Моклобемид мнн. Моклобемид

Депрессии различной этиологии: при маниакально-депрессивном психозе, различных формах шизофрении, хроническом алкоголизме, сенильные и инволюционные, реактивные и невротические, социофобия.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к препарату.

Острые случаи спутанности сознания.

Беременность, кормление грудью (на время лечения прекращают).

Дети, поскольку отсутствует клинический опыт применения у них препарата. Совместное применение моклобемида с селегилином.

Способ применения и дозы

Применяется внутрь, после еды.

Начальная доза 300 мг в день, в два или три приема.

При тяжелой депрессии доза по необходимости может быть увеличена до 600 мг в день. Повышение дозы рекомендуется проводить не ранее, чем через 1 нед после начала терапии. При достижении клинического эффекта дозу снижают.

При серьезных нарушениях печеночного метаболизма суточную дозу моклобемида следует понизить до половины или одной трети.

Минимальная доза: 1 таблетка х 2 раза в день = 300 мг.

Средняя доза: 2 таблетки утром + 1 таблетка днем = 450 мг.

Максимальная доза: 2 таблетки х 2 раза в день = 600 мг.

Форма выпуска

Таблетки по 150 и 300 мг.

Побочные эффекты

Со стороны нервной системы и органов чувств

Головокружение, головная боль, расстройство сна, ажитация, тревога, раздражительность, спутанность сознания, парестезия, нечеткость зрения.

Со стороны органов ЖКТ

Сухость во рту, тошнота, изжога, чувство переполнения желудка, диарея/запор.

Прочие

Кожные реакции (сыпь, зуд, крапивница, приливы).

Предостережения

Больным, у которых возбуждение или ажитация являются основным клиническим проявлением болезни, моклобемид либо не назначают, либо назначают в комбинации с седативным средством (например, препаратом из группы бензодиазепинов).

Следует тщательно наблюдать больных с суицидальными тенденциями, больных с шизофреническими симптомами или шизоаффективными расстройствами, больных тиреотоксикозом или феохромациотомой. Следует избегать совместного применения моклобемида с кломипрамином или декстрометорфаном. У беременных женщин и кормящих матерей следует соотносить пользу от лечения с возможным риском для плода и ребенка. Больным с повышенным АД следует воздержаться от избыточного употребления пищевых продуктов, содержащих тирамин.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Циметидин замедляет метаболизм моклобемида.

Лечение трициклическими или другими антидепрессантами может быть начато сразу после отмены, т.е. без периода выжидания, то же самое действительно для обратного случая.

Усиливает и удлиняет эффект симпатомиметиков и опиатов.

Увеличивает вероятность развития побочных реакций со стороны ЦНС при сочетании с кломипрамином, декстрометорфаном.

C 13 H 17 ClN 2 O 2

Фармакологическая группа вещества Моклобемид

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

71320-77-9

Характеристика вещества Моклобемид

Антидепрессант (ингибитор МАО).

Белый или белый с кремоватым оттенком кристаллический порошок. Легко растворим в воде и спирте.

Фармакология

Фармакологическое действие - антидепрессивное, психостимулирующее .

Избирательно и обратимо ингибирует МАО типа А, тормозит метаболизм серотонина (преимущественно), норадреналина, дофамина, вызывая их накопление в синаптической щели. Оптимальный антидепрессивный эффект развивается при угнетении МАО на 60-80%. Улучшает настроение, повышает психомоторную активность. Уменьшает симптомы депрессии — дисфорию, заторможенность, неспособность концентрировать внимание, купирует симптомы социофобий, способствует улучшению сна.

После приема внутрь быстро и полностью всасывается из ЖКТ . C mах достигается через 1 ч. Биодоступность составляет 40-80%. Равновесная концентрация в плазме создается через 1 нед постоянного приема. Связывание с белками крови (в основном с альбумином) составляет 50%. Легко проходит тканевые барьеры, кажущийся объем распределения — около 1,2 л/кг. Почти полностью биотрансформируется (окисляется). Выводится почками преимущественно в виде метаболитов (в неизмененном виде — менее 1%). Общий клиренс — 20-50 л/ч. Т 1/2 — 1-4 ч.

Актуализация информации

Метаболизм

Показано, что моклобемид частично метаболизируется изоферментами CYP2C19 и CYP2D6 . Таким образом, у медленных метаболизаторов (что может быть генетически обусловлено или вызвано приемом препаратов - ингибиторов метаболизма) биотрансформация моклобемида может быть изменена. Результаты двух исследований, проведенных с целью изучения выраженности этого эффекта, позволили предположить, что эффект не имеет большого терапевтического значения из-за наличия множественных альтернативных путей метаболизма и не требует коррекции дозы моклобемида.

[Обновлено 12.04.2013 ]

Применение вещества Моклобемид

Депрессии различной этиологии: при маниакально-депрессивном психозе, различных формах шизофрении, хроническом алкоголизме, сенильные и инволюционные, реактивные и невротические, социофобия.

Противопоказания

Гиперчувствительность, острое нарушение сознания, одновременный прием селегилина, детский возраст (безопасность и эффективность применения у детей не определены).

Применение при беременности и кормлении грудью

Актуализация информации

Применение при беременности и кормлении грудью

Адекватных и строго контролируемых исследований безопасности моклобемида у беременных женщин не проводилось. В исследованиях репродуктивности на животных не выявлено негативного влияния моклобемида на плод.

Моклобемид выделяется с грудным молоком в небольших концентрациях - примерно 1/30 дозы, получаемой матерью.

Применение при беременности и в период лактации возможно только в случае, если ожидаемый эффект терапии превышает риск для плода и ребенка.

Источник информации

grls.rosminzdrav.ru

[Обновлено 12.04.2013 ]

Побочные действия вещества Моклобемид

Со стороны нервной системы и органов чувств: головокружение, головная боль, расстройство сна, ажитация, тревога, раздражительность, спутанность сознания, парестезия, нечеткость зрения.

Со стороны органов ЖКТ : сухость во рту, тошнота, изжога, чувство переполнения желудка, диарея/запор.

Прочие: кожные реакции (сыпь, зуд, крапивница, приливы).

Взаимодействие

Усиливает и удлиняет эффект симпатомиметиков и опиатов. Увеличивает вероятность развития побочных реакций со стороны ЦНС при сочетании с кломипрамином, декстрометорфаном. Циметидин замедляет биотрансформацию моклобемида.

Актуализация информации

Одновременное назначение моклобемида и других антидепрессантов, повышающих концентрацию серотонина, должно проводиться с осторожностью. Это обусловлено тем, что в отдельных случаях наблюдается повышение частоты симптомов, свидетельствующих о серотонинергической гиперактивности (гипертермия, спутанность сознания, повышение рефлексов, миоклонус).

п-Хлор-N-(2-морфолиноэтил)бензамид

Химические свойства

Моклобемид по химическому строению и фарм. свойствам похож на , однако содержит этильную группу в боковой цепи (у бефола – пропильная группа).

Вещество – антидепрессант , ингибитор МАО А-типа.

Это кристаллический порошок, белого или белого с желтовато-кремовым оттенком цвета. Он очень хорошо растворяется в спирте и воде.

Молекулярная масса химического соединения составляет 268,7 грамм на моль.

Фармакологическое действие

Антидепрессивное, психостимулирующее.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Механизм действия препарата основан на избирательном и обратимом ингибировании моноаминоксидазы типа А . Средство тормозит процессы метаболизма , и в наибольшей степени – . В результате чего, данные нейромедиаторы накапливаются в синаптической щели. Чтобы обеспечить необходимый антидепрессивный эффект желательно, чтобы происходило угнетение выработки МАО на приблизительно 70%. Моклобемид значительно улучшает настроение, повышает активность пациента. Симптомы уменьшаются, средство устраняет заторможенность, улучшает концентрацию внимания. Во время терапии препаратами на основе вещества исчезают симптомы социофобии , нормализуется сон.

Лекарство практически полностью и достаточно быстро усваивается, попадает в кровоток из пищеварительного тракта. Максимальная плазменная концентрация вещества достигается в течение часа. Его биологическая доступность – от 40 до 80%. Метаболизм средства протекает с участием изоферментов CYP2C19 и CYP2D6 . При систематическом приеме средства, его равновесная концентрация устанавливается в течение 7 дней от начала лечения.

Моклобемид связывается сделками плазмы крови на 50%. Преодолевает различные тканевые барьеры. Выводится через почки, в основном в виде метаболитов. Период полувыведения составляет от 1 до 4 часов.

Показания к применению

Средство назначают:

• для лечения социофобии ;
• при и маниакально-депрессивном психозе ;
• (хроническим);
• при сенильной, реактивной, инволюционной, невротической .

Противопоказания

Моклобемид противопоказан к применению:

• у пациентов, которые находятся в острых состояниях, при , ажитации , психомоторном возбуждении;
• при феохромоцитоме ;
• беременным женщинам;
• во время кормления грудью;
• у детей;
• при на действующее вещество.

Побочные действия

Во время лечения препаратом возникают следующие побочные реакции:

• , ажитация , тревожность ;
• парестезии , спутанность сознания, повышенная раздражительность, нарушения остроты зрения;
• тошнота, сухость слизистой ротовой полости;
• тяжесть в желудке, запор, ;
• высыпания на коже, приливы и прочие кожные аллергические реакции;

Моклобемид, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Схема лечения зависит от заболевания и назначается для каждого пациента в индивидуальном порядке.

Таблетированная форма лекарства принимается внутрь, после приема пищи.

Суточная дозировка от 0,3 до 0,6 грамм. Прием осуществляется 2-3 раза в день. Начинают лечение с 300 мг, затем дозировку постепенно увеличивают. Увеличение суточной дозировки можно начинать через 7 дней после начала приема.

После того, как желаемый клинический эффект был достигнут, количество лекарства, принимаемое в течение дня можно снизить. Продолжительность терапии определяется лечащим врачом.

Передозировка

Данные о передозировке Моклобемидом отсутствуют.

Взаимодействие

Лекарство усиливает эффекты от приема агонистов опиоидных рецепторов и симпатомиметиков.

При сочетанном приеме данного вещества с и кломипрамином могут усилиться побочные реакции со стороны центральной нервной системы.

Под влиянием замедляется биотрансформация данного лекарственного средства.

Сочетание вещества с декстропропоксифеном приводит к развитию умеренной ажитации.

Повышает концентрацию препарата в плазме крови и удлиняет AUC золмитриптана .

Сочетание препарата с леводопой может усилить головные боли, вызвать бессонницу , тошноту.

Одновременный прием моклобемида и селегина проводит к повышению чувствительности к тирамину .

Под действием замедляется метаболизм лекарства.

Условия продажи

Чтобы приобрести препараты на основе данного средства необходимо иметь рецепт от лечащего врача.

Условия хранения

Препараты хранят в сухом месте, без доступа прямых солнечных лучей и температуре не выше 25 градусов Цельсия. Лекарство необходимо прятать от маленьких детей.

Срок годности

Особые указания

На начальных этапах лечения, если у пациента имеются суицидальные наклонности, необходимо проводить контроль состояния больного в течение первых 7 дней.

После приема этого вещества нельзя управлять автомобилем и выполнять сложные, требующие высокой концентрации внимания, опасные виды деятельности.

При беременности и лактации

Строго контролируемые исследования безопасности приема средства у беременных и кормящих женщин не проводились. Лекарство не назначают во время беременности.

С грудным молоком выделяется около одной тридцатой от принятой дозы.

Препараты, в которых содержится (Аналоги)

Торговое название данного лекарственного средства – Аурорикс .

А также норэпинефрина и допамина в мозге, повышает их содержание в ЦНС.

В клинических условиях проявляет умеренные тимоаналептические и отчетливые психостимулирующие свойства: улучшает настроение, увеличивает психическую и двигательную активность, повышает способность к концентрации внимания. Улучшает сон у больных, страдающих депрессиями с нарушениями сна. По эффективности при типичных эндогенных депрессиях несколько уступает трициклическим антидепрессантам. Клинический эффект моклобемида развивается к концу 1-й недели лечения, обычно уже в первые дни приема отмечается выраженное активирующее действие. Оптимальный антидепрессивный эффект наблюдается при угнетении МАО на 60-80%.

Фармакокинетика

После приема внутрь моклобемид полностью абсорбируется из ЖКТ. Подвергается эффекту "первого прохождения" через печень. C max в плазме достигается через 1 ч после приема внутрь.

Моклобемид широко распределяется в организме. V d составляет около 1.2 л/кг. Связывание с белками плазмы, главным образом с альбуминами, составляет 50%.

Практически полностью метаболизируется в организме. Метаболизм происходит главным образом путем окисления при участии изофермента CYP2C9. При одной и той же дозе моклобемида у лиц с замедленным метаболизмом значения C max в плазме крови и AUC могут быть в 1.5 раза выше, чем у лиц с интенсивным метаболизмом.

T 1/2 составляет 1-4 ч. Плазменный клиренс - около 20-50 л/ч. Выводится почками главным образом в виде метаболитов, менее 1% - в неизмененном виде.

Дозировка

Для взрослых при приеме внутрь начальная доза составляет 300 мг/сут в 2 приема. При необходимости суточную дозу можно постепенно увеличить до 600 мг. Длительность лечения определяется индивидуально.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с препаратами, повышающими уровень серотонина, существует вероятность развития серотонинового синдрома.

В экспериментальных исследованиях моклобемид потенцировал эффекты агонистов опиоидных рецепторов.

При одновременном применении с декстропропоксифеном возможно развитие умеренной ажитации; с золмитриптаном - повышение C max в плазме крови и AUC золмитриптана; с кломипрамином - описаны случаи развития серотонинового синдрома; с леводопой - возможны головная боль, тошнота, бессонница; с селегилином - повышение чувствительности к тирамину; с суматриптаном - повышение биодоступности суматриптана; с флуоксетином, циталопрамом - возможно развитие серотонинового синдрома.

При одновременном применении циметидин замедляет метаболизм моклобемида.

Беременность и лактация

Адекватных и строго контролируемых исследований безопасности моклобемида при беременности у человека не проводилось. В экспериментальных исследованиях не выявлено негативного влияния моклобемида на плод.

Моклобемид выделяется с грудным молоком в небольших концентрациях - приблизительно 1/30 материнской дозы.

Побочные действия

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: чувство беспокойства, тревога, общее возбуждение, нарушения сна, головокружение, головная боль, страх, парестезии, тремор, нечеткость зрения; редко - спутанность сознания.

Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, тошнота, чувство переполнения желудка, изжога, диарея, запор.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница.

Прочие: повышенное потоотделение.

Показания

Депрессия различной этиологии, социофобия.

Противопоказания

Острые состояния, сопровождающиеся спутанностью сознания, состояния ажитации, возбуждение, феохромоцитома, беременность, период лактации, детский возраст, повышенная чувствительность к моклобемиду.

Особые указания

С осторожностью применяют у пациентов, страдающих тиреотоксикозом.

Вследствие ограниченности клинического опыта не следует применять у пациентов с сопутствующей шизофренией или шизоаффективными органическими заболеваниями мозга.

Необходимо контролировать состояние пациентов с суицидальными наклонностями в начале лечения моклобемидом.

В период лечения моклобемидом не следует употреблять в пищу большое количество пищевых продуктов, содержащих тирамин.

При одновременном применении с циметидином обычную дозу моклобемида следует уменьшить в 2 раза.

Не следует применять одновременно с селегилином, с ингибиторами обратного захвата серотонина. Перед применением моклобемида после окончания лечения ингибиторами обратного захвата серотонина следует соблюдать интервал соответствующий 4-5 периодам полувыведения препарата и/или его активного метаболита.

Моклобемид не следует применять одновременно с декстрометорфаном , который входит в состав многих противокашлевых препаратов.

Следует избегать одновременного применения с эфедрином, псевдоэфедрином, фенилпропаноламином.

С осторожностью применять одновременно с препаратами, которые повышают уровень серотонина; с морфином , фентанилом (может потребоваться коррекция режима дозирования).

Вследствие отсутствия достаточного клинического опыта не следует применять в педиатрии.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Препараты, содержащие МОКЛОБЕМИД (MOCLOBEMIDE)

АУРОРИКС (AURORIX) таб., покр. пленочной оболочкой, 150 мг: 30 шт.
. АУРОРИКС (AURORIX) таб., покр. пленочной оболочкой, 300 мг: 30 или 100 шт.

МОКЛОБЕМИД - описание и инструкция предоставлены справочником лекарственных средств Видаль.

Моклобемид (торговое наименование Аурорикс) относится к — ингибиторам МАО обратимого воздействия, которые преимущественно воздействуют на МАО типа А.

Отличия от Бефола (оригинальный Российский антидепрессант) только в структуре – в боковой цепи вместе пропильной группы содержится этильная.

Аурорикс является синтетическим препаратом, главный активный компонент – моклобемид. Средство выпускается в форме таблеток в белой оболочке, по 0.15 или 0.3 грамм. В упаковке 30 таблеток.

Фармакологический профиль

Препарат является антидепрессантом, притормаживает метаболизм серотонина, дофамина, норэпинефрина, увеличивает их содержание в ЦНС (центральная нервная система). В связи с наличием антидепрессивного лечебного эффекта улучшает настроение, активизирует внимание, снимает , устраняет и психомоторную вялость, восстанавливает эмоциональное состояние и помогает стабилизировать сон.

Идеальный эффект во время приема лекарства появляется при угнетении МАО на 70-80%. Лечебное воздействие препарата заметно уже спустя 1 неделю лечения. Медикамент не оказывает никакого влияния на скорость реакции.

Формула Моклобемида

Лечебное воздействие лекарства обусловлено избирательным и обратимым ингибированием моноаминоксидазы четвертого типа. Препарат затормаживает обмен дофамина, норадреналина и по большей степени – серотонина. Как итог, данные неймомедиаторы начинают собираться в синаптической щели. Для обеспечения желаемого антидепрессивного эффекта нужно, чтобы произошло уменьшение выработки МАО примерно на 70%.

Моклобемид помогает повысить настроение, заряжает активностью. Симптомы депрессии отступают, человек становится более эмоциональными и внимательным. Дополнительно купируются признаки социофобии и нормализуется функция сна.

Показания и противопоказания к назначению

Препарат Ауторикс применяется при следующих нарушениях:

• депрессии различного генеза;
• дистимия и ;
• хронический алкоголизм;
• социофобия.

Противопоказания к назначению медикамента:

• острые случаи спутанного сознании;
• усиленная чувствительность к активному компоненту;
• детский возраст до 18 лет;
• запрещен совместный прием с Селегилином.

Начальная доза лекарства должна составлять 300 мг в сутки, выпивается трижды в день после приема пищи. В случае затяжной и сильной депрессии дозу требуется увеличить до 600 мг в день.

Если имеются серьезные проблемы с печеночным метаболизмом, суточную дозу лекарства нужно уменьшить на 30 или 50%.

Минимальная доза средства – 300 мг в день. Максимальная – 600 мг в день.

Возможные побочные реакции

Во время курса терапии возможны следующие негативные реакции со стороны периферической и центральной нервной системы:

Со стороны желудочно-кишечного тракта:

• тошнотные порывы;
• изжога;
• запор;
• боли в желудке;
• чувство заполнения желудка.

Возможны аллергические проявления, такие как крапивница, сыпь, чесотка. Кроме перечисленных отклонений, также возможно усиленное потоотделение.

Особые указания

С особой осторожностью средство нужно принимать пациентам, которые больны тиреотоксикозом.

Из-за ограниченности клинических исследований не нужно использовать Моклобемид пациентам, с шизофренией или другими психиатрическими заболеваниями, если иного не указано в инструкции или же не рекомендовано лечащим врачом. Также следует следить за поведением пациентов, склонных к суициду, особенно в начале лечения.

Лекарство не назначается в детском возрасте, поскольку исследований на эту тему не проводилось.

Кроме того, лекарство оказывает негативное влияние на реакцию. Поэтому во время курса терапии следует воздерживаться от вождения автомобиля и управления другими механизмами, а также от каких-либо опасных видов работ, на которых требуется постоянная концентрация и повышенное внимание.

Пациентам, у которых в анамнезе присутствует или , Аурорикс обычно не назначают или же комбинируют с седативными препаратами.

Необходимо тщательно следить за пациентами со склонностью к суицидальному поведению, симптомами шизофрении или , а также за больными с феохромациотомой и тиреотоксикозом.

При беременности и в период кормления грудью медикамент назначают в крайних случаях, взвесив все плюсы и минусы такого лечения.

Лекарственное взаимодействие

Не допустимо использовать Аурорикс в комплексе с Селегилином, а также ингибиторами обратного захвата серотонина. Перед использованием Моклобемида после окончания курса терапии ингибиторами обратного захвата серотонина, нужно следовать некому интервалу, который будет равен пяти периодам полувыведения СИОЗС из организма.

Препарат не нужно принимать вместе с декстрометорфаном, который присутствует в составе многих средств против кашля.

Также необходимо избегать совместного использования Аурорикса с эфедрином, псевдоэфедрином, фенилпропаналамином. С большой осторожностью использовать вместе со средствами, которые могут увеличить уровень серотонина в организме,- с морфином, фентанилом.

Применение Аурорикса помогает улучшить и продлить действие адреностимуляторов, Ибупрофена и опиатов. Моклобемид повышает сосудосуживающий эффект тирамина, который содержится в продуктах питания, поэтому его желательно убрать из рациона.

Не следует сочетать средство с Кломипрамином, поскольку увеличиться шанс серьезных реакций со стороны ЦНС. Терапия может быть проведена сразу же после отмены приема Аурорикса.

Декстрометорфан увеличивает риск развития серьезных побочных эффектов со стороны ЦНС.

Точка зрения

Чаще всего Аурорикс принимают пациенты с софиофобией либо депрессией, и судя по отзывами некоторые весьма довольны результатом, но находятся и те, которые не увидели должного лечебного эффекта.