходят преимущественно с мочой. Период полувыведения медикамента составляет 25-36 часов у детей и 38-67 часов – у взрослых.
Продукты распада препарата выходят в большей степени с мочой.
Сфера применения
Использование капель, сиропа, капсул с веществом этосуксимид показано при малых эпилептических припадках, сложных или атипичных судорожных приступах. Продукт эффективен при пикнолептических абсансах, миоклонических припадках в юношеском возрасте.
Курсовая терапия снижает частоту атак, подавляет электрическую активность головного мозга, приводящую к нарушениям сознания на фоне абсансов.
Препарат «Этосуксимид» вводят в состав комплексной терапии при невралгии тройничного нерва для получения стойкого обезболивающего эффекта.
Правила и указания к применению
Дозировку препарата «Этосуксимид», график и продолжительность его приема устанавливает врач, исходя из особенностей случая.
Специалист основывается на универсальных рекомендациях по применению продукта, которые незначительно корректируются в соответствии с ситуацией.
Правила и особенности применения медикамента «Этосуксимид»:
- лекарство принимают внутрь до или во время еды от 1 до 3 раз в сутки в зависимости от переносимости продукта;
- стартовая доза для всех основных групп пациентов составляет 5-10 мг на 1 кг веса. Объем каждые 4-10 дней повышают на 5 мг на 1 кг массы тела, добиваясь нужного терапевтического ответа;
- предельная дозировка для взрослого пациента – 30 мг на 1 кг веса, для ребенка – 40 мг на 1 кг веса;
- поддерживающая дозировка для взрослого пациента – 15 мг на 1 кг веса, для ребенка – 20 мг на 1 кг веса;
- к лицам, находящимся на гемодиализе, требуется индивидуальный подход;
- такие реакции на использование медикамента, как лихорадка, тонзиллит, аденоидит, появление склонности к кровоточивости требуют оценки врача. На этом фоне больному требуется контроль за показателями лейкоцитов или гранулоцитов в крови;
- на период проведения медикаментозного лечения необходимо отказаться от употребления алкоголя, вождения автомобиля, работы со сложными механизмами;
- прием препарата требует регулярной оценки состояния печени и почек пациента.
Препарат употребляют внутрь до или во время еды от 1 до 3 раз в сутки.
Обычно пациенты вынуждены употреблять «Этосуксимид» в течение длительного времени. Любые решения, связанные с коррекцией дозы или внесением изменений в график терапии, должны быть приняты врачом. Вопрос о снижении суточного объема лекарства с его последующей отменой рассматривается при отсутствии судорог в течение 2-3 лет. Уменьшение дозировки проводится в несколько этапов, процесс растягивают на 1-2 года.
Применение при беременности и кормлении грудью
В случае наступления незапланированной беременности женщина должна немедленно уведомить об этом лечащего врача.
Сочетание лекарства «Этосуксимид» с вынашиваем ребенка сопровождается высокими рисками формирования у плода пороков развития. Такая опасность особенно высока при комбинированном подходе к лечению болезни. Если лекарство и дается беременной женщине, то исключительно в форме монотерапии.
Назначение продукта «Этосуксимид» после зачатия подразумевает использование минимальной лечебной дозы, достаточной для получения контроля над припадками. Критичным считается период с 20 по 40 день беременности, когда необходимо регулярно оценивать показатели концентрации основного вещества в плазме крови пациентки.
Если принимать препарат вынашивая ребенка это грозит высокими рисками формирования у плода пороков развития.
Препарат несовместим с естественным вскармливанием. Концентрация основного вещества лекарства в грудном молоке может достигать 100% этого показателя в плазме крови женщины. Дети пациенток, проходящих медикаментозную терапию такого типа, автоматически переводятся на искусственные смеси.
Прием в детском возрасте
«Этосуксимид» допустим к использованию в детском возрасте. Для получения нужного результата врач берет подходящую по показаниям, возрасту и весу схему, при необходимости корректируют ее под индивидуальные особенности пациента. Детям до 6 лет рекомендуется давать жидкие варианты препаратов на основе этосуксимида.
Медикаментозная терапия нередко сказывается на общем состоянии ребенка. Чаще всего отрицательная реакция на препарат сопровождается притуплением внимания пациента, замедлением реакции, снижением обучаемости.
Противопоказания
Прием лекарства официально запрещен при планировании семьи или беременности, тяжелом поражении печени и/или почек, приводящем к снижению функциональности органов. Также в перечень запретов входят заболевания крови, порфирия, непереносимость компонентов препарата. Медикаментозная терапия требует отказа от грудного вскармливания. Детям младше 6 лет разрешено давать этосуксимид только в виде жидких препаратов. На фоне психических заболеваний лечение проводится с особой осторожностью и под контролем медицинского персонала. Особая схема терапии требуется при повышенном риске проявления миелотоксичности продукта.
При психических заболеваниях лечение проводится с особой осторожностью и под контролем медиков.
Побочные реакции
Соблюдение правил использования лекарства «Этосуксимид» в большинстве случаев обеспечивает его хорошую переносимость. Превышение терапевтических дозировок медикамента может привести к развитию побочных эффектов. Способы борьбы с подобными проявлениями подбирает врач. Он же принимает решение о целесообразности продолжения медикаментозного лечения.
Возможные негативные последствия использования противосудорожного средства:
- неврологические – утрата контроля над целенаправленными движениями, головокружение, сонливость, раздражительность, головные боли. В более тяжелых случаях появляются патологическая усталость, агрессивность, торможение реакций. Редко возникают признаки депрессии, параноидальных расстройств, паркинсонизма. В единичных случаях отмечается парадоксальный ответ в виде усиления судорог;
- диспепсические – тошнота с рвотой и без, икота, диарея или запор. У некоторых пациентов снижается аппетит, что приводит к потере веса;
- иммунные – аллергические проявления различного типа и степени выраженности. Тяжелые реакции в виде синдрома Стивенса-Джонсона возникают в единичных случаях;
- со стороны крови – падение количества тромбоцитов и/или лейкоцитов ниже нормы, иногда возникает апластическая анемия. Возможны и другие варианты изменения состава крови;
- прочие – повышенная чувствительность к солнечному свету, волчаноподобный обратимый синдром, повышенное содержание белка в моче.
В тяжелых случаях проявлений побочных эффектов появляется агрессивность.
Риски развития побочных реакций будут минимальными, если принимать препарат во время еды или непосредственно перед приемом пищи. Даже незначительные тревожные проявления нуждаются в оценке лечащим врачом.
Что делать при передозировке
Лекарственное отравление продуктом «Этосуксимид» возможно в случае сознательного или непреднамеренного превышения разового или суточного объема вещества в несколько раз. В случае сочетания противосудорожного средства с этиловым спиртом или медикаментами, угнетающими деятельность центральной нервной системы, такие риски резко повышаются.
Алкоголь и некоторые препараты в значительной мере усиливают клиническую картину передозировки. Обычно она характеризуется резким падением физической активности и усталостью на фоне эмоционального возбуждения, апатией, плохим настроением, депрессией.
Первая помощь состоит в промывании желудка, приеме пострадавшим энтеросорбентов. При тяжелом отравлении проводятся реанимационные мероприятия, с последующей поддерживающей и симптоматической терапией в условиях стационара. Активное вещество лекарства «Этосуксимид» положительно реагирует на диализ, к которому прибегают в крайних случаях.
При передозировке пострадавшему нужно принять энтеросорбент.
Форма выпуска, упаковка, цена
Оригинальный препарат «Этосуксимид» предлагается в виде капсул по 250 мг активного вещества. Также производитель выпускает 5% сироп в стеклянных флаконах объемом 100 и 150 мл. На 1 мл жидкого состава приходится 50 мг действующего компонента. Препарат входит в список Б. Для приобретения продукта необходим рецепт врача. Стоимость продукта в России при покупке через интернет-магазины в среднем составляет 5-7 тыс. рублей.
Условия и сроки хранения
Независимо от лекарственной формы, «Этосуксимид» надо держать в темном, недоступном для детей месте.
Температура воздуха должна находиться в пределах 15-30℃ для капсул, 10-20℃ для сиропа.
Срок годности препарата составляет 5 лет, если иное не указано на упаковке.
Аналоги
Дженерики медикамента применяются в неврологии не реже, чем оригинальный продукт. Аналоги по своим характеристикам полностью повторяют «Этосуксимид», но переход на них или замена прописанного медикамента должны быть разрешены врачом. Наиболее распространенное средство – «Суксилеп». По мнению многих специалистов, этот вариант противосудорожного препарата является самым эффективным среди всех лекарств на основе этосуксимида.
Наиболее распространенный аналог препарата Суксилеп.
Вторым аналогом является «Петнидан». Чаще всего его используют в педиатрии для лечения пациентов с детской или юношеской эпилепсией. Продукт применяют в качестве самостоятельного средства или вводят в состав комплексного подхода. Единственной негативной характеристикой состава считается высокая вероятность развития побочных эффектов – от тошноты до лабильности эмоционального состояния.
Формула:
C7H11NO2, химическое название: 3-этил-3-метил-2,5-пирролидиндион.
Фармакологическая группа:
нейротропные средства/ противоэпилептические средства.
Фармакологическое действие:
противосудорожное, анальгезирующее, миорелаксирующее.
Фармакологические свойства
Этосуксимид является противосудорожным средством, которое относится к сукцинимидам. Этосуксимид угнетает синаптическую передачу в двигательных зонах коры головного мозга, повышает судорожный порог. В настоящее время окончательно не установлен механизм действия этосуксимида. Этосуксимид угнетает разрушение гамма-аминомасляной кислоты. Этосуксимид снижает частоту развития эпилептеформных атак, малых припадков эпилепсии, подавляет пароксизмальную электроэнцефалографическую активность, которая связана с нарушениями сознания, характерными для абсансов. При миоклонических приступах этосуксимид также эффективен. При невралгии тройничного нерва этосуксимид оказывает анальгезирующее действие.
Этосуксимид после приема внутрь почти полностью и быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация в крови у взрослых достигалась через 2 – 4 часа при однократном приеме 1 г препарата и составляла 18 – 24 мкг/мл; у детей в возрасте 7 – 8,5 лет и массе тела 12,9 – 24,4 кг максимальная концентрация достигалась через 3 – 7 часов при однократном приеме 0,5 г препарата и составляла 28 – 50,9 мкг/мл. Между увеличением концентрации в сыворотке крови и дозой препарата имеется линейная зависимость; при увеличении пероральной дозы на 1 мг/кг в сутки ожидается повышение содержания препарата в плазме на 2 - 3 мкг/мл у взрослых, и на 1 - 2 мкг/мл у детей. В связи с этим детям младшего возраста необходимы несколько более высокие дозы, чем детям старшего возраста. Терапевтическая концентрация этосуксимида равна 40 – 100 мкг/мл. Токсические эффекты этосуксимида могут развиться при концентрации его в сыворотке крови более 150 мкг/мл. У детей при продолжительном использовании препарата в дозе 20 мг/кг содержание в сыворотке крови увеличивалось почти до 50 мкг/мл. У взрослых этот уровень достигался при использовании препарата в дозе 15 мг/кг. Предполагается, что через 8 - 10 дней после начала лечения достигается равновесное состояние. При пероральном использовании препарата в одних и тех же дозах существуют значительные межиндивидуальные различия концентраций в плазме крови. Этосуксимид с белками плазмы крови связывается незначительно. Этосуксимид определяется в слюне и в ликворе в таких же концентрациях, как в сыворотке крови. Кажущийся объем распределения этосуксимида равен 0,7 л/кг. Препарат хорошо проникает через тканевые барьеры, включая гематоэнцефалический и плацентарный барьеры. Этосуксимид проникает в грудное молоко (соотношение уровней этосуксимида в сыворотке крови и в материнском молоке равно 0,88 - 1). Этосуксимид метаболизируется в печени путем окисления, при этом образуется несколько, скорее всего, не имеющих фармакологической активности метаболитов, которые выводятся почками, частично связываясь с глюкуроновой кислотой. Основными метаболитами этосуксимида являются 2-этил-2-метил-3-гидроксисукцинимид и 2-(1-гидроксиэтил)-2-метил-сукцинимид. Период полувыведения этосуксимида у взрослых составляет 38,3 – 66,6 часов, у детей - 25,7 – 36 часов. Выводится в основном почками в виде метаболитов и в неизмененном виде (до 20%).
Показания
Малые эпилептические припадки: миоклонико-астатические малые припадки (petit mal), сложные или атипичные судорожные припадки, пикнолептические абсансы, юношеские миоклонические припадки (импульсивные малые припадки); невралгия тройничного нерва.
Способ применения этосуксимида и дозы
Этосуксимид принимается внутрь во время или после еды, доза устанавливается строго индивидуально, в зависимости от клинической картины, индивидуальной реакции пациента на препарат и его переносимости. Начальная суточная доза для взрослых и детей составляет 5 – 10 мг/кг с постепенным повышением на 5 мг/кг каждые 4 – 7 дней (или 8 – 10 дней); частота приема составляет 1 – 3 раза в сутки. Максимальная суточная доза у взрослых равна 30 мг/кг, у детей - 40 мг/кг, поддерживающая доза - 15 мг/кг и 20 мг/кг соответственно. У пациентов, которые находятся на гемодиализе, требуется изменение режима дозирования или прием дополнительной дозы.
Противоэпилептическая терапия, как правило, проводится длительно. Вопрос о коррекции, длительности и отмене терапии должен решать специалист, который имеет опыт лечения эпилепсии. Обычно снижение дозы с возможной дальнейшей отменой препарата не следует производить до тех пор, пока период, в течение которого не развиваются судороги, не составит 2 или 3 года. Снижение дозы с отменой препарата должно проводиться в несколько этапов в течение периода от 1 до 2 лет. Для детей допускается «вырастать» из своей дозы (доза остается постоянной, в то время как масса тела увеличивается), но не должно отмечаться ухудшения показателей электроэнцефалограммы.
Риск развития дозозависимых нежелательных реакций может быть снижен, если дозу повышают постепенно, лечение начинают медленно, и пациенты принимают этосуксимид во время или после еды.
Особое внимание необходимо уделять любым проявлениям миелотоксичности, (тонзиллит, повышение температуры тела, аденоидит, склонность к кровоточивости); в таких случаях пациенту необходима консультация врача. Во время лечения для определения возможных миелотоксических реакций следует периодически (каждый месяц, а через 1 год лечения – раз в 6 месяцев) проводить анализ крови. При количестве лейкоцитов менее 3500/мкл или гранулоцитов менее 25%, показано снижение дозы препарата или его отмена.
Во время лечения следует регулярно контролировать показатели функционального состояния почек и печени.
При развитии дозозависимых обратимых побочные реакций этосуксимид следует отменить; если прием препарата возобновляется, то следует учитывать возможность повторного возникновения этих реакций.
Этосуксимид следует отменить при развитии дискинезий, также может потребоваться внутривенная инъекция дифенгидрамина.
Преимущественно у больных с наличием в анамнезе психических заболеваний во время приема этосуксимида возможно развитие соответствующих побочных реакций со стороны психики (галлюцинаторные симптомы, тревожные состояния и другие). У таких пациентов применять препарат следует с особой осторожностью.
При длительном лечении возможно снижение физической активности пациента и интереса к окружающему (например, у детей может наблюдаться ухудшение способности к обучению в школе).
Во время терапии необходимо полностью исключить употребление алкоголя.
Во время лечения этосуксимидом следует воздержаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, где необходимы повышенное внимание и быстрота психомоторных реакций (включая управление транспортными средствами).
Противопоказания к применению
Гиперчувствительность, заболевания крови, почечная или/и печеночная недостаточность, порфирия.
Ограничения к применению
Наличие в анамнезе психических заболеваний, повышенный риск миелотоксичности.
Применение при беременности и кормлении грудью
Использование этосуксимида не рекомендуется при беременности. Пациентку следует предупредить о необходимости немедленного обращения к врачу при наступлении беременности на фоне лечения этосуксимидом. Не выявлена специфическая эмбриопатия у детей, чьи матери принимали этосуксимид в качестве монотерапии. На фоне использования противоэпилептических препаратов возрастает риск пороков развития. При комбинированном лечении этот риск еще выше, поэтому во время беременности рекомендуется проведение монотерапии. Если этосуксимид все же назначается при беременности, то использовать следует минимальную эффективную дозу, которая контролирует приступы, в особенности между 20 и 40 днями беременности, также необходимо регулярно определять концентрацию этосуксимида в плазме матери. На время терапии этосуксимидом необходимо прекратить кормление грудью, так как препарат выделяется с грудным молоком (концентрация этосуксимида в грудном молоке может достигать 100 % концентрации в плазме крови матери).
Побочные действия этосуксимида
Нервная система и органы чувств:
атаксия, головокружение, дискинезия, сонливость, раздражительность, головная боль, повышенная усталость, агрессивность, снижение концентрации внимания, депрессия, галлюцинаторно-параноидные расстройства, усиление тонико-клонических судорог, паркинсонизм.
Пищеварительная система:
тошнота, икота, рвота, диарея, потеря аппетита, запор.
Сердечно-сосудистая система и кровь (гемостаз, кроветворение):
лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, эозинофилия, панцитопения, апластическая анемия.
Прочие:
синдром Стивенса-Джонсона, фотофобия, волчаночноподобный синдром, снижение массы тела, альбуминурия.
Взаимодействие этосуксимида с другими веществами
Вальпроевая кислота значимо изменяет концентрацию (увеличивает или уменьшает) этосуксимида в плазме крови.
Карбамазепин, ускоряя метаболизм этосуксимида, снижает его уровень в сыворотке крови.
Этосуксимид взаимно усиливает угнетение центральной нервной системы при совместном применении с алпразоламом, клоназепамом, эстазоламом и другими препаратами, оказывающими угнетающее влияние на деятельность центральной нервной системы.
При совместном применении галоперидол может ослаблять эффект этосуксимида из-за возможного снижения галоперидолом порога судорожной готовности.
Вальпроевая кислота ингибирует биотрансформацию, удлиняет период полувыведения, снижает общий клиренс этосуксимида и, как правило, взаимно усиливает эффект.
При совместном применении диазепама и этосуксимида не исключено повышение тяжести или/и частоты приступов grand mal, что может потребовать повышения дозы этосуксимида.
Невирапин (в составе комбинированных препаратов ламивудин + зидовудин + невирапин) может способствовать снижению уровня этосуксимида.
В некоторых случаях при совместном использовании фенитоина с этосуксимидом возможно повышение концентрации фенитоина в сыворотке крови.
Следует избегать совместного применения этосуксимида и этанола.
Передозировка
При передозировке этосуксимидом необходимо рассматривать возможность множественной интоксикации в результате приема нескольких препаратов (например, при попытке суицида). Под влиянием алкоголя и препаратов, которые угнетающих деятельность центральной нервной системы, симптомы передозировки этосуксимидом значительно усиливаются.
При передозировке этосуксимидом развиваются следующие симптомы: снижение физической активности, усталость, утрата интереса к окружающему, повышенная возбудимость, снижение настроения, летаргия, депрессия, ажитация, раздражительность.
Лечение:
промывание желудка, прием активированного угля; проведение реанимационных мероприятий, симптоматического и поддерживающего лечения в условиях стационара. Этосуксимид подвергается диализу. 39 – 52% от введенной дозы удаляется в течение 4-часового периода гемодиализа.
Этосуксимид — лекарственное противоэпилептическое средство, относится у групп сукцинимидов, особенно эффективно при лечении , которые не сопровождаются другими типами . Данное средство входит в список жизненно необходимых лекарств по мнению ВОЗ.
Самыми популярными средствами на основе Этосуксимида являются Суксилеп, Петнидан и Заронтин, все медикаменты обладают схожим механизмом воздействия на организм, почти идентичными показаниями и побочными эффектами.
В состав всех препаратов входит активное вещество этосуксимид, а также примесные компоненты, среди которых макрогол, E110, диоксид титана, желатин, вода и другие.
Медикаменты выпускаются в виде сиропа, капель и капсул.
Фармакологические свойства
Этосуксимид угнетает синаптическую передачу в некоторых участках мозга, тем самым понижая судорожную активность и количество припадков у больного. Выполняют роль анальгетика при и некоторых иных неврологических заболеваниях.
Активное вещество всасывается почти полностью. Эффективная концентрация в плазме крови — 40-100 мкг/мл. При концентрации более 150 мкг/мл возможно возникновение токсичных реакций.
Состояние «равновесия» наступает по истечению 8-10 дней после начала принятия капсул. Печень перерабатывает активный компонент на мономеры, которые выводятся с помощью почек. 10-20% выводятся в неизменном виде.
Краткая характеристика аналогов
Петнидан — препарат на основе этосуксимида известной германской фармацевтической компании, которая гарантирует эффективность и 
качество своих лекарств. Это один из основных , назначаемых преимущественно детям. Применяется при многих типах юношеской и . Может использоваться в качестве дополнительной терапии.
Лекарство вводится в курс лечения постепенно, с постоянным контролем состояния пациента. У Петнидана множественные побочные эффекты, а именно: тошнота, боли в животе, потеря веса, диарея, возможно появление аллергических реакций на лекарственное средство.
Заронтин — противоэпилептический медикамент, который назначают при лечении , и для купирования многих типов . Обладает более внушительным списком побочных эффектов, чем другие препараты на основе этосуксимида.
Суксилеп — самый эффективный медикамент среди аналогов на основе этосуксимида. Назначают при и для купирования различных типов припадков. Лекарственное средство обладает таким же перечнем побочных эффектов. Рассмотрим его характеристики подробней.
Сфера применения и противопоказания
Суксилеп показан для назначения при:
- (в комплексной терапии).
Не стоит принимать лекарство:
- в том случае, если ребенок не достиг шести лет;
- при лактации;
- если у пациента диагностируется повышенная чувствительность к активному веществу;
- при ;
- при почечной или печеночной недостаточности.
Препарат следует принимать до, либо во время еды, необходимо обильно запивать капсулы водой. Лечащий врач подбирает дозировку для каждого пациента исключительно индивидуально, исходя из общей картины заболевания и особенностей организма пациента.
Терапия начинается с небольших доз этосуксимида, со временем дозировка повышается.
Суточная доза рассчитывается в прямой зависимости от веса пациента. Для детей от 12 лет и взрослым:
- до 50 кг – от 750 до 1500 мг;
- от 67 кг – от 1000 до 2000 мг;
- от 83 кг – от 1250 до 2500 мг.
Для детей младше двенадцати лет:
- до 13 кг – от 250 до 500 мг;
- от 25 кг – от 500 до 1000 мг;
- от 38 кг – от 750 до 1500 мг;
- от 50 кг – от 1000 до 2000 мг.
Период лечения, как правило, длителен. Продолжительность курса может определять только лечащий врач. Уменьшать дозу следует только в том случае, если судорожные припадки не появляются несколько лет.
Отменяют препарат постепенно. Этот процесс занимает обычно один или два года, зависит от состояния пациента.
Побочные реакции
При приеме препарата следует быть внимательным с дозировкой, так как при ее превышении возможны многочисленные побочные эффекты:
Самые частые побочные реакции — тошнота и рвота.
У данного лекарственного средства довольно широкий список побочных эффектов, но проявляются они довольно редко. Если придерживаться специальной диеты, не употреблять алкоголь и следить за уровнем концентрации препарата в плазме крови, то опасность минует.
Что делать при передозировке?
Передозировка диагностируется в случае, когда концентрация активного вещества в крови более 150 мкг/мл.
К симптомам интоксикации относятся: летаргия, депрессия, а также побочные эффекты, которые указаны выше.
При интоксикации необходимо немедленно очистить желудок, приняв пару таблеток активированного угля. Больного, как правило, отправляют в реанимацию для процедур по очищению сердечно-сосудистой и дыхательной систем организма.
Особые пациенты
Если будущая мать будет принимать Суксилеп во время беременности, то есть шанс выявления у ребенка пороков развития. Необходимо постоянное наблюдение за состоянием организма матери.
При острой необходимости медикамент следует назначать в индивидуальных для пациента дозах в определенные дни беременности. Самый безопасный период применения лекарства во время беременности — промежуток между двадцатым и сороковым днем.
При наступлении беременности необходимо незамедлительно проконсультироваться с лечащим врачом.
Этосуксимид выводится вместе с молоком, поэтому вскармливание грудью не допустимо.
Прием в детском возрасте
Препараты на основе этосуксимида как раз и предназначены для детей. Но есть ограничение по возрасту, лишь с шести лет ребенок может начать принимать данные лекарства. Дозирование определяется лечащим врачом.
Особые указания
На время терапии необходимо отказаться от алкоголя, так как это может привести к нежелательным последствиям для организма пациента.
При почечной или печеночной недостаточности прием лекарства не рекомендуется. Действующее вещество выводится благодаря работе почек и печени. Если органы не будут справляться, то некоторый процент вещества будет оставаться в плазме крови. Избыточное накопление средства чревато передозировкой.
Для таких пациентов разрабатывается индивидуальный курс терапии. Дозирование определяется лечащим врачом.
Этосуксимид не вызывает изменений в концентрации других лекарств в крови пациента. Иногда повышается уровень Фенитоина.
И вальпроева кислота может повлиять на уровень концентрации активного вещества.
Если принимать вместе с Суксилепом препараты, влияющие на работу центральной нервной системы, то увеличиваются их седативные свойства.
Входит в состав препаратов
Входит в перечень (Распоряжение Правительства РФ № 2782-р от 30.12.2014):ЖНВЛП
ОНЛС
АТХ:N.03.A.D Производные сукцинимида
N.03.A.D.01 Этосуксимид
Фармакодинамика:Фармакологическое действие - противосудорожное, миорелаксирующее, анальгезирующее.
Угнетает синаптическую передачу в моторных зонах коры головного мозга, повышает судорожный порог. Снижает частоту малых припадков эпилепсии, эпилептиформных атак, подавляет пароксизмальную электроэнцефалографическую активность, ассоциированную с характерными для абсансов нарушениями сознания. Эффективен также при миоклонических приступах.
Оказывает анальгезирующее действие при невралгии тройничного нерва.
Фармакокинетика:При приеме внутрь быстро и почти полностью всасывается из ЖКТ. Максимальная концентрация в крови достигается через 1-4 ч. Терапевтическая концентрация составляет 40-100 мкг/мл. Незначительно связывается с белками плазмы крови. Метаболизируется в печени. Хорошо проходит через гистогематические барьеры, включая гематоэнцефалический, плацентарный барьеры, проникает в грудное молоко. Период полувыведения у взрослых составляет 56-60 ч, у детей - 30-36 ч. Выводится преимущественно почками (20 % в неизмененном виде).
Показания:Малые эпилептические припадки: пикнолептические абсансы, сложные или атипичные судорожные припадки, миоклонико-астатические малые припадки (petit mal), юношеские миоклонические припадки (импульсивные малые припадки).
VI.G40-G47.G40 Эпилепсия
VI.G50-G59.G50.0 Невралгия тройничного нерва
Противопоказания:Гиперчувствительность, печеночная и/или почечная недостаточность, заболевания крови, порфирия.
С осторожностью:Психические заболевания в анамнезе.
Беременность и лактация: Способ применения и дозы:Внутрь. Доза подбирается строго индивидуально, в зависимости от клинической картины, индивидуальной реакции больного на препарат и переносимости. Внутрь взрослым и детям старше 6 лет в дозе 15-30 мг/кг в сутки, при необходимости дозу постепенно увеличивают с учетом клинического эффекта, частота приема 2-4 раза в сутки. Детям в возрасте до 6 лет - 15-40 мг/кг в сутки, при необходимости дозу постепенно увеличивают с учетом клинического эффекта, частота приема 2-4 раза в сутки.
Максимальные суточные дозы при приеме внутрь взрослым и детям старше 6 лет - 1,5 г; детям до 6 лет - 1 г.
Побочные эффекты:Со стороны нервной системы и органов чувств: возможны - атаксия, дискинезия, головокружение, сонливость, головная боль, раздражительность, повышенная усталость, снижение концентрации внимания, агрессивность, депрессия, усиление тонико-клонических судорог, галлюцинаторно-параноидные расстройства, паркинсонизм.
Со стороны органов ЖКТ: возможны - икота, тошнота, рвота, потеря аппетита, диарея/запор.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): возможны лейко-, тромбоцито-, панцитопения, агранулоцитоз, апластическая анемия, эозинофилия.
Прочие: возможны - синдром Стивенса - Джонсона, волчаночноподобный синдром, фотофобия, альбуминурия, снижение массы тела.
Передозировка:Симптомы: усталость, снижение физической активности, утрата интереса к окружающему, снижение настроения, повышенная возбудимость, раздражительность.
Лечение: промывание желудка, прием активированного угля; при необходимости проведение симптоматической терапии в условиях стационара. Специфического антидота нет. Форсированный диурез и обменное переливание крови неэффективны. Гемодиализ может быть эффективен.
Взаимодействие:Карбамазепин ускоряет метаболизм и снижает содержание этосуксимида в плазме.
При одновременном применении с вальпроевой кислотой возможно увеличение концентрации этосуксимида и уменьшение концентрации вальпроата в плазме крови.
При одновременном применении с галоперидолом возможны изменения вида и/или частоты эпилептических припадков и значительное уменьшение концентрации галоперидола в плазме крови.
При одновременном применении с карбамазепином, примидоном, фенитоином, фенобарбиталом уменьшается концентрация этосуксимида в плазме крови.
Алкоголь и другие средства, вызывающие угнетение ЦНС, усиливают угнетение ЦНС.
Особые указания:Не следует применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания.
В период лечения необходимо полностью исключить употребление алкоголя.
Инструкции
