Фенигидин от давления. Фенигидин: инструкция по применению Таблетки от давления фенигидин

Фенигидин – блокатор кальциевых каналов.

Форма выпуска и состав

Фенигидин выпускается в форме плоских цилиндрических желтых или зеленовато-желтых таблеток. Препарат расфасован в блистеры (по 10 таблеток) или полимерные флаконы (по 50 таблеток) и упакован в картонные пачки (5 блистеров или 1 флакон в пачке).

В состав 1 таблетки входят:

• действующее вещество: нифедипин – 10 мг;
• вспомогательные вещества: кальция стеарат, лактоза, сахароза, твин-80, крахмал картофельный.

Показания к применению

• профилактика (в отдельных случаях купирование) приступов стенокардии;
• гипертонические кризы;
• артериальная гипертензия.

Противопоказания

• острый инфаркт миокарда (первые 4 недели);
• артериальная гипотензия (при систолическом АД менее 90 мм рт. ст.);
• стадия декомпенсации хронической сердечной недостаточности;
• идиопатический субаортальный либо выраженный аортальный стеноз;
• тахикардия;
• синдром слабости синусового узла;
• нестабильная стенокардия;
• кардиогенный шок, коллапс;
• непереносимость лактозы;
• возраст до 18 лет;
• период беременности;
• повышенная чувствительность к другим производным дигидропиридина или любым компонентам препарата.

Фенигидин используется с осторожностью в следующих случаях:

• выраженные патологии функции почек/печени;
• выраженный стеноз митрального клапана;
• хроническая сердечная недостаточность;
• выраженная брадикардия;
• гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия;
• злокачественная артериальная гипертензия;
• сахарный диабет;
• лечение больных, которые находятся на гемодиализе;
• тяжелые нарушения мозгового кровообращения;
• пожилой возраст.

Способ применения и дозировка

Режим дозирования препарата подбирается в индивидуальном порядке.

Фенигидин следует принимать внутрь перед едой: проглатывать целиком и запивать водой. Рекомендуемая начальная доза – 1 таблетка 2–3 раза в сутки. В случае необходимости доза может увеличиваться до 2 таблеток 1–2 раза в сутки. Максимальная суточная доза не должна превышать 40 мг.

В начале развития гипертонического криза или приступа стенокардии для ускорения действия Фенигидина следует разжевать таблетку, некоторое время подержать ее во рту, а потом запить небольшим количеством воды.

Метаболизм препарата происходит в основном в печени, поэтому при подборе дозы необходимо учитывать функциональное состояние печени пациента.

При лечении больных с нарушениями функции почек коррекция дозы не требуется.

У пожилых пациентов фармакокинетика препарата может изменяться, поэтому для достижения достаточного терапевтического эффекта могут понадобиться более низкие дозы.

Побочные действия

Чаще всего на начальном этапе терапии препаратом возникают следующие наиболее частые побочные эффекты:

• пищеварительная система: запор;
• нервная система: летаргия, головная боль, головокружение;
• сердечно-сосудистая система: учащенное сердцебиение, чувство жара, приливы крови к коже лица, бессимптомное снижение АД, гиперемия кожи лица, периферические отеки;
• кожные покровы: кожный зуд, сыпь, чувство жара и покраснение лица, ангионевротический отек, везикуло-буллезная или пустулезная сыпь, эксфолиативный дерматит, крапивница, потливость, реакции гиперчувствительности.

В ходе курса лечения описанные явления могут исчезать.

Также могут наблюдаться следующие побочные эффекты:

• дыхательная система: часто – диспноэ; редко – носовое кровотечение; очень редко – бронхоспазм, аллергические реакции с отеком гортани, одышка;
• пищеварительная система: часто – тошнота, сухость во рту, диспепсия, диарея, повышенное газообразование в кишечнике; редко – рвота, нарушение функции печени, регургитация, анорексия, гиперплазия десен, воспаление слизистой оболочки десен, повышение ГГТ; очень редко – кишечная непроходимость, гепатит, эзофагит;
• опорно-двигательный аппарат: часто – спастическое сокращение мышц голени; редко – суставная и мышечная боль;
• сердечно-сосудистая система: часто – тахикардия, ортостатическая гипотензия, снижение АД, обморок; единичные случаи – инфаркт миокарда (возможно следствие основного заболевания);
• нервная система: часто – системное головокружение, повышенная нервная возбудимость, бессонница, парестезии, сонливость; редко – лабильность настроения, нарушения сна, гиперестезии, тремор;
• мочеполовая система: часто – полиурия, ночное мочеиспускание; редко – импотенция, дизурия; очень редко – временное ухудшение функции почек (у пациентов с почечной недостаточностью);
• эндокринная система: очень редко – гинекомастия (у лиц пожилого возраста и после длительного приема препарата), переходная гипергликемия;
• кровеносная система: очень редко – тромбоцитопеническая пурпура, лейкопения, анемия, тромбоцитопения;
• органы чувств: редко – боль в глазах, нарушения зрения;
• общие: часто – слабость, боль (в груди, ногах, животе); редко – отек лица, лихорадка, аллергические реакции, озноб, загрудинная боль.

Особые указания

При выраженной артериальной гипотензии (систолическое АД ниже 90 мм рт. ст.) Фенигидин назначается с особой осторожностью. При гиповолемии антигипертензивное действие препарата усиливается.

Лечение пациентов с почечными заболеваниями не требует коррекции дозы препарата. При снижении давления в легочной артерии и гиповолемии после диализа действие Фенигидина может усилиться, поэтому рекомендовано снижение его дозы.

Пациентам с заболеваниями печени препарат назначается с осторожностью. При циррозе печени и портальной гипертензии необходимо снижение дозы.

В редких случаях на начальном этапе терапии или при увеличении дозы препарата вскоре после приема могут возникать боли в груди (развитие парадоксальной стенокардии на фоне снижения кровообращения в зоне ишемии). Если обнаруживается причинная связь между приемом Фенигидина и стенокардией, то лечение необходимо прекратить. При лечении пациентов с сахарным диабетом необходимо обеспечить тщательное медицинское наблюдение во время терапии.

На начальных этапах терапии возможно развитие приступов стенокардии, а у больных со стенокардией в анамнезе может наблюдаться увеличение частоты, продолжительности и тяжести приступов данного заболевания.

Резкая отмена Фенигидина может вызвать ишемию миокарда или гипертонический криз у пациентов с заболеваниями коронарных сосудов или артериальной гипертензией. Хотя синдром отмены у блокаторов кальциевых каналов отсутствует, прекращать лечение рекомендуется постепенно.

В ходе лечения препаратом возможно появление положительных результатов при проведении лабораторных тестов на антинуклеарные антитела и прямой реакции Кумбса.

Во время терапии Фенигидином запрещено употреблять этанол и спиртные напитки.

Пациентам с непереносимостью лактозы необходимо учитывать, что в оболочке таблетки содержится 15 мг лактозы.

Препарат способен проникать через плацентарный барьер и попадать в грудное молоко, поэтому при назначении во время лактации грудное вскармливание необходимо прервать.

До выяснения степени индивидуальной чувствительности к препарату пациентам рекомендуется воздержаться от управления движущимися механизмами и транспортными средствами.

Лекарственное взаимодействие

• празозин: развитие сильной ортостатической гипотензии;
• антигипертензивные средства (диуретики, ингибиторы АПФ и др.), психотропные средства, препараты магния, нитраты: суммация антигипертензивных эффектов;
• дигоксин: повышение концентрации последнего в плазме крови;
• бета-адреноблокаторы: усиление антигипертензивных и антиангинальных эффектов, а также чрезмерное снижение АД, развитие сердечной недостаточности и артериальной гипотензии;
• дилтиазем: повышение уровня нифедипина в плазме крови;
• производные кумарина: усиление антикоагулянтного действия;
• ингибиторы/индукторы фермента CYP3A4: изменение метаболизма нифедипина;
• ингаляционные анестетики: усиление гипотензивного эффекта;
• препараты кальция: снижение эффекта нифедипина;
• хинидин: повышение уровня хинидина в плазме крови после введения Фенигидина и повышение уровня хинидина после его отмены, а также злокачественная желудочковая аритмия;
• нитраты: усиление тахикардии;
• азоловые антимикотики (итраконазол, кетоконазол, флуконазол), эритромицин, сок грейпфрута, циметидин: усиление действия нифедипина;
• препараты лития: усиление токсических эффектов (рвоты, тошноты, диареи, шума в ушах, атаксии, тремора);
• ранитидин: клинически значимое взаимодействие не выявлено;
• фенитоин, рифампицин (а также, возможно, барбитураты и карбамазепин): значительное снижение уровня нифедипина в плазме крови;
• циклоспорин: взаимное увеличение длительности эффектов обоих препаратов;
• прокаинамид и другие препараты, удлиняющие интервал QT: усиление отрицательного инотропного эффекта, повышение риска значительного удлинения интервала QT;
• эстрогены, симпатомиметики: снижение гипотензивного эффекта Фенигидина;
• нестероидные противовоспалительные препараты: повышение концентрации НПВП в плазме крови и уменьшение гипотензивного действия нифедипина;
• салицилаты, хинин, непрямые антикоагулянты – производные индандиона, противосудорожные препараты, сульфинпиразон: повышение концентрации данных препаратов в плазме крови.

Аналоги

Аналогами Фенигидина являются: Адалат, Кордафлекс, Кальцигард ретард, Кордафлекс РД, Кордипин ХЛ, Кордипин ретард, Коринфар, Коринфар Уно, Коринфар ретард, Нифедипин, Нифедипин-Акрихин, Нифекард ХЛ, Осмо-Адалат.

Синтетический лекарственный препарат гипотензивного действия фармакологической группы блокаторов кальциевых каналов.
Латинское название Phenyhydinum, торговое наименование: Фенигидин, международное непатентованное наименование – нифедипин.

Код по Анатомо-Терапевтическо-Химической классификации (АТХ) – C08CA05.

Действующее вещество – нифедипин (Nifedipinum), диметиловый эфир 1,4-дигидро-2,6-диметил-4-(2-нитрофенил)-3,5-пиридиндикарбоновой кислоты.

Брутто-формула C 17 H 18 N 2 O 2, развернутая формула

• Таблетки, капсулы и драже фенигидин с содержанием действующего вещества Nifedipinum 0,005г. и 0,01г. Как вспомогательные вещества используются сахар, картофельный крахмал, диоксид титана, твин-80, поливинилпирролидон, стеарат кальция, пигмент метиловый красный или желтый хинолиновый.
• Раствор для инфузий в ампулах или флаконах, 1 мл раствора содержит 0,0001 г нифедипина.
• Раствор для внутрикоронарного введения в шприцах по 2 мл., 1 мл раствора содержит 0,0001 или 0,0002г нифедипина.

История создания

К блокаторам кальциевых каналов относят препараты, обладающие способностью снижать скорость поступления кальция в клетки гладких мышц. Самыми популярными из них считаются производные 1,4-дигидропиридинов, синтезируемые по общей схеме:

Создание таких препаратов явилось одним из важных достижений фармакологии второй половины ХХ века, в настоящее время они широко используются в лечении заболеваний, связанных с нарушениями в сердечнососудистой системе и высоким кровяным давлением. В 1969 году для обозначения препаратов-блокаторов кальциевого входа немецкий ученый Альберт Флекенштейн предложил использовать термин “антагонисты кальция”.

На сегодняшний день блокаторы кальциевых каналов составляют обширный фармацевтический блок, представленный препаратами нескольких поколений. Первый представитель этой группы, производное фенилалкиламина верапамил, был синтезирован в 1969 году.

Второй – нифедипин, являющийся производным дигидропиридина, создан в Германии в 1967 году. В начале 70-х в Японии был получен третий антагонист ионов кальция – дилтиазем, производное бензотиазепина.

Эти три лекарства различаются по фармакокинетике и тканевой селективности. Так, у нифедипина больше выражен эффект периферической вазодилатации, тогда как на проводящую систему и миокард он действия практически не оказывает.

В связи с высокой эффективностью и относительно небольшим количеством побочных эффектов нифедипин является наиболее востребованным препаратом этой группы: по уровню мировых продаж лекарственных средств на конец 90-х он занимал четвертое место.

Фармакологическое действие

Механизм биодействия фенигидина основан на его способности блокировать каналы клеточных мембран тканей гладкой мускулатуры артерий. Через эти каналы в клетки поступают ионы кальция, вызывающие сокращение гладких мышц сосудов. При слишком интенсивном поступлении ионов внутрь клеток или нарушении их обратного транспорта возрастает нагрузка на мышцу миокарда, что может привести к явлениям гипертонии и инфаркту.

Фенигидин оказывает тормозящее действие на процесс проникновения ионов кальция через клеточные мембраны тканей гладкой мускулатуры артерий. Препарат вызывает расслабление сосудистой стенки коронарных и периферических артерий и уменьшает сопротивление сосудов, и таким образом снижает артериальное давление и предотвращает возникновение сосудистого спазма.

Оказывая отрицательный ионотропный эффект, фенигидин минимизирует потребность миокарда в кислороде, в связи с чем уменьшается или полностью снимается вызванный гипоксией миокарда болевой сидром. Препарат угнетает агрегацию тромбоцитов, оказывая позитивное влияние на церебральную гемодинамику в целом. Кроме того, нифедипин обладает некоторой нормотимической активностью, то есть способностью смягчать депрессивные состояния.

Фармакокинетика

Фенигидин относится к быстродействующим лекарствам. При пероральном приеме время наступления первого эффекта составляет 20 минут, при сублингвальном (размещение под язык) – 5 минут.

Максимум его концентрации в крови фиксируется через 0,5 часа после перорального приема. Длительность действия составляет от 4 до 6 часов, для пролонгированных форм препарата – до 24 часов.

Фенигидин метаболизируется в печени при “первом вхождении”. Период полувыведения составляет 2 – 4 часа. До 80% неактивных продуктов метаболизма удаляются с мочой, остальные 15% – с калом. Кумулятивным эффектом он не обладает.

Показания к применению и режим дозирования

Фенигидин применяют:

• для профилактики и лечения ИБС как средство предотвращения приступов стенокардии (как стабильной формы, так и вариантной стенокардии Принцметала);
• для лечения артериальной гипертензии легкой и средней тяжести заболевания – в качестве средства монотерапии;
• для купирования гипертонических кризов;
• для уменьшения вазоспастических явлений при синдроме Рейно;
• как средство купирования спазма мускулатуры бронхов при бронхообструктивном синдроме;
• при обструктивной форме гипертрофической кардиомиопатии (органический порок сердца – утолщение стенки желудочка);
• в комплексной терапии при лечении хронической сердечной недостаточности – благодаря вазодилататорному действию препарат способствуют уменьшению размеров сердца и улучшает его функцию;
• в сочетании с симпатомиметиками (бронхорасширяющими средствами) для поддерживающей терапии при лечении бронхиальной астмы
• при атеросклерозе – как средство, улучшающее постстенотическую циркуляцию.

Режим приема назначается индивидуально, стандартные дозы приема – 2-4 раза в сутки по 10-20 мг, максимальная суточная доза – 120 мг. Продолжительность приема препарата – от одного до двух месяцев. При лечении стенокардии первые 4-5 дней разовая доза обычно составляет 10 мг, затем ее постепенно увеличивают до 20-30 мг.

Такая же доза назначается в случае тяжелой формы артериальной гипертензии или вариантной стенокардии. Поскольку самое быстрое действие фенигидин оказывает при сублингвальном приеме, в экстренных случаях таблетку разжевывают или кладут под язык. Высвобождение нифедипина из препаратов пролонгированного действия очень медленное, до 24 часов, поэтому их применяют один раз в сутки.

Противопоказания

• гиперчувствительность к лекарствам группы дигидропиридинов;
• кардиогенный шок,
• инфаркт миокарда (острый период),
• гипотония в выраженной форме,
• тяжелая форма аортального стеноза,
• грудное вскармливание,
• беременность,
• тахикардия,
• декомпенсированная сердечная недостаточность,
• детский возраст.

Побочные явления

Наиболее частыми побочными явлениями при приеме фенигидина являются гиперемия кожи лица (отмечается у 30% больных, принимающих его) и головная боль (отмечается у 80% пациентов). Такие симптомы вызываются расширением церебральных сосудов и увеличением к ним притока крови. В этих случаях дозировку снижают и принимают его после еды.

На начальных этапах лечения фенигидином стабильной стенокардии могут возникать типичные для этого заболевания сдавливающие загрудинные боли, при кардиосклерозе следствием приема препарата может стать усугубление явления ишемии миокарда (нарушения кровоснабжения сердечной мышцы).

Другие побочные явления фенигидин вызывает реже. Это могут быть:

• Общие симптомы – ухудшение самочувствия, повышенная утомляемость, слабость, озноб;
• Аллергические реакции: кожный зуд, крапивница, редко – эритродермия (эксфолиативный дерматит), повышенная чувствительность к УФ-лучам;
• Со стороны сердечно-сосудистой системы – аритмии, учащенный пульс, явления артериальной гипотензии, крайне редко – сердечная недостаточность или приступы стенокардии;
• Со стороны нервной системы – астения, головокружение, нарушения сна, сонливость, чувство беспричинной тревоги, тремор, очень редко – нарушения зрительного восприятия и кожной чувствительности;
• Со стороны органов дыхания – одышка, заложенность носа;
• Со стороны системы пищеварения – запоры или диарея, метеоризм, повышение аппетита, очень редко – нарушения функции печени;
• Со стороны мочеполовой системы: явления дизурии, эректильная дисфункция.

Передозировка

При завышенных дозах или длительном приеме фенигидина возможно возникновение передозировки. Ее симптомами служат: гиперемия кожи верхней части туловища, артериальная гипотония, головная боль, нарушения сердечного ритма, редко – коллапс или кома.

В случае сильного падения артериального давления рекомендуется в/в введение допамина или добутамина, при симптомах нарушения проводимости – инъекции изопреналина или атропина. Гемодиализ при передозировке фенигидина неэффективен.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Одновременное применение фенигидина и с другими лекарствами может вызывать побочные явления.

Так, прием антигипертензивных средств, трициклических антидепрессантов, противогрибковых препаратов, нитратов, циклоспоринов, имидазолов, ранитидина и циметидина совместно с фенигидином увеличивает его гипотензивный и антиангинальный эффект.

К лекарствам, усиливающим действие фенигидина, относятся также некоторые антибиотики (азалиды, кетолиды), противовирусные средства (ритонавир) и антидепрессанты (цизаприд, флуоксетин, нефазодон). Поэтому при одновременном приеме фенигидина с вышеуказанными препаратами требуется проведение регулярного контроля АД, и, если требуется, корректировка дозы нифедипина в сторону снижения.

Эффективность действия фенигидина ослабляют препараты кальция, противосудорожные средства (карбамазепин, фенитоин, фенобарбитал), симпатомиметики, эстрогены, нестероидные противовоспалительные средства.

Отрицательный инотропный эффект наблюдается при совместном применении фенигидина с β-адреноблокаторами. Рифампицин обладает способностью значительно ускорять распад фенигидина, поэтому их совместное назначение нерационально.

Меры предосторожности при приеме препарата

Фенигидин с осторожностью следует назначать пациентам с серьезными нарушениями мозгового кровообращения, сердечной недостаточностью, сахарным диабетом, гиповолемией (снижение общего объема циркулирующей крови), а также при имеющейся патологии печени или почек.

Препараты фенигидина короткого действия не рекомендуется использовать для длительного лечения артериальной гипертензии или стенокардии, так как это может привести к развитию рефлекторной стенокардии или непредсказуемым изменениям артериального давления.

Из-за способности вызывать вазодилатацию (расслабление стенок периферических сосудов), не рекомендуется назначать высокие дозы фенигидина пациентам пожилого возраста, так как резкое падение артериального давления у них является более вероятным.

Лечение фенигидином больных, находящихся на гемодиализе, проводится под контролем врача, чтобы исключить возможность развития артериальной гипотонии.

Применение фенигидина в период беременности небезопасно из-за риска развития аномалий плода, и разрешается только при сроке больше 20 недель при невозможности или неэффективности другой терапии. При назначении препарата кормящим матерям рекомендуется прекратить грудное вскармливание.

В начальный период лечения фенигидином не рекомендуется осуществлять управление автотранспортными средствами и выполнять другую работу, требующую повышенного внимания и быстроты физической реакции, поскольку прием может вызывать замедление двигательных и психических рефлексов. В дальнейшем степень ограничений определяется в зависимости от индивидуальных особенностей организма пациента и переносимости фенигидина.

Употребления алкоголя в период лечения фенигидином не допускается из-за риска резкого снижения АД, поскольку этанол значительно усиливает действие препарата.

Следует учитывать, что при длительном приеме фенигидина к действию препарата может возникать толерантность, то есть реакция организма на лекарство снижается.

При резком прекращении приема фенигидина может возникать типичный для быстро выводящихся из организма средств, так называемый “синдром отмены”, проявляющийся ухудшением состояния. Поэтому отменять фенигидин рекомендуется постепенно.

Поскольку фенигидин имеет достаточно много серьезных противопоказаний и побочных эффектов, вызывающих отклонения в работе практически всех систем организма, а также опасен в сочетании с антигипертензивными средствами, диуретиками, симпатомиметиками, антидепрессантами и другими препаратами, в некоторых странах Америки и Западной Европы он внесен в список лекарств, подлежащих рассмотрению на предмет запрета.

В настоящее время масштабные клинические исследования последствий применения фенигидина проводит Американский национальный институт сердца.

Синонимы Фенигидина

Дженериками или синонимами лекарственного средства считаются препараты с тем же действующим веществом, но имеющие разные торговые наименования и зарегистрированные фирмой-производителем под собственным названием.

Наиболее известные синонимы фенигидина, в которых действующим веществом служит нифедипин:

• Коринфар,
• Нифедипин,
• Адалат,
• Кордипин,
• Кордафен,
• Депин-Е,
• Нифекард,
• Карцигард.

Аналоги Фенигидина и их сравнительная характеристика

Аналогами лекарственного средства называют препараты, применяемые для лечения тех же заболеваний, но созданные на основе других действующих веществ. Такие лекарства имеют разный терапевтический эффект, разные противопоказания и побочные действия, и могут значительно отличаться по фармакологическим свойствам и фармакокинетике.

К наиболее популярным аналогам фенигидина относится большая группа препаратов, действующим веществом в которых служит амлодипин. Это:

• амлодипин,
• амловас,
• амлодифарм,
• амлодигамма,
• веро-амлодипин,
• калчек,
• норвадин,
• нормодипин,
• омелар кардио,
• тенокс,
• ЭсКорди Кор.

Их основные отличия от оригинала- почками экскретируется около 60% продуктов метаболизма (у фенигидина эта цифра составляет 80%), и к противопоказаниям оригинала в большинстве этих аналогов добавлена стенокардия Принцметала.. Преимущество данных аналогов – их одновременный прием с тиазидными диуретиками, ингибиторами АПФ и β-адреноблокаторами, в отличие от фенигидина, не требует корректировки дозы препарата.

Аналогами Фенигидина также являются:

• лаципил, сакур (действующее вещество лацидипин). По сравнению с оригинальным препаратом, эти аналоги не обладают отрицательным инотропным действием. Однако в список побочных эффектов у них включены шум в ушах и нарушения работы пищеварительного тракта – диспепсия, запоры;
• нимопин, нимодипин (действующее вещество нимодипин). Показаниями к применению этих аналогов фенигидина, кроме указанных для оригинального препарата, являются лечение ишемии мозга. Это обусловлено их способностью оказывать ноотропное действие (стимулировать когнитивные функции мозга).
• фелодипин. К достоинствам относятся его эффективность в лечении пациентов пожилого возраста и способность сохранять гипотензивное действие при одновременном приеме с НПВС. Однако применение фелодипина как средства вторичной профилактики при инфаркте миокарда в последнее время считается нецелесообразным.

Производители

Среди производителей фенигидина лидерами по уровню продаж являются предприятия, выпускающие недорогие препараты. В основном это российские, белорусские и украинские химико-фармацевтические объединения:

• Новосибирский завод медпрепаратов (Россия),
• Татхимфармпрепараты (Россия),
• Фармакон (Россия),
• Фармпроект (Россия),
• Белмедпрепараты (Беларусь),
• ЧАО “Технолог” (Украина),
• ОАО «Витамины» (Украина ),
• ОАО «Здоровье» (Украина),
• Луганский ХФЗ (Украина),

Из зарубежных производителей фенигидин и другие препараты нифедипина предлагают фармпредприятия:

• Элегант Индия (Индия),
• Гриндекс (Латвия),
• Гродзиский ФЗ “Польфа” (Польша),
• AWD (Германия),
• Эйпико (Египет),
• KРKA (Словения)
• Лек (Словения),
• Юник (Индия),
• Здравле (Югославия),
• Байер (Германия).

Регистрация препарата и разрешительные документы на его применение

В каждом государстве существуют собственные процедуры, касающиеся получения разрешения на выпуск лекарственных препаратов и их применение. В странах – членах ЕС вопросами общего регулирования использования лекарственных средств занимается Председательство медицинских агентств (Heads of Medicines Agencies). Документом, регламентирующим оборот лекарственных препаратов в каждой отдельной стране, является Федеральный закон «Об обращении лекарственных средств».

Согласно ему, лекарственные средства, разрешенные к использованию на территории государства, должны быть:

• зарегистрированы в соответствующем федеральным органе (в Росии – в Росздравнадзоре, в Украине – в Государственном экспертном центре МОЗ, в Беларуси – комиссией по лекарственным средствам при МЗ РБ);

Дорогие посетители сайта Фармамир. Статья не является медицинским советом и не может служить заменой консультации с врачом.

Состав

Действующее вещество: нифедипин; одна таблетка содержит нифедипина 10 мг;
вспомогательные вещества: сахар, лактозы моногидрат, крахмал картофельный, кальция стеарат, полисорбат 80.

Описание

Таблетки желтого или зеленовато-желтого цвета плоскоцилиндрические, с фаской.

Фармакологическое действие

Антигипертензивное, антиангинальное средство. Селективный блокатор кальциевых каналов L-типа. Тормозит трансмембранное поступление ионов кальция в клет¬ки гладких мышц кардиомиоцитов и артериальных сосудов.
Устраняет и предупреждает вазоспазм, расширяет коронарные и периферические (артери-альные) сосуды, снижает артериальное давление, в том числе в легочной артерии, общее пе¬риферическое сопротивление сосудов и постнагрузку на сердце. Увеличивает коронарный кровоток, оптимизирует функцию миокарда, снижает потребность миокарда в кислороде. Оказывает незначительное отрицательное инотропное действие, в терапевтических дозах не угнетая автоматизм и проводимость миокарда.
Улучшает постстенотическую циркуляцию при атеросклерозе, положительно влияет на це-ребральную гемодинамику. Понижает тонус миометрия (токолитическое действие).
Шчало действия наступает через 20-30 мин после приема препарата, антигипертензивный эффект сохраняется на протяжении 4-6 часов.

Фармакокинетика

После приема внутрь быстро и полностью всасывается в системный кро¬воток. Биодоступность составляет 40-60 % вследствие эффекта «первого прохождения» через печень. Максимальная концентрация в крови достигается через 30 мин. С белками плазмы связывается около 90 % принятой дозы.
Период полувыведения составляет 2-4 ч. Высокую степень связывания нифедипина с белка¬ми следует учитывать при его назначении больным с гипопротеинемиями, при которых воз¬можно значительное увеличение содержания свободной фракции препарата в крови. В не¬значительных количествах проникает сквозь гематоэнцефалический и плацентарный барье¬ры, в грудное молоко. Практически полностью метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов. Около 80 % выводится почками в виде метаболитов 15 % - чеоез кишечник. ’ F
У пациентов пожилого возраста и при нарушении функции печени вследствие замедления
метаболизма и уменьшения печеночного кровотока снижается общий клиренс и в 1,5 раза
увеличивается период полувыведения нифедипина, что обусловливает необходимость сни-жения дозы препарата.

Показания к применению

Артериальная гипертензия, гипертонический криз, стабильная стенокардия напряжения.

Противопоказания

Гиперчувствительность к нифедипину и другим производным дигидро¬пиридина. Кардиогенный шок, тяжелый аортальный (митральный) стеноз, обструктивная форма гипертрофической кардиомиопатии, сердечная недостаточность, нестабильная стено¬кардия, острый период инфаркта миокарда, выраженная артериальная гипотензия, тахикар¬дия. Беременность, кормление грудью, детский возраст.
Фенигидин не должен применяться для лечения острых приступов стенокардии, для вторич¬ной профилактики инфаркта миокарда.

Беременность и период лактации

Препарат противопоказан в период беременности или кормления грудью.

Способ применения и дозы

Взрослые принимают препарат внутрь, во время или пос¬ле еды, запивая небольшим количеством жидкости. 
Артериальная гипертензия. Начальная доза 10 мг (1 таблетка) 3 раза в сутки. При необходи-мости дозу можно постепенно, в течение 7-14 дней, повышать до 20-30 мг (2-3 таблетки) 3 раза в сутки.
Гипертонический криз. Назначают внутрь или сублингвально 10-20 мг (1-2 таблетки). Стенокардия. Начальная доза 10 мг (1 таблетка) 3 раза в сутки. При необходимости дозу можно постепенно через 4-5 дней увеличивать на 10 мг (на 1 таблетку) в каждый прием. Максимальная суточная доза 60 мг (6 таблеток).

Побочное действие

Общие симптомы: ухудшение самочувствия, озноб.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипотензия, тахикардия, аритмии, периферические отеки, «приливы» крови к коже лица, гиперемия кожи лица, ощущение жа¬ра; редко - усугубление сердечной недостаточности, у некоторых пациентов, особенно с тя¬желым обструктивным поражением коронарных артерий в начале лечения или при повыше¬нии дозы возможно возникновение приступов стенокардии вплоть до развития инфаркта миокарда.
Со стороны центральной и периферической нервной системы, органов чувств: головная боль, головокружение, слабость, повышенная утомляемость, тревога, нарушение сна, сонли¬вость, очень редко - изменение зрительного восприятия, нарушение чувствительности в ру¬ках и ногах, тремор.
Со стороны дыхательной системы: заложенность носа, носовое кровотечение, одышка.
Со стороны пищеварительной системы: часто - запор; редко - тошнота, диарея, метеоризм, сухость вр рту, повышение аппетита; очень редко при длительном применении - нарушения функции печени (повышение уровня печеночных трансаминаз, печеночный холестаз), ги-перплазия десен.
Со стороны мочеполовой системы: полиурия, дизурия, эректильная дисфункция.
Со стороны системы кроветворения: редко - анемия, лейкопения, тромбоцитопения (иногда с проявлением пурпуры).
Аллергические реакции: крапивница, кожный зуд, экзантемы; редко - эксфолиативный дер-матит.
Прочие: часто (в начале лечения) - припухлость и покраснение кожи рук и ног; очень редко - фотодерматит, гипергликемия, гинекомастия (у пациентов пожилого возраста), снижение либидо, увеличение массы тела, мышечные судороги, отек суставов.

Передозировка

Симптомы: головная боль, гиперемия кожи лица, выраженная артериальная гипотензия, брадикардия, аритмия, тахикардия. В тяжелых случаях - коллапс с потерей соз¬нания вплоть до комы, замедление атриовентрикулярной проводимости.
Лечение: промывание желудка с последующим назначением активированного угля. Терапев-тическим антидотом нифедипина является кальций (кальция хлорид или глюконат, однокра-тно, а затем по показаниям - в виде длительной инфузии). При выраженном снижении арте-риального давления показано внутривенное введение жидкости, допамина или добутамина. При нарушении проводимости - атропин, изопреналин или искусственный водитель ритма. При развитии сердечной недостаточности показаны гликозиды. Гемодиализ неэффективен.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

При одновременном примене¬нии с p-адреноблокаторами, диуретиками и другими антигипертензивными средствами, а также с трициклическими антидепрессантами, этанолом, фентанилом, ранитидином, цимети- дином, триазоловыми противогрибковыми средствами, имидазолами, циклоспоринами отме¬чается усиление антигипертензивного эффекта, при одновременном применении с нитратами - усиление антиангинального и гипотензивного эффектов, а также воздействия на ЧСС. К лекарствейным средствам, усиливающим эффект фенигидина также относятся: антибиотики- макролиды; квинупристин, противовирусные средства (например, ритонавир); антидепрес¬санты (флуоксетин, цизаприд, нефазодон), соли вальпроевой кислоты. К лекарственным средствам, ослабляющим эффект фенигидина, также относятся противосудорожные средст¬ва: фенитоин, карбамазепин, фенобарбитал. Лечение нифедипином следует прекратить за 36 ч до запланированной анестезии с применением фентанила. При совместном применении нифедипина с Р-адреноблокаторами возможен отрицательный инотропный эффект с разви¬тием сердечной недостаточности. Нифедипин повышает в крови уровень теофиллина, а так¬же противосудорожных средств (карбамазепина, фенитоина) и усиливает их действие. Нифе¬дипин уменьшает почечный клиренс дигоксина с повышением его токсичности, может уси¬ливать отрицательное инотропное действие амиодарона и хинидина, ослаблять выведение винкристина с усилением его побочных эффектов, повышать биодоступность цефалоспори- нов (цефиксима). В отдельных случаях при одновременном применении нифедипин вызыва¬ет снижение концентрации хинидина в плазме крови, а при отмене нифедипина возможно повышение его концентрации, что требует коррекции дозы хинидина. Рифампицин значи¬тельно ускоряет распад нифедипина с ослаблением его эффективности (совместное назначе¬ние нецелесообразно), препараты кальция снижают эффективность нифедипина. Дилтиазем снижает скорость метаболизма нифедипина. Эстрогены и симпатомиметики ослабляют гипо¬тензивное действие нифедипина, препараты лития повышают риск развития побочных эф¬фектов. При совместном применении с нестероидными противовоспалительными средства¬ми снижается антигипертензивная эффективность нифедипина.

Меры предосторожности

В начале лечения препаратом, особенно при одновременном при¬менении p-адреноблокаторов, возможно возникновение артериальной гипотензии и/или уси¬ление явлений застойной сердечной недостаточности. В подобных случаях, а также при назначении препарата пациентам с хронической сердечной недостаточностью, тяжелыми на¬рушениями мозгового кровообращения, сахарным диабетом, нарушениями функций печени и почек, гиповолемией, а также пациентам, находящимся на гемодиализе, следует избегать назначения нифедипина в высоких дозах, лечение проводят под контролем врача. Примене¬ние фенигидина может сопровождаться, особенно в начале лечения, повышением частоты, продолжительности и тяжести приступов стенокардии. У некоторых лиц фенигидин может вызывать значительное падение артериального давления и рефлекторную тахикардию, кото¬рые могут спровоцировать такие сердечно-сосудистые осложнения как ишемия миокарда и головного мозга. Для пожилых пациентов и больных, получающих комбинированную тера¬пию (антигипертензивную, антиангинальную), дозы должны быть уменьшены.
Нифедшщн может вызывать изменения некоторых биохимических показателей крови (ще-лочной фосфатазы, лактатдегидрогеназы, аланинаминотрансферазы, аспартатаминотрансфе- разы), что, как правило, не сопровождается клиническими признаками (ложноположительная реакция Кумбса), хотя возможно развитие холестаза и желтухи.

Условия хранения

Хранить в защищенном от влаги и света месте при температуре от 15 °С до 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте!

Срок годности

2 года. Не применять препарат после окончания срока годности, указанно¬го на упаковке.

Наименование:

Наименование: Фенигидин (Phenihydin)

Показания к применению:
Для профилактики приступов стенокардии (стабильной), в том числе вариантной. Для лечения артериальной гипертензии (гипертонические кризы).

Фармакологическое действие:
Фенигидин является антагонистом ионов кальция, расширяет коронарные и периферические (главным образом артериолы) сосуды, сокращает потребность миокарда в кислороде, сокращает периферическое сосудистое сопротивление и снижает артериальное давление.

Фармакокинетика
Препарат быстро всасывается при приеме внутрь. Максимальная концентрация в плазме крови наблюдается через 30 мин. опосля приема внутрь. Имеет короткий период полувыведения 2-4 часа. Около 80% продукта выводится почками в виде неактивных метаболитов, в пределах 15% - с калом.

Фенигидин способ применения и дозы:
Режим приема и дозы определяются врачом: по 10-20 мг 2-3 раза каждый день. Максимальная суточная доза составляет 120 мг. Для купирования гипертонического криза, а иногда при приступах стенокардии применяют продукт сублингвально.

Фенигидин противопоказания:
Кардиогенный шок, высокая восприимчивость к Фенигидину или другим дигидропиридинам, острый период инфаркта миокарда, выраженный стеноз устья аорты, выраженная артериальная гипотензия (систолическое АД ниже 90 мм ртутного столба), период беременности и кормления грудью.

Фенигидин побочные действия:
При использовании Фенигидина часто наблюдается покраснение лица и кожи верхней части туловища, головная боль. Возможны тошнота, головокружение, отёк нижних конечностей, гипотензия, сонливость., часто развивается тахикардия. В этих случаях дозу уменьшают или продукт принимают в последствии еды.

Беременность:
Беременность и период лактации являются противопоказаниями к применению продукта.

Передозировка:
Проявляется вазомоторными реакциями и головной болью, нарушением ритма сердца, понижением АД - вплоть до сосудистого коллапса с потерей сознания. В случае отравления необходимо промыть желудок, назначить внутрь активированный уголь. В зависимости от тяжести состояния заболевшего назначают 10% раствор кальция хлорида или кальция глюконата вначале внутривенно струйно, а потом путем длительной инфузии.

Использование с другими лекарственными препаратами:
Действие продукта усиливается при одновременном назначении других гипотензивных средств, трициклических антидепрессантов, нитратов, циметидина и ранитидина; При комбинации с блокаторами b-адренорецепторов существует опасность усиления артериальной гипотензии, в отдельных случаях - возникновения или усиления признаков недостаточности кровообращения; при комбинации с хинидином уровень в последствииднего в плазме крови снижается. Фенигидин повышает концентрацию дигоксина и теофиллина в плазме крови при одновременном использовании.

Форма выпуска:
Таблетки, покрытые оболочкой.
По 10 таблеток в контурной ячейковой пачке. 5 контурных ячейковых упаковок № 10 в пачку.

Условия хранения:
Хранить в защищенном от света и недоступном для малышей месте.
Период хранения - 2 года.
Условия отпуска - по рецепту.

Фенигидин состав:
Международное и химическое название
nifedipinum, диметил 1,4-дигидро-2,6-диметил-4-(2-нитрофенил) пиридин-3,5-дикарбоксилат.

Основные физико-химические свойства
Таблетки малинового цвета с двояковыпуклой поверхностью, покрытые оболочкой, на поперечном разрезе видны два слоя.

Состав
1 таблетка содержит нифедипина 0,01 г; вспомогательные вещества: сахар молочный, сахар рафинированный, крахмал картофельный, поливинилпирролидон низкомолекулярный, кальция стеаратодноводный, метилцеллюлоза, твин-80, титана диоксид, кислотный красный 2С.

Дополнительно:
С осторожностью продукт используют при декомпенсированной недостаточности кровообращения, гиповолемии. При внезапном прекращении лечения Фенигидином может развиваться синдром отмены. У заболевших с почечной недостаточностью и больных, находящихся на гемодиализе, прием продукта может сопровождаться ухудшением состояния. У больных, принимающих продукт, может снижаться скорость реакции. Это особо выражено вначале лечения и при одновременном употреблении алкоголя.

Внимание!
Перед применением медикамента необходимо проконсультироваться с врачом.
Инструкция предоставлена исключительно для ознакомления с «».