Лекарственный препарат анаприлин. Анаприлин: инструкция по применению и правильно рассчитанная дозировка

28.06.2020

Анаприлин – это бета-адреноблокатор неселективного типа, эффективно блокирующий адренорецепторы.

Анаприлин может уменьшить частоту и силу сердечных сокращений, может понизить величину сердечного выброса и сократительную способность миокарда.

Также он, ввиду своего действия, может понизить потребность миокарда в кислороде и снизить артериальное давление.

Из-за действия анаприлина нормализуется сердечный ритм при синусовой тахикардии, а также тахиаритмическая форма мерцательной аритмии переходит в брадиаритмическую, а перебои в сердцебиениях постепенно исчезают.

Также от препарата снижается кровотечение при родах или во время послеоперационного периода. Кроме этого уменьшается внутриглазное давление и секреция водянистой влаги.

Препарат очень быстро всасывается и крайне быстро выводится из организма принимающего его пациента. Наибольшее воздействие препарат оказывает приблизительно через час или полтора с момента его приёма.

Инструкция по применению

Принимается данный препарат внутрь, его приём никак не связан с временем приёма пищи. Если имеется артериальная гипертензия, то его принимают, как правило, дважды в сутки по 40 мг. Если эффект не является достаточным, то либо увеличивают число приёмов до трёх в день, либо в два раза увеличивают порцию. Больше дозы 320 мг/сутки пить не следует.

Если препарат принимается для профилактики мигрени, то тогда необходимо увеличивать дозу не более чем до 160 мг в сутки, а при патологических нарушениях сердечного ритма или стенокардии – до 240 мг в сутки.

Форма выпуска и состав

Препарат традиционно имеет в форм-фактор таблеток по 10 мг или 40 мг. Таблетки расфасованы типовые в ячейковые контурные упаковки по 10 штук, в одной пачке 5 таких упаковок. Другая форма выпуска – стеклянная оранжевая банка в картонной пачке. По 50 таблеток в каждой такой банке.

Основным действующим веществом является пропранолол.

Также имеется ряд вспомогательных веществ, которые включают в себя:

тальк;
молочный сахар;
картофельный крахмал;
стеарат кальция.

Показания к применению

Анаприлин принимают при различных отклонениях, болезнях и патологиях, но в первую очередь это:

стенокардия напряжения, либо нестабильная стенокардия;
синусовая тахикардия (например, возникающая при гипертиреозе);
тахикардия наджелудочковой формы;
тремор эссенциального типа;
мерцание предсердий в тахисистолической форме;
симпатоадреналовые кризы, развивающиеся на фоне диэнцефального синдрома;
сердечно-сосудистые нарушения, развивающиеся на фоне наличия токсического диффузного зоба.

Препарат применяется при предоперационной подготовке больных, у которых имеется тиреотоксический зоб, но которые не переносят более традиционные тиреостатические лекарственные средства. Ещё одно применение анаприлина – профилактика приступов мигрени.

Побочные действия

Препарат имеет побочные эффекты. Вероятность их проявления очень мала, но не стоит исключать её целиком, а потому важно принимать лекарство с немалой долей осторожности, чтобы не навредить себе.

Иногда возможны следующие эффекты:

AV-блокада;
бронхоспазм;
брадикардия;
боль в эпигастральной области;
мышечная слабость;
повышенная утомляемость.

Гораздо реже могут проявиться следующие побочные эффекты:

бессонница;
кошмары;
головная боль;
понижение реакции (как психической, так и двигательной);
диарея;
запор;
возбуждение;
обострение псориаза;
гипогликемия;
спазм периферических артерий;
проблемы со зрением;
кожные аллергические реакции;
похолодание конечностей;
тошнота;
астенический синдром;
депрессия;
парестезии и другое.

Если у вас начали проявляться данные симптомы необходимо оперативно обратиться к врачу, чтобы скорректировать курс лечения и избежать дальнейшего ухудшения ситуации.

Противопоказания

У данного препарата имеется набор противопоказаний при наличии у пациента которых настоятельно не рекомендуется этот препарат употреблять – иначе могут быть серьёзные осложнения, которые приведут к негативным последствиям.

К данным противопоказаниям, помимо прочего, относятся:

гиперчувствительность;
сахарный диабет;
беременность;
бронхиальная астма;
склонность к реакциям бронхоспастического типа;
заболевания артерий облитерирующего типа;
острый инфаркт миокарда ;
сердечная недостаточность острого типа;
ринит вазомоторного типа;
сердечная недостаточность второй или третьей степени;
AV-блокада второй или третьей степени;
синоатриальная блокада;
синдром слабости синусного узла;
артериальная гипотензия.

Если у вас присутствует хотя один из данным симптомов, то вам стоит проконсультироваться с врачом насчёт поиска альтернативного препарата, чтоб избежать возможных осложнений при принятии анаприлина.

Взаимодействие с другими препаратами

Препарат может усиливать или ослаблять своё действие и действие других препаратов, если совмещать его с иными лекарственными средствами.

Вот некоторые примеры подобного взаимодействия:

Действие гипогликемических средств усиливается, отчего повышается риск развития гипогликемии.
При применении с препаратами дигиталиса может развиться выраженная брадикардия.
Если употреблять лекарство вместе со средствами, предназначенными для ингаляционного наркоза, можно повысить риск угнетения функции миокарда и/или прогрессирования артериальной гипотензии.
Есть ряд изменений, которые происходят при единовременном применении препарата с верапамилом , в частности, возможны диспноэ, брадикардия, артериальная гипотензия и так далее.
При употреблении с галоперидолом имеется небольшая вероятность развития тяжёлой артериальной гипотензии.
Если употреблять препарат с амиодароном , возможно проявление брадикардии, асистолии, фибрилляции желудочков и гипотензии.
При употреблении с дилтиаземом, препарат повышает свою концентрацию в крови, что ведёт к угнетающему воздействию на сердце больного.
При применении с фениндионом и варфарином, препарат может повысить их концентрацию.
Когда препарат применяется с клонидином, усиливается антигипертензивное действие.
Если применять лекарство с кетансерином, может произойти развитие гипотензивного эффекта аддитивного типа.
Если употреблять препарат с имипрамином, повышается концентрация последнего в плазме крови.
Препарат может усиливать эффекты бупивакаина и лидокаина.
Если употреблять препарат с карбонатом лития, может развиться брадикардия.
При употреблении с морфином, может усилиться угнетающее действие на всю центральную нервную систему, которое обычно вызывает морфин.
Если употреблять лекарство с амидотризоатом натрия, то может развиться тяжёлая артериальная гипотензия.
Когда анаприлин употребляется с пропафеноном, то концентрация активного вещества анаприлина в крови заметно увеличивается.
Если употреблять средство с препаратами антигипертензивного свойства, повышается риск развития брадикардии, либо гипотензии артериального типа.

И это вовсе не все доступные варианты взаимодействия данного лекарственного препарата с различными веществами и компонентами. Чтобы не было проявления негативных эффектов, непременно консультируйтесь с вашим врачом, можно ли в принципе употреблять анаприлин с тем, что вы уже принимаете на текущий момент.

Анаприлин – препарат из группы бета-адреноблокаторов, проявляющий антиангинальные, гипотензивные и антиаритмические свойства. Это достаточно эффективный, доступный и недорогой медикамент, который способен быстро снизить пульс и артериальное давление, устранить паническую атаку, а также облегчить состояние при некоторых других патологиях. Вместе с тем данное лекарство не лишено побочных эффектов и может применяться только под контролем врача, а в некоторых случаях противопоказано к применению. Существуют ли аналоги Анаприлина без побочных эффектов, и какова их эффективность, рассмотрим далее.

Аналоги препарата Анаприлин

Обсуждаемый лекарственный препарат в качестве основного активного ингредиента вмещает синтетическое вещество пропранолола гидрохлорид. Структурными аналогами (синонимами) Анаприлина, которые содержат то же самое активное вещество, являются следующие медикаменты:

Пропранолол;
Обзидан;
Нолотен;
Стобетин;
Пропамин;
Пропранобене;
Бетакэп ТР.

Так как перечисленные препараты идентичны по составу, а, значит, по показаниям, противопоказаниям и побочным эффектам, они являются взаимозаменяемыми.

Существуют также аналоги Анаприлина не по действующему веществу, т.е. это препараты, относящиеся к той же фармакологической группе (бета-адреноблокаторы) и проявляющие сходные свойства, однако включающие другие активные компоненты. К тому же, на сегодняшний день имеются более безопасные лекарства с аналогичным механизмом действия – селективные (избирательные) бета-адреноблокаторы. Эти препараты, в отличие от неселективного Анаприлина, блокируют работу только определенных видов бета-адренорецепторов органов, на которые требуется воздействовать. Тем самым не оказывается влияния на другие органы, и количество возможных побочных эффектов при лечении такими средствами значительно уменьшается.

Такими современными аналогами Анаприлина выступают следующие лекарства:

Атенолол (Атенобене, Атенова, Ормидол);
Бисопролол (Бидоп, Кординорм);
Метопролол (Вазокардин, Сердол, Корвитол);
Бетаксолол (Бетак, Локрен, Ксонеф);
Небиволол (Бинелол, Небиватор, Небивал) и пр.

Препараты из вышеприведенного перечня отличаются показателями биодоступности, временем действия, периодом всасывания и множеством других показателей. Решение о том, какой из этих препаратов следует применять для лечения, может принимать только врач в индивидуальном порядке, основываясь на данных диагностических исследований, особенностей организма пациента и переносимости им медикаментозных средств.

Чем можно заменить Анаприлин от тахикардии при тиреотоксикозе?

– это патологическое состояние, обусловленное избыточным количеством гормонов щитовидной железы, при котором все обменные процессы в организме ускоряются. Больных с таким диагнозом постоянно, даже во время сна, беспокоит усиленное сердцебиение – тахикардия. Возрастает потребность сердечной мышцы в кислороде, орган работает с перегрузкой. Помимо этого, у больных тиреотоксикозом могут возникать приступы нарушения сердечного ритма (в том числе мерцательная аритмия), стенокардии.

При данном заболевании тахикардия не устраняется даже при приеме лекарств, снимающих ее в любых других случаях, – сердечных гликозидов (если только они применяются без препаратов, понижающих выработку тиреоидных гормонов). Быстро улучшить состояние пациента в таком случае может Анаприлин (а также другие препараты на основе пропранолола), который также несколько снижает уровень тиреоидных гормонов Т3. Что касается аналогов Анаприлина, относящихся к селективным бета-адреноблокаторам, то их действие при тахикардии, обусловленной тиреотоксикозом, является менее эффективным, т.к. эти средства уровень Т3 не уменьшают.

Пропранолола гидрохлорид (propranolol)

Состав и форма выпуска препарата

Таблетки белого или почти белого цвета, круглые, плоскоцилиндрические, с риской с одной стороны и с фаской.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (сахар молочный) - 256 мг, крахмал кукурузный - 80 мг, желатин - 10 мг, карбоксиметилкрахмал натрия - 10 мг, магния стеарат - 4 мг.

10 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (3) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (4) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (5) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (6) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (7) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (8) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (9) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (10) - пачки картонные.
25 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
25 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.
25 шт. - упаковки ячейковые контурные (3) - пачки картонные.
25 шт. - упаковки ячейковые контурные (4) - пачки картонные.
25 шт. - упаковки ячейковые контурные (5) - пачки картонные.
25 шт. - упаковки ячейковые контурные (6) - пачки картонные.
25 шт. - упаковки ячейковые контурные (7) - пачки картонные.
25 шт. - упаковки ячейковые контурные (8) - пачки картонные.
25 шт. - упаковки ячейковые контурные (9) - пачки картонные.
25 шт. - упаковки ячейковые контурные (10) - пачки картонные.
30 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
30 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.
30 шт. - упаковки ячейковые контурные (3) - пачки картонные.
30 шт. - упаковки ячейковые контурные (4) - пачки картонные.
30 шт. - упаковки ячейковые контурные (5) - пачки картонные.
30 шт. - упаковки ячейковые контурные (6) - пачки картонные.
30 шт. - упаковки ячейковые контурные (7) - пачки картонные.
30 шт. - упаковки ячейковые контурные (8) - пачки картонные.
30 шт. - упаковки ячейковые контурные (9) - пачки картонные.
30 шт. - упаковки ячейковые контурные (10) - пачки картонные.
50 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
50 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.
50 шт. - упаковки ячейковые контурные (3) - пачки картонные.
50 шт. - упаковки ячейковые контурные (4) - пачки картонные.
50 шт. - упаковки ячейковые контурные (5) - пачки картонные.
50 шт. - упаковки ячейковые контурные (6) - пачки картонные.
50 шт. - упаковки ячейковые контурные (7) - пачки картонные.
50 шт. - упаковки ячейковые контурные (8) - пачки картонные.
50 шт. - упаковки ячейковые контурные (9) - пачки картонные.
50 шт. - упаковки ячейковые контурные (10) - пачки картонные.
10 шт. - банки (1) - пачки картонные.
20 шт. - банки (1) - пачки картонные.
30 шт. - банки (1) - пачки картонные.
50 шт. - банки (1) - пачки картонные.
60 шт. - банки (1) - пачки картонные.
100 шт. - банки (1) - пачки картонные.

Фармакологическое действие

Неселективный . Оказывает антигипертензивное, антиангинальное и антиаритмическое действие. Вследствие блокады β-адренорецепторов уменьшает стимулированное катехоламинами образование цАМФ из АТФ, в результате этого снижает внутриклеточное поступление ионов кальция, оказывает отрицательное хроно-, дромо-, батмо- и инотропное действие (уменьшает ЧСС, угнетает проводимость и возбудимость, снижает сократимость миокарда). В начале применения бета-адреноблокаторов ОПСС в первые 24 ч увеличивается (в результате реципрокного возрастания активности α-адренорецепторов и устранения стимуляции β 2 -адренорецепторов сосудов скелетной мускулатуры), но через 1-3 сут возвращается к исходному, а при длительном применении снижается.

Гипотензивный эффект связан с уменьшением минутного объема крови, симпатической стимуляции периферических сосудов, снижением активности ренин-ангиотензиновой системы (имеет значение у больных с исходной гиперсекрецией ренина), чувствительности барорецепторов дуги аорты (не происходит усиления их активности в ответ на снижение АД) и влиянием на ЦНС. Гипотензивный эффект стабилизируется к концу 2 недели курсового назначения.

Антиангинальное действие обусловлено снижением потребности миокарда в кислороде (за счет отрицательного хронотропного и инотропного эффекта). Уменьшение ЧСС ведет к удлинению диастолы и улучшению перфузии миокарда. За счет повышения конечного диастолического давления в левом желудочке и увеличения растяжения мышечных волокон желудочков может повышать потребность в кислороде, особенно у больных с хронической сердечной недостаточностью.

Антиаритмический эффект обусловлен устранением аритмогенных факторов (тахикардии, повышенной активности симпатической нервной системы, увеличенного содержания цАМФ, артериальной гипертензии), уменьшением скорости спонтанного возбуждения синусного и эктопического водителей ритма и замедлением AV-проведения. Угнетение проведения импульсов отмечается преимущественно в антеградном и в меньшей степени в ретроградном направлениях через AV-узел и по дополнительным путям. Относится к II классу антиаритмических средств. Уменьшение выраженности ишемии миокарда - за счет снижения потребности миокарда в кислороде, постинфарктная летальность может также уменьшаться благодаря антиаритмическому действию.

Способность предупреждать развитие головной боли сосудистого генеза обусловлена уменьшением выраженности расширения церебральных артерий вследствие бета-адреноблокады сосудистых рецепторов, ингибированием вызываемых катехоламинами агрегации тромбоцитов и липолиза, снижением адгезивности тромбоцитов, предотвращением активации факторов свертывания крови во время высвобождения , стимуляцией поступления кислорода в ткани и уменьшением секреции ренина.

Уменьшение тремора на фоне применения пропранолола обусловлено преимущественно блокадой периферических β 2 -адренорецепторов.

Повышает атерогенные свойства крови. Усиливает сокращения матки (спонтанные и вызванные средствами, стимулирующими миометрий). Повышает тонус бронхов. В высоких дозах вызывает седативный эффект.

Потенциальные механизмы действия пропранолола при инфантильной гемангиоме включают следующие взаимосвязанные лечебные эффекты: локальный гемодинамический эффект (вазоконстрикция вследствие бета-адренергической блокады и уменьшения кровотока к очагу гемангиомы); антиангиогенный эффект (уменьшение пролиферации, неоваскуляризации и тубулогенеза эндотелиальных клеток за счет снижения активности ключевого фактора миграции эндотелиальных клеток - матриксной металлопротеиназы ММР-9); эффект индукции апоптоза в эндотелиальных клетках за счет блокады β-адренорецепторов. Известно, что стимуляция β 2 -адренорецепторов может приводить к высвобождению факторов роста эндотелия сосудов VEGF и bFGF и индуцировать пролиферацию эндотелиальных клеток. Пропранолол, блокируя β 2 -адренорецепторы, подавляет экспрессию VEGF и bFGF и ингибирует ангиогенез. Терапевтическая эффективность пропранолола была определена как полная или практически полная инволюция (рассасывание) гемангиомы. Полученные в ходе клинических исследований данные показывают, что эффективность применения пропранолола значимо не различалась в подгруппах, разделенных по возрасту (35-90 дней/91-150 дней), полу и расположению гемангиомы (голова/тело); положительная динамика после 5 недель лечения пропранололом отмечена у 88% пациентов.

Фармакокинетика

После приема внутрь абсорбируется около 90% принятой дозы, но биодоступность низкая вследствие метаболизма при "первом прохождении" через печень. C max в крови достигается через 1-1.5 ч. Связывание с белками 93%. T 1/2 составляет 3-5 ч. Выводится почками преимущественно в виде метаболитов, в неизмененном виде - менее 1%.

Показания

Артериальная гипертензия; стенокардия напряжения, нестабильная стенокардия; синусовая тахикардия (в т.ч. при гипертиреозе), наджелудочковая тахикардия, тахисистолическая форма мерцания предсердий, наджелудочковая и желудочковая экстрасистолия, эссенциальный тремор, профилактика мигрени, алкогольная абстиненция (ажитация и дрожание), тревожность, феохромоцитома (вспомогательное лечение), диффузно-токсический зоб и тиреотоксический криз (в качестве вспомогательного средства, в т.ч. при непереносимости тиреостатических препаратов), симпатоадреналовые кризы на фоне диэнцефального синдрома.

Пролиферирующая инфантильная гемангиома, требующая системной терапии: гемангиома, представляющая угрозу для жизни или оказывающая отрицательное влияние на функционирование систем организма; язвенная гемангиома, характеризующаяся болью и/или отсутствием реакции на предшествующие мероприятия по лечению изъязвления; гемангиома с потенциальным риском возникновения стойких рубцов или деформаций.

Противопоказания

AV-блокада II и III степени, синоатриальная блокада, выраженная брадикардия (менее 50 уд./мин), артериальная гипотензия, острая или хроническая недостаточность в стадии декомпенсации, острый инфаркт миокарда (систолическое АД менее 100 мм рт.ст.), кардиогенный шок, отек легких, СССУ, стенокардия Принцметала, кардиомегалия (без признаков сердечной недостаточности), тяжелые нарушения периферических сосудов, метаболический ацидоз (в т.ч. диабетический ацидоз), феохромоцитома (без одновременного применения альфа-адреноблокаторов), бронхиальная астма, хроническая обструктивная болезнь легких, склонность к бронхоспастическим реакциям, одноверменный прием с антипсихотическими средствами и анксиолитиками ( , триоксазин и другие), ингибиторами МАО.

Для новорожденных и грудных детей. Урежение ЧСС ниже следующих пределов: у детей в возрасте от 0 до 3 мес - 100 уд./мин, от 3 мес до 6 мес - 90 уд./мин, от 6 мес до 12 мес - 80 уд./мин; снижение АД ниже следующих пределов: у детей в возрасте от 0 до 3 мес - 65/45 мм рт.ст., от 3 мес до 6 мес - 70/50 мм рт.ст., от 6 мес до 12 мес - 80/55 мм рт.ст. Дети, находящиеся на грудном вскармливании, в случае если мать принимает лекарственные препараты, которые не рекомендуется применять одновременно с пропранололом.

Повышенная чувствительность к пропранололу.

Дозировка

Для взрослых при приеме внутрь начальная доза составляет 20 мг, разовая доза - 40-80 мг, частота приема - 2-3 раза/сут.

В/в струйно медленно - начальная доза 1 мг; затем через 2 мин вводят ту же дозу повторно. При отсутствии эффекта возможны повторные введения.

Максимальные дозы: при приеме внутрь - 320 мг/сут; при повторных введениях в/в струйно суммарная доза - 10 мг (под контролем АД и ЭКГ).

У детей в возрасте от 35 дней до 150 дней на день начала лечения предназначен для применения внутрь в специальной лекарственной форме. Для недоношенных детей соответствующий возраст следует определять, вычитая из значения фактического возраста ребенка количество недель недоношенной беременности. Начальная доза составляет 1 мг/кг/сут в 2 приема (утром и вечером по 0.5 мг/кг). Рекомендуемая терапевтическая доза- 3 мг/кг/сут в 2 приема (утром и вечером по 1.5 мг/кг). Интервал между двумя приемами должен составлять не менее 9 ч. Схема титрования дозы: по 1 мг/кг/сут в течение 1-й недели; по 2 мг/кг/сут в течение 2-й недели; с 3-й недели - по 3 мг/кг/сут. Когда титрование дозы завершено, количество вводимого препарата корректируют в зависимости от массы тела ребенка. Клинический контроль состояния ребенка и коррекцию дозы следует проводить не реже 1 раза в месяц. В первый день лечения и в дни увеличения дозы ребенок должен находиться в медицинском учреждении под наблюдением лечащего врача в течение 2 ч после введения препарата. Необходимо измерять ЧСС и оценивать общее состояние ребенка не реже чем через каждые 60 мин в течение первых 2 ч после введения препарата. Продолжительность лечения составляет 6 мес. Прекращение приема препарата не требует постепенного снижения дозы. В случае рецидива заболевания после завершения терапии лечение может быть проведено повторно при наличии удовлетворительной реакции.

Побочные действия

Со стороны нервной системы: повышенная утомляемость, слабость, головокружение, головная боль, сонливость или бессонница, яркие сновидения, депрессия, беспокойство, спутанность сознания, галлюцинации, тремор, нервозность, беспокойство.

Со стороны органов чувств: уменьшение секреции слезной жидкости (сухость и болезненность глаз).

синусовая брадикардия, AV-блокада (вплоть до развития полной поперечной блокады и остановки сердца), аритмии, развитие (усугубление) хронической сердечной недостаточности, снижение АД, ортостатическая гипотензия, проявление ангиоспазма (усиление нарушения периферического кровообращения, похолодание нижних конечностей, синдром Рейно), боль в груди.

тошнота, рвота, дискомфорт в эпигастральной области, запор или диарея, нарушения функции печени (темная моча, желтушность склер или кожи, холестаз), изменения вкуса, повышение активности печеночных трансаминаз, ЛДГ.

заложенность носа, бронхоспазм.

Со стороны эндокринной системы: изменение концентрации крови (гипо- или гипергликемия).

Со стороны системы кроветворения: тромбоцитопения (необычные кровотечения и кровоизлияния), лейкопения.

Дерматологические реакции: усиление потоотделения, псориазоподобные кожные реакции, обострение симптомов псориаза.

Аллергические реакции: зуд, кожная сыпь, крапивница.

Прочие: боль в спине, артралгия, снижение потенции, синдром отмены (усиление приступов стенокардии, инфаркт миокарда, повышение АД).

У новорожденных и грудных детей

Со стороны нервной системы: бессонница, низкое качество сна, гиперсомния, ночные кошмары, ажитация, раздражительность, сонливость.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: AV-блокада, брадикардия, снижение АД, ангиоспазм, болезнь Рейно.

Со стороны дыхательной системы: бронхит, бронхиолит, бронхоспазм.

Со стороны пищеварительной системы: снижение аппетита, диарея, рвота, запор, боль в животе.

Со стороны кожи и подкожных тканей: эритема, крапивница, алопеция.

Прочие: похолодание конечностей, снижение концентрации глюкозы в плазме крови, гиперкалиемия, агранулоцитоз, гипогликемические судороги.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с гипогликемическими средствами возникает риск развития гипогликемии за счет усиления действия гипогликемических средств.

При одновременном применении с ингибиторами МАО существует вероятность развития нежелательных проявлений лекарственного взаимодействия.

Описаны случаи развития выраженной брадикардии при применении пропранолола по поводу аритмии, вызванной препаратами дигиталиса.

При одновременном применении со средствами для ингаляционного наркоза повышается риск угнетения функции миокарда и развития артериальной гипотензии.

При одновременном применении с амиодароном возможны артериальная гипотензия, брадикардия, фибрилляция желудочков, асистолия.

При одновременном применении с верапамилом возможны артериальная гипотензия, брадикардия, диспноэ. Повышается C max в плазме крови, увеличивается AUC, уменьшается клиренс пропранолола вследствие угнетения его метаболизма в печени под влиянием верапамила.

Пропранолол не влияет на фармакокинетику верапамила.

Описан случай развития тяжелой артериальной гипотензии и остановки сердца при одновременном применении с галоперидолом.

При одновременном применении с гидралазином повышается C max в плазме крови и AUC пропранолола. Полагают, что гидралазин может уменьшать печеночный кровоток или ингибировать активность печеночных ферментов, что приводит к замедлению метаболизма пропранолола.

При одновременном применении пропранолол может ингибировать эффекты глибенкламида, глибурида, хлорпропамида, толбутамида, т.к. неселективные бета 2 -адреноблокаторы способны блокировать β 2 -адренорецепторы поджелудочной железы, связанные с секрецией инсулина.

Обусловленный действием производных сульфонилмочевины выброс инсулина из поджелудочной железы ингибируется бета-адреноблокаторами, что в некоторой степени препятствует развитию гипогликемического эффекта.

При одновременном применении с дилтиаземом повышается концентрация пропранолола в плазме крови вследствие ингибирования его метаболизма под влиянием дилтиазема. Наблюдается аддитивное угнетающее влияние на деятельность сердца в связи с замедлением проведения импульса через AV-узел, вызываемого дилтиаземом. Возникает риск развития выраженной брадикардии, значительно уменьшается ударный и минутный объем.

При одновременном применении описаны случаи повышения концентрации варфарина и фениндиона в плазме крови.

При одновременном применении с доксорубицином в экспериментальных исследованиях показано усиление кардиотоксичности.

При одновременном применении пропранолол препятствует развитию бронходилатирующего эффекта изопреналина, сальбутамола, тербуталина.

При одновременном применении описаны случаи повышения концентрации имипрамина в плазме крови.

При одновременном применении с индометацином, напроксеном, пироксикамом, возможно уменьшение антигипертензивного действия пропранолола.

При одновременном применении с кетансерином возможно развитие аддитивного гипотензивного эффекта.

При одновременном применении с клонидином усиливается антигипертензивное действие.

У пациентов, получающих пропранолол, в случае резкой отмены клонидина возможно развитие тяжелой артериальной гипертензии. Полагают, что это связано с повышением содержания катехоламинов в циркулирующей крови и усилением их вазоконстрикторного действия.

При одновременном применении с кофеином возможно уменьшение эффективности пропранолола.

При одновременном применении возможно усиление эффектов лидокаина и бупивакаина (в т.ч. токсических), по-видимому, вследствие замедления метаболизма местных анестетиков в печени.

При одновременном применении с лития карбонатом описан случай развития брадикардии.

При одновременном применении описан случай усиления побочного действия мапротилина, что обусловлено, по-видимому, замедлением его метаболизма в печени и кумуляцией в организме.

При одновременном применении с мефлохином увеличивается интервал QT, описан случай остановки сердца; с морфином - усиливается угнетающее действие на ЦНС, вызываемое морфином; с натрия амидотризоатом - описаны случаи тяжелой артериальной гипотензии.

При одновременном применении с низолдипином возможны повышение C max и AUC пропранолола и низолдипина в плазме крови, что приводит к тяжелой артериальной гипотензии. Имеется сообщение об усилении бета-блокирующего действия.

Описаны случаи повышения C max и AUC пропранолола, артериальной гипотензии и уменьшения ЧСС при одновременном применении с никардипином.

При одновременном применении с нифедипином у пациентов с ИБС возможно развитие выраженной артериальной гипотензии, повышение риска развития сердечной недостаточности и инфаркта миокарда, что может быть обусловлено усилением отрицательного инотропного действия нифедипина.

У пациентов, получающих пропранолол, имеется риск развития выраженной артериальной гипотензии после приема первой дозы празозина.

При одновременном применении с прениламином увеличивается интервал QT.

При одновременном применении с пропафеноном повышается концентрация пропранолола в плазме крови и развивается токсическое действие. Полагают, что пропафенон ингибирует метаболизм пропранолола в печени, уменьшая его клиренс и повышая сывороточные концентрации.

При одновременном применении резерпина, других антигипертензивных средств повышается риск развития артериальной гипотензии и брадикардии.

При одновременном применении повышается C max и AUC ризатриптана; с рифампицином - уменьшается концентрация пропранолола в плазме крови; с суксаметония хлоридом, тубокурарина хлоридом - возможно изменение действия миорелаксантов.

При одновременном применении уменьшается клиренс теофиллина вследствие замедления его метаболизма в печени. Возникает риск развития бронхоспазма у пациентов с бронхиальной астмой или с ХОБЛ. Бета-адреноблокаторы могут блокировать инотропный эффект теофиллина.

При одновременном применении с фениндионом описаны случаи некоторого повышения кровоточивости без изменений показателей свертываемости крови.

При одновременном применении с флекаинидом возможно аддитивное кардиодепрессивное действие.

Флуоксетин ингибирует изофермент CYP2D6, что приводит к угнетению метаболизма пропранолола и его кумуляции и может усиливать кардиодепрессивное действие (в т.ч. брадикардию). Флуоксетин и, главным образом, его метаболиты характеризуются длительным T 1/2 , поэтому вероятность лекарственного взаимодействия сохраняется даже через несколько дней после отмены флуоксетина.

Хинидин ингибирует изофермент CYP2D6, что приводит к угнетению метаболизма пропранолола, при этом уменьшается его клиренс. Возможны усиление бета-адреноблокирующего действия, ортостатическая гипотензия.

При одновременном применении в плазме крови повышаются концентрации пропранолола, хлорпромазина, тиоридазина. Возможно резкое уменьшение АД.

Циметидин ингибирует активность микросомальных ферментов печени (в т.ч. изофермента CYP2D6), это приводит к угнетению метаболизма пропранолола и его кумуляции: наблюдается усиление отрицательного инотропного действия и развитие кардиодепрессивного действия.

При одновременном применении усиливается гипертензивное действие эпинефрина, возникает риск развития тяжелых угрожающих жизни гипертензивных реакций и брадикардии. Уменьшается бронхорасширяющее действие симпатомиметиков (эпинефрина, эфедрина).

При одновременном применении описаны случаи уменьшения эффективности эрготамина.

Имеются сообщения об изменении гемодинамических эффектов пропранолола при одновременном применении с этанолом.

Особые указания

C осторожностью применять у пациентов с бронхиальной астмой, ХОБЛ, при бронхите, декомпенсированной сердечной недостаточности, сахарном диабете, при почечной и/или печеночной недостаточности, гипертиреозе, депрессии, миастении, псориазе, окклюзионных заболеваниях периферических сосудов, при беременности, в период лактации, у пациентов пожилого возраста, у детей (эффективность и безопасность не определены).

С осторожностью у новорожденных и грудных детей: сердечно-сосудистые заболевания, сердечная недостаточность; сахарный диабет; респираторные заболевания; псориаз; РНАСЕ-синдром; гиперкалиемия; аллергические реакции в анамнезе.

В период лечения возможно обострение псориаза.

При феохромоцитоме пропранолол можно применять только после приема альфа-адреноблокатора.

После продолжительного курса лечения пропранолол следует отменять постепенно, под наблюдением врача.

На фоне лечения пропранололом следует избегать в/в введения верапамила, дилтиазема. За несколько дней перед проведением наркоза необходимо прекратить прием пропранолола или подобрать средство для наркоза с минимальным отрицательным инотропным действием.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

У пациентов, деятельность которых требует повышенного внимания, вопрос о применении пропранолола амбулаторно следует решать только после оценки индивидуальной реакции пациента.

Беременность и лактация

Применение пропранолола при беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. При необходимости применения в этот период необходимо тщательное наблюдение за состоянием плода, за 48-72 ч до родов пропранолол следует отменить.

Следует иметь в виду, что возможно негативное влияние на плод: внутриутробная задержка роста, гипогликемия, брадикардия.

Пропранолол выделяется с грудным молоком. При необходимости применения в период лактации следует установить врачебное наблюдение за ребенком или прекратить грудное вскармливание.

Применение в детском возрасте

C осторожностью применять у детей (эффективность и безопасность не определены).

При нарушениях функции почек

C осторожностью применять у пациентов при почечной недостаточности.

При нарушениях функции печени

C осторожностью применять у пациентов при печеночной недостаточности.

Применение в пожилом возрасте

C осторожностью применять у пациентов пожилого возраста.

Фармакологическое действие

Неселективный бета-адреноблокатор. Оказывает антигипертензивное, антиангинальное и антиаритмическое действие. Вследствие блокады бета-адренорецепторов уменьшает стимулированное катехоламинами образование цАМФ из АТФ, в результате этого снижает внутриклеточное поступление ионов кальция, оказывает отрицательное хроно-, дромо-, батмо- и инотропное действие (уменьшает ЧСС, угнетает проводимость и возбудимость, снижает сократимость миокарда). В начале применения β-адреноблокаторов ОПСС в первые 24 ч увеличивается (в результате реципрокного возрастания активности α-адренорецепторов и устранения стимуляции β 2 -адренорецепторов сосудов скелетной мускулатуры), но через 1-3 сут возвращается к исходному, а при длительном применении снижается.

Способность предупреждать развитие головной боли сосудистого генеза обусловлена уменьшением выраженности расширения церебральных артерий вследствие бета-адреноблокады сосудистых рецепторов, ингибированием вызываемых катехоламинами агрегации тромбоцитов и липолиза, снижением адгезивности тромбоцитов, предотвращением активации факторов свертывания крови во время высвобождения адреналина, стимуляцией поступления кислорода в ткани и уменьшением секреции ренина.

Фармакокинетика

После приема внутрь абсорбируется около 90% принятой дозы, но биодоступность низкая вследствие метаболизма при "первом прохождении" через печень. C max в плазме крови достигается через 1-1.5 ч. Связывание с белками 93%. T 1/2 составляет 3-5 ч. Выводится почками преимущественно в виде метаболитов, в неизмененном виде - менее 1%.

Показания

Режим дозирования

Индивидуальный. При приеме внутрь начальная доза составляет 20 мг, разовая доза - 40-80 мг, частота приема - 2-3 раза/сут.

Побочное действие

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: повышенная утомляемость, слабость, головокружение, головная боль, сонливость или бессонница, яркие сновидения, депрессия, беспокойство, спутанность сознания, галлюцинации, тремор, нервозность, беспокойство.

Со стороны органов чувств: уменьшение секреции слезной жидкости (сухость и болезненность глаз).

Со стороны сердечно-сосудистой системы: синусовая брадикардия, AV-блокада (вплоть до развития полной поперечной блокады и остановки сердца), аритмии, развитие (усугубление) хронической сердечной недостаточности, снижение АД, ортостатическая гипотензия, проявление ангиоспазма (усиление нарушения периферического кровообращения, похолодание нижних конечностей, синдром Рейно), боль в груди.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, дискомфорт в эпигастральной области, запор или диарея, нарушения функции печени (темная моча, желтушность склер или кожи, холестаз), изменения вкуса, повышение активности печеночных трансаминаз, ЛДГ.

Со стороны дыхательной системы: заложенность носа, бронхоспазм.

Со стороны эндокринной системы: изменение концентрации глюкозы крови (гипо- или гипергликемия).

Со стороны системы кроветворения: тромбоцитопения (необычные кровотечения и кровоизлияния), лейкопения.

Аллергические реакции: зуд, кожная сыпь, крапивница.

Противопоказания к применению

AV-блокада II и III степени, синоатриальная блокада, брадикардия (ЧСС менее 55 уд./мин), СССУ, артериальная гипотензия (систолическое АД менее 90 мм рт.ст., особенно при инфаркте миокарда), хроническая сердечная недостаточность IIБ-III стадии, острая сердечная недостаточность, кардиогенный шок, повышенная чувствительность к пропранололу.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение у детей

C осторожностью применять у детей (эффективность и безопасность не определены).

Лекарственное взаимодействие

Пропранолол не влияет на фармакокинетику верапамила.

При одновременном применении описаны случаи повышения концентрации варфарина и фениндиона в плазме крови.

При одновременном применении описаны случаи повышения концентрации имипрамина в плазме крови.

При одновременном применении с индометацином, напроксеном, пироксикамом, ацетилсалициловой кислотой возможно уменьшение антигипертензивного действия пропранолола.

При одновременном применении с кетансерином возможно развитие аддитивного гипотензивного эффекта.

При одновременном применении с клонидином усиливается антигипертензивное действие.

При одновременном применении с кофеином возможно уменьшение эффективности пропранолола.

При одновременном применении с лития карбонатом описан случай развития брадикардии.

При одновременном применении с прениламином увеличивается интервал QT.

При одновременном применении с флекаинидом возможно аддитивное кардиодепрессивное действие.

При одновременном применении описаны случаи уменьшения эффективности эрготамина.

Применение при нарушениях функции печени

C осторожностью применять у пациентов при печеночной недостаточности.

Применение при нарушениях функции почек

C осторожностью применять у пациентов при почечной недостаточности.

Применение у пожилых пациентов

C осторожностью применять у пациентов пожилого возраста.

Особые указания

В период лечения возможно обострение псориаза.

При феохромоцитоме пропранолол можно применять только после приема альфа-адреноблокатора.

После продолжительного курса лечения пропранолол следует отменять постепенно, под наблюдением врача.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Анаприлин – это бета-адреноблокатор неселективного типа, эффективно блокирующий адренорецепторы.

Он может уменьшить частоту и силу сердечных сокращений, может понизить величину сердечного выброса и сократительную способность миокарда. Также он, ввиду своего действия, может понизить потребность миокарда в кислороде и снизить артериальное давление.

На этой странице вы найдете всю информацию о Анаприлин: полную инструкцию по применению к данному лекарственному средству, средние цены в аптеках, полные и неполные аналоги препарата, а так же отзывы людей которые уже применяли Анаприлин. Хотите оставить свое мнение? Пожалуйста, пишите в комментарии.

Клинико-фармакологическая группа

Неселективный бета-адреноблокатор.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту врача.

Цены

Сколько стоит Анаприлин? Средняя цена в аптеках находится на уровне 20 рублей.

Форма выпуска и состав

Анаприлин выпускается в нескольких лекарственных формах.

Таблетки 10, 20 и 40 мг.
Инъекции представлены в виде 0,25% раствора по 1 мл в ампуле.
Глазные капли Анаприлин в концентрации 1%. Применяются как средство нормализации внутриглазного давления.

Фармакологический эффект

Анаприлин – это неселективный бета-адреноблокатор, действующий на бета-1 и бета-2-рецепторы. Средство обладает антиаритмическим, гипотензивным, антиангинальным действием. Согласно инструкции к Анаприлину, препарат замедляет ЧСС, снижает автоматизм синусового узла, сократимость миокарда, тормозит AV проводимость, уменьшает потребность миокарда в кислороде.

Помимо этого, лекарственное средство понижает возбудимость кардиомиоцитов, производит мембраностабилизирующий эффект и снижает возникновение эктопических очагов. Анаприлин оказывает гипотензивное воздействие, которое становится стабильным к концу второй недели лечения препаратом. Также способствует повышению тонуса бронхов.

Для чего применяют Анаприлин?

Применение Анаприлина эффективно при лечении , напряжения и нестабильной стенокардии, синусовой и наджелудочковой , тахисистолической форме мерцания предсердий, эссенциальном треморе, желудочковой и наджелудочковой экстрасистолиях, алкогольной абстиненции (особенно при ажитации и дрожании), тревожности, феохроцитоме (в качестве вспомогательного лечения), диффузно-токсического зоба, тиреотоксического криза.

При ишемической болезни сердца прием препарата уменьшает количество приступов стенокардии, увеличивает резистентность к физической нагрузке. Особенно эффективен при сопутствующей артериальной гипертензии, . Также целесообразно применение лекарственного средства для профилактики мигрени.

Противопоказания

тяжелой сердечной недостаточности;
вариантной стенокардии;
бронхиальной астме и склонности к бронхоспазмам;
кардиогенных шоках;
низком давлении;
синоатриальной и АВ -блокадах второй-третьей степени;
частоте сердечных сокращений не менее, чем 50 ударов в минуту;
синдроме слабости синусовых узлов;
после инфаркта миокарда в течении нескольких дней;
нарушенном кровообращении в периферической артерии;
гиперчувствительности.

Принимать лекарственный препарат необходимо с осторожностью пациентам с:

псориазом (кожное заболевание);
спастическим колитом;
мышечной слабостью;
пациентам старшим за 50 лет;
сахарным диабетом и склонностью к гипогликемии;
хроническими болезнями бронхов и легких;
нарушенной печеночной и почечной функций;
беременным женщинам и в период кормления грудью.

Применение при беременности и лактации

Инструкция по применению Анаприлин

В инструкции по применению указано, что для взрослых при приеме внутрь начальная доза Анаприлин составляет 20 мг, разовая доза – 40-80 мг, частота приема – 2-3 раза/сут.

В/в струйно медленно – начальная доза 1 мг; затем через 2 мин вводят ту же дозу повторно. При отсутствии эффекта возможны повторные введения.

Максимальные дозы: при приеме внутрь – 320 мг/сут; при повторных введениях в/в струйно суммарная доза – 10 мг (под контролем АД и ЭКГ).

Схема титрования дозы: по 1 мг/кг/сут в течение 1-й недели; по 2 мг/кг/сут в течение 2-й недели; с 3-й недели – по 3 мг/кг/сут. Когда титрование дозы завершено, количество вводимого препарата корректируют в зависимости от массы тела ребенка. Клинический контроль состояния ребенка и коррекцию дозы следует проводить не реже 1 раза в месяц. В первый день лечения и в дни увеличения дозы ребенок должен находиться в медицинском учреждении под наблюдением лечащего врача в течение 2 ч после введения препарата. Необходимо измерять ЧСС и оценивать общее состояние ребенка не реже чем через каждые 60 мин в течение первых 2 ч после введения препарата.

Продолжительность лечения составляет 6 мес. Прекращение приема препарата не требует постепенного снижения дозы. В случае рецидива заболевания после завершения терапии лечение может быть проведено повторно при наличии удовлетворительной реакции.

Побочные эффекты

Лекарственное средство хорошо переносится. Но в некоторых случаях применение Анаприлина может вызывать нежелательные побочные эффекты, среди которых:

органы чувств: уменьшение секреции слезной жидкости (сухость глаз), кератоконъюнктивит, нарушение остроты зрения;
кожные покровы: псориазоподобные кожные реакции, обострение течения псориаза, алопеция, усиление потоотделения, гиперемия кожи, экзантема;
система пищеварения: тошнота, рвота, диарея/запор, сухость во рту, нарушение функции печени, изменение вкуса, появление болей в эпигастральной области;
дыхательная система: заложенность носа, ринит, бронхоспазм, одышка, ларингоспазм;
обмен веществ: гипогликемия (у пациентов с сахарным диабетом 2 типа);
репродуктивная система: снижение потенции, снижение либидо;
эндокринная система: снижение функции щитовидной железы;
аллергические реакции: зуд, сыпь на коже;
влияние на плод: внутриутробная задержка роста, брадикардия, гипогликемия;
лабораторные показатели: повышение билирубина, агранулоцитоз;
сердечно-сосудистая система: атриовентрикулярная блокада, сердцебиение, аритмии, ортостатическая гипотензия, спазм периферических артерий, синусовая брадикардия, сердечная недостаточность, нарушение проводимости миокарда, снижение артериального давления (АД), боль в груди, похолодание конечностей;
нервная система: в редких случаях – бессонница/сонливость, астенический синдром, возбуждение, парестезии, слабость, кратковременная потеря памяти или спутанность сознания, тремор, головная боль, депрессия, повышенная утомляемость, головокружение, галлюцинации, снижение способности к быстрым двигательным и психическим реакциям;
прочие: боль в спине и суставах, в грудной клетке, мышечная слабость, тромбоцитопения, лейкопения.

Передозировка

Снижение кровотока в конечностях;
Изменение сердечного ритма;
Спазм бронхов;
Стойкое понижение артериального давления;
Сердечная недостаточность;
Развитие шокового состояния;
Развитие судорог.

При возникновении перечисленных симптомов следует срочно провести отмену Анаприлина, провести промывание желудка с последующим применением активированного угля в расчете 1 таблетка на каждые 10 кг массы тела и обратиться за помощью к специалистам.

Особые указания

При приеме внутрь Анаприлин быстро всасывается и выводится из организма. Полувыведение препарата проходит за 3–5 часов, а при длительном применении – за 12 часов (90% средства выводится почками как метаболиты, в неизменном виде остается около 1%).
Применение Анаприлина одновременно с гипогликемическими средствами назначают только под строгим контролем врача (во избежание развития гипогликемии).
Больным сахарным диабетом назначение препарата проводят под контролем содержания глюкозы в крови.
Резкая отмена препарата может ухудшить толерантность к физической нагрузке и повысить риск развития ишемии миокарда, поэтому прекращать прием препарата следует постепенно и под наблюдением лечащего врача.

Прием препарата может оказывать влияние на способность к концентрации внимания и скорость двигательных реакций, поэтому во время лечения следует принимать меры предосторожности при работе с потенциально опасными механизмами, а также при вождении автотранспорта.

Лекарственное взаимодействие

Вот некоторые примеры подобного взаимодействия:

Препарат может усиливать эффекты бупивакаина и лидокаина.
Если употреблять препарат с карбонатом лития, может развиться брадикардия.
При употреблении с морфином, может усилиться угнетающее действие на всю центральную нервную систему, которое обычно вызывает морфин.
Если употреблять лекарство с амидотризоатом натрия, то может развиться тяжёлая артериальная гипотензия.
Есть ряд изменений, которые происходят при единовременном применении препарата с верапамилом, в частности, возможны диспноэ, брадикардия, артериальная гипотензия и так далее.
При употреблении с галоперидолом имеется небольшая вероятность развития тяжёлой артериальной гипотензии.
Если употреблять препарат с амиодароном, возможно проявление брадикардии, асистолии, фибрилляции желудочков и гипотензии.
При употреблении с дилтиаземом, препарат повышает свою концентрацию в крови, что ведёт к угнетающему воздействию на сердце больного.
При применении с фениндионом и варфарином, препарат может повысить их концентрацию.
Когда препарат применяется с клонидином, усиливается антигипертензивное действие.
Действие гипогликемических средств усиливается, отчего повышается риск развития гипогликемии.
При применении с препаратами дигиталиса может развиться выраженная брадикардия.
Если употреблять лекарство вместе со средствами, предназначенными для ингаляционного наркоза, можно повысить риск угнетения функции миокарда и/или прогрессирования артериальной гипотензии.
Если применять лекарство с кетансерином, может произойти развитие гипотензивного эффекта аддитивного типа.
Если употреблять препарат с имипрамином, повышается концентрация последнего в плазме крови.
Когда анаприлин употребляется с пропафеноном, то концентрация активного вещества анаприлина в крови заметно увеличивается.
Если употреблять средство с препаратами антигипертензивного свойства, повышается риск развития брадикардии, либо гипотензии артериального типа.

Похожие статьи: