Фуросемид курс. Побочное действие фуросемида на сердце и мышцы

Диуретик

Действующее вещество

Форма выпуска, состав и упаковка

50 шт. - упаковки ячейковые контурные.

Фармакологическое действие

"Петлевой" диуретик; вызывает быстро наступающий, сильный и кратковременный диурез. Блокирует реабсорбцию ионов натрия и хлора как в проксимальных, так и в дистальных участках почечных канальцев и в толстом сегменте восходящей части петли Гентле. Фуросемид оказывает выраженное диуретическое, натрийуретическое и хлоруретическое действия. Вследствие увеличения выделения ионов натрия происходит вторичное (опосредованное осмотически связанной водой) усиленное выведение воды и увеличение секреции ионов калия в дистальной части почечного канальца. Одновременно увеличивается выведение ионов кальция и магния. Обладает вторичными эффектами, обусловленными высвобождением внутрипочечных медиаторов и перераспределением внутрипочечного кровотока. На фоне курсового лечения не происходит ослабление эффекта.

При сердечной недостаточности фуросемид быстро снижает преднагрузку (за счет расширения вен), уменьшает давление в легочной артерии и давление наполнения левого желудочка. Оказывает антигипертензивное действие вследствие увеличения выведения хлористого натрия и снижения реакции гладкой мускулатуры сосудов на вазоконстрикторные воздействия и в результате уменьшения объема циркулирующей крови.

После приема внутрь 40 мг фуросемида диуретический эффект начинается в течение 60 мин и продолжается около 3-6 ч (при сниженной функции почек - до 8 ч). В период действия выведение ионов натрия значительно возрастает, однако после его прекращения скорость выведения уменьшается ниже исходного уровня (синдром «рикошета», или «отмены»). Феномен обусловлен резкой активацией ренин-ангиотензин-альдостероновой системы и других антинатрийуретических нейрогуморальных звеньев регуляции в ответ на массивный диурез; стимулирует аргинин-вазопрессивную и симпатическую системы. Уменьшает уровень предсердного натрийуретического фактора в крови, вызывает вазоконстрикцию. Вследствие синдрома «рикошета» при приеме 1 раз/сут может не вызвать существенного влияния на суточное выделение ионов натрия и артериального давления.

Фармакокинетика

Абсорбция высокая, C max отмечается в плазме крови при приеме внутрь через 1 ч.

Биодоступность - 60-70%. Относительный V d - 0.2 л/кг. Связывание с белками плазмы крови - 98%. Проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком. Метаболизируется в печени с образованием 4-хлор-5-сульфамоилантраниловой кислоты. Секретируется в просвет почечных канальцев через существующую в проксимальном отделе нефрона систему транспорта анионов. Выводится преимущественно (88%) почками в неизмененном виде и в виде метаболитов; остальная часть - кишечником. T 1/2 - 1-1.5 ч.

Особенности фармакокинетики у отдельных групп больных

При почечной недостаточности выведение фуросемида замедляется, а T 1/2 увеличивается; при выраженной почечной недостаточности конечный T 1/2 может увеличиваться до 24 ч.

При нефротическом синдроме снижение плазменных концентраций протеинов приводит к повышению концентраций несвязанного фуросемида (его свободной фракции) в связи с чем, возрастает риск развития ототоксического действия. С другой стороны,

диуретическое действие фуросемида у этих пациентов может быть уменьшено из-за связывания фуросемида с , находящимся в канальцах, и снижения канальцевой секреции фуросемида.

При гемодиализе, перитонеальном диализе и постоянном амбулаторном перитонеальном диализе фуросемид выводится незначительно.

При печеночной недостаточности T 1/2 фуросемида увеличивается на 30-90% главным образом вследствие увеличения относительного объема распределения. Фармакокинетические показатели у этой категории пациентов могут сильно варьировать.

При сердечной недостаточности, тяжелой артериальной гипертензии и у пациентов пожилого возраста выведение фуросемида замедляется вследствие снижения функции почек.

Показания

Отечный синдром:

— при хронической сердечной недостаточности;

— при хронической почечной недостаточности;

— при нефротическом синдроме (при нефротическом синдроме на первом плане стоит лечение основного заболевания);

— при заболеваниях печени;

— артериальная гипертензия.

Противопоказания

— острая почечная недостаточность с анурией;

— тяжелая печеночная недостаточность, "печеночная" кома и прекома;

— острый гломерулонефрит, резко выраженные нарушения оттока мочи любой этиологии (включая одностороннее поражение мочевыводящих путей), гиперурикемия;

— декомпенсированный митральный или аортальный стеноз, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, повышение центрального венозного давления (свыше 10 мм рт.ст.);

— нарушение водно-электролитного обмена (гиповолемия, выраженная гипонатриемия и гипокалиемия, гипохлоремия, гипокальциемия, гипомагниемия);

— дигиталисная интоксикация;

— беременность;

— период лактации;

— возраст до 3 лет (твердая лекарственная форма);

— непереносимость лактозы, недостаточность лактазы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции (из-за наличия в составе препарата лактозы моногидрата);

— аллергия на пшеницу (не целиакия);

— повышеная чувствительность к активному веществу и к любому из компонентов препарата.

У пациентов с аллергией на сульфонамиды (сульфаниламидные средства или препараты сульфонилмочевины) может иметься перекрестная аллергия на фуросемид.

С осторожностью

Артериальная гипотензия, состояния, при которых чрезмерное снижение артериального давления является особенно опасным (стенозирующие поражения коронарных и/или мозговых артерий), при остром инфаркте миокарда (увеличивается риск развития кардиогенного шока), при латентном или манифестированном сахарном диабете (снижение толерантности к ), подагре, при гепаторенальном синдроме, при гипопротеинемии (риск развития ототоксичности), при нарушении оттока мочи (доброкачественная гиперплазия предстательной железы, сужение мочеиспускательного канала или гидронефроз), при снижении слуха, панкреатите, диарее, при желудочковой аритмии в анамнезе, при системной красной волчанке.

Дозировка

Таблетки следует принимать натощак, не разжевывая и запивая достаточным количеством жидкости. При назначении Фуросемида рекомендуется использовать его наименьшие дозы, достаточные для достижения необходимого эффекта. Максимальная суточная доза для взрослых составляет 1500 мг. Начальная разовая доза у детей определяется из расчета 1-2 мг/кг массы тела/сут с возможным увеличением дозы до максимальной 6 мг/кг/сут, при условии приема препарата не чаще, чем через 6 ч. Продолжительность лечения определяется врачом индивидуально в зависимости от показаний.

Режим дозирования у взрослых

Отечный синдром при хронической сердечной недостаточности

Начальная доза составляет 20-80 мг/сут. Необходимая доза подбирается в зависимости от диуретического ответа. Рекомендуется делить суточную дозу на 2-3 приема.

У

Артериальная гипертензия

Фуросемид Софарма может использоваться в монотерапии или в сочетании с другими гипотензивными средствами. Обычной поддерживающей дозой является доза 20-40 мг/сут. При добавлении фуросемида к уже назначенным лекарственным средствам, их доза должна быть уменьшена в 2 раза. При артериальной гипертензии в сочетании с хронической почечной недостаточностью может потребоваться применение более высоких доз препарата.

Побочные действия

Со стороны сердечно-сосудистой системы: выраженное снижение АД, коллапс, тахикардия, аритмии, склонность к тромбозам, снижение объема циркулирующей крови.

Со стороны центральной нервной системы: головокружение, головная боль, мышечная слабость, судороги икроножных мышц (тетания), парестезии, апатия, адинамия, слабость, вялость, сонливость, спутанность сознания.

Со стороны органов чувств: нарушение зрения и слуха, шум в ушах.

Со стороны пищеварительной системы: анорексия, сухость слизистой оболочки полости рта, жажда, тошнота, рвота, диарея, запор, холестатическая желтуха, панкреатит (обострение), печеночная энцефалопатия.

Со стороны мочеполовой системы: олигурия, острая задержка мочи (у больных с доброкачественной гиперплазией предстательной железы), интерстициальный нефрит, гематурия, снижение потенции.

Со стороны эндокринной системы: снижение толлерантности к глюкозе, манифестация латентнопротекающего сахарного диабета.

Аллергические реакции: пурпура, крапивница, эксфолиативный дерматит, мультиформная экссудативная эритема, васкулит, некротизирующий ангиит, кожный зуд, озноб, лихорадка, фотосенсибилизация, анафилактический шок, синдром Стивенса-Джонсона, буллезный пемфигоит, токсический эпидермальный некролиз.

Со стороны органов кроветворения: лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, апластическая анемия, эозинофилия.

Со стороны водно-электролитного обмена: гиповолемия, дигидратация (риск развития тромбоза и тромбоэмболии), гипокалиемия, гипонатриемия, гипохлоремия, гипокальциемия, гипомагниемия, метаболический алкалоз.

Лабораторные показатели: гипергликемия, гипертриглицеридемия, гиперхолестеринемия, гиперурикемия, глюкозурия, гиперкальциурия, повышение активности печеночных трансаминаз, эозинофилия.

Передозировка

Симптомы: выраженное снижение АД, коллапс, шок, гиповолемия, дегидратация, гемоконцентрация, аритмии (в т.ч. AV- блокада, фибрилляция желудочков), острая почечная недостаточность с анурией, тромбоз, тромбоэмболия, сонливость, спутанность сознания, вялый паралич, апатия.

Лечение: коррекция водно-электролитного баланса и кислотно-основного состояния, восполнение объема циркулирующей крови, промывание желудка, прием активированного угля, симптоматическое лечение. Специфического антидота нет.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с и фенитоином уменьшается действие фуросемида.

Повышает концентрацию и риск развития нефро- и ототоксического действия цефалоспоринов, хлорамфеникола, этакриновой кислоты, цисплатина, амфотерицина В (вследствие конкурентного почечного выведения).

При одновременном применении аминогликозидов с фуросемидом происходит замедление выведения аминогликозидов и увеличение риска развития их ототоксического и нефротоксического действия. По этой причине следует избегать использования этой комбинации препаратов за исключением случаев, когда это необходимо по жизненным показаниям, причем в этом случае требуется коррекция (уменьшение) поддерживающих доз аминогликозидов.

Повышает эффективность диазоксида и теофиллина, снижает - гипогликемических средств, аллопуринола.

Лекарственные средства блокирующие канальцевую секрецию повышают концентрацию фуросемида в сыворотке крови. Лекарственные средства с нефротоксическим действием — при сочетании с фуросемидом увеличивается риск развития их нефротоксического действия.

ГКС и карбеноксолон при сочетании с фуросемидом увеличивают риск развития гипокалиемии.

При одновременном применении с сердечными гликозидами возрастает риск развития дигиталисной интоксикации на фоне водно-электролитных нарушений (гипокалиемии или гипомагниемии).

Усиливает нервномышечную блокаду деполяризующих миорелаксантов (суксаметоний) и ослабляет действие недеполяризующих миорелаксантов (тубокурарин).

НПВП (включая индометацин и ) в комбинации с фуросемидом могут вызвать временное снижение клиренса креатинина и повышение сывороточного содержания калия и уменьшить диуретическое и антигипертензивное действие фуросемида. У пациентов с гиповолемией и дегидратацией (в том числе на фоне приема фуросемида) НПВП могут вызвать развитие острой почечной недостаточности. Фуросемид может усиливать токсическое действие салицилатов (вследствие конкурентного почечного выведения).

Сукральфат уменьшает всасывание фуросемида и ослабляет его эффект (эти препараты должны приниматься с интервалом не менее 2 ч).

Комбинированное применение с карбамазепином может увеличить риск гипонартиемии.

Антигипертензивные средства, диуретики или другие средства, способные снижать АД, при сочетании с фуросемидом могут привести к более выраженному антигипертензивному действию.

Назначение ингибиторов АПФ пациентам, предварительно получавшим лечение фуросемидом, может привести к чрезмерному снижению артериального давления с ухудшением функции почек, а в отдельных случаях к развитию острой почечной недостаточности, поэтому за три дня до начала лечения ингибиторами АИФ или повышения их дозы рекомендуется отмена фуросемида, либо снижение его дозы.

Пробенецид, метотрексат и другие лекарственные препараты, которые как и фуросемид, секретируются в почечных канальцах, могут уменьшить действие фуросемида (одинаковый путь почечной секреции), с другой стороны, фуросемид может приводить к снижению выведения почками этих лекарственных средств.

Соли лития - под влиянием фуросемида снижается экскреция лития, за счет чего повышается сывороточная концентрация лития и возрастает риск развития токсического действия лития, включая его повреждающее воздействие на сердце и нервную систему. Поэтому при использовании этой комбинации требуется контроль сывороточных концентраций лития.

Одновременный прием циклоспорина А и фуросемида увеличивает риск развития подагрического артрита вследствие гиперурикемии, вызываемой фуросемидом и нарушения циклоспорином выведения уратов ночками.

Прессорные амины (эпинефрин, норэпинефрин) и фуросемид взаимно снижают эффективность.

Рентгеноконтрастные вещества - у пациентов с высоким риском развития нефропатии на введение рентгеноконтрастных препаратов, получавших фуросемид, наблюдалась более высокая частота развития нарушений функции почек по сравнению с пациентами с высоким риском развития нефропатии на введение рентгеноконтрастных препаратов, которые получали только внутривенную гидратацию перед введением рентгеноконтрастного препарата.

Особые указания

Перед началом терапии препаратом Фуросемид Софарма следует исключить наличие выраженных нарушений оттока мочи, пациенты с частичным нарушением оттока мочи, нуждаются в тщательном наблюдении. На фоне курсового лечения необходимо периодически контролировать АД, содержание электролитов плазмы крови (в т.ч. ионов натрия, кальция, калия, магния), кислотно-основного состояния, остаточного азота, креатинина, мочевой кислоты, функции печени и проводить, при необходимости, соответствующую коррекцию лечения.

Применение фуросемида замедляет выведение мочевой кислоты, что может спровоцировать обострение течения подагры.

Пациенты с повышенной чувствительностью к сульфонамидам и производным сульфонилмочевины могут иметь перекрестную чувствительность к фуросемиду.

Больным, получающим высокие дозы фуросемида, во избежании развития гипонатриемии и метаболического алкалоза нецелесообразно ограничивать потребление поваренной соли. Для профилактики гипокалиемии рекомендуется одновременное назначение препаратов калия и калийсберегающих диуретиков, а также придерживаться диеты, богатой калием. Подбор режима дозирования больным с асцитом на фоне цирроза печени нужно проводить в стационарных условиях (нарушения водно-электролитного баланса могут повлечь развитие печеночной комы). Данной категории больных показан регулярный контроль за содержанием электролитов плазмы.

При появлении или усилении азотемии и олигурии у больных с тяжелыми прогрессирующими заболеваниями почек рекомендуется приостановить лечение.

У больных с сахарным диабетом или со сниженной толерантностью к глюкозе требуется периодический контроль за уровнем концентрации глюкозы в крови и моче.

У больных в бессознательном состоянии, с доброкачественной гиперплазией предстательной железы, сужением мочеточников или гидронефрозом необходим контроль за мочеотделением в связи с возможностью острой задержки мочи.

Препарат содержит лактозы моногидрат, поэтому пациенты с редкими наследственными проблемами непереносимости галактозы, дефицитом лактазы lapp или мальабсорбцией глюкозо-галактозы, не должны принимать это лекарственное средство.

В состав препарата входит крахмал пшеничный в количестве, которое является безопасным для применения у пациентов с целиакией (глютеновой энтеропатией).

Пациентам с аллергией на пшеницу (отличной от целиакии) не следует применять этот препарат.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения препаратом Фуросемид Софарма следует избегать занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций (управление автотранспортом и работы с механизмами).

Беременность и лактация

Фуросемид проникает через плацентарный барьер, поэтому он не должен назначаться при беременности. При необходимости назначения препарата Фуросемид Софарма при беременности, следует оценить соотношение пользы применения препарата для матери к риску для плода. Выделяется с грудным молоком. При необходимости лечения препаратом, грудное вскармливание необходимо прекратить.

Применение в детском возрасте

Противопоказан детям до 3 лет.

При нарушениях функции почек

Отечный синдром при хронической почечной недостаточности

У пациентов с хронической почечной недостаточностью требуется тщательный подбор дозы, путем ее постепенного повышения с тем, чтобы потеря жидкости происходила постепенно (в начале лечения возможна потеря жидкости приблизительно до 2 кг массы тела/сут). Рекомендованная начальная доза - 40-80 мг/сут. Необходимая доза подбирается в зависимости от диуретического ответа. Вся суточная доза должна приниматься однократно или делиться на два приема. У пациентов, находящихся на гемодиализе, обычно поддерживающая доза составляет 250-1500 мг/сут.

Отеки при нефротическом синдроме

Начальная доза составляет 40-80 мг/сут. Необходимая доза подбирается в зависимости от диуретического ответа. Суточная доза может приниматься за один прием или делиться на несколько приемов.

При нарушениях функции печени

Отечный синдром при заболеваниях печени

Фуросемид назначается в дополнение к лечению антагонистами альдостерона в случае их недостаточной эффективности. Для предотвращения развития осложнений, таких как нарушение ортостатической регуляции кровообращения или нарушения электролитного или кислотно-щелочного состояния, требуется тщательный подбор дозы с тем, чтобы потеря жидкости происходила постепенно (в начале лечения возможна потеря жидкости приблизительно до 0.5 кг массы тела/сутки). Начальная доза составляет 20-80 мг/сут.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Срок годности - 5 лет. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

В сухом защищенном от света месте, при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте!

Фуросемид – это лекарственный препарат, обладающий мочегонным действием. Действие его обусловлено ингибированием всасывания ионов натрия в петлях нефронов. За счет высокой концентрации ионов в просвете канальца, наблюдается повышенное выделение жидкости, что приводит к ее потере вместе с мочой. Увеличивает потерю ионов магния и калия. Используется для симптоматического лечения различных отеков. Применяется при хронической сердечной недостаточности для уменьшения преднагрузки объемом на сердце. Фуросемид является препаратом неотложной помощи при прогрессирующем отеке тканей (особенно при отекании подслизистого слоя трахеи, что наблюдается при отеке Квинке).

1. Фармакологическое действие

Активное вещество Фуросемида оказывает отрицательное влияние на процесс обратного всасывания ионов натрия и кальция во время второй стадии мочеобразования. При этом, отрицательный эффект на обратное всасывание ионов калия и клубочковую фильтрацию мочи, практически не оказывается.

Фуросемид активен при любом изменении кислотно-основного равновесия, что позволяет применять его практически при любой патологии.

Кроме мочегонного эффекта, Фуросемид расширяет периферические сосуды, что приводит к снижению артериального давления.

После введения препарата в кровь, лечебный эффект наступает спустя 20 минут и продолжается на протяжении 3 часов, при приеме препарата в форме таблеток - спустя час и сохраняется в течение 4 часов.

Фуросемид активно связывается с плазменными белками крови, обезвреживается в печени и выводится в основном с помощью почек.

2. показания к применению

• , сопровождающийся повышением артериального давления;
• Явления застоя кровотока вследствие функциональной недостаточности сердца;
• Отек органов дыхательной системы;
• Отек головного мозга;
• Явления позднего токсикоза беременных;
• Отравление лекарственными препаратами из группы барбитуратов;
• Резкое и стойкое повышение артериального давления.

3. Способ применения

Фуросемид в форме таблеток:

Средняя доза препарата составляет 40 мг, при однократном применении в начале дня. При возникновении особой необходимости дозировка препарата может повышаться до 80-160 мг, но разделяется на несколько приемов в течение дня с интервалом 6 часов.

При тяжелой недостаточности функций почек дозировка препарата увеличивается до 240-320 мг в сутки и уменьшается до минимальной (интервалы между применением увеличивают до 1-2 дней) с наступлением положительных эффектов от лечения.

При хроническом повышении артериального давления () дозировка Фуросемида составляет 20-40 мг однократно в течение суток.

При хроническом повышении артериального давления в сочетании с функциональной недостаточностью сердца - до 80 мг однократно в течение суток.

Фуросемид в форме раствора для инъекций:

В этой форме Фуросемид назначается при невозможности его приема в форме таблеток, либо при необходимости достижения более быстрого лечебного эффекта. Допустимо введение препарата внутримышечно и внутривенно струйным методом. Внутривенное введение должно проводиться достаточно медленно, во избежание развития осложнений.

Дозировка препарата в обоих случаях составляет 20-60 мг и при необходимости может быть повышена до 120 мг. Инъекции производятся дважды в сутки.

Продолжительность лечения - от недели до получения стойкого лечебного эффекта, после чего пациенты переходят на прием Фуросемида в форме таблеток.

4. Побочные действия

• Нарушения пищеварительной системы (тошнота, рвота, расстройства стула);
  Нарушения мочевыделительной системы (воспаление почек с поражением соединительной ткани);
  Нарушение нервной системы (головокружение, стойкое угнетение настроения (депрессия), жажда, слабость в мышцах);
  Нарушение картины анализов крови и мочи (повышенное содержание мочевой кислоты в моче, повышенное содержание глюкозы и мочевой кислоты в крови).

При появлении описанных симптомов необходимо уменьшить дозу препарата вплоть до прекращения его применения.

5. Противопоказания

• Пониженное содержания кальция в крови;
• Механическая непроходимость мочевыводящих путей;
• Функциональная недостаточность печени и почек в тяжелой стадии;
• Печеночная кома;
• Повышенная чувствительность к препарату или его компонентам;
• Первая половина беременности и период лактации;
• Терминальная стадия почечной недостаточности;
• Индивидуальная непереносимость препарата и его компонентов.

6. При беременности и лактации

Применение препарата во время беременности допустимо только на поздних сроках исключительно на короткое время и в тех случаях, когда польза от лечения превышает риск развития осложнений.

Фуросемид хорошо проникает в грудное молоко и даже может прекратить процессы его образования, в связи с чем, во время применения Фуросемида рекомендуется отказаться от грудного вскармливания.

7. Взаимодействие с другими лекарственными средствами

• Одновременное применение с антибиотиками аминогликозидной группы (Гентамицин, Теобрамицин и подобные) и Цисплатином приводит к появлению побочных эффектов, связанных с деятельностью почек и нарушению деятельности слухового и вестибулярного аппаратов;
• Одновременное применение с антибиотиками группы Цефалоспорина, усиливается их токсическое действие на почки;
• При одновременном применении с препаратами, стимулирующими рецепторы адреналина и Цизапридом значительное понижение уровня калия;
• Одновременное применение с препаратами, понижающими артериальное давление, наблюдается усиление лечебного эффекта последних;
• Одновременное применение с препаратами, оказывающими расслабляющий эффект на мускулатуру, наблюдается усиление лечебного эффекта последних;
• Одновременное применение с противовоспалительными препаратами нестероидной природы, Колестирамином, Фенитоином и Колестиполом приводит к снижению мочегонного эффекта Фуросемида;
• Одновременное применение с Астемизолом и Соталолом значительно повышает риск развития аритмии;
• Одновременное применение с Карбамазепином приводит к понижению содержания натрия;
• Одновременное применение с Дигоксином, Дигитоксином и другими сердечными гликозидами, приводит к усилению токсичности последних;
• Одновременное применение с Пробенецидом приводит к увеличению периода выведения Фуросемида из организма;
• Одновременное применение с Теофиллином приводит к повышению концентрации в крови последнего.

8. Передозировка

Явления передозировки Фуросемида не описаны. Возможно значительное усиление побочных эффектов.

9. Форма выпуска

Таблетки, 40 мг - 10, 20, 25, 30, 40, 50, 60, 75, 90, 100, 120, 125, 150, 180, 200, 250, 300, 500, 3000, 5000, 7500 или 10000 шт.
Раствор, 20 мг/2 мл - амп. 5 или 10 шт; 10 мг/мл - 1 мл амп. 5 или 10 шт; 1% (20 мг/2 мл) - амп. 10 шт.

10. Условия хранения

Фуросемид следует хранить в сухом месте без доступа света и солнечных лучей.

11. Состав

1 мл раствора Фуросемида:

• фуросемид - 10 или 20 мг.

1 таблетка:

• фуросемид - 40 мг.

12. Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту лечащего врача.

Нашли ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl + Enter

* Инструкция по медицинскому применению к препарату Фуросемид опубликована в свободном переводе. ИМЕЮТСЯ ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ. ПЕРЕД ПРИМЕНЕНИЕМ НЕОБХОДИМО ПРОКОНСУЛЬТИРОВАТЬСЯ СО СПЕЦИАЛИСТОМ

Фото препарата

Латинское название: Furosemide

Код ATX: C03CA01

Действующее вещество: Фуросемид (Furosemide)

Производитель: Борисовский завод медицинских препаратов (Республика Беларусь), Новосибхимфарм, Дальхимфарм, Биохимик, Биннофарм ЗАО, Озон Фарм ООО (Россия), Mangalam Drugs & Organics Ltd, Ipca Laboratories (Индия)

Описание актуально на: 01.11.17

Фуросемид – медикаментозный диуретический препарат для снятия отечного синдрома. Данное средство усиливает выведение из организма воды, а также ионов магния и кальция.

Действующее вещество

Фуросемид (Furosemide).

Форма выпуска и состав

Выпускается в форме таблеток и раствора для внутримышечного и внутривенного введения.

Показания к применению

Основным показанием является отечный синдром различного происхождения. Средство показано при:

• нефротическом синдроме;
• хронической сердечной недостаточности второй и третьей степени;
• циррозе печени.

Примененяется при следующих патологических состояниях:

• отек легких;
• отек мозга;
• сердечная астма;
• эклампсия;
• гиперкальциемия;
• тяжелая артериальная гипертензия;
• некоторые формы гипертонического криза.

Вышеуказанный медикамент используют при проведении форсированного диуреза.

Противопоказания

Противопоказан при:

• остром гломерулонефрите;
• стенозе мочеиспускательного канала;
• гиперурикемии;
• обструкции мочевыводящих путей камнем;
• острой почечной недостаточности, сопровождающейся анурией;
• алкалозе;
• гипокалиемии;
• остром инфаркте миокарда;
• тяжелой печеночной недостаточности;
• диабетической коме;
• печеночной прекоме и коме;
• артериальной гипотензии;
• подагре;
• декомпенсированном аортальном и митральном стенозе;
• гипергликемической коме;
• гипертрофической обструктивной кардиомиопатии;
• высоком центральном венозном давлении;
• дигиталисной интоксикации;
• панкреатите;
• нарушении водно-электролитного обмена (гипомагниемия, гипокальциемия, гипонатриемия, гипохлоремия, гипокалиемия, гиповолемия);
• гиперчувствительности к препарату;
• в прекоматозных состояниях.

С особой осторожностью назначают женщинам в период беременности и грудного вскармливания, людям пожилого возраста, а также пациентам, страдающим выраженным атеросклерозом, гипопротеинемией, сахарным диабетом и гиперплазией предстательной железы.

Инструкция по применению Фуросемид (способ и дозировка)

Дозировка и форма препарата подбирается индивидуально в зависимости от показаний, тяжести болезни и возраста больного. При необходимости дозировка может корректироваться во время терапии.

Таблетки

Таблетки Фуросемид принимаются перорально в утреннее время перед завтраком.

Начальная дозировка для взрослых составляет 20-40 мг в сутки. При необходимости доза увеличивается до 80-160 мг в день, которые принимаются в 2-3 приема с интервалом в 6 часов. Максимальная суточная дозировка составляет 600 мг. После устранения отечности дозировка снижается и препарат принимается с интервалом в 1-2 дня.

Для лечения отечности при ХСН назначается 20-80 мг фуросемида в сутки. Рекомендованная доза делится на 2-3 приема с равным интервалом.

Для устранения отеков при ХПП начальная дозировка составляет 40-80 мг в день. Принимается препарат однократно или делится на 2 равноценных приема. В дальнейшем дозировка корректируется в зависимости от диуретического ответа. Поддерживающая терапия для пациентов, находящихся на гемодиализе составляет 250-1500 мг в день.

Для лечения артериальной гипертензии назначается по 20-40 мг в сутки. Для достижения максимального эффекта Фуросемид следует комбинировать с гипотензивными средствами.

При нефротическом синдроме назначается по 40-80 мг в сутки. В будущем дозировка корректируется в зависимости от реакции организма на проводимую терапию.

Начальная дозировка для детей составляет 1-2 мг на килограмм массы тела. Максимально допустимая доза равна 6 мг/кг.

Раствор для инъекций

При струйном внутривенном или внутримышечном введении препарата рекомендованная доза для взрослых пациентов составляет 20-40 мг в день. В редких случаях возможно повышение дозировки в 2 раза, которые вводятся дважды в сутки.

Побочные эффекты

Фуросемид может вызвать следующие побочные действия:

• Сердечно-сосудистая система: снижение артериального давления, аритмия, тахикардия, ортостатическая гипотензия, коллапс.
• Нервная система: сонливость, миастения, апатия, слабость, вялость, спутанность сознания, судороги икроножных мышц, головная боль, парестезии, адинамия.
• Органы чувств: нарушение слуха и зрения.
• Желудочно-кишечный тракт: сухость во рту, тошнота, обострение панкреатита, жажда, рвота, снижение аппетита, диарея или запор и холестатическая желтуха.
• Мочеполовая система: гематурия, интерстициальный нефрит, острая задержка мочи, снижение потенции.
• Кроветворная система: апластическая анемия, агранулоцитоз, лейкопения и тромбоцитопения.
• Водно-электролитный обмен: гипомагниемия, гипонатриемия, гиповолемия, метаболический алкалоз, гипокальциемия, гипохлоремия, гипокалиемия.
• Обмен веществ: гипергликемия, мышечная слабость, судороги, артериальная гипотензия, гиперурикемия и головокружение.
• Аллергические реакции: многоформная экссудативная эритема, фотосенсибилизация, кожный зуд, эксфолиативный дерматит, крапивница, васкулит, пурпура, лихорадка, озноб, некротизирующий ангиит и анафилактический шок.

Передозировка

В случае передозировки наблюдается выраженное снижение АД, коллапс, шок, гиповолемия, дегидратация, гемоконцентрация, аритмии, острая почечная недостаточность с анурией, тромбоз, тромбоэмболия, сонливость, спутанность сознания, вялый паралич, апатия.

Для лечения требуется нормализация водно-электролитного баланса и кислотно-основного состояния, восполнение объема циркулирующей крови, промывание желудка, прием активированного угля, симптоматическое лечение. Специфический антидот отсутствует.

Аналоги

Аналоги Фуросемид по коду АТХ: Лазикс, Фурон, Фуросемида раствор для инъекций, Фурсемид.

Не принимайте решение о замене препарата самостоятельно, проконсультируйтесь с врачом.

Фармакологическое действие

Активный компонент данного лекарства обладает диуретическим эффектом, способствуя усилению выведения из организма воды с ионами магния и кальция.

Применение Фуросемида при сердечной недостаточности приводит к быстрому уменьшению преднагрузки на сердце, вызванной расширением крупных вен.

Действие препарата после внутривенного введения наступает очень быстро – через пять-десять минут, а после перорального использования – через час. Длительность диуретического действия Фуросемида варьируется от двух до трех часов. При сниженной функции почек терапевтический эффект лекарства продолжается до восьми часов.

Особые указания

Перед началом лечения следует убедиться в нормальном функционировании мочевыводящей системы и в отсутствии нарушения оттока мочи.

Пациентам, проходящим лечение Фуросемидом, требуется проводить периодический контроль АД, мочевой кислоты, электролитов плазмы крови, креатинина, функций почек и печени, уровня глюкозы.

Во время приема препарата следует отказаться от управления транспортным средством и работы со сложными механизмами, требующими повышенной концентрации и скорости реакции.

Раствор Фуросемид для в/в или в/м введения нельзя смешивать в одном шприце с другими препаратами.

При беременности и грудном вскармливании

Фуросемид противопоказан во время беременности и грудного вскармливания.

В детском возрасте

Противопоказан детям в возрасте до 3 лет.

В пожилом возрасте

С осторожностью назначается пациентам преклонного возраста.

При нарушениях функции почек

Пациентам с хронической почечной недостаточностью требуется тщательный подбор дозировки препарата. Фуросемид противопоказан при остром гломерулонефрите и острой почечной недостаточности с анурией.

При нарушениях функции печени

С особой осторожностью назначается пациентам при тяжелом нарушении функций печени. Требуется подбор дозировки препарата. Фуросемид противопоказан пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью, при печеночной коме и прекоме.

Таблетки Фуросемид относятся к диуретикам быстрого действия, которые обладают мочегонным эффектом. Применяются при нарушениях кровообращения, отеках легких и мозга.

Показания и способ применения

Препарат Фуросемид назначается при следующих патологических состояниях:

• отек мозга и легких;
• отеки, обусловленные эклампсией или преэклампсией;
• застойные процессы в малом и большом кругу кровообращения, возникающие на фоне сердечной недостаточности;
• отравление барбитуратами;
• (в том числе и );
• цирроз печени.

Фуросемид нередко используют в комплексе с другими антигипертензивными препаратами, усиливая, таким образом, его действие.

Для взрослых начальная дозировка Фуросемида составляет 40 мг (это 1 таблетка). Если спустя 8 часов, желаемого диуретического эффекта не наступает, больному необходимо принять еще 2–3 таблетки (не более 120 мг). При отсутствии должного эффекта можно применить 160 мг Фуросемида за один раз. Для поддерживающего эффекта, суточная дозировка Фуросемида составляет 40 мг, в этом случае нельзя принимать более 80 мг препарата. Максимальная доза Фуросемида в течение суток не должна быть более 300 мг.

Что касаемо детей, то прием препарата рассчитывается в зависимости от веса ребенка (около двух мг на 1 кг в сутки).

Фармакологические свойства

Фуросемид является «петлевым» диуретиком. Фармакологические действия препарата характеризуются своей быстротой, кратковременностью и силой. Принимая препарат перорально, его действие начинается уже спустя 20 минут, а максимальная эффективность достигается через 60–120 минут. Продолжительность действия Фуросемида составляет от 3 до 6 часов.

Препарат производит угнетающий эффект на реабсорбцию ионов хлора и натрия, способствует увеличению магниевых, кальциевых и калиевых ионов. Оказывает натрийуретическое, диуретическое и хлоруретическое действие. Прием препарата при таком заболевании, как , уже спустя 20 минут после приема, снижает преднагрузку на сердце.

Ко второму часу после приема Фуросемида, происходит уменьшение количества циркулирующей крови и снижение тонуса сосудов, в это время препарат достигает своего максимального действия. А также снижается количество межклеточной жидкости. Фуросемид увеличивает выводимость хлорид натрия, что дает возможность говорить о его эффективном гипотензивном действии.

Фуросемид имеет высокую абсорбцию. Максимальное количество в крови достигается спустя 60 минут после принятия внутрь.

В каких случаях Фуросемид принимать нельзя?

Найти альтернативу этому препарату необходимо при следующих патологических состояниях:

• почечная недостаточность (тяжелая, острая);
• гломерулонефрит в острой форме;
• мочекаменная болезнь в тяжелых проявлениях (обструкция камнем);
• гипертрофический стеноз;
• повышенное венозное давление;
• прекоматозное состояние;
• дигиталисная интоксикация;
• дисбаланс водно-электролитного обмена;
• различные формы артериальной гипертензии;
• острая форма инфаркта миокарда;
• красная волчанка;
• стеноз уретры;
• панкреатит;
• почечная кома.

Проявить особую осторожность при лечении Фуросемидом необходимо при наличии таких заболеваний:

• гиперплазия предстательной железы (доброкачественного характера);
• атеросклероз церебральных сосудов;
• гипопротеинемия;
• (если при этом существует риск развития ишемии, связанной с недостаточным кровотоком);
• сахарный диабет;
• гепаторенальный синдром.

Недостаточная эффективность Фуросемида и проявление нежелательных эффектов наблюдается при наличии у пациента гипопротеинемии на фоне нефротического синдрома.

При наличии натриемии необходимо провести анализ уровня натрия до начала лечения, с последующим наблюдением в процессе терапии. Лечение с помощью диуретических препаратов может стать причиной развития . Пониженный уровень натрия в самом начале не имеет характерных проявлений. Поэтому контроль его концентрации следует проводить пациентам, находящимся в группе риска, а именно пожилым, больным циррозом печени и крайним истощением организма (кахексией).

«Петлевые» диуретики способны снижать уровень калия, провоцируя . Поэтому пациентам, которые относятся к группе риска, необходимо постоянно находиться на контроле. К таким пациентам относятся пожилые люди, больные асцитом или циррозом и больные сердечной недостаточностью.

При приеме Фуросемида под тщательным медицинским контролем должны находиться пациенты, имеющие высокий потенциал к электролитным расстройствам (рвота, понос, потливость).

Возможные побочные проявления

Препарат Фуросемид может иметь множественные побочные эффекты, однако, случаи их проявления возникают редко. Инструкция по применению Фуросемида описывает побочные действия, после проявления которых, необходимо прекратить прием препарата.

Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы могут проявляться в виде:

• или ;
• аритмии.

Нервная система может испытывать нарушения, выражающиеся в следующем:

• парестезии;
• апатия;
• судороги;
• слабость в мышцах;
• вялость и сонливость;
• спутанность сознания;
• головная боль и головокружения.

Могут также наблюдаться нарушения работы органов чувств, а именно ухудшения зрения и слуха.

Пищеварительная система может отреагировать:

• диареей;
• тошнотой, жаждой, сухостью во рту;
• запором;
• рвотой;
• обостренным панкреатитом.

Кроме этого, прием Фуросемида может иметь такие побочные эффекты:

• гематурия;
• задержка мочи;
• импотенция;
• крапивница;
• кожный зуд;
• анафилактический шок;
• озноб и лихорадочное состояние;
• лейкопения;
• глюкозурия;
• гипохлоремия;
• гипокалиемия;
• тромбоцитопения.

Важно знать

Препарат Фуросемид имеет особые указания, на которые необходимо обратить пристальное внимание перед началом лечения.

Во время всего курса лечения важно контролировать показатели артериального давления, а также концентрацию в крови электролитов. Кроме этого, особому контролю подлежит содержание мочевой кислоты, креатинина и остаточного азота. Следует наблюдать за работой печени. При любых отклонениях проводится соответствующая коррекция терапии.

В случае необходимости высокой дозировки Фуросемида, ограничивать прием поваренной соли нецелесообразно, так как существует риск развития гипонатриемии. Чтобы снизить вероятность ее развития, в комплексе с Фуросемидом назначаются калийсберегающие диуретики и поддержание диеты, которая основывается на максимальном потреблении продуктов калия.

В комплексе с другими лекарственными препаратами

Лекарственные взаимодействия Фуросемида не рекомендуются с такими препаратами:

• хлоралгидрат;
• аминогликозиды (Фуросемид может усиливать их ототоксичность).

Особых мер предосторожности требует одновременный прием Фуросемида с такими препаратами:

• Цисплатин. Фуросемид может усилить его нефротоксическое действие. Поэтому при одновременном приеме, по особым показаниям, Фуросемид может назначаться только в низкой дозировке (40 мг).
• Препараты лития.
• Ингибиторы АПФ.
• Респиредон.

И также нежелательна комбинация Фуросемида с противовоспалительными препаратами, поскольку они снижают его эффективность. Назначение Фенитоина при приеме Фуросемида снижает эффективность последнего.

Совмещение приема с глюкокортикостероидами, большим количеством солодки и мочегонных средств, может спровоцировать усиление симптомов гипокалиемии.

Усиливать эффективность Фуросемида могут лекарственные препараты, снижающие артериальное давление. К таковым относятся диуретики, антигипертензивные средства и прочие.

У пациентов, которые проводят лечение Фуросемидом одновременно с высокими дозами цефалоспоринов, возможно ухудшение почечных функций.

Случаи передозировки

Прием повышенных доз препарата влечет за собой множество негативных последствий:

• снижение АД;
• тромбоз;
• коллапс;
• сонливость и апатия;

• спутанность сознания;
• анурия и почечная недостаточность;
• паралич;
• дегидратация;

Упаковка и условия хранения

• В 1 пачке Фуросемида содержится 5 упаковок, в каждой из которых находится по 10 таблеток препарата.
• В 1 пачке 2 упаковки, в каждой из которых по 25 таблеток Фуросемида.

Хранить препарат необходимо в сухом, защищенном от солнечных лучей и недоступном для детей месте, при температуре, не превышающей 25 градусов.

Цена и отзывы о препарате

Средняя цена Фуросемида в аптеках России колеблется в пределах 25 рублей.

Препарат заслужил множество положительных отзывов, связанных с быстротой и кратковременностью своего действия. Фуросемид входит в число самых эффективных диуретиков, при этом его стоимость доступна каждому.

Доступность препарата позволяет применять его при множественных отравлениях. Фуросемид является одними из главных препаратов в арсенале медперсонала скорой помощи.

Однако не стоит забывать о способности препарата приводить к потере кальция, магния, возникновению судорог и множеству других побочных эффектов. Это говорит о том, что корректное и грамотное применение препарата возможно только по назначению врача.

54-31-9

Характеристика вещества Фуросемид

Петлевой диуретик. Белый или почти белый кристаллический порошок, практически нерастворим в воде, трудно растворим в этаноле, свободно растворим в разбавленных растворах щелочей и нерастворим в разбавленных растворах кислот.

Фармакология

Фармакологическое действие - диуретическое, натрийуретическое .

Действует на всем протяжении толстого сегмента восходящего колена петли Генле и блокирует реабсорбцию 15-20% профильтровавших ионов Na + . Секретируется в просвет проксимальных почечных канальцев. Увеличивает выведение бикарбонатов, фосфатов, ионов Ca 2+ , Mg 2+ , K + , повышает pH мочи. Обладает вторичными эффектами, обусловленными высвобождением внутрипочечных медиаторов и перераспределением внутрипочечного кровотока. Быстро и достаточно полно всасывается при любом пути введения. Биодоступность при приеме внутрь составляет обычно 60-70%. Связывание с белками плазмы — 91-97%. T 1/2 0,5-1 ч. В печени подвергается биотрансформации с образованием неактивных метаболитов (в основном — глюкуронида). Экскретируется на 88% почками и на 12% — с желчью.

Диуретический эффект характеризуется значительной выраженностью, кратковременностью и зависит от дозы. После перорального назначения он наступает через 15-30 мин, достигает максимума спустя 1-2 ч и длится 6-8 ч. При в/в инъекции проявляется через 5 мин, пик — через 30 мин, продолжительность — 2 ч. В период действия экскреция ионов Na + значительно возрастает, однако после его прекращения скорость выведения ионов Na + уменьшается ниже исходного уровня (феномен «рикошета» или отдачи). Феномен обусловлен резкой активацией ренин-ангиотензинового и других антинатрийуретических нейрогуморальных звеньев регуляции в ответ на массивный диурез. Стимулирует аргининвазопрессиновую и симпатическую системы, уменьшает уровень предсердного натрийуретического фактора в плазме, вызывает вазоконстрикцию. Вследствие феномена «рикошета» при приеме 1 раз в день может не оказывать существенного влияния на суточную экскрецию ионов Na + . Эффективен при сердечной недостаточности (как острой, так и хронической), улучшает функциональный класс сердечной недостаточности, т.к. снижает давление наполнения левого желудочка. Уменьшает периферические отеки, застойные явления в легких, сосудистое легочное сопротивление, давление заклинивания легочных капилляров в легочной артерии и правом предсердии. Сохраняет эффективность при низкой скорости клубочковой фильтрации, поэтому используется для лечения артериальной гипертензии у больных с почечной недостаточностью.

Актуализация информации

Данные о канцерогенности фуросемида

Фуросемид был исследован на наличие канцерогености при приеме внутрь на одном штамме мышей и крыс. Малое, но статистически значимое, увеличение частоты развития карциномы молочной железы отмечено у самок мышей при дозе в 17,5 раз выше максимально допустимой для применения у человека. Также отмечено незначительное увеличение частоты выявления редких опухолей у самцов крыс при применении фуросемида в дозе 15 мг/кг (незначительно выше максимальной дозы, разрешенной для применения у человека), однако при введении препарата в дозе 30 мг/кг такого эффекта не отмечено.

[Обновлено 27.12.2011 ]

Данные о мутагенности фуросемида

Данные о мутагенности фуросемида неоднозначны. Ряд исследований сообщает об отсутствии мутагенной активности. Так, имеются данные, свидетельствующие об отсутствии индуцирования обмена сестринскими хроматидами у человеческих клеток in vitro , однако другие исследования хромосомных аббераций дали противоречивые результаты. Исследование на клетках китайских хомячков обнаружило индуцирование развития хромосомных повреждений, при этом полученные положительные данные о наличии обмена сестринскими хроматидами были сомнительны. Результаты изучения индукции хромосомных аббераций у мышей на фоне приема фуросемида оказались неубедительными.

[Обновлено 27.12.2011 ]

Влияние на фертильность

Показано, что фуросемид не снижает уровень фертильности у крыс обоих полов в дозе 100 мг/кг, которая обеспечивает максимально эффективный диурез у мышей (в 8 раз больше максимально допустимой для применения у человека - 600 мг/сутки).

[Обновлено 30.12.2011 ]

Применение вещества Фуросемид

Внутрь: отечный синдром различного генеза, в т.ч. при хронической сердечной недостаточности, хронической почечной недостаточности, заболеваниях печени (включая цирроз печени), отечный синдром при нефротическом синдроме (при нефротическом синдроме на первом плане стоит лечение основного заболевания), острая почечная недостаточность (включая таковую при беременности и ожогах, для поддержания экскреции жидкости), артериальная гипертензия.

Парентерально: отечный синдром при хронической сердечной недостаточности II-III ст., острой сердечной недостаточности, нефротическом синдроме, циррозе печени; отек легких, сердечная астма, отек мозга, эклампсия, артериальная гипертензия тяжелого течения, некоторые формы гипертонического криза, гиперкальциемия; проведение форсированного диуреза, в т.ч. при отравлении химическими соединениями, выводящимися почками в неизмененном виде.

Противопоказания

Гиперчувствительность (в т.ч. к производным сульфонилмочевины, сульфаниламидам), почечная недостаточность с анурией, тяжелая печеночная недостаточность, печеночная кома и прекома, тяжелое нарушение электролитного баланса (в т.ч. выраженные гипокалиемия и гипонатриемия), гиповолемия (с артериальной гипотензией или без нее) или дегидратация, резко выраженное нарушение оттока мочи любой этиологии (в т.ч. одностороннее поражение мочевыводящих путей), дигиталисная интоксикация, острый гломерулонефрит, декомпенсированный митральный или аортальный стеноз, повышение давления в яремной вене свыше 10 мм рт. ст., гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, гиперурикемия, детский возраст до 3 лет (для таблеток).

Ограничения к применению

Артериальная гипотензия; состояния, при которых чрезмерное снижение АД является особенно опасным (стенозирующее поражение коронарных и/или мозговых артерий), острый инфаркт миокарда (увеличение риска развития кардиогенного шока), сахарный диабет или нарушение толерантности к углеводам, подагра, гепаторенальный синдром, гипопротеинемия (например при нефротическом синдроме — риск развития ототоксичности фуросемида), нарушение оттока мочи (гипертрофия предстательной железы, сужение мочеиспускательного канала или гидронефроз), системная красная волчанка, панкреатит, диарея, желудочковая аритмия в анамнезе.

Применение при беременности и кормлении грудью

При беременности возможно только в течение короткого времени и лишь в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода (проходит через плацентарный барьер). В случае применения фуросемида в период беременности необходимо тщательное наблюдение за состоянием плода.

На время лечения необходимо прекратить грудное вскармливание (фуросемид проникает в грудное молоко, а также может подавлять лактацию).

Актуализация информации

Применение фуросемида при беременности

Категория по FDA – С. Применение фуросемида в течение беременности должно учитывать соотношение потенциального риска и пользы для плода. Применение фуросемида во время беременности обязательно должно сопровождаться контролем за ростом плода.

Достаточных и контролируемых исследований на беременных женщинах не проводилось.

[Обновлено 15.12.2011 ]

Использование фуросемида при беременности: данные исследований in vivo

Эффекты фуросемида на развитие эмбриона, плода и беременной самки были изучены на мышах, крысах и кроликах. Результаты исследований на мышах и одно из исследований на кроликах свидетельствуют о том, что применение фуросемида у беременных самок приводило к увеличению частоты и тяжести гидронефроза (расширение почечной лоханки и, в некоторых случаях, мочеточника) у плодов самок, которые получали терапию фуросемидом, в сравнении с плодами контрольной группы беременных животных.

[Обновлено 15.12.2011 ]

Дополнительная информация о применении фуросемида при беременности

Применение фуросемида у беременных самок кроликов в дозах 25, 50 и 100 мг/кг (соответственно в 2, 4 и 8 раз выше максимально допустимой дозы для человека 600 мг/сутки) приводил к необъяснимой гибели самок и абортам у кроликов. В другом исследовании при введении фуросемида в период с 12 по 17 день гестации в дозе, превышающей максимально допустимую у человека в 4 раза (50мг/кг) также отмечались аборты и гибель самок. Третье исследование показало, что ни одна из самок кроликов не выжила при введении фуросемида в дозе 100 мг/кг.

[Обновлено 26.12.2011 ]

Побочные действия вещества Фуросемид

снижение АД, в т.ч. ортостатическая гипотензия, коллапс, тахикардия, аритмия, снижение ОЦК, лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, апластическая анемия.

Со стороны водно-электролитного обмена: гиповолемия, гипокалиемия, гипомагниемия, гипонатриемия, гипохлоремия, гипокальциемия, гиперкальциурия, метаболический алкалоз, нарушение толерантности к глюкозе, гипергликемия, гиперхолестеринемия, гиперурикемия, подагра, повышение уровня холестерина ЛПНП (при больших дозах), дегидратация (риск развития тромбоза и тромбоэмболии, чаще у пациентов пожилого возраста).

Со стороны органов ЖКТ: снижение аппетита, сухость слизистой оболочки полости рта, жажда, тошнота, рвота, запор/диарея, холестатическая желтуха, панкреатит (обострение).

головокружение, головная боль, парестезия, апатия, адинамия, слабость, вялость, сонливость, спутанность сознания, мышечная слабость, судороги икроножных мышц (тетания), поражение внутреннего уха, нарушение слуха, затуманивание зрения.

олигурия, острая задержка мочи (у больных с гипертрофией предстательной железы), интерстициальный нефрит, гематурия, снижение потенции.

Аллергические реакции: пурпура, фотосенсибилизация, крапивница, кожный зуд, эксфолиативный дерматит, многоформная эритема, васкулит, некротизирующий ангиит, анафилактический шок.

Прочие: озноб, лихорадка; при в/в введении (дополнительно) — тромбофлебит, кальциноз почек у недоношенных детей.

Актуализация информации

Нарушение водно-электролитного баланса у пациентов, принимающих фуросемид

Пациенты, которым назначается фуросемид, должны быть предупреждены о возможном развитии симптомов, связанных с чрезмерной потерей жидкости и/или электролитов. Существует вероятность развития ортостатической артериальной гипотензии. При этом медленное изменение положения тела способно в определенной степени предупреждать снижение артериального давления при переходе из горизонтального в вертикальное положение. Добавление препаратов калия при терапии фуросемидом и/или соблюдение определенного диетического режима (прием пищи, богатой калием) необходимо для предотвращения развития гипокалиемии.

[Обновлено 21.12.2011 ]

Дополнения к известным побочным эффектам при приеме фуросемида

Со стороны органов ЖКТ: печеночная энцефалопатия у больных с синдромом печеночно-клеточной недостаточности, внутрипеченочная холестатическая желтуха, повышение активности печеночных ферментов; анорексия, раздражение слизистой полости рта и желудка, колики.

Аллергические реакции: системные реакции гиперчувствительности

Со стороны мочеполовой системы: интерстициальный нефрит.

[Обновлено 26.12.2011 ]

Со стороны нервной системы и органов чувств: шум в ушах, потеря слуха: затуманенное зрение, ксантопсия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): ортостатическая гипотензия, которая может усиливаться при приеме алкоголя или наркотиков, гемолитическая анемия, эозинофилия.

Прочие: буллезный пемфигоид, у недоношенных детей применение фуросемида в первые недели жизни помимо риска развития нефрокальциноза и нефролитиаза, существует опасность незаращения Боталлова протока.

[Обновлено 27.12.2011 ]

Взаимодействие

Аминогликозиды, этакриновая кислота и цисплатин повышают ототоксичность (особенно при нарушенной функции почек). Усиливает опасность поражения почек на фоне амфотерицина B. При назначении высоких доз салицилатов увеличивается риск развития салицилизма (конкурентная почечная экскреция), сердечных гликозидов — гипокалиемии и связанной с ней аритмии, кортикостероидов — электролитного дисбаланса. Уменьшает миорелаксирующую активность тубокурарина, потенцирует эффект сукцинилхолина. Снижает почечный клиренс (и повышает вероятность интоксикации) лития. Под влиянием фуросемида возрастает эффект ингибиторов АПФ и антигипертензивных средств, варфарина, диазоксида, теофиллина, ослабляется — противодиабетических препаратов, норадреналина. Сукральфат и индометацин (за счет ингибирования синтеза ПГ, нарушения уровня ренина в плазме и экскреции альдостерона) снижают эффективность. Пробенецид увеличивает концентрацию в сыворотке (блокирует экскрецию).

Актуализация информации

Дополнительная информация о лекарственном взаимодействии фуросемида и НПВС

Комбинация фуросемида и ацетилсалициловой кислоты временно уменьшают клиренс креатинина у пациентов с хронической почечной недостаточностью. Сообщается о случаях увеличения концентрации азота мочевины крови, сывороточного креатинина и калия и увеличение массы тела при одновременном приеме фуросемида и НПВС. У пациентов, получающих фуросемид и салицилаты, могут развится токсические эффекты из-за наличия конкуренции в почечной экскреции и, следовательно, замедления выведения салицилатов.

[Обновлено 21.12.2011 ]

Дополнительная информация о лекарственном взаимодействии фуросемида и индометацина

Имеются литературные данные, свидетельствующие об ослаблении антигипертензивного и натриуретического эффектов фуросемида при одновременном приеме с индометацином, за счет ингибирования синтеза простагландинов. Индометацин также может изменить уровень ренина плазмы, данные оценки его профиля и экскрецию альдостерона. Пациенты, получающие одновременно индометацин и фуросемид должны быть тщательно обследованы, для оценки достижения антигипертензивного и/или диуретического эффектов фуросемида.

[Обновлено 26.12.2011 ]

Одновременное применение фуросемида и препаратов, экскретируемых почками

Пробенецид, метотрексат и другие препараты, которые как и фуросемид экскретируются почечными канальцами, могут уменьшить эффективность фуросемида. С другой стороны фуросемид способен подавить экскрецию этих препаратов и, таким образом, снизить скорость их элиминации. Применение в больших дозах фуросемида и вышеназванных препаратов может привести к повышению сывороточных концентраций как диуретика, так и конкурентно экскретируемых почечными канальцами лекарственных средств, и, следовательно, к увеличению риска развития токсических эффектов.

[Обновлено 26.12.2011 ]

Дополнительные сведения о лекарственном взаимодействии фуросемида

Не рекомендуется одновременное применение фуросемида и хлоралгидрата. Внутривенное введение фуросемида в течение 24 часов после приема хлоралгидрата может привести к развитию прилива (покраснение), потливости, беспокойства, тошноты, повышению артериального давления и тахикардии.

Возможно потенциирование действия ганглиоблокаторов и адреноблокаторов.

Пациенты, получающие одновременно фуросемид и циклоспорин имеют высокий риск развития подагрического артрита вследствие индуцирования фуросемидом гиперурикемии и угнетения циклосопорином почечной экскреции уратов.

[Обновлено 22.02.2012 ]

Передозировка

Симптомы: гиповолемия, дегидратация, гемоконцентрация, выраженная гипотензия, снижение ОЦК, коллапс, шок, нарушение сердечного ритма и проводимости (в т.ч. AV -блокада, фибрилляция желудочков), острая почечная недостаточность с анурией, тромбоз, тромбоэмболия, сонливость, спутанность сознания, вялый паралич, апатия.

Лечение: коррекция водно-электролитного баланса и КЩС, восполнение ОЦК, симптоматическая терапия, поддержание жизненно важных функций. Специфический антидот неизвестен.

Пути введения

Внутрь, в/м, в/в.

Меры предосторожности вещества Фуросемид

При наличии асцита без периферических отеков рекомендуется применять в дозах, обеспечивающих дополнительный диурез в объеме не более 700-900 мл/сут во избежание развития олигурии, азотемии и нарушений электролитного обмена. С целью исключения феномена «рикошета» при лечении артериальной гипертензии назначают не менее 2 раз в сутки. Следует иметь в виду, что длительный прием может привести к появлению слабости, усталости, снижению АД и сердечного выброса, а чрезмерный диурез при инфаркте миокарда с застойными явлениями в малом круге кровообращения может способствовать развитию кардиогенного шока. Необходима временная отмена (на несколько дней) перед назначением ингибиторов АПФ. Во избежание развития гипокалиемии целесообразно комбинировать фуросемид с калийсберегающими диуретиками, а также одновременно назначать препараты калия. При лечении фуросемидом всегда рекомендуется придерживаться диеты, богатой калием.

На фоне курсового лечения рекомендуется контроль АД, уровня электролитов (особенно калия), CO 2 , креатинина, азота мочевины, мочевой кислоты, периодическое определение активности печеночных ферментов, уровня кальция и магния, содержания глюкозы в крови и в моче (при сахарном диабете). Пациенты с гиперчувствительностью к производным сульфонилмочевины и сульфаниламидам могут иметь перекрестную чувствительность к фуросемиду. При сохранении олигурии в течение 24 ч фуросемид следует отменить.