Противоаллергические средства 3 поколения. Как действуют антигистаминные средства? Антигистаминный препарат Дезлоратадин

А ллергический ответ является очень сложным процессом, который включает в себя дегрануляцию тучных клеток, активацию Т-лимфоцитов, эпителиальных и эндотелиальных клеток, накопление в тканях эозинофилов и в меньшей степени базофилов, а также синтез и высвобождение хемокинов. Образование и секреция медиаторов тучными клетками, эозинофилами и базофилами прямо и/или косвенно способствует появлению симптомов аллергии.

В основе острых аллергических реакций лежит гиперчувствительность немедленного типа. Ее опосредуют молекулы, которые высвобождаются тучными клетками при взаимодействии аллергена с IgE на поверхности клеток: гистамин, триптаза и мембранные липидные медиаторы - лейкотриены, простагландины и фактор активации тромбоцитов. Медиаторы тучных клеток играют ключевую роль в развитии анафилаксии, риноконъюнктивита и крапивницы. Роль гистамина в развитии бронхиальной астмы и экземы, по-видимому, минимальна, о чем свидетельствует неэффективность антигистаминных средств при этих состояниях. В зависимости от органа-мишени реакция гиперчувствительности замедленного типа может быть вызвана активированными тучными клетками или Т-клетками.

Параллельно с изучением патогенеза аллергии разрабатывались новые подходы к ее лечению. Гистамин участвует в механизме практически всех основных симптомов аллергии, стимулируя Н 1 -рецепторы. Поэтому первыми противоаллергическими средствами стали антигистаминные препараты (АГП) . Первоначально эти препараты не обладали достаточной селективностью в отношении Н 1 -гистаминовых рецепторов. Некоторые из первых представителей этой группы нашли применение не при аллергических, а при других заболеваниях благодаря наличию седативной активности. Центральные эффекты этих препаратов были главным фактором, ограничивающим их применение при аллергических заболеваниях.

Создание неседативных антигистаминных препаратов стало возможным, когда в 1966 г. были открыты три подтипа гистаминовых рецепторов. Под термином «седация» понимают различные угнетающие эффекты на центральную нервную систему, включая ухудшение памяти, когнитивной и психомоторной функции, обработки информации. Влияние седации, вызванной антигистаминными средствами, на безопасное выполнение различных задач в повседневной жизни представляет не только научный интерес, но и является важным критерием при выборе препарата для амбулаторных больных с аллергией.

По степени седативной активности выделяют три группы или «поколения» антигистаминных средств:

• Н 1 -антагонисты 1-го поколения, обладающие заметным седативным эффектом;
• Н 1 -антагонисты 2-го поколения, не дающие седативного эффекта в рекомендуемой терапевтической дозе, однако при увеличении дозы проявляющие седативный эффект;
• Н 1 -антагонисты 3-го поколения, не вызывающие признаков седации и при превышении терапевтической дозы.

Свойства и классификация АГП

Антагонисты Н 1 -рецепторов представляют собой азотистые основания, содержащие алифатическую боковую цепь (как и в молекуле гистамина) замещенного этиламина, которая является важнейшей для проявления противогистаминной активности. Боковая цепь присоединена к одному или двум циклическим или гетероциклическим кольцам, в качестве которых могут выступать пиридин, пиперидин, пирролидин, пиперазин, фенотиазин, имидазол. Присоединение боковой цепи осуществляется через «соединительный» атом азота, углерода или кислорода.

Н 1 -антагонисты обладают следующими свойствами, связанными с химической структурой:

Липофильные свойства, связанные с наличием в молекуле различных ароматических или гетероциклических колец и алкильных заместителей;

Основные свойства нитрогруппы;

Особенность «соединительного» атома (в зависимости от природы этого атома классические противогистаминные препараты принято делить на 6 основных групп: этаноламины, фенотиазины, этилендиамины, алкиламины, пиперазины, пиперидины).

Некоторые противогистаминные препараты 1-го и 2-го поколения по своей химической структуре принципиально отличаются от описанных выше Н 1 -антагонистов 1-го поколения. Так, в нашей стране в лаборатории М.Д.Машковского создана новая группа - хинуклидиновые производные: квифенадин (Фенкарол) и секвифенадин (Бикарфен). Фенкарол обладает низкой липофильностью, плохо проникает через гематоэнцефалический барьер и поэтому в меньшей степени имеет седативные свойства. Он не вызывает адренолитических и холинолитических эффектов. Помимо блокады Н 1 -рецепторов фенкарол уменьшает содержание гистамина в тканях за счет активации диаминоксидазы, инактивирующей гистамин. Бикарфен, кроме блокады Н 1 -рецепторов, блокирует и серотониновые рецепторы 1 типа, с этим свойством связано более выраженное противозудное действие бикарфена.

Необходимо выделить группу Н 1 -антагонистов, обладающих мембраностабилизирующим действием. К этим Н 1 -антигистаминным препаратам относят кетотифен, оксатомид, азеластин. В исследованиях in vitro показана их способность тормозить секрецию медиаторов из эффекторных клеток-мишеней (тучных клеток), хемотаксис нейтрофилов и эозинофилов и другие эффекты, которые использовали для обоснования показаний их использования (в первую очередь это касается кетотифена) в комплексном лечении атопической бронхиальной астмы, атопического дерматита.

Н 1 -антагонисты 2-го поколения, отличающиеся высокой избирательной способностью блокировать периферические Н 1 -рецепторы и рядом других свойств, принадлежат к разным химическим группам (табл. 2).

Классические Н 1 -антагонисты являются конкурентными блокаторами Н 1 -рецепторов, поэтому связывание их с рецептором обратимо. Для достижения основного фармакологического эффекта необходимо использовать относительно высокие дозы таких препаратов, при этом легче и чаще проявляются нежелательные побочные эффекты классических Н 1 -антигистаминных средств. Кроме того, большинство этих препаратов оказывают кратковременное действие, а значит, их необходимо принимать 3-4 раза в сутки. Антигистаминные препараты 2-го поколения связываются с Н 1 -рецепторами неконкурентно. Такие соединения с трудом могут быть вытеснены с рецептора, а образовавшийся лиганд-рецепторный комплекс диссоциирует сравнительно медленно, чем и объясняется более продолжительное действие этих препаратов.

Основные побочные эффекты АГП 1-го поколения:

Блокада рецепторов других медиаторов (например, М-холинорецепторов, что проявляется в виде сухости слизистых полости рта, носа, горла, бронхов; редко - расстройство мочеиспускания и ухудшение зрения);

Местно-анестезирующее действие;

Хинидиноподобное действие на сердечную мышцу;

Анальгезирующий эффект и усиливающее действие по отношению к анальгетикам;

Противорвотное действие;

Действие на ЦНС (седативный эффект, нарушение координации, головокружение, вялость, снижение способности концентрировать внимание);

Повышение аппетита;

Расстройства со стороны пищеварения (тошнота, рвота, понос, потеря аппетита, неприятные ощущения в эпигастрии);

Тахифилаксия (снижение терапевтического действия при длительном применении).

Несмотря на указанные выше побочные эффекты, препараты этой группы еще находят свое применение в клинической практике. Это связано, во-первых, с накопленным большим опытом их использования, во-вторых, с наличием побочных эффектов, которые в определенной клинической ситуации могут оказаться желательными, в-третьих, с относительно низкой стоимостью по сравнению с препаратами последнего поколения.

Преимущества АГП 2-го поколения:

• очень высокая специфичность и высокое сродство к Н 1 -рецепторам;
• быстрое начало действия;
• достаточная продолжительность основного эффекта (до 24 часов);
• отсутствие блокады других типов рецепторов;
• не проходят через гематоэнцефалический барьер в терапевтических дозах;
• отсутствие зависимости всасывания от приема пищи;
• отсутствие тахифилаксии.

Основные побочные эффекты АГП 2-го поколения

В терапевтических дозах эти препараты обладают хорошим профилем безопасности. Однако при замедлении метаболизма этих препаратов ферментами печени (CYP3A4 системы цитохрома Р450) происходит накопление неметаболизированных исходных форм, что приводит к нарушению сердечного ритма (желудочковая «веретенообразная» тахикардия, на ЭКГ - удлинение интервала QТ). Такое осложнение может возникнуть у больных с нарушениями функции печени, при одновременном применении макролидов, противогрибковых производных имидазола, других медикаментов и пищевых компонентов, которые тормозят оксигеназную активность CYP3A4 системы цитохрома Р450. Указанный побочный эффект характерен для терфенадина, астемизола и лоратадина. Из-за кардиотоксического действия в ряде стран, в том числе и в России, астемизол и терфенадин изъяты из продажи.

Действие на ЦНС препаратов этой группы чрезвычайно слабое. Седативный эффект встречается редко и только у лиц с высокой индивидуальной чувствительностью к медикаменту.

Антигистаминные препараты 3-го поколения

Большинство Н 1 -антагонистов оказывают противогистаминное действие за счет накопления в крови активных метаболитов. В этом отношении отличными от других являются препараты с низким уровнем метаболизма: акривастин, цетиризин, фексофенадин, дескарбоэтоксилоратадин, норастемизол. Метаболитом акривастина является аналог пропионовой кислоты, образующийся путем восстановления акриловой кислоты в боковой цепи молекулы акривастина. Цетиризин является фармакологически активным метаболитом гидроксизина, Н 1 -гистаминоблокатора 1-го поколения.

К антигистаминным препаратам 3-го поколения сегодня относят фексофенадин, норастемизол, дескарбоэтоксилоратадин. Фексофенадин представляет собой рацемическую смесь двух фармакологически активных изомеров активного метаболита терфенадина, Н 1 -блокатора 2-го поколения. Норастемизол - естественный метаболит астемизола; дескарбоэтоксилоратадин - метаболит лоратадина. В отличие от других АГП 3-го поколения, дескарбоэтоксилоратадин подвергается дальнейшему метаболизму под влиянием CYP3А4 и в меньшей степени CYP2D6, поэтому его уровни в плазме крови могут незначительно повышаться при одновременном применении ингибиторов Р450 (например, эритромицина). Фексофенадин (Телфаст) не метаболизируется системой цитохрома Р450, благодаря чему он обладает хорошим профилем безопасности и совместим с антибактериальными, противогрибковыми и другими препаратами.

Противогистаминное действие фексофенадина (Телфаста) начинает проявляться через 30 минут после приема per os , концентрация в крови достигает максимума в течение первых часов, длительность действия - до 24 часов.

В терапевтических дозах препараты 3-го поколения вызывают седативный эффект чрезвычайно редко, он не бывает настолько выраженным, чтобы стать причиной отмены препарата; по-видимому, лишь у пациентов с необычайно высокой индивидуальной чувствительностью встречается этот побочный эффект. Клинические испытания фексофенадина (Телфаста) показали, что в отличие от других АГП 3-го поколения, фексофенадин обладает истинной неседативностью: даже двух- и трехкратное превышение средней терапевтической дозы препарата не вызывало седативного эффекта.

Кардиотоксическое действие не связано с антигистаминной активностью и, следовательно, является специфичным для определенных препаратов, а не всего класса Н 1 -гистаминоблокаторов 2-го поколения. В специальных испытаниях на добровольцах не получено кардиотропного эффекта у акривастина, цетиризина, эбастина, фексофенадина, норастемизола и дескарбоэтоксилоратадина.

Очевидным преимуществом Н 1 -антагонистов 2-го и 3-го поколения является отсутствие феномена тахифилаксии, что дает возможность проводить длительные курсы лечения.

Разработка Н 1 -антагонистов 3-го поколения направлена на достижение следующих желательных свойств у препаратов этой группы:

• отсутствие седативного эффекта
• отсутствие кардиотоксичности
• быстрое всасывание пероральных препаратов и распределение в органы-мишени
• высокая биодоступность и длительный период полувыведения, обеспечивающий возможность приема один раз в сутки и сохранение клинического эффекта в течение 24 часов
• отсутствие тахифилаксии
• отсутствие необходимости в изменении дозы у больных с нарушенной функцией печени и почек
• отсутствие клинически значимого взаимодействия с другими лекарственными средствами
• противовоспалительная активность
• способность модифицировать активацию эпителиальных клеток.

Таким образом, в настоящее время имеется целый ряд антигистаминных средств, большинство из которых отвечают перечисленным выше требованиям, однако в наибольшей степени им соответствует фексофенадин (Телфаст), препарат 3-го поколения Н 1 -антагонистов, значительно улучшающий качество жизни больных аллергией.

Коррекция аллергии – это целый комплекс мер, направленных на устранение и предупреждение проявлений такого заболевания. К сожалению, докторам до сих пор не известны лекарства, способные вылечить такой недуг навсегда. Однако существует ряд медикаментов, которые отлично справляются со всеми симптомами аллергии. Особенной популярностью среди аллергологов и их пациентов пользуются антигистаминные препараты 3 поколения, список которых я и приведу сейчас.

После проникновения в человеческий организм агрессивного вещества-аллергена, все тучные клеточки начинают продуцировать ряд биологически активных веществ, среди которых и гистамин. Этот элемент вступает в активное взаимодействие со своими Н1-рецепторами, по причине чего происходит расширение капилляров, повышение их проницаемости и развитие отечности. По причине этого организм выдает ряд разных симптомов аллергии. Антигистаминные лекарства оказывают блокирующее воздействие на Н1-рецепторы, не давая аллергическим реакциям развиться либо существенно уменьшая их проявления.

Препараты третьего поколения – это особенно активные метаболиты более ранних препаратов. Такие составы характеризуются достаточно высоким сродством с Н1-рецепторами, соответственно гистамин просто неспособен вытеснить их из этого соединения. Эти лекарства не могут вызывать сонливость и аллергию, также они не способны снижать концентрацию внимания.

Список антигистаминных препаратов 3 поколения

Препараты третьего поколения представлены фексофенадином, дезлоратадином, хифенадином, сехифенадином и левоцетиризином.

Фексофенадин

Такой медикамент можно приобрести под наименованиями Телфаст, Аллерфекс, Фексофаст, а также Динокс и Рапидо. Данное средство является метаболитом антигистаминного лекарства из второго поколения – терфенадина, однако оно не способно воздействовать на сердце токсическим образом. Эффект после его потребления становится заметным максимум через час и длится в течение суток.

Обычно Фексофенадин используют для коррекции аллергических ринитов, а также хронической разновидности крапивницы. Его потребление категорически противопоказано на этапе вынашивания ребенка, а также в период грудного вскармливания. Такое средство не дают детям до шестилетнего возраста. Стоит соблюдать особенную осторожность, если Фексофенадин предназначается для терапии больных с почечной либо печеночной недостаточностью хронического типа, а также для лечения пожилых людей.

Дезлоратадин

Данный медикамент является активным метаболитом лоратадина, который относится к антигистаминным составам второго поколения. Его можно приобрести под торговыми наименованиями Эриус, Эзлор, Дезал, Лордестин, Налориус, а также Элизей. Такой препарат проявляет свои свойства уже спустя полчаса после потребления, сохраняя эффективность в течение суток. Его обычно применяют при чихании, выделениях из носа и его заложенности, а также при зуде на фоне аллергического ринита. Кроме того такое средство поможет и при крапивнице.

Дезлоратадин не может использоваться беременными и кормящими женщинами, его не дают детям до двенадцатилетнего возраста. Кроме того препарат нужно потреблять с особенной осторожностью при серьезной почечной недостаточности.

Хифенадин

Такое лекарство можно приобрести под торговым наименованием Фенкарол. Этот препарат особенно быстро всасывается в пищеварительном тракте и действует уже спустя полчаса после потребления. Его использование поможет справиться с аллергическим ринитом, кожным зудом, ангионевротическим отеком, острой либо хронической крапивницей, поллинозом, а также нейродермитом и экземой. Однако Хифенадин не может применяться при вынашивании ребенка, особенно в первом триместре, а еще и при грудном вскармливании.

Сехифенадин

Такой состав продается в аптеках под наименованием Гистафен. Препарат быстро проникает в кровь, его максимальная концентрация наблюдается в организме уже спустя час после потребления. Сехифенадин помогает справиться с аллергическим ринитом и конъюнктивитом, его частенько применяют при необходимости терапии отека Квинке, крапивницы и поллиноза. Кроме того такой состав может использоваться для устранения аллергических зудящих дерматозов, среди которых и атопический дерматит.
Сехифенадин нельзя применять в период беременности либо лактации, а также при бронхиальной астме. Кроме того его не комбинируют с лекарствами, относящимися к группе ингибиторов моноаминоксидазы.

Левоцетиризин

Такой медикамент можно приобрести под названием Супрастинекс, Цезера, Ксизал, Эльцет, Левоцетиризин сандоз, а также Гленцет, Ксизал и Зенаро. Его назначают при необходимости лечения поллиноза, круглогодичных либо сезонных аллергических ринитов и конъюнктивитов, а также отека Квинке, крапивницы и прочих аллергических дерматозов, сопровождающихся высыпаниями и зудом. Одной таблетки Левоцетиризина хватает на сутки.

Такой состав не может применяться в детском возрасте до двух лет, его не назначают в период беременности, а также во время лактации. Кроме того использование Левоцетиризина невозможно, если человек страдает от почечной недостаточности в терминальной форме.

Перед потреблением любого из описанных средств стоит проконсультироваться с доктором. Каждое из них способно оказывать разные побочные эффекты, а дозировка может подбираться в индивидуальном порядке.

Екатерина, www.сайт

P.S. В тексте употреблены некоторые формы свойственные устной речи.

Антигистаминные средства - самая известная группа лекарств, применяющихся при аллергии. Но далеко не все знают, что они делятся на несколько групп в зависимости от своих особенностей. В последнее время благодаря целому ряду преимуществ все чаще используются антигистаминные препараты 3 поколения.

Как действуют антигистаминные средства

Когда в человеческий организм попадает аллерген, то тучные клетки, которые находятся почти во всех тканях, выделяют биологически активные вещества, в том числе и гистамин. Последний связывается со своими H 1 -рецепторами, на фоне чего капилляры расширяются, повышается их проницаемость, и развивается отек. Это приводит к появлению разнообразных симптомов аллергии. Например, у одних людей возникает покраснение кожи и зуд, у других - спазм бронхов, у третьих - ринит и конъюнктивит.

Антигистаминные препараты блокируют H 1 -рецепторы и не дают аллергическим реакциям развиться или уменьшают их проявления. Также существуют блокаторы H 2 -рецепторов, которые используют при лечении болезней желудка, и блокаторы H 3 -рецепторов, применяющиеся в неврологии.

Чем препараты отличаются друг от друга

Противоаллергические средства, тормозящие эффекты гистамина, делятся на 3 группы. Лекарства из 1 поколения связываются с H 1 -рецепторами недостаточно сильно. И поэтому гистамин, если его концентрация будет очень высокой, вытесняет препараты и вызывает дальнейшее развитие аллергической реакции. Такие препараты нужно принимать 2 или 3 раза в сутки.

Почти все подобные средства блокируют и холинергические и мускариновые рецепторы, а также проникают через гематоэнцефалический барьер (он находится между кровеносной и центральной нервной системами). Это приводит к развитию успокаивающего и снотворного эффектов, подавлению активности желез внешней секреции и повышению вязкости выделяемых ими веществ. У людей с заболеваниями сердца эти препараты могут вызвать развитие аритмии.

Препараты из 2 поколения связываются рецепторами гистамина более прочно, причем на другие специфические нервные образования они не влияют. Обычно достаточно одного приема таких средств на протяжении дня. Сонливости и снижения концентрации внимания при их использовании не отмечается. Они могут вызывать аритмию при совместном применении с некоторыми лекарственными средствами.

Средства, которые относятся к 3 поколению, представляют собой активные метаболиты препаратов из предыдущего поколения. Они обладают очень высоким сродством с H 1 -рецепторами, и гистамин не может вытеснить их из такого прочного соединения. Они не вызывают аритмию, не провоцируют развитие сонливости и не снижают концентрацию внимания. Список антигистаминных препаратов 3 поколения:

• фексофенадин;
• дезлоратадин;
• хифенадин;
• сехифенадин;
• левоцетиризин.

Фексофенадин

Это средство выпускается под такими торговыми наименованиями, как телфаст, аллерфекс, рапидо, динокс, фексадин и фексофаст. Препарат представляет собой метаболит антигистаминного препарата из 2 поколения терфенадина, но не оказывает токсическое влияние на сердце. Эффект лекарства развивается через час после его приема, достигает своего максимума через 6 часов и сохраняется на протяжении суток.

Фексофенадин используется для устранения симптомов аллергических ринитов и хронической крапивницы. Он противопоказан при беременности, в период кормления грудью, а также детям в возрасте до 6 лет. С особой осторожностью препарат применяется у пациентов с хронической почечной и печеночной недостаточностью, а также у пожилых людей.

На фоне лечения этим средством могут возникать такие побочные действия, как головные боли, тошнота, головокружение и сонливость. В более редких случаях вероятны нарушения сна, раздражительность, бессонница и повышенная утомляемость. У некоторых пациентов иногда появляется сыпь, зуд и другие реакции повышенной чувствительности (например, одышка или ангионевротический отек).

Дезлоратадин

Это вещество - активный метаболит лоратадина, блокатора гистаминовых рецепторов из 2 поколения. Препарат производят под следующими названиями: эриус, эзлор, элизей, лордестин, дезал и налориус.

Средство начинает действовать через полчаса после его приема, а эффект сохраняется на протяжении 24 часов. Дезлоратадин применяется для устранения чихания, выделений и заложенности носа, зуда при аллергическом рините. Также препарат используется при крапивнице для избавления от кожной сыпи и зуда.

Лекарство противопоказано детям до 12 лет, беременным и кормящим женщинам. Его следует с осторожностью применять людям, страдающим тяжелой почечной недостаточностью. Наиболее частая неблагоприятная реакция на фоне приема дезлоратадина - повышенная утомляемость. Намного реже возникают головная боль, головокружение, сонливость, бессонница, чувство сердцебиения, сухость во рту, боли в мышцах и животе.

Хифенадин

Выпускается под торговым названием фенкарол. Препарат очень быстро всасывается из пищеварительного тракта, и уже через полчаса после приема он обнаруживается в тканях организма. Хифенадин показан при:

• аллергическом рините;
• ангионевротическом отеке;
• острой и хронической крапивнице;
• поллинозе;
• нейродермите и экземе;
• кожном зуде.

Лекарство не стоит использовать при беременности, особенно в первом ее триместре. Если препарат необходимо применять в период лактации, то кормление грудью нужно прекратить. К возможным побочным эффектам фенкарола относятся:

• тошнота и рвота;
• сухость во рту;
• головные боли и сонливость.

Сехифенадин

Коммерческое наименование этого препарата - гистафен. Лекарство быстро проникает в плазму крови и достигает там своей максимальной концентрации уже через час после приема. Оно применяется при аллергических рините и конъюнктивите, отеке Квинке, крапивнице и поллинозе. Также средство показано при аллергических зудящих дерматозах, в число которых входит атопический дерматит.

Сехифенадин следует принимать с осторожностью при нарушениях работы почек и печени. Он противопоказан при:

• беременности и во время лактации;
• бронхиальной астме;
• одновременном использовании с препаратами из группы ингибиторов моноаминоксидазы.

На фоне лечения гистафеном возможно появление сухости во рту, боли в области желудка и усиление аппетита. В редких случаях встречаются снижение уровня лейкоцитов в крови, учащение мочеиспускания, сонливость, головные боли и нарушения менструального цикла. При приеме препарата в высоких дозах иногда развивается бессонница.

Левоцетиризин

Это лекарственное средство производят под следующими торговыми наименованиями: супрастинекс, эльцет, цезера, левоцетиризин сандоз, ксизал, гленцет и зенаро. Препарат оказывает свое действие на протяжении суток после однократного приема. Он применяется при:

• поллинозе;
• круглогодичных и сезонных аллергических ринитах и конъюнктивитах;
• отеке Квинке;
• крапивнице;
• других аллергических дерматозах, при которых возникают высыпания и зуд.

Левоцетиризин противопоказан:

• беременным и кормящим грудью женщинам;
• детям в возрасте до 2 лет;
• при почечной недостаточности в терминальной стадии.

Головная боль, сухость во рту и утомляемость - наиболее частые неблагоприятные эффекты при лечении этим средством. Гораздо реже могут возникнуть боли в животе, тошнота, сонливость и ощущение сердцебиения.

Перед тем как применять любой из перечисленных препаратов, необходимо проконсультироваться с врачом. Это нужно для того, чтобы специалист после осмотра и проведенного обследования уточнил диагноз и назначил наиболее подходящее лечение, которое подбирается с учетом индивидуальных особенностей.

Аллергические реакции подразделяют на немедленные, развивающиеся сразу же после воздействия антигена, и замедленные, проявляющиеся через несколько суток или даже недель. При немедленном типе аллергии наиболее эффективны антигистаминные препараты. Принцип их действия основан на блокировании свободного гистамина, который выделяется в организме в ответ на физический или химический раздражитель. Обладая сходной с биогенным амином структурой, активное вещество блокирует гистаминовые рецепторы, не давая возможности самому амину выполнять функции медиатора аллергических реакций.

Существуют три поколения антигистаминных препаратов. Разработанные в разное время, они отличаются по избирательности действия. Каждая из последующих фармацевтических линеек более селективна, то есть действующее вещество лекарственного средства связывается преимущественно с одним видом рецепторов. Это повышает безопасность ЛС и снижает риск побочных эффектов.

Первое поколение было создано в 1936 году, его представители — Димедрол, Диазолин, Тавегил, Супрастин, Фенкарол. Они демонстрируют хорошие результаты как блокаторы гистамина: устраняют аллергические проявления в виде сыпи, отечности, зуда. Однако все эти препараты имеют кратковременное действие (3 – 4 часа), и при длительном применении снижают свою активность, а также дают довольно много побочных эффектов:

• из-за невысокой избирательности оказывают нежелательное воздействие на клеточные структуры многих органов, и поэтому противопоказаны при язвенной болезни, почечных, печеночных и сердечнососудистых патологиях, глаукоме, эпилепсии;
• являясь холинолитиками, могут вызывать нарушения функций ЦНС, головную боль, головокружения, падение артериального давления;
• снижают мышечный тонус;
• оказывают снотворное действие;
• вызывают увеличение веса тела.

Важная информация!

В связи с выраженным седативным эффектом антигистаминных средств первого поколения в случае их использования садиться за руль, а также выполнять другую работу, требующую повышенного внимания или быстрой реакции, можно только через 12 часов после приема лекарства.

Препараты второго поколения – Гексал, Кларисенс, Кестин, Кларитин, Кларотадин, Ломилан, Зиртек, Рупафин и другие – появились в 80-х годах прошлого столетия. Они действуют более избирательно, влияя в основном на гистаминовые рецепторы, поэтому имеют меньшее количество побочных эффектов.

Преимуществом служит также отсутствие привыкания и продолжительность действия до 24 часов. Это позволяет принимать лекарство раз в сутки и при длительном использовании не увеличивать дозу. Однако из-за кардиотоксического эффекта при приеме большинства этих средств требуется постоянный контроль сердечной деятельности, а пациентам с серьезными сердечнососудистыми патологиями антигистаминные препараты 2 поколения противопоказаны.

В последние годы для лечения всех видов аллергии успешно используют препараты, действующие вещества которых относятся к категории пролекарств, то есть в фармакологически активные соединения они превращаются уже в организме, в результате метаболических процессов. Эффективность этих средств в несколько раз выше, чем у предшественников. Они также обладают высокой селективностью, и поэтому не дают ни седативного, ни кардиотоксического эффекта, а, следовательно, являются наиболее безопасными.

Перечень антигистаминных препаратов нового поколения пока относительно невелик, но все они обладают общим достоинством: их разрешается принимать при заболеваниях сердца, ЖКТ, почечных и печеночных патологиях, а также лицам, чья работа требует высокой концентрацией внимания. Некоторые из ЛС этой группы не противопоказаны в период беременности и детском возрасте.

Сравнительная характеристика препаратов 3 поколения

Показаниями к применению этой категории лекарственных средств служат:

• пищевая аллергия;
• сезонные и хронические аллергические конъюнктивиты и риниты;
• крапивница;
• экссудативный диатез;
• контактный и атопический дерматиты.

Препараты с одним и тем же действующим веществом могут выпускаться под разными торговыми марками (это так называемые лекарства-синонимы).

Аллегра

Выпускается также под названиями Фексадин, Фексофенадин, Телфаст, Фексофаст, Тигофаст. Действующее вещество — гидрохлорид фексофенадина. Форма выпуска — таблетки по 120 и 180 мг в пленочной оболочке.

Начальный эффект дает через час после приема, максимальной концентрации в крови достигает через 3 часа, период полураспада – около 12 часов, продолжительность действия – сутки. Однократная доза – 180 мг, курс лечения определяется индивидуально. Поскольку клинические исследования влияния фексофенадина на плод и детский организм не проводились, при беременности, детям до 12 лет и кормящим женщинам его назначают только в случае особой необходимости.

Стоимость ЛС зависит от содержания основного вещества и фирмы-производителя. Например, 10 таблеток по 120 мг Фексадина Ranbaxy (Индия) стоят 220 рублей, такая же упаковка Аллегра от Sanofi-Aventis (Франция) – 550 рублей, а 10 таблеток по 180 мг Телфаст Sanofi-Aventis — 530 рублей.

Цетиризин

Другие торговые названия: Цетрин, Цетринал, Парлазин, Зодак, Амертил, Аллертек, Зиртек. Веществом, проявляющим активность по отношению к гистамину, служит цетиризина дигидрохлорид. Выпускается в таблетках с содержанием активного вещества 10 мг, а также в виде капель, растворов и сиропа.

Начальный эффект наблюдается через 1 – 1,5 часа после приема, общая продолжительность действия – до суток, метаболиты выводятся в течение 10-15 часов с мочой. Однократная (и суточная) доза 10 мг. Лекарственное средство не вызывает привыкания и может использоваться для длительной терапии. Детям до 1 года и беременным женщинам его принимать не рекомендуется.

Примерная стоимость цетиризина и его аналогов:

• Цетиризин, производитель Вертекс, Россия (10 табл.) – 66 рублей;
• Цетрин, производитель Д-р Редди, Индия (20 табл.) – 160 рублей;
• Зодак, производитель Зентива, Чехия (10 табл.) – 140 рублей;
• Зиртек, производитель ЮСБ Фаршим, Бельгия (капли в флаконах по 10 мл) – 320 рублей.

Ксизал

Синонимы: Супрастинекс, Левоцетиризин, Гленцет, Зилола, Алерзин. Действующее вещество – Левоцетиризина дигидрохлорид. Лекарство выпускается в таблетках по 5 мг и каплях, лекарственная форма для детей – сироп.

Сродство к гистаминовым рецепторам у данного ЛС в несколько раз выше, чем у остальных представителей этого ряда, поэтому его действие сохраняется на протяжении 2 суток. Продукты метаболизма выводятся почками, период полувыведения 8 – 10 часов. Суточная доза для взрослых и детей старше 6 лет — 5 мг. Противопоказанием к применению левоцетиризина служат врожденные нарушения углеводного обмена.

Ориентировочная стоимость препаратов:

• Ксизал, производитель ЮСБ Фаршим, Бельгия (капли в флаконах по 10 мл) – 440 рублей;
• Левоцетиризин, производитель Тева, Франция (10 табл.) – 270 рублей;
• Алерзин, производитель Eric, Венгрия (14 табл.) –300 рублей;
• Супрастинекс, производитель Eric, Венгрия (7 табл.) – 150 рублей.

Дезлоратадин

Другие торговые названия: Эриус, Дезал, Аллергостоп, Фрибрис, Алерсис, Лордестин. Биоактивное вещество – дезлоратадин. Формы выпуска: покрытые оболочкой таблетки по 5 мг, раствор с содержанием действующего вещества 5 мг/мл и сироп.

Максимальная концентрация в крови наблюдается через 3 – 4 часа, период полураспада – 20- 30 часов, общая продолжительность действия – 24 часа. Однократная доза для взрослых и детей старше 12 лет – 5 мг, дозировка для детей от 2 до 12 лет определяется индивидуально. Беременным и кормящим женщинам препарат назначается при состояниях, представляющих угрозу для жизни.

Стоимость дезлоратадина и его синонимов:

• Дезлоратадин, производитель Вертекс, Россия (10 табл.) – 145 рублей;
• Лордестин, Байер, США производитель Гедеон Рихтер, Венгрия (10 таб.) – 340 рублей;
• Эриус, производитель Байер, США (7 таблеток) – 90 рублей.

Все противоаллергические средства назначает врач, учитывая специфику их действия, причины развития аллергии, возраст и особенности организма пациента. При приеме антигистаминных препаратов следует неукоснительно придерживаться правил, указанных в инструкции.

Наилучшим образом знают люди, периодически страдающие от аллергии. Иногда только своевременно принятое лекарство может спасти их от мучительно зудящих высыпаний, сильных приступов кашля, отечности и покраснения. Антигистаминные препараты 4 поколения - это современные средства, которые воздействуют на организм моментально. Кроме того, они достаточно эффективны. Результат от них сохраняется длительное время.

Воздействие на организм

Чтобы понять, чем отличаются антигистаминные препараты 4 поколения, следует разобраться в механизме действия противоаллергических средств.

Данные лекарства осуществляют блокировку Н1- и Н2-гистаминовых рецепторов. Это способствует уменьшению реакции организма с медиатором гистамином. Таким образом, происходит купирование аллергической реакции. Кроме того, данные средства служат прекрасной профилактикой бронхоспазмов.

Рассмотрим антигистаминные препараты всех позволит понять, в чем преимущества современных средств.

Лекарства первого поколения

К данной категории относятся Они блокируют Н1-рецепторы. Длительность действия данных препаратов составляет 4-5 часов. Лекарства оказывают прекрасный противоаллергический эффект, но имеют ряд недостатков, среди которых:

• расширение зрачка;
• сухость в ротовой полости;
• нечеткость зрения;
• сонливость;
• снижение тонуса.

Распространенными лекарствами первого поколения являются:

• «Димедрол»;
• «Диазолин»;
• «Тавегил»;
• «Супрастин»;
• «Перитол»;
• «Пипольфен»;
• «Фенкарол».

Данные препараты, как правило, назначаются людям, страдающим от хронических заболеваний, при которых наблюдается затруднение дыхания (бронхиальная астма). Кроме того, благоприятный эффект они окажут при острой аллергической реакции.

Препараты 2-го поколения

Эти лекарства называются неседативными. Такие средства уже не обладают внушительным перечнем побочных воздействий. Они не провоцируют сонливость, снижение активности мозга. Востребованы лекарства при аллергических высыпаниях и зуде кожи.

Наиболее популярны препараты:

• «Кларитин»;
• «Трексил»;
• «Зодак»;
• «Фенистил»;
• «Гисталонг»;
• «Семпрекс».

Однако большим недостатком данных лекарств является кардиотоксическое воздействие. Именно поэтому данные средства запрещены к употреблению людям, страдающим сердечно-сосудистыми патологиями.

Лекарства 3-го поколения

Это активные метаболиты. Они обладают прекрасными противоаллергическими свойствами и отличаются минимальным перечнем противопоказаний. Если говорить про эффективные противоаллергические средства, то данные лекарства как раз и представляют собой современные антигистаминные.

Какие препараты из данной группы наиболее популярны? Это следующие лекарства:

• «Зиртек»;
• «Цетрин»;
• «Телфаст».

Они не имеют кардиотоксического эффекта. Нередко их назначают при острой аллергической реакции и астме. Прекрасные результаты они обеспечивают при борьбе со многими дерматологическими болезнями.

Препараты 4-го поколения

Недавно специалистами были изобретены новейшие лекарства. Это антигистаминные препараты 4 поколения. Они отличаются быстротой воздействия и длительно сохраняющимся эффектом. Такие препараты отлично блокируют Н1-рецепторы, устраняя всю нежелательную симптоматику аллергии.

Большим преимуществом таких медикаментов является то, что их употребление не оказывает вреда на функционирование сердца. Это позволяет считать их достаточно безопасными средствами.

Однако следует не забывать о том, что они имеют противопоказания. Такой перечень достаточно мал, в основном это детский возраст и беременность. Но все-таки рекомендуется перед применением проконсультироваться с врачом. Нелишним будет детально изучить инструкцию, прежде чем применять антигистаминные препараты 4 поколения.

Список таких лекарств следующий:

• «Левоцетиризин»;
• «Эриус»;
• «Дезлоратадин»;
• «Эбастин»;
• «Фексофенадин»;
• «Бамипин»;
• «Фенспирид»;
• «Цетиризин»;
• «Ксизал».

Лучшие препараты

Достаточно сложно выделить из лекарств 4-го поколения наиболее эффективные. Поскольку такие препараты были разработаны не так давно, новейших противоаллергических средств существует немного. Кроме того, все препараты по-своему хороши. Поэтому выделить лучшие антигистаминные препараты 4 поколения не представляется возможным.

Очень востребованы лекарства, содержащие феноксофенадин. Такие препараты не оказывают на организм снотворного и кардиотоксического эффекта. Данные средства сегодня по праву занимают место самых эффективных противоаллергических медикаментов.

Производные цетиризина часто используются для лечения кожных проявлений. После употребления 1 таблетки результат заметен спустя 2 часа. При этом он сохраняется достаточно продолжительное время.

Активным метаболитом известного «Лоратадина» является лекарство «Эриус». Данный препарат по эффективности превышает своего предшественника в 2,5 раза.

Большую популярность заслужило лекарство «Ксизал». Оно отлично блокирует процесс высвобождения медиаторов воспаления. В результате такого воздействия данное средство надежно устраняет аллергические реакции.

Лекарство «Цетиризин»

Это достаточно эффективное средство. Как и все современные антигистаминные препараты 4 поколения, лекарство в организме практически не метаболизируется.

Препарат зарекомендовал себя высокоэффективным при кожных высыпаниях, поскольку способен отлично проникать в покровы эпидермиса. Длительное применение данного лекарства у малышей, страдающих от раннего атопического синдрома, значительно снижает в будущем риск прогрессирования подобных состояний.

Через 2 часа после приема таблетки наступает необходимый стойкий эффект. Поскольку он сохраняется длительное время, то достаточно употребления 1 пилюли в сутки. Некоторым больным для достижения необходимого результата можно принимать 1 таблетку через день либо дважды в неделю.

Лекарство отличается минимальным Однако пациентам, страдающим патологиями почек, следует крайне осторожно использовать данное средство.

Препарат в виде суспензии либо сиропа разрешен к применению крохам с двух лет.

Лекарство «Фексофенадин»

Данное средство является метаболитом терфенадина. Такой медикамент известен и под названием «Телфаст». Как и другие антигистаминные препараты 4 поколения, он не провоцирует сонливости, не метаболизируется и не влияет на психомоторные функции.

Данное средство является одним из безопасных, но при этом крайне эффективных лекарств среди всех противоаллергических медикаментов. Препарат востребован при любых проявлениях аллергии. Поэтому доктора назначают его практически при всех диагнозах.

Антигистаминные таблетки «Фексофенадин» запрещены к приему малышам, не достигшим 6-летнего возраста.

Препарат «Дезлоратадин»

Данное лекарство также относится к популярным противоаллергическим средствам. Оно может применяться для любых возрастных групп. Поскольку медиками-фармакологами была доказана его высокая безопасность, такое средство отпускают в аптеках без рецепта.

Препарат обладает малым седативным эффектом, не оказывает губительного воздействия на сердечную деятельность, не затрагивает психомоторную сферу. Зачастую лекарство прекрасно переносится пациентами. Кроме того, с другими оно не взаимодействует.

Одним из самых эффективных медикаментов из данной группы считается препарат «Эриус». Это достаточно мощное противоаллергическое лекарство. Однако при беременности оно противопоказано. В форме сиропа лекарство разрешено к приему малышам с 1 года.

Препарат «Левоцетиризин»

Данное средство более известно как «Супрастинекс», «Цезера». Это отличный препарат, который назначается пациентам, страдающим на пыльцу. Средство назначается в случае сезонных проявлений или же круглогодичных. Востребован препарат при лечении конъюнктивита, аллергических ринитов.

Заключение

Лекарства нового поколения являются активными метаболитами ранее используемых препаратов. Несомненно, такое свойство делает крайне эффективными антигистаминные препараты 4 поколения. Лекарства в человеческом организме не метаболизируются, при этом дают длительный и выраженный результат. В отличие от средств предыдущих поколений, такие препараты не оказывают губительного воздействия на печень.